Účinné látky: hydrochlorotiazid
Esidrex 25 mg tablety
Indikácie Prečo sa používa Esidrex? Načo to je?
Farmakoterapeutická skupina
Antihypertenzívum (tiazidové diuretikum).
Terapeutické indikácie
Edém srdcového, obličkového alebo pečeňového pôvodu.
Hypertenzia: samostatne alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami.
Kontraindikácie Kedy sa Esidrex nemá používať
- Anúria (neschopnosť močiť);
- ťažká renálna insuficiencia (rýchlosť glomerulárnej filtrácie <30 ml / min / 1,73 m2);
- stavy ťažkej hepatálnej insuficiencie;
- precitlivenosť na hydrochlorotiazid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok alebo na iné deriváty sulfónamidu;
- refraktérna hypokaliémia (nízka hladina draslíka v krvi) a hyponatrémia (nízka hladina sodíka v krvi);
- hyperkalcémia (vysoká hladina vápnika v krvi);
- symptomatická hyperurikémia (v anamnéze dna alebo kamene v kyseline močovej);
- hypertenzia počas tehotenstva.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Esidrex
Zlyhanie obličiek a transplantácia obličky
Tiazidové diuretiká môžu u pacientov s chronickým ochorením obličiek vyvolať azotémiu. Keď sa Esidrex používa u pacientov s poruchou funkcie obličiek, odporúča sa pravidelné monitorovanie krvných elektrolytov vrátane hladín draslíka, kreatinínu a kyseliny močovej. V krvi Esidrex je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým porucha funkcie obličiek alebo anúria (pozri Kontraindikácie).
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Nie sú skúsenosti s podávaním Esidrexu pacientom, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky.
Pečeňová insuficiencia
U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava úvodnej dávky. Tiazidy, podobne ako iné diuretiká, keď sa používajú na liečbu cirhotického ascitu, môžu spôsobiť nerovnováhu elektrolytov, hepatálnu encefalopatiu a hepato-renálny syndróm. Hydrochlorotiazid je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (pozri Kontraindikácie).
Nerovnováha elektrolytov
Liečba Esidrexom sa má začať až po úprave hypokaliémie a akejkoľvek sprievodnej hypomagneziémie (nízka hladina horčíka v krvi). Tiazidové diuretiká môžu spôsobiť nový nástup hypokaliémie alebo zhoršiť už existujúcu hypokaliémiu. Tiazidové diuretiká sa majú podávať s opatrnosťou pacientom so stavmi, ktoré vedú k zvýšeným stratám draslíka. Ak sa počas liečby hydrochlorotiazidom vyvinie hypokaliémia, najmä ak je sprevádzaná klinickými príznakmi (napr. Svalová slabosť, paréza, zmeny na elektrokardiograme), liečba Esidrexom sa má prerušiť, kým sa stabilizuje draslíková rovnováha.
Rovnako ako všetky tiazidové diuretiká, Esidrex spôsobuje stratu draslíka v závislosti od dávky.
Pri chronickej liečbe je potrebné na začiatku liečby a po 3 až 4 týždňoch skontrolovať koncentrácie draslíka v sére. Potom - ak nie je rovnováha draslíka ovplyvnená ďalšími faktormi (napr. Vracanie, hnačka, zhoršená funkcia obličiek atď.), Je potrebné skontrolovať vykonáva sa každých 4-6 mesiacov.
U pacientov užívajúcich digitalis, u pacientov vykazujúcich príznaky koronárnej choroby srdca (pokiaľ nedostávajú súčasne inhibítor ACE), u pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky β-agonistu a vo všetkých prípadoch, kde sú koncentrácie draslíka v krvi perorálnou draselnou soľou (napr. chlorid draselný).
Ak nie sú tolerované perorálne draselné prípravky, Esidrex sa môže kombinovať s draslík šetriacim diuretikom. Vo všetkých prípadoch kombinovanej liečby je potrebné starostlivo sledovať udržiavanie a normalizáciu rovnováhy draslíka.
Esidrex je kontraindikovaný u pacientov s refraktérnou hypokaliémiou (pozri časť 4.3).
U pacientov, ktorí tiež dostávajú inhibítory ACE, inhibítory receptorov angiotenzínu (ARB) alebo priame inhibítory renínu (DRI), sa má vyhnúť kombinovanej liečbe Esidrexom s draselnou soľou alebo draslík šetriacim diuretikom.
Tiazidové diuretiká môžu spôsobiť nový nástup „hyponatriémie a“ hypochloremickej alkalózy (spôsobený stratou chloridu) alebo zhoršiť už existujúcu hyponatriémiu. Bola pozorovaná hyponatrémia sprevádzaná neurologickými príznakmi (nauzea, progresívna dezorientácia, apatia). Liečba hydrochlorotiazidom sa má začať až po úprave už existujúcej hyponatriémie. V prípade závažnej alebo rýchlo sa vyskytujúcej hyponatriémie počas liečby Esidrexom sa má liečba prerušiť, kým sa natrémia normalizuje.
Esidrex je kontraindikovaný u pacientov s refraktérnou hyponatrémiou (pozri časť 4.3).
Všetci pacienti liečení tiazidovými diuretikami by mali byť pravidelne monitorovaní z dôvodu nerovnováhy elektrolytov, najmä draslíka, sodíka a horčíka.
Pacienti, ktorí zaznamenali ťažkú stratu tekutín a / alebo sodíka
U pacientov, ktorí zaznamenali ťažkú stratu tekutín a / alebo sodíka, ako sú pacienti, ktorí dostávajú vysoké dávky diuretík, sa môže po začatí liečby Esidrexom vyskytnúť symptomatická hypotenzia. Esidrex sa má používať iba po úprave akéhokoľvek už existujúceho nedostatku. Sodíka a / alebo kvapaliny.
Monitorovanie krvných elektrolytov je obzvlášť indikované u starších osôb, u pacientov s ascitom (zhromažďovanie tekutiny v brušnej dutine) v dôsledku cirhózy pečene a u pacientov s edémom v dôsledku nefrotického syndrómu (ochorenie obličiek).
V druhom prípade by mal byť Esidrex podávaný iba pod starostlivým dohľadom u pacientov s normálnou hladinou draslíka v krvi, ktorí nevykazujú žiadne známky zníženia telesných tekutín alebo závažnej hypoalbuminémie (nízka hladina krvného proteínu nazývaného albumín).
Systémový lupus erythematosus
Ukázalo sa, že tiazidové diuretiká vrátane hydrochlorotiazidu zhoršujú alebo aktivujú systémový lupus erythematosus.
Metabolické a endokrinné účinky
Tiazidové diuretiká, vrátane hydrochlorotiazidu, môžu narušiť glukózovú toleranciu a zvýšiť hladinu cholesterolu a triglyceridov v krvi.
U diabetických pacientov môže byť potrebná úprava dávky inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík.
Esidrex je kontraindikovaný u pacientov so symptomatickou hyperurikémiou (dna, konkrementy kyseliny močovej) (pozri Kontraindikácie). Hydrochlorotiazid môže zvýšiť hladiny kyseliny močovej v krvi znížením eliminácie kyseliny močovej a môže spôsobiť alebo zhoršiť hyperurikémiu, ako aj vyvolať dnu u predisponovaných pacientov.
Tiazidy znižujú elimináciu vápnika v moči a pri absencii známych porúch metabolizmu vápnika môžu spôsobiť prerušované a mierne zvýšenie vápnika v krvi. Esidrex je kontraindikovaný u pacientov s hyperkalciémiou a má sa používať iba po úprave existujúca hyperkalcémia. Ak sa počas liečby vyvinie hyperkalcémia, Esidrex sa má vysadiť. Počas liečby tiazidmi sa majú pravidelne monitorovať hladiny vápnika v krvi. Výrazná hyperkalcémia môže naznačovať latentný hyperparatyreoidizmus (zhoršená funkcia prištítnych teliesok). Predtým sa musí podávanie tiazidov prerušiť. vykonávanie testov funkcie prištítnych teliesok
Fotosenzitivita
Počas liečby tiazidovými diuretikami boli hlásené prípady fotosenzitívnych reakcií (pozri časť 4.8). Ak sa počas liečby Esidrexom objavia fotosenzitívne reakcie, odporúča sa liečbu prerušiť. Ak sa považuje za nevyhnutné pokračovať v podávaní diuretík, odporúča sa chrániť časti vystavené slnku alebo umelým lúčom UVA.
Akútny glaukóm s uzavretým uhlom
Hydrochlorotiazid, sulfónamid, je spájaný s idiosynkratickou reakciou, ktorá má za následok prechodnú akútnu krátkozrakosť a akútny glaukóm s uzavretým uhlom. Príznaky zahŕňajú zhoršené videnie alebo bolesť očí a zvyčajne sa vyskytujú v priebehu niekoľkých hodín až týždňov od začiatku liečby týmto liekom. Neliečený akútny glaukóm s uzavretým uhlom môže viesť k trvalej strate zraku.
Primárna liečba je najrýchlejšie možné prerušenie podávania hydrochlorotiazidu. Ak nie je možné kontrolovať vnútroočný tlak, môže byť potrebné zvážiť okamžitú lekársku alebo chirurgickú liečbu.
Rizikové faktory vzniku akútneho glaukómu s úzkym uhlom môžu zahŕňať anamnézu alergie na sulfónamidy alebo penicilín
Ďalšie opatrenia
Antihypertenzívny účinok inhibítorov ACE, inhibítorov receptora angiotenzínu II (ARB) alebo inhibítora renínu (DRI) je zosilnený látkami, ktoré zvyšujú aktivitu renínu v plazme (diuretiká). Pri pridávaní inhibítora ACE (alebo ARB alebo DRI) je potrebná opatrnosť Esidrex, najmä u pacientov, u ktorých sa vyskytla ťažká strata tekutín a / alebo sodíka.
Reakcie z precitlivenosti na hydrochlorotiazid sa môžu vyskytnúť u všetkých pacientov, ale sú pravdepodobnejšie u pacientov s alergiou a astmou.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Esidrexu
Pred užitím akéhokoľvek lieku s Esidrexom sa poraďte so svojím lekárom alebo lekárnikom. Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Môže byť potrebné zmeniť dávky, dodržať iné opatrenia alebo v niektorých prípadoch zastaviť podávanie jedného z týchto dvoch liekov; to platí ako pre lieky, ktoré musí predpisovať lekár, tak pre lieky, ktoré je možné kúpiť v lekárňach bez lekárskeho predpisu.
Nasledujúce lieky môžu interagovať s Esidrexom, ak sa podávajú súbežne:
Lítium: Tiazidy znižujú renálnu elimináciu lítia, preto riziko hydrochlorotiazidu môže zvýšiť riziko toxicity lítia. Súbežné podávanie lítia a hydrochlorotiazidu sa neodporúča. Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, odporúča sa počas súbežného užívania týchto dvoch liekov starostlivo sledovať hladiny lítia v sére.
Lieky, ktoré môžu indukovať Torsades de Pointes: Vzhľadom na riziko hypokaliémie sa má hydrochlorotiazid podávať opatrne, ak sa kombinuje s liekmi, ktoré môžu indukovať Torsades de Pointes, najmä antiarytmikami triedy Ia a triedy III a niektorými antipsychotikami.
Lieky ovplyvňujúce hladinu draslíka v sére: účinok diuretík na zníženie hladiny draslíka v krvi je možné zvýšiť súbežným podávaním kaliuretických diuretík (ktoré podporujú vylučovanie draslíka močom), kortikosteroidov, laxatív, adrenokortikotropného hormónu (ACTH), amfotericínu, karbenoxolónu, penicilínu G, deriváty kyseliny salicylovej (pozri časť 4.4)
Lieky ovplyvnené zmenami draslíka v sére: Keď sa Esidrex podáva s liekmi ovplyvnenými zmenami hladín draslíka v krvi (napr. Digitalisové glukozidy, antiarytmiká), odporúča sa pravidelné sledovanie hladiny draslíka v krvi.
Lieky ovplyvňujúce hladinu sodíka v krvi: Hyponatremický účinok diuretík môže byť zosilnený súbežným podávaním liekov, ako sú antidepresíva, antipsychotiká, antiepileptiká, atď. Pri dlhodobom podávaní týchto liekov je potrebná opatrnosť.
Presorické amíny (napr. Norepinefrín, adrenalín): Hydrochlorotiazid môže znížiť odpoveď na presorické amíny, ako je norepinefrín. Klinický význam tohto účinku je neistý a nestačí na vylúčenie ich použitia.
Iné antihypertenzíva: Tiazidy zosilňujú antihypertenzný účinok iných antihypertenzív (napr. Guanetidín, metyldopa, beta-blokátory, vazodilatanciá, blokátory kalciových kanálov, ACE inhibítory, ARB a DRI).
Digoxín a iné digitálisové glykozidy: Ako vedľajšie účinky sa môže vyskytnúť hypokaliémia alebo hypomagneziémia vyvolaná tiazidmi, ktoré podporujú nástup digitálisom indukovanej srdcovej arytmie.
Vitamíny D a vápenaté soli: Podávanie tiazidových diuretík vrátane hydrochlorotiazidu a vitamínu D alebo vápenatých solí môže zosilniť zvýšenie vápnika v krvi. Súbežné používanie diuretík tiazidového typu môže viesť k hyperkalciémii u pacientov s predispozíciou k tomuto stavu (napr. Hyperparatyreóza, novotvary alebo stavy sprostredkované vitamínom D) zvýšením tubulárnej reabsorpcie vápnika.
Antidiabetiká (napr. Inzulín a perorálne antidiabetiká): Tiazidy môžu narušiť toleranciu glukózy. Môže byť potrebná úprava dávky antidiabetického lieku (pozri časť 4.4). Metformín sa má používať s opatrnosťou kvôli riziku laktátovej acidózy vyvolanej možným funkčným zlyhaním obličiek spojeným s hydrochlorotiazidom.
Beta-blokátory a diazoxid: Súbežné používanie tiazidových diuretík vrátane hydrochlorotiazidu a beta-blokátorov môže zvýšiť riziko hyperglykémie. Tiazidové diuretiká vrátane hydrochlorotiazidu môžu zosilniť hyperglykemický účinok diazoxidu.
Lieky používané na liečbu dny: Možno bude potrebné upraviť dávkovanie urikosurických liekov (ktoré pomáhajú eliminovať kyselinu močovú v moči), pretože hydrochlorotiazid môže zvýšiť hladiny kyseliny močovej v krvi. Dávkovanie probenecidu alebo sulfinpyrazónu. Súbežné podávanie tiazidu diuretiká, vrátane hydrochlorotiazidu, môžu zvýšiť výskyt reakcií z precitlivenosti na alopurinol.
Anticholinergiká a iné lieky ovplyvňujúce motilitu žalúdka: Biologickú dostupnosť diuretík tiazidového typu môžu zvýšiť anticholinergiká (napr. Atropín, biperiden), zrejme v dôsledku zníženia gastrointestinálnej motility a rýchlosti vyprázdňovania žalúdka. Od prokinetických liečiv, ako je cisaprid, sa naopak očakáva, že znižujú biologickú dostupnosť diuretík tiazidového typu.
Amantadín: Súbežné podávanie tiazidových diuretík (vrátane hydrochlorotiazidu) môže zvýšiť riziko nežiaducich reakcií spôsobených amantadínom.
Iontomeničové živice: Absorpciu tiazidových diuretík vrátane hydrochlorotiazidu znižuje cholestyramín alebo kolestipol. To by mohlo viesť k subterapeutickému účinku tiazidových diuretík. Interakciu je však možné minimalizovať rozložením podávania hydrochlorotiazidu a živice tak, aby sa hydrochlorotiazid podával najmenej 4 hodiny pred alebo 4 až 6 hodín po podaní živice.
Cytotoxické látky: Tiazidy vrátane hydrochlorotiazidu môžu znížiť renálne vylučovanie cytotoxických látok (napr. Cyklofosfamid, metotrexát) a zvýšiť ich myelosupresívne účinky.
Nedepolarizujúce relaxanciá kostrového svalstva: Tiazidy vrátane hydrochlorotiazidu zosilňujú účinok relaxancií kostrového svalstva, ako sú deriváty kurare.
Alkohol, barbituráty alebo narkotiká: súbežné podávanie tiazidových diuretík s látkami, ktoré majú tiež účinok na zníženie krvného tlaku (napr. Znížením aktivity sympatického nervového systému alebo priamou vazodilatáciou), môže zosilniť ortostatickú hypotenziu.
Methyldopa: Ojedinele boli hlásené prípady hemolytickej anémie vyskytujúcej sa pri súbežnom použití metyldopy a hydrochlorotiazidu.
Jódové kontrastné látky: V prípade dehydratácie vyvolanej diuretikami sa zvyšuje riziko akútneho zlyhania obličiek, najmä pri vysokých dávkach jódovaných produktov. Pred podaním kontrastnej látky musia byť pacienti rehydratovaní.
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy 2 (inhibítory COX-2) a kyseliny acetylsalicylovej: NSAID môžu oslabiť diuretický a antihypertenzívny účinok hydrochlorotiazidu. Súbežná hypovolémia môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom
Tehotenstvo
Skúsenosti s používaním hydrochlorotiazidu počas gravidity sú obmedzené, najmä v prvom trimestri. Štúdie na zvieratách sú nedostatočné.
Hydrochlorotiazid prestupuje placentou. Na základe mechanizmu účinku môže použitie hydrochlorotiazidu v druhom a treťom trimestri gravidity narušiť perfúziu placenty plodu a môže spôsobiť fetálne a neonatálne účinky, ako je žltačka, poruchy elektrolytov a trombocytopénia. Hydrochlorotiazid sa nemá používať na liečbu gestačného edému, gestačnej hypertenzie alebo preeklampsie vzhľadom na riziko zníženia objemu plazmy a placentárnej hypoperfúzie bez priaznivého účinku na priebeh ochorenia.
Hydrochlorotiazid sa nemá používať na liečbu hypertenzie u tehotných žien s výnimkou zriedkavých situácií, keď nemožno použiť inú liečbu.
Čas kŕmenia
Hydrochlorotiazid sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka. Tiazidové diuretiká vo vysokých dávkach spôsobujú intenzívnu diurézu, ktorá môže inhibovať tvorbu mlieka. Použitie Esidrexu počas dojčenia sa neodporúča. Ak sa Esidrex užíva počas dojčenia. Dávky pre dojčenie by mali byť čo najnižšie. .
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o fertilite u ľudí pre hydrochlorotiazid. V štúdiách na zvieratách nemal hydrochlorotiazid žiadny vplyv na fertilitu a koncepciu.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje
Esidrex neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Malo by sa však pamätať na to, že v zriedkavých prípadoch, najmä na začiatku liečby, môže liek viesť k zhoršeniu videnia (pozri časť 4.4).
Pre tých, ktorí športujú: použitie lieku bez terapeutickej nevyhnutnosti predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Tento liek obsahuje laktóza: v prípade zistenej neznášanlivosti na niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Tento liek obsahuje pšeničný škrob: môžu byť podávané ľuďom s celiakiou. Ľudia s alergiou na pšenicu (okrem celiakie) by nemali užívať tento liek.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Esidrex: Dávkovanie
Dávkovanie
Na perorálne použitie.
Ako všetky diuretiká, terapia sa má začať najnižšou možnou dávkou. Dávka musí byť stanovená individuálne na základe klinického obrazu a odpovede pacienta, aby sa dosiahol maximálny terapeutický prínos a najmenší vplyv na nežiaduce účinky. Dávku Esidrexu je možné podávať denne ako jednu dávku alebo v dvoch rozdelených dávkach. Môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla.
Všeobecná populácia
Hypertenzia
Účinný rozsah dávok je 12,5-50 mg / deň. Odporúčaná počiatočná dávka je 12,5 alebo 25 mg / deň. Pri definovanej dávke sa plný účinok dosiahne po 3-4 týždňoch. Ak zníženie krvného tlaku pri dávke 25 alebo 50 mg / deň nie je dostatočné, odporúča sa kombinovať Esidrex s iným antihypertenzívom. Pred použitím Esidrexu v kombinácii s inhibítorom ACE alebo inhibítorom receptora angiotenzínu (ARB) alebo priamym inhibítorom renínu (DRI) je potrebné opraviť depléciu sodíka a / alebo objemu.
Edém srdcového, obličkového alebo pečeňového pôvodu
Najnižšia účinná dávka by mala byť stanovená titráciou a podávaná len na obmedzené obdobie. Dávky by nemali prekročiť 50 mg / deň.
Špeciálne populácie
Zlyhanie obličiek
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava úvodnej dávky (pozri časť 4.4). Použitie Esidrexu je kontraindikované u pacientov s anúriou a u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR) <30 ml / min / 1,73 m2).
Pečeňová insuficiencia
U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava úvodnej dávky. Tiazidy, podobne ako iné diuretiká, keď sa používajú na liečbu cirhotického ascitu, môžu spôsobiť nerovnováhu elektrolytov, hepatálnu encefalopatiu a hepato-renálny syndróm. Hydrochlorotiazid je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Esidrexu
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Esidrexu, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
príznaky a symptómy
Predávkovanie hydrochlorotiazidom je spojené so stratou elektrolytov (draslík, chlór, sodík) a dehydratáciou spôsobenou nadmernou diurézou. Najčastejšími znakmi a príznakmi predávkovania sú nevoľnosť a ospalosť. Nízka hladina draslíka v krvi môže vyvolať svalové kŕče a / alebo zvýrazniť srdcové arytmie súvisiace so súbežným používaním digitalisových glykozidov alebo určitých antiarytmických liekov. Ak dôjde k symptomatickej hypotenzii, má sa začať podporná liečba.
Liečba
Vo všetkých prípadoch predávkovania sa majú použiť všeobecné podporné opatrenia. Ak sa vyskytne symptomatická hypotenzia, má sa začať aj podporná liečba.
Ak ste v akejkoľvek pochybnosti o používaní lieku ESIDREX, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Esidrex
Tak ako všetky lieky, aj Esidrex môže u niektorých ľudí spôsobovať vedľajšie účinky.
Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa frekvencie, najčastejšie ako prvé, podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
Poruchy krvi a lymfatického systému
Zriedkavé: Trombocytopénia, niekedy s purpurou
Veľmi zriedkavé: agranulocytóza, útlm kostnej drene, hemolytická anémia, leukopénia
Neznáme: Aplastická anémia
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: Precitlivenosť Poruchy metabolizmu a výživy
Veľmi časté: hypokaliémia
Časté: hyperurikémia, hypomagneziémia, hyponatriémia
Zriedkavé: Hyperkalcémia, hyperglykémia, zhoršenie diabetického metabolického stavu
Veľmi zriedkavé: Hypochloremická alkalóza
Psychické poruchy
Zriedkavé: depresia, poruchy spánku
Poruchy nervového systému
Zriedkavé: Závraty, bolesti hlavy, parestézia
Očné poruchy
Zriedkavé: Zhoršenie zraku
Neznáme: Akútny glaukóm s uzavretým uhlom
Srdcové patológie
Zriedkavé: Srdcové arytmie
Cievne patológie
Časté: ortostatická hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Veľmi zriedkavé: Respiračná tieseň (vrátane zápalu pľúc a pľúcneho edému)
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: znížená chuť do jedla, nevoľnosť a vracanie
Zriedkavé: Bolesť brucha, zápcha, hnačka
Veľmi zriedkavé: Pankreatitída
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: intrahepatálna cholestáza, žltačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: žihľavka a iné formy vyrážky
Zriedkavé: fotosenzitívne reakcie
Veľmi zriedkavé: Kožné reakcie podobné lupus erythematosus, reaktivácia kožného lupus erythematosus, nekrotizujúca vaskulitída a toxická epidermálna nekrolýza
Neznáme: multiformný erytém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Neznáme: Svalový kŕč
Poruchy obličiek a močových ciest
Neznáme: Renálna dysfunkcia, akútne zlyhanie obličiek
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Časté: impotencia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Neznáme: asténia, pyrexia
Diagnostické testy
Veľmi časté: Zvýšený cholesterol a triglyceridy
Zriedkavé: glykozúria
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Aby boli tablety chránené pred svetlom a vlhkosťou, uchovávajte ich v pôvodnom obale.
Nepoužívajte v prípade evidentných známok poškodenia obalu.
Čas použiteľnosti: skontrolujte dátum exspirácie uvedený na obale.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Zloženie
Jedna tableta obsahuje: Účinná látka: 25 mg hydrochlorotiazidu.
Pomocné látky: monohydrát laktózy; koloidný oxid kremičitý bezvodý; stearát horečnatý; mastenec; pšeničný škrob.
Lieková forma a obsah
Balenie 20 tabliet
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY ESIDREX 25 MG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje: 25 mg hydrochlorotiazidu.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, pšeničný škrob.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Hypertenzia: samostatne alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami.
Edém srdcového, obličkového alebo pečeňového pôvodu.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Ako všetky diuretiká, terapia sa má začať najnižšou možnou dávkou.
Dávka musí byť stanovená individuálne na základe klinického obrazu a odpovede pacienta, aby sa dosiahol maximálny terapeutický prínos a najmenší vplyv na nežiaduce účinky.
Spôsob podávania
Na perorálne použitie. Dávku Esidrexu je možné podávať denne ako jednu dávku alebo v dvoch rozdelených dávkach. Môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla.
Všeobecná populácia
Hypertenzia
Účinný rozsah dávok je 12,5-50 mg / deň. Odporúčaná počiatočná dávka je 12,5 alebo 25 mg / deň. Pri definovanej dávke sa plný účinok dosiahne po 3-4 týždňoch. Ak zníženie krvného tlaku pri dávke 25 alebo 50 mg / deň nie je dostatočné, odporúča sa kombinovať Esidrex s iným antihypertenzívom. Pred použitím Esidrexu v kombinácii s inhibítorom ACE alebo inhibítorom receptora angiotenzínu (ARB) alebo priamym inhibítorom renínu (DRI) je potrebné opraviť depléciu sodíka a / alebo objemu.
Edém srdcového, obličkového alebo pečeňového pôvodu
Najnižšia účinná dávka by mala byť stanovená titráciou a podávaná len na obmedzené obdobie. Dávky by nemali prekročiť 50 mg / deň.
Špeciálne populácie
Zlyhanie obličiek
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava počiatočnej dávky (pozri časti 4.4 a 5.2). Použitie Esidrexu je kontraindikované u pacientov s anúriou a u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR) 2).
Pečeňová insuficiencia
U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava začiatočnej dávky (pozri časť 5.2). Tiazidy, podobne ako iné diuretiká, keď sa používajú na liečbu cirhotického ascitu, môžu spôsobiť nerovnováhu elektrolytov, hepatálnu encefalopatiu a hepatálny syndróm. Hydrochlorotiazid je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.3).
Seniori
U starších osôb sú v porovnaní s mladými osobami plazmatické koncentrácie hydrochlorotiazidu v rovnovážnom stave vyššie, pričom systémový klírens je významne nižší. Preto je vhodné starostlivé sledovanie starších pacientov užívajúcich hydrochlorotiazid (pozri časť 5.2).
04.3 Kontraindikácie
• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
• Precitlivenosť na iné deriváty sulfónamidov.
• Anúria.
• Závažná renálna insuficiencia (rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR) 2).
• Stavy ťažkej hepatálnej insuficiencie.
• Refraktérna hypokaliémia a hyponatrémia.
• Hyperkalcémia.
• Symptomatická hyperurikémia.
• Hypertenzia v tehotenstve.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Zlyhanie obličiek a transplantácia obličky
Tiazidové diuretiká môžu vyvolať azotémiu u pacientov s chronickým ochorením obličiek. Ak sa Esidrex používa u pacientov s poruchou funkcie obličiek, odporúča sa pravidelné monitorovanie sérových elektrolytov vrátane draslíka, kreatinínu a hladín kyseliny močovej v sére. Esidrex je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo anúria (pozri časť 4.3).
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (GFR ≥ 30 ml / min / 1,73 m2) nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Nie sú skúsenosti s podávaním Esidrexu pacientom, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky.
Pečeňová insuficiencia
U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava začiatočnej dávky (pozri časti 4.2 a 5.2). Tiazidy, podobne ako iné diuretiká, keď sa používajú na liečbu cirhotického ascitu, môžu spôsobiť nerovnováhu elektrolytov, hepatálnu encefalopatiu a hepato-renálny syndróm. Hydrochlorotiazid je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou.
Nerovnováha elektrolytov
Liečba Esidrexom sa má začať až po úprave hypokaliémie a akejkoľvek sprievodnej hypomagneziémie.Tiazidové diuretiká môžu spôsobiť nový nástup hypokaliémie alebo zhoršiť už existujúcu hypokaliémiu. Tiazidové diuretiká sa majú podávať opatrne pacientom so stavmi, ktoré vedú k zvýšeným stratám draslíka, napr. Nefropatia plytvajúca soľou a pre-renálna (kardiogénna) nedostatočnosť funkcie obličiek. Ak sa vyvinie hypokaliémia, najmä ak je sprevádzaná klinickými príznakmi (napr. Svalová slabosť, paréza, elektrokardiografické zmeny), liečba Esidrexom sa má prerušiť, až kým sa stabilizuje rovnováha draslíka.
Tak ako všetky tiazidové diuretiká, klírens draslíka indukovaný Esidrexom závisí od dávky. Pri chronickej liečbe je potrebné na začiatku liečby a približne po 3-4 týždňoch monitorovať sérové koncentrácie draslíka. Potom - ak nie je rovnováha draslíka ovplyvnená inými faktormi (napr. Vracaním, hnačkou, poruchou funkcie obličiek atď.) - hladiny draslíka je možné kontrolovať každých 4-6 mesiacov.
U pacientov užívajúcich digitalis, u pacientov, ktorí vykazujú príznaky ochorenia koronárnych artérií (pokiaľ súčasne nedostávajú aj inhibítor ACE), u pacientov, ktorí
dostávať vysoké dávky β-adrenergného agonistu a vo všetkých prípadoch, keď sú plazmatické koncentrácie draslíka orálnou draselnou soľou (napr. KCl). Ak nie sú tolerované perorálne draselné prípravky, Esidrex sa môže kombinovať s draslík šetriacim diuretikom.
Vo všetkých prípadoch pridruženej terapie je potrebné starostlivo monitorovať udržiavanie a normalizáciu rovnováhy draslíka.
Esidrex je kontraindikovaný u pacientov s refraktérnou hypokaliémiou (pozri časť 4.3).
U pacientov, ktorí súčasne dostávajú inhibítory ACE, blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) alebo priame inhibítory renínu (DRI), sa má vyhnúť kombinovanej liečbe Esidrexom s draselnou soľou alebo draslík šetriacim diuretikom.
Tiazidové diuretiká môžu spôsobiť nový nástup „hyponatriémie a“ hypochloremickej alkalózy alebo zhoršiť už existujúcu hyponatriémiu. Bola pozorovaná hyponatrémia sprevádzaná neurologickými príznakmi (nauzea, progresívna dezorientácia, apatia). Liečba hydrochlorotiazidom sa má začať až po úprave už existujúcej hyponatriémie. V prípade závažnej alebo rýchlo sa vyskytujúcej hyponatriémie počas liečby Esidrexom sa má liečba prerušiť, kým sa natrémia normalizuje.
Esidrex je kontraindikovaný u pacientov s refraktérnou hyponatrémiou (pozri časť 4.3).
Všetci pacienti liečení tiazidovými diuretikami by mali byť pravidelne monitorovaní z dôvodu nerovnováhy elektrolytov, najmä draslíka, sodíka a horčíka.
Pacienti s depléciou sodíka a / alebo objemu
U pacientov s depléciou sodíka a / alebo objemu, ako sú tí, ktorí dostávajú vysoké dávky diuretík, sa môže po začatí liečby Esidrexom vyskytnúť symptomatická hypotenzia.Esidrex sa má používať iba po úprave akéhokoľvek už existujúceho objemu deplécie sodíka a / alebo sodíka.
Monitorovanie sérových elektrolytov je obzvlášť indikované u starších pacientov, u pacientov s ascitom v dôsledku cirhózy pečene a u pacientov s edémom kvôli nefrotickému syndrómu.
V druhom prípade by mal byť Esidrex podávaný iba pod starostlivým dohľadom u pacientov s normálnym krvným draslíkom, ktorí nevykazujú žiadne známky deplécie objemu alebo závažnej hypoalbuminémie.
Systémový lupus erythematosus
Ukázalo sa, že tiazidové diuretiká vrátane hydrochlorotiazidu zhoršujú alebo aktivujú systémový lupus erythematosus.
Účinky na metabolizmus a endokrinný systém
Tiazidové diuretiká vrátane hydrochlorotiazidu môžu narušiť toleranciu glukózy a zvýšiť hladiny cholesterolu a triglyceridov v sére.
U diabetických pacientov môže byť potrebná úprava dávky inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík.
Esidrex je kontraindikovaný pri symptomatickej hyperurikémii (pozri časť 4.3). Hydrochlorotiazid môže zvýšiť hladiny kyseliny močovej v sére v dôsledku zníženého klírensu kyseliny močovej a môže spôsobiť alebo zhoršiť hyperurikémiu, ako aj vyvolať dnu u predisponovaných pacientov.
Tiazidy znižujú vylučovanie vápnika močom a pri absencii známych porúch metabolizmu vápnika môžu spôsobiť prerušované a mierne zvýšenie sérového vápnika. Esidrex je kontraindikovaný u pacientov s hyperkalciémiou a má sa používať iba po úprave už existujúcej hyperkalcémie. Esidrex má sa má prerušiť, ak sa počas liečby vyvinie hyperkalciémia. Počas liečby tiazidmi sa majú pravidelne monitorovať hladiny vápnika v sére. Výrazná hyperkalciémia môže naznačovať skrytú hyperparatyreózu. Podávanie tiazidov sa má prerušiť pred začatím testov funkcií prištítnych teliesok.
Fotosenzitivita
Počas liečby tiazidovými diuretikami boli hlásené prípady fotosenzitívnych reakcií (pozri časť 4.8). Ak sa počas liečby Esidrexom objavia fotosenzitívne reakcie, odporúča sa liečbu prerušiť. Ak sa považuje za nevyhnutné pokračovať v podávaní diuretík, odporúča sa chrániť časti vystavené slnku alebo umelým lúčom UVA.
Akútny glaukóm s uzavretým uhlom
Hydrochlorotiazid, sulfónamid, je spájaný s idiosynkratickou reakciou, ktorá má za následok prechodnú akútnu krátkozrakosť a akútny glaukóm s uzavretým uhlom. Príznaky zahŕňajú akútny nástup zníženej ostrosti zraku alebo bolesť oka a zvyčajne sa vyskytujú v priebehu niekoľkých hodín až týždňov od začiatku liekovej terapie. Neliečený akútny glaukóm s uzavretým uhlom môže viesť k trvalej strate zraku.
Primárna liečba je najrýchlejšie možné prerušenie podávania hydrochlorotiazidu. Ak vnútroočný tlak zostane nekontrolovaný, môže byť potrebné zvážiť okamžitú lekársku alebo chirurgickú liečbu. Faktory
riziko vzniku glaukómu s ostrým uhlom môže zahŕňať anamnézu alergie na sulfónamidy alebo penicilín.
Ďalšie opatrenia
Antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov, ARB alebo DRI je zosilnený látkami, ktoré zvyšujú aktivitu plazmatického renínu (diuretiká). Je potrebná opatrnosť, keď sa k Esidrexu pridáva ACE inhibítor (alebo ARB alebo DRI), obzvlášť u pacientov so závažnou depléciou sodíka a / alebo objemu.
Reakcie z precitlivenosti na hydrochlorotiazid sa môžu vyskytnúť u všetkých pacientov, ale sú pravdepodobnejšie u pacientov s alergiou a astmou.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Esidrex obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Esidrex obsahuje pšeničný škrob: Pšeničný škrob môže obsahovať lepok, ale iba v stopových množstvách, a preto je považovaný za bezpečný pre ľudí s celiakiou.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Nasledujúce lieky môžu interagovať s Esidrexom, ak sa podávajú súbežne:
Lítium: Tiazidy znižujú renálny klírens lítia, preto je riziko toxicity lítia hydrochlorotiazidom zvýšené. Súbežné podávanie lítia a hydrochlorotiazidu sa neodporúča. Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, odporúča sa starostlivá pozornosť. Monitorovanie sérového lítia hladiny počas súčasného užívania týchto dvoch liekov.
Lieky, ktoré môžu indukovať torsades de pointes: Vzhľadom na riziko hypokaliémie sa má hydrochlorotiazid podávať s opatrnosťou v kombinácii s liekmi, ktoré môžu vyvolať torsades de pointes, najmä antiarytmikami triedy Ia a triedy III a niektorými antipsychotikami.
Lieky ovplyvňujúce hladinu draslíka v sére: Hypokaliemický účinok diuretík môže byť zvýšený súbežným podávaním kaliuretických diuretík, kortikosteroidov, laxatív, adrenokortikotropného hormónu (ACTH), amfotericínu, karbenoxolónu, penicilínu G, derivátov kyseliny salicylovej (pozri časť 4.4).
Lieky ovplyvnené zmenami draslíka v sére: Keď sa Esidrex podáva s liekmi ovplyvnenými zmenami draslíka v sére (napr. Digitalisové glukozidy, antiarytmiká), odporúča sa pravidelné monitorovanie hladiny draslíka v sére.
Lieky ovplyvňujúce hladiny sodíka v sére: Hyponatremický účinok diuretík môže byť zosilnený súbežným podávaním liekov, ako sú antidepresíva, antipsychotiká, antiepileptiká, atď. Pri dlhodobom podávaní týchto liekov je potrebná opatrnosť.
Presorické amíny (napr. Norepinefrín, adrenalín): Hydrochlorotiazid môže znížiť odpoveď na presorické amíny, ako je norepinefrín. Klinický význam tohto účinku je neistý a nestačí na vylúčenie ich použitia.
Iné antihypertenzíva: Tiazidy zosilňujú antihypertenzný účinok iných antihypertenzív (napr. Guanetidín, metyldopa, beta-blokátory, vazodilatanciá, blokátory kalciových kanálov, ACE inhibítory, ARB a DRI).
Digoxín a iné digitálisové glykozidy: Ako vedľajšie účinky sa môže vyskytnúť hypokaliémia alebo hypomagneziémia vyvolaná tiazidmi, ktoré podporujú nástup digitálisom indukovanej srdcovej arytmie.
Vitamín D a vápenaté soli: Podávanie tiazidových diuretík vrátane hydrochlorotiazidu a vitamínu D alebo vápenatých solí môže zosilniť zvýšenie sérového vápnika. Súbežné používanie diuretík tiazidového typu môže viesť k hyperkalciémii u pacientov s predispozíciou k tomuto stavu (napr. Hyperparatyreóza, novotvary alebo stavy sprostredkované vitamínom D) zvýšením tubulárnej reabsorpcie vápnika.
Antidiabetiká (napr. Inzulín a perorálne antidiabetiká): Tiazidy môžu narušiť toleranciu glukózy. Môže byť potrebná úprava dávky antidiabetického lieku (pozri časť 4.4). Metformín sa má používať opatrne kvôli riziku laktátovej acidózy vyvolanej možným funkčným zlyhaním obličiek spojeným s hydrochlorotiazidom.
Beta-blokátory a diazoxid: Súbežné používanie tiazidových diuretík vrátane hydrochlorotiazidu a beta-blokátorov môže zvýšiť riziko hyperglykémie. Tiazidové diuretiká vrátane hydrochlorotiazidu môžu zosilniť hyperglykemický účinok diazoxidu.
Lieky používané na liečbu dny: Možno bude potrebné upraviť dávkovanie urikosurických liekov, pretože hydrochlorotiazid môže zvýšiť hladiny kyseliny močovej v sére. Možno bude potrebné zvýšiť dávku probenecidu alebo sulfinpyrazónu. Súbežné podávanie tiazidových diuretík vrátane „hydrochlorotiazidu , môže zvýšiť výskyt reakcií z precitlivenosti na alopurinol. “
Anticholinergiká a iné lieky ovplyvňujúce motilitu žalúdka: Biologickú dostupnosť diuretík tiazidového typu môžu zvýšiť anticholinergiká (napr. Atropín, biperiden), zrejme v dôsledku zníženia gastrointestinálnej motility a rýchlosti vyprázdňovania žalúdka. Od prokinetických liečiv, ako je cisaprid, sa naopak očakáva, že znižujú biologickú dostupnosť diuretík tiazidového typu.
Amantadín: Súbežné podávanie tiazidových diuretík (vrátane hydrochlorotiazidu) môže zvýšiť riziko nežiaducich reakcií spôsobených amantadínom.
Iontomeničové živice: Absorpcia tiazidových diuretík vrátane hydrochlorotiazidu je znížená cholestyramínom alebo kolestipolom. To by mohlo viesť k subterapeutickému účinku tiazidových diuretík. Interakciu je však možné minimalizovať rozložením podávania hydrochlorotiazidu a živice, že hydrochlorotiazid sa podáva najmenej 4 hodiny pred alebo 4-6 hodín po podaní živice.
Cytotoxické látky: Tiazidy vrátane hydrochlorotiazidu môžu znížiť renálne vylučovanie cytotoxických látok (napr. Cyklofosfamid, metotrexát) a zvýšiť ich myelosupresívne účinky.
Nedepolarizujúce relaxanciá kostrového svalstva: Tiazidy vrátane hydrochlorotiazidu zosilňujú účinok relaxancií kostrového svalstva, ako sú deriváty kurare.
Alkohol, barbituráty alebo narkotiká: súbežné podávanie tiazidových diuretík s látkami, ktoré majú tiež účinok na zníženie krvného tlaku (napr. Znížením aktivity sympatického nervového systému alebo priamou vazodilatáciou), môže zosilniť ortostatickú hypotenziu.
Methyldopa: Ojedinele boli hlásené prípady hemolytickej anémie vyskytujúcej sa pri súbežnom použití metyldopy a hydrochlorotiazidu.
Jódové kontrastné látky: V prípade dehydratácie vyvolanej diuretikami sa zvyšuje riziko akútneho zlyhania obličiek, najmä pri vysokých dávkach jódovaných produktov. Pred podaním kontrastnej látky musia byť pacienti rehydratovaní.
NSAID a selektívne inhibítory Cox-2: súbežné podávanie NSAID (deriváty kyseliny salicylovej, indometacín) môže znížiť diuretickú a antihypertenzívnu aktivitu Esidrexu. Súčasná hypovolémia môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Skúsenosti s používaním hydrochlorotiazidu počas gravidity sú obmedzené, najmä v prvom trimestri. Štúdie na zvieratách sú nedostatočné.
Hydrochlorotiazid prestupuje placentou. Na základe mechanizmu účinku môže použitie hydrochlorotiazidu v druhom a treťom trimestri gravidity narušiť perfúziu plodu a placenty a spôsobiť účinky na plod a novorodenca, ako je žltačka, poruchy rovnováhy elektrolytov a trombocytopénia.
Hydrochlorotiazid sa nemá používať na gestačný edém, gestačnú hypertenziu alebo preeklampsiu kvôli riziku zníženého objemu plazmy a placentárnej hypoperfúzie bez priaznivých účinkov na priebeh ochorenia.
Hydrochlorotiazid sa nemá používať pri esenciálnej hypertenzii u tehotných žien s výnimkou zriedkavých situácií, keď nemožno použiť inú liečbu.
Čas kŕmenia
Hydrochlorotiazid sa v malom množstve vylučuje do materského mlieka. Tiazidy vo vysokých dávkach spôsobujú intenzívnu diurézu, ktorá môže inhibovať tvorbu mlieka. Užívanie Esidrexu počas dojčenia sa neodporúča. Ak sa Esidrex používa počas dojčenia, dávky by mali byť čo najnižšie.
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o fertilite u ľudí pre hydrochlorotiazid. V štúdiách na zvieratách nemal hydrochlorotiazid žiadny vplyv na fertilitu a koncepciu (pozri časť 5.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Esidrex neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Malo by sa však pamätať na to, že v zriedkavých prípadoch, najmä na začiatku liečby, môže liek viesť k zhoršeniu videnia (pozri tiež časti 4.4 a 4.8).
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa frekvencie, najčastejšie ako prvé, podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (? 1/10); bežné (? 1/100,
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili “.
04,9 Predávkovanie
príznaky a symptómy
Predávkovanie hydrochlorotiazidom je spojené s depléciou elektrolytov (hypokaliémia, hypochlorémia, hyponatriémia) a dehydratáciou spôsobenou nadmernou diurézou. Najčastejšími znakmi a príznakmi predávkovania sú nevoľnosť a ospalosť. Hypokaliémia môže vyvolať svalové kŕče a / alebo zvýrazniť srdcové arytmie súvisiace so súbežným používaním digitalisových glykozidov alebo určitých antiarytmík.
Liečba
Vo všetkých prípadoch predávkovania sa majú použiť všeobecné podporné opatrenia. Ak sa vyskytne symptomatická hypotenzia, má sa začať aj podporná liečba.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: diuretiká s malým diuretickým účinkom, tiazidy
ATC kód: C03AA03
Hydrochlorotiazid, účinná látka lieku Esidrex, je benzotiadiazínové (tiazidové) diuretikum. Tiazidové diuretiká pôsobia hlavne v distálnom renálnom tubule (počiatočná stočená časť), inhibujú reabsorpciu NaCl (antagonizujú kotransportér Na + -Cl -kotransportéra) a podporujú reabsorpcia iónov Ca ++ (neznámym mechanizmom). „Zvýšené vylučovanie iónov Na + a vody v kortikálnom zbernom tubule a / alebo“ zvýšený prietok vedie k zvýšeniu sekrécie a vylučovania iónov K + a H +.
Výsledné zvýšenie vylučovania sodíka a chlóru močom a malé zvýšenie vylučovania draslíka závisí od dávky.
Diuretický a natriuretický účinok začína do 2 hodín po perorálnom podaní hydrochlorotiazidu, vrcholí po 4-6 hodinách a môže pretrvávať 10-12 hodín.
Tiazidmi indukovaná diuréza najskôr indukuje zníženie objemu plazmy, srdcového výdaja a systémového arteriálneho tlaku. Je možné aktivovať systém renín-angiotenzín-aldosterón. Počas chronickej liečby je hypotenzný účinok zachovaný, pravdepodobne v dôsledku poklesu celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie; srdcový výdaj sa vracia na hodnoty pred liečbou a pretrváva iba malé zníženie objemu plazmy, pričom aktivitu je možné zvýšiť. Plazmatický renín.
V prípade dlhodobého podávania je antihypertenzný účinok Esidrexu závislý od dávky v rozmedzí dávok 12,5 až 50-75 mg / deň. U väčšiny pacientov je maximálny hypotenzný účinok dosiahnutý pri 50 mg / deň.
Denné dávky nad 50 mg len zriedka zvyšujú terapeutický prínos, ale zvyšujú riziko vedľajších metabolických účinkov.
Hypotenzívny účinok hydrochlorotiazidu je zosilnený kombináciou s inými antihypertenzívami. Týmto spôsobom je možné dosiahnuť ďalšie zníženie krvného tlaku u mnohých pacientov, ktorí nedostatočne reagovali na monoterapiu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po perorálnom podaní, podobne ako u tabliet Esidrexu, je približne 70% podanej dávky absorbované hydrochlorotiazidom.
Súčasný príjem potravy alebo pôst spôsobuje zmeny klinického významu v absorpcii hydrochlorotiazidu.U pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním je absorpcia znížená.
Po perorálnom podaní jednorazových dávok 12,5 - 25 - 50 a 75 mg sa priemerné maximálne plazmatické koncentrácie 70, 142, 260 a 376 ng / ml dosiahnu približne 2 hodiny po užití terapeutických dávok Esidrexu systémovú dostupnosť hydrochlorotiazid je úmerný dávke.
Kontinuálne podávanie nemení osud hydrochlorotiazidu v tele. Po 3 mesiacoch liečby 50 mg hydrochlorotiazidu denne neboli v porovnaní s krátkodobou liečbou pozorované žiadne rozdiely v absorpcii, eliminácii alebo vylučovaní. V prípade opakovaného podania 75 mg hydrochlorotiazidu, s. napr. Priemerné ustálené plazmatické koncentrácie 111 ng / ml boli pozorované denne počas 6 týždňov.
Distribúcia
Hydrochlorotiazid sa hromadí v erytrocytoch a dosahuje maximálnu koncentráciu približne 4 hodiny po perorálnom podaní. Po 10 hodinách je koncentrácia v erytrocytoch približne 3 -krát vyššia ako v plazme.
Zdanlivý distribučný objem bol odhadnutý na 4-8 l / kg a väzba na plazmatické bielkoviny bola hlásená približne 40-70%.
Hydrochlorotiazid prechádza placentárnou bariérou a v pupočnej žile dosahuje hladiny podobné tým z materskej plazmy. Liek sa hromadí v plodovej vode a až 19 -krát prekračuje plazmatickú koncentráciu v pupočníkovej žile. L "hydrochlorotiazid je tiež zistené v materskom mlieku: v prípade denného požitia asi 600 ml mlieka novorodenec neprijme viac ako 0,05 mg lieku.
Metabolizmus a eliminácia
Hydrochlorotiazid sa vylučuje z plazmy s polčasom 6-15 hodín v terminálnej fáze. Po perorálnom podaní sa 60%-80% dávky vylúči do moču do 72 hodín (95% vo forme nezmeneného hydrochlorotiazidu a približne 4% vo forme hydrolyzátu 2-amino-4-chlór-m-benzéndisulfónamidu (ACBS).) Až 24% perorálnej dávky sa môže nájsť v stolici, zatiaľ čo zanedbateľné množstvo sa vylúči žlčou.
Charakteristika pacientov
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava úvodnej dávky (pozri časti 4.2 a 4.4). V prípade poškodenia funkcie obličiek sú priemerné maximálne plazmatické hladiny a hodnoty AUC hydrochlorotiazidu zvýšené a rýchlosť vylučovania močom je znížená. U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek bolo pozorované trojnásobné zvýšenie. AUC hydrochlorotiazidu. U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou bolo pozorované 8-násobné zvýšenie AUC. Esidrex je kontraindikovaný u pacientov s anúriou alebo závažnou renálnou insuficienciou (GFR 2) (pozri časť 4.3).
U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava počiatočnej dávky Esidrexu. Obmedzené údaje naznačujú, že systémový klírens hydrochlorotiazidu je u zdravých aj hypertenzívnych starších ľudí v porovnaní so zdravými mladými dobrovoľníkmi znížený.
Ochorenie pečene významne nemení farmakokinetiku hydrochlorotiazidu a zníženie dávky sa spravidla nevyžaduje.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Mutagénny potenciál bol definovaný v mnohých testovacích systémoch in vitro a in vivo. Aj keď sa v štúdiách in vitro získalo niekoľko pozitívnych výsledkov, všetky štúdie in vivo poskytli negatívne výsledky. Preto sa dospelo k záveru, že in vivo neexistuje žiadny relevantný mutagénny potenciál.
Z dostupných experimentálnych údajov vyplýva, že hydrochlorotiazid nemá žiadny karcinogénny potenciál u potkanov a myší (hepatocelulárne tumory na myšiach boli pozorované iba u samcov liečených najvyššími dávkami; tento výskyt však neprekročil hladiny, ktoré sa historicky zistili u kontrol) .
Hydrochlorotiazid nebol teratogénny a nemal žiadny vplyv na plodnosť a koncepciu. U troch testovaných živočíšnych druhov boli podané dávky, ktoré boli najmenej 10 -krát vyššie ako odporúčané dávky pre ľudí, približne 1 mg / kg, žiadny teratogénny potenciál. Spomalenie prírastku hmotnosti u dojčiat u potkaních mláďat sa pripisuje vysokej dávke (15 -násobok dávky pre ľudí) a diuretickým účinkom hydrochlorotiazidu s následnými účinkami na produkciu mlieka (pozri časť 4.6).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Monohydrát laktózy; koloidný oxid kremičitý bezvodý; stearát horečnatý; mastenec; pšeničný škrob.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tablety uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou a svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Netoxické PVC / PE / PVDC blistre.
Balenie 20 tabliet.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1
21040 Origgio VA
Taliansko
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
A.I.C. n. 015094016.
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 13. apríla 1959
Dátum posledného obnovenia: 1. júna 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
11/2015