Účinné látky: zolmitriptan
Zomig 2,5 mg / dávka a 5 mg / dávka nosový sprej, roztok
Príbalové letáky Zomig sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- Zomig 2,5 mg a 5 mg filmom obalené tablety
- Zomig 2,5 mg / dávka a 5 mg / dávka nosový sprej, roztok
- Zomig Rapimelt 2,5 mg a 5 mg orodispergovateľné tablety
Indikácie Prečo sa používa Zomig? Načo to je?
Zomig nosový sprej obsahuje zolmitriptan a patrí do skupiny liekov nazývaných triptány.
Zomig nosový sprej sa používa na liečbu migrénových bolestí hlavy a klastrových bolestí hlavy.
- Príznaky bolesti hlavy môžu byť spôsobené rozšírením krvných ciev v hlave. Verí sa, že nosový sprej Zomig znižuje dilatáciu týchto ciev. Pomáha odstrániť bolesť hlavy a ďalšie bežné príznaky záchvatu, ako napríklad: - pocit nevoľnosti (nauzea alebo vracanie) a citlivosť na svetlo a zvuk počas záchvatu migrény, oklúzia alebo výtok z nosa na rovnakú stranu ako bolesť počas záchvatu bolesti hlavy.
- Zomig nosový sprej funguje iba vtedy, ak začal záchvat bolesti hlavy. Nebráni nástupu útoku.
Kontraindikácie Kedy sa Zomig nemá používať
Nepoužívajte Zomig nosový sprej:
- ak ste alergický (precitlivený) na zolmitriptan alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (pozri časť 6: Ďalšie informácie)
- ak máte vysoký krvný tlak
- ak ste niekedy mali problémy so srdcom, vrátane srdcových infarktov, angíny pectoris (bolesť na hrudníku spôsobená cvičením alebo námahou), Prinzmetalovej angíny (bolesť na hrudníku, ktorá sa vyskytuje v pokoji) alebo ak sa u vás vyskytli príznaky súvisiace so srdcom, ako je dýchavičnosť alebo tlak na hrudníku
- ak ste prekonali cievnu mozgovú príhodu alebo krátkodobé príznaky podobné cievnej mozgovej príhode (prechodný ischemický záchvat alebo TIA)
- ak máte závažné problémy s obličkami
- ak súčasne užívate iné lieky na migrénu (napr. ergotamín alebo lieky z námeľového typu, ako je dihydroergotamín a metysergid) alebo iné triptány. Ďalšie informácie nájdete v časti: „Užívanie Zomigu nosového spreja s inými liekmi“. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Zomig
Pred použitím Zomig nosového spreja povedzte svojmu lekárovi, ak:
- máte riziko ischemickej choroby srdca (zlý prietok krvi v srdcových tepnách). Riziko je vyššie, ak fajčíte, máte vysoký krvný tlak, máte vysokú hladinu cholesterolu, cukrovku alebo ak má niekto vo vašej rodine ischemickú chorobu srdca
- ak vám povedali, že máte Wolff-Parkinson-White syndróm (typ abnormality srdcového tepu)
- ak ste niekedy mali problémy s pečeňou
- ak máte bolesti hlavy iné ako vašu obvyklú migrénu alebo klastrovú bolesť hlavy
- ak užívate liek na liečbu depresie (pozri „Používanie nosového spreja Zomig s inými liekmi“ ďalej v tejto časti)
Ak ste hospitalizovaný, povedzte zdravotníckemu personálu, že používate nosový sprej Zomig.
Zomig nosový sprej sa neodporúča deťom mladším ako 12 rokov alebo dospelým starším ako 65 rokov.
Rovnako ako pri iných liečebných postupoch proti migréne, používanie príliš veľkého množstva nosového spreja Zomig môže spôsobiť každodenné bolesti hlavy alebo môže migrénové bolesti zhoršiť. Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak si myslíte, že je to tak. Na vyriešenie problému možno budete musieť prestať používať Zomig.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Zomigu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Zvlášť povedzte svojmu lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
Lieky na migrénu alebo klastrovú bolesť hlavy:
- Ak užívate triptány iné ako Zomig nosový sprej, nechajte 24 hodín uplynúť, než použijete Zomig nosový sprej.
- Po užití nosového spreja Zomig nechajte 24 hodín uplynúť, než použijete iný triptán ako nosový sprej Zomig.
- Ak užívate lieky obsahujúce ergotamín alebo lieky námeľového typu (ako dihydroergotamín alebo metysergid), nechajte 24 hodín uplynúť, kým použijete Zomig nosový sprej.
- Po použití nosového spreja Zomig nechajte uplynúť 6 hodín, kým užijete ergotamín alebo lieky typu námel.
Lieky na depresiu:
- moklobemid alebo fluvoxamín
- lieky nazývané SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu)
- lieky nazývané SNRI (inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu), ako sú venlafaxín, duloxetín.
Iné lieky:
- cimetidín (na zažívacie ťažkosti alebo žalúdočný vred)
- chinolónové antibiotikum (napr. ciprofloxacín)
Ak užívate bylinné prípravky s obsahom ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum), je väčšia pravdepodobnosť vedľajších účinkov nosového spreja Zomig.
Používajte Zomig nosový sprej s jedlom a nápojmi
Nosový sprej Zomig môžete používať s jedlom alebo bez jedla. Jedlo neovplyvňuje účinok nosového spreja Zomig.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Nie je známe, či je používanie nosového spreja Zomig v tehotenstve škodlivé. Pred použitím nosového spreja Zomig povedzte svojmu lekárovi, ak ste tehotná alebo sa pokúšate otehotnieť.
Po použití Zomig nosového spreja nedojčite 24 hodín.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Počas záchvatu bolesti hlavy môžu byť vaše reakcie pomalšie ako obvykle. Toto by ste mali mať na pamäti pri vedení vozidla alebo obsluhe nástrojov alebo strojov.
Zomig nosový sprej pravdepodobne neovplyvní vašu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať nástroje alebo stroje. Pred vykonaním týchto činností je však najlepšie počkať, aby ste zistili, aký účinok má nosový sprej Zomig.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Zomig: Dávkovanie
Zomig nosový sprej je dostupný v „sprejovej jednotke“ pripravenej na použitie. Každá jednotka obsahuje 2,5 mg alebo 5 mg zolmitriptanu. Každá jednotka je na jednorazové použitie a dodáva iba jednu dávku.
Vždy používajte Zomig nosový sprej presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Váš lekár rozhodne o správnej dávke pre vás, v závislosti od vašej choroby.
Migrenózna bolesť hlavy
Dospelí a mladiství (starší ako 12 rokov)
Zvyčajná dávka je jeden vstrek (2,5 mg alebo 5 mg) do jednej nosnej dierky. Nezáleží na tom, ktorá nosná dierka je použitá a Zomig môžete použiť hneď, ako začne migrenózna bolesť hlavy alebo keď už záchvat prebieha. Môžete použiť ďalšiu dávku, ak je migréna stále prítomná aj po dvoch hodinách alebo sa vráti do 24 hodín.
Nepoužívajte však viac ako dve dávky spreja za deň. Ak vám bol predpísaný 2,5 mg sprej, maximálna denná dávka je 5 mg. Ak vám bol predpísaný 5 mg sprej, maximálna denná dávka je 10 mg.
Obrovská bolesť hlavy
Dospelí
Zvyčajná dávka je 5 mg alebo 10 mg v jednej nosovej dierke. Môžete mať upchatú nosnú dierku na tej istej strane ako bolesť hlavy. V týchto prípadoch používajte nezakrytú nosnú dierku kontralaterálne k boku bolesti hlavy. Užite Zomig hneď, ako začne záchvat klastrovej bolesti hlavy. Maximálna denná dávka je 10 mg.
Preto v priebehu 24 hodín neužívajte viac ako jednu 10 mg dávku nosového spreja Zomig alebo dve 5 mg dávky nosového spreja.
Ak nosový sprej nepomohol vašej migréne dostatočne, povedzte to svojmu lekárovi. Lekár vám môže zvýšiť dávku alebo zmeniť liečbu.
Ako používať Zomig nosový sprej
Pred použitím nosového spreja Zomig si prečítajte pokyny.
Nestláčajte piest pred vložením dávkovača do nosnej dierky, inak stratíte dávku.
- Pred použitím si jemne vyfukujte nos.
Odstráňte ochranný kryt.
- Nosový sprej držte jemne prstami a palcom. Zatlačte piest ešte dovnútra!
- Zatvorte jednu nosnú dierku stlačením prsta na boku nosa, ako je to znázornené na obrázku 3 (ak už máte upchatú nosnú dierku ako príznak svojho ochorenia, nemusí to byť potrebné).
Vložte zásobník na nosový sprej do opačnej neuzavretej nosovej dierky bez použitia sily.
Mierne zakloňte hlavu a zatvorte ústa.
Jemne sa nadýchnite nosom a súčasne pevne stlačte piest palcom. Piest môže byť tvrdý a je počuť kliknutie.
Hlavu držte mierne zaklonenú. Vytiahnite dávkovač z nosa.
Ticho dýchajte ústami po dobu 5-10 sekúnd. Je možné, že cítite v nose tekutinu. To neznamená, že sa vynechá dávka alebo že sprej nefunguje. Je to normálny pocit, ktorý rýchlo zmizne.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Zomigu
Ak ste použili viac nosového spreja Zomig, ako vám predpísal lekár, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice. Vezmite si so sebou nosový sprej Zomig.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Zomigu
Tak ako všetky lieky, aj Zomig nosový sprej môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Niektoré z nižšie uvedených symptómov môžu byť súčasťou samotného záchvatu migrény.
Veľmi časté vedľajšie účinky (postihujú viac ako 1 z 10 ľudí):
- Zmeny chuti.
Časté vedľajšie účinky (postihujú viac ako 1 zo 100 ľudí):
- Abnormálna citlivosť, ako je mravčenie v prstoch na rukách a nohách alebo pokožka citlivá na dotyk
- Ospalosť, závrat alebo pocit tepla
- Bolesť hlavy
- Nepravidelný srdcový tep
- Krvácanie z nosa. Podráždenie nosa. Krvácanie z nosa a / alebo nádcha (nádcha)
- Nevoľnosť Zvracal
- Bolesť brucha
- Suché ústa
- Svalová slabosť alebo bolesť svalov
- Slabosť
- Ťažkosť, napätie, bolesť alebo pocit tlaku v hrdle, krku, rukách a nohách alebo na hrudi
- Ťažkosti s prehĺtaním.
Menej časté vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 zo 100 ľudí):
- Veľmi rýchly tlkot srdca
- Mierne vyšší krvný tlak
- Zvýšené množstvo moču alebo potreba močiť
Zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 1 000 ľudí):
- Alergické / hypersenzitívne reakcie vrátane zvýšenej kožnej vyrážky (žihľavky) a opuchu tváre, pier, úst, jazyka a hrdla. Ak si myslíte, že nosový sprej Zomig spôsobuje alergickú reakciu, prestaňte ho používať a ihneď kontaktujte svojho lekára.
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10 000 ľudí):
- Angina (bolesť na hrudníku, často spôsobená cvičením), srdcové záchvaty alebo kŕče krvných ciev srdca. Ak po použití nosového spreja Zomig zaznamenáte bolesť na hrudníku alebo dýchavičnosť, kontaktujte svojho lekára a ďalší nosový sprej Zomig nepoužívajte.
- Kŕče krvných ciev v čreve, ktoré môžu poškodiť črevá. Môžete si všimnúť bolesť žalúdka alebo krvavú hnačku. Ak sa to stane, kontaktujte svojho lekára a už viac nepoužívajte Zomig nosový sprej.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
- Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
- Nepoužívajte Zomig nosový sprej po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
- Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
- Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo Zomig nosový sprej obsahuje
Účinnou látkou je zolmitriptan. Zomig nosový sprej obsahuje 2,5 mg alebo 5 mg zolmitriptanu v každej dávke.
Ďalšie zložky sú: kyselina citrónová, fosforečnan sodný a čistená voda.
Ako vyzerá Zomig nosový sprej a obsah balenia
- Zomig 2,5 mg / dávka a 5 mg / dávka nosový sprej je vopred zmontované zariadenie.
- Zomig 2,5 mg / dávka nosový sprej je dostupný v baleniach po 1, 2 alebo 6 jednorazových nosových sprejoch.
- Zomig nosový sprej 5 mg / dávka je dostupný v baleniach po 1, 2, 6 alebo 18 nosových sprejov na jednorazové použitie.
- Každá jednotka nosového spreja je pripravená na použitie a dodáva iba jednu dávku.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zomig môže byť dostupný aj ako 2,5 mg a 5 mg filmom obalené tablety a 2,5 mg orodispergovateľné tablety.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ZOMIG NASÁLNY SPREJ, RIEŠENIE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Zolmitriptan
Zomig 5 mg / dávka nosový sprej obsahuje zolmitriptan 50 mg / ml, čo zodpovedá 5 mg zolmitriptanu na dávku.
Zomig 2,5 mg / dávka nosový sprej obsahuje 25 mg / ml zolmitriptanu, čo zodpovedá 2,5 mg zolmitriptanu v jednej dávke.
Roztok sa pufruje na pH 5,0.
Zariadenie je navrhnuté na jednorazovú jednorazovú dávku.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Nosový sprej, roztok.
Číra, bezfarebná až žltá kvapalina. Nosový sprej obsahujúci sklenenú injekčnú liekovku s jednou jednotkovou dávkou.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Zomig nosový sprej je indikovaný na akútnu liečbu migrénovej bolesti hlavy s aurou a bez aury a klastrovej bolesti hlavy.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Liečba migrény
Dospelí
Odporúčaná dávka Zomig nosového spreja na liečbu záchvatu migrény je 2,5 mg alebo 5 mg. Ak pacient nedosiahol uspokojivú odpoveď s dávkou 2,5 mg, môžu sa pri následných záchvatoch zvážiť dávky 5 mg.
Odporúča sa užiť Zomig nosový sprej čo najskôr po nástupe migrénových bolestí hlavy, je však účinný aj vtedy, ak sa užije v neskoršom štádiu.
Dospievajúci (starší ako 12 rokov)
Odporúčaná dávka Zomig nosového spreja na liečbu záchvatu migrény je 2,5 mg alebo 5 mg. Ak pacient nedosiahol uspokojivú odpoveď s dávkou 2,5 mg, môžu sa pri následných záchvatoch zvážiť dávky 5 mg. U mladistvých nebola dávka 2,5 mg študovaná (pozri časť 5.1).
Odporúča sa užiť Zomig nosový sprej čo najskôr po nástupe migrénových bolestí hlavy, je však účinný aj vtedy, ak sa užije v neskoršom štádiu.
Zomig nosový sprej sa podáva ako jednorazová dávka priamo do jednej nosnej dierky.
Ak sa príznaky migrény znova objavia do 24 hodín od počiatočnej odpovede, je možné užiť druhú dávku. Ak je potrebná druhá dávka, nemá sa užiť skôr ako 2 hodiny po úvodnej dávke. Ak pacient na prvú dávku nereaguje . druhá dávka pravdepodobne nebude prospešná počas rovnakého záchvatu.
Celková denná dávka by nemala presiahnuť 10 mg, preto by zolmitriptan nemal byť užívaný vo viac ako 2 dávkach po 5 mg v priebehu 24 hodín.
U dospelých pacientov je Zomig nosový sprej alternatívou k perorálnemu tabletovému prípravku Zomig a môže byť obzvlášť výhodný u pacientov trpiacich nauzeou a vracaním počas záchvatu migrénovej bolesti hlavy.
Je však potrebné poznamenať, že rovnaké dávky tabliet Zomig a nosového spreja Zomig nemusia mať rovnakú účinnosť (pozri časť 5.1).
Liečba klastrovej bolesti hlavy
U pacientov s klastrovými bolesťami hlavy môže dôjsť k oklúzii nosovej dierky na tej istej strane ako bolesť. V týchto prípadoch sa odporúča podať nosový sprej Zomig do nosovej dierky kontralaterálne k strane bolesti.
Odporúčaná dávka Zomig nosového spreja na liečbu záchvatu bolesti hlavy je 5 mg alebo 10 mg.
Ak pacient nedosiahol uspokojivú odpoveď s dávkou 5 mg, môžu byť pri následných záchvatoch účinné dávky 10 mg.
Odporúča sa užiť Zomig nosový sprej čo najskôr od začiatku klastrových bolestí hlavy.
Celková denná dávka by nemala prekročiť 10 mg, preto by sa zolmitriptan nemal užívať vo viac ako 1 dávke 10 mg alebo dvoch dávkach po 5 mg v priebehu 24 hodín.
Zomig nosový sprej nie je indikovaný na profylaxiu migrény alebo klastrovej bolesti hlavy.
Použitie u detí (do 12 rokov)
Bezpečnosť a účinnosť Zomig nosového spreja u pediatrických pacientov nebola hodnotená, a preto sa používanie Zomigového nosového spreja u detí neodporúča.
Použitie u pacientov starších ako 65 rokov
Bezpečnosť a účinnosť Zomig nosového spreja u pacientov starších ako 65 rokov nebola stanovená. Preto sa používanie Zomigového nosového spreja u starších osôb neodporúča.
Pacienti s hepatálnou insuficienciou
Metabolizmus zolmitriptanu je u pacientov s hepatálnou insuficienciou znížený (pozri časť 5.2). U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene sa odporúča maximálna dávka 5 mg za 24 hodín. U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene však nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Pacienti s renálnou insuficienciou
U pacientov s klírensom kreatinínu vyšším ako 15 ml / min nie je potrebná žiadna úprava dávky. (pozri časť 4.3 a časť 5.2).
Odporúčané dávkovanie pri interakciách (pozri časť 4.5)
U pacientov užívajúcich inhibítory MAO-A sa odporúča maximálna dávka 5 mg za 24 hodín.
U pacientov užívajúcich cimetidín sa odporúča maximálna dávka 5 mg zolmitriptanu za 24 hodín.
U pacientov užívajúcich špecifické inhibítory CYP 1A2, ako sú fluvoxamín a chinolóny (napr. Ciprofloxacín), sa odporúča maximálna dávka 5 mg zolmitriptanu za 24 hodín.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na zolmitriptan alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Stredná a závažná hypertenzia alebo mierna nekontrolovaná hypertenzia.
Táto trieda zlúčenín (agonisty receptora 5HT1B / 1D) je spojená s koronárnym vazospazmom, v dôsledku čoho boli pacienti s ischemickou chorobou srdca vylúčení z klinických štúdií. Zomigový nosový sprej by sa preto nemal podávať pacientom, ktorí prekonali infarkt myokardu alebo majú ischemickú chorobu srdca, koronárny vazospazmus (Prinzmetalova angína), ochorenie periférnych ciev, alebo pacientom, ktorí majú príznaky alebo znaky naznačujúce ischemickú chorobu srdca.
Súbežné podávanie zolmitriptanu s ergotamínom alebo derivátmi ergotamínu (vrátane metysergidu) a s inými agonistami receptora 5HT1B / 1D je kontraindikované (pozri časť 4.5).
Zolmitriptan sa nemá podávať pacientom s anamnézou cerebrovaskulárnej príhody (ACV) alebo prechodného ischemického záchvatu (TIA).
Zolmitriptan je kontraindikovaný u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 15 ml / min.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Zomig nosový sprej sa má podávať iba vtedy, ak bola stanovená jasná diagnóza migrény alebo klastrovej bolesti hlavy. Rovnako ako pri iných terapiách akútnej bolesti hlavy je potrebná opatrnosť, aby sa vylúčili iné potenciálne závažné neurologické stavy pred liečbou pacientov, ktorí predtým neboli diagnostikovaní ako pacienti s migrénou alebo klastrovou bolesťou hlavy, a u pacientov s atypickými príznakmi. Zolmitriptan nie je indikovaný na použitie pri hemiplegickej, bazilárnej alebo oftalmoplegickej migréne. Mŕtvice a iné cerebrovaskulárne príhody boli hlásené u pacientov liečených agonistami receptora 5HT1B / 1D. Treba poznamenať, že u týchto pacientov je väčšie riziko mozgových cievnych príhod.
Zolmitriptan sa nemá podávať pacientom so symptomatickým Wolff-Parkinsonovým-Whiteovým syndrómom alebo arytmiami postihujúcimi iné akcesorické dráhy srdcového vedenia.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch, ako aj u iných agonistov receptora 5HT1B / 1D, bol hlásený koronárny vazospazmus, angina pectoris a infarkt myokardu. Pred začatím liečby zolmitriptanom sa má vykonať predbežné kardiovaskulárne vyšetrenie u pacientov s rizikovými faktormi ischemickej choroby srdca (ako je fajčenie, hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, rodinná anamnéza) (pozri časť 4.3). Osobitnú pozornosť treba venovať postmenopauzálnym ženám a mužom starším ako 40 rokov s týmito rizikovými faktormi.
Prostredníctvom týchto hodnotení však nie je vždy možné identifikovať všetkých pacientov so srdcovým ochorením a vo veľmi zriedkavých prípadoch sa u pacientov bez akéhokoľvek základného kardiovaskulárneho ochorenia vyvinuli závažné srdcové príhody.
Rovnako ako u iných agonistov receptora 5HT1B / 1D bola po podaní zolmitriptanu popísaná ťažkosť, tesnosť alebo prekordiálne napätie (pozri časť 4.8).
Ak sa vyskytne bolesť na hrudníku alebo iné príznaky naznačujúce ischemickú chorobu srdca, ďalšie dávky zolmitriptanu sa nesmú užiť, kým sa nevykoná príslušné lekárske vyšetrenie.
Rovnako ako u iných agonistov receptora 5HT1B / 1D bolo hlásené prechodné zvýšenie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou v anamnéze alebo bez nej. Veľmi zriedkavo bolo toto zvýšenie krvného tlaku spojené s významnými klinickými udalosťami.
Odporúčaná dávka zolmitriptanu sa nesmie prekročiť.
Nežiaduce účinky môžu byť častejšie pri súbežnom užívaní triptánov a rastlinných prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum).
Po súbežnej liečbe triptánmi a selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI) bol hlásený serotonínový syndróm (vrátane zmeneného duševného stavu, autonómnej nestability a neuromuskulárnych abnormalít). Tieto reakcie môžu byť závažné. Ak je súbežná liečba zolmitriptanom a SSRI alebo SNRI klinicky opodstatnená, odporúča sa, aby bol pacient v prípade zvýšenia dávky alebo pridania iného serotonergného lieku, najmä na začiatku liečby, pod adekvátnym dohľadom, najmä na začiatku liečby (pozri bod 4.5). .
Dlhodobé používanie akéhokoľvek lieku zmierňujúceho bolesť na liečbu bolesti hlavy môže situáciu zhoršiť. Ak k tejto situácii dôjde alebo existuje podozrenie, je potrebné poradiť sa s lekárom a liečbu prerušiť. Diagnózu bolesti hlavy súvisiacej so zneužívaním liekov je potrebné podozrievať u pacientov, ktorí majú časté alebo každodenné bolesti hlavy napriek ( alebo kvôli) pravidelnému užívaniu liekov na bolesť hlavy.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Farmakodynamické interakcie
Údaje od zdravých jedincov naznačujú, že neexistujú žiadne významné klinické interakcie medzi zolmitriptanom a ergotamínom. Zvýšené riziko koronárneho vazospazmu je však teoretickou možnosťou a súbežné podávanie je kontraindikované.Pred podaním zolmitriptanu sa odporúča počkať najmenej 24 hodín po použití prípravkov obsahujúcich ergotamín. Naopak, odporúča sa počkať najmenej šesť hodín po podaní zolmitriptanu pred podaním lieku obsahujúceho ergotamín (pozri časť 4.3).
Farmakokinetické interakcie (účinky zolmitriptanu na farmakokinetické parametre iných liekov)
Po podaní moklobemidu, špecifického inhibítora MAO-A, došlo k miernemu zvýšeniu (26%) AUC zolmitriptanu a k trojnásobnému zvýšeniu AUC aktívneho metabolitu. Preto sa u pacientov liečených inhibítorom MAO-A odporúča maximálny príjem 5 mg zolmitriptanu za 24 hodín. Lieky sa nemajú užívať súčasne, ak sa použijú dávky moklobemidu vyššie ako 150 mg.
Po podaní cimetidínu, všeobecného inhibítora cytochrómu P450, sa polčas rozpadu a AUC zolmitriptanu zvýšil o 44%, respektíve 48%. Okrem toho sa polčas a AUC jeho aktívneho N-desmetyl metabolitu (183C91) zdvojnásobia.
Preto sa u pacientov užívajúcich cimetidín odporúča 24-hodinová dávka zolmitriptanu nepresahujúca 5 mg.
Liečba špecifickými inhibítormi CYP 1A2 môže zvýšiť plazmatické hladiny zolmitriptanu a znížiť koncentrácie aktívneho metabolitu. Klinický význam tohto účinku nie je známy. Preto sa pri látkach tohto typu, ako sú fluvoxamín a chinolóny (napr. Ciprofloxacín), odporúča znížiť dávkovanie.
Selegilín (inhibítor MAO-B) a fluoxetín (SSRI) nespôsobili so zolmitriptanom žiadne farmakokinetické interakcie. Po použití selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI) a triptánov však boli hlásené prípady pacientov so symptómami konzistentnými so serotonínovým syndrómom (vrátane zmeneného duševného stavu, autonómnej nestability a neuromuskulárnych abnormalít). časť 4.4).
Rovnako ako ostatné agonisty 5HT1B / 1D, zolmitriptan môže spomaliť absorpciu iných liekov.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu iných agonistov 5HT1B / 1D do 24 hodín po liečbe zolmitriptanom. Podobne sa treba vyhnúť podávaniu zolmitriptanu do 24 hodín od použitia iných agonistov 5HT1B / 1D.
Farmakokinetické interakcie (účinky iných liekov na farmakokinetické parametre zolmitriptanu)
Boli vykonané interakčné štúdie s kofeínom, ergotamínom, dihydroergotamínom, paracetamolom, metoklopramidom, pizotifénom, fluoxetínom, rifampicínom a propranololom bez toho, aby boli pozorované klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike zolmitriptanu alebo jeho aktívnych metabolitov.
Absorpcia a farmakokinetické parametre nosového spreja Zomig nie sú ovplyvnené predchádzajúcim podaním xylometazolínu, sympatomimetického vazokonstriktora.
Interakčné štúdie, o ktorých sa hovorilo v predchádzajúcich častiach, sa uskutočnili u dospelých, avšak neexistuje žiadny náznak odlišného profilu interakcií u dospievajúcich.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Bezpečnosť použitia tohto lieku počas gravidity u žien nebola stanovená. Hodnotenie experimentálnych štúdií na zvieratách nepreukázalo priame teratogénne účinky. Niektoré výsledky štúdií embryotoxicity však naznačujú zhoršenie životaschopnosti embrya. Podanie zolmitriptanu sa má zvážiť iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku je väčší ako akékoľvek možné riziko pre plod.
Čas kŕmenia
Štúdie na laktujúcich zvieratách ukázali, že zolmitriptan prechádza do mlieka. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o prechode zolmitriptanu do materského mlieka. Preto je pri podávaní zolmitriptanu dojčiacim ženám potrebná opatrnosť. Expozíciu dieťaťa je potrebné minimalizovať vyhýbaním sa dojčeniu 24 hodín po ošetrení.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
U malej skupiny zdravých jedincov sa nezistilo žiadne významné zníženie psychomotorickej výkonnosti, hodnotené testovaním, s dávkami až do 20 mg zolmitriptanu. U pacientov, ktorí sú povinní viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje, sa odporúča opatrnosť, pretože počas záchvatu migrény sa môže vyskytnúť somnolencia a ďalšie príznaky.
04.8 Nežiaduce účinky
Možné vedľajšie účinky sú spravidla prechodné, zvyčajne sa vyskytnú do štyroch hodín od podania, opakované podanie nezvyšuje frekvenciu a spontánne ustúpi bez ďalšej liečby.
Nasledujúce definície sa týkajú výskytu nežiaducich účinkov:
Veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100,
V rámci každej skupiny frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané zostupne podľa závažnosti.
Po podaní zolmitriptanu boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
Výskyt lokálnych nežiaducich udalostí závisel od dávky.
Niektoré príznaky môžu byť súčasťou samotného záchvatu migrény.
Frekvencia, typ a závažnosť vedľajších účinkov sú u dospelých aj dospievajúcich podobné.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Podanie 50 mg zolmitriptanu v jednorazovej perorálnej dávke dobrovoľníkom často viedlo k sedácii.
Polčas eliminácie zolmitriptanu je 2,5 až 3 hodiny (pozri časť 5.2), a preto v prípade predávkovania nosovým sprejom Zomig sa má sledovanie pacienta vykonávať najmenej 15 hodín alebo pokiaľ príznaky alebo symptómy pretrvávajú.
Pre zolmitriptan neexistuje špecifické antidotum.V prípade ťažkej intoxikácie sa odporúčajú postupy intenzívnej starostlivosti so zriadením a udržiavaním priechodných dýchacích ciest, podporou adekvátneho okysličovania a ventilácie, monitorovaním a podporou kardiovaskulárnych funkcií.
Účinok hemodialýzy a peritoneálnej dialýzy na sérovú koncentráciu zolmitriptanu nie je známy.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: selektívne agonisty serotonínu (5HT1).
ATC kód: N02CC03.
Ukázalo sa, že zolmitriptan je selektívny agonista receptorov 5HT1B / 1D, ktoré sprostredkovávajú vaskulárnu kontrakciu. Zolmitriptan má vysokú afinitu k ľudským rekombinantným receptorom, 5HT1B a 5HT1D a miernu afinitu k receptorom 5HT1A. Zolmitriptan nemá významnú afinitu ani farmakologickú aktivitu voči iným podtypom receptorov 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) ani voči adrenergickým, histamínovým, muskarínovým alebo dopaminergným receptorom.
Na zvieracích modeloch spôsobuje podanie zolmitriptanu vazokonstrikciu v karotickom arteriálnom obehu. Experimentálne štúdie uskutočnené na zvieratách navyše naznačujú, že zolmitriptan inhibuje aktivitu trojklaného nervu centrálne aj periférne s inhibíciou uvoľňovania neuropeptidov, peptidu príbuzného s kalcitonínovým génom (CGRP), vazoaktívneho črevného peptidu (VIP) a látky P.
V klinických skúšaniach sa podiel pacientov s vedľajšími účinkami zvyšoval so zvyšujúcou sa dávkou (pozri časť 4.8).
Akútna liečba migrénovej bolesti hlavy
V klinickej štúdii, ktorá hodnotila viac ako 1300 pacientov s migrénou a kde bol Zomig nosový sprej použitý na liečbu až 3 záchvatov migrénovej bolesti hlavy, dávka 2,5 mg znížila intenzitu 2 hodiny po podaní. Závažná / stredná až mierna / chýbajúca bolesť hlavy v 59% prípadov záchvaty, čo viedlo k úľave od bolesti u 26% záchvatov. Pri dávke 5 mg boli zodpovedajúce výsledky 70%, respektíve 36%, zatiaľ čo pri placebe boli výsledky 31%, respektíve 8%. Štatisticky významný počiatočný účinok bol pozorovaný po podaní oboch dávok po 15 minútach (u 8% a 11% záchvatov liečených Zomigovým nosovým sprejom, 2,5 mg a 5 mg, v porovnaní s 5% zistenými u placeba). Vzhľadom na rozdielny farmakokinetický profil medzi perorálnym a nazálnych formulácií, účinnosť u pacientov liečených 2,5 mg nosovým sprejom nemusí byť dostačujúca pre t neskorá detekcia v porovnaní s účinnosťou 2,5 mg tabletovej formulácie.
Zomig v konvenčnej tabletovej formulácii je rovnako účinný pri migréne s aurou alebo bez aury a pri migréne súvisiacej s menštruačným cyklom. Konvenčné tablety Zolmitriptanu, ak sa užívajú počas aury, nepreukázali, že by predchádzali migrénovým bolestiam hlavy, a preto sa Zomig nosový sprej má užívať počas fázy migrény.
Dospievajúci s migrénovou bolesťou hlavy
Bola vykonaná multicentrická, dvojito zaslepená, randomizovaná, placebom kontrolovaná, dvojsmerná skrížená štúdia s cieľom vyhodnotiť účinnosť nosného spreja zolmitriptanu 5 mg pri liečbe akútnych záchvatov migrény. Štúdia zahŕňala liečbu placebom u jednej slepej liečby pre týchto dvoch útokov u 171 hodnotených adolescentov vo veku 12-17 rokov. Výsledky primárnych cieľových parametrov pre hodinovú odpoveď (definovanú ako zlepšenie intenzity migrény z ťažkej-strednej až na miernu-neprítomnú a dvojhodinovú odpoveď) boli 58,1% vs. 43,3% (p = 0,013), respektíve 51,4% vs. 33,1% (p = 0,003), v uvedenom poradí, pre zolmitriptan vs. placebo. Okrem toho 27,7% a 39,2% pacientov liečených zolmitriptanom bolo po jednom a bez bolesti dve hodiny, v porovnaní s 10,2% a 18,9% pacientov liečených placebom (s
Akútna liečba klastrovej bolesti hlavy
Dve kontrolované klinické štúdie porovnateľného dizajnu mali dohromady 121 pacientov, z ktorých každý bol liečený až 3 záchvatmi bolesti hlavy. Z kombinovanej analýzy týchto dvoch štúdií, zníženie bolesti hlavy z veľmi závažných / závažných / stredne závažných na mierne / žiadne nebolo štatisticky významné u 48,3% pacientov liečených Zomigom 5 mg nosový sprej 30 minút po podaní oproti 29,5% pacientov liečených placebom. Úplná úľava od bolesti sa vyskytla u 34,8% liečených pacientov oproti 19,3% pacientov s placebom. Zodpovedajúce výsledky pre dávku 10 mg predstavovali 63,1% odpoveď na bolesť hlavy a 44,0% úplnú úľavu od bolesti.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po intranazálnom podaní sa zdá, že časť dávky sa absorbuje priamo do nosohltanu. Individuálny farmakokinetický profil zolmitriptanu po podaní nazálnym sprejom typicky vykazuje dva vrcholy 0,5 a 5 hodín po podaní. Priemerný Tmax je približne 2 hodiny. Po podaní nosového spreja zolmitriptanu zdravým dobrovoľníkom sa dosiahne 15 minút po podaní v priemere 40% Cmax.
Zolmitriptan je metabolizovaný CYP1A2 na aktívny metabolit N-demetylzolmitriptan (183C91). Aktívny metabolit sa ďalej metabolizuje prostredníctvom MAO-A. Priemerný Tmax 183C91 je o niečo neskôr (približne 3 hodiny pri dávke 2,5 mg a približne 5 hodín pri dávke 5 mg). Plazmatické koncentrácie zolmitriptanu a 183C91 sa udržujú až 6 hodín, pričom 6-hodinová priemerná koncentrácia zolmitriptanu je približne 40% C a 183C91 60% C. Eliminácia zolmitriptanu a aktívneho metabolitu 183C91 je po orálnom a intranazálnom podaní podobná; priemerný eliminačný polčas (t½) je pre zolmitriptan aj 183C91 približne 3 hodiny. Porovnanie AUC zisteného po podaní 2,5 mg intranazálne (22,4 ng. Hr / ml) a AUC zisteného po podaní 2,5 mg perorálne (22,0 ng. Hr / ml) ukazuje, že biologická dostupnosť intranazálneho zolmitriptanu je 102% zistené pri orálnom podaní.
Po perorálnom podaní je zolmitriptan u ľudí rýchlo a dobre absorbovaný (najmenej 64%). Priemerná absolútna biologická dostupnosť pôvodnej zlúčeniny je približne 40%. Existuje aktívny metabolit, N-demetylovaný, tiež s agonistickou aktivitou 5HT1B / 1D. , ktorý bol 2 až 6 krát účinnejší ako zolmitriptan na zvieracích modeloch.
Absorpcia zolmitriptanu nie je ovplyvnená prítomnosťou jedla. Po opakovanom perorálnom podaní zolmitriptanu neboli žiadne známky akumulácie.
Plazmatická koncentrácia zolmitriptanu a jeho metabolitov je nižšia počas prvých 4 hodín po perorálnom podaní lieku počas migrény ako v obdobiach bez migrény, čo naznačuje oneskorenie absorpcie v súlade so znížením rýchlosti. Vyprázdnenie žalúdka pozorované počas záchvatu migrény .
Zolmitriptan sa eliminuje predovšetkým pečeňovým metabolizmom, po ktorom nasleduje vylučovanie metabolitov obličkami. Existujú tri hlavné metabolity: kyselina indol octová (hlavný metabolit v plazme a moči) a N-oxidované a N-demetylované analógy. N-desmetyl metabolit je farmakologicky aktívny, zatiaľ čo ostatné dva sú bez aktivity. Plazmatické koncentrácie N-desmetyl metabolitu sú približne polovičné v porovnaní s pôvodným výrobkom, a preto sa dá očakávať, že prispejú k terapeutickému účinku. Viac ako 60% jednorazovej perorálnej dávky sa vylúči močom, hlavne vo forme metabolit kyseliny indoctovej a približne 30% sa vylučuje stolicou, hlavne ako nezmenený produkt.
Plazmatické koncentrácie a farmakokinetické parametre zolmitriptanu a troch hlavných metabolitov zistené v nosovom spreji a bežných tabletových formuláciách sú podobné.
Po intravenóznom podaní je priemerný celkový plazmatický klírens približne 10 ml / min / kg, z toho jedna štvrtina je renálny klírens. Renálny klírens je vyšší ako rýchlosť glomerulárnej filtrácie, čo naznačuje prítomnosť renálnej tubulárnej sekrécie. Distribučný objem po intravenóznom podaní je 2,4 l / kg. Väzba zolmitriptanu a N-desmetyl metabolitu na plazmatické proteíny je približne 25%. Priemerný eliminačný polčas zolmitriptanu je 2,5 až 3 hodiny. Polčas jeho metabolitov je podobný, čo naznačuje, že ich eliminácia je proces obmedzený rýchlosťou tvorby.
Renálny klírens zolmitriptanu a všetkých jeho metabolitov je znížený (7-8-krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi) u pacientov so stredne ťažkým alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek, hoci AUC pôvodnej zlúčeniny a jej aktívneho metabolitu sú len mierne vyššie. (Resp. 16 % a 35%), s predĺžením polčasu o jednu hodinu, alebo až o 3 a 3,5 hodiny. Tieto hodnoty sú v rozsahu hodnôt pozorovaných u zdravých dobrovoľníkov.
Štúdia hodnotiaca vplyv poškodenia funkcie pečene na farmakokinetiku zolmitriptanu ukázala, že AUC a Cmax sa zvýšili o 94% a 50% u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene a o 226% a 47% u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene v porovnaní s zdravým dobrovoľníkom. Expozícia metabolitom, vrátane aktívneho metabolitu, bola znížená. U aktívneho metabolitu 183C91 boli AUC a Cmax znížené o 33% a 44% u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene a o 82% a 90% u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene.
Farmakokinetický profil zolmitriptanu u zdravých starších jedincov bol podobný ako u mladých zdravých dobrovoľníkov. Farmakokinetické výsledky sú podobné u dospievajúcich aj dospelých.
Expozícia zolmitriptanu je u dospievajúcich v porovnaní s dospelými podobná alebo je mierne znížená. V súlade s tým je expozícia aktívneho metabolitu o niečo zvýšená. Rozdiely pravdepodobne nebudú mať klinický význam.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické účinky v štúdiách toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní boli pozorované iba pri expozíciách výrazne prevyšujúcich maximálnu expozíciu u ľudí.
Na základe výsledkov štúdií genetickej toxicity in vivo a in vitro, za normálnych podmienok klinického použitia sa neočakávajú genotoxické účinky zolmitriptanu.
V štúdiách karcinogenity na potkanoch a myšiach neboli pozorované žiadne klinicky významné nádory.
Rovnako ako ostatní agonisti 5HT1B / 1D receptora sa zolmitriptan viaže na melanín.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Bezvodá kyselina citrónová
Fosforečnan sodný (dihydrát alebo dodekahydrát)
Vyčistená voda.
06.2 Nekompatibilita
Nepoužiteľný.
06.3 Obdobie platnosti
Zomig 2,5 mg / dávka, nosový sprej, roztok: 2 roky.
Zomig 5 mg / dávka nosový sprej, roztok: 30 mesiacov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Ph. Eur. Sklenené injekčné liekovky typu I s chlórbutylovou gumovou zátkou a striekacím zariadením.
Zomig 5 mg / dávka nosový sprej, roztok: Jednotková dávka na jedno rozprašovacie zariadenie obsahuje 0,1 ml roztoku.
Balenia: 1, 2, 6 alebo 18 jednodávkových nosových sprejov.
Zomig 2,5 mg / dávka nosový sprej, roztok: Jednotková dávka na jedno rozprašovacie zariadenie obsahuje 0,1 ml roztoku.
Balenia: 1, 2 alebo 6 nosových sprejov s jednou jednotkovou dávkou.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
AstraZeneca S.p.A.
Palác Volta
Via F. Sforza, 20080
Basiglio (MI)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Zomig 5 mg / dávka nosový sprej, roztok:
Balenie 1 jednodávkového nosového spreja: AIC 033345253
Balenie 2 jednodávkových nosových sprejov: AIC 033345265
Balenie 6 jednodávkových nosových sprejov: AIC 033345277
Balenie 18 jednodávkových nosových sprejov: AIC 033345289
Zomig 2,5 mg / dávka nosový sprej, roztok:
Balenie 1 jednodávkového nosového spreja: AIC 033345226
Balenie 2 jednodávkových nosových sprejov: AIC 033345238
Balenie 6 jednodávkových nosových sprejov: AIC 033345240
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 12.04.2010
Dátum posledného obnovenia:
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Jún 2015
