Účinné látky: brinzolamid, timolol
AZARGA 10 mg / ml + 5 mg / ml očné kvapky, suspenzia
Prečo sa používa Azarga? Načo to je?
AZARGA obsahuje dve účinné látky, brinzolamie a timolol, ktoré spoločne pôsobia na zníženie tlaku v oku.
AZARGA sa používa na liečbu vysokého tlaku v oku, nazývaného tiež glaukóm alebo očná hypertenzia, u pacientov starších ako 18 rokov, ktorých vysoký tlak v oku nie je možné účinne kontrolovať jediným liekom.
Kontraindikácie Kedy by sa Azarga nemala používať
Nepoužívajte AZARGA
- ak ste alergický na brinzolamid, na lieky nazývané sulfónamidy (napríklad lieky používané na liečbu cukrovky a infekcií a tiež diuretiká (tablety na podporu diurézy), na timolol, beta-blokátory (lieky používané na zníženie krvného tlaku alebo na liečbu srdcových chorôb) alebo ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)
- ak máte alebo ste v minulosti mali problémy s dýchaním, ako je astma, závažnú chronickú obštrukčnú bronchitídu (závažné ochorenie pľúc, ktoré môže spôsobiť sipot, ťažkosti s dýchaním a / alebo dlhotrvajúci kašeľ) alebo iné typy problémov s dýchaním.
- v prípade silnej sennej nádchy
- ak máte pomalý tlkot srdca, srdcové zlyhanie alebo poruchy srdcového rytmu (nepravidelný srdcový tep).
- ak máte príliš vysokú kyslosť v krvi (stav nazývaný hyperchloremická acidóza).
- ak máte závažné problémy s obličkami.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Azargu
Kvapky AZARGA dávajte iba do očí.
Predtým, ako začnete používať AZARGA, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika, ak trpíte alebo ste v minulosti trpeli
- ischemická choroba srdca (príznaky môžu zahŕňať bolesť alebo zvieranie na hrudníku, sipot alebo dusenie), srdcové zlyhanie, nízky krvný tlak.
- zmeny srdcovej frekvencie, ako je pomalá srdcová frekvencia.
- problémy s dýchaním, astma alebo chronická obštrukčná choroba pľúc.
- ochorenie so slabým obehom (ako je Raynauldova choroba alebo Raynauldov syndróm)
- cukrovka, pretože timolol môže maskovať prejavy a príznaky nízkej hladiny cukru v krvi
- hyperaktívna štítna žľaza, pretože timolol môže maskovať prejavy a príznaky ochorenia štítnej žľazy
- svalová slabosť (myasthenia gravis)
- pred operáciou povedzte svojmu lekárovi, že používate AZARGA, pretože timolol môže zmeniť účinky niektorých liekov používaných počas anestézie.
- ak máte v anamnéze atopiu (sklon k rozvoju alergickej reakcie) a závažné alergické reakcie, je väčšia pravdepodobnosť vzniku alergickej reakcie pri použití AZARGA a adrenalínová liečba nemusí byť dostatočne účinná na liečbu reakcie Ak máte inú liečbu, povedzte svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre, že užívate AZARGA.
- ak máte problémy s pečeňou.
- ak máte suché oči alebo problémy s rohovkou.
- ak máte problémy s obličkami.
Deti a dospievajúci
AZARGA sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Azargy
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
AZARGA môže interagovať s inými liekmi, ktoré užívate, vrátane iných očných kvapiek na liečbu glaukómu. Informujte svojho lekára, ak užívate alebo plánujete užívať lieky na zníženie krvného tlaku, ako sú parasympatomimetiká a guanetidín alebo iné lieky na srdce vrátane chinidínu (používané na liečbu srdcových problémov a niektorých typov malárie), amiodarónu alebo iných liekov na liečbu porúch srdcového rytmu a glykozidy na srdcové zlyhanie.
Tiež povedzte svojmu lekárovi, ak užívate alebo plánujete užívať lieky na liečbu cukrovky alebo na liečbu žalúdočných vredov alebo antimykotík, antivírusových liekov alebo antibiotík alebo antidepresív známych ako fluoxetín a paroxetín.
Ak užívate iný inhibítor karboanhydrázy (acetazolamid alebo dorzolamid), povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
AZARGA by ste nemali používať, ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, pokiaľ to váš lekár nepovažuje za nevyhnutné. Pred použitím AZARGA sa poraďte so svojim lekárom.
Nepoužívajte AZARGA počas dojčenia, timolol sa môže vylučovať do materského mlieka. Pred použitím akéhokoľvek lieku počas dojčenia sa poraďte so svojim lekárom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje, kým nie je váš zrak jasný. Bezprostredne po použití AZARGA môže byť váš zrak nejaký čas rozmazaný.
Jedna z účinných látok môže znížiť schopnosť vykonávať operácie, ktoré si vyžadujú mentálnu pozornosť a / alebo fyzickú koordináciu. Ak sa u vás vyskytne tento príznak, buďte opatrní pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov.
AZARGA obsahuje benzalkóniumchlorid
AZARGA obsahuje konzervačnú látku (benzalkóniumchlorid), ktorá môže zafarbiť mäkké kontaktné šošovky a môže spôsobiť podráždenie očí. Preto pri užívaní AZARGA nenoste kontaktné šošovky. Počkajte 15 minút po použití AZARGA a potom šošovky opäť vložte.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Azargu: Dávkovanie
Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Ak meníte očné kvapky, ktoré ste predtým používali na liečbu glaukómu, AZARGA, mali by ste prestať používať iný liek a začať používať AZARGA nasledujúci deň. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Nasledujúce sú užitočné na obmedzenie množstva lieku, ktorý sa dostane do krvi po aplikácii očných kvapiek:
- Očné viečko nechajte zatvorené a súčasne prstom jemne zatláčajte na vnútorný kútik oka v blízkosti nosa aspoň 2 minúty.
Odporúčaná dávka je jedna kvapka do postihnutého oka (očí), dvakrát denne.
AZARGA používajte do oboch očí iba vtedy, ak vám to povie váš lekár. Užívajte liek tak dlho, ako to odporúča váš lekár.
Ako sa to používa
- Získajte fľašu a zrkadlo.
- Umy si ruky.
- Pred použitím dobre pretrepte.
- Odskrutkujte uzáver fľaše. Ak sa bezpečnostný krúžok uvoľnil po odstránení uzáveru, odstráňte ho pred použitím výrobku.
- Vezmite fľašu, otočte ju hore dnom a držte ju medzi palcom a ukazovákom.
- Zakloníte hlavu dozadu. Čistým prstom stiahnite dolné viečko nadol, aby sa medzi viečkom a okom vytvorilo „vrecko“. Kapka tam pôjde (obrázok 1).
- Držte hrot fľaše blízko oka. Ak to pomôže, použite zrkadlo.
- Nedotýkajte sa oka alebo viečka, okolitých oblastí alebo iných povrchov špičkou fľaše, mohlo by to infikovať očné kvapky.
- Jemne stlačte dno fľaše, aby ste uvoľnili jednu kvapku AZARGA naraz.
- Fľašu netlačte silno: je navrhnutá tak, aby pracovala s miernym tlakom na dne (obrázok 2).
- Po použití AZARGA si prstom na 2 minúty zatlačte na roh oka v blízkosti nosa (obrázok 3). To pomáha zabrániť šíreniu lieku AZARGA do zvyšku tela.
- Ak potrebujete dať kvapky do oboch očí, zopakujte kroky pre druhé oko.
- Hneď po použití naskrutkujte uzáver späť.
- Dokončite jednu fľašu pred otvorením ďalšej.
Ak kvapka minie vaše oko, skúste to znova.
Ak používate iné očné kvapky alebo očné masti, medzi instiláciou každého lieku počkajte najmenej 5 minút. Ako posledné sa majú podávať očné masti.
Ak zabudnete užiť AZARGA, pokračujte ďalšou dávkou podľa plánu. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Nepoužívajte viac ako jednu kvapku do postihnutého oka (očí), dvakrát denne.
Ak prestanete užívať AZARGA bez toho, aby ste sa o tom porozprávali so svojim lekárom, váš vnútroočný tlak nebude kontrolovaný s možnou stratou zraku.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Azargy
Ak užijete viac AZARGA, ako máte, okamžite si umyte oko vlažnou vodou.Kvapky nepoužívajte, kým nenastane čas na ďalšiu dávku.
Môžete mať zníženú srdcovú frekvenciu, znížený krvný tlak, srdcové zlyhanie, problémy s dýchaním a môže byť ovplyvnený váš nervový systém.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Azarga
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Prestaňte používať tento liek a ihneď sa obráťte na svojho lekára, ak sa u vás objaví vyrážka, závažné kožné reakcie alebo intenzívne začervenanie alebo svrbenie oka. Môžu to byť príznaky alergickej reakcie (frekvencia nie je známa).
Kvapky môžete zvyčajne používať aj naďalej, pokiaľ účinky nie sú závažné. Ak máte obavy, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Neprestaňte používať AZARGA bez toho, aby ste sa o tom najskôr porozprávali so svojim lekárom.
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 používateľov)
- Účinky na oko: rozmazané videnie, prejavy a príznaky podráždenia očí (napr. Pálenie, podráždenie, svrbenie, slzenie, začervenanie), bolesť oka.
- Všeobecné vedľajšie účinky: porucha chuti
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 používateľov)
- Účinky na oko: erózia rohovky (poškodenie predného povrchu očnej gule), vnútroočný zápal, citlivosť na svetlo, abnormálna citlivosť očí, očný výtok, suché oko, unavené oči, krusty očných viečok.
- Všeobecné vedľajšie účinky: nízky krvný tlak, kašeľ, problémy so spánkom (nespavosť).
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- Účinky na oko: porucha videnia, poškodenie zrakového nervu, zvýšený očný tlak, usadeniny na povrchu oka, poruchy rohovky, znížená citlivosť oka, zápal alebo infekcia spojovky, abnormálne, dvojité alebo znížené videnie, zvýšená pigmentácia oka, rast na povrchu oka, zvýšené slzenie, opuch očí, citlivosť na svetlo, znížený rast alebo počet rias, pokles horných viečok (oko zostáva napoly zatvorené), zápal očných viečok a žliaz očných viečok, zápal rohovky a oddelenie vrstvy pod sietnicou, ktorá obsahuje krvné cievy, po chirurgickom filtri, ktorý môže spôsobiť poruchy videnia, zníženú citlivosť rohovky.
- Srdce a obeh: zmeny rytmu alebo srdcovej frekvencie, pomalý srdcový tep, palpitácie, typ poruchy srdcového rytmu, bolesť na hrudníku, znížená srdcová činnosť, srdcový záchvat, zvýšený krvný tlak, znížené prekrvenie mozgu, mŕtvica, edém (tekutina) nahromadenie), kongestívne srdcové zlyhanie (srdcové ochorenie s dýchavičnosťou a opuchom chodidiel a nôh v dôsledku nahromadenia tekutín), opuch končatín, nízky krvný tlak, zmena farby prstov a chodidiel a príležitostne aj iné oblasti telo (Raynaudov fenomén), studené ruky a nohy.
- Respiračné: zúženie dýchacích ciest v pľúcach (prevažne u pacientov s už existujúcim ochorením), dýchavičnosť alebo ťažkosti s dýchaním, príznaky nachladnutia, prekrvenie hrudníka, infekcia nosových dutín, kýchanie, upchatý nos, sucho v nose, nádcha, krvácanie nos, astma, podráždenie hrdla.
- Nervový systém a celkové poruchy: depresia, nočné mory, strata pamäti, bolesť hlavy, nervozita, podráždenosť, únava, chvenie, abnormálne pocity, mdloby, závraty, ospalosť, celková alebo silná slabosť, neobvyklé pocity ako mravčenie.
- Žalúdok: nauzea, vracanie, hnačka, bolesť čriev alebo bolesť brucha, zápal hrdla, pocit sucha alebo abnormality v ústach, poruchy trávenia, bolesť žalúdka
- Krv: krvné testy vykazujúce abnormálne hodnoty funkcie pečene, zvýšené hladiny chlóru v krvi, znížený krvný obraz červených krviniek
- Alergia: zvýšené príznaky alergie, generalizované alergické reakcie vrátane opuchu pod kožou, ktorý sa môže vyskytnúť v oblastiach, ako je tvár a končatiny a ktorý môže upchať dýchacie cesty, čo spôsobuje ťažkosti s prehĺtaním alebo dýchaním, žihľavka, lokalizovaná a generalizovaná vyrážka, svrbenie, závažný náhly život -ohrozujúce alergické reakcie.
- Ucho: zvonenie v ušiach, pocit závratu alebo závratu
- Koža: vyrážka, začervenanie alebo zápal kože, znížená alebo abnormálna citlivosť pokožky, vypadávanie vlasov, striebristo-biela kožná vyrážka (psorasiformná vyrážka) alebo zhoršenie psoriázy.
- Svaly: generalizovaná bolesť chrbta, kĺbov alebo svalov, ktorá nie je spôsobená cvičením, svalové kŕče, bolesť v končatinách, svalová slabosť / slabosť, zvýšené prejavy a príznaky myasthenia gravis (svalová porucha).
- Obličky: bolesť chrbta podobná bolesti obličiek v krížoch, časté močenie
- Reprodukcia: sexuálna dysfunkcia, znížené libido, mužské sexuálne ťažkosti.
- Metabolizmus: nízka hladina cukru v krvi
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To platí aj pre akékoľvek vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na fľaši a škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Aby ste predišli infekciám, zlikvidujte fľašu 4 týždne po prvom otvorení a použite novú fľašu. Napíšte dátum otvorenia na určené miesto na štítku fľaše a kartónu.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Termín "> Ďalšie informácie
Čo AZARGA obsahuje
- Účinnými látkami sú brinzolamid a timolol. Jeden ml suspenzie obsahuje 10 mg brinzolamidu a 5 mg timololu (vo forme maleátu).
- Ďalšie zložky sú benzalkóniumchlorid (pozri časť 2 „AZARGA obsahuje benzalkóniumchlorid“), karbopol 974P, dinátriumedetát, manitol (E421), čistená voda, chlorid sodný, tyloxapol, kyselina chlorovodíková a / alebo hydroxid sodný. Malé množstvá kyseliny chlorovodíkovej a / alebo hydroxidu sodného sa pridávajú na udržanie normálnych úrovní kyslosti (hladiny pH).
Ako vyzerá AZARGA a obsah balenia
AZARGA je kvapalina (biela až sivobiela rovnomerná suspenzia) dodávaná v balení obsahujúcom 5 ml plastovú fľašu so skrutkovacím uzáverom alebo v balení obsahujúcom tri 5 ml fľaše.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
AZARGA 10 MG / ML + 5 MG / ML OČNÉ kvapky, POZASTAVENIE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
Jeden ml suspenzie obsahuje 10 mg brinzolamidu a 5 mg timololu (vo forme timolol maleátu).
Pomocná látka so známym účinkom:
Jeden ml suspenzie obsahuje 0,10 mg benzalkóniumchloridu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Očné kvapky, suspenzia (očné kvapky).
Biela až sivobiela rovnomerná suspenzia, pH 7,2 (približne).
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
Zníženie vnútroočného tlaku (IOP) u dospelých pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo očnou hypertenziou, u ktorých monoterapia spôsobuje nedostatočné zníženie vnútroočného tlaku (pozri časť 5.1).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Dávkovanie
Použitie u dospelých, vrátane starších osôb
Dávka je jedna kvapka AZARGA do spojovkového vaku postihnutého oka (očí) dvakrát denne.
Systémová absorpcia sa zníži uzatvorením nazolakrimálneho kanálika alebo sklopením viečka na 2 minúty. Týmto spôsobom je možné dosiahnuť zníženie systémových vedľajších účinkov a zvýšenie lokálnej aktivity (pozri časť 4.4).
Ak vynecháte dávku, pokračujte v liečbe ďalšou dávkou podľa plánu. Dávka nesmie presiahnuť jednu kvapku dvakrát denne na postihnuté oko.
Keď sa AZARGA používa ako náhrada iného antiglaukómového lieku, ostatné lieky sa majú vysadiť a nasledujúci deň sa má začať liečba AZARGA.
Špeciálne populácie
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť AZARGA u detí a dospievajúcich vo veku od 0 do 18 rokov neboli doteraz stanovené.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Poškodenie funkcie pečene a obličiek
Štúdie s AZARGA alebo očnými kvapkami obsahujúcimi timolol 5 mg / ml sa neuskutočnili u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek. U pacientov s poruchou funkcie pečene alebo u pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.
AZARGA sa neskúmal u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (hyperchloremická acidóza klírensu kreatinínu (pozri časť 4.3). Pretože brinzolamid a jeho hlavný metabolit sa vylučujú prevažne obličkami, AZARGA je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (pozri bod 4.3).
AZARGA sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (pozri časť 4.4).
Spôsob podávania
Na oftalmologické použitie.
Pacientov treba upozorniť, aby fľaštičku pred použitím dobre pretrepali.Po odstránení uzáveru, ak sa uvoľnil bezpečnostný krúžok, ho pred použitím výrobku odstráňte.
Aby sa zabránilo kontaminácii hrotu fľaštičky a roztoku, je potrebné dbať na to, aby ste sa nedotkli viečka, okolitých oblastí alebo iných povrchov špičkou kvapkadla fľaše. Informujte pacientov, aby uchovávali fľašu tesne uzavretú, ak ju nepoužívajú.
V prípade súbežného použitia viac ako jedného topického oftalmologického lieku, lieky sa majú podávať s intervalom najmenej 5 minút.
Očné masti sa majú podávať ako posledné.
04.3 Kontraindikácie -
• Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
• Precitlivenosť na iné beta-blokátory
• Precitlivenosť na sulfónamidy (pozri časť 4.4.)
• Reaktívne ochorenie dýchacích ciest vrátane bronchiálnej astmy a „bronchiálnej astmy v anamnéze, závažnej chronickej obštrukčnej choroby pľúc“.
• Sínusová bradykardia, syndróm chorého sínusu, sinoatriálna blokáda, atrioventrikulárny blok druhého alebo tretieho stupňa nekontrolovaný kardiostimulátorom. Zjavné srdcové zlyhanie alebo kardiogénny šok.
• Závažná alergická nádcha
• Hyperchloremická acidóza (pozri časť 4.2).
• závažné poškodenie funkcie obličiek.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
Systémové efekty
• Brinzolamid a timolol sa absorbujú systémovo. Vzhľadom na beta-adrenergnú zložku timololu sa môžu vyskytnúť rovnaké typy kardiovaskulárnych, pľúcnych a iných nežiaducich reakcií pozorovaných pri beta látkach.-adrenergné blokátory podávané systémovo. Incidencia systémových nežiaducich reakcií po topickom oftalmickom podaní je nižšia ako po systémovom podaní. Ak chcete znížiť systémovú absorpciu, pozri časť 4.2.
• U pacientov liečených AZARGA sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti spoločné pre všetky deriváty sulfónamidov, pretože sa liek absorbuje systémovo.
Srdcové patológie
U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami (napr. Ischemická choroba srdca, Prinzmetalova angína a srdcové zlyhanie) a hypotenziou sa má liečba betablokátormi kriticky vyhodnotiť a má sa zvážiť liečba inými liečivami. U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami je potrebné sledovať prejavy zhoršenia týchto chorôb a nežiaduce reakcie.
Vzhľadom na negatívny vplyv na dobu vedenia by sa betablokátory mali podávať opatrne pacientom so srdcovou blokádou prvého stupňa.
Cievne poruchy
Pacienti so závažnými poruchami / poruchami periférneho obehu (napr. Závažné formy Raynauldovej choroby alebo Raynauldov syndróm) by mali byť liečení opatrne.
Hypertyreóza
Beta -blokátory môžu tiež maskovať príznaky hypertyreózy.
Svalová slabosť
Hlásenie vedľajších účinkov
Respiračné patológie
Po podaní niektorých očných betablokátorov boli hlásené respiračné reakcie, vrátane úmrtia na bronchospazmus u pacientov s astmou.
U pacientov s miernou až stredne závažnou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc sa má AZARGA používať opatrne a iba vtedy, ak potenciálny prínos prevažuje nad potenciálnym rizikom.
Hypoglykémia / cukrovka
Beta-blokátory sa majú podávať opatrne u pacientov so spontánnou hypoglykémiou alebo u pacientov s labilným diabetom, pretože betablokátory môžu maskovať prejavy a príznaky akútnej hypoglykémie.
Poruchy acidobázickej rovnováhy
AZARGA obsahuje brinzolamid, sulfónamid. Pri topickom podávaní sa môžu vyskytnúť rovnaké typy nežiaducich reakcií, ktoré možno pripísať sulfónamidom. Pri perorálnom použití inhibítorov karboanhydrázy boli hlásené poruchy acidobázickej rovnováhy. Tento liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikom poškodenia funkcie obličiek z dôvodu možného rizika metabolickej acidózy. V prípade prejavov závažných reakcií prestaňte používať tento liek alebo je pozorovaná precitlivenosť.
Duševná bdelosť
Orálne inhibítory karboanhydrázy môžu narušiť schopnosť vykonávať úlohy, ktoré vyžadujú duševnú bdelosť alebo fyzickú koordináciu. AZARGA sa absorbuje systémovo, a preto k tomu môže dôjsť po topickom podaní.
Anafylaktické reakcie
Počas užívania beta-blokátory, pacienti s anamnézou atopie alebo závažnej anafylaktickej reakcie na množstvo alergénov môžu byť reaktívnejší na opakovaný kontakt s takýmito alergénmi a nemusia reagovať na obvyklé dávky adrenalínu používané na liečbu anafylaktických reakcií.
Oddelenie choroidu
Po aplikácii terapie na zníženie tvorby komorovej vody (napr. Timolol, acetazolamid) po filtračných postupoch bolo hlásené odlúčenie choroidov.
Chirurgická anestézia
Beta-blokujúce oftalmologické prípravky môžu blokovať systémové beta-agonistické účinky napr. Adrenalínu. Anesteziológ by mal byť informovaný, keď pacient užíva timolol.
Súbežná terapia
Účinok na vnútroočný tlak alebo známe systémové účinky beta-blokátorov môžu byť zosilnené, ak je timolol podávaný pacientom, ktorí už dostávajú systémové beta-blokátory. Reakciu týchto pacientov je potrebné starostlivo sledovať. Aktuálne dve beta-adrenergné blokády činidlá alebo dva inhibítory karboanhydrázy sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Aditívne účinky na známe systémové účinky inhibítorov karboanhydrázy sa môžu vyskytnúť u pacientov, ktorí dostávajú AZARGA a perorálny inhibítor karboanhydrázy. Súbežné podávanie AZARGA a perorálnych inhibítorov karboanhydrázy sa neskúmalo a neodporúča sa (pozri časť 4.5).
Očné efekty
S liečbou pacientov s pseudoexfoliatívnym alebo pigmentovým glaukómom sú s AZARGA obmedzené skúsenosti. Pri liečbe týchto pacientov je potrebná opatrnosť a odporúča sa starostlivé sledovanie vnútroočného tlaku.
AZARGA sa neskúmal u pacientov s glaukómom s úzkym uhlom a jeho použitie sa u týchto pacientov neodporúča.
Očné beta-blokátory môžu spôsobiť suché oči. Pacienti s ochorením rohovky by mali byť liečení opatrne.
Možná úloha brinzolamidu na funkciu endotelu rohovky u pacientov s oslabeným rohovkou (najmä u pacientov s nízkym počtom buniek endotelu) sa neskúmala. Pacienti s kontaktnými šošovkami neboli osobitne študovaní a u týchto pacientov sa odporúča starostlivé sledovanie počas používania. brinzolamidu, pretože inhibítory karboanhydrázy môžu narušiť hydratáciu rohovky a opotrebovanie kontaktných šošoviek môže zvýšiť riziko pre rohovku. Odporúča sa starostlivé sledovanie pacientov s rohovkou. s poruchou funkcie, ako aj pacientov s diabetes mellitus alebo dystrofiou rohovky.
AZARGA sa môže používať pri nosení kontaktných šošoviek pod prísnym dohľadom (pozri časť „Benzalkóniumchlorid“)
Benzalkóniumchlorid
AZARGA obsahuje benzalkóniumchlorid, ktorý môže spôsobiť podráždenie očí a je známe, že odfarbuje mäkké kontaktné šošovky. Je potrebné sa vyhnúť kontaktu s mäkkými kontaktnými šošovkami. Pacientov treba upozorniť, aby si pred použitím kontaktné šošovky vybrali. Aplikáciu AZARGA a počkajte 15 minút po instilácii dávky pred ich opätovné zaradenie.
Bolo tiež hlásené, že benzalkóniumchlorid spôsobuje bodkovanú keratopatiu a / alebo toxickú ulceratívnu keratopatiu. Pri častom alebo dlhodobom používaní je potrebné starostlivé sledovanie.
Poškodenie funkcie pečene
AZARGA sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
S AZARGA sa neuskutočnili žiadne štúdie liekových interakcií.
AZARGA obsahuje brinzolamid, inhibítor karboanhydrázy, a hoci sa podáva topicky, absorbuje sa systémovo. Pri perorálnom použití inhibítorov karboanhydrázy boli hlásené poruchy acidobázickej rovnováhy. U pacientov užívajúcich AZARGA sa má zvážiť možnosť interakcie.
Potenciál aditívneho účinku na známe systémové účinky inhibície karboanhydrázy existuje u pacientov liečených perorálnymi inhibítormi karboanhydrázy a očnými kvapkami obsahujúcimi brinzolamid. Súbežné podávanie očných kvapiek obsahujúcich brinzolamid a perorálne inhibítory karboanhydrázy sa neodporúča.
Izoenzýmy cytochrómu P-450 zodpovedných za metabolizmus brinzolamidu zahŕňa CYP3A4 (hlavný), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Očakáva sa, že inhibítory CYP3A4, ako sú ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycín, inhibujú metabolizmus brinzolamidu prostredníctvom CYP3A4. Pri súbežnom použití inhibítorov CYP3A4 je potrebná opatrnosť. Pretože však eliminácia prebieha primárne obličkami, akumulácia brinzolamidu je nepravdepodobná. Brinzolamid nie je inhibítorom izoenzýmov cytochrómu P-450.
Aditívne účinky, ako je hypotenzia a / alebo výrazná bradykardia, sa môžu vyskytnúť pri súčasnom podávaní beta-blokátora očného roztoku s perorálnymi blokátormi kalciových kanálov, beta-adrenergnými blokátormi, antiarytmikami (vrátane amiodarónu), digitalisovými glykozidmi, parasympatomimetikami, guanetidínom.
Beta-blokátory môžu znížiť odpoveď na adrenalín používaný na liečbu anafylaktických reakcií. Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s anamnézou atopie alebo anafylaxie (pozri časť 4.4).
Hypertenzná reakcia na náhle vysadenie klonidínu môže byť zosilnená pri užívaní beta-blokátorov. Pri súbežnom použití tohto lieku s klonidínom sa odporúča opatrnosť.
Zosilnenie beta bolo hlásené počas kombinovanej liečby inhibítormi CYP2D6 (napr. Chinidín, fluoxetín, paroxetín) a timololom.-systémová blokáda (napr. znížená srdcová frekvencia, depresia). Odporúča sa opatrnosť.
Betas-blokátory môžu zosilniť hypoglykemický účinok antidiabetík-blokátory môžu maskovať prejavy a príznaky hypoglykémie (pozri časť 4.4).
Po súbežnom použití očných beta-blokátorov a adrenalínu (epinefrínu) bola príležitostne hlásená mydriáza.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o oftalmickom použití brinzolamidu a timololu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách s brinzolamidom preukázali reprodukčnú toxicitu po systémovom podaní, pozri časť 5.3. AZARGA sa nemá používať počas gravidity, ak nie je to nevyhnutné. systémová absorpcia, pozri časť 4.2.
Epidemiologické štúdie nepreukázali malformačné účinky, ale poukazujú na riziko spomalenia vnútromaternicového rastu pri perorálnom podávaní beta-blokátorov. Okrem toho boli u novorodencov, keď boli betablokátory podávané až do doby dodania, pozorované znaky a symptómy účinkov beta-blokátorov (napr. Bradykardia, hypotenzia, respiračná tieseň a hypoglykémia). Ak sa AZARGA podáva až do pôrodu, novorodenca treba v prvých dňoch života starostlivo sledovať.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa oftalmický brinzolamid vylučuje do ľudského materského mlieka. Štúdie na zvieratách preukázali vylučovanie brinzolamidu do materského mlieka po perorálnom podaní, pozri časť 5.3.
Beta-blokátory sa vylučujú do materského mlieka. Pri terapeutických dávkach timololu v očných kvapkách je však nepravdepodobné, že by bolo v materskom mlieku prítomné dostatočné množstvo na vyvolanie klinických symptómov beta-blokátorov u dieťaťa. Na zníženie systémovej absorpcie pozri časť 4.2.
Riziko pre dojčatá však nemožno vylúčiť. Rozhodnutie prerušiť dojčenie alebo liečbu AZARGA by malo byť urobené s prihliadnutím na prínos dojčenia pre dieťa a prínos terapie pre ženu.
Plodnosť
Predklinické údaje nepreukázali žiadny účinok brinzolamidu alebo timololu na mužskú alebo ženskú plodnosť. Pri použití AZARGA sa neočakávajú žiadne účinky na mužskú alebo ženskú plodnosť.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
AZARGA má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Prechodné rozmazané videnie, ako aj iné poruchy videnia, môžu zhoršiť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Ak sa rozmazané videnie vyskytne v čase instilácie, pacient má pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov počkať, kým sa zrak nevyjasní.
Inhibítory karboanhydrázy môžu narušiť schopnosť vykonávať operácie, ktoré vyžadujú duševnú pozornosť a / alebo fyzickú koordináciu (pozri časť 4.4).
04.8 Nežiaduce účinky -
Zhrnutie bezpečnostného profilu
V klinických štúdiách boli najčastejšími nežiaducimi reakciami rozmazané videnie, podráždenie očí a bolesť očí, ktoré sa vyskytli u približne 2% až 7% pacientov.
Tabuľka nežiaducich reakcií
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli hlásené počas klinických štúdií a postmarketingového sledovania lieku AZARGA a jednotlivých zložiek brinzolamidu a timololu.Sú klasifikované podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až 1/1 000 až 1/10 000 až
1 nežiaduce reakcie pozorované pre Azarga
2 ďalšie nežiaduce reakcie pozorované pri samotnom timolole
3 ďalšie nežiaduce reakcie pozorované pri samotnom brinzolamide
Popis vybraných nežiaducich reakcií
Dysgeúzia (horká alebo neobvyklá chuť v ústach po instilácii) bola často systémovo sa vyskytujúcim nežiaducim účinkom spojeným s používaním AZARGA počas klinických štúdií. Je to pravdepodobne spôsobené prechodom očných kvapiek do nosohltanu nazolakrimálnym kanálom a možno to pripísať brinzolamidu. Nasolakrimálna oklúzia alebo mierne zatvorenie viečka po instilácii môže pomôcť obmedziť výskyt tohto účinku (pozri časť 4.2).
AZARGA obsahuje brinzolamid, sulfónamidový inhibítor karboanhydrázy so systémovou absorpciou. So systémovými inhibítormi karboanhydrázy sú spravidla spojené gastrointestinálne, nervové, hematologické, renálne a metabolické účinky. Pri topickom podávaní je možný rovnaký typ nežiaducich reakcií, ktoré možno pripísať perorálnym inhibítorom karboanhydrázy.
Timolol sa absorbuje do systémového obehu. To môže spôsobiť nežiaduce reakcie podobné tým, ktoré sa pozorujú pri systémových betablokátoroch. Uvedené nežiaduce reakcie zahŕňajú reakcie nachádzajúce sa v triede oftalmických beta-blokátorov. Ďalšie nežiaduce reakcie súvisiace s používaním jednotlivých zložiek, ktoré sa môžu vyskytnúť pri lieku AZARGA, sú uvedené v tabuľke vyššie. Incidencia systémových nežiaducich reakcií po topickom oftalmickom podaní je nižšia ako po systémovom podaní. Na zníženie systémovej absorpcie pozri časť 4.2.
Pediatrická populácia
AZARGA sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. V Prílohe V.
04.9 Predávkovanie -
V prípade náhodného požitia môžu príznaky predávkovania beta blokátorom zahŕňať bradykardiu, hypotenziu, srdcové zlyhanie a bronchospazmus.
V prípade predávkovania očnými kvapkami AZARGA má byť liečba symptomatická a podporná. V dôsledku brinzolamidu môže dôjsť k nerovnováhe elektrolytov, rozvoju acidózy a možným účinkom na centrálny nervový systém. Je potrebné monitorovať hladiny elektrolytu v sére (najmä draslíka) a hladiny pH v krvi. Štúdie ukázali, že timolol nie je ľahko dialyzovateľný.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: oftalmologické látky, antiglaukomové prípravky a miotiká.
ATC kód: S01ED51.
Mechanizmus akcie
AZARGA obsahuje dve účinné látky: brinzolamid a timolol maleát. Tieto dve zložky znižujú zvýšený vnútroočný tlak (VOT) predovšetkým znížením sekrécie komorovej vody, ale prostredníctvom rôznych mechanizmov účinku. Kombinovaný účinok týchto dvoch aktívnych zložiek určuje ďalšie zníženie VOT v porovnaní s jediným príjmom každej zložky.
Brinzolamid je účinný inhibítor ľudskej karboanhydrázy II (CA-II), prevažujúci izoenzým v oku. Inhibícia karboanhydrázy na úrovni mihalnicových procesov oka znižuje sekréciu komorovej vody, pravdepodobne v dôsledku spomalenia tvorby hydrogénuhličitanových iónov s následným znížením transportu sodíka a tekutiny.
Timolol je neselektívne adrenergné blokátory, ktoré nemá vnútornú sympatomimetickú aktivitu, priamu depresívnu aktivitu myokardu alebo aktivitu stabilizujúcu membránu. Tonografické a fluorofotometrické štúdie na ľuďoch naznačujú, že jeho prevládajúci účinok súvisí so znížením tvorby komorovej vody a miernym zvýšením jednoduchosti odtoku.
Farmakodynamické účinky
Klinické účinky:
V dvanásťmesačnej kontrolovanej klinickej štúdii u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo očnou hypertenziou, ktorí by podľa názoru skúšajúceho mohli mať prospech z kombinovanej terapie a ktorí mali priemerný východiskový vnútroočný tlak medzi 25 a 27 mmHg, priemerný účinok znižujúci vnútroočný tlak AZARGA podávaného dvakrát denne v rozmedzí od 7 do 9 mmHg. Neinferiorita AZARGA voči dorzolamidu 20 mg / ml + timololu 5 mg / ml v priemernom znížení vnútroočného tlaku bola preukázaná vo všetkých časových bodoch pri všetkých návštevách.
V šesťmesačnej kontrolovanej klinickej štúdii u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo očnou hypertenziou a východiskovým priemerným vnútroočným tlakom medzi 25 a 27 mmHg bol priemerný účinok AZARGA na zníženie vnútroočného tlaku podávaný dvakrát denne zahrnutý od 7 do 9 mmHg až do O 3 mmHg vyššie ako u brinzolamidu 10 mg / ml podávaného dvakrát denne a až o 2 mmHg vyššie ako u timololu 5 mg / ml podávaného dvakrát denne. Štatisticky väčšie zníženie priemerného vnútroočného tlaku v porovnaní s brinzolamidom aj timololom bolo pozorované vo všetkých časových bodoch pri všetkých návštevách.
V troch kontrolovaných klinických štúdiách bol očný diskomfort po instilácii AZARGA výrazne menší ako diskomfort po instilácii 20 mg / ml dorzolamidu + 5 mg / ml timololu.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Absorpcia
Po topickom očnom podaní sa brinzolamid a timolol absorbujú cez rohovku a do systémového obehu. Vo farmakokinetickej štúdii dostávali zdraví jedinci orálny brinzolamid (1 mg) dvakrát denne počas 2 týždňov, aby sa skrátil čas do rovnovážneho stavu pred začatím podávania AZARGA. Po podaní AZARGA dvakrát denne počas 13 týždňov boli priemerné koncentrácie brinzolamidu v červených krvinkách (RBC) 18,8 ± 3,29 mcM, 18,1 ± 2,68 mcM a 18, 4 ± 3,01 µM v 4., 10. a 15. týždni, v tomto poradí, čo ukazuje, že ustálené koncentrácie brinzolamidu v červených krvinkách boli zachované.
V rovnovážnom stave, po podaní AZARGA, priemerná hodnota Cmax a AUC0-12 hodinová plazma timololu bola o 27% a 28% nižšia (Cmax: 0,824 ± 0,453 ng / ml; AUC0-12h: 4,71 ± 4,29 ng h / ml), v porovnaní s podaním 5 mg / ml timololu (Cmax: 1,13 ± 0,494 ng / ml; AUC0-12h: 6,58 ± 3,18 ng h / ml). Nižšia systémová expozícia timololu po podaní AZARGA nie je klinicky významná. Po podaní AZARGA bola priemerná hodnota Cmax timololu dosiahnutá po 0,79 ± 0,45 hodinách.
Distribúcia
Väzba brinzolamidu na plazmatické bielkoviny je stredná (približne 60%). Brinzolamid je sekvestrovaný v červených krvinkách kvôli jeho vysokej afinitnej väzbe na CA-II a v menšej miere na CA-I. Jeho metabolit N.-Aktívny desetyl-brinzolamid sa hromadí v červených krvinkách väzbou hlavne na CA-I. Afinita brinzolamidu a metabolitu k CA obsiahnutej v červených krvinkách a tkanive má za následok nízke plazmatické koncentrácie.
Distribučné údaje v očnom tkanive králikov ukázali, že timolol je možné merať v komorovom moku až 48 hodín po podaní AZARGA. V rovnovážnom stave je timolol detegovaný v ľudskej plazme až 12 hodín po podaní. AZARGA
Biotransformácia
Metabolické dráhy brinzolamidu zahŕňajú N.-dealkylácia, O-dealkylácia a oxidácia jeho N bočného reťazca-propyl. N.-desetyl-brinzolamid je hlavný metabolit brinzolamidu, ktorý sa tvorí u ľudí a ktorý sa môže tiež viazať na CA-I v prítomnosti brinzolamidu a akumulovať sa v červených krvinkách.n vitro ukázal, že metabolizmus brinzolamidu zahŕňa predovšetkým izoenzým CYP3A4, ako aj najmenej štyri ďalšie izoenzýmy (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9).
Timolol sa metabolizuje dvoma spôsobmi. Jedna dráha produkuje etanolamínový bočný reťazec na tiadiazolovom kruhu a druhá produkuje etanolový bočný reťazec na morfolínovom atóme dusíka a druhý podobný bočný reťazec s karbonylovou skupinou susediacou s dusíkom. Metabolizmus timololu je sprostredkovaný hlavne izoenzýmom CYP2D6.
Vylúčenie
Eliminácia .
Timolol a jeho metabolity sa vylučujú predovšetkým obličkami. Približne 20% dávky timololu sa vylúči v nezmenenej forme močom a zvyšok sa vylúči močom vo forme metabolitov. T1 / 2 timololu v plazme je 4,8 hodiny po očnom podaní AZARGA.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
Brinzolamid
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí s brinzolamidom.
Štúdie vývojovej toxicity na králikoch s perorálnymi dávkami brinzolamidu do 6 mg / kg / deň (214 -násobok odporúčanej klinickej dennej dávky 28 mcg / kg / deň) nepreukázali žiadny vplyv na vývoj plodu napriek významnej toxicite. Podobné štúdie na potkanoch ukázali mierne zníženú osifikáciu lebky a hrudnej kosti plodov matiek, ktorým bol podávaný brinzolamid v dávkach 18 mg / kg / deň (642 -násobok odporúčanej klinickej dennej dávky), ale nie v dávkach 6 mg. / Kg / deň . Tieto výsledky sa vyskytli pri dávkach, ktoré spôsobovali metabolickú acidózu so znížením rastu telesnej hmotnosti matky a hmotnosti plodu.
Zníženie hmotnosti dávky plodu-závislá bola pozorovaná u mláďat matiek, ktoré dostávali brinzolamid perorálne s poklesom variabilného čítania (približne 5-6%) s 2 mg / kg / deň až do približne 14% s 18 mg / kg / deň. Počas laktácie bola hladina bez vedľajších účinkov u potomstva 5 mg / kg / deň.
Timolol
Neklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí s timololom. Štúdie reprodukčnej toxicity s timololom ukázali oneskorenú osifikáciu plodu u potkanov. Bez nepriaznivých účinkov na postnatálny vývoj ( pri 50 mg / kg / deň alebo 3500 -násobku dennej klinickej dávky 14 mcg / kg / deň) a zvýšenie resorpcie plodu u králikov (pri 90 mg / kg / deň alebo 6400 -násobku dennej klinickej dávky).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Benzalkóniumchlorid
Manitol (E421)
Carbopol 974P
Tyloxapol
Edetát dvojsodný
Chlorid sodný
Kyselina chlorovodíková a / alebo hydroxid sodný (na úpravu pH)
Vyčistená voda
06.2 Nekompatibilita “-
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti “-
2 roky.
4 týždne po prvom otvorení.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
5 ml nepriehľadné okrúhle fľaše z polyetylénu s nízkou hustotou, s kvapkadlom a bielym polypropylénovým skrutkovacím uzáverom (DROP-TAINER) obsahujúce 5 ml suspenzie.
Škatule obsahujúce 1 alebo 3 fľaše. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Business park Frimley
Frimley
Camberley
Surrey, GU16 7SR
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
EU / 1/08/482 / 001-002
038837011
038837023
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
Dátum prvej registrácie: 25. novembra 2008
Dátum posledného obnovenia: 26. augusta 2013
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU -
D.CCE, marec 2015
