Účinné látky: kyselina tranexamová
UGUROL 500 mg / 5 ml injekčný roztok na intravenózne použitie, na perorálne a lokálne použitie
Príbalové letáky Ugurol sú k dispozícii pre balenia:- UGUROL 500 mg / 5 ml injekčný roztok na intravenózne použitie, na perorálne a lokálne použitie
- UGUROL 250 mg tablety
Prečo sa používa Ugurol? Načo to je?
UGUROL obsahuje kyselinu tranexamovú, ktorá patrí do skupiny liečiv nazývaných antihemoragiká, antifibrinolytiká, aminokyseliny.
UGUROL sa používa u dospelých a detí od jedného roka na prevenciu a liečbu krvácania v dôsledku procesu, ktorý inhibuje zrážanie krvi nazývaný fibrinolýza.
Špecifické indikácie sú:
- ťažký menštruačný cyklus;
- gastrointestinálne krvácanie;
- poruchy krvácania z močových ciest po chirurgickom zákroku na prostate alebo močovom trakte;
- chirurgia srdca, brucha alebo gynekológia;
- krvácanie po liečbe inými liekmi na rozpustenie krvných zrazenín.
Kontraindikácie Kedy sa Ugurol nemá používať
Neužívajte UGUROL:
- ak ste alergický na kyselinu tranexamovú alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak máte ochorenie, ktoré spôsobuje tvorbu krvných zrazenín;
- ak máte stav nazývaný „konzumná koagulopatia“, pri ktorom sa krv začína zrážať v rôznych častiach tela;
- ak máte problémy s obličkami;
- ak ste v minulosti mali záchvaty.
Vzhľadom na riziko mozgového edému a záchvatov sa neodporúča intratekálna a intraventrikulárna injekcia a intracerebrálna aplikácia.
Ak si myslíte, že sa vás niečo z uvedeného týka, alebo máte ďalšie otázky, porozprávajte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať UGUROL.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Ugurol
Povedzte svojmu lekárovi, ak sa vás týka niečo z nasledujúceho, aby ste im pomohli rozhodnúť sa, či je UGUROL pre vás to pravé:
- ak ste si všimli krv v moči, môže to byť kvôli prekážke v močovom trakte;
- ak vám hrozia krvné zrazeniny;
- ak máte v tele nadmerné zrazeniny alebo krvácate (diseminovaná intravaskulárna koagulácia), UGUROL pre vás nemusí byť vhodný, pokiaľ nemáte akútne závažné krvácanie a krvné testy nepreukázali, že sa aktivuje proces, ktorý inhibuje zrážanie krvi, nazývaný fibrinolýza;
- ak ste mali záchvaty, UGUROL sa nemá podávať. Váš lekár by mal použiť najnižšiu možnú dávku, aby sa vyhol záchvatom spôsobeným liečbou UGUROLOM;
- ak podstupujete dlhodobú liečbu UGUROLOM, treba venovať pozornosť možným poruchám farebného videnia a v prípade potreby liečbu ukončiť. V prípade dlhodobého používania injekčného roztoku UGUROL sa odporúčajú pravidelné oftalmologické vyšetrenia (očné vyšetrenia vrátane zrakovej ostrosti, farebného videnia, očného pozadia, zorného poľa atď.). V prípade patologických oftalmologických zmien, najmä pri ochoreniach sietnice, musí váš lekár po konzultácii s odborníkom rozhodnúť o potrebe dlhodobého používania injekčného roztoku UGUROL vo vašom prípade.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Ugurolu
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, vitamíny, minerály, bylinné lieky alebo doplnky stravy, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Zvlášť by ste mali svojmu lekárovi povedať, ak užívate:
- iné lieky, ktoré pomáhajú zrážať krv, nazývané antifibrinolytiká;
- lieky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi, nazývané trombolytiká;
- perorálne kontraceptíva.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať UGUROL, požiadajte svojho lekára o radu, ak ste tehotná alebo dojčíte.
Kyselina tranexamová sa vylučuje do materského mlieka, preto sa užívanie UGUROLU počas dojčenia neodporúča.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Ugurol: Dávkovanie
Užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo zdravotnou sestrou.
Použitie u dospelých orálnou cestou
- Profylaxia
Ak sa roztok užíva perorálne, zriedením obsahu ampulky malým množstvom cukrovej vody, denná dávka je 1½-2 ampulky Ugurolu 500 mg, pričom podanie sa začína najmenej 1 deň pred chirurgickým zákrokom a pokračuje sa v liečbe počas určitého obdobia. nie menej ako 3-4 dni po operácii.
- Terapia
Ak sa roztok užíva perorálne, zriedením obsahu ampulky v malom množstve cukrovej vody, denná dávka je 1-2 ampulky Ugurolu 500 mg 3-krát denne alebo ½-1 ampulky Ugurolu 500 mg 6-krát denne. .
Perorálne podanie je zvlášť indikované:
- pri hemoragických prejavoch vznikajúcich vo vnútornom lekárstve, otolaryngológii a zubnom lekárstve; na prípravu chirurgických zákrokov, pri ktorých sa predpokladá, že môže dôjsť k krvácaniu z plazminickej aktivácie;
- pri hypermenorei;
- pri gynekologických drahokamoch, pri cystitíde a hemoragickej proktitíde po radiačnej terapii genitálneho karcinómu;
- na udržanie intravenózne zahájených terapií, aby sa zabránilo opakovaniu krvácania.
Intravenózne použitie u dospelých
Roztok UGUROL sa podáva ako pomalá injekcia do žily. Váš lekár rozhodne o vhodnej dávke a ako dlho ju musíte užívať.
Použitie u dospelých na lokálnu aplikáciu
Na lokálnu aplikáciu roztoku UGUROL 500 mg / 5 ml použite obsah 1 injekčnej liekovky a nalejte ho priamo na miesto krvácania alebo ho naneste pomocou vopred namočenej gázovej podložky.
Priama lokálna aplikácia alebo pomocou gázových tampónov, predtým namočených v roztoku, je indikovaná najmä pri krvácaní na úrovni oro-nazofaryngu, pri ktorom je potrebná rýchla hemostáza.
Použitie u detí
Ak sa roztok UGUROL podáva dieťaťu od jedného roka, dávka sa vypočíta na základe hmotnosti dieťaťa. Váš lekár rozhodne o správnej dávke pre vaše dieťa a ako dlho ho musíte užívať.
Použitie u starších osôb
Dávku nie je potrebné znižovať, pokiaľ sa nepreukáže renálna insuficiencia.
Použitie u pacientov s problémami s obličkami
Ak máte problémy s obličkami, dávka kyseliny tranexamovej sa zníži na základe krvného testu (hladina kreatinínu v sére).
Použitie u pacientov s problémami pečene
Nie je potrebné znižovať dávku.
Spôsob podávania
Roztok UGUROL sa má podávať pomaly do žily
Roztok UGUROL sa nesmie podávať do svalu.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Ugurolu
Ak dostanete viac UGUROLU, ako je odporúčaná dávka
Ak dostanete viac UGUROLU, ako je odporúčaná dávka, môže dôjsť k prechodnému poklesu krvného tlaku. Okamžite to povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak zabudnete užiť UGUROL
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Ugurol
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Pri použití lieku UGUROL boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky:
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 pacientov)
- účinky na žalúdok a črevá: nevoľnosť, vracanie, hnačka.
Menej časté (môžu postihnúť 1 až 10 používateľov z 1 000)
- účinky na pokožku: vyrážka
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- nevoľnosť s hypotenziou (nízky krvný tlak), najmä ak bola injekcia podaná príliš rýchlo;
- krvné zrazeniny;
- účinky na nervový systém: kŕče;
- účinky na oči: poruchy videnia vrátane zhoršeného farebného videnia;
- účinky na imunitný systém: alergické reakcie.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po „Dátum exspirácie“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Čo UGUROL obsahuje
Účinnou látkou je kyselina tranexamová.
Každá 5 ml injekčná liekovka obsahuje 500 mg kyseliny tranexamovej. Ďalšou zložkou je voda na injekciu.
Ako vyzerá UGUROL a obsah balenia
UGUROL 500 mg / 5 ml injekčný roztok na intravenózne použitie, na perorálne a lokálne použitie, škatuľka s 5 ampulkami
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
UGUROL 500 MG / 5 ML ROZTOK NA INJEKCIU NA INTRAVENÓZNE PODANIE NA Orálne alebo lokálne použitie
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
5 ml ampulka obsahuje: účinná látka: kyselina tranexamová 500 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok na intravenózne použitie, na perorálne alebo lokálne použitie.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Prevencia a liečba krvácania v dôsledku generalizovanej alebo lokálnej fibrinolýzy u dospelých a detí od jedného roka.
Špecifické indikácie sú:
• krvácanie spôsobené generalizovanou alebo lokálnou fibrinolýzou, ako napríklad:
- menorágia a metrorágia,
- gastrointestinálne krvácanie,
- poruchy krvácania z moču po chirurgickom zákroku prostaty alebo chirurgických zákrokoch zahŕňajúcich močové cesty;
• chirurgia ORL (adenoidektómia, tonzilektómia, zubné extrakcie);
• gynekologická chirurgia alebo pôrodnícke poruchy;
• hrudná a brušná chirurgia a ďalšie veľké chirurgické zákroky, ako je kardiovaskulárna chirurgia;
• zvládnutie krvácania v dôsledku podania fibrinolytika.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí
- Orálna profylaxia
Ak sa roztok užíva perorálne, zriedením obsahu ampulky malým množstvom cukrovej vody, denná dávka je 1½-2 ampulky Ugurolu 500 mg, pričom podanie sa začína najmenej 1 deň pred chirurgickým zákrokom a pokračuje sa v liečbe počas určitého obdobia. nie menej ako 3-4 dni po operácii.
- Orálna terapia
Ak sa roztok užíva perorálne, zriedením obsahu ampulky v malom množstve cukrovej vody, denná dávka je 1-2 ampulky Ugurolu 500 mg 3-krát denne alebo ½-1 ampulky Ugurolu 500 mg 6-krát denne. .
Perorálne podanie je zvlášť indikované:
- pri hemoragických prejavoch vznikajúcich vo vnútornom lekárstve, otolaryngológii a zubnom lekárstve;
- na prípravu chirurgických zákrokov, pri ktorých sa predpokladá, že môže dôjsť k krvácaniu z plazminickej aktivácie;
- pri hypermenorei;
- pri gynekologických drahokamoch, cystitíde a hemoragickej proktitíde po radiačnej terapii genitálneho karcinómu;
- na udržanie terapií začatých vnútrožilovo, aby sa zabránilo opakovaniu krvácania.
- Intravenózna terapia
Dospelí
Pokiaľ nie je predpísané inak, odporúčajú sa nasledujúce dávky:
1. štandardná liečba lokálnej fibrinolýzy:
0,5 g (1 x 5 ml ampulka) až 1 g (2 x 5 ml ampulky) kyseliny tranexamovej pomalou intravenóznou injekciou (= 1 ml / minútu) dvakrát alebo trikrát denne
2. štandardná liečba generalizovanej fibrinolýzy:
1 g (2 ampulky po 5 ml) kyseliny tranexamovej pomalou intravenóznou injekciou (= 1 ml / minútu) každých 6-8 hodín, čo zodpovedá 15 mg / kg telesnej hmotnosti.
Zlyhanie obličiek
V prípade renálnej insuficiencie, ktorá môže predstavovať riziko akumulácie, je použitie kyseliny tranexamovej kontraindikované u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (pozri časť 4.3). U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek sa má dávka kyseliny tranexamovej znížiť na základe hladiny kreatinínu v sére.
Pečeňová insuficiencia
U pacientov s hepatálnou insuficienciou nie sú potrebné žiadne úpravy dávky.
Seniori
Dávku nie je potrebné znižovať, pokiaľ sa nepreukáže renálna insuficiencia.
- Terapia pre lokálnu aplikáciu
Bežne sa používa obsah 1 ampulky, ktorú je potrebné naliať priamo na miesto krvácania alebo naniesť vopred namočenú gázovú podložku.
Priama lokálna aplikácia alebo pomocou gázových tampónov, predtým namočených v roztoku, je indikovaná najmä pri krvácaní na orálnej, nosohltanovej úrovni, pri ktorom je potrebná rýchla hemostáza.
Pediatrická populácia
Údaje o účinnosti, dávkovaní a bezpečnosti pre v súčasnosti schválené indikácie, ako sú popísané v časti 4.1, sú obmedzené.
- Orálna profylaxia
Roztok podávajte perorálne v dennej dávke 5-10 mg / kg, pričom začnite s podávaním najmenej 1 deň pred operáciou a pokračujte v liečbe počas obdobia najmenej 3-4 dní po operácii.
V prípade užitia roztoku ústami zrieďte obsah injekčnej liekovky malým množstvom cukrovej vody.
- Orálna terapia
Roztok podávajte perorálne v dávke 10-20 mg / kg 3-krát denne alebo 5-10 mg / kg 6-krát denne.
Riešenie nájdete v časti „Profylaxia“.
- Intravenózna terapia
U detí od jedného roka je pri súčasných schválených indikáciách popísaných v časti 4.1 dávka okolo 20 mg / kg / deň. Existuje však málo údajov o účinnosti, dávkovaní a bezpečnosti pre tieto indikácie.
Nie sú k dispozícii žiadne vyčerpávajúce hodnotenia účinnosti, dávkovania a bezpečnosti kyseliny tranexamovej u detí podstupujúcich operáciu srdca. Aktuálne dostupné údaje sú obmedzené a sú uvedené v časti 5.1.
Spôsob podávania
a) Intravenózne
Podávanie musí nevyhnutne prebiehať pomalou intravenóznou injekciou.
b) ústne
Orálne je roztok indikovaný hlavne deťom alebo pacientom s ťažkosťami s prehĺtaním.
c) Na lokálne použitie
Pokyny na otvorenie injekčnej liekovky
Injekčné liekovky sú vybavené bezpečnostným predbežným otvorením a musia byť otvorené nasledovne:
- umiestnite injekčnú liekovku podľa obrázku 1;
- vyvíjajte tlak palcom umiestneným na FARBENÚ BODKU, ako je znázornené na obrázku 2.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Akútna venózna alebo arteriálna trombóza (pozri časť 4.4).
Fibrinolytické stavy v dôsledku konzumnej koagulopatie s výnimkou prípadov, kde prevažuje aktivácia fibrinolytického systému s akútnym závažným krvácaním (pozri časť 4.4).
Závažná renálna insuficiencia (riziko akumulácie).
História záchvatov.
Intratekálna a intraventrikulárna injekcia, intracerebrálna aplikácia (riziko edému mozgu a kŕčov).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Vyššie uvedené indikácie a spôsob podávania sa musia striktne dodržiavať:
• intravenózne injekcie sa majú podávať pomaly
• Kyselina tranexamová sa nesmie podávať intramuskulárne.
Kŕče
V súvislosti s liečbou kyselinou tranexamovou boli hlásené prípady záchvatov. Pri chirurgickom bypasse koronárnej artérie (CABG) sa väčšina prípadov vyskytla po intravenóznej (IV) injekcii vysokých dávok kyseliny tranexamovej. S nižšími odporúčanými dávkami kyseliny tranexamovej výskyt pooperačných záchvatov bol rovnaký ako u neliečených pacientov.
Poruchy zraku
Pozornosť by sa mala venovať možným poruchám zraku vrátane zhoršenia zraku, rozmazaného videnia, zhoršeného farebného videnia a v prípade potreby by sa mala liečba ukončiť. V prípade dlhodobého používania injekčného roztoku kyseliny tranexamovej sa odporúčajú pravidelné oftalmologické vyšetrenia (očné vyšetrenia vrátane zrakovej ostrosti, farebného videnia, očného pozadia, zorného poľa atď.). V prípade patologických oftalmologických zmien, najmä s patológiami sietnice, lekár by mal po konzultácii so špecialistom rozhodnúť o potrebe dlhodobého používania injekčného roztoku kyseliny tranexamovej v každom jednotlivom prípade.
Hematúria
V prípade hematúrie horných močových ciest hrozí upchatie močovej trubice.
Tromboembolické udalosti
Pred použitím kyseliny tranexamovej je potrebné zvážiť rizikové faktory tromboembolickej choroby. U pacientov s anamnézou tromboembolickej choroby alebo u pacientov s "vysokým výskytom tromboembolických príhod v" rodinnej anamnéze (pacienti s vysokým rizikom trombofílie) má roztok kyseliny tranexamovej injekčný roztok sa má podávať iba vtedy, ak to lekár výslovne indikuje, po konzultácii s odborníkom na hemostaseológiu a pod prísnym lekárskym dohľadom (pozri časť 4.3).
Kyselina tranexamová sa má podávať s opatrnosťou pacientkam užívajúcim perorálne kontraceptíva kvôli zvýšenému riziku trombózy (pozri časť 4.5).
Diseminovaná intravaskulárna koagulácia
Pacienti s diseminovanou intravaskulárnou koaguláciou (DIC) vo väčšine prípadov nemôžu byť liečení kyselinou tranexamovou (pozri časť 4.3). Ak sa rozhodne pre podanie kyseliny tranexamovej, malo by sa tak urobiť iba u pacientov, u ktorých existuje „prevládajúca aktivácia fibrinolytický systém s akútnym závažným krvácaním. Hematologický profil sa spravidla blíži nasledujúcemu: skrátený čas lýzy euglobulínovej zrazeniny; predĺžený protrombínový čas; znížené plazmatické hladiny fibrinogénu, faktory V a VIII, plazminogén fibrinolyzín a alfa-2 makroglobulín; normálne plazmatické hladiny protrombínový komplex, tj. faktory II (protrombín), VIII a X; zvýšené plazmatické hladiny produktov rozkladu fibrinogénu; normálny počet krvných doštičiek. Vyššie uvedené predpokladá, že základné ochorenie sa nemení. pre seba rôzne prvky tohto profilu. V týchto akútnych v prípadoch je obvykle jedna dávka 1 g kyseliny tranexamovej alebo stačí na kontrolu krvácania. Podávanie kyseliny tranexamovej v DIC by sa malo zvažovať iba vtedy, ak je k dispozícii primerané hematologické laboratórne vybavenie a za prítomnosti odborného personálu.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie. Súbežná liečba antikoagulanciami môže prebiehať len pod starostlivým dohľadom lekára so skúsenosťami v tejto oblasti. Lieky pôsobiace na hemostázu sa majú podávať s opatrnosťou pacientom liečeným kyselinou tranexamovou. Existuje teoretické riziko potenciálneho zvýšenia tvorby trombov, ako je to pri estrogéne. Alternatívne môže byť antifibrinolytický účinok liečiva antagonizovaný s trombolytickými liečivami.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie
Ženy vo fertilnom veku musia počas liečby používať účinnú antikoncepciu.
Tehotenstvo
O použití kyseliny tranexamovej u gravidných žien nie sú dostatočné klinické údaje. V dôsledku toho, aj keď štúdie na zvieratách neuvádzajú teratogénne účinky, ako preventívne opatrenie pri použití sa používanie kyseliny tranexamovej počas prvého trimestra gravidity neodporúča. Obmedzené klinické údaje o použití kyseliny tranexamovej pri rôznych krvácavých stavoch počas druhého a tretieho trimestra gravidity nezaznamenali škodlivý účinok na plod. Kyselinu tranexamovú je možné používať počas gravidity iba vtedy, ak očakávané prínosy odôvodňujú potenciálne riziko.
Čas kŕmenia
Kyselina tranexamová sa vylučuje do materského mlieka, preto sa dojčenie neodporúča.
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o účinkoch kyseliny tranexamovej na fertilitu.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie na liek hlásené v klinických štúdiách a na základe skúseností po uvedení lieku na trh sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov.
Tabuľka so zoznamom nežiaducich reakcií
Hlásené nežiaduce reakcie sú zahrnuté v nižšie uvedenej tabuľke a sú zoradené podľa primárnych tried orgánových systémov MedDRA. V rámci každej triedy orgánových systémov sú nežiaduce reakcie zoradené podľa frekvencie. V rámci každej frekvenčnej kategórie sú nežiaduce reakcie zoradené podľa klesajúcej závažnosti. Kategórie frekvencií sú definované nasledovne: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa ulice."
04,9 Predávkovanie
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.
Príznaky a symptómy môžu byť závraty, bolesti hlavy, hypotenzia a záchvaty. Ukázalo sa, že záchvaty sa vyskytujú častejšie s rastúcou dávkou.
Liečba predávkovania by mala pozostávať z podpornej starostlivosti.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihemoragiká, antifibrinolytiká
ATC kód: B02AA02
Kyselina tranexamová má antihemoragickú aktivitu tým, že inhibuje fibrinolytické vlastnosti plazmínu.
Vytvorí sa komplex, ktorý obsahuje kyselinu tranexamovú a plazminogén; kyselina tranexamová sa viaže na plazminogén, keď sa transformuje na plazmín.
Aktivita komplexu kyseliny tranexámovej a plazmínu na aktivitu fibrínu je nižšia ako aktivita samotného voľného plazmínu.
Vzdelávanie in vitro ukázali, že vysoké dávky kyseliny tranexamovej znižujú aktivitu komplementu.
Pediatrická populácia
Deti od jedného roka:
V literatúre bolo identifikovaných 12 štúdií účinnosti v detskej kardiochirurgii, ktoré zahŕňali 1073 detí, 631 liečených kyselinou tranexamovou. Väčšina štúdií bola placebom kontrolovaná. Študovaná populácia bola heterogénna z hľadiska veku, typu chirurgického zákroku a dávkovacích režimov. Výsledky štúdií s kyselinou tranexamovou naznačujú menšiu stratu krvi a menšiu potrebu krvných produktov v pediatrickej kardiochirurgii s kardiopulmonálnym bypasom (CPB), keď je vysoké riziko krvácania, najmä u kyanotických pacientov alebo u pacientov podstupujúcich opakované chirurgické zákroky. Zistilo sa, že najvhodnejší rozvrh dávkovania je:
- prvý bolus 10 mg / kg po navodení anestézie a pred rezom kože,
- kontinuálna infúzia 10 mg / kg / h alebo injekcia do primárnej kvapaliny pumpy CPB v dávke vhodnej pre postup CPB alebo podľa hmotnosti pacienta v dávke 10 mg / kg alebo podľa objemu naplnenia pumpy CPB, s poslednou injekciou 10 mg / kg na konci operácie kardiopulmonálneho bypassu.
Napriek tomu, že štúdie zahŕňali veľmi obmedzený počet pacientov, niekoľko dostupných údajov naznačuje, že je vhodnejšia kontinuálna infúzia, pretože počas operácie udržiava terapeutické plazmatické koncentrácie.
Neuskutočnili sa žiadne špecifické dávkovacie štúdie a farmakokinetické štúdie u detí.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Maximálne plazmatické koncentrácie kyseliny tranexamovej sa rýchlo dosiahnu po krátkej intravenóznej infúzii, po ktorej sa plazmatické koncentrácie multi-exponenciálne znížia.
Distribúcia
Väzba kyseliny tranexamovej na plazmatické proteíny je pri terapeutických plazmatických hladinách približne 3% a zdá sa, že je to úplne v dôsledku jej väzby na plazminogén. Kyselina tranexamová sa neviaže na sérový albumín. Počiatočný distribučný objem je približne 9-12 litrov.
Kyselina tranexamová prestupuje placentou. Po intravenóznej injekcii 10 mg / kg 12 tehotným ženám bola sérová koncentrácia kyseliny tranexamovej medzi 10 a 53 mcg / ml, zatiaľ čo v krvi bola pupočníková šnúra medzi 4 a 31 mcg / ml. Kyselina tranexamová rýchlo difunduje do synoviálnej tekutiny a synoviálnej membrány.Po intravenóznej injekcii 10 mg / kg 17 pacientom podstupujúcim operáciu kolena boli koncentrácie v synoviálnej tekutine podobné koncentráciám pozorovaným v súvisiacich vzorkách séra. Koncentrácia kyseliny tranexamovej v mnohých ďalších tkanivách zodpovedá zlomku koncentrácie pozorovanej v krvi (stotina v materskom mlieku; jedna desatina v mozgovomiechovom moku; jedna desatina v komorovom moku). Kyselina tranexámová bola detekovaná v sperme, kde inhibuje fibrinolytickú aktivitu, ale neovplyvňuje migráciu spermií.
Vylučovanie
Vylučuje sa hlavne močom v nezmenenej forme. Hlavnou cestou eliminácie je vylučovanie močom glomerulárnou filtráciou. Renálny klírens sa rovná plazmatickému klírensu (110-116 ml / min). Vylučovanie kyseliny tranexamovej je približne 90% počas prvých 24 hodín po intravenóznom podaní 10 mg / kg telesnej hmotnosti. Polčas kyseliny tranexamovej je približne 3 hodiny.
Špeciálne populácie
Plazmatické koncentrácie sa zvyšujú u pacientov s renálnou insuficienciou.
Neuskutočnili sa žiadne špecifické farmakokinetické štúdie u detí.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne špecifické riziko pre ľudí.
Epileptogénna aktivita bola pozorovaná v prípade intratekálneho použitia kyseliny tranexamovej u zvierat.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
500 mg injekčná liekovka kyseliny tranexamovej / 5 ml obsahuje:
voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Žiadny
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
škatuľka s 5 ampulkami po 500 mg / 5 ml
škatuľka so 6 ampulkami po 500 mg / 5 ml
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
A.I.C. 021458029 - „500 mg / 5 ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie, na perorálne a lokálne použitie“ 5 ampuliek
A.I.C. 021458031 - „500 mg / 5 ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie, na perorálne a lokálne použitie“ 6 ampuliek
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Ugurol je na trhu od mája 1970 / 31. mája 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
December 2013