Účinné látky: etizolam
PASADEN 0,5 mg obalené tablety
PASADEN 1 mg obalené tablety
PASADEN 0,5 mg / ml perorálne kvapky, roztok
Prečo sa používa Pasaden? Načo to je?
Farmakoterapeutická skupina
"Etizolam je prvým zástupcom chemickej triedy" tienotriazolodiazepínov "(je to látka podobná benzodiazepínom) a ako taký patrí do kategórie sedatívno-hypnotických liekov. Chemická štruktúra" etizolamu sa ľahko oxiduje, a preto sa rýchlo metabolizuje. " do „organizmu: riziko akumulácie sa tak výrazne zníži, a to aj pri dlhodobej liečbe.
Terapeutické indikácie
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom. Nespavosť.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca a spôsobuje vážne nepohodlie.
Kontraindikácie Kedy by sa Pasaden nemal používať
Myasthenia gravis (závažná porucha funkcie svalov). Precitlivenosť na benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Ťažká respiračná insuficiencia. Ťažká hepatálna insuficiencia. Syndróm spánkového apnoe (dýchavičnosti) v noci. Akútny glaukóm s uzavretým uhlom.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Pasaden
Liečba Pasadenom, ako aj podobnými liekmi, by mala byť vzhľadom na terapeutickú indikáciu čo najkratšia: maximálne štyri týždne pri poruchách spánku a osem až dvanásť týždňov pri úzkosti vrátane postupného vysadzovania.
Po opakovanom použití benzodiazepínov a príbuzných látok môže dôjsť k určitej strate účinnosti („tolerancie“).
Dlhodobé používanie môže tiež viesť k rozvoju fyzickej a duševnej závislosti; riziko v tomto zmysle sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby a je väčšie u pacientov, ktorí zneužívajú drogy alebo alkohol.
U subjektov s fyzickou závislosťou na benzodiazepínoch „náhle prerušenie liečby vyvolá takzvané„ abstinenčné “príznaky: vo väčšine prípadov sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, svalov, silná úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť. nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, znecitlivenie a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.
Pri prerušení liečby sa môžu objaviť aj „rebound“ javy, teda rovnaké príznaky, ktoré viedli k užívaniu drogy, ešte intenzívnejšie.
Riziko abstinenčných a rebound symptómov je vyššie po náhlom prerušení liečby; Preto by sa malo dávkovanie postupne znižovať. V určitých prípadoch môže byť potrebné predĺžiť liečbu nad maximálnu odporúčanú dobu; v týchto prípadoch rozhodne lekár po starostlivom prehodnotení stavu pacienta.
Pasaden by mali používať iba dospelí pacienti. Ak je potrebné podávať liek deťom, musí sa najskôr posúdiť skutočná potreba liečby a prijať rovnaké opatrenia.
Starší ľudia by mali užívať zníženú dávku, pretože sa môžu vyskytnúť niektoré nežiaduce reakcie, ako napríklad nedostatočná koordinácia pohybov. Podobne sa odporúča nižšia dávka pre pacientov s chronickým respiračným zlyhaním kvôli riziku útlmu dýchania. Okrem toho benzodiazepíny nie sú indikované u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou, pretože môžu viesť k encefalopatii, ani sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb; nemali by sa používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (môže dôjsť k samovražde) u pacientov s týmito stavmi) a má sa používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Pasaden sa má podávať opatrne pacientom s organickými poruchami mozgu, obličkovými alebo hepatálnymi poruchami a hypotóniou, pretože u týchto pacientov môže dôjsť k zosilneniu účinku lieku.
Opatrnosť je potrebná aj u osôb so srdcovým ochorením, pretože liek môže viesť k zníženiu krvného tlaku a tento účinok môže byť u tejto skupiny pacientov zhoršený.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu modifikovať Pasadenov efekt
Spojenie so všetkými liekmi, ktoré pôsobia depresívne na centrálny nervový systém (napr. Iné anxiolytiká a / alebo hypnotiká, antidepresíva, analgetiká, antiepileptiká, fenotiazínové deriváty a deriváty barbiturátov), antiepileptiká, antipsychotiká (neuroleptiká), anestetiká a sedatívne antihistaminiká atď. je potrebné sa vyhnúť, ako aj súbežnému užívaniu s alkoholickými nápojmi. V týchto prípadoch sa v skutočnosti zvyšuje sedatívny účinok a môže dôjsť k somnolencii, hypotenzii, ataxii a poruchám vedomia.
V prípade analgetických omamných látok môže dôjsť k zvýšeniu euforického účinku omamných látok.
Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (cytochróm P450, inhibítory monoaminooxidázy), môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny metabolizované iba konjugáciou.
Lieky schopné inhibovať cytochromiálne izoenzýmy CYP2C9 a CYP3A4, ako napríklad fluvoxamín maleát, môžu tiež zvýšiť plazmatické koncentrácie Pasadenu a zosilniť jeho účinky; v kombinácii s fluvoxamíniummaleinátom sa má Pasaden podávať opatrne, so znížením dávky
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Pasaden, rovnakým spôsobom ako podobné lieky (pozri vyššie), môže negatívne modifikovať schopnosť reakcie, koncentrácie, funkciu svalov. Preto môže byť pre liečeného pacienta nebezpečné vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú pohotovosť a presnosť, najmä pokiaľ ide o riadenie vozidiel alebo používanie potenciálne nebezpečných strojov.
Použitie v gravidite a počas laktácie
Ženy v plodnom veku, ktoré užívajú liek, by mali kontaktovať svojho lekára, ak plánujú otehotnieť alebo majú podozrenie, že môžu byť tehotné.
Liek sa má podávať iba v prípade skutočnej potreby a pod priamym lekárskym dohľadom, krátkodobo. Podávanie vo vysokých dávkach v neskorom tehotenstve a počas pôrodu môže mať na novorodenca účinky (znížená aktivita, znížené sanie, letargia, tachykardia, vracanie, zvýšenie CK v sére, zníženie teploty a svalového tonusu, ťažkosti s dýchaním.).
Navyše, deti narodené matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny v neskorom tehotenstve, môžu vyvinúť fyzickú závislosť a majú určité riziko vzniku abstinenčných symptómov v postnatálnom období a majú príznaky ako apnoe, cyanóza, znížené sanie, znížený svalový tonus, znížená aktivita. a abstinenčný syndróm. Liek prechádza do materského mlieka, preto by sa nemal podávať dojčiacim matkám. Ak je potrebný Pasaden, pacientka by mala prestať dojčiť, pretože liek môže prejsť do materského mlieka, čím blokuje prírastok hmotnosti novorodenca a môže tiež spôsobiť zhoršenie žltačky.
Osobitné upozornenia pre roztok lieku Pasaden 0,5 mg / ml perorálne kvapky
Pre tých, ktorí športujú, môže používanie liekov obsahujúcich etylalkohol stanoviť pozitívny antidopingový test vo vzťahu k koncentračným limitom alkoholu uvedeným niektorými športovými federáciami
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Pasaden: Dávkovanie
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom: 0,25-0,50 mg dvakrát alebo trikrát denne alebo 1 mg, dve tablety denne (jedna ráno a jedna večer) pri intenzite závažných porúch.
Nespavosť: 1-2 mg pred spaním, podľa individuálnych potrieb, podľa lekárskeho predpisu.
Uvedenú dávku je tiež možné užiť pomocou balenia po kvapkách, pričom sa vezme do úvahy, že 10 kvapiek sa rovná 0,25 mg.
Pri liečbe starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť "možné zníženie dávok uvedených vyššie. U starších pacientov denný dávka by nemala byť vyššia ako 1,5 mg.
Použitie výrobku je určené dospelým pacientom.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou, má sa zvyšovať tak, aby sa neprekračovala maximálna dávka, a mala by byť čo najkratšia.
Úzkostného pacienta je potrebné pravidelne prehodnocovať a potrebu pokračovania v liečbe treba starostlivo zvážiť, najmä ak je pacient bez symptómov.
Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.
V prípade porúch spánku sa trvanie liečby zvyčajne pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov vrátane postupného abstinenčného obdobia.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺžiť maximálnu dobu liečby, v takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného vyhodnotenia stavu pacienta lekárom.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa lieku Pasaden
Užívanie nadmerných dávok lieku Pasaden, ako aj podobných liekov, by nemalo byť život ohrozujúce, pokiaľ nie sú súbežne užívané iné lieky tlmiace CNS vrátane alkoholu.
Predávkovanie má celý rad symptómov CNS od somnolencie a zmätenosti v menej závažných prípadoch po kómu, zriedkavo a smrť, veľmi zriedkavo. Okrem toho boli hlásené prípady nedostatočnej koordinácie pohybov, hypotenzie, respiračného zlyhania.
Liečba predávkovania pozostáva z okamžitého vyvolania vracania, ak je pacient pri vedomí, a výplachu žalúdka s ochranou dýchania a prípadného podania aktívneho uhlia na zníženie absorpcie, ak je pacient v bezvedomí.
Ako protijed (na zrušenie škodlivých účinkov lieku) je možné použiť flumazenil.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Pasaden
Pasaden je vo všeobecnosti dobre znášaný. Ak dávkovanie nie je prispôsobené individuálnym potrebám, môžu sa napriek tomu objaviť nasledujúce nežiaduce účinky: ospalosť (počas dňa, ak sa výrobok používa na poruchy spánku), otupenie emócií, znížená pozornosť, zmätenosť, poruchy reči, únava, bolesť hlavy, závrat , svalová slabosť, nedostatok koordinácie pohybov, dvojité videnie, smäd, nevoľnosť a kožná vyrážka.Tieto javy sa vyskytujú hlavne na začiatku terapie a zvyčajne vymiznú s následným podaním. Príležitostne boli hlásené ďalšie reakcie, vrátane: gastrointestinálnych porúch, zmien libida, erytému a kožných reakcií, pocitu ťažkostí s dýchaním, palpitácií, gynekomastie, hyperprolaktinémie, bleferospazmu (ak sú pozorované očné príznaky ako nadmerné žmurkanie, fotofóbia a suché oči, zasiahnuť vhodnou terapiou), potenie, edém, poruchy močenia a upchatie nosa. Môže sa vyskytnúť anterográdna amnézia (zhoršená predná pamäť), ktorá je pravdepodobnejšia pri použití vyšších dávok.
U pacientov s už existujúcim depresívnym stavom a v každom prípade s vyššou frekvenciou u detí a starších osôb môže používanie benzodiazepínových látok spôsobiť psychiatrické a „paradoxné“ reakcie (na rozdiel od očakávaných), ako napr .. nervozita, agitácia, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní. Tieto reakcie môžu byť dosť závažné. Pravdepodobnejšie sú u detí a starších osôb. Môže sa vyvinúť fyzická závislosť, v takom prípade môže náhle prerušenie liečby spôsobiť rebound alebo abstinenciu.
Môže dôjsť k psychickej závislosti. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
Boli tiež pozorované nasledujúce klinicky významné nežiaduce reakcie s neznámym výskytom:
Respiračná depresia, CO2 narkóza: U pacientov s vážne poškodenou respiračnou funkciou sa môže vyskytnúť respiračná depresia a CO2 narkóza. Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z týchto príznakov, urobte vhodné opatrenia, ako je kontrola dýchacích ciest a ventilácia.
Malígny syndróm: tento syndróm, okrem podávania tohto lieku, môže byť spôsobený súbežným užívaním antipsychotík a iných liekov, náhlym znížením dávky a prerušením podávania. Ak je horúčka, silná stuhnutosť svalov, dysfágia, objaví sa tachykardia, zmena krvného tlaku, potenie, zvýšenie počtu bielych krviniek a sérových CK (CPK) atď., Je potrebné zasiahnuť celkovými telesnými opatreniami, ako je ochladenie tela a hydratácia. Okrem toho, ak sa tento syndróm vyskytne, pri myoglobinúrii sa môže objaviť renálna hypofunkcia.
Rabdomyolýza: Tento stav je charakterizovaný myalgiou, slabosťou, zvýšenými hladinami CK (CPK) a myoglobínu v krvi / moči. Ak dôjde k rabdomyolýze, prerušte podávanie lieku a urobte vhodné terapeutické opatrenia.
Intersticiálna pneumónia: Môže sa vyskytnúť intersticiálna pneumónia. Prerušte podávanie lieku a urobte röntgenové vyšetrenie hrudníka na horúčku, kašeľ, dyspnoe a abnormálne zvuky na hrudníku (praskanie).
Vykonajte vhodné terapeutické opatrenia, ako je napríklad podanie adrenokortikoidných hormónov.
Poškodenie funkcie pečene, žltačka: Môžu sa vyskytnúť poruchy funkcie pečene (zvýšenie AST (GOT), ALT (GPT), γ-GT, LDH, ALP a bilirubínu atď.) A žltačka. V prípade abnormálnych výsledkov testov je potrebné pacienta starostlivo sledovať a liečbu prerušiť.
Výskyt akéhokoľvek nežiaduceho účinku, ktorý nie je popísaný v tejto písomnej informácii pre používateľov počas liečby Pasadenom, musí pacient ihneď oznámiť ošetrujúcemu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie uvedenom na obale, ktorý sa týka neporušeného a správne skladovaného produktu.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Zloženie a lieková forma
Zloženie
Každá 0,5 mg obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: etizolam 0,5 mg
Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, polymetakrylové estery, makrogol 5/6000, polysorbát 80, sodná soľ karboxymetylcelulózy, silikónový olej, Opadry Blue *.
* Opadry Blue komponenty: hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 400, Brilliant Blue FCF (E 133), Carmoisin (E 122).
Každá 1 mg obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: etizolam 1 mg
Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, polymetakrylové estery, makrogol 5/6000, polysorbát 80, sodná soľ karboxymetylcelulózy, silikónový olej, oxid titaničitý.
100 ml roztoku obsahuje:
Účinná látka: etizolam 0,05 g
Pomocné látky: sodná soľ sacharínu, etanol, glycerol, pomarančová príchuť, karamelová príchuť, citrónová príchuť, propylénglykol.
Farmaceutické formy a obsah
Obalené tablety a perorálne kvapky, roztok. Obalené tablety 0,5 mg etizolamu: balenie s 30 tabletami; obalené tablety 1 mg etizolamu: balenie s 20 tabletami. Perorálne kvapky, roztok: 30 ml fľaša.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
PASADEN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Aktívny princíp:
Každá 0,5 mg obalená tableta obsahuje etizolam 0,5 mg.
Každá 1 mg obalená tableta obsahuje etizolam 1 mg.
100 ml roztoku v kvapkách obsahuje etizolam 0,05 g.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Poťahované tablety; perorálne kvapky, roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom. Nespavosť.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca a spôsobuje vážne nepohodlie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Úzkosť, napätie a iné somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom: 0,25-0,50 mg dvakrát alebo trikrát denne; alebo 1 mg, dve tablety denne (jedna ráno a jedna večer) pri najintenzívnejších poruchách.
Nespavosť: 1-2 mg pred spaním, podľa individuálnych potrieb, podľa lekárskeho predpisu. Uvedenú dávku je tiež možné užiť pomocou balenia po kvapkách, pričom sa vezme do úvahy, že 10 kvapiek sa rovná 0,25 mg.
Špeciálne populácie
Poškodenie funkcie obličiek a / alebo pečene
Pri liečbe pacientov s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek musí lekár starostlivo stanoviť dávkovanie, ktoré bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Staršia populácia
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Denná dávka by však nemala prekročiť 1,5 mg.
Pediatrická populácia
Použitie výrobku je vyhradené pre dospelých pacientov.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou, má sa zvyšovať tak, aby sa neprekračovala maximálna dávka, a mala by byť čo najkratšia.
Úzkostného pacienta je potrebné pravidelne prehodnocovať a potrebu pokračovania v liečbe treba starostlivo zvážiť, najmä ak je pacient bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.
V prípade porúch spánku sa trvanie liečby zvyčajne pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov vrátane postupného abstinenčného obdobia.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺžiť maximálnu dobu liečby, v takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného vyhodnotenia stavu pacienta lekárom.
04.3 Kontraindikácie
Myasthenia gravis (symptómy môžu byť zhoršené svalovo-relaxačným účinkom) Závažné respiračné zlyhanie Ťažké zlyhanie pečene Syndróm spánkového apnoe Akútny glaukóm s úzkym uhlom (príznaky môžu byť zhoršené anticholinergickým účinkom).
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Tolerancia
Po opakovanom použití benzodiazepínov po dobu niekoľkých týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti ich hypnotických účinkov.
Závislosť
Používanie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na nich. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby a je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu. Vyvinula sa fyzická závislosť, náhle vysadenie liečbu budú sprevádzať abstinenčné príznaky. Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, tela, extrémna úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie, epileptické záchvaty.
Spätná nespavosť a úzkosť: po prerušení liečby sa môže vyskytnúť prechodný syndróm, pri ktorom sa rovnaké príznaky, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi, opakujú vo zhoršenej forme a niekedy aj iné reakcie, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja a porúch spánku.
Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa dávkovanie postupne znižovať.
Trvanie liečby
Trvanie liečby má byť vzhľadom na indikáciu čo najkratšie (pozri 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“) a nemalo by presiahnuť štyri týždne pri nespavosti a osem až dvanásť týždňov pri úzkosti vrátane postupného vysadzovania. terapia presahujúca tieto termíny by nemala prebiehať bez prehodnocovania klinickej situácie. Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby o tom, že liečba bude obmedzená, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať. Ďalej je dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, aby sa minimalizovala úzkosť, ktorá by sa vyvinula, ak by sa takéto príznaky vyskytli pri vysadení lieku. Existujú prvky, ktoré je možné predpovedať, že v prípade benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku sa môžu objaviť abstinenčné príznaky v intervale medzi dávkami, obzvlášť v prípade vysokých dávok. Pri použití dlhodobo pôsobiacich benzodiazepínov je dôležité upozorniť pacienta, že náhla zmena na krátkodobo pôsobiaci benzodiazepín sa neodporúča, pretože sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, preto aby sa znížilo riziko, malo by byť zaistené, aby pacienti mohli mať 7-8 hodín neprerušovaného spánku (pozri 4.8 „Nežiaduce účinky“).
Psychiatrické a paradoxné reakcie. Je známe, že pri použití benzodiazepínov môžu nastať reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, zmeny správania. Ak k tomu dôjde, užívanie lieku treba prerušiť. Takéto reakcie sú častejšie u detí a starších ľudí.
Špecifické skupiny pacientov. Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez starostlivého zváženia skutočnej potreby liečby, pretože bezpečnosť lieku u detí nebola stanovená; trvanie liečby by malo byť čo najkratšie. Starší ľudia by mali užívať zníženú dávku, pretože môžu môžu sa vyskytnúť nežiaduce reakcie, ako je motorická ataxia (pozri 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“). Podobne sa odporúča nižšia dávka pre pacientov s chronickou respiračnou insuficienciou, vzhľadom na riziko útlmu dýchania. Benzodiazepíny nie sú indikované u pacientov s ťažkým hepatálna insuficiencia, pretože môžu viesť k encefalopatii. Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u pacientov s týmito stavmi môže dôjsť k samovražde). Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Pasaden sa má podávať opatrne pacientom s organickými poruchami mozgu, obličkovými alebo hepatálnymi poruchami a hypotóniou, pretože u týchto pacientov môže dôjsť k zosilneniu účinku lieku.
Opatrnosť je potrebná aj u osôb so srdcovým ochorením, pretože liek môže viesť k zníženiu krvného tlaku a tento účinok môže byť u tejto skupiny pacientov zhoršený.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému príjmu lieku s alkoholom, pretože môže byť zvýšený sedatívny účinok, čo nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Kombinácia s liekmi tlmiacimi CNS: centrálny depresívny účinok môže byť zosilnený v prípade súbežného užívania s antipsychotikami (napr. Fenotiazíny), hypnotikami, anxiolytikami / sedatívami, antidepresívami, narkotickými analgetikami, antiepileptikami (napr. Barbituráty), anestetikami a sedatívnymi antihistaminikami. Za týchto podmienok môže sa vyskytnúť ospalosť, hypotenzia, ataxia a zmenený stav vedomia.
V prípade narkotických analgetík môže možné zvýšenie eufórie viesť k zvýšeniu psychickej závislosti.
Kombinácia s liekmi, ktoré ovplyvňujú pečeňové enzýmy: Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy, najmä cytochróm P450, môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sa metabolizujú iba konjugáciou.
Pasaden je metabolizovaný v pečeni cytochromiálnymi izoenzýmami CYP2C9 a CYP3A4. Medzi lieky, ktoré sú schopné inhibovať metabolizmus v pečeni, s následným zvýšením plazmatických koncentrácií a možným zvýšením jeho účinkov, patrí fluvoxamín maleát. Preto sa odporúča podávať Pasaden opatrne, znížením jeho dávky, v kombinácii s fluvoxamín maleátom.
Kombinácia s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO): lieky inhibujúce monoaminooxidázu môžu inhibovať metabolizmus Pasadenu v pečeni, čo vedie k predĺženiu polčasu a zvýšeniu koncentrácie v krvi. Použitie týchto liekov môže zvýšiť účinok Pasadenu a môže dôjsť k nadmernej sedácii, kóme, kŕčom, agitácii a pod.
04.6 Gravidita a laktácia
Ženy vo fertilnom veku
Ak liek užíva žena vo fertilnom veku, bude musieť kontaktovať svojho lekára, ak plánuje otehotnieť alebo má podozrenie, že je tehotná, ohľadom prerušenia liečby.
Tehotenstvo
Liek sa má podávať iba v prípade skutočnej potreby a pod priamym lekárskym dohľadom, krátkodobo. Ak sa liek zo závažných zdravotných dôvodov podá počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu vo vysokých dávkach, môžu sa vyskytnúť účinky na novorodenca, ako je znížená aktivita, poruchy príjmu potravy, letargia, tachykardia, vracanie, zvýšenie séra CK, hypotermia , hypotónia a stredne ťažká respiračná depresia v dôsledku farmakologického účinku látky.
Navyše, deti narodené matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny v neskorom tehotenstve, môžu mať fyzickú závislosť, určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období a majú príznaky ako apnoe, cyanóza, znížené sanie, znížený svalový tonus., znížená aktivita a abstinenčný syndróm.
Čas kŕmenia
Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám. Ak je potrebný Pasaden, pacientka by mala prestať dojčiť, pretože liek môže prejsť do materského mlieka, čím blokuje prírastok hmotnosti novorodenca a môže tiež spôsobiť zhoršenie žltačky.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie (vedľajšie účinky možné pri použití benzodiazepínov) môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak trvanie spánku nie je dostatočné, pravdepodobnosť zvýšenia bdelosti sa môže zvýšiť (pozri časť 4.5). Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie “).
04.8 Nežiaduce účinky
Pasaden je vo všeobecnosti dobre znášaný. Ak dávkovanie nie je prispôsobené individuálnym potrebám, môžu sa napriek tomu objaviť nasledujúce nežiaduce účinky: ospalosť (počas dňa, ak sa výrobok používa na poruchy spánku), otupenie emócií, znížená pozornosť, zmätenosť, poruchy reči, únava, bolesť hlavy, závrat svalová slabosť, ataxia, očné poruchy, dvojité videnie, smäd, nevoľnosť a kožná vyrážka.Tieto javy sa vyskytujú hlavne na začiatku terapie a zvyčajne vymiznú s následným podaním. Príležitostne boli hlásené ďalšie nežiaduce reakcie, vrátane: gastrointestinálnych porúch, zmien libida, erytému a kožných reakcií, pocitu ťažkostí s dýchaním, palpitácií, gynekomastie, hyperprolaktinémie, bleferospazmu (ak sú pozorované očné príznaky, ako je nadmerné žmurkanie, fotofóbia a suchosť) zasiahnuť vhodnou terapiou), potenie, edém, poruchy močenia a upchatie nosa.
Amnézia. Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach; riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne účinky môžu byť spojené so zmenami správania (pozri 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
Depresia. Počas užívania benzodiazepínov môže byť už existujúci depresívny stav odhalený. Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní. byť dosť závažné a sú pravdepodobnejšie u detí a starších osôb.
Závislosť. Použitie benzodiazepínov (dokonca aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: náhle prerušenie liečby môže spôsobiť rebound alebo abstinenčné javy, ako sú konvulzívne záchvaty, delírium, chvenie, nespavosť, úzkosť, halucinácie atď. (Pozri 4.4 “ Špeciálne upozornenia a opatrenia pri „použití“). Môže dôjsť k psychickej závislosti. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
Boli tiež pozorované nasledujúce klinicky významné nežiaduce reakcie s neznámym výskytom:
Respiračná depresia, hyperkapnia: u pacientov s vážne poškodenou respiračnou funkciou sa môže vyskytnúť útlm dýchania a narkóza CO2. Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z týchto príznakov, urobte vhodné opatrenia, ako je kontrola dýchacích ciest a ventilácia.
Malígny syndróm: tento syndróm, okrem podávania tohto lieku, môže byť spôsobený súbežným užívaním antipsychotík a iných liekov, náhlym znížením dávkovania a prerušením podávania. Ak je horúčka, stuhnutosť svalov, dysfágia, tachykardia, tlak Kolísanie sa objaví krv, potenie, zvýšenie počtu bielych krviniek a zvýšenie kreatínfosfokinázy v krvi atď.
Rabdomyolýza: Tento stav je charakterizovaný myalgiou, asténiou, zvýšenými hladinami CK (CPK), zvýšenou hladinou myoglobínu v krvi a prítomnosťou myoglobínu v moči.
Ak dôjde k rabdomyolýze, prerušte podávanie lieku a urobte vhodné terapeutické opatrenia.
Intersticiálna pneumónia: Môže sa vyskytnúť intersticiálna pneumónia. Prerušte podávanie lieku a urobte röntgenové vyšetrenie hrudníka na horúčku, kašeľ, dyspnoe a abnormálne praskanie a zvuky. Vykonajte vhodné terapeutické opatrenia, ako je napríklad podanie adrenokortikoidných hormónov.
Abnormálna funkcia pečene, žltačka: Môžu sa vyskytnúť poruchy funkcie pečene (zvýšená hladina aspartátaminotransferázy (AST) (GOT), alanínaminotransferázy (ALT (GPT), gama glutamyltransferázy (γ-GT), krvnej laktátdehydrogenázy (LDH), krvnej alkalickej fosfatázy (ALP) ) a bilirubínu atď.) a žltačka Pacienta treba starostlivo sledovať a v prípade abnormálnych výsledkov testov liečbu prerušiť.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Rovnako ako u iných benzodiazepínov, predávkovanie Pasadenom by nemalo byť život ohrozujúce, pokiaľ nie sú užívané súbežne iné lieky s tlmivým účinkom na CNS (vrátane alkoholu). Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom by sa vždy mala zvážiť možnosť, že iné látky boli podané súčasne s inými liekmi. rovnaký čas.
Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému, od zákalu po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, duševnú zmätenosť a letargiu. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu., Hypotenziu, respiračnú depresiu, zriedka kóma a veľmi zriedkavo smrť.
Po predávkovaní perorálnymi benzodiazepínmi je potrebné vyvolať zvracanie (do jednej „hodiny“), ak je pacient pri vedomí, alebo výplach žalúdka s respiračnou ochranou, ak je pacient v bezvedomí. Zlepšuje sa vyprázdňovaním žalúdka, na zníženie absorpcie je potrebné podať aktívne uhlie. Osobitnú pozornosť treba venovať núdzovej terapii respiračných a kardiovaskulárnych funkcií.Flumazenil možno použiť ako protijed.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: anxiolytiká, benzodiazepínové deriváty.
ATC kód: N05BA19.
Etizolam je predchodcom pôvodnej chemickej triedy diazepínov, tienotriazolodiazepínov. Tiofénový kruh, ktorý nahrádza benzénový kruh, robí molekulu ľahšie oxidovateľnou, a preto sa rýchlejšie metabolizuje v organizme; riziko akumulácie je tak značne znížené, dokonca aj pri dlhodobých ošetreniach.
Mechanizmus akcie
V súvislosti s farmakologickými testami sa ukázalo, že etizolam má silný anxiolytický účinok (až šesťkrát vyšší ako diazepam). Etizolam tiež určuje, najmä pri vyšších dávkach, skrátenie času zaspávania, predĺženie celkového trvania nočného spánku a zníženie počtu prebúdzaní.
Tento hypno-navodzujúci účinok nie je sprevádzaný výrazným znížením pomalého spánku. Pokles aktivity REM nie je po pozastavení podávania sprevádzaný kompenzačným zvýšením (rebound fenomén).
V niektorých farmakologických štúdiách (obrat mozgových monoamínov u zvierat a štúdie liečiv EEG u zdravých dobrovoľníkov) etizolam zvýraznil kvalitatívne charakteristiky podobné tým, ktoré sa pozorovali pri niektorých antidepresívach (tricyklikách).
Zistilo sa, že etizolam nemá žiadny významný účinok na kardiovaskulárny a respiračný systém.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
U ľudí sa etizolam po podaní terapeutických dávok úplne a rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu a dosiahne maximálnu koncentráciu v krvi po 3,2 hodinách. Väzba na plazmatické bielkoviny sa zdá byť rádovo 93%. Polčas eliminácie u ľudí je 6,2 hodiny. Preto by mal byť etizolam zaradený do kontextu stredne krátko pôsobiacich diazepínov.
Po opakovanom podávaní 1 mg tablety trikrát denne, od 30 minút do 1 hodiny po jedle, bola plazmatická koncentrácia lieku u uvažovaných pacientov podobná po 7, 14 a 28 dňoch. Toto zistenie naznačuje, že etizolam v dávkach používaných na klinike vykazuje lineárnu kinetiku.
Po absorpcii sa etizolam rýchlo a vo veľkom metabolizuje v pečeni (hydroxyláciou a oxidáciou) a konjuguje s kyselinou glukurónovou. Nezmenené liečivo a jeho metabolity sa vylučujú obličkami. Etizolam významne neruší s enzýmami. Pečeňovým mikrozomálnym systémom a nespôsobuje akumulačné javy.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita (jednorazové podanie):
Chronická toxicita (opakované podávanie):
V dlhodobých štúdiách toxicity vykonaných na rôznych živočíšnych druhoch s použitím vysokých dávok (až do 50 mg / kg u potkanov a do 10 mg / kg u psov) sa nezistili žiadne konkrétne patologické lézie alebo dysfunkcie postihujúce orgány alebo systémy, ani nastali nejaké významné zmeny v biohumorálnych indexoch. Vo všetkých prípadoch sa úmrtnosť nikdy výrazne nelíšila od úmrtnosti očakávanej pre tento typ testu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Obalené tablety 0,5 mg:
laktóza, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, polymetakrylové estery, makrogol 5/6000, polysorbát 80, sodná soľ karboxymetylcelulózy, silikónový olej, Opadry Blue *.
* Opadry Blue komponenty: hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 400, Brilliant Blue FCF (E 133), Carmoisin (E 122).
Obalené tablety 1 mg:
laktóza, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, polymetakrylové estery, makrogol 5/6000, polysorbát 80, sodná soľ karboxymetylcelulózy, silikónový olej, oxid titaničitý.
Kvapky:
sodná soľ sacharínu, etanol, glycerol, pomarančová príchuť, karamelová príchuť, citrónová príchuť, propylénglykol.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
Pokiaľ ide o neporušený zabalený výrobok, správne skladované:
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Tablety Pasaden 0,5 mg: Kartónová škatuľka s 30 tabletami v nepriehľadnom blistri pozostávajúcom z PVC / hliníka.
Tablety Pasaden 1 mg: Kartónová škatuľka s 20 tabletami v nepriehľadnom blistri pozostávajúcom z PVC / hliníka.
Pasaden perorálne kvapky: kartónová škatuľka obsahujúca 30 ml fľašu z neutrálneho žltého skla, vybavená kvapkadlom a skrutkovacím uzáverom bezpečným pred deťmi.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
30 tabliet po 0,5 mg: A.I.C. n. 026368050
20 tabliet po 1 mg: A.I.C. n. 026368062
0,5 mg / ml kvapky: A.I.C. n. 026368086
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 08.03.1989
Dátum posledného obnovenia: 01.06.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
12/2015
