JANUMET ® liek na báze sitagliptínu a metformínu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Súvisiace perorálne hypoglykemické činidlá
Indikácie JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® sa používa na liečbu cukrovky typu II, keď samotný metformín, dokonca ani v maximálnych dávkach, nebol schopný zaručiť dobrú kontrolu glykémie.
U pacientov s ťažkou metabolickou dekompenzáciou môže byť JANUMET ® zahrnutý v trojitej terapii so sulfonylmočovinou.
Mechanizmus účinku JANUMET ® - sitagliptín + metformín
JANUMET ® predstavuje perorálne hypoglykemické liečivo, získané kombináciou účinných látok patriacich do kategórie inhibítorov DPP-4 a biguanidov.
Terapeutický účinok, ktorý sa dosahuje integrovanou kontrolou metabolizmu glukózy, je sprostredkovaný sitagliptínom, ktorý je schopný zvýšiť dostupnosť inkretínov (znižujúcich aktiváciu DPP-4, zapojených do ireverzibilnej hydrolýzy), hormónov zodpovedných za senzibilizáciu pankreasu. beta bunky užitočné na zaistenie uvoľňovania inzulínu a metformínu, schopné pôsobiť na rôzne tkanivá citlivé na inzulín zvýšením príjmu glukózy v krvi a v pečeni inhibíciou procesu glukoneogenézy a glykogenolýzy.
Z metabolického hľadiska je preto hypoglykemický efekt podporovaný na jednej strane zvýšenou sekréciou inzulínu a na druhej strane zníženou endogénnou produkciou glukózy.
Z farmakokinetického hľadiska si príjem lieku JANUMET ® zachováva vlastnosti dvoch účinných látok braných jednotlivo takmer bezo zmeny.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ÚČINNOSŤ KOMBINOVANEJ TERAPIE SITAGLIPTÍNU / METFORMÍNU
Drogy. 2011 12. februára; 71: 349-61.
Kombinácia fixnej dávky sitagliptínu / metformínu: u pacientov s diabetes mellitus 2. typu.
Chwieduk CM.
Štúdie ukázali, že kombinácia metformínu a sitagliptínu môže zaistiť dobrú kontrolu glykémie u pacientov s diabetes mellitus typu II, u ktorých samotný metformín nebol účinný. V týchto prípadoch bolo pozorované ďalšie zníženie hladiny glukózy v krvi. „Glykozylovaný hemoglobín, vynikajúci základ a postprandiálna kontrola glykémie a znížené riziko hypoglykémie.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, ZA KLINICKOU PRAXOU
Klinická prax Diabetes Res. 2011 21. februára
Účinok sitagliptínu plus metformínu na funkciu β-buniek, integritu ostrovčekov a expresiu génu ostrovčekov u diabetických tučných potkanov Zucker.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Zdá sa, že dôležité terapeutické úspechy, ktoré asociácia metformínu a sitagliptínu v klinickej praxi dosiahla, sú v zásade spojené s jednotlivými terapeutickými účinkami týchto dvoch aktívnych zložiek. Štúdie in vitro však ukázali, ako môže táto kombinácia pôsobiť synergicky na beta bunky, pričom zachováva funkciu a integritu, pravdepodobne aktiváciou antiapoptotických génov zapojených do prežitia buniek.
3. SITAGLIPTIN / METFORMÍN V JEDNEJ FORMULÁCII
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Bioekvivalencia kombinovaných tabliet fixnej dávky sitagliptínu / metformínu a súbežného podávania sitagliptínu a metformínu zdravým dospelým jedincom: randomizovaná, otvorená, skrížená štúdia.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Farmakokinetické štúdie a klinické skúšky rôzneho druhu dospeli k záveru, že terapeutický účinok pozorovaný po užití lieku JANUMET môže byť plne porovnateľný s terapeutickým účinkom získaným pri oddelenom, ale súčasnom podávaní metformínu a sitagliptínu, s rovnakou frekvenciou vedľajších účinkov.
Spôsob použitia a dávkovanie
JANUMET ® 50/850 alebo 50/1000 mg tablety sitagliptínu a metformínu:
terapia liekom JANUMET ® by mala začať od najnižšej podateľnej dávky a potom prípadne opraviť alebo validovať vyššie uvedené dávkovanie na základe metabolického nálezu pozorovaného z hľadiska koncentrácie glukózy v krvi.
Maximálna dávka by nemala presiahnuť 100 mg sitagliptínu, pravdepodobne užitého v dvoch rôznych podaniach súbežne s jedlom, aby sa znížili gastrointestinálne vedľajšie účinky.
V prípade, že by sa mala použiť trojitá terapia sulfonylmočovinami, mohli by sa použiť aj nižšie dávky, ako sa predpokladalo.
V každom prípade je na vašom lekárovi, aby vyhodnotil a sformuloval vhodné dávkovanie.
Varovania JANUMET ® - sitagliptín + metformín
Je veľmi dôležité zaistiť správnu kontrolu glykémie, aby bola liečba JANUMETom sprevádzaná pravidelným monitorovaním hladín glykémie a súčasným uplatňovaním nefarmakologických opatrení, akými sú fyzická aktivita a vyvážená strava.
Je tiež potrebné monitorovať funkciu obličiek, aby sa zabránilo akumulácii metformínu v pacientovi stav metabolickej acidózy, ktorý je potenciálne smrteľný.
Liečba liekom JANUMET ® by mala byť prerušená v prípadoch, keď je potrebné použiť jódované kontrastné látky alebo lieky alebo postupy, ktoré zhoršujú funkciu obličiek.
Hypoglykemické stavy, potenciálne overiteľné po nesprávnom dávkovaní, podávaní účinných látok alebo z iných príčin, by mohli znížiť vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta, čím by bolo používanie strojov a riadenie automobilov nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
Použitie lieku JANUMET ® v tehotenstve je silne kontraindikované kvôli prítomnosti štúdií, ktoré ukazujú zvýšené riziko vrodených malformácií u novorodencov doručených ženám liečeným metformínom.
Naopak, experimentovanie so sitagliptínom v súčasnosti neprinieslo štatisticky významné výsledky.
Okrem toho možné vylučovanie týchto účinných látok do materského mlieka vystavuje dieťa potenciálnemu riziku hypoglykémie, a to natoľko, že sa kontraindikácia rozšíri aj na obdobie laktácie.
Interakcie
Aj v tomto prípade je potrebné liekové interakcie pozorované pri JANUMET® zreteľne pripísať prítomnosti dvoch aktívnych zložiek.
V dôsledku toho, zatiaľ čo sitagliptín je slabo reaktívny, pričom farmakokinetické zmeny boli pozorované po podaní digoxínu a cyklosporínu, metformín môže negatívne reagovať na súbežné podávanie glukokortikoidov, beta agonistov, cimetidínu a diuretík.
Niekoľko štúdií hodnotilo aj prítomnosť ďalších možných interakcií in vitro, ktoré však majú malý klinický význam in vivo.
Je tiež užitočné mať na pamäti, že súbežné podávanie rifampicínu alebo jódovaných kontrastných látok môže zmeniť normálnu funkciu obličiek, čím sa zvýši expozícia tela týmto hypoglykemickým liekom.
Kontraindikácie JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na účinné látky alebo pomocné látky, diabetes typu I, diabetická keto acidóza, závažné zmeny funkcie pečene a obličiek, dehydratácia, šok, akútne patológie, srdcové a respiračné zlyhanie, šok, alkoholizmus, tehotenstvo a dojčenie ...
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky popísané po liečbe liekom JANUMET ® sú v zásade pripísateľné vedľajším účinkom pozorovaným počas monoterapie sitagliptínom a metformínom.
Zvlášť počiatočnú fázu terapie môžu sprevádzať gastrointestinálne poruchy, ako je nevoľnosť, vracanie, zápcha alebo hnačka, infekcie horných dýchacích ciest a bolesti hlavy a závraty.
Klinicky významnejšie nežiaduce reakcie boli pozorované len zriedkavo, s výskytom reakcií z precitlivenosti, ako je angioedém, vyrážka a žihľavka, zmeny v hematologickom obraze a v elektrokardiografickej stope, pre ktoré bolo potrebné liečbu prerušiť.
Na druhej strane, hypoglykemické stavy boli zistené predovšetkým v priebehu trojitej terapie sulfonylmočovinami.
Poznámka
JANUMET ® sa môže predávať iba podľa prísneho lekárskeho predpisu
Informácie o lieku JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
