ZETIA ® je liek na báze Ezetimibe
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Hypolipidemiká - Ezetimibe
Indikácie ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA® je užitočná pri liečbe primárnej hypercholesterolémie, vrátane heterozygotnej familiárnej hypercholesterolémie, v prípade zlyhania diétnej terapie a iných nefarmakologických opatrení.
Ezetimib sa má používať ako farmakologická terapeutická voľba v prípade zníženej tolerancie alebo terapeutického zlyhania statínov.
Kombinovaná terapia statínom a ezetimibom sa naopak môže úspešne použiť v prípade homozygotnej familiárnej hypercholesterolémie.
ZETIA ® sa môže používať ako doplnok stravy u pacientov s homozygotnou familiárnou sitosterolémiou.
Mechanizmus účinku ZETIA ® Ezetimibe
Po perorálnom podaní sa ezetimib obsiahnutý v lieku ZETIA® rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte a metabolizuje sa - v tenkom čreve aj v pečeni - na ezetimib -glukokronid, ktorý zachováva biologickú funkčnosť lieku. Prostredníctvom enterohepatálneho cyklu sa účinná látka vylučuje žlčou a opäť sa dostáva do čreva. Tu na úrovni okraja kefy inhibuje transportér cholesterolu (NPC1L1), čím účinne bráni príjmu cholesterolu a sterolov. s diétou.
Po približne 22 hodinách biologického polčasu sa ezetimib aj ezetimib -glukuronid - čo predstavuje viac ako 80% celkovej dávky účinnej látky - eliminujú prevažne močom.
Zníženie LDL cholesterolu indukované liečbou ezetimibom by bolo základom terapeutických a preventívnych vlastností proti kardiovaskulárnym ochoreniam, aj keď dodnes neexistujú určité experimentálne údaje, ktoré by potvrdzovali napríklad účinnosť lieku pri znižovaní aterosklerotických plakov (veľmi dôležitý rizikový faktor).
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
ÚČINNOSŤ EZETIMIBE
Ann Pharmacother. 2003 jún; 37: 839-48.
Ezetimib na liečbu hypercholesterolémie.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Ezetimib, ktorý vstúpil do bežnej klinickej praxe až v roku 2002, sa ukázal obzvlášť účinný pri liečbe hypercholesterolémie. „Starostlivé preskúmanie vedeckej literatúry nám umožnilo pozorovať, ako samotný tento liek môže znížiť plazmatické hladiny LDL cholesterolu o približne 18%, triglyceridov o 5%a zvýšiť HDL cholesterol približne o 3%.“ Potenciačný účinok na účinnosť statínov , a to natoľko, že zvýši ich účinok znižujúci hladinu cholesterolu asi o 15 - 20%.
2. DISKUTOVANÁ ÚČINNOSŤ EZETIMIBE V PREVENCII OCHORENÍ
KARDIOVASKULÁRNY
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2. júna 2010 [Epub pred tlačou]
Úloha ezetimibu v prevencii kardiovaskulárnych chorôb: Kde stojíme po ARBITER 6-HALTS.
Howard WJ.
Aj keď je účinok ezetimibu na znižovanie lipidov známy a dobre zavedený, jeho potenciálny ochranný účinok proti kardiovaskulárnym ochoreniam sa stále javí ako nejasný. Skutočne sa zdá, že ezetimib môže udržať tento ochranný účinok iba vtedy, ak je podávaný v kombinovanej terapii so statínmi alebo s liekmi schopnými podporovať väčšie zvýšenie HDL cholesterolu.
3. ABSENCIA PLEIOTROPICKÝCH ÚČINKOV EZETIMIBE
Eur J Pharmacol. 2010 10. mája; 633 (1–3): 62–70. Epub 2010 10. februára.
Pleiotropné efekty ezetimibu: skutočne existujú?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
Väčšina liekov znižujúcich lipidy (ako sú statíny, fibráty atď.) Je charakterizovaná prítomnosťou sekundárnych účinkov iných ako je jednoduchý účinok znižujúci lipidy, ktoré často významne prispievajú k zníženiu kardiovaskulárneho rizika. Žiaľ, zdá sa, že ezetimib má výlučne metabolický účinok znižujúci hladinu cholesterolu, ktorý však sám zrejme významne nechráni pred kardiovaskulárnymi ochoreniami.
Spôsob použitia a dávkovanie
ZETIA ® 10 mg tablety ezetimibu: počiatočná liečba zahŕňa podanie jednej tablety denne, užitej s vodou bez ohľadu na jedlo (ktoré, zdá sa, neovplyvňuje normálne farmakokinetické vlastnosti účinnej látky).
Ako pri všetkých terapiách znižujúcich lipidy, odporúča sa začať terapeutický protokol ich spojením s hypolipidickým diétnym režimom a rozhodnúť sa pre farmakoterapiu iba v prípade zlyhania behaviorálnej liečby (diéta a fyzická aktivita).
Pri súbežnom podávaní so statínmi môže byť potrebné upraviť dávkovanie ZETIA ®
Varovania ZETIA ® Ezetimibe
Pred začatím medikamentóznej liečby je vhodné aspoň 12 týždňov dodržiavať zdravé životné návyky a nízkotučnú diétu. Ak boli získané výsledky neuspokojivé a ďaleko od terapeutického cieľa, je použitie lieku úplne odôvodnené.
Pred a počas liečby ZETIA ®, obzvlášť v kombinácii so statínmi, by sa mali monitorovať hladiny transamináz v krvi, aby sa znížilo akékoľvek riziko ochorenia pečene. Súčasne je potrebné kontrolovať plazmatické koncentrácie kreatínfosfokinázy, aby sa znížili akékoľvek patologické procesy postihujúce kostrový sval. Kombinovaná terapia by preto mala byť prerušená v prípade zvýšenia transamináz najmenej 3 -násobkom normálneho rozmedzia alebo v prípade zvýšenia hladín kreatínfosfokinázy v plazme sprevádzaného bolesťou svalov, rozšírenou myalgiou, únavou a únavou.
Ďalej by mal byť ZETIA ® podávaný obzvlášť opatrne v prípade zhoršenej funkcie obličiek a chorôb postihujúcich žlčník a žlčové cesty (ako je cholelitiáza).
Medzi pomocné látky lieku ZETIA® patrí laktóza, ktorá je potenciálne zodpovedná za nežiaduce reakcie na gastrointestinálnej úrovni u pacientov trpiacich syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy a v prípade nedostatku enzýmu laktázy.
Aj keď sa zdá, že liek nie je priamo schopný zmeniť normálne reaktívne a vnímacie schopnosti pacienta, vedľajšie účinky ako závrat a vertigo môžu viesť k nebezpečnému používaniu strojov alebo riadenia vozidiel.
V KAŽDOM PRÍPADE, PRED UŽÍVANÍM ZETIA ® Ezetimibe - MUSÍ BYŤ VÁS PREDPLATNÝ A PREVEROVANÝ VAŠIM LEKÁROM.
Tehotenstvo a dojčenie
Klinické skúšania týkajúce sa použitia ezetimibu počas gravidity a laktácie neexistujú, zatiaľ čo štúdie vykonávané na zvieratách preukázali absenciu toxických alebo mutagénnych účinkov na plod. Preto je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu tohto lieku počas celého obdobia tehotenstva a nasledujúcej fázy laktácie.
Interakcie
Absencia hepatálneho metabolizmu zahŕňajúceho cytochróm P450 umožňuje ezetimibu významne obmedziť všetky možné liekové interakcie, z ktorých niektoré sú potenciálne nebezpečné.
V skutočnosti sa zdá, že ezetemibe nemení farmakokinetické a funkčné vlastnosti perorálnych antikoagulancií, pričom protrombínový čas zostáva nezmenený.
Súbežné používanie fibrátov po „zvýšenej sekrécii cholesterolu v žlči“ však môže viesť k zvýšenému riziku cholelitiázy, čo by odôvodňovalo prerušenie terapie.
Zdá sa, že antacidá a cholestyramín znižujú rýchlosť absorpcie ezetemibu, zatiaľ čo cyklosporín by určoval významné zvýšenie expozície lieku; v týchto prípadoch by preto bolo vhodné podávať ZETIA ® s veľkou opatrnosťou, v prípade potreby upraviť dávkovanie.
Terapeutická synergia pozorovaná pri statínoch je veľmi dôležitá natoľko, že sa táto kombinovaná terapia používa s veľkým úspechom v bežnej klinickej praxi.
Kontraindikácie ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® je kontraindikovaná v prípade ochorenia pečene alebo vysokých hodnôt transamináz v krvi, ako aj v prípade precitlivenosti na jednu z jej zložiek.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Aj keď sa vedľajšie účinky javia ako prechodné a klinicky nevýznamné, je potrebné zopakovať, že ich výskyt má tendenciu sa zvyšovať, ak sa ezetimib podáva súbežne so statínom.
Medzi najpozorovanejšie nežiaduce reakcie patrí bolesť hlavy, myalgia, bolesť brucha, hnačka a pretrvávajúca únava, niekedy sprevádzané zvýšením hodnôt transamináz v krvi, najmä ak je ZETIA kombinovaná so statínmi.
Ostatné závažnejšie vedľajšie účinky, ako je dyspnoe, myopatie, precitlivenosť a asténia, sa javia ako štatisticky nevýznamné.
Poznámka
ZETIA ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o ZETIA ® Ezetimibe uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
