Shutterstock Paroxetín - chemická štruktúra
Paroxetín má vo svojej štruktúre dve chirálne centrá, ktoré vedú k vzniku štyroch rôznych stereoizomérov. Na trh je uvádzaný iba (3S, 4R) - ( -) enantiomér.
Paroxetín má „vysokú afinitu k transportéru spätného vychytávania serotonínu (SERT) a je oveľa účinnejší a selektívnejší ako fluoxetín (ďalšie antidepresívum SSRI).
Rovnako ako všetky lieky patriace do triedy SSRI, paroxetín je tiež uprednostňovaný pred tricyklickými antidepresívami (TCA) kvôli jeho lepšej znášanlivosti a zníženým vedľajším účinkom v porovnaní s tými druhými.
Paroxetín je dostupný v mnohých liekoch, ktoré môžu byť vo forme tabliet, perorálnych kvapiek alebo perorálnej suspenzie. Na výdaj týchto liekov je potrebný opakovateľný lekársky predpis (RR). Sú však klasifikované ako lieky na predpis. Pásmo A , ich náklady môže Národný zdravotný systém (SSN) uhradiť, celkom alebo čiastočne, v závislosti od prípadu (môže byť potrebné zaplatiť lístok).
Príklady liekov obsahujúcich paroxetín
- Dapagut®
- Daparox®
- Dropaxin®
- Eutimil®
- Paroxetina DOC®
- Paroxetine EG®
- Paroxetine Mylan®
- Serestill®
- Sereupin®
- Seroxat®
- Stiliden®
Paroxetín by nemali používať pacienti mladší ako 18 rokov. Pokiaľ to však lekár považuje za úplne nevyhnutné, mohol by pre túto kategóriu pacientov predpísať aj paroxetín. Je dôležité vedieť, že používanie paroxetínu týmito pacientmi môže zvýšiť riziko vzniku samovražedných myšlienok, pokusov o samovraždu a nepriateľstva.
Keď pacienti vstúpia do manickej fázy, liečba paroxetínom sa má prerušiť.
Okrem toho, čo už bolo povedané, je dôležité vedieť, že:
- Pri podávaní paroxetínu pacientom s už existujúcim ochorením pečene a / alebo obličiek, obzvlášť ak je závažné, je potrebná opatrnosť.
- Je potrebné venovať pozornosť podaniu paroxetínu pacientom s predchádzajúcim ochorením srdca.
- Pretože paroxetín môže meniť hladinu glukózy v krvi, môže byť u diabetických pacientov potrebná úprava dávky podávaného inzulínu a / alebo antidiabetík.
- Pretože paroxetín môže spôsobiť záchvaty, pri podávaní lieku pacientom s epilepsiou je potrebná opatrnosť.
- Pri podávaní paroxetínu pacientom liečeným elektrokonvulzívnou terapiou (TEC) je potrebná veľká opatrnosť.
- Paroxetín môže spôsobiť zvýšenie vnútorného očného tlaku, preto je pri podávaní lieku pacientom s glaukómom potrebná opatrnosť.
- Paroxetín môže zvýšiť riziko krvácania, takže ak sa u vás vyskytne akékoľvek abnormálne krvácanie, okamžite to povedzte svojmu lekárovi.
- Pred ukončením liečby paroxetínom sa treba poradiť s lekárom, pretože náhle prerušenie liečby môže viesť k abstinenčným príznakom.
Vezmite prosím na vedomie
Paroxetín môže spôsobovať vedľajšie účinky, ktoré ovplyvňujú schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná opatrnosť.
Ich spojeniu by sa preto malo zabrániť:
- Iné SSRI, ako napríklad fluoxetín, sertralin a fluvoxamín;
- MAOI (inhibítory monoaminooxidázy), ako je moklobemid;
- Tryptofán;
- Triptány (lieky používané na liečbu migrény), ako napríklad - sumatriptan a almotriptan;
- Tramadol, opioidné analgetikum;
- Linezolid, antibiotikum;
- Metylénová modrá, predoperačné zvýrazňujúce činidlo;
- Lítium, liek používaný na liečbu bipolárnych porúch;
- Fentanyl, opioidný liek proti bolesti;
- Prípravky na báze hypericum (alebo ľubovníka bodkovaného), rastliny so známymi antidepresívnymi vlastnosťami.
Paroxetín môže spôsobiť zvýšenie hladín pimozidu v krvi (liek používaný na liečbu psychóz), preto sa treba vyhnúť súbežnému užívaniu týchto dvoch liekov.
Pretože je paroxetín metabolizovaný pečeňovými enzýmami, pri súbežnom podávaní liekov schopných inhibovať tieto enzýmy je potrebná opatrnosť.
Paroxetín môže interagovať s niektorými liekmi používanými na liečbu AIDS, ako napríklad s ritonavirom.
Paroxetín môže navyše zvýšiť účinnosť - a súčasne vedľajšie účinky - nasledujúcich liekov:
- Procyklidín (liek používaný na zmiernenie symptómov Parkinsonovej choroby);
- Tricyklické antidepresíva, ako je imipramín a klomipramín;
- Antipsychotiká, ako je perfenazín, tioridazín a risperidón;
- Lieky na liečbu detí s ADHD (porucha pozornosti s hyperaktivitou), ako je atomoxetín;
- Antiarytmiká, ako je flekainid;
- Metoprolol, liek používaný na liečbu anginy pectoris a hypertenzie;
- Fenotiazíny, skupina molekúl s antipsychotickým a antihistaminovým účinkom;
- Antikoagulačné lieky, ako napríklad - acenokumarol.
Paroxetín môže interagovať s tamoxifénom, protirakovinovým liekom používaným na liečbu rakoviny prsníka.
Nakoniec je potrebná veľká opatrnosť pri podávaní paroxetínu pacientom užívajúcim lieky, ktoré zvyšujú riziko krvácania, vrátane:
- Fenotiazíny, ako napríklad - chlórpromazín;
- Klozapín, liek používaný na liečbu schizofrénie;
- Tricyklické antidepresíva;
- Kyselina acetylsalicylová;
- NSAID (nesteroidné protizápalové lieky), ako napríklad - ibuprofén alebo celecoxib.
V každom prípade je vhodné informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - iné lieky alebo výrobky akéhokoľvek druhu, aj keď nie sú uvedené vo vyššie uvedených zoznamoch.
Paroxetín s alkoholom
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému príjmu paroxetínu a alkoholu.
lieku obsahujúceho paroxetín, ktorý užívate.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Liečba paroxetínom môže spôsobiť poruchy systému zodpovedného za tvorbu krviniek (krv a lymfatický systém). Tieto poruchy môžu viesť k trombocytopénii, čo je znížená koncentrácia krvných doštičiek v krvnom obehu. Toto zníženie zvyšuje riziko vzniku podliatin, abnormálneho krvácania a / alebo krvácania.
Alergické reakcie
Paroxetín môže u citlivých osôb vyvolať alergické reakcie. Tieto reakcie sa môžu prejaviť vo forme žihľavky alebo svrbenia. Alebo sa môže objaviť opuch hrdla, jazyka alebo pokožky, ktorý spôsobí ťažkosti s dýchaním a / alebo svrbenie.
Endokrinné patológie
Terapia paroxetínom môže spôsobiť syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH), ktorý by naopak mohol viesť k nástupu zadržiavania vody a hyponatrémii (zníženie hladiny sodíka v krvi).
Poruchy metabolizmu a výživy
Paroxetín môže spôsobiť zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi a zníženie chuti do jedla. Liek môže tiež podporovať hyponatrémiu, najmä u starších pacientov.
Psychické poruchy
Liečba paroxetínom môže spôsobiť rôzne psychiatrické poruchy, vrátane:
- Ospalosť;
- Miešanie;
- Nespavosť;
- Abnormálne sny a nočné mory
- Zmätok;
- Halucinácie;
- Manické obdobia;
- Úzkosť;
- Záchvaty paniky;
- Odosobnenie;
- Nepokoj;
- Akathisia, to znamená neschopnosť pokojne sedieť alebo stáť;
- Sebapoškodzujúce a / alebo samovražedné myšlienky alebo správanie.
Poruchy nervového systému
Medzi poruchy nervového systému, ktoré môžu byť vyvolané terapiou paroxetínom, si pamätáme:
- Obtiažne sústredenie
- Závraty
- Chvenie
- Bolesť hlavy
- Extrapyramidové poruchy, t.j. symptómy podobné Parkinsonovej chorobe;
- Záchvaty alebo záchvaty
- Syndróm nepokojných nôh.
Očné poruchy
Paroxetín môže spôsobiť rozmazané videnie a mydriázu (rozšírenie zrenice). Okrem toho môže liek tiež spôsobiť náhle zvýšenie vnútroočného tlaku (akútny glaukóm).
Poruchy ucha
Liečba paroxetínom môže spôsobiť tinnitus, tj. Sluchovú poruchu charakterizovanú vnímaním zvukov, ako je bzučanie, šušťanie, syčanie, pískanie, rachotenie atď.
Kardiovaskulárne patológie
V srdci môže paroxetín spôsobiť sínusovú tachykardiu alebo bradykardiu.
Na vaskulárnej úrovni však liek môže spôsobiť prechodné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Po užití paroxetínu sa môže objaviť nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha a sucho v ústach. Môže sa vyskytnúť aj gastrointestinálne krvácanie.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Liečba paroxetínom môže spôsobiť zvýšenie hladín pečeňových enzýmov v krvi. Okrem toho môže liek podporovať nástup hepatitídy, niekedy spojenej so žltačkou a / alebo zlyhaním pečene.
Poruchy kože a kožného tkaniva
Paroxetín môže spôsobiť zvýšené potenie, kožnú vyrážku, svrbenie a reakcie z fotosenzitivity. Môžu sa vyskytnúť aj závažnejšie kožné reakcie, ako je Stevens-Johnsonov syndróm (variant polymorfného erytému) a toxická epidermálna nekrolýza.
Poruchy obličiek a močových ciest
Liečba paroxetínom môže spôsobiť retenciu moču a inkontinenciu.
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Liečba paroxetínom môže spôsobiť sexuálne dysfunkcie, ako je znížené libido, problémy s ejakuláciou, mužská impotencia a neschopnosť dosiahnuť orgazmus. Paroxetín môže navyše vyvolať hyperprolaktinémiu (tj zvýšenie hladín hormónu prolaktínu v krvi), čo môže viesť k abnormálnym vylučovanie mlieka (galaktorea) u žien aj u mužov.
Nakoniec môže liek vyvolať priapizmus, čo je „dlhá a bolestivá erekcia, ktorá nie je sprevádzaná sexuálnym vzrušením“.
Zlomeniny kostí
U pacientov užívajúcich paroxetín - alebo iné lieky tohto typu bolo pozorované zvýšené riziko zlomenín kostí.
Ďalšie vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užití paroxetínu, sú:
- Časté zívanie
- Pribrať
- Myalgia a / alebo artralgia;
- Únava;
- Asténia;
- Periférny edém.
Serotonínový syndróm
Tento syndróm sa môže vyskytnúť najmä vtedy, ak sa paroxetín podáva súbežne s liekmi, ktoré sú tiež schopné zvýšiť serotonergný prenos. Je tiež definovaný ako otrava serotonínom a je spôsobený nadbytkom sérotonínergnej aktivity v centrálnom nervovom systéme. Otrava serotonínom sa môže vyskytnúť pri miernej, strednej alebo ťažké formy.
Príznaky, ktoré môžu nastať, sú:
- Tachykardia;
- Zimnica;
- Zvýšené potenie;
- Bolesť hlavy
- Mydriáza (rozšírenie zreníc);
- Chvenie
- Myoklonia (krátka a nedobrovoľná kontrakcia svalu alebo skupiny svalov);
- Kŕče
- Zvýraznené odlesky.
- Zvýraznenie črevných zvukov (borborygmi);
- Hnačka;
- Hypertenzia;
- Horúčka.
Pacient môže tiež prísť do šoku s telesnými teplotami presahujúcimi 40 ° C.
Okrem toho môže dôjsť k rabdomyolýze (rozpadu buniek kostrového svalstva a uvoľneniu látok prítomných v muskulatúre do krvného obehu), kŕčom a zlyhaniu obličiek.
Abstinenčné príznaky: čo sú a ako dlho trvajú
Ak sa liečba paroxetínom náhle zastaví, môžu sa objaviť takzvané abstinenčné príznaky. Takéto príznaky sú:
- Závraty
- Senzorické poruchy;
- Poruchy spánku;
- Úzkosť;
- Bolesť hlavy
- Miešanie;
- Potenie;
- Chvenie;
- Nevoľnosť;
- Zmätok;
- Emocionálna nestabilita;
- Búšenie srdca
- Poruchy videnia;
- Hnačka;
- Podráždenosť.
Tieto príznaky zvyčajne vymiznú, ale pred ukončením liečby paroxetínom by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.
Predávkovanie paroxetínom
V prípade predávkovania paroxetínom je potrebné ihneď kontaktovať lekára alebo ísť do najbližšej nemocnice. Príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť po predávkovaní liekom, sú:
- Zvracal;
- Mydriáza;
- Bolesť hlavy
- Horúčka;
- Zmeny krvného tlaku
- Úzkosť;
- Miešanie;
- Tachykardia;
- Chvenie
Paroxetín je účinný inhibítor SERT a - väzbou na neho namiesto serotonínu - spôsobuje, že zostáva v synaptickej stene dlhší čas, čo mu umožňuje pokračovať v interakcii s vlastnými postsynaptickými receptormi. Zvýšenie serotonergného prenosu. Indukované v týmto spôsobom umožňuje zlepšenie liečených psychiatrických patológií.
vo forme tabliet, perorálnych kvapiek alebo perorálnej suspenzie.
Liek sa má užívať prednostne ráno na plný žalúdok. Tablety sa majú prehltnúť celé a NESMÚ sa hrýzť, pričom perorálne kvapky sa majú zriediť vo vode.
Dávkovanie paroxetínu musí stanoviť lekár na individuálnom základe podľa liečenej patológie a stavu pacienta.
V prípade zhoršenej funkcie pečene a / alebo obličiek môže byť potrebná úprava podanej dávky.
Dávky obvykle používaného paroxetínu sú uvedené nižšie. Dodržujte však pokyny lekára a pokyny v príbalovom letáku lieku na báze paroxetínu, ktorý užívate.
Depresívne epizódy
Zvyčajná začiatočná dávka paroxetínu je 20 mg liečiva, ktorá sa užíva jedenkrát denne. Dávku je možné postupne zvyšovať až na maximum 50 mg účinnej látky.
Obsesívno kompulzívna porucha
Počiatočná dávka liečiva je 20 mg liečiva denne, ktorá sa môže zvýšiť na 40 mg denne a má sa podávať v rozdelených dávkach. Lekár môže zvýšiť dávkovanie - v prípade nedostatočnej odpovede - až na maximálne 60 mg paroxetínu denne.
Panická porucha, s agorafóbiou alebo bez nej
Zvyčajná počiatočná dávka paroxetínu je 10 mg denne. Potom sa množstvo liečiva zvýši na 40 mg, ktoré sa má podávať v dvoch rozdelených dávkach.
V prípade neadekvátnej odpovede pacienta sa lekár môže rozhodnúť postupne zvyšovať dávku až na maximum 60 mg paroxetínu denne.
Sociálna úzkostná porucha / sociálna fóbia, generalizovaná úzkostná porucha a posttraumatická stresová porucha
Odporúčaná dávka paroxetínu je 20 mg denne. V prípade neadekvátnej odpovede sa lekár môže rozhodnúť postupne zvyšovať dávku až na maximum 50 mg účinnej látky denne.
Použitie u starších osôb
Obvykle používané dávky paroxetínu sú rovnaké ako dávky pre dospelých pacientov, maximálna denná dávka by však nemala prekročiť 40 mg denne.
.Navyše - keď sa lieky ako paroxetín užívajú v poslednom trimestri gravidity - môže to zvýšiť riziko perzistujúcej pľúcnej hypertenzie novorodenca (PPHN), ku ktorej dochádza so zvýšením dychovej frekvencie a modrastou pokožkou. Okrem toho sa u novorodenca môžu vyskytnúť príznaky ako: ťažkosti so zaspávaním alebo kŕmením, ťažkosti s dýchaním, cyanóza, nestabilná telesná teplota, vracanie, neustály plač, stuhnutosť alebo slabosť svalov, letargia, chvenie, nervozita alebo záchvaty. Tieto príznaky zvyčajne začínajú do 24 hodín od narodenia.
Paroxetín - aj keď v minimálnom množstve - sa vylučuje do materského mlieka.
Tehotné ženy alebo matky, ktoré dojčia, musia zo všetkých vyššie uvedených dôvodov bezpodmienečne vyhľadať radu svojho lekára predtým, ako užijú paroxetín, a starostlivo s ním zhodnotiť vzťah medzi očakávaným prínosom pre matku a rizikami pre dieťa, ktoré z toho vyplývajú. používať.