IPERTEN - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Iperten - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: Manidipín (Manidipín hydrochlorid)

IPERTEN 10mg tablety
IPERTEN 20mg tablety

Indikácie Prečo sa používa Iperten? Načo to je?

Iperten obsahuje účinnú látku nazývanú hydrochlorid manidipínu. Manidipín hydrochlorid patrí do skupiny liekov nazývaných blokátory kalciových kanálov, ktoré blokujú tok vápnika do buniek hladkých svalov krvných ciev, čo spôsobuje vazodilatáciu a zodpovedajúce zníženie krvného tlaku.

Iperten sa používa na liečbu hypertenzie (miernej a stredne ťažkej hypertenzie).

Kontraindikácie Kedy by sa Iperten nemal používať

Neužívajte Iperten:

ak ste alergický (precitlivený) na manidipín alebo na iné blokátory vápnikových kanálov alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Ipertenu
ak máte závažné problémy s obličkami
ak máte problémy so srdcom, napríklad ak ste pred 4 týždňami prekonali srdcový infarkt alebo ak máte nestabilnú angínu pectoris (bolesti na hrudníku v dôsledku nedostatočného prívodu kyslíka do srdca) alebo ak máte neliečené srdcové zlyhanie.
ak máte stredne závažné alebo závažné problémy s pečeňou

Iperten sa nemá podávať deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Iperten

Dávajte si pozor na Iperten, najmä:

ak máte problémy so srdcom (napr. srdcová dysfunkcia ľavej komory, obštrukcia odtokového kanála ľavej komory, zlyhanie pravej srdcovej komory a pacienti s poruchou funkcie sínusového uzla, ktorí nie sú liečení kardiostimulátorom)
ak trpíte ischemickou chorobou srdca
ak ste starší alebo máte mierne problémy s pečeňou (pozri časť „Ako používať Iperten“)

Tiež by ste mali povedať svojmu lekárovi:

ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná, ak plánujete otehotnieť alebo ak dojčíte (pozri časť „Tehotenstvo a dojčenie“)

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Ipertenu

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi.

Je obzvlášť dôležité povedať svojmu lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:

diuretiká (používajú sa na odstránenie vody z tela zvýšením tvorby moču) a iné lieky, ktoré znižujú krvný tlak, ako sú β-blokátory a akékoľvek iné antihypertenzíva. Tieto lieky môžu skutočne zosilniť antihypertenzívny účinok Ipertenu
lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus účinnej látky obsiahnutej v lieku Iperten, ako sú lieky proti proteáze, cimetidín (používané na liečbu žalúdočných vredov) alebo niektoré antibiotiká (používané na liečbu bakteriálnych chorôb, ako je klaritromycín, erytromycín a rifampicín), alebo niektoré antimykotiká ( používané na liečbu plesňových infekcií, ako je ketokonazol a itrakonazol), o fenytoín, karbamazepín, fenobarbital, terfenadín a astemizol alebo antiarytmiká triedy III používané pri problémoch so srdcovou frekvenciou (ako je amiodarón a chinidín).
Lieky obsahujúce digoxín, používané na liečbu srdcových chorôb.

Ak užívate niektoré z vyššie uvedených liekov, váš lekár vám môže predpísať iný liek alebo upraviť dávkovanie Ipertenu alebo iného lieku.

Užívanie Ipertenu s jedlom a nápojmi

Neužívajte Iperten s grapefruitovým džúsom, pretože to môže príliš znížiť váš krvný tlak.

Pitie alkoholu môže zintenzívniť zníženie tlaku dosiahnuté s Ipertenom.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo a dojčenie

Tehotenstvo

Ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, povedzte to svojmu lekárovi. Keďže Iperten nemožno užívať počas tehotenstva, váš lekár vám odporučí ukončiť liečbu pred otehotnením alebo hneď, ako sa dozviete, že ste tehotná, a predpíše správnu liečbu.

Čas kŕmenia

Ak dojčíte alebo sa chystáte dojčiť, povedzte to svojmu lekárovi. Pretože sa má Ipertenu vyhnúť, ak dojčíte, váš lekár vám odporučí, aby ste prerušili dojčenie, ak je liečba Ipertenom absolútne potrebná.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Príležitostne môžu niektorí ľudia počas liečby hypertenzie pociťovať závraty. Ak sa vám to stane, mali by ste o tom informovať svojho lekára predtým, ako sa budete venovať aktivitám, ako je vedenie vozidla a obsluha strojov.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Ipertenu

Ak trpíte neznášanlivosťou na niektoré druhy cukrov, skôr ako užijete Iperten, kontaktujte svojho lekára.

Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Iperten: Dávkovanie

Dávkovanie Vždy užívajte Iperten presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, poraďte sa so svojim lekárom.

Na začiatku je zvyčajná dávka Ipertenu 10 mg jedenkrát denne. Po 2-4 týždňoch liečby, ak nie je zníženie krvného tlaku dostatočné, môže váš lekár zvýšiť dávku až na 20 mg jedenkrát denne.

Iperten sa nesmie podávať deťom a dospievajúcim (pozri časť „Neužívajte Iperten).

Zníženie dávky

Ak ste starší alebo máte problémy s obličkami alebo pečeňou, lekár vám môže predpísať primerane zníženú dávku.

Administratíva

Iperten by ste mali užiť ráno po raňajkách. Tableta sa má prehltnúť a zapiť dostatočným množstvom vody bez žuvania.

Mali by ste sa snažiť užívať svoju dennú dávku každý deň v rovnakom čase.

Trvanie liečby

Je dôležité, aby ste užívali Iperten tak dlho, ako to váš lekár uzná za vhodné.

Vždy užívajte presne rovnakú dávku, ako je predpísané, bez toho, aby ste ju prediskutovali so svojím lekárom.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Ipertenom

Ak užijete viac Ipertenu, ako máte

Ak omylom užijete príliš veľa tabliet, ihneď kontaktujte svojho lekára, pretože to môže spôsobiť abnormálny pokles vášho krvného tlaku.

Ak zabudnete užiť Iperten

Ak náhodou zabudnete užiť dávku Ipertenu, užite nasledujúcu dávku ako obvykle. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete používať Iperten

Je dôležité, aby ste užívali Iperten tak dlho, ako to váš lekár uzná za vhodné.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia lieku Iperten, opýtajte sa svojho lekára.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Iperten

Tak ako všetky lieky, aj Iperten môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Ak sa vyskytne niektorý z vedľajších účinkov, sú pravdepodobne mierne a dočasné. Niektoré účinky však môžu byť závažné a vyžadujú si lekársku pomoc.

Časté vedľajšie účinky (ktoré môžu postihnúť viac ako 1 zo 100, ale menej ako 1 z 10 pacientov): nahromadenie tekutiny v tkanivách, ktoré má za následok opuch (edém), návaly tepla, závrat, závrat, bolesť hlavy, palpitácie

Menej časté vedľajšie účinky (ktoré môžu postihnúť viac ako 1 z 1 000, ale menej ako 1 zo 100 pacientov): mravčenie, bolestivá necitlivosť (parestézia), zvýšená srdcová frekvencia (tachykardia), nízky krvný tlak (hypotenzia), ťažkosti s dýchaním (dyspnoe), slabosť sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha, gastrointestinálne poruchy, vyrážka, zápal kože so začervenaním a svrbením (ekzém), prechodná zmena niektorých enzýmov zistených v krvných testoch (SGOT, SGPT, LDH, GammaGT, alkalická fosfatáza, BUN a krvný kreatinín ).

Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu sa vyskytnúť u viac ako 1 z 10 000 pacientov, ale u menej ako 1 z 1 000): podráždenosť, erytém, svrbenie, bolesť žalúdka, bolesť brucha, hypertenzia, somnolencia, bolesť na hrudníku, bolesť na hrudníku v dôsledku nedostatočného prietoku krvi v srdci (angina pectoris), hnačka, strata chuti do jedla (anorexia), abnormálne krvné testy (napr. zvýšený bilirubín), žltačka.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (ktoré môžu postihnúť menej ako 1 z 10 000 pacientov): srdcový záchvat, zvýšená frekvencia a intenzita týchto záchvatov u pacientov s angínou pektoris; zápal a opuch ďasien, ktoré sa zvyčajne zmierňujú prerušením liečby a ktoré si vyžadujú starostlivú dentálnu hygienu.

Neznáme vedľajšie účinky (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov) Abnormálne sčervenanie kože (multiformný erytém), poruchy kože s abnormálnym začervenaním a odlupovaním (exfoliatívna dermatitída).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Expirácia a retencia

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Iperten po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte Iperten v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

Čo Iperten obsahuje

Iperten je liek, ktorý obsahuje účinnú látku hydrochlorid manidipínu.

Každá tableta Ipertenu 10 mg obsahuje: 10 mg manidipíniumchloridu

Každá tableta Ipertenu 20 mg obsahuje: 20 mg manidipíniumchloridu

Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza (L-HPC-31), hydroxypropylcelulóza HPC-L, magnéziumstearát, riboflavín (E101)

Opis toho, ako Iperten vyzerá a obsah balenia

Každá škatuľa 10 mg tabliet Ipertenu obsahuje 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98, 112 bledožltých okrúhlych tabliet, s predrezanou ryhou, balených v blistroch.

Každá škatuľa tabliet Iperten 20 mg obsahuje 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98, 112 žltooranžových oválnych tabliet, s deliacou ryhou, balené v blistroch.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Ďalšie informácie o lieku Iperten sú k dispozícii na karte „Súhrn charakteristických vlastností“. 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,08 na uchovávanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ VŠETKÉHO POVOLENIA „UMIESTNENIE NA TRH08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO“ UMIESTNENIE NA TRH09.0 DÁTUM PR IMA AUTORIZÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RADIOPharmaceutiká, ÚPLNÉ ÚDAJE O DOSIMETRII VNÚTORNÉHO ŽIARENIA 12.0 PRE RÁDIOFarmaká, DODATOČNÉ PODROBNOSTI O DOPRAVE

01.0 NÁZOV LIEKU

IPERTEN

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

IPERTEN 10 mg tablety

Každá tableta obsahuje:

Manidipín hydrochlorid 10 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy 119,61 mg / tableta

IPERTEN 20 mg tablety

Každá tableta obsahuje:

Manidipín hydrochlorid 20 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy 131,80 mg / tableta

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Tablet.

Iperten 10 mg: okrúhla tableta s deliacou ryhou, svetlo žltá.

Iperten 20 mg: žltooranžová oválna tableta s deliacou ryhou.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Mierna až stredne závažná esenciálna hypertenzia.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná počiatočná dávka je 10 mg jedenkrát denne. Ak je antihypertenzívny účinok po 2-4 týždňoch liečby nedostatočný, odporúča sa zvýšiť dávkovanie na zvyčajnú udržiavaciu dávku 20 mg jedenkrát denne.

Použitie u starších osôb

Vzhľadom na spomalenie metabolických procesov u starších pacientov je odporúčaná dávka 10 mg jedenkrát denne. Táto dávka je adekvátna väčšine starších pacientov; zvýšenie dávky vyžaduje starostlivé posúdenie rizika / prínosu na individuálnom základe.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene

U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek je potrebné starostlivo zvážiť zvýšenie dávky z 10 na 20 mg jedenkrát denne.

Vzhľadom na rozsiahly metabolizmus manidipínu v pečeni by nemala byť prekročená dávka 10 mg jedenkrát denne u pacientov s miernou hepatálnou dysfunkciou (pozri tiež časť 4.3 „Kontraindikácie“).

Iperten je v detskom veku kontraindikovaný (pozri časť 4.3).

Tableta sa má prehltnúť ráno po raňajkách, bez žuvania, s trochou tekutiny.

04.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo manidipín alebo na iné dihydropyridíny alebo na pomocné látky lieku. Detský vek. Nestabilná angina pectoris a infarkt myokardu po dobu kratšiu ako 4 týždne. Neliečené srdcové zlyhanie.

Závažná porucha funkcie obličiek (klírens kreatinínu

Stredne ťažká až ťažká hepatálna dysfunkcia.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

U pacientov s miernou hepatálnou insuficienciou by mal byť liek podávaný opatrne, pretože antihypertenzný účinok môže byť zvýšený (pozri tiež odsek 4.2 „Dávkovanie“).

Vzhľadom na spomalenie metabolických procesov u starších pacientov je potrebná úprava dávky (pozri tiež časť 4.2 „Dávkovanie“).

Manidipín sa má podávať opatrne pacientom s dysfunkciou ľavej komory, pacientom s obštrukciou ejekcie ľavej komory, pacientom so zlyhaním pravého srdca a pacientom s dysfunkciou sínusového uzla (ak nie je implantovaný kardiostimulátor).

Pretože nie sú k dispozícii žiadne štúdie so stabilnými koronárnymi pacientmi, je potrebná opatrnosť pri použití u týchto pacientov z dôvodu možného zvýšeného koronárneho rizika (pozri časť 4.8).

Pretože nie sú k dispozícii žiadne interakčné štúdie in vivo o účinkoch inhibítora alebo induktora CYP3A4 na farmakokinetiku manidipínu, IPERTEN sa nemá podávať súbežne s inhibítormi CYP3A4 (napr. Antiproteázou, cimetidínom, ketokonazolom, itrakonazolom, erytromycínom), klaritromycínom a induktormi cytochróm CYP3A4 (napr. fenytoín, karbamazepín, fenobarbital a rifampicín). (pozri odsek 4.5).

Zvláštna opatrnosť je potrebná pri predpisovaní manidipínu súbežne s inými substrátmi CYP3A4, ako sú napríklad terfenadín, astemizol, chinidín a antiarytmiká triedy III, ako je amiodarón (pozri časť 4.5).

Pacienti so zriedkavými dedičnými ochoreniami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Antihypertenzný účinok manidipínu je možné zvýšiť kombináciou s diuretikami, β-blokátormi a vo všeobecnosti s inými antihypertenzívami.

Štúdie in vitro ukázali, že potenciálny inhibičný účinok manidipínu na cytochróm P450 možno považovať za klinicky irelevantný.

Rovnako ako ostatné blokátory kalciových kanálov s dihydropyridínovou štruktúrou je metabolizmus manidipínu pravdepodobne katalyzovaný cytochrómom P450 3A4. Pretože nie sú k dispozícii žiadne interakčné štúdie in vivo o účinkoch inhibítora alebo induktora CYP3A4 na farmakokinetiku manidipínu, IPERTEN sa nemá podávať s inhibítormi CYP3A4, ako sú antiproteázy, cimetidín, ketokonazol, itrakonazol, erytromycín a klaritromycín, s induktormi CYP3A4, ako je fenytoín, karbamazepín, fenobarbital a rifampicín (pozri časť 4.4). Pri súbežnom predpisovaní manidipínu a iných substrátov CYP3A4, ako je terfenadín, astemizol, chinidín a antiarytmiká triedy III, ako je amiodarón, je potrebná opatrnosť (pozri časť 4.4).

Súčasné podávanie blokátorov kalciových kanálov v kombinácii s digoxínom môže navyše viesť k zvýšeniu hladín glukozidov.

Alkohol: podobne ako iné antihypertenzíva s vazodilatačnou aktivitou, súčasný príjem alkoholu vyžaduje opatrnosť, pretože by mohol zosilniť jeho účinok.

Grapefruitová šťava: metabolizmus dihydropyridínov môže byť inhibovaný grapefruitovou šťavou, čo má za následok zvýšenie ich biologickej dostupnosti a zvýšenie ich hypotenzného účinku. Preto sa manidipín nemá užívať súčasne s grapefruitovou šťavou.

Neboli identifikované žiadne interakčné javy s perorálnymi hypoglykemickými látkami.

04.6 Gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o gravidných ženách vystavených účinku lieku.

Štúdie vykonané s manidipínom na zvieratách neposkytli dostatočné informácie o embryofetálnom vývoji (pozri časť 5.3). Pretože sa zistilo, že iné analógy dihydropyridínu sú u zvierat teratogénne a potenciálne riziko pre ľudí nie je známe, z dôvodu bezpečnosti by manidipín nemal byť podávaný počas tehotenstva.

Manidipín a jeho metabolity sa počas laktácie vylučujú vo vysokých množstvách do mlieka samíc potkanov. Pretože nie je známe, či sa manidipín vylučuje do ľudského mlieka, je potrebné počas laktácie vyhnúť sa použitiu manidipín hydrochloridu. Liečba manidipín hydrochloridom bola nenahraditeľná, dojčenie treba zastaviť.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Keďže v dôsledku zníženia krvného tlaku sa môžu vyskytnúť závraty, pacienti majú byť poučení, aby boli opatrní pri obsluhe strojov a vedení motorových vozidiel.

04.8 Nežiaduce účinky

Najbežnejšie nežiaduce reakcie (≥ 1% a palpitácie, návaly horúčavy, bolesť hlavy, edém, závraty a závraty. Všetky tieto nežiaduce reakcie možno pripísať vazodilatačným vlastnostiam manidipínu. Sú to reakcie závislé od dávky a zvyčajne ustúpia spontánne. S pokračovaním liečba.

Počas liečby IPERTENOM a inými dihydropyridínmi boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky s frekvenciou: veľmi časté ≥ 1/10; časté ≥ 1/100 e

Klasifikácia systémov a orgánov Nepriaznivá reakcia Frekvencia Poruchy nervového systému Závraty, závrat, bolesť hlavy spoločný Parestézia Menej časté Ospalosť Zriedkavé Srdcové patológie Búšenie srdca spoločný Tachykardia Menej časté Bolesť na hrudníku, angina pectoris; Zriedkavé Infarkt myokardu Veľmi ojedinelý U pacientov s už existujúcou angínou pektoris môže dôjsť k zvýšeniu frekvencie alebo trvania alebo intenzity týchto záchvatov. Veľmi ojedinelý Cievne patológie Návaly horúčavy spoločný Hypotenzia Menej časté Hypertenzia Zriedkavé Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Dýchavičnosť Menej časté Poruchy gastrointestinálneho traktu Nevoľnosť, vracanie, zápcha, sucho v ústach, gastrointestinálne poruchy Menej časté Gastralgia, bolesť brucha, hnačka, anorexia Zriedkavé Gingivitída a gingiválna hyperplázia, ktoré spravidla ustanú po prerušení terapie, ale vyžadujú starostlivú zubnú starostlivosť Veľmi ojedinelý Poruchy pečene a žlčových ciest Žltačka Zriedkavé Poruchy kože a podkožného tkaniva Kožné vyrážky, ekzémy Menej časté Erytém, svrbenie Zriedkavé Multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída; Neznáme Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Edém spoločný Asténia Menej časté Podráždenosť Zriedkavé Diagnostické testy Reverzibilné zvýšenie hladín SGOT, SGPT, LDH, gama-GT, alkalickej fosfatázy, BUN a kreatinínu Menej časté Zvýšenie bilirubínu Zriedkavé

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. : //www.aifa.gov.it/responsabili “.

04,9 Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o predávkovaní liekom IPERTEN. Rovnako ako u iných dihydropyridínov sa predpokladá, že predávkovanie môže mať za následok nadmernú periférnu vazodilatáciu sprevádzanú výraznou hypotenziou a reflexnou tachykardiou. V tomto prípade môže byť potrebné prijať vhodné symptomatické opatrenia na podporu kardiocirkulačnej funkcie. V prípade predávkovania, vzhľadom na predĺžený farmakologický účinok manidipínu, by mala byť kardiovaskulárna funkcia pacientov monitorovaná najmenej 24 hodín.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektívny blokátor kalciových kanálov s prevažne vaskulárnym účinkom. ATC kód: C08CA11.

Manidipín je antagonista vápnika dihydropyridínu s antihypertenzívnym účinkom a priaznivou farmakodynamickou aktivitou na funkciu obličiek.

Základnou charakteristikou je jeho dlhé trvanie účinku, ktoré je dokázané in vitro a in vivo a ktoré možno pripísať farmakokinetickým vlastnostiam a vysokej afinite k receptorovému miestu. V mnohých modeloch experimentálnej hypertenzie sa ukázalo, že manidipín je účinnejší a účinnejší. predĺžená aktivita ako na nikardipín a nifedipín. Okrem toho preukázal vaskulárnu selektivitu, najmä v oblasti obličiek, so zvýšením prietoku krvi obličkami, znížením vaskulárnej rezistencie aferentných a eferentných glomerulárnych arteriol a následným znížením intraglomerulárneho tlaku. funkcia sa integruje s diuretickými vlastnosťami v dôsledku inhibície reabsorpcie tubulárnej vody a sodíka. V pokusoch s experimentálnou patológiou má manidipín pri iba mierne antihypertenzívnych dávkach ochranný účinok proti rozvoju glomerulárneho poškodenia spôsobeného hypertenziou. Štúdie in vitro ukázali, že koncentrácie manidipínu v klinickom prostredí sú schopné účinne inhibovať bunkové proliferatívne reakcie na mezangiálne mitogénne faktory (PDGF, Endothelin-1), ktoré môžu predstavovať patofyziologický základ nástupu poškodenia obličiek a ciev u hypertenzného subjektu.

U hypertonikov pretrváva klinicky významné zníženie krvného tlaku 24 hodín po jednorazovej dennej dávke.

Zníženie arteriálneho tlaku, spôsobené znížením celkového periférneho odporu, neindukuje krátkodobo ani dlhodobo klinicky významné zvýšenie srdcovej frekvencie a srdcového výdaja.

Manidipín neovplyvňuje metabolizmus glukózy a lipidový profil u hypertenzných pacientov so sprievodným diabetom.

05,2 "Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní vykazuje manidipín maximálnu plazmatickú koncentráciu po 2 až 3,5 hodinách a podlieha účinku prvého prechodu.Väzba na plazmatické bielkoviny je 99%.

Liek je široko distribuovaný v tkanivách a je vo veľkej miere metabolizovaný, predovšetkým v pečeni.

K eliminácii dochádza hlavne fekálnou cestou (63%) a čiastočne močovou cestou (31%).

Po opakovanom podaní nedochádza k akumulácii. Farmakokinetika u pacientov s renálnou insuficienciou neprechádza významnými zmenami.

Absorpcia manidipínu je zvýšená prítomnosťou potravy v gastrointestinálnom trakte.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Výsledky štúdií toxicity po opakovanom podávaní odhalili iba toxické prejavy, ktoré možno pripísať exacerbácii farmakologických účinkov. V štúdiách na zvieratách reprodukčný toxikologický profil manidipínu neposkytol dostatočné informácie, aj keď vykonané štúdie nenaznačovali zvýšené riziko teratogénnych účinkov. V štúdiách fertility a peri-postnatálnych štúdiách na potkanoch boli nežiaduce účinky pozorované pri vysokých dávkach (predĺženie gravidity, dystokia, nárast mŕtvo narodených detí, novorodenecká úmrtnosť).

Predklinické štúdie nezvýraznili možné riziká klinického použitia z hľadiska mutagenézy, karcinogenézy, antigenicity alebo nežiaducich účinkov na fertilitu.

06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

06.1 Pomocné látky

Monohydrát laktózy; kukuričný škrob; nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza (L-HPC-31); hydroxypropylcelulóza (HPC-L); stearát horečnatý; riboflavín (E 101).