LOPID ® je liek na báze gemfibrozilu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Hypolipidemiká - fibráty
Indikácie LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® znížením hladiny triglyceridov v krvi a normalizáciou hladiny cholesterolu je indikovaný v terapeutickej liečbe dyslipidémií, pri ktorých nefarmakologický prístup (hypolipidická diéta a fyzická aktivita) nezaručuje uspokojivé výsledky.
LOPID ® sa môže použiť na liečbu hypercholesterolémie ako náhradná alebo prídavná terapia k statínom.
Mechanizmus účinku LOPID ® Gemfibrozil
Účinná látka gemfibrozilu LOPID ® je derivátom kyseliny fibrovej. Orálne sa gemfibrozil absorbuje úplne v gastrointestinálnom trakte a distribuuje sa krvou viazanou na plazmatické proteíny.
Aj keď mechanizmus účinku ešte nebol definitívne objasnený, je možné, že terapeutická aktivita tejto účinnej látky je spojená s aktiváciou receptora PPAR, hlavne v pečeni, čo má za následok:
- Zníženie hladín triglyceridov v krvi;
- Zníženie krvných hladín VLDL cholesterolu, teda LDL;
- Zvýšené hladiny HDL cholesterolu v krvi.
Terapeutický potenciál normalizátora lipidov hrá dôležitú preventívnu úlohu pri rozvoji aterosklerózy a súvisiacich kardio-vaskulárnych chorôb.
Akonáhle je jeho účinok ukončený, gemfibrozil sa metabolizuje v pečeni karboxylačnými a hydroxylačnými reakciami a eliminuje sa hlavne močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
ANTIHYPERTENZÍVNA AKCIA GEMFIBROZILU
J Smooth Muscle Res. 2010; 46: 125-42.
Dôkaz priamych relaxančných účinkov hladkého svalstva fibrátu gemfibrozilu.
Phelps LE, Peuler JD.
Okrem účinkov gemfibrozilu na znižovanie lipidov ukázali nedávne štúdie aj zmenšujúci účinok na hodnoty krvného tlaku. In vitro a in vivo skúmania nám umožnili pochopiť biologický základ tohto účinku. V skutočnosti sa zdá, že gemfibrozil môže selektívne pôsobiť na hladké svalstvo, čím uľahčuje jeho relaxáciu, čo má dôležitý vplyv nielen na hladinu krvného tlaku, ale aj na gastrointestinálnu pohyblivosť. Tieto výskumy preto môžu odôvodniť vyšší výskyt vedľajších účinkov v gastrointestinálnom trakte.
2. GEMFIBROZIL: NIE IBA HYPOLIPEMIZÁCIA
Imunofarmacol Imunotoxikol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozil, naťahujúci ruky nad znižovanie lipidov.
Roy A, Pahan K.
Terapeutické vlastnosti gemfibrozilu znižujúce lipidy sú v súčasnosti známe, ale stále viac štúdií je zameraných na objasnenie komplexných farmakodynamických charakteristík tejto molekuly. Nové dôkazy v skutočnosti tiež naznačujú regulačnú úlohu pri zápaloch, pri aktivácii T lymfocytov, pri kontakte bunka-bunka a pri procesoch oxidačného stresu.
3. PRAVASTATIN vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991 Jan; 151: 146-52.
Pravastatin vs gemfibrozil v liečbe primárnej hypercholesterolémie. Talianska multicentrická štúdia pravastatínu I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Celá talianska štúdia poukazujúca na odlišnú terapeutickú účinnosť statínov a fibrátov. Zvlášť účinky terapeutických dávok pravastatínu a gemfibrozilu boli študované v dvojito zaslepenom experimente s nasledujúcimi výsledkami.
Pravastatin bol pri znižovaní hladín LDL cholesterolu účinnejší ako gemfibrozil (30% oproti 23%), zatiaľ čo gemfibrozil bol pri znižovaní hladín triglyceridov (37% oproti 5%) a pri „zvyšovaní hladín HDL cholesterolu (13% oproti 5%) účinnejší ako pravastatín. ).
Spôsob použitia a dávkovanie
LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg obalené tablety:Odporúčajú sa dve 600mg tablety denne, užité najmenej 30 minút pred jedlom.
Dávka môže byť upravená podľa prípadu a normalizovaná na 900 mg / deň v prípade dobrej kontroly lipidov.
Pred terapeutickou intervenciou aj počas nej je potrebné dodržiavať diétu s nízkym obsahom tukov a návyky zdravého životného štýlu.
V KAŽDOM PRÍPADE, PRED UŽITÍM LOPID ® Gemfibrozilu - POTREBUJETE PREDPIS A KONTROLU SVOJHO LEKÁRA.
LOPID ® upozornenia na gemfibrozil
Farmakologickú liečbu LOPIDOM® je možné zvážiť iba po dodržaní zdravého životného štýlu a stravovacích návykov najmenej jednu štvrtinu. Hypolipidická diéta, kontrolovaná fyzická aktivita a zníženie konzumácie alkoholu sú prvými preventívnymi opatreniami, ktoré sa majú dodržiavať v prípade dyslipidémií.
Ak tieto opatrenia trvajúce najmenej 3 mesiace nezaručujú uspokojivé výsledky, je indikovaná asociácia s farmakologickou liečbou gemfibrozilom. V tomto prípade vzhľadom na inhibičnú aktivitu na enzým HMG-CoA reduktázu a možnosť vzniku pečene choroby a myopatie, bolo by vhodné - pred a počas celej liečby - sledovať niektoré laboratórne parametre (transaminázy a kreatinkinázy), svedčiace o zdravotnom stave pečene a svalov.
Terapia by mala byť prerušená alebo sa nesmie začať, v prípade plazmatických koncentrácií transamináz 3 -krát vyšších ako je normálne rozmedzie, zvýšenia hladiny cratinkinázy sprevádzaného bolesťou svalov, myalgiou, únavou a pretrvávajúcou únavou, v prípade peptického vredu, cholelitiáza a zhoršená funkcia obličiek.
Aj keď v literatúre neboli popísané žiadne prípady, v ktorých by genfibrozil znížil kognitívne schopnosti pacienta, prítomnosť závratov a závratov, často pociťovaných v počiatočnej fáze liečby, by mohla zmeniť normálnu schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
Tehotenstvo a dojčenie
Absencia štúdií týkajúcich sa bezpečnosti gemfibrozilu užívaného počas tehotenstva a významu lipidov pre správny embryonálny, fetálny a novorodenecký vývoj naznačuje, že je potrebné vyhnúť sa používaniu tohto lieku počas celého obdobia gravidity a laktácie.
Interakcie
Gemfibrozil, ak sa užíva súbežne s perorálnymi antikoagulanciami, by mohol spôsobiť zvýšenie biologickej účinnosti týchto liekov s možnými komplikáciami krvácania. V tomto prípade by bolo vhodné neustále monitorovať protrombínový čas a upravovať dávkovanie antikoagulancií.
Aktivitu LOPID® znižujúcu lipidy je možné namiesto toho zvýšiť súbežným podávaním iných liečiv, ako sú statíny (inhibítory HMG -CoA reduktázy), u ktorých - okrem „zvýšenej účinnosti vďaka synergii - zvýšených vedľajších účinkov“.
Zvlášť škodlivé, s ťažkými prípadmi myopatie, myozitídy a rabdomyolýzy. Bola zistená asociácia medzi gemfibrozilom a cerivastatínom.
Ďalej sa zdá, že gemfibrozil zvyšuje hypoglykemický účinok repaglinidu, s možnými glykemickými poklesmi, dokonca aj silnými.
Kontraindikácie LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® je kontraindikovaný v prípade ťažkej hepatálnej a renálnej insuficiencie a v prípade cholelitiázy alebo precitlivenosti na niektorú z jej zložiek.
LOPID ® by sa nemal užívať súbežne s cerivastatínom alebo repaglinidom.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Všetky vedľajšie účinky popísané po terapii LOPID® boli prechodné a klinicky nevýznamné. Medzi najčastejšie reakcie patrili gastrointestinálne poruchy, dyspepsia, bolesť brucha, nevoľnosť, hnačka, závrat a únava.
Ďalšie, ešte závažnejšie reakcie, boli zaznamenané len v niekoľkých prípadoch a v konkrétnych kategóriách rizikových pacientov, zahŕňajúcich muskuloskeletálny, zrakový a hepatický systém.
Poznámka
LOPID ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o lieku LOPID ® Gemfibrozil uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
