Účinné látky: mesalazín (5-ASA)
PENTASA 500 mg tablety s riadeným uvoľňovaním
PENTASA 1 g granulátu s predĺženým uvoľňovaním
Príbalové letáky Pentasa sú dostupné pre veľkosti balenia: - PENTASA 500 mg tablety s riadeným uvoľňovaním, PENTASA 1 g granule s predĺženým uvoľňovaním
- PENTASA 1 g čapíky
- PENTASA 4 g / 100 ml rektálna suspenzia
Indikácie Prečo sa používa Pentasa? Načo to je?
Pentasa obsahuje účinnú látku mesalazín, ktorá patrí do skupiny liekov nazývaných salicyláty, črevné protizápalové lieky používané na liečbu ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby.
Ulcerózna kolitída je ochorenie hrubého čreva (hrubého čreva) a konečníka, pri ktorom sa vnútorná výstelka čreva sčervená a opuchne (zapáli sa), s príznakmi, ako sú časté pohyby čriev a krvavá stolica, sprevádzané kŕčmi žalúdka.
Keď sa Pentasa podáva na akútnu epizódu ulceróznej kolitídy, pôsobí pozdĺž celého hrubého čreva a konečníka na liečbu zápalu a zníženie symptómov. Tablety je možné užiť aj na zabránenie návratu ulceróznej kolitídy.
V ťažkej aktívnej fáze môže byť vhodné spojenie s kortizónovými liekmi.
Kontraindikácie Kedy by sa Pentasa nemala používať
Nepoužívajte Pentasu
- ak ste alergický na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)
- ak ste alergický na skupinu liekov známych ako salicyláty (napr. aspirín)
- u detí mladších ako 6 rokov
- počas posledných týždňov tehotenstva a počas dojčenia (pozri „Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť“)
- ak máte závažné problémy s obličkami alebo pečeňou.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Pentasu
Predtým, ako začnete používať Pentasu, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:
- ak ste alergický na sulfasalazín (alergia na salicyláty)
- ak vaša pečeň funguje zle alebo zle
- ak máte problémy s obličkami. Mesalazín vyvoláva nefrotoxicitu (toxicita pre obličky), preto sa musí vysadiť u pacientov, u ktorých sa počas liečby vyvinie dysfunkcia obličiek.
- ak ste liečený liekmi, ktoré môžu ovplyvniť funkciu vašich obličiek, ako sú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a azatioprin, pretože môžu zvýšiť riziko obličkových reakcií
- ak ste liečený azatioprínom alebo 6-merkaptopurínom a tioguanínom, pretože ide o lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko krvnej dyskrázie (poruchy krvi). V prítomnosti týchto nežiaducich reakcií je potrebné liečbu obmedziť alebo prerušiť
- ak máte obzvlášť pomalé trávenie žalúdka alebo ste nositeľom pylorovej stenózy (zúženie časti žalúdka, ktorá vedie do tenkého čreva)
- ak máte problémy s dýchaním, ako je astma.
Najmä v počiatočnej fáze liečby môže lekár požiadať o vyšetrenie moču a krvi, aby vyhodnotil funkciu vašich obličiek, pečene.
Deti a dospievajúci
Pentasa sa neodporúča používať u detí mladších ako 6 rokov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Pentasy
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi.
Toto je obzvlášť dôležité, ak užívate lieky, ako sú:
- Azatioprin, 6-merkaptopurín a tioguanín (známe ako „imunosupresívne“ lieky, ktoré znižujú aktivitu vášho imunitného systému).
- Kumarínové antikoagulanciá (lieky, ktoré predlžujú čas potrebný na zrážanie krvi). Napríklad warfarín.
Pentasa s jedlom a nápojmi
Tento liek môžete užívať s jedlom a nápojmi (pozri časť 3).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete používať tento liek.
Pentasa sa má používať s opatrnosťou počas tehotenstva alebo dojčenia a iba vtedy, ak je to absolútne nevyhnutné (pozri tiež časť 2 „Nepoužívajte Pentasu“).
U dojčiat matiek liečených Pentasou boli pozorované krvné poruchy.
Alergické reakcie, ako je hnačka u novorodencov, nemožno vylúčiť.
Ak sa u dieťaťa objaví hnačka, dojčenie by malo byť prerušené.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liečba Pentasou nemá spravidla vplyv na schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Pentasu: Dávkovanie
Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Odporúčaná dávka je:
Dospelí:
Pri ulceróznej kolitíde
Akútna liečba: až 4 g mesalamínu jedenkrát denne alebo rozdelených na 2 až 4 podania
Udržiavacia liečba: odporúča sa začať s 1 500 mg mesalamínu denne, rozdelených do 3 dávok.
Pri Crohnovej chorobe
Akútna liečba: až 3-4 g mesalamínu denne, rozdelených na 2–3 podania.
Udržiavacia liečba: odporúča sa začať s 3 g mesalamínu denne, rozdelených do 3 dávok.
Použitie u detí
Deti od 6 rokov
Všeobecne sa odporúča podávať polovičnú dávku pre dospelých deťom do 40 kg telesnej hmotnosti a normálnu dávku pre dospelých osobám s telesnou hmotnosťou nad 40 kg telesnej hmotnosti.
- Akútna liečba: začína dávkou 30-50 mg / kg / deň v oddelených podaniach. Maximálna dávka: 75 mg / kg / deň v oddelených podaniach. Celková dávka by nemala prekročiť 4 g / deň (maximálna dávka pre dospelých).
- Udržiavacia liečba: začína sa 15-30 mg / kg / deň v oddelených podaniach. Celková dávka by nemala prekročiť 2 g / deň (odporúčaná dávka pre dospelých).
Tablety alebo vrecúška sa môžu užívať počas jedla alebo krátko po jedle. Pentasu môžete zapiť vodou alebo jogurtom. Tablety sa dajú prehltnúť celé alebo sa môžu tiež rozlomiť alebo rozpustiť v pohári alebo lyžici s trochou vody.
Tablety alebo granule Pentasa sa nesmú žuvať. Po otvorení vrecka sa granule musia užiť do 24 hodín (pozri „Ako uchovávať Pentasu“).
Ak zabudnete užiť Pentasu
Ak zabudnete užiť dávku Pentasy, užite nasledujúcu pravidelnú dávku vo zvyčajnom čase.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Pentasu
Váš lekár vám povie, ako dlho bude liečba trvať. Pred ukončením liečby týmto liekom sa poraďte so svojim lekárom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Pentasy
Ak ste užili viac tabliet alebo vrecúšok, ako ste mali, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Pentasa
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí):
- Bolesť hlavy
- Hnačka
- Bolesť brucha
- Nevoľnosť
- Zvracal
- Nadúvanie (črevný plyn)
- Kožné vyrážky, ako je žihľavka, erytém.
Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí):
- Závraty
- Mio- a perikarditída (zápal určitých častí srdca)
- Akútna pankreatitída (akútny zápal pankreasu) a zvýšené amylázy (pankreatické enzýmy).
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí):
- Krvné poruchy, ako je eozinofília (zvýšenie počtu bielych krviniek nazývaných eozinofily), anémia (zníženie počtu červených krviniek), aplastická anémia (forma anémie charakterizovaná nedostatočnou tvorbou krviniek všetkých typov v kostnej dreni) leukopénia (pokles počtu bielych krviniek), trombocytopénia (pokles počtu krvných doštičiek), agranulocytóza (zníženie typu bielych krviniek nazývaných granulocyty), pancytopénia (zníženie počtu všetkých krviniek)
- Reakcie z precitlivenosti (alergie) vrátane alergickej vyrážky, anafylaktickej reakcie, liekovej reakcie s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS), multiformného erytému a Steavensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS)
- Drogová horúčka
- Periférna neuropatia (patologický stav postihujúci nervy rúk a nôh)
- Alergická alveolitída, alergické reakcie a pľúcne poruchy (pľúcne fibrotické reakcie, vrátane ťažkostí s dýchaním (dyspnoe), kašeľ, bronchospazmus, eozinofilná pneumónia, intersticiálne ochorenie pľúc, pľúcna infiltrácia, zápal pľúc)
- Pancolitis (zápal hrubého čreva)
- Poruchy pečene (zvýšené pečeňové enzýmy, cholestatické indexy a bilirubín, hepatoxicita vrátane hepatitídy, cholestatickej hepatitídy, cirhózy, zlyhania pečene)
- Alopécia (vypadávanie alebo rednutie vlasov) reverzibilná
- Bolesť svalov (myalgia), bolesť kĺbov (artralgia), prípady imunitných reakcií podobných lupus erythematosus
- Poruchy obličiek (akútna a chronická intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, zlyhanie obličiek, zmena farby moču)
- Oligospermia (nízka koncentrácia spermií v sperme) reverzibilná.
Niektoré z vedľajších účinkov možno pripísať aj samotnej chorobe.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Po otvorení vreciek je možné granule skladovať 24 hodín, potom ich musíte zlikvidovať.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci. Tento dátum sa vzťahuje na výrobok v neporušenom balení, správne skladovaný.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Termín "> Ďalšie informácie
Čo Pentasa obsahuje
Tableta s riadeným uvoľňovaním:
- Účinnou látkou je mesalamín
- Ďalšie zložky sú: polyvinylpyrolidón, etylcelulóza, magnéziumstearát, mastenec, mikrokryštalická celulóza.
Vrecko s granulátmi s predĺženým uvoľňovaním:
- Účinnou látkou je mesalamín
- Ďalšie zložky sú: etylcelulóza, mikrokryštalická celulóza.
Opis toho, ako Pentasa vyzerá a obsah balenia
Pentasa 500 mg tablety s riadeným uvoľňovaním: Tablety sú dodávané s malými bielosivými až svetlohnedými škvrnami a deliacou ryhou. 500 mg je vytlačené na jednej strane a PENTASA na druhej strane.Krabica s 50 tabletami.
Vrecká Pentasa 1 g granule s predĺženým uvoľňovaním: bielosivé až bielo-svetlo hnedé granuly. Balenie 50 vrecúšok.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
PENTASA
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
Jedna tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje: mesalamín (kyselina 5-aminosalicylová) 500 mg.
Jedno vrecko granúl s predĺženým uvoľňovaním obsahuje: mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová) 1 g.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Tablety s deliacou ryhou s riadeným uvoľňovaním s malými bielosivými až svetlohnedými škvrnami, deliacou ryhou a potlačou: 500 mg na jednej strane, PENTASA na druhej strane.
Granule s predĺženým uvoľňovaním, bielosivej až bielo-svetlo hnedej farby.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
Ulcerózna kolitída. Crohnova choroba.
Pentasa je indikovaná tak na liečbu aktívnej fázy ochorenia, ako aj na prevenciu relapsov. V ťažkej aktívnej fáze môže byť vhodné spojenie s liečbou kortizónom.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Dávkovanie
Dávkovanie sa má prispôsobiť individuálnemu pacientovi na základe závažnosti ochorenia. Pri ulceróznej kolitíde
Akútna liečba: až 4 g mesalamínu jedenkrát denne alebo rozdelených na 2 až 4 podania.
Udržiavacia liečba: odporúča sa začať s 1 500 mg mesalamínu denne, rozdelených do 3 dávok.
Pri Crohnovej chorobe
Akútna liečba: až 3-4 g mesalamínu denne, rozdelených na 2–3 podania.
Udržiavacia liečba: odporúča sa začať s 3 g mesalamínu denne, rozdelených do 3 dávok.
Pediatrická populácia
Existuje iba obmedzená dokumentácia účinku na deti (6-18 rokov). Deti od šiestich rokov
Akútna liečba: musí byť stanovená individuálne, začínajúc 30-50 mg / kg / deň v oddelených podaniach. Maximálna dávka: 75 mg / kg / deň v oddelených podaniach. Celková dávka by nemala prekročiť 4 g / deň (maximálna dávka pre dospelých).
Udržiavacia liečba: musí byť stanovená individuálne, začínajúc 15-30 mg / kg / deň v oddelených podaniach. Celková dávka by nemala prekročiť 2 g / deň (odporúčaná dávka pre dospelých).
Všeobecne sa odporúča podávať polovičnú dávku pre dospelých deťom do 40 kg telesnej hmotnosti a normálnu dávku pre dospelých osobám s telesnou hmotnosťou nad 40 kg telesnej hmotnosti.
Spôsob podávania
Tablety alebo granule Pentasa sa nesmú žuvať.
Tablety alebo vrecúška sa môžu užívať počas jedla alebo krátko po jedle. Tablety môžete tiež rozbiť alebo nechať rozpustiť v pohári alebo na lyžici s vodou. Pentasu môžete zapiť vodou alebo jogurtom.
04.3 Kontraindikácie -
Precitlivenosť na liečivo, salicyláty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Deti do 6 rokov
Posledné týždne gravidity a laktácie (pozri časť 4.6). Ťažká renálna alebo hepatálna insuficiencia.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
K relapsu objektívnych a subjektívnych symptómov môže dôjsť tak po prerušení terapie, ako aj počas neadekvátnej udržiavacej liečby. Možný výskyt reakcií z precitlivenosti zahŕňa okamžité prerušenie terapie. U pacientov, ktorí majú pomalé trávenie alebo sú nositeľmi pylorickej stenózy, môže byť niekedy možné uvoľnenie 5-ASA už v žalúdku s následným podráždením žalúdka a so stratou účinnosti lieku.
Pentasa sa má používať opatrne u pacientov alergických na sulfasalazín (riziko alergie na salicyláty). V prípade akútnych reakcií na intoleranciu, ako sú kŕče v bruchu, akútna bolesť brucha, horúčka, silné bolesti hlavy a vyrážka, sa má liečba ihneď prerušiť.
U pacientov s poruchou funkcie pečene sa odporúča opatrnosť. Parametre funkcie pečene, ako napríklad ALT alebo AST, sa majú vyhodnotiť na začiatku a počas liečby podľa uváženia lekára.
Používanie Pentasy sa neodporúča u pacientov s poruchami obličiek. Je potrebné pravidelne monitorovať funkciu obličiek (napr. Kreatinín v sére), najmä v počiatočných fázach liečby. Mesalazín vyvoláva nefrotoxicitu, preto sa má prerušiť u pacientov, u ktorých sa počas liečby vyvinie renálna dysfunkcia V prípade súbežného použitia iných nefrotoxických látok, ako sú NSAID a azatioprin, by sa mala zvýšiť frekvencia monitorovania funkcie obličiek.
Pacienti s pľúcnymi ochoreniami, obzvlášť s astmou, majú byť počas liečby starostlivo sledovaní.
Zriedkavo boli hlásené reakcie z precitlivenosti srdca na mesalamín (baňa a perikarditída) a veľmi zriedkavo závažné krvné dyskrázie. Krvné testy na diferenciálny krvný obraz sa odporúčajú na začiatku a počas liečby podľa uváženia lekára. Súbežná liečba mesalamínom môže zvýšiť riziko krvnej dyskrázie u pacientov užívajúcich azatioprín alebo 6-merkaptopurín alebo tioguanín. (Pozri časť 4.5) Liečba prerušiť, ak je podozrenie alebo sa vyskytnú tieto nežiaduce reakcie.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
Súbežná terapia PENTASOU a azatioprinom alebo 6-merkaptopurínom alebo tioguanínom ukázala v niekoľkých štúdiách vyššiu frekvenciu myelosupresívnych účinkov, a hoci mechanizmus interakcie nebol úplne stanovený, zdá sa, že existuje korelácia. Odporúča sa pravidelné sledovanie. Bielych krviniek a dávka tiopurínu by mala byť zodpovedajúcim spôsobom upravená.
Mesalamín môže znižovať antikoagulačný účinok warfarínu.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Pentasa sa má používať s opatrnosťou počas tehotenstva alebo dojčenia a iba vtedy, ak potenciálny prínos podľa posúdenia lekára preváži možné riziká. Mesalazín prechádza placentárnou bariérou a jeho koncentrácia v pupočníkovej plazme je nižšia ako v materskej plazme. Metabolit acetyl-mesalazínu bol nájdený v podobných koncentráciách v pupočníkovej a materskej pupočníkovej plazme. V niekoľkých observačných štúdiách neboli hlásené žiadne teratogénne účinky a neexistuje dôkaz o významnom riziku pre ľudí. Štúdie na zvieratách s perorálnym mesalazínom nepreukázali priame alebo nepriame nežiaduce účinky na graviditu, embryofetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. U novorodencov matiek liečených Pentasou boli hlásené poruchy krvi (pancytopénia, leukopénia, trombocytopénia, anémia).
Mesalamín sa vylučuje do materského mlieka. Koncentrácia mesalamínu v materskom mlieku je nižšia ako v materskej krvi, zatiaľ čo metabolit, acetyl-mesalazín, je v podobných alebo vyšších koncentráciách. O perorálnom použití mesalamínu u dojčiacich žien sú „obmedzené skúsenosti“. Neuskutočnili sa žiadne kontrolované štúdie s Pentasou počas dojčenia. Nie je možné vylúčiť reakcie z precitlivenosti, ako je hnačka u novorodencov. Ak sa u dieťaťa vyskytne hnačka, dojčenie treba prerušiť.
Štúdie mesalamínu na zvieratách nepreukázali žiadne účinky na mužskú a ženskú plodnosť.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
Liečba Pentasou pravdepodobne neovplyvní schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky -
Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa orgánov, orgánov / systémov a frekvencie MedDRA. Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (1/10) časté (≥ 1/100 a
Frekvencia nežiaducich udalostí na základe klinických štúdií a správ z monitorovania po uvedení na trh
(*) mechanizmus, ktorým mesalazín indukuje myo- a perikarditídu, pankreatitídu, nefritídu a hepatitídu, nie je známy, ale pravdepodobne má alergickú povahu.
Je dôležité poznamenať, že mnohé z vedľajších účinkov možno pripísať aj samotnému IBD.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predávkovanie -
Akútne skúsenosti so zvieraťom:
Perorálne dávky mesalamínu do 5 g / kg u ošípaných alebo jednorazové intravenózne dávky mesalazínu až do 920 mg / kg u potkanov neboli smrteľné.
Skúsenosti s mužom:
Obmedzené klinické skúsenosti s predávkovaním nenaznačujú renálnu alebo hepatálnu toxicitu. Špecifické antidotum nie je známe a liečba je symptomatická a podporná. Liečba predávkovania u ľudí:
Symptomatická liečba v nemocničnom prostredí. Starostlivé sledovanie funkcie obličiek.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: črevné protizápalové látky, kyselina amino salicylová a analógy.
ATC: A07EC02.
Zistilo sa, že mesalamín je aktívnou zložkou sulfasalazínu, ktorý sa používa na liečbu ulceróznej kolitídy, Crohnovej choroby a proktitídy.
Klinické štúdie ukazujú, že terapeutická hodnota mesalazínu po orálnom alebo rektálnom podaní je zrejme skôr dôsledkom lokálneho účinku na zapálenú črevnú sliznicu, než systémového.
Prítomní pacienti s IBD: zvýšená migrácia leukocytov, abnormálna produkcia cytokínov, zvýšená produkcia metabolitov kyseliny arachidonovej, najmä leukotriénu B4, a zvýšená tvorba voľných radikálov v zapálenej črevnej sliznici. Mesalazín má ako in -vitro, tak in vivo, farmakologický účinok, ktorý inhibuje chemotaxiu leukocytov, znižuje produkciu cytokínov a leukotriénov a neutralizuje voľné radikály. V súčasnej dobe nie je známe, ktorý z týchto mechanizmov hrá prevládajúcu úlohu v klinickej účinnosti mesalazínu.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Lokálna dostupnosť: terapeutická aktivita mesalazínu pravdepodobne závisí od miestneho kontaktu lieku s chorou oblasťou črevnej sliznice.
Vrecká a tablety s riadeným uvoľňovaním Pentasa pozostávajú z mikrogranúl mesalamínu obalených etylcelulózou. Po podaní a dezintegrácii tabliet sa mesalazín kontinuálne uvoľňuje z jednotlivých mikrogranúl v celom gastrointestinálnom trakte za rôznych podmienok enterálneho pH.
Mikrogranuly dorazia do dvanástnika do jednej „hodiny od podania, bez ohľadu na“ súbežný príjem potravy. Priemerná rýchlosť tranzitu v tenkom čreve je u zdravých dobrovoľníkov približne 3-4 hodiny.
Absorpcia
Na základe údajov moču od zdravých dobrovoľníkov sa 30-50% požitej dávky absorbuje po perorálnom podaní, prevažne v tenkom čreve.
Mesalazín je detegovateľný v plazme už 15 minút po podaní. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 1 až 4 hodinách. Po postupnom poklese nebude mesalamín detegovateľný 12 hodín po podaní. Krivka plazmatickej koncentrácie acetylmesalazínu má rovnaký vzorec, ale koncentrácie sú spravidla vyššie a eliminácia je pomalšia.
Metabolický pomer acetyl-mesalazínu a mesalamínu v plazme po orálnom podaní sa pohybuje od 3,5 do 1,3 po denných dávkach 500 mg x3, respektíve 2 g x3, čo znamená od dávky závislú acetyláciu, ktorá môže byť saturovaná.
Rovnovážne plazmatické koncentrácie mesalamínu sú približne 2 µmol / l, 8 µmol / l a 12 µmol / l po denných dávkach 1,5 g, 4 g respektíve 6 g. Pre acetyl mesalazín sú zodpovedajúce koncentrácie 6 mcmol / l, 13 mcmol / l a 16 mcmol / l.
Distribúcia
Mesalazín sa viaže na plazmatické bielkoviny asi 50%, acetyl-mesalazín asi 80%. 5-ASA a Ac-5-ASA neprechádzajú hematoencefalickou bariérou.
Biotransformácia
Mesalazín je metabolizovaný pre-systémovo črevnou sliznicou a systémovo v pečeni na N-acetyl-mesalazín (acetylmesalazín). Časť acetylácie sa vyskytuje aj v bakteriálnej flóre hrubého čreva. Zdá sa, že acetylácia je nezávislá na fenotype acetylátora pacienta.
Acetyl mesalazín je považovaný za klinicky a toxikologicky neaktívny, čo však ešte nebolo potvrdené.
Vylúčenie
Plazmatický polčas mesalamínu je asi 40 minút a acetyl-mesalazínu asi 70 minút. Vzhľadom na kontinuálne uvoľňovanie PENTASY v celom gastrointestinálnom trakte nie je možné eliminačný polčas mesalazínu určiť po perorálnom podaní, rovnovážny stav sa však dosiahne po 5-dňovom liečebnom období po perorálnom podaní.
Obe látky sa vylučujú močom a stolicou.
Vylučovanie močom pozostáva hlavne z acetyl mesalazínu.
U pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek môže zníženie rýchlosti eliminácie a zvýšenie systémovej koncentrácie mesalazínu predstavovať zvýšené riziko nežiaducich nefrotoxických reakcií.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
Bezpečný toxický účinok na obličky bol preukázaný u všetkých druhov. Vo všeobecnosti toxické dávky prevyšujú dávky používané u ľudí 5-10 krát.
U zvierat nebola hlásená žiadna významná toxicita spojená s gastrointestinálnym traktom, pečeňou alebo krvotvorným systémom.
Test in vitro a štúdie in-vivo nepreukázali mutagénne a klastogénne účinky. Štúdie karcinogénneho potenciálu vykonávané na myšiach a potkanoch nepreukázali látkovo súvisiace zvýšenie výskytu nádorov.
Štúdie na zvieratách s perorálnym mesalazínom nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na fertilitu, graviditu, embryofetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Tablety: polyvinylpyrolidón, etylcelulóza, magnéziumstearát, mastenec, mikrokryštalická celulóza.
Vrecká: etylcelulóza, mikrokryštalická celulóza.
06.2 Nekompatibilita “-
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti “-
Tablety s riadeným uvoľňovaním: 3 roky.
Granule s predĺženým uvoľňovaním: 2 roky. Po otvorení vreciek sa
granulát je stabilný 24 hodín.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
Tablety s riadeným uvoľňovaním:
Balenie 50 tabliet (5 blistrov z hliníka / polyamidu, hliníka a polyvinylchloridu).
Granule s predĺženým uvoľňovaním:
Balenie 50 vreciek granúl. Granuly sú obsiahnuté v hliníkových vreckách.
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
Žiadne špeciálne pokyny.
Nepoužitý liek a odpady z tohto lieku musia byť zlikvidované v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
Spoločnosť Ferring S.p.A. - Via Senigallia 18/2 - 20161 MILAN
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
500 mg tablety s riadeným uvoľňovaním, 50 tabliet: 027130071
1 g granulátu s predĺženým uvoľňovaním, 50 vrecúšok: 027130083
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
Vrecká Pentasa 1 g:
Registrácia 22. októbra 1998 - Obnovenie autorizácie, jún 2010