CONVERTEN ® je liek na báze enalapril maleátu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - ACE inhibítory nie sú spojené
Indikácie CONVERTEN ® Enalapril maleát
CONVERTEN ® sa používa ako v monoterapii, tak v kombinovanej terapii na liečbu arteriálnej hypertenzie.
CONVERTEN ® je možné použiť aj na liečbu symptomatického srdcového zlyhania a na prevenciu tejto patológie u pacientov s vysokým rizikom, s asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory a s ejekčnou frakciou menej ako 35%.
Mechanizmus účinku CONVERTEN ® enalapril maleát
Orálny príjem CONVERTEN ® zaručuje dobrú absorpciu jeho účinnej látky enalaprilu, odhaduje sa na približne 60% podanej dávky. Napriek tomu, že plazmatický vrchol tejto molekuly je zaregistrovaný už po jednej "hodine od" príjmu, takže účinná látka môže vykonávať svoje biologické pôsobenie, musí byť nevyhnutne metabolizovaná v aktívnej forme, známej ako enalaprilát, ktorej plazmatický vrchol je pozorovaný až po 4 hodinách od perorálneho príjmu lieku CONVERTEN ®. Vzhľadom na vyššie uvedené farmakokinetické vlastnosti má antihypertenzívny účinok liek začína asi hodinu po užití, aby sa optimalizoval okolo štvrtej / šiestej hodiny, keď sú hladiny farmakologicky aktívnej zložky maximálne. Antihypertenzívny účinok je spôsobený predovšetkým inhibičným pôsobením enalaprilátu na enzým ACE s následným poklesom v hladinách angiotenzínu II a aldosterónu, zodpovedných za zvýšenie periférnej cievnej rezistencie a hydrosalínový ión. Niekoľko štúdií ďalej ukazuje, ako môže táto účinná látka znižovať mikroalbuminúriu a vylučovanie IgG v moči u pacientov s diabetickou nefropatiou a predovšetkým znižovať progresívnu dilatáciu srdca u pacientov s miernym a stredne ťažkým srdcovým zlyhaním, čím sa predchádza progresii ochorenia.
Akonáhle sa jeho účinok skončí, účinná látka sa vylúči hlavne močom vo forme enalaprilátu 40% a enalprilu 20%.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ENALAPRIL / Kyselina listová, VÝHERNÁ KOMBINÁCIA
Výživa. 2008 november-december; 24 (11-12): 1088-96. Epub 2008 24. júla.
Účinnosť kombinovanej terapie s kyselinou listovou a enalaprilom na zníženie krvného tlaku a plazmatickej glukózy: multicentrická, randomizovaná, dvojito zaslepená, paralelne kontrolovaná klinická štúdia.
Mao G, Hong X, Xing H, Liu P, Liu H, Yu Y, Zhang S, Jiang S, Wang X, Xu X.
Táto štúdia, ktorá sa uskutočnila na približne 430 pacientoch trpiacich hypertenziou a liečených súbežným podávaním enalaprilu (10 mg) a kyseliny listovej (400 mcg), ukazuje, ako môže byť táto kombinácia účinnejšia - ako samotné liečivo - pri znižovaní systolického a diastolického krvného tlaku a vyrovnávanie hladín glukózy v krvi u pacientov s hyperglykémiou.
2. ENALAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE V OŠETRENÍ HYPERTENZIE
Ter Arkh. 2009; 81: 60-4.
Kombinovaná liečba arteriálnej hypertenzie (výsledky medzinárodného programu CLIP-ACCORD)
Chazova IE, Ratova LG.
Vo väčšine terapeutických protokolov o hypertenzii sa používa súbežné podávanie viacerých antihypertenzív. Táto ruská štúdia, ktorá sa uskutočnila na takmer 8 000 pacientoch s hypertenziou a kardiovaskulárnymi komplikáciami, ukázala, že kombinovaná terapia hydrochlorotiazidom / enalaprilom v konštantnom dávkovaní zaručuje zníženie v hladinách krvného tlaku až do dosiahnutia štandardných hodnôt eupresora u 77% liečených pacientov.
3. ENALAPRIL A LIEČBA DIABETICKEJ NEFROPATIE
Bangladéš Med Res Counc Bull. 2009, august; 35: 44–8.
Účinok enalaprilu a losartanu na proteinúriu u pacientov s diabetickou nefropatiou 2. typu.
Hoque R, Rahman MS, Iqbal M.
Jednou z terapeutických indikácií inhibítorov ACE je liečba diabetickej nefropatie. Príslušná štúdia ukazuje, ako môže byť podávanie enalaprilu obzvlášť účinné pri znižovaní krvného tlaku a pri znižovaní proteinúrie u pacientov s diabetickou nefropatiou.
Spôsob použitia a dávkovanie
CONVERTEN ® 5/20 mg tablety enalapril maleátu:
- na liečbu arteriálnej hypertenzie odporúčame dávky od 5 do 20 mg prostredníctvom tabliet užívaných jedenkrát denne. Je potrebné vziať do úvahy, že presnú formuláciu dávkovania má stanoviť lekár po „starostlivom posúdení závažnosti. patológia, možná citlivosť na liek a prítomnosť faktorov interferujúcich s terapeutickým procesom (súbežné alebo predchádzajúce podávanie diuretík, starší vek, pacienti s depléciou objemu alebo pacienti s ochorením obličiek)
- na liečbu srdcového zlyhania a dysfunkcie ľavej komory má dávkovanie spravidla tendenciu klesať; vhodnú terapeutickú schému musí v každom prípade rozhodnúť lekár s prihliadnutím na anamnézu ochorenia pacienta a akékoľvek spojenie s inými účinnými liekmi na kardiovaskulárny systém .
V KAŽDOM PRÍPADE, SKÔR AKO UŽIJETE CONVERTEN ® enalapril maleát - POTREBUJETE PREDPIS A KONTROLU SVOJHO LEKÁRA.
Upozornenia CONVERTEN ® Enalapril maleát
Osobitnú pozornosť treba venovať správnemu dávkovaniu v prípade súbežného podávania antihypertenzív, najmä diuretík. Úbytok objemu krvi vyvolaný týmito liekmi môže v skutočnosti zvýšiť výskyt hypovolemických epizód sprevádzaných hypotenznými krízami. Okrem toho sa môžu vyskytnúť súčasné stavy hyperkaliémie po súčasnom príjme draslík šetriacich diuretík; preto je potrebné neustále monitorovanie draslíka šetriaceho. odporúčajú sa diuretiká. hladiny draslíka v krvi a krvný tlak.
Rovnaké spôsoby monitorovania, s prídavkom kreatinínu, by sa mali vykonať v prípade použitia CONVERTENU pacientmi so zníženou funkciou obličiek a podstupujúcimi liečbu enalaprilom, pri ktorej by vzhľadom na obličkový metabolizmus účinnej látky mohli byť dostatočné nižšie dávky droga.
Odporúča sa tiež často kontrolovať krvné hladiny granulocytov u imunokompromitovaných pacientov, ktorí dostávajú CONVERTEN®, aby sa minimalizoval možný výskyt neutropénie alebo agranulocytózy, ktorá bola v zriedkavých prípadoch pozorovaná po podaní ACE inhibítorov.
Odlišnú terapeutickú účinnosť ACE inhibítorov, teda aj enaprilu, medzi čiernymi a belošskými pacientmi je možné vysvetliť nízkymi bazálnymi hladinami renínu u černochov, ktoré značne znižujú terapeutickú účinnosť tejto kategórie liekov.
Malo by sa tiež pamätať na to, že niektoré z vedľajších účinkov spojených s antihypertenzívnou liečbou, ako sú závraty, bolesti hlavy a ospalosť, by mohli znížiť vnímavé a reakčné schopnosti pacienta, čím by bolo používanie strojov a riadenie automobilov nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
Rôzne štúdie v literatúre naznačujú potenciálne zvýšenie rizika teratogenity a fetálnej toxicity, ak sa ACE inhibítory užívajú počas gravidity; preto sa neodporúča používať ho počas celého obdobia tehotenstva, pričom sa rozhoduje pre lieky s vyšším bezpečnostným profilom.
Enalapril aj enalaprilát sa vylučujú do materského mlieka, pričom účinky ešte neboli objasnené, čo naznačuje prerušenie dojčenia počas liečby liekom CONVERTEN ®.
Interakcie
Enalapril obsiahnutý v CONVERTEN® môže interagovať s mnohými ďalšími účinnými látkami, čo niekedy spôsobuje významné odchýlky v normálnej funkčnosti lieku.
Ako už bolo uvedené, enalapril môže interagovať s:
- lieky šetriace draslík a doplnky draslíka, ktoré výrazne zvyšujú hladinu tohto minerálu v krvi;
- diuretiká a antihypertenzíva, ktoré navzájom zvyšujú hypotenznú účinnosť;
- nesteroidné protizápalové lieky, znižujúce ich terapeutický účinok;
- antidiabetiká, so zvýšením ich hypoglykemického účinku, pravdepodobne v dôsledku zlepšenej citlivosti na inzulín;
- lítium, čím sa zvyšuje jeho cytotoxicita.
Kontraindikácie CONVERTEN ® Enalapril maleát
CONVERTEN ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek, v prípade angioedému, závažného poškodenia funkcie obličiek a počas gravidity a laktácie.
CONVERTEN ® obsahuje laktózu; preto by ho nemali užívať pacienti s intoleranciou laktózy / galaktózy, malabsorpciou a deficitom laktázy.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky pozorované počas terapie CONVERTEN® sú spravidla prechodné a klinicky nevýznamné. Medzi najčastejšie patrí kašeľ, bolesť hlavy, depresia, závraty, rozmazané videnie, bolesti brucha, nevoľnosť a hypotenzia.
V určitých kategóriách rizikových pacientov sa môžu vyskytnúť - aj keď zriedkavo - potenciálne nebezpečné vedľajšie účinky, ako je angioedém, hypoglykémia, neutropénia, anémia a renálna dysfunkcia.
V prípade precitlivenosti na liečivo sa môžu vyskytnúť dermatologické reakcie - ako sú kožné vyrážky a erytém sprevádzané horúčkou, svrbením a angioedémom tváre - ktoré môžu brániť normálnym dýchacím schopnostiam.
Poznámka
CAPOTEN ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o CONVERTEN ® Enalapril maleáte uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.