NEXIUM ® je liek na báze ezomeprazolu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - protivredové inhibítory protónovej pumpy
Indikácie NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® sa používa v klinickej praxi na liečbu všetkých patologických prejavov gastrointestinálneho traktu spojených s prekyslením žalúdka, ako sú dvanástnikové vredy, peptické vredy, žalúdočné vredy, gastroezofageálne refluxné choroby a ezofagitída.
V spojení s antibiotikami sa NEXIUM® môže použiť aj na eradikáciu Helicobacter Pylori, súčasne s nesteroidnými protizápalovými liekmi na zníženie rozvoja vredov žalúdka a dvanástnika spojených s dlhodobým používaním týchto liekov.
Mechanizmus účinku NEXIUM ® esomeprazol
NEXIUM ® je liek na báze ezomeprazolu, účinnej látky patriacej do kategórie inhibítorov protónovej pumpy, a účinný na pumpe H + / K + ATPázy.
Perorálne podávané vďaka gastrorezistentnému prípravku prechádza žalúdočnou bariérou nezmenené a je absorbované na úrovni dvanástnika a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu do 2 hodín po perorálnom podaní.
Naviazaný na plazmatické proteíny je distribuovaný v krvnom obehu, kde je po protonácii vyvolanej kyslým prostredím intracelulárnych kanálikov parietálnych buniek žalúdka transformovaný do aktívnej formy.
Tu môže aktívna forma ezomeprazolu selektívne viazať Cys zvyšok kyslej protónovej pumpy, pričom ho ireverzibilne inhibuje a zaručuje zníženie koncentrácií kyseliny v žalúdku asi o 80%s terapeutickým účinkom, ktorý je maximalizovaný do 2 až 3 dní od prvého zamestnania.
Na konci svojho pôsobenia parietálna bunka resyntetizuje nové fungujúce proteíny, zatiaľ čo ezomeprazol podlieha dôležitému hepatickému metabolizmu enzýmami cytochrómu p450 a následnému vylučovaniu obličkami.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
ESOMEPRAZOLOVÝ PEDIATRICKÝ VEK
J Pediatr Gastroenterol Nutr. November 2010; 51: 593-8.
Hojenie erozívnej ezofagitídy a zlepšenie symptómov gastroezofageálnej refluxnej choroby po liečbe ezomeprazolom u detí vo veku 12 až 36 mesiacov.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Gastroezofageálny reflux a súvisiace symptómy sú jedným z najčastejších patologických stavov u pediatrických pacientov. Táto štúdia hodnotila účinnosť liečby ezomeprazolom počas 8 týždňov u malých pacientov vo veku od 12 do 36 mesiacov a trpiacich erozívnou ezofagitídou. Až 84% liečených pacientov preukázalo významné zlepšenie symptómov bez klinicky významných vedľajších účinkov.
2. EXOMEPRAZOL A NEMOCNICKÉ OŠETRENIE
Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res. 2010 Aug; 10: 371-4.
Ekonomická efektívnosť vysokých dávok intravenózneho ezomeprazolu u pacientov s krvácaním z peptického vredu v USA a Európe.
Brown RE, Nandi J.
Ezomeprazol je jedným z mála inhibítorov protónovej pumpy, ktoré sú k dispozícii aj v ampulkách na intravenóznu infúziu. Táto štúdia ukazuje, ako môže byť použitie tohto spôsobu podávania obzvlášť bezpečné a účinné u hospitalizovaných pacientov s krvácajúcim peptickým vredom, pričom oba znižujú symptomatológiu, ktorú pacient má. vlastné náklady na správu.
3. POROVNANIE MEDZI INHIBÍTORMI PROTONICKÉHO ČERPADLA
Am J Gastroenterol. Marec 2002; 97: 575-83.
Ezomeprazol (40 mg) v porovnaní s lansoprazolom (30 mg) pri liečbe erozívnej ezofagitídy.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Táto štúdia, vykonaná na približne 5 000 pacientoch trpiacich erozívnou ezofagitídou, ukázala, že denné podávanie 40 mg ezomeprazolu môže byť pri riešení erozívnej ezofagitídy a pálenia záhy účinnejšie ako lansoprazol.
Spôsob použitia a dávkovanie
NEXIUM ® gastrorezistentné obalené tablety 20 - 40 mg ezomeprazolu alebo NEXIUM ® Injekčné fľaše so 40 mg:
napriek správnej formulácii dávkovania by ju mal vypracovať lekár, po „starostlivom vyhodnotení fyziologicko-patologických stavov pacienta a jeho terapeutických cieľov je možné vo všeobecnosti opísať niektoré dávky široko používané v bežných klinických štúdiách. prax.
Presnejšie povedané, denná dávka 20 - 40 mg sa zdá byť dostačujúca na liečbu erozívnej refluxnej ezofagitídy, gastroezofageálneho refluxu, dvanástnikového a peptického vredu spôsobeného H. Pylori v spojení s antibiotikami a na prevenciu žalúdočných vredov. Z predĺženej liečby s nesteroidnými protizápalovými liekmi, pričom na liečbu Zollinger-Ellisonovho syndrómu sa dávka môže dokonca zdvojnásobiť.
Na druhej strane, formulácia v injekčných liekovkách je výlučne v záujme nemocnice.
NEXIUM ® upozornenia na esomeprazol
Príjemu lieku NEXIUM ® by malo predchádzať starostlivé vyhodnotenie klinického obrazu pacienta, aby sa vylúčil malígny pôvod patológií gastrointestinálneho traktu.
Táto potreba je obzvlášť dôležitá vzhľadom na schopnosť ezomeprazolu maskovať niektoré dôležité znaky a symptómy, ktoré by mohli oddialiť čas diagnostiky, uľahčiť progresiu ochorenia a terapeutické zlyhanie.
Podávanie ezomeprazolu by sa navyše malo vykonávať obzvlášť opatrne u pacientov so zníženou funkciou pečene a obličiek, u ktorých bolo popísané významné zvýšenie expozície účinnej látke.
Antacidový účinok indukovaný NEXIUM® by mohol určiť jednak zvýšené riziko infekcií Salmonella a Campylobacter, jednak zmenu absorpcie iných liekov.
Výskyt epizód ospalosti, duševného zmätku a závratov po užití ezomeprazolu môže spôsobiť, že používanie strojov a riadenie vozidiel budú nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
NEXIUM®, ako aj iné prípravky na báze ezomeprazolu, sú kontraindikované v tehotenstve a počas laktácie, vzhľadom na absenciu štúdií a experimentálnych modelov, ktoré by v týchto chvíľach ukazovali úplnú bezpečnosť účinnej látky, na zdravie plodu a dieťaťa. .
Interakcie
Je známe, ako je ezomeprazol metabolizovaný cytochrómom p450 a presnejšie izoformami CYP2C19 a CYP3A4 a ako jeho metabolity môžu znižovať aktivitu týchto enzýmov.
Na základe týchto údajov je zrejmé, že súbežné podávanie účinných látok metabolizovaných rovnakým enzymatickým systémom môže viesť k významnej variabilite ich farmakokinetických vlastností.
Preto by v týchto prípadoch bolo nevyhnutné vyhnúť sa tejto interakcii alebo upraviť dávku tak, aby bol schopný udržať terapeutický účinok pri minimalizácii rizika vedľajších účinkov.
Okrem toho zníženie intragastrickej kyslosti vyvolané NEXIUM® by mohlo znížiť absorpciu liečiv, ktoré na absorpciu vyžadujú obzvlášť kyslé pH, ako sú niektoré antimykotiká.
Kontraindikácie NEXIUM ® esomeprazol
Vzhľadom na dokumentovanú skríženú reaktivitu medzi rôznymi inhibítormi protónovej pumpy je NEXIUM® kontraindikovaný v prípade známej precitlivenosti na účinnú látku alebo na iné deriváty benzimidazolu.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Klinické skúšky a monitorovanie po uvedení lieku na trh poukázali na sériu vedľajších účinkov, našťastie ľahko tolerovaných a klinicky málo relevantných, ako sú bolesti hlavy, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, plynatosť, závraty a nespavosť.
Klinicky dôležitejšie nežiaduce udalosti, ako je zhoršená funkcia pečene a obličiek, zmeny v hematologickom a imunitnom obraze, boli pozorované zriedkavejšie a výlučne v určitých kategóriách rizikových pacientov.
Poznámka
NEXIUM ® sa môže predávať iba na lekársky predpis
Informácie o NEXIUM ® esomeprazole uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
