Benzodiazepíny

Benzodiazepíny sú klasifikované podľa trvania účinku:

Trvanie ultra krátke, menej ako 6 hodín, označovaných ako hypnotiká;
Trvanie krátky, medzi 12 a 18 hodinami, indikované ako anxiolytiká a hypnotiká;
Trvanie priemer, 24 hodín, označované ako anxiolytiká a antidepresíva;
Trvanie dlho, medzi 24 a 48 hodinami, indikované predovšetkým ako anxiolytické, ale aj ako antikonvulzíva, pretože zvýšenie inhibičného signálu GABA znižuje excitabilitu bunky.

Farmakodynamické vlastnosti benzodiazepínov:

Podávanie sa uskutočňuje orálne alebo intravenózne, nikdy nie intramuskulárne, pretože v tomto prípade by absorpcia benzodiazepínov nebola konštantná;
Polčas rozpadu je medzi liekmi rôzny, aby sa zaručil požadovaný účinok;
Rozpustnosť v tukoch sa líši v závislosti od depresívneho účinku, ktorý sa má vykonať, čím je vyšší a tým je depresívnejší účinok na úrovni CNS;
Ako lieky rozpustné v tukoch sú benzodiazepíny schopné prekročiť hematoencefalickú bariéru a rozšíriť sa do materského mlieka;
Zložitejšie lieky majú aktívne metabolity s polčasom dlhším ako pôvodná zlúčenina (napríklad oxazepam je aktívny metabolit diazepamu);
K eliminácii dochádza hlavne obličkami.

Ako fungujú benzodiazepíny?

Inhibičný neurotransmiter GABA interaguje s dvoma rôznymi receptormi, receptorom kanála A a B receptorom; interakcia s receptorom GABAA je podporovaná prechodom chlórových iónov, čo zahŕňa depolarizáciu bunkovej membrány a následné zníženie excitability buniek. Benzodiazebíny sa viažu na alosterické miesto receptora GABAA, uľahčujúc prechod iónov chlóru, aby sa zvýšil inhibičný signál GABA; toto pôsobenie na centrálnej úrovni má za následok celkovú depresiu excitability neurónov.
Hypnotické účinky benzodiazepínov sa môžu vyskytnúť v rôznych fázach fázy spánku, v skutočnosti môžu: skrátiť trvanie štádia 1 a obmedziť počet nočných prebúdzaní; predĺžiť trvanie etapy 2 a skrátiť dobu etáp 3 a 4; na udržanie fázy REM dlhšie, ktorá je namiesto toho úplne eliminovaná „ďalšou dôležitou triedou hypnotických liekov, barbiturátmi“.

Hypnotický účinok benzodiazepínov, závislý od dávky, ide proti javom farmakologickej tolerancie v prípade predĺžených terapií; z tohto dôvodu je dobré konať s kombinovanými terapiami a vždy pod prísnym lekárskym dohľadom. Pri veľmi vysokých dávkach môže nastať: mentálna zmätenosť, denné psycho-motorické deficity, anterográdna amnézia (tj. dá sa zabudnúť na udalosti, ktoré sa stali počas podávania lieku ... tento nepriaznivý účinok je veľmi užitočný v prípade veľmi invazívnych testov, ako sú endoskopie a bronchoskopie ), návrat nespavosti po pozastavení liečby benzodiazepínmi, ktorá môže byť v prípade krátkodobých hypnotík ešte závažnejšia.