Účinné látky: metoprolol (metoprolol tartrát)
LOPRESOR 100 mg obalené tablety
LOPRESOR 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Indikácie Prečo sa používa Lopresor? Načo to je?
Lopresor obsahuje metoprolol tartrát, ktorý patrí do skupiny liekov nazývaných beta-blokátory, ktoré pôsobia spomalením srdcového tepu a znížením krvného tlaku.
Lopresor je indikovaný u dospelých:
- na liečbu vysokého krvného tlaku (buď samotného alebo v kombinácii s inými liekmi znižujúcimi krvný tlak, napríklad diuretikami, periférnymi vazodilatanciami alebo ACE inhibítormi)
- na prevenciu bolesti na hrudníku spôsobenej zníženým prísunom kyslíka do srdca (angina pectoris). Na zmiernenie akútnych záchvatov môže lekár v prípade potreby predpísať nitroglycerín
- pri známom alebo podozrení na srdcový infarkt
- v prevencii po infarkte
- pri poruchách srdcovej činnosti, ktoré sa prejavujú búšením srdca (pocit vnímania srdcového tepu)
- na prevenciu bolestí hlavy (migrény).
Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak sa necítite lepšie alebo sa cítite horšie.
Kontraindikácie Keď sa Lopresor nemá používať
Neužívajte Lopresor:
- ak ste alergický na metoprolol tartrát alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6) alebo na iné lieky s ním súvisiace
- ak ste alergický na iné lieky patriace do triedy beta-blokátorov, ako je metoprolol
- ak trpíte zablokovaním elektrického vedenia srdca (atrioventrikulárny blok druhého a tretieho stupňa)
- ak máte dekompenzované srdcové zlyhanie, závažné srdcové ochorenie
- ak trpíte znížením srdcovej frekvencie, t.j. počtom úderov srdca za minútu (menej ako 45-50 úderov)
- ak máte ochorenie srdca nazývané „syndróm sínusového uzla“ (charakterizované poruchami srdcového rytmu)
- ak trpíte závažnými poruchami krvného obehu (periférny arteriálny obeh)
- ak máte nízky krvný tlak s výrazným znížením funkcie srdca (kardiogénny šok)
- ak máte neliečený nádor nadobličiek, žľazu umiestnenú nad obličkami, ktorá môže spôsobiť vysoký krvný tlak (feochromocytóm)
- ak máte nízky krvný tlak
- ak máte ťažkú bronchiálnu astmu alebo ste v minulosti mali závažné zúženie priedušiek, ktoré sťažuje dýchanie
- ak ste nedávno prekonali srdcový infarkt alebo závažné srdcové zlyhanie.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Lopresor
Predtým, ako začnete užívať Lopresor, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Povedzte svojmu lekárovi, ak máte alebo ste trpeli nasledujúcimi stavmi:
- respiračné ochorenia miernej alebo strednej závažnosti (bronchospastické ochorenia). Lopresor sa musí podávať v najnižšej účinnej dávke a vždy v rovnakom čase ako β2-agonista (pozri „Neužívajte Lopresor“).
- vysoké hladiny cukru v krvi (cukrovka), najmä ak sa liečite inzulínom alebo liekmi, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi ústami (pozri časť „Iné lieky a Lopresor“), pretože tento liek nemusí rozpoznať príznaky „hypoglykémie ( nízka hladina cukru v krvi), ako je rýchly tlkot srdca, závrat a potenie
- kongestívne zlyhanie srdca, ochorenie srdca
- poruchy elektrického vedenia srdca (atrioventrikulárny blok prvého stupňa)
- infarkt
- poruchy obehu v rukách a nohách (napr. Raynaudova choroba alebo fenomén, prerušovaná klaudikácia)
- ak trpíte známym alebo predpokladaným nádorom nadobličiek, žľazou umiestnenou nad obličkou, ktorá môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku (feochromocytóm), Lopresor sa má vždy podávať súčasne s alfa -blokátorom a až po liečbe Bolo spustené blokovanie abecedy Lopresor (pozri „Neužívajte Lopresor“).
- typ angíny (bolesť na hrudníku) nazývanej Prinzmetalova angína
- zvýšenie funkcie žľazy nazývanej štítna žľaza (tyreotoxikóza)
- alergia. Ak trpíte alergiou a užívate beta-blokátory, alergické reakcie môžu byť závažnejšie ako obvykle
- problémy s pečeňou (dysfunkcia pečene), pretože váš lekár sa môže rozhodnúť zmeniť vašu dávku.
Ak sa vám počas liečby Lopresorom prejavia vedľajšie účinky v očiach (suché oči a / alebo príležitostne kožné vyrážky pod očami), ihneď sa poraďte so svojim lekárom, ktorý môže rozhodnúť o ukončení liečby. (Pozri časť „Možné vedľajšie účinky.“).
Ak sa chystáte na operáciu, ktorá vyžaduje celkovú anestéziu, povedzte anesteziológovi (lekárovi, ktorý anestéziu vykonáva), že užívate Lopresor. Anesteziológ vám vyberie najvhodnejšie anestetikum, aby sa znížili akékoľvek nežiaduce účinky na srdce. počas anestézie. Váš lekár sa môže rozhodnúť ukončiť liečbu Lopresorom pred operáciou. V takom prípade je vysadzovanie postupné a je ukončené približne 48 hodín pred celkovou anestézou.
Seniori
Ak ste starší, používajte tento liek opatrne. Nadmerné zníženie krvného tlaku alebo srdcovej frekvencie môže v skutočnosti viesť k nedostatočnému prekrveniu životne dôležitých orgánov (pozri časť 3 „Ako užívať Lopresor“).
Deti a dospievajúci
Účinnosť a bezpečnosť u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov je obmedzená, preto sa Lopresor v tejto populácii (0-18 rokov) neodporúča.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Lopresoru
Iné lieky a Lopresor
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Interakcie s liekmi, ktorých súbežné používanie sa neodporúča.
- lieky na liečbu niektorých srdcových porúch patriacich do skupiny blokátorov kalciových kanálov (podávané do žily), ako sú verapamil a diltiazem. Táto kombinácia môže zosilniť depresívne účinky Lopresoru na srdce a krvný tlak.
Interakcie, ktoré je potrebné zvážiť
- lieky znižujúce krvný tlak: lieky, ktoré znižujú hladiny katecholamínov v krvi (látky produkované telom, ktoré regulujú srdcovú frekvenciu); iné beta-blokátory (vrátane vo forme očných kvapiek); inhibítory monoaminooxidázy (MAO), lieky používané na liečbu depresie, a to aj do 14 dní po ukončení liečby.
- lieky na liečbu niektorých srdcových porúch, ktoré patria do skupiny blokátorov vápnikových kanálov (napr. verapamil), ústami
- lieky na liečbu porúch srdcového rytmu (antiarytmiká ako chinidín, tokainid, prokainamid, ajmalín, amiodarón, flekainid, disopyramid a propafenón)
- nitroglycerín, liek používaný na liečbu angíny
- lieky na vyvolanie anestézie počas chirurgického zákroku (celkové a lokálne anestetiká, ako je lidokaín), pozri tiež časť „Upozornenia a opatrenia“.
- lieky na liečbu depresie (fluvoxamín, fluoxetín, paroxetín, sertralín, bupropión, klomipramín, desipramín)
- lieky na liečbu niektorých duševných porúch (antipsychotiká ako chlórpromazín, fluphenazín, haloperidol, tioridazín)
- lieky používané na liečbu vírusu HIV, antiretrovirotiká ako ritonavir
- lieky na liečbu alergií (antihistaminiká ako difenhydramín)
- lieky na liečbu malárie (hydroxychlorochín alebo chinidín)
- lieky na liečbu plesňových infekcií (antimykotiká ako terbinafín)
- hydralazín a prazosín (lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku)
- lieky na liečbu niektorých srdcových porúch patriacich do triedy digitalisových glykozidov.
- lieky používané na liečbu niektorých problémov s dýchaním (ako je astma a kašeľ) alebo na čistenie nosa (nosové kvapky) alebo na liečbu niektorých očných chorôb (očné kvapky), napríklad: adrenalín, noradrenalín, izoprenalin, efedrin, fenylefrín, fenylpropanolamín, deriváty xantínu
- lieky na liečbu zápalu a bolesti (nesteroidné protizápalové lieky)
- rifampicín, antibiotikum
- lieky patriace do triedy alfa-adrenergných blokátorov (guanetidín, betanidín, rezerpín, alfa-ametyldopa alebo klonidín) používané na liečbu chorôb, ako je benígna hypertrofia prostaty (zväčšená prostata), retencia moču (neschopnosť močového mechúra úplne sa vyprázdniť) a vysoká krvný tlak
- lieky na zníženie hladiny cukru v krvi (antidiabetiká a inzulín)
- lieky používané na liečbu migrény (námeľové alkaloidy)
- Dipyridamol. Vo všeobecnosti sa má podávanie beta-blokátora prerušiť pred dipyridamolovým testom a pozorne sledovať srdcovú frekvenciu po injekcii dipyridamolu.
Lopresor s jedlom, nápojmi a alkoholom
- Počas liečby sa neodporúča používať alkohol.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Tehotenstvo
Ak ste tehotná, váš lekár vám predpíše tento liek len vtedy, ak je to nevyhnutné. V prípade liečby Lopresorom počas tehotenstva vám lekár predpíše najnižšiu možnú dávku a požiada vás, aby ste liečbu prerušili najmenej 2 alebo 3 dni pred pôrodom, aby ste sa vyhli účinkom na nenarodené dieťa (napr. Bradykardia, hypoglykémia).
Čas kŕmenia
Lopresor prechádza do materského mlieka, takže používanie tohto lieku sa neodporúča, ak dojčíte.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Počas užívania Lopresoru sa môže vyskytnúť závrat, únava alebo poruchy videnia. Ak k tomu dôjde, neveďte vozidlo ani nepoužívajte žiadne nástroje alebo stroje.
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety obsahujú ricínový olej
Môže to spôsobiť podráždenie žalúdka a hnačku.
Pre tých, ktorí športujú:
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti, predstavuje užívanie drogy bez terapeutickej potreby doping a môže v každom prípade stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Lopresor: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
PÁČI SA MI TO
Tablety vždy zapite pohárom vody a nežujte ich.
Užívajte Lopresor pravidelne s jedlom. Ak vám váš lekár odporučil užívať
Lopresor buď pred raňajkami, alebo počas raňajok, pokračujte v užívaní Lopresoru s rovnakým rozvrhom počas liečby.
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety
- užívajte tento liek na prázdny žalúdok.
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
- užívajte tento liek s jedlom alebo bez jedla, podľa vašich preferencií.
KOĽKO
Na liečbu vysokého krvného tlaku
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety:
- 100-200 mg denne, buď ako jednorazové podanie (1 alebo 2 tablety ráno v závislosti od predpísanej dávky) alebo v 2 rozdelených dávkach (jedna tableta ráno a jedna večer). V prípade potreby vám lekár môže navyše predpísať iný liek na zníženie krvného tlaku.
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:
- 1 tableta ráno.
Na prevenciu bolesti na hrudníku spôsobenej zníženým prísunom kyslíka do srdca (angina pectoris)
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety:
- 100-200 mg denne, rozdelených na 2 dávky. V prípade potreby je možné dennú dávku zvýšiť na 400 mg
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:
- 1 tableta ráno. Počas fázy vysadzovania liečby vás váš lekár bude pod prísnym dohľadom. Lekár vám bude dávku postupne znižovať v priebehu 1 až 3 týždňov a v prípade potreby predpíše substitučnú liečbu.
Infarkt srdca
V akútnej fáze lekár upraví dávkovanie na základe vášho fyzického stavu. Udržiavacia terapia: perorálna dávka je 200 mg denne, rozdelená na dve dávky. Liečba by mala pokračovať najmenej 3 mesiace.
Pri poruchách srdcovej činnosti, ktoré sa prejavujú búšením srdca (pocit vnímania srdcového tepu) a prevenciou bolestí hlavy (migrény)
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety:
- 100 mg denne, podávaných raz ráno (1 tableta ráno); v prípade potreby je možné dennú dávku zvýšiť na 200 mg, podávanú v dvoch rozdelených dávkach (1 tableta ráno a jedna večer).
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:
- 1 tableta denne, ráno.
Ak máte poškodenú funkciu pečene, lekár vám predpíše Lopresor s nízkymi dávkami a dávku bude opatrne zvyšovať podľa vašej reakcie na liek.
Starší ľudia (> 65 rokov)
Ak máte viac ako 65 rokov, tento liek vám bude predpísaný opatrne kvôli zvýšenej pravdepodobnosti vedľajších účinkov. Lekár vám bude pravidelne kontrolovať predovšetkým krvný tlak a frekvenciu úderov srdca (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Použitie u detí a dospievajúcich
Použitie tohto lieku sa neodporúča u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Lopresoru
Ak užijete viac Lopresoru, ako máte
Ak užijete príliš veľa tohto lieku, povedzte to svojmu lekárovi alebo choďte ihneď do nemocnice. Počas čakania na lekára môže byť do 4 hodín po požití užitočné vyvolať zvracanie a / alebo použiť aktívne uhlie na odstránenie lieku zo žalúdka a čriev. V každom prípade musí byť po nadmernom príjme betablokátorov vždy sledovaný v nemocnici.
Predávkovanie týmto liekom môže spôsobiť nasledujúce príznaky:
- nadmerné zníženie krvného tlaku
- zníženie počtu úderov srdca (sínusová bradykardia)
- ťažkosti srdca s pumpovaním krvi do tela v dôsledku zmeny systému elektrického vedenia srdca (atrioventrikulárny blok)
- závažné srdcové ochorenie (srdcové zlyhanie)
- zníženie krvného tlaku so závažným znížením funkcie srdca (kardiogénny šok)
- zástava srdca
- zúženie priedušiek a ťažkosti s dýchaním (bronchospazmus)
- zhoršenie vedomia (alebo dokonca kóma)
- kŕče
- nevoľnosť
- Zvracal
- modrasté sfarbenie tela (cyanóza)
- smrť.
Súčasné užívanie alkoholu, liekov na zníženie krvného tlaku, chinidínu (liek na liečbu porúch srdcového rytmu) alebo barbiturátov (lieky na liečbu epilepsie) zhoršuje prejavy a príznaky. Prvé prejavy nadmerného príjmu lieku sa vyskytujú 20 minút až 2 hodiny po podaní lieku. Účinky môžu tiež pretrvávať niekoľko dní.
Ak zabudnete užiť Lopresor
Ak zabudnete užiť tabletu, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak prestanete užívať Lopresor
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Náhle prerušenie liečby
Liečbu Lopresorom náhle neukončujte, obzvlášť ak máte choroby súvisiace so zníženým prívodom kyslíka do srdca (ischemické), ako je angina pectoris (bolesť na hrudníku). Aby sa predišlo zhoršeniu anginy pectoris, váš lekár ich zníži. postupne v priebehu 1 až 3 týždňov a v prípade potreby predpíše substitučnú liečbu.Váš lekár vás bude počas ukončovania liečby pod prísnym dohľadom.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Lopresor
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak počas liečby Lopresorom zaznamenáte nasledujúce vedľajšie účinky očí (suché oči a / alebo príležitostne kožné vyrážky pod okom), obráťte sa na svojho lekára, ktorý môže ukončiť liečbu týmto liekom.
Okrem toho sa u vás môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- nízky krvný tlak pri prechode zo sedu do stoja (ortostatická hypotenzia príležitostne so synkopou)
- nevoľnosť
- Zvracal
- bolesť brucha
- únava
- ťažkosti s dýchaním po fyzickej námahe (námahová dyspnoe)
- pomalý srdcový tep (bradykardia)
- závrat
- bolesť hlavy.
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí)
- hnačka
- zápcha
- kožné vyrážky (vo forme žihľavky, kožných lézií)
- svalové kŕče
- bronchospazmus (aj keď ste v minulosti netrpeli obštrukčným ochorením pľúc)
- opuch (edém)
- bolesť prstov na rukách a nohách, ktorá sa najskôr zmení na belavú, potom na modrastú a nakoniec na červenkastú (Raynaudov fenomén)
- srdcové choroby (srdcové zlyhanie)
- zmeny srdcového rytmu
- vnímanie srdcového tepu (palpitácie)
- znížená úroveň vedomia
- ospalosť alebo nespavosť
- mravčenie v rukách a nohách (parestézia)
- depresia
- nočné mory.
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí)
- pribrať
- abnormality v testoch funkcie pečene
- erektilná dysfunkcia
- zhoršená sexuálna túžba
- Peyronieho choroba (choroba penisu)
- zápal kĺbov (artritída)
- reakcie citlivosti na svetlo (fotosenzitivita)
- nadmerné potenie
- vypadávanie vlasov a vypadávanie vlasov (alopécia)
- zhoršenie psoriázy (kožné ochorenie)
- závažné ochorenie pečene (hepatitída)
- suchosť ústnej sliznice
- retroperitoneálna fibróza (zápal brucha)
- podráždenie a zápal výstelky nosa (nádcha)
- gangréna (modrastá alebo nazelenalá koža na rukách alebo nohách), ak trpíte závažnými poruchami periférneho krvného obehu
- zníženie počtu krvných doštičiek v krvi (trombocytopénia)
- poruchy osobnosti
- halucinácie
- znížené videnie (napr. rozmazané videnie)
- podráždenie
- zvonenie v ušiach (tinnitus)
- poruchy sluchu v prípade prekročenia odporúčaných dávok (napr. znížený sluch alebo hluchota)
- bolesť v hrudi.
Okrem toho sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky, ktorých frekvenciu nie je možné určiť:
Poruchy nervového systému
- stav zmätenosti
Poruchy metabolizmu a výživy
- zvýšené triglyceridy (tuky) v krvi
- zníženie HDL cholesterolu v krvi.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety
Uchovávajte 100 mg filmom obalené tablety Lopresor pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli po EXP.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Lopresor obsahuje
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety
Každá filmom obalená tableta obsahuje:
- Účinnou zložkou je 100 mg metoprolol tartrátu.
Ďalšie zložky sú: karboxymetylškrob sodný A, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, hydrogenovaný polyhydroxy -ricínový olej, mastenec, oxid titaničitý.
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje:
- Účinná látka: metoprolol tartrát 200 mg.
- Ďalšie zložky sú: koloidný oxid kremičitý bezvodý, mikrokryštalická celulóza, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, polyakrylátová disperzia 30%, magnéziumstearát, glycerylpalmitát stearát, hypromelóza, polysorbát 80, mastenec, oxid titaničitý, žltý oxid železitý.
Opis toho, ako vyzerá Lopresor a obsah balenia
Tablety na vnútorné použitie.
- Lopresor 100 mg sa dodáva v okrúhlych bielych filmom obalených tabletách balených v blistroch po 30 tabliet
- Lopresor 200 mg sa dodáva v okrúhlych a žltých tabletách s predĺženým uvoľňovaním balených v blistroch po 28 tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
LOPRESOR
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety
Každá filmom obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: metoprolol tartrát 100 mg.
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje:
Účinná látka: metoprolol tartrát 200 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
Tablety s predĺženým uvoľňovaním.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Arteriálna hypertenzia: buď samotná, alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami, napríklad diuretikami, periférnymi vazodilatanciami alebo ACE inhibítormi.
Angina pectoris: dlhodobá profylaxia. Na zmiernenie akútnych kríz je potrebné v prípade potreby použiť nitroglycerín.
Zjavný alebo suspektný infarkt myokardu ako sekundárna prevencia po infarkte myokardu.
Funkčné srdcové poruchy s búšením srdca.
Prevencia migrény.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Všeobecná populácia
Odporúča sa individualizovať dávkovanie a dodržiavať nasledujúci rozvrh dávkovania.
Hypertenzia
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety: 100-200 mg denne, buď ako jednorazové podanie, ráno, alebo v 2 rozdelených dávkach (ráno a večer).
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: 1 tableta ráno.
Angina pectoris
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety: 100-200 mg denne, rozdelených na 2 dávky. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 400 mg.
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: 1 tableta ráno
Infarkt
Akútna fáza: Odporúčané dávkovanie môže byť upravené na základe hemodynamického stavu pacienta.
Udržiavacia terapia: Perorálna udržiavacia dávka je 200 mg denne, rozdelená na dve dávky. Liečba by mala pokračovať najmenej 3 mesiace.
Funkčné srdcové poruchy s búšením srdca a prevenciou migrény
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety: 100 mg denne, podávané raz ráno; v prípade potreby je možné dennú dávku zvýšiť na 200 mg, podávanú v dvoch rozdelených dávkach (ráno a večer).
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: 1 tableta podávaná raz ráno.
Pediatrická populácia
Neuskutočnili sa žiadne pediatrické štúdie. Bezpečnosť a účinnosť Lopresoru u pediatrických pacientov nebola stanovená.
Zlyhanie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie sú potrebné žiadne úpravy dávky Lopresoru.
Pečeňová insuficiencia
Hladiny metoprololu v krvi sa môžu u pacientov s poruchou funkcie pečene podstatne zvýšiť. Preto sa majú 100 mg filmom obalené tablety Lopresor alebo 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním Lopresor podávať s nízkymi dávkami a so zvyšovaním dávok opatrne podľa klinickej odpovede (pozri časti 4.4 a 5.2).
Starší ľudia (> 65 rokov)
U starších pacientov nie sú potrebné žiadne úpravy dávky Lopresoru, ale liek sa má podávať s opatrnosťou kvôli zvýšenej pravdepodobnosti nežiaducich účinkov. Takýchto pacientov je potrebné obzvlášť monitorovať kvôli nadmernému zníženiu krvného tlaku alebo srdcovej frekvencie (pozri časť 4.4).
Spôsob podávania
Tablety sa nemajú žuvať a majú sa zapiť pohárom vody.
Lopresor by ste mali vždy užívať v pravidelných intervaloch s jedlom. Ak lekár odporučí pacientovi, aby užíval Lopresor buď pred raňajkami, alebo počas raňajok, pacient by mal pokračovať v užívaní Lopresoru s rovnakým rozvrhom počas liečby.
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním môžete ho užiť na plný alebo prázdny žalúdok, najlepšie ráno.
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety musí sa užívať na prázdny žalúdok.
04.3 Kontraindikácie
• Známa precitlivenosť na liečivo, na lieky s ním súvisiace alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok;
• Precitlivenosť na iné betablokátory (môže dôjsť k skríženej citlivosti medzi betablokátormi);
• atrioventrikulárny blok druhého alebo tretieho stupňa;
• Dekompenzované srdcové zlyhanie, klinicky relevantná sínusová bradykardia (srdcová frekvencia nižšia ako 45-50 úderov za minútu);
• syndróm sínusového uzla;
• Závažné poruchy periférneho arteriálneho obehu;
• kardiogénny šok;
• neliečený feochromocytóm (pozri časť 4.4);
• hypotenzia;
• Ťažká bronchiálna astma alebo závažný bronchospazmus v anamnéze.
• Použitie Lopresoru je kontraindikované u pacientov so srdcovým zlyhaním so srdcovou frekvenciou nižšou ako 45-50 úderov za minútu, intervalom P-R vyšším ako 0,24 sekundy, systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mmHg a / alebo závažným srdcovým zlyhaním.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Bronchospastické afekcie
Betablokátory, vrátane Lopresoru, sa spravidla nemajú podávať pacientom s bronchospastickými stavmi. Vzhľadom na relatívnu kardioselektivitu metoprololu sa však Lopresor môže podávať opatrne pacientom s miernym alebo stredne závažným bronchospastickým ochorením v prípadoch, keď iné vhodné lieky nie sú tolerované alebo sa ukázali ako neúčinné.
Pretože však β1-selektivita nie je absolútna, β2-agonista by sa mal podávať súbežne a mala by sa použiť najnižšia možná dávka lieku Lopresor.
Lopresor je kontraindikovaný pri ťažkej bronchiálnej astme a u pacientov s ťažkým bronchospazmom v anamnéze (pozri časť 4.3).
Diabetickí pacienti
Lopresor sa má používať s opatrnosťou u pacientov s diabetes mellitus, obzvlášť u pacientov liečených inzulínom alebo perorálnymi hypoglykemickými látkami (pozri časť 4.5). Diabetických pacientov treba upozorniť, že betablokátory vrátane Lopresoru môžu maskovať hypoglykemickú tachykardiu; ostatné prejavy hypoglykémie, ako sú závraty a potenie, však nemusia byť výrazne potlačené a potenie môže byť tiež zvýšené.
Kardiovaskulárny systém
U pacientov s neliečeným kongestívnym srdcovým zlyhaním (pozri časť 4.3) sa betablokátory vrátane Lopresoru nemajú používať. O použití beta blokátora možno uvažovať až po adekvátnej liečbe a stabilizácii srdcového zlyhania.
Vzhľadom na ich negatívny vplyv na atrioventrikulárne vedenie sa majú beta-blokátory vrátane Lopresoru používať s opatrnosťou iba u pacientov s atrioventrikulárnym blokom prvého stupňa (pozri časť 4.3). Ak u pacienta dôjde k progresívnej bradykardii (srdcová frekvencia nižšia ako 50-55 úderov za minútu), dávkovanie sa má postupne znižovať alebo liečba prerušiť (pozri časť 4.3).
Poruchy periférneho obehu
Lopresor sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchami periférneho arteriálneho obehu (napr. Raynaudova choroba alebo fenomén, prerušovaná klaudikácia), pretože liečba betablokátormi môže tieto stavy zhoršiť (pozri časť 4.3).
Feochromocytóm
U pacientov so známym alebo predpokladaným feochromocytómom sa má Lopresor vždy podávať v kombinácii s alfa blokátorom a až potom, ako sa začne s liečbou alfa blokátorom (pozri časť 4.3).
Anestézia a chirurgia
Chronická liečba betablokátormi sa nemá bežne prerušovať pred veľkým chirurgickým zákrokom. Znížená schopnosť srdca reagovať na adrenergnú stimuláciu môže zvýšiť riziko celkovej anestézie a chirurgických zákrokov. Pred akýmkoľvek chirurgickým zákrokom vyžadujúcim celkovú anestéziu by mal byť anesteziológ informovaný, že pacient je liečený betablokátorom. Má sa použiť anestetikum s čo najmenším kardiodepresívnym účinkom (pozri časť 4.5). Ak sa prerušenie beta blokátora vrátane Lopresoru považuje za nevyhnutné pred chirurgickým zákrokom, k vysadeniu má dôjsť postupne a dokončiť ho približne 48 hodín pred celkovou anestézou.
Náhle prerušenie liečby
Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby Lopresorom, obzvlášť u pacientov s ischemickou chorobou srdca. Aby sa zabránilo exacerbácii anginy pectoris, dávkovanie sa má postupne znižovať v priebehu 1 až 3 týždňov a v prípade potreby sa má súčasne začať substitučná liečba. Počas vysadenia má byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom.
Anafylaktické reakcie
U pacientov užívajúcich beta-blokátory môžu byť anafylaktické reakcie spôsobené inými látkami obzvlášť závažné a odolávajú normálnym dávkam adrenalínu. Kedykoľvek je to možné, je potrebné vyhnúť sa používaniu beta blokátorov vrátane Lopresoru u pacientov so zvýšeným rizikom anafylaxie.
Prinzmetalova angína
Beta-blokátory môžu zvýšiť počet a trvanie záchvatov angíny pectoris u pacientov s Prinzmetalovou angínou (variant anginy pectoris). U takýchto pacientov je možné použiť relatívne selektívne beta1-blokátory, ako je Lopresor, ale iba s mimoriadnou opatrnosťou.
Tyreotoxikóza
Beta -blokátory maskujú niektoré z klinických symptómov tyreotoxikózy. Preto keď sa Lopresor podáva pacientom so známou alebo suspektnou tyreotoxikózou, majú sa starostlivo sledovať funkcie štítnej žľazy a srdca.
Okulomukokutánny syndróm
Okulomukokutánny syndróm v jeho úplnom variante nebol hlásený pri Lopresore. Čiastočné prejavy tohto syndrómu (suché oči a / alebo príležitostne kožná vyrážka) však boli popísané aj pri lieku Lopresor. Vo väčšine prípadov symptómy zmizli po prerušení liečby Lopresorom. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní z dôvodu možných očných účinkov. Ak sa vyskytnú takéto účinky, má sa zvážiť prerušenie liečby Lopresorom.
Blokátory kalciových kanálov (perorálne a intravenózne)
Pacienti na perorálnej terapii blokátorom kalciových kanálov typu verapamilu v kombinácii s Lopresorom majú byť starostlivo sledovaní. Okrem toho sa blokátory kalciových kanálov typu verapamil (fenylalkylamíny) nemajú podávať intravenózne u pacientov užívajúcich Lopresor kvôli riziku zástavy srdca v tejto situácii (pozri časť 4.5).
Pečeňová insuficiencia
Metoprolol podlieha významnému pečeňovému metabolizmu prvého prechodu a eliminuje sa predovšetkým pečeňovým metabolizmom (pozri časť 5.2). Hepatálna insuficiencia môže preto zvýšiť systémovú biologickú dostupnosť metoprololu a znížiť jeho celkový klírens, čo vedie k zvýšeniu jeho plazmatických koncentrácií.
Starší pacienti Starší pacienti majú byť liečení opatrne. V skutočnosti môže nadmerné zníženie krvného tlaku alebo srdcovej frekvencie spôsobiť nedostatočné zásobovanie životne dôležitých orgánov krvou.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Interakcie s liekmi, ktorých súbežné používanie sa neodporúča
Nasledujúce lieky môžu zvýšiť účinky alebo plazmatické koncentrácie metoprololu.
Blokátory kalciových kanálov (vnútrožilové použitie)
Antagonisty vápnika typu verapamil a diltiazem môžu zosilniť depresívne účinky beta-blokátorov na krvný tlak, srdcovú frekvenciu a kontraktilitu a atrioventrikulárne vedenie. Blokátory kalciových kanálov typu verapamil (fenylalkylamíny) sa nemajú podávať intravenózne pacientom užívajúcim Lopresor, pretože existuje riziko zástavy srdca.
Interakcie, ktoré je potrebné zvážiť
Účinky iných liekov na metoprolol
Iné antihypertenzíva
Účinok Lopresoru a iných antihypertenzív na krvný tlak je spravidla aditívny. Pacienti súbežne liečení liekmi, ktoré vyčerpávajú katecholamíny, inými betablokátormi (tiež vo forme očných kvapiek) alebo inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) Okrem toho významnou hypertenziou sa môže teoreticky vyskytnúť až 14 dní po prerušení súbežného podávania ireverzibilného inhibítora MAO.
Blokátory kalciových kanálov (perorálne použitie)
Súbežné podávanie beta-blokátora s blokátorom kalciových kanálov môže mať za následok aditívne zníženie kontraktility myokardu v dôsledku negatívnych inotropných a chronotropných účinkov. Pacienti na perorálnej terapii blokátorom kalciových kanálov typu verapamilu v kombinácii s Lopresorom majú byť starostlivo sledovaní.
Antiarytmiká
Beta-blokátory môžu zosilniť negatívny inotropný účinok antiarytmik a ich vplyv na čas predsieňovej vodivosti. Najmä u pacientov s už existujúcou dysfunkciou sínusového uzla môže súbežné podávanie amiodarónu viesť k aditívnym elektrofyziologickým účinkom vrátane bradykardie, zastavenia sínusu a atrioventrikulárneho bloku Antiarytmiká ako chinidín, tokainid, prokainamid, ajmalín, amiodarón, flekainid a disopyramid môžu zosilniť účinok Lopresor o srdcovej frekvencii a atrioventrikulárnom vedení.
Nitroglycerín
Nitroglycerín môže zvýšiť hypotenzný účinok Lopresoru.
Celkové anestetiká
Niektoré inhalačné anestetiká môžu zosilniť kardiodepresívny účinok beta-blokátorov (pozri časť 4.4).
Inhibítory CYP2D6
Silné inhibítory tohto enzýmu môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu metoprololu. Silná inhibícia CYP2D6 by mala za následok zmenu fenotypu u pomalého metabolizátora (pozri časť 5.2.). Pri súbežnom podávaní metoprololu so silnými inhibítormi CYP2D6 je potrebná opatrnosť. Silnými známymi klinicky významnými inhibítormi CYP2D6 sú antidepresíva, ako sú fluvoxamín, fluoxetín, paroxetín, sertralin, bupropión, klomipramín, desipramín; antipsychotiká, ako je chlórpromazín, fluphenazín, haloperidol, tioridazín; antiarytmiká ako chinidín alebo propafenón; antiretrovirotiká, ako je ritonavir; antihistaminiká, ako je difenhydramín; antimalariká, ako je hydroxychlorochín alebo chinidín; antimykotiká, ako je terbinafín
Hydralazín
Súbežné podávanie hydralazínu môže inhibovať presystémový metabolizmus metoprololu, čo má za následok zvýšenie koncentrácie metoprololu.
Digitalisové glykozidy
Súčasné používanie digitalisových glykozidov môže spôsobiť nadmernú bradykardiu a / alebo predĺženie času atrioventrikulárneho vedenia. Odporúča sa monitorovanie srdcovej frekvencie a PR intervalu na EKG.
Sympatomimetiká
Súbežné podávanie beta-blokátora látok so sympatomimetickou aktivitou, ako je adrenalín, noradrenalín, izoprenalín, efedrín, fenylefrín, fenylpropanolamín a xantínové deriváty obsiahnuté v antitusických výrobkoch alebo v nosových a očných kvapkách, môže vzájomnou reakciou na tlak zvýšiť hypertenziu inhibícia terapeutických účinkov. Pri terapeutických dávkach beta-selektívnych liekov je to menej pravdepodobné ako pri nekardioselektívnych beta-blokátoroch.
Nesteroidné protizápalové lieky
Súbežné podávanie nesteroidných protizápalových liekov vrátane inhibítorov COX-2 s beta-blokátorom môže znížiť antihypertenzný účinok metoprololu ako možný dôsledok inhibície renálnej syntézy prostaglandínov a retencie vody a sodíka spôsobenej nesteroidnými látkami protizápalové lieky.
Induktory pečeňových enzýmov
Induktory enzýmov môžu ovplyvniť plazmatické hladiny metoprololu. Plazmatická koncentrácia metoprololu je napríklad znížená rifampicínom.
Účinky metoprololu na iné lieky
Antiadrenergné lieky
Antihypertenzný účinok alfa-adrenergných blokátorov, ako je guanetidín, betanidín, rezerpín, alfa-metyldopa alebo klonidín, môže byť zosilnený beta-blokátormi. Beta-adrenergné blokátory môžu tiež zosilniť posturálny hypotenzný účinok prvého podania prazosínu, čo môže zabrániť reflexu tachykardia Naopak, beta-adrenergné blokátory môžu tiež zosilniť hypertenznú odpoveď na vysadenie klonidínu, ako u pacientov užívajúcich súbežne klonidín a beta-blokátory. Ak je pacient súbežne liečený klonidínom a Lopresorom a liečba klonidínom sa musí prerušiť, liečba Lopresorom sa musí zastaviť niekoľko dní pred klonidínom.
Antidiabetiká a inzulín
Betablokátory môžu interferovať s obvyklou hemodynamickou odpoveďou na hypoglykémiu a viesť k zvýšeniu krvného tlaku spojeného s ťažkou bradykardiou. U diabetických pacientov používajúcich inzulín môže byť liečba betablokátormi spojená s výraznejšími alebo predĺženými epizódami hypoglykémie. môže tiež antagonizovať hypoglykemický účinok derivátov sulfonylmočoviny. Riziko týchto účinkov je nižšie pri β1-selektívnom lieku, akým je Lopresor, ako v prípade nekardioselektívnych beta-blokátorov. Diabetickí pacienti užívajúci Lopresor však majú byť starostlivo monitorovaní, aby sa zabezpečila kontrola diabetu (pozri časť 4.4).
Lidokaín (xylokaín)
Metoprolol môže znížiť klírens lidokaínu, čo spôsobuje zvýšenie účinkov lidokaínu.
Prazosín
Akútna posturálna hypotenzia, ktorá môže nasledovať po prvom podaní prazosínu, môže byť zvýraznená u pacientov, ktorí sú už liečení beta-blokátorom, vrátane 100 mg filmom obalených tabliet Lopresor alebo 200 mg tabliet s predĺženým uvoľňovaním Lopresor.
Námeľové alkaloidy
Súbežné podávanie s beta-blokátormi môže zvýšiť vazokonstrikčný účinok námeľových alkaloidov.
Dipyridamol
Vo všeobecnosti sa má podávanie beta-blokátora prerušiť pred dipyridamolovým testom a pozorne sledovať srdcovú frekvenciu po injekcii dipyridamolu.
Alkohol
Metoprolol môže meniť farmakokinetické parametre alkoholu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
K dispozícii sú iba obmedzené údaje o použití metoprololu u gravidných žien. Skúsenosti s metoprololom v prvom trimestri gravidity sú obmedzené, ale doteraz neboli hlásené žiadne malformácie súvisiace s metoprololom. Beta-blokátory však môžu znížiť perfúziu placenty. Obmedzené štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne priame alebo nepriame účinky reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Matersko-fetálne riziko nie je známe.
Pokiaľ ide o vyššie uvedené, Lopresor sa má podávať tehotným ženám iba vtedy, ak je to jednoznačne potrebné. V prípade liečby Lopresorom počas tehotenstva sa má použiť najnižšia možná dávka a liečba sa má prerušiť najmenej 2 alebo 3 dni pred pôrodom, aby sa zabránilo zvýšeniu kontraktility maternice a účinkov beta blokády na nenarodené dieťa (napr. bradykardia, hypoglykémia).
Dojčenie
Malé množstvo metoprololu sa vylučuje do materského mlieka: pri terapeutických dávkach by dieťa, ktoré užíva 1 liter materského mlieka denne, dostalo dávku metoprololu nižšiu ako 1 mg. Počas laktácie sa však odporúča udržiavať novorodenca pod prísnou kontrolou prejavov a symptómov beta-blokády.
Plodnosť
Účinky Lopresoru na ľudskú fertilitu sa neskúmali.
Metoprolol tartrát vykazoval pri terapeutických dávkach účinky na spermatogenézu potkanov, ale v štúdiách fertility na zvieratách nemal vplyv na rýchlosť počatia pri oveľa vyšších dávkach (pozri časť 5.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Počas liečby Lopresorom sa môže objaviť závrat, únava alebo poruchy videnia (pozri časť 4.8), ktoré môžu mať nepriaznivý vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie pozorované v klinických štúdiách sú zoradené podľa orgánových tried a systémov MedDRA. V rámci každej triedy sú nežiaduce reakcie zoradené podľa frekvencie, pričom najčastejšia reakcia je uvedená ako prvá. V rámci každej skupiny frekvencií sú nežiaduce reakcie uvedené v poradí podľa klesajúcej závažnosti.Okrem toho zodpovedajúca kategória frekvencie pre každý nežiaduci účinok je založená na nasledujúcej konvencii: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 r
Poruchy krvi a lymfatického systému
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.
Psychické poruchy
Zriedkavé: depresia, nočné mory.
Veľmi zriedkavé: poruchy osobnosti, halucinácie
Poruchy nervového systému
Časté: závrat, bolesť hlavy.
Zriedkavé: znížená úroveň vedomia, ospalosť alebo nespavosť, parestézia.
Očné poruchy
Veľmi zriedkavé: zhoršenie zraku (napr. Rozmazané videnie), podráždenie, suché oči.
Poruchy ucha a labyrintu
Veľmi zriedkavé: tinnitus, poruchy sluchu1 (napr. Strata sluchu alebo hluchota)
Srdcové choroby
Časté: bradykardia.
Zriedkavé: srdcové zlyhanie, srdcové arytmie, palpitácie.
Veľmi zriedkavé: poruchy vedenia, bolesť na hrudníku.
Cievne poruchy
Časté: ortostatická hypotenzia (príležitostne so synkopou).
Zriedkavé: edém, Raynaudov fenomén.
Veľmi zriedkavé: gangréna2
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: námahová dyspnoe.
Zriedkavé: bronchospazmus 3.
Veľmi zriedkavé: nádcha.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha.
Zriedkavé: hnačka, zápcha.
Veľmi zriedkavé: sucho v ústach, retroperitoneálna fibróza 4
Poruchy pečene a žlčových ciest
Veľmi zriedkavé: hepatitída.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Zriedkavé: vyrážka (vo forme žihľavky, psoriaziformných a dystrofických kožných lézií).
Veľmi zriedkavé: fotosenzitívne reakcie, hyperhidróza, alopécia, zhoršenie psoriázy.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Zriedkavé: svalové kŕče
Veľmi zriedkavé: artritída.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi zriedkavé: erektilná dysfunkcia, poruchy libida, Peyronieho choroba 4.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: únava
Diagnostické testy
Veľmi zriedkavé: prírastok hmotnosti, odchýlky v testoch funkcie pečene.
1 v dávkach vyšších, ako sú odporúčané;
2 u pacientov s už existujúcimi ochoreniami periférneho obehu;
3 sa môže vyskytnúť u pacientov bez obštrukčnej choroby pľúc v anamnéze;
4 vzťah s Lopresorom nebol definitívne nadviazaný.
Nežiaduce reakcie zo spontánnych a literárnych hlásení (frekvencia neznáma)
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli získané zo skúseností po uvedení 100 mg filmom obalených tabliet Lopresor alebo 200 mg tabliet s predĺženým uvoľňovaním na trh, zo spontánnych správ a literatúry. Nie sú známe a sú predmetom faktorov zmätenosti, nie je možné spoľahlivo odhadnite ich frekvenciu, ktorá je preto definovaná ako „neznáme“.
Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa tried orgánov a systémov MedDRA. V rámci každej triedy sú nežiaduce reakcie zoradené podľa klesajúcej závažnosti.
Poruchy nervového systému
Stav zmätenosti
Diagnostické testy
Hypertriglyceridémia, znížený HDL.
04,9 Predávkovanie
príznaky a symptómy
Predávkovanie liekom môže viesť k závažnej hypotenzii, sínusovej bradykardii, atrioventrikulárnemu bloku, infarktu myokardu, srdcovému zlyhaniu, kardiogénnemu šoku, zastaveniu srdca, bronchospazmu, zhoršeniu vedomia (alebo dokonca kóme), záchvatom, nevoľnosti, vracaniu, cyanóze a smrti.
Súčasný príjem alkoholu, antihypertenzív, chinidínu, barbiturátov zhoršuje prejavy a príznaky. Prvé prejavy predávkovania sa prejavujú od 20 minút do 2 hodín po podaní lieku. Účinky masívneho predávkovania môžu pretrvávať niekoľko dní, napriek pokles plazmatických koncentrácií.
Liečba
Pacienti s predávkovaním betablokátormi musia byť vždy hospitalizovaní, aby mohli monitorovať vitálne funkcie (srdcové funkcie, analýza krvného plynu, biochemické parametre). Ak je to vhodné, majú byť zavedené núdzové podporné opatrenia, ako je umelá ventilácia alebo regulácia srdcovej frekvencie. Aj keď sú pacienti v dobrom stave, zdá sa, že sú v dobrom stave, musia byť najmenej 4 hodiny starostlivo sledovaní, aby sa zistili príznaky otrava.
V prípade potenciálne život ohrozujúceho perorálneho predávkovania je vyvolanie zvracania alebo výplach žalúdka (do 4 hodín od požitia Lopresoru) a / alebo podanie aktívneho uhlia na odstránenie liečiva z gastrointestinálneho traktu. Hemodialýza pravdepodobne nebude užitočná príspevok k eliminácii metoprololu.
Ostatné klinické prejavy predávkovania by mali byť zvládané symptomaticky na základe moderných systémov intenzívnej starostlivosti.
Po epizóde predávkovania môže dôjsť k vysadeniu beta-blokátora (pozri časť 4.4).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kardioselektívne, asociované beta-blokátory
ATC kód C07AB02
Metoprolol je kardioselektívny beta-blokátor, ktorý účinkuje na β1-adrenergné receptory, nachádzajúce sa hlavne v srdci, v nižších dávkach, ako sú tie, ktoré stimulujú β2-receptory, umiestnené hlavne v prieduškách a periférnych cievach. Metoprolol nemá žiadny stabilizačný účinok na membránu, ani nevykazuje čiastočnú agonistickú aktivitu (ISA).
Stimulačný účinok katecholamínov na srdce je metoprololom znížený alebo inhibovaný, čo má za následok zníženie srdcovej frekvencie, kontraktility a produkcie.
Metoprolol znižuje vysoký krvný tlak v orto- aj v polohe na chrbte. Znižuje tiež rozsah zvýšenia krvného tlaku, ku ktorému dochádza v dôsledku telesného cvičenia. Liečba metoprololom určuje počiatočné zvýšenie periférnej cievnej rezistencie, ktorá v priebehu dlhých -termické terapie sa normalizujú alebo dokonca znižujú. Rovnako ako u všetkých beta-blokátorov nie je presný mechanizmus antihypertenzného účinku metoprololu úplne známy. Zdá sa však, že dlhodobé zníženie krvného tlaku pozorované pri metoprolole je priamo úmerné postupnému znižovaniu celkovej periférnej rezistencie.
Pri angíne pectoris metoprolol znižuje frekvenciu a závažnosť ischemických záchvatov a zvyšuje toleranciu záťaže. Tieto priaznivé účinky môžu byť dôsledkom zníženej potreby kyslíka v myokarde v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a kontraktility myokardu.
V prípade supraventrikulárnej tachykardie, fibrilácie predsiení alebo komorových extrasystolov alebo iných ventrikulárnych arytmií má metoprolol regulačný účinok na srdcovú frekvenciu. Jeho antiarytmický účinok je spôsobený predovšetkým inhibíciou automatizácie sinoatriálneho uzla a predĺžením času atrioventrikulárneho vedenia.
U pacientov so zjavným alebo predpokladaným infarktom myokardu metoprolol znižuje úmrtnosť. Tento účinok možno pripísať zníženiu frekvencie závažných ventrikulárnych arytmií, ako aj obmedzeniu veľkosti infarktu. Ukázalo sa, že metoprolol tiež znižuje výskyt nefatálnej reinfarktie myokardu.
Vďaka svojmu beta-blokujúcemu účinku je metoprolol indikovaný na liečbu funkčných srdcových porúch s palpitáciami, na prevenciu migrény a na použitie pri hypertyreóze ako dodatočné liečivo.
Dlhodobá liečba metoprololom môže znížiť citlivosť na inzulín, interferencia metoprololu s uvoľňovaním inzulínu a metabolizmom uhľohydrátov je však nižšia ako u neselektívnych betablokátorov.
V krátkodobých štúdiách sa ukázalo, že metoprolol môže mať „vplyv na krvné lipidy, čo spôsobuje zvýšenie triglyceridov a pokles voľných mastných kyselín; v niektorých prípadoch bol pozorovaný malý pokles frakcie HDL, aj keď v menšej miere. množstvo v porovnaní s neselektívnymi betablokátormi V dlhodobej štúdii, trvajúcej niekoľko rokov, boli hladiny cholesterolu znížené.
Farmakokinetické a farmakodynamické štúdie naznačujú, že 30% maximálnej antagonistickej aktivity beta-1-adrenoreceptora je zásadných pre minimálny farmakodynamický účinok, ktorý je pozorovaný pri približne 45 nmol / l metoprololu v plazme.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po perorálnom podaní bežných tabliet sa metoprolol rýchlo, rovnomerne a takmer úplne absorbuje v črevnom trakte. Absorpcia metoprololu z Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním je pomalší, ale biologická dostupnosť metoprololu je podobná tej, ktorá sa dosahuje pri bežných tabletách. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu po približne 1,5-2 hodinách. s Lopresor 100 mg obalené tablety a asi po 4-5 hodinách s Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním. Plazmatické koncentrácie metoprololu sa zvyšujú takmer úmerne dávke v rozmedzí 50-200 mg.
Vzhľadom na masívnu elimináciu prvého prechodu pečeňou sa do systémového obehu dostane len asi 50% jednorazovej perorálnej dávky metoprololu. Rozsah presystémovej eliminácie sa na individuálnej úrovni líši v dôsledku genetických rozdielov v oxidačnom metabolizme. Napriek tomu, že plazmatické profily majú „veľkú intersubjektívnu variabilitu, sú dobre reprodukovateľné u jedného jedinca.
Po opakovanom podaní je percento systémovo dostupnej dávky približne o 40% vyššie. než je tá, ktorá bola získaná pri jednej dávke (t.j. približne 70%). Príčinou môže byť čiastočná saturácia metabolizmu prvého prechodu alebo znížený klírens v dôsledku zníženého prietoku krvi pečeňou. Súčasné požitie jedla môže zvýšiť systémovú biologickú dostupnosť jednorazovej perorálnej dávky o približne 20-40%.
Distribúcia
Metoprolol je široko a rýchlo distribuovaný s distribučným objemom 3,2-5,6 l / kg. Zjavný distribučný objem v rovnováhe (Vss) u ťažkých metabolizérov (4,84 l / kg) je relatívne vyšší ako u pomalých metabolizérov (2,83 l / kg). Polčas nie je závislý od dávky a nemení sa v prípade opakovania administratíva. Cca 10% plazmatického metoprololu sa viaže na proteíny. Metoprolol prechádza placentou a nachádza sa v materskom mlieku (pozri časť 4.6). U pacientov s hypertenziou sú koncentrácie metoprololu v CSF podobné ako v plazme.
Metoprolol nie je významným substrátom pre P-glykoproteíny, čo naznačuje, že interindividuálna farmakokinetická variabilita metoprololu je spôsobená predovšetkým metabolizmom CYP2D6.
Metabolizmus
Metoprolol je vo veľkej miere metabolizovaný pečeňovými enzýmami systému cytochrómu P450. Hlavnými metabolickými cestami metoprololu sú alfa-hydroxylácia, O-demetylácia a oxidačná deaminácia. Alfa-hydroxylácia metoprololu je stereoselektívna. Oxidačný metabolizmus metoprololu je geneticky riadený s významným prínosom izoformy 2D6 polymorfného cytochrómu P450. Zdá sa však, že metabolizmus metoprololu závislý od cytochrómu P450 2D6 má malý alebo žiadny vplyv na bezpečnosť a znášanlivosť lieku. K jeho beta-blokujúcemu účinku významne neprispievajú žiadne metabolity metoprololu.
Proporcionalita dávky
Metoprolol vykazuje saturovateľný presystémový metabolizmus, ktorý so zvyšujúcou sa dávkou vedie k neproporcionálnemu zvýšeniu expozície.
Vylúčenie
Priemerný eliminačný polčas metoprololu je 3-4 hodiny; u subjektov s pomalým metabolizmom to môže byť 7-9 hodín. Po jednorazovom perorálnom podaní 100 mg metoprololu bol priemerný klírens 31, 168 a 367 l / h. pomalí metabolizéri, silní metabolizátori a ultrarýchli metabolizéri. Renálny klírens stereoizomérov nevykazuje stereoselektivitu pri vylučovaní obličkami. Asi 95% perorálnej dávky sa vylúči močom. Množstvo liečiva eliminovaného v nezmenenej forme je u väčšiny subjektov (extenzívne metabolizovaných) menej ako asi 5%, ale môže dosiahnuť 30% u subjektov s pomalou metabolizáciou.
Účinky jedla
Zdá sa, že príjem potravy zvyšuje rýchlosť absorpcie metoprololu, čo má za následok mierne vyššiu maximálnu plazmatickú koncentráciu v kratšom čase, čo však nemá významný vplyv na klírens ani na čas, kedy sa maximálna koncentrácia (Tmax) pozoruje.
Aby sa minimalizovala intraindividuálna variabilita účinku, odporúča sa užívať Lopresor v neustálom vzťahu s jedlom (pozri časť 4.2).
Farmakokinetika v špeciálnych skupinách pacientov
Geriatrickí pacienti
V geriatrickej populácii je možné pozorovať mierne vyššiu maximálnu plazmatickú koncentráciu metoprololu v dôsledku zníženého metabolizmu liečiva u staršieho pacienta spojeného so zníženým prietokom krvi do pečene. Toto zvýšenie však nie je klinicky významné ani terapeuticky relevantné. Metoprolol sa po opakovanom podaní neakumuluje a nie je potrebná úprava dávky u staršej populácie.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Farmakokinetika metoprololu nie je ovplyvnená u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Existuje však možnosť akumulácie menej aktívneho metabolitu u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 5 ml / min, ale táto akumulácia neovplyvňuje beta-blokujúce vlastnosti lieku.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek môžu byť zvyčajne liečení normálnymi dávkami.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Pretože sa liek vylučuje predovšetkým pečeňovým metabolizmom, porucha funkcie pečene môže ovplyvniť farmakokinetiku metoprololu. Eliminačný polčas metoprololu je u týchto pacientov na základe závažnosti (až 7,2 h) značne predĺžený (pozri časť 4.2).
Pacienti s anastomózou porta-cava
Pacienti s anastomózou porta-cava majú v prípade intravenózneho podania systémový klírens cca. 0,3 l / min a hodnoty AUC až 6 -krát vyššie ako u zdravých dobrovoľníkov.
Pacienti so zápalovými ochoreniami
Zápalové ochorenia neovplyvňujú farmakokinetiku metoprololu.
Pacienti s hypertyreózou
Hypertyreóza môže zvýšiť presystémový klírens metoprololu.
Etnická citlivosť
Oxidačný metabolizmus metoprololu je geneticky kontrolovaný s významným prínosom izoformy 2D6 polymorfného cytochrómu P450.
Vo prevalencii fenotypu „pomalých metabolizérov“ (PM) existujú významné etnické rozdiely. Približne 7% belochov a menej ako 1% orientálov sú PM. Slabí metabolizéri CYP2D6 majú plazmatické koncentrácie metoprololu niekoľkokrát vyššie ako „dobrí metabolizéri“ s normálnou aktivitou CYP2D6.
Rodové efekty
Neexistujú žiadne významné dôkazy naznačujúce možné rozdiely v eliminácii medzi mužskou a ženskou populáciou, pre metoprolol nie sú potrebné žiadne odporúčania pre dávkovanie špecifické pre pohlavie.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Reprodukčná toxicita
Štúdie reprodukčnej toxicity na myšiach, potkanoch a králikoch neodhalili žiadny teratogénny potenciál metoprolol tartrátu. Embryotoxicita a / alebo fetotoxicita u potkanov a králikov sa pozorovala od dávok 50 mg / kg u potkanov a 25 mg / kg u králikov, čo sa preukázalo stratami pred implantáciou, znížením počtu životaschopných plodov na kobylu a / alebo znížením prežitie novorodencov. Vysoké dávky boli spojené s určitou toxicitou pre matku a spomalením rastu potomstva, in utero, ako ukazuje minimálny hmotnostný deficit pri narodení. Metoprolol tartrát bol spojený s reverzibilnými nežiaducimi účinkami na spermatogenézu po perorálnych dávkach 3,5 mg / kg u potkanov, aj keď iné štúdie nepreukázali žiadny účinok metoprolol tartrátu na reprodukčnú výkonnosť samcov potkanov.
Mutagenita
V Amesovom teste s bakteriálnymi bunkami a v testoch in vivo na cicavčích somatických bunkách alebo samčích myších zárodočných bunkách sa zistilo, že metoprolol tartrát nemá mutagénny / genotoxický potenciál.
Karcinogenita
Po perorálnom podaní dávok až 800 mg / kg počas 21 až 24 mesiacov nebol metoprolol tartrát karcinogénny u myší a potkanov.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety
Sodný škrob A, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, hydrogenovaný viacsýtny ricínový olej, mastenec, oxid titaničitý.
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Koloidný oxid kremičitý bezvodý, mikrokryštalická celulóza, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, polyakrylátová disperzia 30%, magnéziumstearát, glycerylpalmitát stearát, hypromelóza, polysorbát 80, mastenec, oxid titaničitý, žltý oxid železitý.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny známy.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety : Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C v pôvodnom obale.
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: žiadne.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety
Netoxický blister z ALU / PVC alebo ALU / PVC / PVDC.
Škatuľka s 30 filmom obalenými tabletami po 100 mg.
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Netoxický blister z ALU / PVC alebo ALU / PVC / PVDC.
Škatuľka s 28 filmom obalenými tabletami s predĺženým uvoľňovaním po 200 mg.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Pozri časť 4.2. Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Daiichi Sankyo Italy S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety - AIC č. 023610013
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - AIC č. 023610025
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Lopresor 100 mg filmom obalené tablety
Autorizácia: 23.8.78 Obnovenie: 2010
Lopresor 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Autorizácia: 17.2.82 Obnovenie: 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júl 2012