Účinné látky: Prazepam
PRAZENE 10 mg tablety
PRAZENE 20 mg tablety
PRAZENE 15 mg / ml perorálne kvapky, roztok
Prečo sa používa Prazene? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Benzodiazepínový derivát s anxiolytickou aktivitou.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca alebo veľmi znepokojuje osobu.
Kontraindikácie Kedy by sa nemal používať Prazene
Precitlivenosť na liečivo, benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Myasthenia gravis.
Ťažká respiračná insuficiencia. Ťažká hepatálna insuficiencia. Syndróm spánkového apnoe. Prvý trimester tehotenstva a počas dojčenia (pozri „Osobitné upozornenia“).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Prazene
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť obmedzená a mala by byť čo najkratšia (pozri „Dávka, spôsob a doba podávania“), ale nemala by presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania. Predĺženie terapie nad tieto obdobia by nemalo nastať bez prehodnotenia klinickej situácie.
Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby o tom, že liečba bude obmedzená, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať. Ďalej je dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli pri vysadení lieku.
Je dôležité upozorniť pacienta, že sa neodporúča náhla zmena na benzodiazepín s krátkym trvaním účinku, pretože sa môžu objaviť abstinenčné príznaky.
Špecifické skupiny pacientov
Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez dôkladného zváženia skutočnej potreby liečby; dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia. Starší ľudia majú užívať zníženú dávku (pozri „Dávka, spôsob a čas podávania“) Podobne. , nižšia dávka sa odporúča pre pacientov s chronickým respiračným zlyhaním kvôli riziku útlmu dýchania.Benzodiazepíny nie sú indikované u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou, pretože môžu vyvolať encefalopatiu. Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s psychotickými ochoreniami. Depresia (môže dôjsť k samovražde) u takýchto pacientov). Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Dávkovanie u pacientov s cerebrálnymi organickými zmenami (obzvlášť aterosklerotickými) alebo s kardio-respiračnou insuficienciou by malo byť v rozumných medziach. V prípade dlhodobej liečby je vhodné pravidelne kontrolovať krvný obraz a funkciu pečene.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Prazene
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Alkohol: Je potrebné vyhnúť sa súbežnému požívaniu alkoholu. Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva spolu s alkoholom. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Spojenie s látkami tlmiacimi CNS: centrálny depresívny účinok môže byť zvýšený v prípade súbežného užívania s antipsychotikami (neuroleptikami), hypnotikami, anxiolytikami / sedatívami, antidepresívami, narkotickými analgetikami, antiepileptikami, anestetikami a sedatívnymi antihistaminikami. Zvýšenie eufórie vedúce k zvýšeniu psychiky závislosť.
Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450): Môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sa metabolizujú iba konjugáciou. Inhibítory CYP3A4 môžu znížiť metabolizmus prazepamu a zvýšiť jeho metabolizmus. stupeň toxicity.
Perorálne kontraceptíva môžu zvýšiť účinky prazepamu, pretože inhibujú oxidačný metabolizmus. Súčasné podávanie perorálnych kontraceptív spôsobuje zvýšenie sérových koncentrácií benzodiazepínov podliehajúcich oxidačnému metabolizmu. Pacientky užívajúce perorálnu antikoncepciu by mali byť sledované z dôvodu zvýšeného účinku prazepamu.
Benzodiazepíny sa majú opatrne podávať s klozapínom, pretože môžu spôsobiť ďalšie depresívne účinky na centrálny nervový systém. Závažná zmätenosť, hypotenzia a útlm dýchania boli zriedkavo pozorované u pacientov, ktorí dostávali klozapín súbežne s liečbou benzodiazepínmi alebo po nej. U pacientov súbežne užívajúcich klozapín by mala byť počiatočná dávka benzodiazepínu približne polovica zvyčajnej dávky, kým sa nedosiahnu dostatočné skúsenosti s pacientmi.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Neboli vykonané žiadne adekvátne kontrolované štúdie u tehotných žien. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o teratogenite z expozície benzodiazepínom. Niektoré počiatočné štúdie naznačujú, že expozícia benziodiazepínom in utero môže byť spojená s vrodenými malformáciami. Nasledujúce štúdie neposkytli žiadne presvedčivé dôkazy o korelácii medzi používaním benzodiazepínov a vývojom malformácií. V prípadoch, keď bola pozorovaná korelácia s benzodiazepínmi, k expozícii došlo hlavne v prvom trimestri gravidity. Pokračujúce podávanie počas posledného trimestra môže byť spojené s intrauterinnou retardáciou rastu. Použitie počas posledného trimestra pôrodu je spojené s novorodeneckými komplikáciami, vrátane syndrómu respiračnej tiesne, syndrómu „ochabnutého dieťaťa“ (hypotónia, letargia a ťažkosti s odsávaním) a syndrómu vysadenia lieku (chvenie, podráždenosť, hypertonicita, hnačka / vracanie a intenzívne sanie) ). Ak sa benzodiazepíny užívajú počas tehotenstva alebo ak pacientka otehotnie počas užívania benzodiazepínov, má byť pacientka poučená o potenciálnom nebezpečenstve pre plod.
Nepodávať v prvom trimestri gravidity a počas dojčenia.
Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.
Závislosť
Užívanie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch.Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby a je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu zahŕňať bolesti hlavy, tela, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty. Spätná nespavosť a úzkosť: Prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi, zhoršujú, sa môžu vyskytnúť pri prerušení liečby. Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch Ako riziko abstinenčné alebo rebound symptómy sú väčšie po náhlom prerušení liečby, odporúča sa postupné znižovanie dávky.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto aby sa znížilo riziko, malo by byť zaistené, aby pacienti mohli mať 7 až 8 hodín neprerušovaného spánku (pozri „Vedľajšie účinky“).
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Keď sa používajú benzodiazepíny, je známe, že môžu nastať reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, zmeny správania. Ak k tomu dôjde, používanie lieku treba prerušiť.Tieto reakcie sú častejšie u detí a starších osôb.
Keďže prazepam má tlmivé účinky na CNS, pacienti majú byť poučení, aby sa vyhýbali súčasnému požívaniu alkoholu a iných liekov tlmiacich CNS.
Kombinácia lieku PRAZENE s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo nežiaducim účinkom interakcie (pozri „Interakcie“).
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri „Interakcie“).
Dôležité informácie o niektorých zložkách:
Prazene obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Prazene: Dávkovanie
Dospelí
PRAZENE sa podáva perorálne v rozdelených dávkach alebo ako jedna dávka. V rozdelených dávkach je zvyčajná priemerná dávka 30 mg / deň, t.j. 1 tableta 10 mg 3 -krát denne. Dávka sa má postupne upravovať v rozmedzí od 20 do 60 mg / deň v závislosti od odpovede pacienta.
Ako jednu dávku PRAZENE je možné podať pred spaním a odporúčaná počiatočná dávka je 20 mg. Reakcia pacienta na mnohodennú liečbu môže lekárovi dovoliť zvýšiť alebo príležitostne znížiť dávku, aby sa dosiahol maximálny anxiolytický účinok s minimálnou dennou ospalosťou. Optimálna dávka je zvyčajne medzi 20 a 40 mg / deň.
Rovnaké dávkovacie schémy je možné implementovať s roztokom v kvapkách, pričom sa vezme do úvahy, že 20 kvapiek obsahuje 10 mg účinnej látky. Kvapky sa majú zriediť vo vode alebo inom nápoji.
Starší alebo oslabení pacienti vrátane pacientov s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek.
Na zaistenie adekvátnej terapeutickej odpovede spravidla postačí znížiť odporúčanú dávku pre dospelých na polovicu (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Deti
Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí nebola skúmaná, odporúča sa však starostlivo prečítať „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou. Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
Liečba by mala byť čo najkratšia. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu. V takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Prazene
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania Prazene ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia lieku Prazene, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika. Rovnako ako u iných benzodiazepínov, predávkovanie by nemalo byť život ohrozujúce, pokiaľ nie je súbežný príjem iných liekov s tlmivým účinkom na CNS (vrátane alkoholu).
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok.
Po predávkovaní perorálnymi benzodiazepínmi by malo byť vyvolané vracanie (do jednej hodiny), ak je pacient pri vedomí, alebo výplach žalúdka s ochranou dýchania, ak je pacient v bezvedomí.
Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie. Zvláštna pozornosť by sa mala pri núdzovej terapii venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám. Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od zákalu po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, mentálne zmätenosť a letargiu. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, útlm dýchania, zriedkavo kómu a zriedkavo smrť. Hypotenziu, aj keď nepravdepodobnú, je možné udržať pod kontrolou vazopresormi ( ako levarterenol bitartrát alebo metaraminol bitartrát).
Flumazenil, špecifický antagonista benzodiazepínových receptorov, je indikovaný ako protilátka na úplné alebo čiastočné anulovanie sedatívneho účinku benzodiazepínov a môže byť použitý v prípade podozrenia alebo potvrdeného predávkovania benzodiazepínmi. Flumazenil je určený ako doplnková liečba - a nie ako náhrada - pre optimálne zvládnutie predávkovania benzodiazepínmi. U pacientov liečených flumazenilom je potrebné primerané časové obdobie po liečbe sledovať sedáciu, útlm dýchania a ďalšie reziduálne účinky benzodiazepínov. Lekári by to mali vziať do úvahy. riziko záchvatov spojených s liečbou s flumazenilom, najmä u pacientov, ktorí dlhodobo používajú benzodizepín a v prípade predávkovania cyklickými antidepresívami. Pred použitím sa odporúča prečítať si písomnú informáciu pre používateľov obsiahnutú v balení flumazenilu.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Prazene
Tak ako všetky lieky, aj Prazene môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
PRAZENE je zvyčajne dobre znášaný.
Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v dvojito zaslepených placebom kontrolovaných klinických štúdiách s použitím obvyklej dennej dávky 30 mg v rozdelených dávkach.
Tieto účinky sú typické pre benzodiazepíny:
Psychické poruchy: zmätenosť, živé sny
Poruchy nervového systému: ataxia, závrat, vzrušenie, závrat, denná ospalosť, bolesť hlavy, hyperaktivita, točenie hlavy, nezrozumiteľná reč, synkopa, chvenie
Poruchy oka: rozmazané videnie
Srdcové poruchy: palpitácie, mierne zníženie krvného tlaku
Poruchy gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, gastrointestinálne poruchy
Poruchy pečene: hepatálna dysfunkcia
Poruchy kože a podkožného tkaniva: diaforéza, svrbenie, kožné reakcie
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: bolesť kĺbov, svalová slabosť
Poruchy obličiek a močových ciest: urogenitálne poruchy
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: únava, opuch nôh, slabosť
Vyšetrenia: nízky krvný tlak, abnormálne pečeňové testy, prírastok hmotnosti.
Ďalšie hlásené vedľajšie účinky sú: otupenie emócií, znížená pozornosť, dvojité videnie. Tieto javy sa vyskytujú hlavne na začiatku terapie a zvyčajne vymiznú pri následnom podávaní .. Príležitostne boli hlásené ďalšie nežiaduce reakcie vrátane: zmeny libida, mydriázy a granulocytopénie.
Amnézia
Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne efekty môžu byť spojené so zmenami správania (pozri „Osobitné upozornenia“).
Depresia
Počas používania benzodiazepínov je možné odhaliť už existujúci depresívny stav. Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní.
Takéto reakcie môžu byť dosť závažné. Pravdepodobnejšie sú u detí a starších ľudí.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri „Osobitné upozornenia“). Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
PRAZENE 10 mg tablety
1 tableta obsahuje:
Účinná látka: prazepam 10 mg.
Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý.
PRAZENE 20 mg tablety
1 tableta obsahuje:
Účinná látka: prazepam 20 mg.
Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý.
PRAZENE 15 mg / ml perorálne kvapkové roztoky
1 ml (zodpovedá 30 kvapkám) roztoku obsahuje:
Účinná látka: prazepam 15 mg.
Pomocné látky: propylénglykol, etyletylénglykol, polysorbát 80, sacharinát sodný, levomentol, anetol, patentová modrá V.
1 kvapka obsahuje 0,5 mg prazepamu
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Tablety a perorálne kvapkové roztoky.
PRAZENE 10 mg tablety: škatuľka s 30 tabletami po 10 mg.
PRAZENE 20 mg tablety: škatuľka s 20 tabletami po 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml perorálne kvapkové roztoky: 1 fľaša s kvapkadlom s objemom 20 ml.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
PRAZENE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
PRAZENE 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
účinná látka: prazepam 10 mg.
PRAZENE 20 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
účinná látka: prazepam 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml perorálne kvapky, roztok
1 ml (zodpovedá 30 kvapkám) roztoku obsahuje:
účinná látka: prazepam 15 mg.
1 kvapka = 0,5 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety a roztok na perorálne kvapky.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Úzkosť.
Stavy úzkosti, napätia, nepokoja, podráždenosti, náladovosti; psycho-neurotické poruchy; funkčné organické poruchy a psychoneurotické poruchy (organické neurózy).
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca alebo veľmi znepokojuje osobu.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí
PRAZENE sa podáva perorálne v rozdelených dávkach alebo ako jedna dávka.
V rozdelených dávkach je zvyčajná priemerná dávka 30 mg / deň, t.j. 1 tableta 10 mg 3 -krát denne. Dávka sa má postupne upravovať v rozmedzí od 20 do 60 mg / deň v závislosti od odpovede pacienta.
Ako jednu dávku PRAZENE je možné podať pred spaním a odporúčaná počiatočná dávka je 20 mg. Reakcia pacienta na mnohodennú liečbu môže lekárovi dovoliť zvýšiť alebo príležitostne znížiť dávku, aby sa dosiahol maximálny anxiolytický účinok s minimálnou dennou ospalosťou. Optimálna dávka je zvyčajne medzi 20 a 40 mg / deň.
Rovnaké dávkovacie schémy je možné implementovať s roztokom v kvapkách, pričom sa vezme do úvahy, že 20 kvapiek obsahuje 10 mg účinnej látky. Kvapky sa majú zriediť vo vode alebo inom nápoji.
Špecifické skupiny pacientov
Starší alebo oslabení pacienti vrátane pacientov s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek
Na dosiahnutie adekvátnej terapeutickej odpovede je spravidla dostatočné znížiť odporúčané dávky pre dospelých na polovicu (pozri časť 4.4).
Deti
Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí nebola skúmaná.
Odporúča sa však pozorne prečítať časť 4.4. Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou. Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
Liečba by mala byť čo najkratšia. Pacient by mal byť pravidelne prehodnocovaný a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu. V takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Rovnako ako u iných benzodiazepínov s dlhodobým účinkom má byť pacient na začiatku liečby pravidelne sledovaný, aby sa v prípade potreby znížila dávka alebo frekvencia príjmu, aby sa zabránilo predávkovaniu v dôsledku akumulácie.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo, benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Myasthenia gravis.
Ťažká respiračná insuficiencia. Ťažká hepatálna insuficiencia. Syndróm spánkového apnoe. Prvý trimester gravidity a počas dojčenia (pozri časť 4.6)
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.
Závislosť
Užívanie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch.Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby a je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu zahŕňať bolesti hlavy, tela, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.
Spätná nespavosť a úzkosť: Prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi, zhoršujú, sa môžu vyskytnúť pri prerušení liečby. Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch Ako riziko abstinenčné alebo rebound symptómy sú väčšie po náhlom prerušení liečby, odporúča sa postupné znižovanie dávky.
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia (pozri časť 4.2), ale nemala by presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania. Predĺženie terapie mimo týchto období by nemalo nastať bez prehodnotenia klinickej situácie. Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby, že bude mať obmedzené trvanie, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.
Je dôležité upozorniť pacienta, že keďže PRAZENE je benzodiazepín s dlhodobým účinkom, nie je potrebná náhla zmena na krátkodobo pôsobiaci benzodiazepín, pretože sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto by sa na zníženie rizika malo zaistiť, aby pacienti mohli mať 7 až 8 hodín neprerušovaného spánku (pozri časť 4.8).
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Keď sa používajú benzodiazepíny, je známe, že môžu nastať reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, zmeny správania. Ak k tomu dôjde, používanie lieku treba prerušiť.Tieto reakcie sú častejšie u detí a starších osôb.
Špecifické skupiny pacientov
Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez starostlivého zváženia skutočnej potreby liečby; dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia. Starší ľudia majú užívať zníženú dávku (pozri časť 4.2). Podobne sa odporúča nižšia dávka. pacienti s chronickou respiračnou insuficienciou kvôli riziku respiračnej depresie Benzodiazepíny nie sú indikované u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou, pretože môžu vyvolať encefalopatiu (pozri časť 4.3). Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde). Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Keďže PRAZENE potláča centrálny nervový systém, pacientov treba upozorniť, aby sa vyhýbali súčasnému požitiu alkoholu a iných liekov s depresívnou aktivitou na CNS.
Kombinácia PRAZENE s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo nežiaducim účinkom interakcie (pozri časť 4.5).
Dávkovanie u pacientov s cerebrálnymi organickými zmenami (obzvlášť aterosklerotickými) alebo s kardio-respiračnou insuficienciou by malo byť v rozumných medziach.
V prípade dlhodobej liečby je vhodné pravidelne kontrolovať krvný obraz a funkciu pečene.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Prazene obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy z nedostatku laktázy alebo s malabsorpciou glukózy / galaktózy by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
AlkoholJe potrebné vyhnúť sa súčasnému príjmu alkoholu. Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva spolu s alkoholom.
To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Spojenie s látkami tlmiacimi CNS: centrálny depresívny účinok môže byť zosilnený v prípade súbežného užívania s antipsychotikami (neuroleptikami), hypnotikami, anxiolytikami / sedatívami, antidepresívami, narkotickými analgetikami, antiepileptikami, anestetikami a sedatívnymi antihistaminikami. V prípade narkotických analgetík môže dôjsť k zvýšenej eufórii k zvýšeniu psychickej závislosti.
Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450): Môže zvýšiť aktivitu benzodiazepínov. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sú metabolizované iba konjugáciou.
Inhibítory CYP3A4 môžu znížiť metabolizmus prazepamu a zvýšiť jeho potenciálny stupeň toxicity.
Perorálne kontraceptíva môžu zvýšiť účinky prazepamu, pretože inhibujú oxidačný metabolizmus. Súčasné podávanie perorálnych kontraceptív spôsobuje zvýšenie sérových koncentrácií benzodiazepínov podliehajúcich oxidačnému metabolizmu.
U pacientok užívajúcich perorálnu antikoncepciu je potrebné sledovať akékoľvek zvýšenie účinkov prazepamu.
Benzodiazepíny sa majú opatrne podávať s klozapínom, pretože môžu spôsobiť aditívne depresívne účinky na centrálny nervový systém. Závažná zmätenosť, hypotenzia a útlm dýchania boli zriedkavo pozorované u pacientov, ktorí dostávali klozapín súbežne s liečbou benzodiazepínmi alebo po nej. U pacientov súbežne užívajúcich klozapín by mala byť počiatočná dávka benzodiazepínu približne polovica zvyčajnej dávky, kým sa nedosiahnu dostatočné skúsenosti s pacientmi.
04.6 Gravidita a laktácia
Neboli vykonané žiadne adekvátne kontrolované štúdie u tehotných žien.
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o teratogenite z expozície benzodiazepínom. Niektoré počiatočné štúdie naznačujú, že expozícia benziodiazepínom in utero môže byť spojená s vrodenými malformáciami. Nasledujúce štúdie neposkytli žiadne presvedčivé dôkazy o korelácii medzi používaním benzodiazepínov a vývojom malformácií. V prípadoch, keď bola pozorovaná korelácia s benzodiazepínmi, k expozícii došlo hlavne v prvom trimestri gravidity. Pokračujúce podávanie počas posledného trimestra môže byť spojené s intrauterinnou retardáciou rastu. Použitie počas posledného trimestra pôrodu je spojené s novorodeneckými komplikáciami, vrátane syndrómu respiračnej tiesne, syndrómu „ochabnutého dieťaťa“ (hypotónia, letargia a ťažkosti s odsávaním) a syndrómu vysadenia lieku (chvenie, podráždenosť, hypertonicita, hnačka / vracanie a intenzívne sanie) ). Ak sa benzodiazepíny užívajú počas tehotenstva alebo ak pacientka otehotnie počas užívania benzodiazepínov, má byť pacientka poučená o potenciálnom nebezpečenstve pre plod.
Nepodávať v prvom trimestri gravidity a počas dojčenia.
Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri časť 4.5).
04.8 Nežiaduce účinky
PRAZENE je zvyčajne dobre znášaný.
Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v dvojito zaslepených placebom kontrolovaných klinických štúdiách s použitím obvyklej dennej dávky 30 mg v rozdelených dávkach.
Tieto účinky sú typické pre benzodiazepíny:
Psychické poruchy: zmätenosť, živé sny.
Poruchy nervového systému: ataxia, vertigo, vzrušenie, závrat, somnolencia, bolesť hlavy, hyperaktivita, točenie hlavy, nezrozumiteľná reč, synkopa, chvenie
Poruchy oka: rozmazané videnie.
Srdcové poruchy: palpitácie, mierne zníženie krvného tlaku.
Poruchy gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, gastrointestinálne poruchy. Poruchy pečene: hepatálna dysfunkcia.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: diaforéza, svrbenie, kožné reakcie.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: bolesť kĺbov.
Poruchy obličiek a močových ciest: urogenitálne poruchy.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: únava, opuch nôh, slabosť.
Vyšetrenia: nízky krvný tlak, abnormálne pečeňové testy, prírastok hmotnosti.
Ďalšie hlásené vedľajšie účinky sú: otupenie emócií, znížená pozornosť, dvojité videnie. Tieto javy sa vyskytujú hlavne na začiatku terapie a zvyčajne vymiznú pri následnom podávaní .. Príležitostne boli hlásené ďalšie nežiaduce reakcie vrátane: zmeny libida, mydriázy a granulocytopénie.
Amnézia
Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne účinky môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť 4.4).
Depresia
Počas používania benzodiazepínov môže byť už existujúci depresívny stav odhalený.
Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní.
Takéto reakcie môžu byť dosť závažné. Pravdepodobnejšie sú u detí a starších ľudí.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri časť 4.4). Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
04,9 Predávkovanie
Tak ako pri iných benzodiazepínoch, nepredpokladá sa, že by predávkovanie bolo život ohrozujúce, pokiaľ sa súbežne neužívajú iné lieky tlmiace CNS (vrátane alkoholu).
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok.
Po predávkovaní perorálnymi benzodiazepínmi by malo byť vyvolané vracanie (do jednej hodiny), ak je pacient pri vedomí, alebo výplach žalúdka s ochranou dýchania, ak je pacient v bezvedomí.
Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie. Zvláštna pozornosť by sa mala pri núdzovej terapii venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám. Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od zákalu po kómu. V miernych prípadoch symptómy zahrnujú ospalosť, zmätenosť a letargiu. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, respiračnú depresiu, zriedkavo kómu a zriedkavo smrť.
Hypotenziu, aj keď nepravdepodobnú, je možné kontrolovať vazopresormi (ako je levarterenol bitartrát alebo metaraminol bitartrát).
Flumazenil, špecifický antagonista benzodiazepínových receptorov, je indikovaný ako protilátka na úplné alebo čiastočné potlačenie sedatívneho účinku benzodiazepínov a môže byť použitý v prípade podozrenia alebo známeho predávkovania benzodiazepínmi. Flumazenil je určený ako doplnková liečba - a nie ako náhrada - pre optimálne zvládnutie predávkovania benzodiazepínmi. U pacientov liečených flumazenilom je potrebné primerané časové obdobie po liečbe sledovať sedáciu, útlm dýchania a ďalšie reziduálne účinky benzodiazepínov. Lekári by to mali vziať do úvahy. riziko záchvatov spojených s liečbou flumazenil, najmä u pacientov, ktorí dlhodobo používajú benzodizepín a v prípade predávkovania cyklickými antidepresívami. Pred použitím sa odporúča prečítať si písomnú informáciu pre používateľov, ktorá je súčasťou balenia flumazenilu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: benzodiazepínový derivát s anxiolytickým účinkom.
ATC: N05BA11
Prahapam je liek patriaci do triedy benzodiazepínov 1-4.
Farmakologické experimenty na zvieratách ukázali, že prazepam pôsobí ako malý trankvilizér, že jeho účinok je podobný účinku iných benzodiazepínov, ale so širším rozpätím medzi trankvilizačnými a hypnotickými účinkami. Tiež sa ukázalo, že prazepam má svalové relaxačné účinky.
Benzodiazepíny pôsobia v limbických, talamických a hypotalamických oblastiach centrálneho nervového systému a sú schopné spôsobiť akúkoľvek požadovanú úroveň útlmu nervového systému vrátane sedácie, hypnózy, relaxácie kostrových svalov a antikonvulzívnych účinkov.
Nedávne dôkazy naznačujú, že benzodiazepíny uplatňujú svoj účinok stimuláciou komplexu GABA (kyselina gama -aminomaslová) -benzodiazepínového receptora.
GABA je inhibičný neurotransmiter, ktorý prejavuje svoju aktivitu na úrovni špecifických receptorových podtypov definovaných ako GABA-A a GABA-B. GABA-A je hlavný receptorový podtyp prítomný v centrálnom nervovom systéme a predpokladá sa, že sa podieľa na pôsobení anxiolytík a sedatív.
Predpokladá sa, že receptory GABA-A sú spojené s benzodiazepínovými receptorovými subtypmi (BNZ). V centrálnom nervovom systéme a ďalších tkanivách existujú tri typy receptorov BNZ: Receptory BNZ1 sú umiestnené v mozočku a v mozgovej kôre; Receptory BNZ2 sa nachádzajú v mozgovej kôre a mieche a receptory BNZ3 v periférnych tkanivách.
Aktivácia receptora BNZ1 sprostredkuje spánok, zatiaľ čo receptor BNZ2 pôsobí na svalovú relaxáciu, antikonvulzívnu aktivitu, motorickú koordináciu a pamäť. Benzodiazepíny nešpecificky viažu receptory BNZ1 a BNZ2, ktoré majú konečný účinok zvýšenia účinkov GABA. Na rozdiel od barbiturátov, ktoré zvyšujú účinky sprostredkované GABA predĺžením času otvárania chlórových kanálov, benzodiazepíny zvyšujú účinok GABA zvýšením afinity GABA pre jeho receptor.
Väzba GABA na svoje receptorové miesto spôsobuje otvorenie chlórových kanálov, čo spôsobuje následnú hyperpolarizáciu bunkovej membrány a zabraňuje ďalšej excitácii bunky.
Experimenty farmakológie u ľudí ukázali, že prazepam má depresívne účinky na centrálny nervový systém. Perorálne podanie jednorazovej dávky 60 mg a rozdelených dávok až do 100 mg trikrát denne (celkovo 300 mg / deň) nepreukázalo žiadne toxické účinky. Prahapam má výraznú anxiolytickú aktivitu s charakteristikou, že nespôsobuje žiadny hypnotický účinok: jeho nízka toxicita spolu s nedostatkom depresívneho účinku na dýchacie centrá a predĺženým účinkom umožňujú jeho použitie vo všetkých úzkostných formách.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Prazepam sa ľahko absorbuje z gastrointestinálneho traktu bez ohľadu na hodnoty pH žalúdka.
Metabolizácia nastáva pri prvom prechode pečeňou, a preto v periférnej krvi prazepam ako taký chýba alebo je prítomný len vo veľmi obmedzených množstvách.
Jeho hlavný produkt transformácie, desalkylprazepam, sa nachádza v periférnej krvi a tvorí jeho aktívny metabolit.
Okrem toho sa nachádzajú malé množstvá 3-hydroxyprazepamu a oxazepamu v čiastočne glukuronovanej forme pripravené na vylučovanie močom, a preto bez terapeutického účinku.
Biologická dostupnosť desalkylprazepamu z prazepamu je 51 ± 5%.
Farmakokinetika prazepamu je charakterizovaná konštantnými krvnými hladinami a absenciou plazmatických píkov.
Po jednorazovom podaní 20 mg tablety prazepamu sa maximálna hladina aktívneho metabolitu v krvi dosiahne v 5. až 6. hodine, potom bez skutočného vrcholu hladina v krvi pomaly klesá.
Eliminačný polčas aktívneho metabolitu je približne 60 hodín a je predĺžený u starších osôb, obéznych osôb, hepatopatických subjektov a pacientov s cirhózou pečene.
Po opakovanom podávaní hladina krvi niekoľko dní stúpa a 9. deň dosiahne ustálený stav.
Po vysadení lieku hladina v krvi neklesne náhle, ale postupne.
Distribučný objem je 14,4 ± 5,1 litra / kg.
Väzba na plazmatické bielkoviny je 97,5%.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Karcinogenéza, mutagenéza a zníženie plodnosti
S prazepamom sa neuskutočnili dlhodobé štúdie na vyhodnotenie karcinogenézy, mutagenézy a fertility. Niektoré počiatočné štúdie odhalili zvýšené vrodené riziko malformácií spojených s používaním chlordiazepoxidu, diazepamu a meprobamátu v prvom trimestri gravidity; tieto údaje neboli potvrdené následnými štúdiami. Prahapam, derivát benzodiazepínu, nebol študovaný. určiť, či to môže byť spojené so zvýšeným rizikom abnormalít plodu (pozri časť 4.6).
Dlhodobé toxikologické štúdie na potkanoch a psoch preukázali hepatomegáliu a cholestázu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
PRAZENE 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje: laktózu, mikrokryštalickú celulózu, kukuričný škrob, magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý.
PRAZENE 20 mg tablety
Jedna tableta obsahuje: laktózu, mikrogranulárnu celulózu, kukuričný škrob, magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý.
PRAZENE 15 mg / ml perorálne kvapky, roztok
1 ml obsahuje: propylénglykol, etyetylénglykol, polysorbát 80, sacharinát sodný, levomentol, anetol, patentová modrá V.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Žiadny.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
PRAZENE 10 mg tablety
Balenie 30 tabliet v blistri.
PRAZENE 20 mg tablety
Balenie 20 tabliet v blistri.
PRAZENE 15 mg / ml perorálne kvapky, roztok
1 sklenená fľaša s objemom 20 ml s kvapkadlom.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Italia S.r.l.
cez Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
PRAZENE 10 mg tablety 30 tabliet po 10 mg - AIC č. 023762026
PRAZENE 20 mg tablety 20 tabliet po 20 mg - AIC č. 023762038
PRAZENE 15 mg / ml perorálne kvapky, roztok 1 fľaša s 20 ml - AIC č. 023762053
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
PRAZENE 10 mg tablety, 26. januára 1979 / 31. mája 2005
PRAZENE 20 mg tablety 20. decembra 1984/31. Mája 2005
PRAZENE 15 mg / ml perorálne kvapky, roztok, 20. decembra 1984/31. Mája 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
11. júna 2010