Účinné látky: finasterid
PROPECIA 1 mg filmom obalené tablety
Indikácie Prečo sa Propecia používa? Načo to je?
Propecia je určená len na použitie u mužov a nemali by ju užívať ženy ani deti.
Propecia obsahuje liek nazývaný finasterid.
Propecia sa používa na liečbu vypadávania vlasov u mužov (známa aj ako androgénna alopécia). Ak máte po prečítaní tejto písomnej informácie akékoľvek otázky týkajúce sa vypadávania vlasov u mužov, opýtajte sa svojho lekára.
Vypadávanie vlasov u mužov je bežný stav, o ktorom sa predpokladá, že je spôsobený kombináciou genetických faktorov a konkrétneho hormónu nazývaného dihydrotestosterón (DHT). DHT pomáha znižovať fázu rastu vlasov a rednúť vlasy.
Na temene hlavy Propecia špecificky znižuje hladiny DHT blokovaním enzýmu (5-α reduktázy typu II), ktorý prevádza testosterón na DHT. Len muži s miernym až stredne ťažkým, ale neúplným vypadávaním vlasov môžu od používania Propecie očakávať výhody. U väčšiny mužov liečených Propeciou po dobu 5 rokov bola progresia vypadávania vlasov spomalená a najmenej u polovice týchto mužov došlo aj k určitému zlepšeniu. v raste vlasov.
Kontraindikácie Kedy by sa Propecia nemala používať
Neužívajte Propeciu, ak:
- ste žena (pretože tento liek je pre mužov, pozri časť Tehotenstvo). V klinických štúdiách sa ukázalo, že Propecia nefunguje u žien s vypadávaním vlasov
- ste alergický (precitlivený) na finasterid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek (uvedených v časti 6). Ak si nie ste niečím istý, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Propeciu
Buďte zvlášť opatrný pri Propecii
- Propecia by nemali užívať deti.
- Ak máte alebo ste mali akékoľvek zdravotné problémy, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi a poskytnite informácie o akýchkoľvek alergiách.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Propecie
Užívanie Propecie s inými liekmi
Propecia sa zvyčajne môže užívať s inými liekmi. Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Užívanie Propecie s jedlom a nápojmi
Propeciu môžete užívať s jedlom alebo bez jedla.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo
Propecia sa používa na liečbu vypadávania vlasov u mužov iba u mužov.
- Ženy by nemali používať Propeciu kvôli riziku v tehotenstve.
- Ak ste tehotná alebo tehotná, nedotýkajte sa rozdrvených alebo rozbitých tabliet Propecia.
- Ak je účinná látka lieku Propecia absorbovaná po perorálnom použití alebo cez kožu ženou, ktorá je tehotná s mužským dieťaťom, môže to spôsobiť, že sa mužské dieťa narodí s abnormalitami pohlavných orgánov.
- Ak je tehotná žena v kontakte s účinnou látkou Propecie, mala by sa poradiť s lekárom.
- Tablety Propecia sú potiahnuté, aby sa zabránilo kontaktu s účinnou látkou pri normálnom použití.
Ak máte akékoľvek otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali, že Propecia mení vašu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Propecie
Propecia obsahuje laktózu, čo je druh cukru. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Propecia: Dávkovanie
Vždy užívajte Propeciu presne tak, ako vám povedal váš lekár.Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Užívanie tohto lieku
- Zvyčajná dávka je jedna tableta denne.
- Tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.
- Propecia nepracuje rýchlejšie ani lepšie, ak sa užíva viac ako raz denne.
Váš lekár vám môže pomôcť posúdiť, či je Propecia pre vás účinná. Je dôležité užívať Propeciu po dobu stanovenú vašim lekárom. Propecia môže fungovať dlhodobo iba vtedy, ak sa používa nepretržite.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Propecie
Ak užijete viac Propecie, ako máte
Ak omylom užijete príliš veľa tabliet, ihneď kontaktujte svojho lekára.
Ak zabudnete užiť Propeciu
- Ak zabudnete užiť dávku, preskočte vynechanú dávku.
- Užite nasledujúcu dávku ako obvykle.
- Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Propeciu
Úplný účinok môže trvať 3 až 6 mesiacov. Je dôležité, aby ste Propeciu užívali tak dlho, ako vám to povie váš lekár. Ak prestanete užívať Propeciu, pravdepodobne stratíte vlasy. dobu 9 až 12 mesiacov.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia Propecie, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Propecia
Tak ako všetky lieky, aj Propecia môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Nežiaduce účinky boli pri prechodnej liečbe spravidla dočasné alebo sa upravili po prerušení liečby.
Menej časté (postihujú menej ako 1 zo 100 pacientov):
- znížená sexuálna túžba
- ťažkosti s dosiahnutím erekcie
- problémy s ejakuláciou, ako je zníženie množstva uvoľnenej spermy
- depresívna nálada.
Frekvencia neznáma:
- alergické reakcie, ako je vyrážka, svrbenie, opuch pod kožou (žihľavka) a angioedém (vrátane opuchu pier, jazyka, hrdla a tváre)
- opuch alebo citlivosť prsníkov
- bolesť v semenníkoch
- rýchly tlkot srdca
- pretrvávajúce ťažkosti s dosiahnutím erekcie po ukončení liečby
- pretrvávajúce zníženie chuti na sex po ukončení liečby
- pretrvávajúce problémy s ejakuláciou po ukončení liečby
- U mužov, ktorí užívali finasterid dlhodobo a mali iné rizikové faktory, ktoré môžu ovplyvniť plodnosť, bola hlásená neplodnosť. Po vysadení finasteridu bola hlásená normalizácia alebo zlepšenie kvality spermy. Dlhodobé klinické štúdie o účinkoch finasteridu na fertilitu sa u ľudí neuskutočnili.
- zvýšené pečeňové enzýmy
Akékoľvek zmeny v prsnom tkanive, ako je opuch, bolesť, zväčšenie prsného tkaniva alebo výtok z bradaviek, musíte ihneď nahlásiť svojmu lekárovi, pretože tieto zmeny môžu byť znakmi závažného stavu, ako je rakovina prsníka.
Prestaňte užívať Propeciu a ihneď sa obráťte na svojho lekára, ak máte niektorý z nasledujúcich príznakov:
- opuch tváre, jazyka alebo hrdla
- ťažkosti s prehĺtaním
- hrudky pod kožou (žihľavka)
- ťažkosti s dýchaním.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte Propeciu po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po „EXP“. Prvé dve čísla označujú mesiac; posledné štyri čísla označujú rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Propecia obsahuje
- Účinnou látkou v tabletách Propecia je finasterid. Jedna tableta obsahuje 1 mg finasteridu.
- Ďalšie pomocné látky sú:
Obsah tablety: monohydrát laktózy 110,4 mg, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný kukuričný škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu, dokusát sodný, magnéziumstearát.
Obal: mastenec, hypromelóza, hydroxypropylcelulóza, oxid titaničitý (farba E171), žltý oxid železitý a červený oxid železitý (farba E172).
Opis toho, ako Propecia vyzerá a obsah balenia
- Filmom obalené tablety Propecia sa dodávajú v blistroch.
- Tablety sú filmom obalené, vypuklé, červenohnedé, osemhranné, s vyrazeným „P“ na jednej strane a „PROPECIA“ na druhej strane.
- Veľkosti balenia: 7, 28, 30, 84 alebo 98 tabliet.
- Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY PROPECIA 1 MG potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje 1 mg finasteridu. Jedna tableta obsahuje 110,4 mg monohydrátu laktózy. Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka v jednej tablete.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
Hnedá, osemhranná, vypuklá, filmom obalená tableta s vyrytým logom „P“ na jednej strane a „PROPECIA“ na druhej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Počiatočné stavy androgenetickej alopécie u mužov. PROPECIA stabilizuje proces androgenetickej alopécie u mužov vo veku od 18 do 41 rokov. Účinnosť pri bitemporálnej recesii a konečnom vypadávaní vlasov nebola stanovená.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Jedna tableta (1 mg) denne s jedlom alebo bez jedla.
Neexistuje žiadny dôkaz, že zvýšenie dávky má za následok zvýšenie účinnosti.
Ošetrujúci lekár musí nepretržite hodnotiť účinnosť a trvanie liečby. Spravidla sú potrebné tri až šesť mesiacov liečby jedenkrát denne, než sa dá očakávať stabilizácia vypadávania vlasov. Odporúča sa pokračovať v používaní. Ak sa liečba zastaví, priaznivé účinky začnú ustupovať o 6 mesiacov a vrátiť sa na východiskové hodnoty o 9-12 mesiacov.
U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná žiadna úprava dávky.
04.3 Kontraindikácie
Kontraindikované u žien: pozri 4.6 Gravidita a laktácia a 5.1 Farmakodynamické vlastnosti.
Precitlivenosť na finasterid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
PROPECIA by nemali používať deti. Nie sú k dispozícii žiadne údaje preukazujúce účinnosť alebo bezpečnosť finasteridu u detí mladších ako 18 rokov.
V klinických skúšaniach s PROPECIOU u mužov vo veku od 18 do 41 rokov sa priemerný sérový špecifický antigén prostaty (PSA) v 12. mesiaci znížil z 0,7 ng / ml na začiatku na 0,5 ng / ml pred vyhodnotením výsledku tejto analýzy u mužov Pri príjme lieku PROPECIA je potrebné zvážiť zdvojnásobenie hodnôt PSA.
Chýbajú dlhodobé údaje o fertilite u ľudí a špecifické štúdie na nízkoplodných mužoch sa neuskutočnili.Muži, ktorí sa chceli stať otcami, boli pôvodne vylúčení z klinických štúdií. Aj keď štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne relevantné nežiaduce účinky na fertilitu, po uvedení lieku na trh boli prijaté spontánne hlásenia o neplodnosti a / alebo spermiách nízkej kvality. V niektorých z týchto hlásení mali pacienti iné rizikové faktory, ktoré mohli prispieť k neplodnosti .. Po vysadení finasteridu bola hlásená normalizácia alebo zlepšenie kvality spermy.
Vplyv poškodenia pečene na farmakokinetiku finasteridu sa neskúmal.
Rakovina prsníka bola hlásená u mužov užívajúcich 1 mg finasteridu v období po uvedení lieku na trh. Lekári majú poučiť svojich pacientov, aby okamžite hlásili akékoľvek zmeny v prsnom tkanive, ako je opuch, bolesť, gynekomastia alebo výtok z bradaviek.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Finasterid je metabolizovaný v podstate systémom cytochrómu P450 3A4, ale neruší jeho „aktivitu“. Aj keď bolo odhadnuté nízke riziko modifikácie farmakokinetiky finasteridu iných liekov, je pravdepodobné, že inhibítory a induktory cytochrómu P450 3A4 zmenia plazmatické koncentrácie finasteridu. Na základe stanovených bezpečnostných rezerv je však nepravdepodobné, že by akékoľvek zvýšenie v dôsledku súbežného použitia týchto inhibítorov malo klinický význam.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo:
Použitie PROPECIE je u žien kontraindikované kvôli riziku gravidity. Vzhľadom na schopnosť finasteridu inhibovať premenu testosterónu na dihydrotestosterón (DHT), ak je PROPECIA podávaný tehotnej žene, môže spôsobiť malformácie vonkajších genitálií plodu, ak ste muž (pozri 6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom).
Čas kŕmenia:
Nie je známe, či sa finasterid vylučuje do ľudského mlieka.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali, že PROPECIA ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie hlásené počas klinických štúdií a / alebo po uvedení lieku na trh sú uvedené v tabuľke nižšie.
Frekvencia nežiaducich reakcií je klasifikovaná nasledovne:
veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
Frekvenciu nežiaducich reakcií hlásených pri použití po uvedení na trh nemožno odhadnúť, pretože pochádzajú zo spontánnych hlásení.
* Incidencie prezentované ako rozdiely oproti placebu v klinických štúdiách v 12. mesiaci.
** Pozri časť 4.4
† Táto nežiaduca reakcia bola identifikovaná postmarketingovým sledovaním, ale výskyt v randomizovaných, kontrolovaných klinických skúšaniach fázy III (protokoly 087, 089 a 092) sa medzi finasteridom a placebom nelíšil.
Sexuálne nežiaduce účinky súvisiace s drogami boli častejšie u mužov liečených finasteridom ako u mužov liečených placebom s frekvenciou počas prvých 12 mesiacov 3,8% vs. 2,1%, resp. Incidencia týchto účinkov sa u mužov liečených finasteridom v priebehu nasledujúcich štyroch rokov znížila na 0,6%. Približne 1% mužov v každej liečebnej skupine prerušilo liečbu kvôli príbuzným sexuálnym nežiaducim skúsenostiam. S liekom sa vyskytol počas prvých 12 mesiacov a výskyt potom sa znížil.
Okrem toho boli počas prerušenia liečby PROPECIOU hlásené pretrvávajúce sexuálne dysfunkcie (znížené libido, erektilná dysfunkcia a poruchy ejakulácie); po uvedení lieku na trh bola hlásená rakovina prsníka u mužov (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
04,9 Predávkovanie
V klinických štúdiách jednorazové dávky finasteridu do 400 mg a viacnásobné dávky finasteridu do 80 mg / deň počas troch mesiacov (n = 71) neviedli k žiadnym nežiaducim účinkom závislým od dávky.
V prípade predávkovania PROPECIOU sa neodporúča žiadna špecifická liečba.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
ATC kód: D11A X10.
Finasterid je 4-azasteroidná zlúčenina, ktorá inhibuje ľudskú 5a-reduktázu typu 2 (prítomnú vo vlasových folikuloch) s viac ako 100-krát vyššou selektivitou ako ľudská 5a-reduktáza typu 1 a blokuje periférnu premenu testosterónu na „androgén dihydrotestosterón (DHT) „U mužov s vypadávaním vlasov mužského typu má vlasová pokožka bez vlasov miniaturizované vlasové folikuly a zvýšené množstvo DHT. Finasterid inhibuje proces zodpovedný za miniaturizáciu vlasových folikulov pokožky hlavy, vďaka čomu je proces plešatosti reverzibilný.
Štúdie na mužoch:
Účinnosť PROPECIE bola preukázaná v troch štúdiách, ktoré zahŕňali 1 879 mužov vo veku od 18 do 41 rokov s miernym až stredne ťažkým, ale neúplným vrcholovým vypadávaním vlasov a stredným / čelným vypadávaním vlasov. V týchto štúdiách bol rast vlasov hodnotený pomocou štyroch rôznych premenných vrátane počtu vlasov, klasifikácie fotografických reprodukcií hlavy dermatológmi na paneli odborníkov, hodnotenia výskumníkmi a sebahodnotenia pacientov.
V dvoch štúdiách zahŕňajúcich mužov s vrcholovým vypadávaním vlasov pokračovala liečba PROPECIA 5 rokov, počas ktorých pacienti vykazovali časové zlepšenie od 3. mesiaca do 6. mesiaca od východiskového stavu aj od placeba. Zatiaľ čo parametre zlepšenia chĺpkov oproti východiskovým hodnotám u mužov liečených prípravkom PROPECIA spravidla dosiahli vrchol v druhom roku a potom postupne klesali (napr. Počet vlasov na reprezentatívnej ploche vzorky 5,1 cm2 sa zvýšil o 88 vlasov od východiskového stavu do 2 rokov a 38 vlasov od r. východisková hodnota do 5 rokov), vypadávanie vlasov v skupine s placebom sa progresívne zhoršovalo v porovnaní s východiskovým stavom (pokles o 50 vlasov po dvoch rokoch a 239 vlasov po 5 rokoch). Preto aj keď sa zlepšenie oproti východiskovým hodnotám u mužov liečených PROPECIOU po druhom roku ďalej nezvyšovalo, rozdiel medzi liečenými skupinami sa počas celej päťročnej štúdie naďalej zvyšoval. Liečba liekom PROPECIA počas 5 rokov sa stále zvyšovala. Stabilizované vypadávanie vlasov v 90% mužov na základe posúdenia fotografického obrazu a 93% na základe posúdenia výskumníkov. Navyše u 65% mužov liečených liekom PROPECIA bol pozorovaný zvýšený rast vlasov na základe počtu vlasov, 48% na základe hodnotenia fotografického obrazu a 77 % na základe hodnotenia skúšajúceho. Naproti tomu v skupine s placebom bola postupná strata vlasov v priebehu času pozorovaná u 100% mužov na základe počtu vlasov, u 75% na základe vyhodnotenia fotografických snímok a u 38% na základe vyhodnotenie a výskumníci. Sebahodnotenie pacienta navyše preukázalo významné zvýšenie hustoty vlasov, zníženie vypadávania vlasov a zlepšenie vzhľadu vlasov po ošetrení PROPECIOU viac ako 5 rokov (pozri tabuľku nižšie).
Percento pacientov sa zlepšilo pre každý zo 4 hodnotených parametrov
† Randomizácia 1: 1 PROPECIA vs. placebo
†Atics 9: 1 PROPECIA randomizácia vs. placebo
V 12-mesačnej štúdii s mužmi so stredným / čelným vypadávaním vlasov sa zistili počty vlasov v reprezentatívnej oblasti 1 cm2 (približne 1/5 plochy vzorky vo vrcholových štúdiách). Počet vlasov pre štandardizovanú oblasť 5,1 cm2 sa zvýšil o 49 vlasov (5%) v porovnaní s východiskovým stavom a o 59 vlasov (6%) v porovnaní s placebom. Táto štúdia tiež preukázala významné zlepšenie v sebahodnotení pacienta, hodnotení výskumníkom a vyhodnocovaní fotografií hlavy skupinou odborných dermatológov.
Dve štúdie trvajúce 12 a 24 týždňov ukázali, že dávka 5-násobku odporúčanej dávky (finasterid 5 mg / deň) spôsobila priemerný pokles objemu ejakulátu približne o 0,5 ml (-25%) v porovnaní s placebom. Toto zníženie bolo reverzibilné po prerušení podávania V 48-týždňovej štúdii spôsobil finasterid v dávke 1 mg / deň priemerné zníženie objemu ejakulátu o 0,3 ml (-11 %) v porovnaní so znížením o 0,2 ml (-8 %) u placeba. Neboli pozorované žiadne účinky na počet spermií, motilitu alebo morfológiu. K dispozícii nie sú žiadne údaje za dlhšie obdobia. Nebolo možné vykonať klinické štúdie, ktoré by mohli priamo objasniť možné negatívne účinky na plodnosť. Takéto účinky sa však považujú za veľmi nepravdepodobné (pozri tiež 5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti).
Štúdie na ženách:
Nedostatočná účinnosť bola preukázaná u postmenopauzálnych žien s androgenetickou alopéciou liečených 1 mg finasteridu počas 12 mesiacov.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Biologická dostupnosť:
Biologická dostupnosť finasteridu po perorálnom podaní je približne 80% a nie je ovplyvnená jedlom. Maximálne plazmatické koncentrácie finasteridu sa dosahujú približne 2 hodiny po podaní a absorpcia je úplná po 6 až 8 hodinách.
Distribúcia:
Väzba na proteíny je asi 93%. Distribučný objem je približne 76 litrov (44-96 litrov). Po dávke 1 mg / deň bola maximálna plazmatická koncentrácia finasteridu v rovnovážnom stave v priemere 9,2 ng / ml a bola dosiahnutá 1-2 hodiny po dávke; AUC (0-24 hodín) bola 53 ng x hodina / ml.
Finasterid bol detegovaný v mozgovomiechovom moku, ale zdá sa, že liek sa v CSF prednostne nekoncentruje. V sperme subjektov liečených finasteridom bolo tiež detegované veľmi malé množstvo finasteridu. Štúdie na opiciach rhesus ukázali, že toto množstvo sa nepovažuje za riziko pre vyvíjajúci sa mužský plod (pozri 4.6 Gravidita a laktácia a 5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti).
Biotransformácia:
Finasterid je metabolizovaný predovšetkým systémom cytochrómu P450 3A4 bez toho, aby to ovplyvnilo jeho „aktivitu“. U ľudí boli po perorálnej dávke 14C-finasteridu identifikované dva metabolity finasteridu, ktoré vo vzťahu k posledne menovanému majú iba malú inhibičnú aktivitu na 5a-reduktázu.
Vylúčenie:
Po perorálnom podaní 14C-finasteridu sa u ľudí približne 39% (32-46%) dávky vylúčilo močom vo forme metabolitov. Prakticky žiadne nezmenené liečivo sa nevylúčilo močom a 57% (51-64%). z celkovej dávky sa vylúčilo stolicou.
Plazmatický klírens je približne 165 ml / min (70-279 ml / min).
Rýchlosť eliminácie finasteridu sa s vekom mierne znižuje. Priemerný terminálny plazmatický polčas je približne 5-6 hodín (3-14 hodín) [8 hodín (6-15 hodín) u mužov nad 70 rokov. Vek]. Tieto zistenia nemajú žiadny klinický význam, a preto zníženie dávky u starších osôb nie je opodstatnené.
Pečeňová insuficiencia:
Vplyv poškodenia pečene na farmakokinetiku finasteridu sa neskúmal.
Zlyhanie obličiek:
U pacientov s chronickým poškodením funkcie obličiek s klírensom kreatinínu v rozmedzí od 9 do 55 ml / min bola plocha pod krivkou, maximálne plazmatické koncentrácie, polčas a väzba na bielkoviny nezmeneného finasteridu po jednorazovej dávke finasteridu značeného 14C podobné hodnoty získané u zdravých dobrovoľníkov.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Mutagenita / karcinogenita
Štúdie genotoxicity a karcinogenity neodhalili žiadne riziko pre ľudí.
Rušivý účinok na reprodukciu vrátane plodnosti
Účinky na embryonálny a fetálny vývoj boli študované na potkanoch, králikoch a opiciach rhesus. U potkanov liečených 5-5 000-násobkom klinickej dávky bol u samčích plodov pozorovaný výskyt hypospadií spôsobom závislým od dávky. Aj u opíc rhesus mala liečba perorálnymi dávkami 2 mg / kg / deň za následok abnormality vonkajších genitálií. U opíc rhesus intravenózne dávky až 800 ng / deň nepreukázali žiadny účinok na samčie plody. To predstavuje expozíciu finasteridu 750 -krát väčšiu, ako je maximum odhadované u tehotných žien z expozície spermy mužov užívajúcich 1 mg / deň (pozri 5.2 Farmakokinetické vlastnosti). V štúdii na králikoch neboli plody vystavené finasteridu počas kritického obdobia pre vývoj genitálií.
U králikov, po liečbe dávkou 80 mg / kg / deň, dávka, ktorá v iných štúdiách preukázala výrazný účinok na zníženie hmotnosti prídavných pohlavných žliaz, nemení ani objem ejakulátu, počet spermií ani plodnosť U potkanov liečených na 6 a 12 týždňov s dávkou 80 mg / kg / deň (približne 500 -násobok klinickej expozície) neboli pozorované žiadne účinky na fertilitu. Po 24-30 týždňoch liečby bolo pozorované určité zníženie plodnosti a výrazné zníženie hmotnosti prostaty a semenných vezikúl. Všetky zmeny boli reverzibilné v priebehu 6 týždňov. Ukázalo sa, že znížená plodnosť je dôsledkom zhoršenia tvorby výterov spermií, čo je účinok, ktorý pre ľudí nemá žiadny význam. Vývoj dojčiat a ich reprodukčná schopnosť vo veku sexuálneho dozrievania neboli komentované. Po inseminácii samíc potkanov epididymálnymi spermiami od potkanov liečených počas 36 týždňov dávkou 80 mg / kg / deň nebol pozorovaný žiadny účinok.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Obsah tabletu:
Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný kukuričný škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu, dokusát sodný, magnéziumstearát.
Stlačený povlak:
Mastenec, hypromelóza, hydroxypropylcelulóza, oxid titaničitý (farba E171), žltý oxid železitý a červený oxid železitý (farba E172).
06.2 Nekompatibilita
Nepoužiteľný.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Nevyžadujú sa žiadne špeciálne opatrenia.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
7 tabliet (1 x 7; PVC / hliníkový blister)
28 tabliet (4 x 7; PVC / hliníkový blister)
30 tabliet (3 x 10; PVC / hliníkový blister)
84 tabliet (12 x 7; PVC / hliníkový blister)
98 tabliet (14 x 7; PVC / hliníkový blister)
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Ženy, ktoré sú alebo potenciálne môžu byť tehotné, by nemali prísť do styku s rozdrvenými alebo rozbitými tabletami PROPECIA z dôvodu možnej absorpcie finasteridu a z toho vyplývajúceho potenciálneho rizika pre plod mužského pohlavia (pozri časť 4.6 Gravidita a laktácia). Tablety PROPECIA majú povlak, ktorý zabraňuje kontaktu s účinnou látkou pri bežnom zaobchádzaní, pokiaľ nie sú tablety rozbité alebo rozdrvené.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
7 filmom obalených tabliet č. 034237014
28 filmom obalených tabliet č. 034237026
30 filmom obalených tabliet č. 034237038
84 filmom obalených tabliet č. 034237040
98 filmom obalených tabliet č. 034237053
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Január 1999
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
September 2014
-cos-cause-sintomi-e-cura.jpg)