Účinné látky: neostigmín (neostigmínmetylsulfát)
Prostigmine injekčný roztok
Indikácie Prečo sa používa Prostigmine? Načo to je?
Farmakoterapeutická skupina
Prostigmín patrí do terapeutickej triedy parasympatomimetických liekov anticholínesterázového typu.
Indikácie
V chirurgii na predoperačnú a pooperačnú profylaxiu intestinálnej atónie.
Symptomatická liečba myasthenia gravis.
V anesteziológii ako antagonista kurarizátorov (nedepolarizátorov).
Kontraindikácie Kedy by sa Prostigmine nemal používať
Precitlivenosť na liečivo (a na bromidy v tabletách) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Astma, Parkinsonova choroba, mechanická obštrukcia tráviaceho a urogenitálneho traktu, zápal pobrušnice.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete prostigmín
Liek sa má používať s opatrnosťou u subjektov trpiacich bradykardiou, nedávnym infarktom myokardu, vagotóniou, hypertyreózou, srdcovou arytmiou, peptickým vredom, spastickou bronchitídou.
Pri podávaní veľkých dávok sa odporúča predchádzajúca alebo súčasná injekcia atropínu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Prostigminu
Prostigmín synergizuje účinok depolarizácie fragmentov.
Niektoré celkové a lokálne anestetiká, antiarytmiká, aminioglykozidové antibiotiká a ďalšie látky, ktoré interferujú s nervosvalovým prenosom, sa majú počas liečby týmto liekom používať s opatrnosťou, obzvlášť u osôb trpiacich závažnou amiaasténiou. Prostigmín môže posilniť depresívny účinok derivátov morfínu a barbiturátov na respiračnú aktivitu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Neostigmín sa nemá používať spolu s depolarizačnými liekmi na uvoľnenie svalov (ako je sukcinylcholín).
Liek nie je kontraindikovaný pre ľudí s celiakiou.
Tehotenstvo a dojčenie
Napriek tomu, že riziko teratogenézy je nízke, bude sa vyhýbať používaniu Prostigminu v prvých mesiacoch tehotenstva, ako aj všetkým liekom, s výnimkou prípadov, keď je to nevyhnutné.
Nie je známe, či sa prostigmín vylučuje aj do mlieka; v každom prípade, pretože k tomu dochádza pri mnohých liekoch, používanie výrobku sa neodporúča počas dojčenia, aby sa dieťa nevystavilo riziku, že sa podrobí účinku lieku a jeho potenciálnym závažným vedľajším účinkom.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Prostigmine: Dávkovanie
Pri chirurgickom zákroku na predoperačnú a pooperačnú profylaxiu intestinálnej atónie sa injekcia Prostigminu obvykle vykonáva deň po operácii. K intestinálnej peristaltike dochádza 20 a 30 minút po pomalej intramuskulárnej alebo intravenóznej subkutánnej injekcii 1 ampulky (1 ml). .
Evakuáciu čreva môže uľahčiť klystír 150-200 ml s 15-20% glycerínu, najlepšie podaný asi 30 minút po injekcii. Ak k evakuácii nedôjde do 4-5 hodín, injekciu je možné zopakovať.
Pri symptomatickej liečbe myasthenia gravis je priemerná dávka 10 tabliet (150 mg) za 24 hodín.
Pri určovaní dávky a intervalu jednotlivého podávania je potrebné vziať do úvahy individuálnu odpoveď a konkrétne potreby jednotlivého pacienta, ako aj fázu zhoršenia alebo ústupu ochorenia. Ak je orálna cesta nepraktická (napr. v prípade krízovej akútnej myasteniky) možno použiť parenterálny spôsob (1 ampulka 0,5 mg subkutánne alebo intramuskulárne; nasledujúce dávky sa stanovia na základe reakcie pacienta), pričom sa čo najskôr vráti k perorálnemu podaniu.
V anestézii ako antagonista kurarizátorov (na neutralizáciu svalovej relaxácie v dôsledku curare a curare-like). Obvykle sa 0,5-2 mg podáva pomaly intravenózne. N.B. Prostigmín antagonizuje iba účinok curare a syntetickým myorelaxanciam podobným curare, tj. Nedepolarizujúcich. Na druhej strane, v prípade depolarizačných liekov existuje synergický účinok. Pôsobenie svalových relaxancií v mieste prichytenia ganglia nie je podstatne upravený. Aj v prípadoch predávkovania kurare nesmú byť vyššie uvedené dávky Prostigminu výrazne prekročené.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Prostigminu
V prípade náhodného alebo dobrovoľného predávkovania môžu mať nasledujúce príznaky: potenie, nevoľnosť, vracanie, slintanie, bradykardia, synkopa, mióza, kŕče v bruchu, hnačka, svalové fascikulácie a kontrakcie.
V obzvlášť závažných prípadoch môže dôjsť k svalovej slabosti, ktorá pri postihnutí dýchacích svalov môže viesť k apnoe a k mozgovej anoxii.
V priebehu liečby myastenických jedincov je obzvlášť dôležité klinicky rozlíšiť cholinergické krízy predávkovania od myastenických kríz prebiehajúceho ochorenia, pretože liečba týchto dvoch syndrómov sa radikálne líši.
Na liečbu cholinergickej krízy spôsobenej predávkovaním Prostigmínom sa musí okamžite zastaviť používanie anticholinesterázových liekov a podať atropínsulfát v dávke 0,5 mg intravenózne, opakovať každých 20 minút subkutánne alebo intramuskulárne. Je tiež potrebná hospitalizácia v špecializované centrum pre možnú pomoc dýchania.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Prostigminu
Najčastejšie sa pozorujú svalové fascikulácie, slinenie, brušná kolika, hnačka. Zriedkavejšie boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
- alergický: rôzne druhy reakcií a anafylaxie;
- neurologické: závraty, kŕče, strata vedomia, ospalosť, bolesť hlavy, dyzartria, mióza, vizuálne zmeny;
- kardiovaskulárne: srdcové arytmie (bradykardia, tachykardia, atrioventrikulárny blok, uzlový rytmus), nešpecifické zmeny na EKG, zástava srdca, synkopa, hypotenzia;
- bronchopulmonálne: zvýšené faryngálne a bronchiálne sekréty, dyspnoe, bronchospazmus, depresia a zástava dýchania;
- dermatologické: žihľavka a kožné vyrážky;
- gastrointestinálne: nevoľnosť, vracanie, plynatosť;
- urogenitálne: pollakiúria;
- sval: kŕče a kŕče, artralgia;
- rôzne: potenie, teplo, slabosť.
U predisponovaných subjektov sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti.
V prípade nežiaducich účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, sa odporúča poradiť sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Expirácia a retencia
Pozor, liek nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ.
Termín "> Ďalšie informácie
Zloženie
Prostigmine injekčný roztok: jedna 1 ml ampulka obsahuje účinnú látku neostigmín metylsulfát 05 mg.
Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu.
Prostigmínové tablety: Jedna tableta prostigmínu obsahuje účinnú látku neostigmíniumbromid 15 mg.
Pomocné látky: laktóza, magnéziumstearát, mastenec, škrob.
Balíčky
Prostigmine injekčný roztok: 6 ampuliek 0,5 mg.
Tablety Prostigmine: 20 tabliet 15 mg.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
PROSTIGMIN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
Prostigmine injekčný roztok
Jedna injekčná liekovka obsahuje:
Aktívny princíp:
neostigmín metylsulfát 0,5 mg
Prostigmínové tablety:
Jedna tableta obsahuje:
Aktívny princíp:
neostigmíniumbromid 15 mg
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Prostigmine je dostupný vo forme tabliet na perorálne použitie a v ampulkách na intramuskulárnu, subkutánnu alebo pomalú intravenóznu injekciu.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
V chirurgii na predoperačnú a pooperačnú profylaxiu intestinálnej atónie.
Symptomatická liečba myasthenia gravis.
V anesteziológii ako antagonista kurarizátorov (nedepolarizátorov).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Pri chirurgickom zákroku na predoperačnú a pooperačnú profylaxiu intestinálnej atónie sa injekcia Prostigminu obvykle vykonáva deň po operácii. K intestinálnej peristaltike dochádza 20 a 30 minút po pomalej intramuskulárnej alebo intravenóznej subkutánnej injekcii 1 ampulky (1 ml). .
Evakuáciu čreva môže uľahčiť klystír 150-200 ml s 15-20% glycerínu, najlepšie podaný asi 30 minút po injekcii. Ak k evakuácii nedôjde do 4-5 hodín, injekciu je možné zopakovať.
Pri symptomatickej liečbe myasthenia gravis je priemerná dávka 10 tabliet (150 mg) za 24 hodín. Pri určovaní dávky a intervalu jednotlivých podaní je potrebné vziať do úvahy individuálnu odpoveď a konkrétne potreby jednotlivého pacienta, ako aj fázu zhoršenia alebo ústupu ochorenia. Ak je orálna cesta nepraktická (napr. v prípade krízovej akútnej myasteniky) možno použiť parenterálny spôsob (1 injekčná liekovka 0,5 mg subkutánne alebo intramuskulárne; nasledujúce dávky sa stanovia na základe reakcie pacienta), pričom sa čo najskôr vráti k perorálnemu podaniu.
V anestézii ako antagonista kurarizátorov (na neutralizáciu svalovej relaxácie v dôsledku curare a curare-like). Obvykle sa 0,5-2 mg podáva pomaly intravenózne.
N.B. Prostigmín antagonizuje iba účinok curare a syntetickým myorelaxanciam podobným curare, tj. Nedepolarizujúcich. Na druhej strane, v prípade depolarizačných liekov existuje synergický účinok. Pôsobenie svalových relaxancií v mieste prichytenia ganglia nie je podstatne upravený. Aj v prípadoch predávkovania kurare nesmú byť vyššie uvedené dávky Prostigminu výrazne prekročené.
04.3 Kontraindikácie -
Precitlivenosť na liečivo (a na bromidy vo forme tabliet) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, astma, Parkinsonova choroba, mechanická obštrukcia tráviaceho a urogenitálneho traktu, zápal pobrušnice.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
Neostigmín sa nemá používať spolu s depolarizačnými liekmi na uvoľnenie svalov (ako je sukcinylcholín).
Liek sa má používať s opatrnosťou u subjektov trpiacich bradykardiou, nedávnym infarktom myokardu, vagotóniou, hypertyreózou, srdcovou arytmiou, peptickým vredom, spastickou bronchitídou.
Pri podávaní veľkých dávok sa odporúča predchádzajúca alebo súčasná injekcia atropínu.
Uchovávajte mimo dosahu detí.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
Prostigmín synergizuje s účinkom depolarizujúcich liečiv.
Niektoré celkové a lokálne anestetiká, antiarytmiká, aminoglykozidové antibiotiká a ďalšie látky, ktoré interferujú s nervosvalovým prenosom, sa majú počas liečby týmto liekom používať opatrne, obzvlášť u osôb s myasthenia gravis.
Prostigmín môže posilniť depresívny účinok derivátov morfínu a barbiturátov na respiračnú aktivitu.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Napriek tomu, že riziko teratogenézy je nízke, bude sa vyhýbať používaniu Prostigminu v prvých mesiacoch tehotenstva, ako aj všetkým liekom, s výnimkou prípadov, keď je to nevyhnutné.
Nie je známe, či sa prostigmín vylučuje aj do mlieka; v každom prípade, ako sa to stáva pri mnohých liekoch, používanie výrobku sa neodporúča počas dojčenia, aby sa dieťa nevystavilo riziku, že sa podrobí účinku lieku a jeho potenciálnym závažným vedľajším účinkom.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
Doteraz neboli vykonané žiadne hodnotenia lieku z týchto kapacít
04.8 Nežiaduce účinky -
Najčastejšie sa pozorujú svalové fascikulácie, slinenie, brušná kolika, hnačka. Zriedkavejšie boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
alergický: rôzne druhy reakcií a anafylaxie;
neurologické: závraty, kŕče, strata vedomia, ospalosť, bolesť hlavy, dyzartria, mióza, vizuálne zmeny;
kardiovaskulárne: srdcové arytmie (bradykardia, tachykardia, atrioventrikulárny blok, uzlový rytmus), nešpecifické zmeny na EKG, zástava srdca, synkopa, hypotenzia;
bronchopulmonálne: zvýšená sekrécia hltanu a priedušiek, dyspnoe, bronchospazmus, depresia a zástava dýchania;
dermatologické: žihľavka a kožné vyrážky;
gastrointestinálne: nevoľnosť, vracanie, plynatosť;
urogenitálne: pollakiúria;
sval: kŕče a kŕče, artralgia;
rôzne: potenie, teplo, slabosť.
U predisponovaných subjektov sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti.
04.9 Predávkovanie -
V prípade náhodného alebo dobrovoľného predávkovania môžu mať nasledujúce príznaky: potenie, nevoľnosť, vracanie, slintanie, bradykardia, synkopa, mióza, kŕče v bruchu, hnačka, svalové fascikulácie a kontrakcie.
V obzvlášť závažných prípadoch môže dôjsť k svalovej slabosti, ktorá pri postihnutí dýchacích svalov môže viesť k apnoe a k mozgovej anoxii.
V priebehu liečby myastenických jedincov je obzvlášť dôležité klinicky rozlíšiť cholinergické krízy predávkovania od myastenických kríz prebiehajúceho ochorenia, pretože liečba týchto dvoch syndrómov sa radikálne líši.
Na liečbu cholinergickej krízy spôsobenej predávkovaním Prostigmínom sa musí okamžite zastaviť používanie anticholinesterázových liekov a podať atropínsulfát v dávke 0,5 mg intravenózne, opakovať každých 20 minút subkutánne alebo intramuskulárne. Je tiež potrebná hospitalizácia v špecializované centrum pre akúkoľvek pomoc s dýchaním.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Cholinergné vlastnosti Prostigminu sú spôsobené stabilizáciou acetylcholínu inhibíciou cholínesterázy. Pôsobenie acetylcholínu, fyziologického mediátora na úrovni centrálnych a periférnych cholinergných nervových zakončení, je preto zosilnené a predĺžené. To isté platí pre barbituráty a opiáty.
Prostigmín má tiež priamy „cholinomimetický účinok na kostrové svaly“.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Inhibičný účinok na cholínesterázu je reverzibilný.
Intramuskulárne podávaný neostigmínmetylsulfát sa rýchlo absorbuje.
V štúdii s 5 pacientmi s myasthenia gravis bol vrchol plazmy dosiahnutý po 30 minútach, pričom polčas bol v rozmedzí od 51 do 90 minút. Približne 80% liečiva sa vylúčilo močom do 24 hodín; 50% v nezmenenej forme a 30% v metabolizovanej forme.
K metabolizmu dochádza hydrolýzou a pečeňovými mikrozomálnymi enzýmami.
Proteínová väzba so sérovým albumínom kolíše od 15 do 25%.
Pri intravenóznom podaní sa plazmatický polčas pohybuje od 47 do 60 minút.
Farmakologické účinky Prostigminu sa prejavujú 20-30 minút po intramuskulárnom podaní a trvajú približne 2,5 až 4 hodiny.
Perorálne podávaný neostigmíniumbromid sa zle absorbuje z gastrointestinálneho traktu. (Približne 1–2% z dávky 30 mg podanej myastenickým pacientom nalačno)
Vrchol plazmy sa vyskytuje medzi 1. a 2. hodinou so značnými individuálnymi odchýlkami.
Spravidla 15 mg neostigmíniumbromidu orálne zodpovedá približne 0,5 mg parenterálneho neostigmínmetylsulfátu.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Jedna 0,5 mg injekčná liekovka obsahuje:
chlorid sodný 8,35 mg;
voda na injekciu q.s. na 1 ml.
Jedna 15 mg tableta obsahuje:
laktóza 150 mg;
stearát horečnatý 0,25 mg;
mastenec 5,5 mg.
škrob podľa chuti až 230 mg
06.2 Nekompatibilita “-
Doteraz nie sú známe žiadne špecifické inkompatibility.
06.3 Obdobie platnosti “-
Platnosť neporušených a správne skladovaných obalov: 5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
Bežné podmienky ochrany životného prostredia (podľa vydania F.U. IX)
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
Prostigmine 6 ampuliek po 1 ml:
(sklenené injekčné liekovky podľa F.U. uzavreté v kartónovej škatuli s priloženým letákom).
Prostigmine 20 tabliet po 15 mg:
(fľaša z tmavého skla so skrutkovacím uzáverom z termoplastického materiálu, obsiahnutá v kartónovej škatuli s priloženým letákom).
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
Žiadne konkrétne pokyny na použitie.
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Düsseldorfer Straße, 40 A
D - 65760 Eschborn
Nemecko
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
Prostigmín 6 ampuliek AIC č: 005277013
Prostigmine 20 tabliet AIC č.: 005277025
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
Obnovenie, jún 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU -
01/06/2006
