Účinné látky: Buserelin
SUPREFACT 0,1 mg / aktivačný nosový sprej, roztok
Príbalové letáky Suprefact sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- SUPREFACT 0,1 mg / aktivačný nosový sprej, roztok
- SUPREFACT 6,3 mg implantát s predĺženým uvoľňovaním
Indikácie Prečo sa používa Suprefact? Načo to je?
Nosový sprej Suprefact obsahuje liek nazývaný buserelín.
Buserelin je podobný hormónu, ktorý normálne uvoľňuje mozog. Buserelin patrí do skupiny liekov nazývaných „analógy hormónov uvoľňujúcich luteinizačný hormón“ (analógy LHRH).
Aký je mechanizmus činnosti nosového spreja Suprefact
Buserelin účinkuje tak, že znižuje množstvo hormónov, ktoré podporujú rast rakoviny prostaty. Prostata je žľaza nachádzajúca sa pod močovým mechúrom u mužov.
Na čo sa používa nosový sprej Suprefact
Suprefact nosový sprej je indikovaný dospelým mužom na liečbu rakoviny prostaty.
Kontraindikácie Kedy by sa Suprefact nemal používať
- ak ste alergický na buserelín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak máte typ rakoviny prostaty, ktorý nereaguje na hormonálnu liečbu, alebo vám odstránili semenníky.
Príznaky alergickej reakcie zahŕňajú: začervenanie pokožky, ťažkosti s prehĺtaním, problémy s dýchaním, opuch pier, tváre, hrdla, jazyka.
Nepoužívajte tento liek, ak sa vás týka niečo z vyššie uvedeného. Ak si nie ste istí, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika pred začatím liečby nosovým sprejom Suprefact.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Suprefact
Predtým, ako začnete užívať Suprefact, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Povedzte svojmu lekárovi najmä vtedy, ak:
- mali epizódy depresie alebo sa cítili depresívne. Musíte starostlivo sledovať svoj duševný stav, pretože existuje riziko, že sa depresia môže opakovať alebo zhoršovať
- máte vysoký krvný tlak. Musíte ísť k svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, aby vám nechal pravidelne kontrolovať krvný tlak. Tlak môže byť totiž ovplyvnený sprejom Suprefact
- mať cukrovku. Pravidelne kontrolujte hladinu cukru v krvi. Suprefact totiž môže ovplyvniť váš metabolizmus a teda aj hladinu cukru v krvi.
- ak máte rizikové faktory srdcových chorôb (ako je srdcový infarkt, náhla srdcová smrť a mozgová mŕtvica), máte metastázy rakoviny, lekár vám môže predpísať iné lieky na zníženie hladiny niektorých hormónov. To však môže spôsobiť bolesť spojenú s nádorom; ak sa to stane, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi
- máte rizikové faktory pre osteoporózu (napríklad ak máte chronické zneužívanie alkoholu, ak fajčíte, ak ste na dlhodobej antikonvulzívnej alebo kortikosteroidnej terapii, ak máte rodinných príslušníkov s osteoporózou), pretože tento liek môže viesť k osteoporóze (krehkosť kosti) a zvýšené riziko zlomenín kostí
- ak máte znížený počet červených krviniek (anémia) alebo sa cítite unavenejší ako obvykle Tento liek môže zvýšiť riziko anémie
- máte problémy s dýchaním (bronchospazmus)
Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak máte čokoľvek z nasledujúceho: akúkoľvek poruchu srdca alebo ciev, vrátane problémov so srdcovým rytmom (arytmie alebo predĺženie QT intervalu), alebo ak sa liečite liekmi na tieto poruchy. Pri použití SUPREFACT sa môže zvýšiť riziko problémov so srdcovou frekvenciou.
Ak sa vaše ochorenie počas počiatočného zlepšenia počas liečby Suprefactom zhorší, váš lekár môže vašu liečbu prerušiť. Na začiatku liečby môžete pociťovať bolesť a problémy s močením: tieto symptómy zvyčajne vymiznú, keď terapia pokračuje.
Ak užívate Suprefact presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik (pozri časť 3 „Ako používať Suprefact“), absorpcia buserelínu nosom bude zaistená, aj keď budete prechladnutý.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové aktivity
Použitie lieku bez terapeutickej nevyhnutnosti predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Suprefactu
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Zvlášť povedzte svojmu lekárovi, ak užívate
- lieky na liečbu cukrovky (vysoká hladina cukru v krvi). Dôvodom je, že Suprefact nosový sprej môže znížiť účinnosť týchto liekov, čo vedie k zhoršeniu cukrovky.
SUPREFACT môže interferovať s niektorými liekmi používanými na liečbu problémov so srdcovou frekvenciou (napr. Chinidín, prokainamid, amiodarón a sotalol) alebo môže zvýšiť riziko problémov so srdcovou frekvenciou pri použití s inými liekmi, napríklad s metadónom (používa sa na úľavu od bolesti a pri detoxikácii od drogovej závislosti) programy), moxifloxacín (antibiotikum), antipsychotiká (používané na ťažké duševné choroby).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Suprefact obsahuje benzalkóniumchlorid
Benzalkóniumchlorid obsiahnutý v lieku v množstvách vyšších ako 1 mikrogram na jedno stlačenie môže spôsobiť bronchospazmus.
Benzalkóniumchlorid (BAC) obsiahnutý ako konzervačná látka v lieku Suprefact, najmä ak sa používa dlhodobo, môže spôsobiť opuch nosovej sliznice. Ak máte podozrenie na túto reakciu (trvalé upchatie nosa), porozprávajte sa so svojím lekárom o použití iného lieku alebo liekovej formy.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Po užití tohto lieku sa môžu vyskytnúť niektoré vedľajšie účinky.
Niektoré z týchto vedľajších účinkov (napríklad závraty) môžu nepriaznivo ovplyvniť vašu schopnosť koncentrácie alebo rýchlosť reakcie. Ak sa to stane, buďte opatrní pri vedení vozidla alebo obsluhe nástrojov alebo strojov.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Suprefact: dávkovanie
Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Použitie nosového spreja Suprefact
Po 7 dňoch podávania injekčného roztoku Suprefact (pozri príslušnú písomnú informáciu pre používateľov) vám lekár predpíše nosový sprej Suprefact v dennej dávke 1,2 mg buserelínu od 8. dňa bez ohľadu na vašu telesnú hmotnosť.
Koľko by sa malo použiť
Odporúčaná dávka je 1 vstrek, ktorý sa má počas dňa opakovať 6 -krát do každej nosovej dierky, podľa nasledujúcej schémy
Nosový sprej Suprefact môžete používať aj v iných častiach dňa, pokiaľ udržujete intervaly medzi aplikáciami konštantné.
Lekár určí trvanie liečby.
Obsah fľaše je vypočítaný na 1 týždeň liečby predpísanou dávkou. Nepoužívajte žiadne malé zvyšky.
Krvné testy
Váš lekár vám bude pravidelne robiť krvné testy, aby zistil, či liek funguje.
NÁVOD NA PRÍPRAVU A POUŽITIE VÝDEJNÍKA
- Odskrutkujte uzáver sklenenej fľaše
- Vyberte dávkovač a odstráňte ochranný kryt
- Uvoľnite trubicu z jej polohy, nedotýkajte sa jej (B); naskrutkujte dávkovač na sklenenú fľašu
- Len pri prvom použití kvôli správnemu fungovaniu niekoľkokrát zatlačte dávkovač, kým nevyjde rovnomerné dávkovanie, pričom fľašu držte vo zvislej polohe.
- Keď je fľaša stále vo vzpriamenej polohe, dávkujte roztok do nosnej dierky a hlavu nakloňte mierne dopredu. Ak je to potrebné, pred podaním si vyčistite nos
- Po použití nasaďte viečko späť na dávkovač a uložte balenie do zvislej polohy
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Suprefactom
Ak omylom prehltnete / prehltnete tento liek, povedzte to svojmu lekárovi alebo choďte ihneď do nemocnice.
Užívanie väčšieho množstva liekov, ako by ste mali, môže vo vás vyvolať pocit slabosti, nervozity, závratu, nevoľnosti. Môžete mať tiež bolesti hlavy, návaly horúčavy, bolesť brucha, opuch (edém) členkov alebo dolných končatín, bolesť prsníkov.
Váš lekár vám môže poskytnúť vhodnú liečbu týchto vedľajších účinkov.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Suprefact
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť na začiatku liečby
Na začiatku liečby sa môže zvýšiť množstvo pohlavných hormónov, ktoré vaše telo produkuje, a môžete si všimnúť dočasné zhoršenie príznakov. Môžete napríklad trpieť bolesťou kostí, slabosťou svalov nôh, problémami s močením, zadržiavaním vody (opuch telo) alebo poruchy zrážania krvi v pľúcach (trombóza). Aby sa tomu zabránilo, zvyčajne sa podáva iný liek (antiandrogén). Tento doplnkový liek pokračuje 3-4 týždne po použití nosového spreja Suprefact. Po uplynutí tejto doby dôjde k zníženiu hladiny testosterónu. sú zvyčajne v požadovanom rozsahu v reakcii na nosový sprej Suprefact. Okrem toho môžete pociťovať návaly horúčavy, zmenšovanie semenníkov (atrofia semenníkov) a stratu sexuálnej potencie (impotencia) alebo sexuálnej túžby (libido). Príležitostne zväčšenie prsníkov (bezbolestná gynekomastia), ako aj zadržiavanie vody (edém) v členkoch a dolných končatinách.
Ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov, povedzte to svojmu lekárovi:
Laboratórne testy:
- zmeny krvných tukov (lipidov) a zvýšený bilirubín preukázané vo výsledkoch krvných testov,
- zvýšenie enzýmov produkovaných v pečeni (transaminázy) preukázané krvnými testami.
Účinky na srdce:
- rýchly alebo nepravidelný srdcový tep (palpitácie)
- zmeny v EKG zázname (predĺženie QT) (frekvencia neznáma)
Účinky ovplyvňujúce krv:
- nízky počet určitých krviniek (bielych krviniek a krvných doštičiek) zistený v krvných testoch, ktorý môže viesť k tvorbe modrín.
Účinky ovplyvňujúce nervový systém
- bolesť hlavy,
- ťažkosti so spánkom a ospalosť,
- problémy s pamäťou a koncentráciou,
- závrat.
Účinky na oko:
- zmeny videnia, ako je rozmazané videnie, pocit tlaku v zadnej časti oka.
Účinky na ucho:
- zvonenie v ušiach (tinnitus), zmeny sluchovej schopnosti.
Účinky postihujúce žalúdok a črevá:
- nevoľnosť,
- Zvracal,
- hnačka,
- zápcha
Účinky na pokožku:
- zvýšenie alebo strata vlasov a vlasov na tele;
Účinky na svaly a kosti:
- nepohodlie alebo bolesť svalov alebo kostí;
- zníženie hustoty kostí, čo môže viesť k osteoporóze (krehké kosti) a zvýšenému riziku zlomenín. Riziko zlomenín kostí sa zvyšuje s trvaním terapie.
Účinky ovplyvňujúce metabolizmus a výživu:
- zvýšený smäd, zmeny chuti do jedla, znížená tolerancia glukózy (u diabetických pacientov to môže viesť k strate kontroly nad diabetom),
- zmena telesnej hmotnosti (zvýšenie alebo zníženie). Benígne, malígne a nešpecifikované novotvary (vrátane cýst a polypov):
- benígne nádory hypofýzy (veľmi zriedkavé)
Účinky postihujúce cievy:
- zvýšený krvný tlak u pacientov, ktorí už majú vysoký krvný tlak (hypertenziu).
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
- únava.
Účinky ovplyvňujúce obranný systém tela:
- alergické reakcie, ako je podráždenie pokožky, ktoré sa v tomto prípade môžu javiť ako červené a svrbivé (vrátane žihľavky)
- alergická astma, ktorá sa prejavuje ťažkosťami s dýchaním a ktorá zriedka môže dokonca spôsobiť šok
Účinky ovplyvňujúce myseľ
- nervozita, úzkosť, nestabilita nálady a depresia (časté: pri dlhodobej liečbe, menej časté: pri krátkodobej liečbe)
Účinky ovplyvňujúce miesto nazálneho podania
- podráždenie sliznice nosa a hrdla (hltan), ktoré môže spôsobiť krvácanie z nosa (epistaxa), slabý alebo chrapľavý hlas (zachrípnutie), zmeny chuti a vône.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Skladujte pri teplote pod + 25 ° C. Neuchovávajte v mrazničke. Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí. Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo Suprefact obsahuje
Účinná látka je 10,5 mg buserelíniumacetátu, čo zodpovedá 10 mg buserelínu.
Ďalšie zložky sú monohydrát kyseliny citrónovej, citrát sodný, chlorid sodný, benzalkóniumchlorid, voda na injekciu.
Ako vyzerá Suprefact a obsah balenia
Suprefact sa dodáva ako nosový sprej, 0,1% roztok.
Balenie obsahuje 1 sklenenú fľašu 10 g s 1 dávkovačom.
Obsah fľaše zodpovedá približne 100 potiahnutiam 0,1 mg buserelínu.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
DOPLNOK
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
SUPREFACT 1 mg / ml injekčný roztok
Jeden ml roztoku obsahuje:
Aktívny princíp: buserelíniumacetát 1,05 mg, čo zodpovedá buserelínu 1 mg.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivačný nosový sprej, roztok
Fľaša obsahuje:
Aktívny princíp: buserelíniumacetát 10,5 mg, čo zodpovedá buserelínu 10 mg.
Jediné dávkovanie je dávkované 0,1 mg buserelínu.
Pomocné látky:
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok. Nosový sprej, roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Rakovina prostaty, pri ktorej je indikovaná supresia produkcie testosterónu.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
SUPREFACT 1 mg / ml injekčný roztok
Injekčný roztok Suprefact sa podáva subkutánne v dávke 0,5 ml (= 0,5 mg buserelínu) 3 krát denne, bez ohľadu na telesnú hmotnosť, počas 7 dní; jednotlivé dávky musia byť oddelené 8 hodinami.
Na subkutánne podanie sa koža v mieste vpichu (napríklad do stehna) jemne pritlačí, aby sa vytvoril záhyb; ihla sa zavedie pod kožu a uistite sa, že nevnikla do kapiláry; takže ak sa v injekčnej striekačke objaví krv, testuje sa v inej oblasti; inak sa roztok pomaly vstrekuje. Po injekcii sa ihla odstráni a vatový tampón sa krátko drží v mieste vpichu.
Injekčný roztok Suprefact sa má podávať 7 dní; od 8. dňa terapia pokračuje prípravou nosového spreja Suprefact.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivačný nosový sprej, roztok
Supresívna terapia, ktorá sa začala v prvých 7 dňoch injekčným roztokom Suprefactu, pokračuje od 8. dňa s použitím nosového spreja Suprefact v dennej dávke
1,2 mg buserelínu bez ohľadu na telesnú hmotnosť.
Jediná injekcia 0,1 mg sa musí opakovať počas dňa 6 -krát do každej nosovej dierky podľa nasledujúcej schémy:
Nosový sprej Suprefact sa môže podávať v inú dennú dobu, pokiaľ sú intervaly medzi aplikáciami udržiavané konštantné.
Trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Nádory, u ktorých sa zistilo, že nie sú citlivé na hormonálnu terapiu alebo po orchiektómii.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Injekčná liečba Suprefactom je určená na úvodnú liečbu; od 8. dňa pokračuje intranazálne podanie.
Pretože testosteronémia neustupuje bezprostredne po začiatku liečby, v dôsledku počiatočnej stimulácie sa klinická účinnosť začína prejavovať neskôr; navyše počiatočnú stimuláciu môže sprevádzať obmedzený počet pacientov so zvýraznením bolestivých alebo urologických symptómov . ktorý pri pokračujúcej terapii zvyčajne spontánne zmizne. Tomu sa dá vyhnúť spojením Suprefactu s antiandrogénnou terapiou; preto sa dôrazne odporúča podať antiandrogén počínajúc asi 5 dní pred začiatkom liečby Suprefactom a potom počas nasledujúcich 3-4 týždňov (obdobie, počas ktorého sa testosteronémia spravidla pohybuje v kastračnom „rozsahu“).
U pacientov so známymi metastázami (napr. Na chrbticu) je prídavná terapia antiandrogénom nevyhnutná na prevenciu počiatočných komplikácií, ako je kompresia miechového nervu a paralýza v dôsledku prechodnej aktivácie nádoru a jeho metastáz (pozri tiež časť 4.8).
Účinok je možné monitorovať klinicky a stanovením prostatického špecifického antigénu (PSA) a sérového testosterónu. Na začiatku liečby hladina testosterónu stúpa a potom klesá počas dvoch týždňov. Po 2-4 týždňoch sa hladina testosterónu zníži na kastračnú úroveň.
Úspech terapie nosovým sprejom Suprefact je úzko spojený s prísnym dodržiavaním uvedených dávok.
Pri správnom podávaní je absorpcia účinnej látky cez nosnú sliznicu zaručená a nie je narušená ani v prípade prechladnutia.
Na vyhodnotenie endokrinného účinku nosového spreja Suprefact sa odporúča stanoviť plazmatickú koncentráciu testosterónu, ktorá by mala zostať v "rozmedzí", ktoré laboratórium považuje za kastrované. Testosteronémia by sa mala stanoviť po 4-6 týždňoch a následne po 3 až 3 týždňoch. mesačné intervaly; terapeutický „rozsah“ (od kastrácie) sa v skutočnosti dosiahne najneskôr po 4 týždňoch.
Ak tomu tak nie je, je potrebné skontrolovať, či pacient dodržiava uvedenú dávkovaciu schému, a potom zopakovať po ďalších 2-4 týždňoch stanovenie testosteronémie. Ak tieto hodnoty ešte nie sú v „rozsahu“ kastrácie, mali by sa zvážiť alternatívne formy terapie.
Ak choroba progreduje napriek dostatočnému zníženiu testosteronémie, predpokladá sa, že rakovina prostaty nie je citlivá na hormóny. V tomto prípade pokračovanie nosového spreja Suprefact nie je indikované.
Obsah sprejovej fľaše sa vypočíta na týždenné ošetrenie v predpísanom dávkovaní; akékoľvek zvyškové minimum sa už nesmie používať.
U pacientov liečených agonistami GnRH, ako je burselin, existuje zvýšené riziko epizód depresie (ktoré môžu byť závažné). Ak sa objavia príznaky, pacienti majú byť informovaní a vhodne liečení.
Pacienti s anamnézou depresie alebo depresívnej nálady majú byť starostlivo sledovaní kvôli včasným zmenám nálady, s ktorými by mali byť príslušne liečení (riziko relapsu alebo zhoršenia depresie).
U pacientov s hypertenziou je potrebné pravidelne monitorovať krvný tlak (riziko zhoršenia hladín krvného tlaku).
U pacientov liečených agonistami GnRH sú pozorované zmeny glukózovej tolerancie (pozri tiež 4.8). U diabetických pacientov je potrebné pravidelne monitorovať hladinu glukózy v krvi (riziko zhoršenia metabolickej kontroly).
Použitie agonistov LH-RH môže byť spojené so znížením hustoty kostí a môže viesť k osteoporóze a zvýšenému riziku zlomenín kostí (pozri tiež časť 4.8). Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s dodatočným rizikom osteoporózy (napr. zneužívanie alkoholu, fajčenie, dlhodobá antikonvulzívna alebo kortikosteroidná terapia, rodinná anamnéza osteoporózy). Odporúča sa pravidelne monitorovať minerálnu hustotu kostí (BMD) a počas liečby používať preventívne opatrenia na prevenciu osteopénie / osteoporózy.
Publikované epidemiologické štúdie naznačujú koreláciu medzi liečbou agonistami hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH) a zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení (ako je infarkt myokardu, náhla srdcová smrť a cievna mozgová príhoda) a diabetes mellitus. Tieto riziká je potrebné vyhodnotiť. Pred začatím liečby a počas liečby a pacienti majú byť monitorovaní a zodpovedajúcim spôsobom liečení.
Vzhľadom na supresiu testosterónu môže terapia agonistom GnRH zvýšiť riziko anémie. Pacienti by mali byť vyšetrení na toto riziko a podľa toho by mali byť vedení.
Benzalkóniumchlorid (BAC) obsiahnutý ako konzervačná látka v lieku Suprefact, najmä ak sa používa dlhodobo, môže spôsobiť opuch nosovej sliznice. Ak existuje podozrenie na takúto reakciu (trvalé upchatie nosa), má sa použiť nazálny liek bez BAC, ak je to možné. Ak takéto nazálne lieky bez BAC nie sú k dispozícii, má sa zvážiť iná lieková forma.
Môže spôsobiť bronchospazmus.
Androgén deprivačná terapia môže predĺžiť QT interval.
U pacientov s anamnézou predĺženia QT intervalu alebo s rizikovými faktormi predĺženia QT intervalu a u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval (pozri časť 4.5), majú lekári pred začatím liečby Suprefactom vyhodnotiť pomer prínosu a rizika vrátane možnosť Torsade de Pointes.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Počas liečby buserelínom môže byť účinok antidiabetických liekov znížený (pozri tiež časť 4.8).
Pretože liečba depriváciou androgénov môže predĺžiť QT interval, je potrebné starostlivo zvážiť súbežné používanie Suprefactu s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval alebo s liekmi schopnými vyvolať Torsade de Pointes, ako sú antiarytmické lieky triedy IA (napr. Chinidín, disopyramid) alebo triedy III (napr. amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadón, moxifloxacín, antipsychotiká atď. (pozri časť 4.4).
04.6 Gravidita a laktácia
Nie je to relevantné.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Niektoré nežiaduce účinky (napríklad závraty) môžu znížiť schopnosť pacienta sústrediť sa a reagovať, a preto predstavujú riziko vo všetkých situáciách, v ktorých sú tieto schopnosti nevyhnutné (napríklad pri vedení vozidla a obsluhe strojov).
04.8 Nežiaduce účinky
Na začiatku liečba určí prechodný nárast testosteronémie, ktorý môže vyvolať dočasnú aktiváciu nádoru s vedľajšími reakciami, ako sú:
• bolesť kostí alebo ich zhoršenie u pacientov s kostnými metastázami;
• príznaky nádorom vyvolaných neurologických kompresných porúch (napr. Svalová slabosť dolných končatín);
• ťažké močenie, retencia moču alebo lymfatická stagnácia;
• trombóza s pľúcnou embóliou.
Týmto reakciám sa dá do značnej miery vyhnúť súčasným podávaním antiandrogénu na začiatku liečby buserelínom (pozri časť 4.4).
U niektorých pacientov sa napriek tomu môže prejaviť mierna, ak prechodná, zvýšená bolesť a / alebo zhoršenie blahobytu.
Po potlačení syntézy pohlavných hormónov sa u väčšiny pacientov navyše vyskytuje návaly tepla, atrofia semenníkov a strata sexuálnej potencie alebo libida. Občas bezbolestná gynekomastia, ako aj edémy členkov a lýtok.
Liečba buserelínom môže viesť k:
Diagnostické testy:
zmeny lipidémie, zvýšenie sérových pečeňových enzýmov (napr. transamináz), zvýšenie bilirubínu v krvi, zmeny hmotnosti (zvýšenie alebo zníženie);
Srdcové patológie:
búšenie srdca
Predĺženie QT intervalu (pozri časti 4.4 a 4.5) (frekvencia neznáma)
Poruchy krvi a lymfatického systému:
trombocytopénia a leukopénia
Poruchy nervového systému:
bolesť hlavy, poruchy spánku, somnolencia, poruchy pamäti a koncentrácie, závrat.
Očné poruchy:
poruchy videnia (rozmazané videnie), pocit tlaku za očami;
Poruchy ucha a labyrintu:
hluk v ušiach, poruchy sluchu.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha.
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
úprava vlasov a vlasov na koži (zvýšenie alebo zníženie);
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:
muskuloskeletálne choroby a bolesti. Použitie agonistov LH-RH môže byť spojené so znížením hustoty kostí a môže viesť k osteoporóze a zvýšenému riziku zlomenín kostí. Riziko zlomenín kostí sa zvyšuje s trvaním terapie.
Poruchy metabolizmu a výživy:
zvýšený smäd, zmeny chuti do jedla, zhoršená tolerancia glukózy. U diabetických pacientov to môže viesť k zhoršeniu metabolickej kontroly.
Benígne, malígne a nešpecifikované novotvary (vrátane cýst a polypov):
Počas liečby agonistami LHRH vrátane buserelínu boli hlásené veľmi zriedkavé prípady adenómov hypofýzy.
Cievne patológie:
zhoršenie krvného tlaku u hypertonikov.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
vyčerpanie.
Poruchy imunitného systému:
reakcie z precitlivenosti, ako napríklad sčervenanie, svrbenie, kožná vyrážka (vrátane žihľavky) a alergická astma s dýchavičnosťou, ktorá v zriedkavých prípadoch môže prejsť do anafylaktického alebo anafylaktoidného šoku.
Psychické poruchy
nervozita, emočná nestabilita, úzkosť.
Zmeny nálady a depresia (časté: pri dlhodobej liečbe, menej časté: pri krátkodobej liečbe)
V mieste vpichu sa môže objaviť bolesť alebo lokálne reakcie.
Nosová aplikácia môže dráždiť nosohltanovú sliznicu. To môže spôsobiť krvácanie z nosa a zachrípnutie, ako aj zmeny chuti a vône.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Akékoľvek predávkovanie spôsobuje asténiu, bolesti hlavy, nervozitu, návaly horúčavy, závraty, nevoľnosť, bolesti brucha, edém dolných končatín, mastodynia.
V mieste podania injekcie sa môžu v mieste vpichu objaviť lokálne reakcie ako bolesť, krvácanie a stvrdnutie.
V prípade predávkovania je terapia symptomatická.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Endokrinná terapia - analógy hormónov uvoľňujúcich gonadotropín.
Kód A.T.C: L02AE01
Buserelin je analógom prírodného hormónu gonadorelínu (GnRH) s výrazne zvýšenou biologickou účinnosťou.
Po opakovanom podávaní buserelín inhibuje funkciu hypofýzy, tj. Sekréciu gonadotropínov (FSH a LH) a gonadálnu sekréciu.
Jeho farmakodynamický účinok možno pripísať "down-regulácii" receptorov LH-RH v hypofýze.
U ľudí má potlačenie uvoľňovania gonadotropínu za následok trvalé zníženie syntézy a sekrécie testosterónu.
U žien eliminácia cyklického uvoľňovania gonadotropínov inhibuje sekréciu estrogénov.
Supresívny účinok buserelínu na sekréciu testosterónu a estrogénu závisí od dennej dávky, frekvencie príjmu a trvania liečby.
Aj keď sú koncentrácie buserelínu pod analytickými limitmi, uvoľňovanie gonadotropínu pokračuje približne ďalšie 3 hodiny, počas ktorých zostáva buserelín stále viazaný na predné receptory hypofýzy.
Počas dlhodobej liečby buserelínom, keď je uvoľňovanie gonadotropínu inhibované, nie je sekrécia iných hormónov hypofýzy (rastový hormón, prolaktín, ACTH, TSH) priamo ovplyvnená. Nedostatok estrogénu však môže viesť k zníženej sekrécii rastového hormónu a prolaktínu.Sekrécia adrenálnych steroidov zostáva nezmenená.
V liečbe rakoviny prostaty je buserelín v porovnaní s inhibíciou syntézy testikulárneho testosterónu rovnako účinný ako orchiektómia. V porovnaní s týmto ponúka buserelín pre pacienta výhodu reverzibility a menšieho psychického stresu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Buserelin je rozpustný vo vode; subkutánne sa adekvátne absorbuje.
Ak je správne podaný, nazálne sa absorbuje v dostatočnom množstve na zaistenie vysokých plazmatických hladín. Biologická aktivita buserelínu v experimentálnych testoch nie je znížená ani po rinitíde spôsobenej histamínom.
Nasálna absorpcia buserelínu aplikáciou nazálneho roztoku je 1-3%. Po subkutánnej injekcii 200 mcg je buserelín 70% biologicky dostupný; naopak, orálny buserelín nie je účinný.
Buserelin sa výhodne hromadí v pečeni a obličkách, ako aj v prednom laloku hypofýzy, jeho biologickom cieľovom orgáne.
Polčas jeho eliminácie je približne 50-80 minút intravenózne, 80-120 minút subkutánne a približne 1-2 hodiny intranazálne.
Buserelin sa nachádza v sére prevažne v aktívnej forme. Asi 15% sa nachádza viazaných na plazmatické proteíny. Spolu s neaktívnymi metabolitmi je eliminovaný obličkami a žlčou. Časové profily sérovej koncentrácie a eliminácie močom sú prakticky rovnaké. U ľudí je buserelín eliminovaný močom 50% v nezmenenej forme.
Buserelin je metabolizovaný peptidázami (pyroglutamyl peptidázami a chymotrypsinovým endopeptidázam) prítomnými v pečeni, obličkách a tiež v čreve, kde je z tohto dôvodu inaktivovaný. V hypofýze je buserelín viazaný na receptory inaktivovaný receptormi. v membráne samotných receptorov.
Buserelin sa v malom množstve vylučuje do materského mlieka, ktoré podľa súčasných poznatkov nespôsobuje u dojčeného dieťaťa hormonálne účinky.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V dlhodobých farmakologických a toxikologických štúdiách na potkanoch, psoch a opiciach neboli zistené žiadne toxické znaky alebo symptómy alebo histopatologické zmeny; pozorované endokrinné účinky boli obmedzené na pohlavné žľazy.
U dlhodobo liečených potkanov sa zistili adenómy hypofýzy; to sa nevyskytlo u psov a opíc.
Reprodukčná toxicita
Buserelin nevyvolával embryotoxické ani teratogénne účinky. V žiadnej zo štúdií na zvieratách neboli pozorované žiadne známky materskej a fetálnej toxicity relevantné pre ľudí.
Imunotoxikológia
Ani po dlhodobej liečbe nebola u zvierat a ľudí pozorovaná žiadna tvorba špecifických protilátok proti buserelínu.
Mutagénna sila
Buserelin nevykazoval mutagénnu aktivitu v žiadnej z vykonaných štúdií.
Karcinogénna sila
Buserelin nevykazoval karcinogénnu aktivitu v žiadnej z vykonaných štúdií.
Lokálna znášanlivosť
Miestna znášanlivosť buserelínu vo vodnom roztoku je vynikajúca tak po injekcii, ako aj po aplikácii na nosnú sliznicu. Znášanlivosť podkožného implantátu je dobrá; reakcie tkaniva v mieste vpichu sú minimálne.
Predklinické údaje naznačujú, že benzalkóniumchlorid je schopný vyvolať toxický účinok - na koncentrácii a čase závislý - na vibrujúcich riasinkách epitelu nosovej sliznice vrátane ireverzibilnej nehybnosti a môže vyvolať histopatologické zmeny nosovej sliznice.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
SUPREFACT 1 mg / ml injekčný roztok
benzylalkohol, chlorid sodný, fosforečnan sodný, hydroxid sodný a voda na injekciu.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivačný nosový sprej, roztok
chlorid sodný, citrát sodný, monohydrát kyseliny citrónovej, benzalkóniumchlorid a voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Nie sú známe žiadne chemicko-fyzikálne inkompatibility.
06.3 Obdobie platnosti
2 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
SUPREFACT 1 mg / ml injekčný roztok
Skladujte pri teplote nepresahujúcej + 25 ° C. Neuchovávajte v mrazničke. Chráňte pred svetlom.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivačný nosový sprej, roztok
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Neuchovávajte v mrazničke.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
SUPREFACT 1 mg / ml injekčný roztok
Sklenená fľaša typu I s gumovou zátkou; 5,5 ml fľaša.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivačný nosový sprej, roztok
Farebná sklenená fľaša typu III, s dávkovačom z polyetylénu s vysokou hustotou a skrutkovacím uzáverom;
10 g fľaša s dávkovačom.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
SUPREFACT 1 mg / ml injekčný roztok
Pred vytiahnutím roztoku z fľaše sa gumová zátka očistí 70% alkoholom. Po otvorení musí byť fľaša správne skladovaná; na presný výpočet obdobia ošetrenia musí byť na štítku uvedený dátum prvého stiahnutia.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivačný nosový sprej, roztok
1. Odskrutkujte uzáver sklenenej fľaše.
2. Vyberte dávkovač a odstráňte ochranný kryt.
3. Uvoľnite skúmavku z jej polohy, nedotýkajte sa jej; naskrutkujte dávkovač na sklenenú fľašu.
4. Len pri prvom použití, pre správnu funkciu, niekoľkokrát zatlačte dávkovač, kým nevyjde rovnomerné dávkovanie, pričom fľašu držte vo zvislej polohe.
5. Keď je fľaša stále vo vzpriamenej polohe, doručte roztok do nosovej dierky tak, aby ste hlavu mierne pokrčili dopredu. Ak je to potrebné, pred podaním vyčistite nos.
6. Po použití vráťte na dávkovač uzáver a uložte balenie do zvislej polohy.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
SUPREFACT 1 mg / ml injekčný roztok AIC č.: 025540016
SUPREFACT 0,1 mg / aktivačný nosový sprej, roztok AIC č .: 025540028
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
August 1985 / jún 2010
---allenamento-recupero-alimentazione.jpg)
