Účinné látky: Lorazepam
Vychutnajte si 1 mg tablety
Tavor 2,5 mg tablety
Príbalové letáky Tavor sú dostupné pre veľkosti balenia: - Tavor 1mg tablety, Tavor 2,5mg tablety
- Tavor 1 mg bukálne tablety, Tavor 2,5 mg bukálne tablety
- Tavor 2 mg / ml Perorálne kvapky, roztok
- Vychutnajte si 4 mg / ml injekčný roztok
Prečo sa používa Tavor? Načo to je?
Farmakoterapeutická skupina
Anxiolytický; derivát benzodiazepínu
Terapeutické indikácie
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom. Nespavosť. Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca a spôsobuje vážne nepohodlie.
Kontraindikácie Kedy by sa Tavor nemal používať
Myasthenia gravis; precitlivenosť na liečivo (lorazepam), na benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok; závažné respiračné zlyhanie; závažné zlyhanie pečene; syndróm spánkového apnoe; glaukóm s úzkym uhlom.
Nepodávať počas tehotenstva.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Tavor
Špecifické skupiny pacientov
Účinnosť a bezpečnosť použitia u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená. Benzodiazepíny sa nemajú podávať deťom bez dôkladného zváženia skutočnej potreby liečby; dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia.
Pre vysoko variabilnú reaktivitu na psychotropné lieky musia byť starší alebo oslabení pacienti a pacienti s organickými zmenami mozgu (najmä aterosklerotickými) liečení nízkymi dávkami (pozri dávkovanie) alebo nesmú byť liečení vôbec. Starší alebo oslabení pacienti môžu byť náchylnejší na účinky Tavoru, preto by mali byť títo pacienti často monitorovaní a ich dávkovanie starostlivo upravené podľa odpovede pacienta. Vzhľadom na riziko útlmu dýchania by mali byť rovnaké opatrné opatrenia prijaté u pacientov so srdcovým zlyhaním, nízkym krvným tlakom, poruchou respiračných funkcií, chronickým respiračným zlyhaním, CHOCHP (chronická obštrukcia pľúc), syndrómom spánkového apnoe. Títo pacienti by mali byť počas liečby Tavorom pravidelne monitorovaní (ako sa odporúča s inými benzodiazepínmi a inými psychofarmakologickými látkami).
Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb.
Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde); u týchto pacientov sa treba vyhnúť podávaniu veľkého množstva Tavoru.
Počas užívania benzodiazepínov vrátane Tavoru sa môže objaviť alebo zhoršiť už existujúca depresia.
Použitie benzodiazepínov môže odhaliť samovražedné sklony u depresívnych pacientov a nemali by sa podávať bez adekvátnej antidepresívnej terapie.
Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Tavor by sa mal používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou a / alebo encefalopatiou, pretože ako všetky benzodiazepíny môže vyvolať hepatálnu encefalopatiu.
Pri dlhodobej liečbe alebo pri liečbe pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou sa odporúča často kontrolovať krvný obraz a funkciu obličiek a / alebo pečene. U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou má byť dávkovanie starostlivo upravené podľa reakcie pacienta.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Tavoru
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje od lekára osobitnú opatrnosť a ostražitosť, aby sa zabránilo interakcii s neočakávanými nežiaducimi účinkami.
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému príjmu alkoholu. Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva spolu s alkoholom. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Spojenie s liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém (CNS): centrálny depresívny účinok môže byť zvýšený v prípade súbežného užívania alkoholu, barbiturátov, antipsychotík (neuroleptík), hypnotík / sedatív, anxiolytík, antidepresív, narkotických analgetík, antiepileptík, anestetík a sedatívnych antihistaminík v prípade narkotických analgetík môže dôjsť k zvýšenej eufórii, ktorá vedie k zvýšeniu psychickej závislosti.
Súbežné používanie klozapínu a Tavoru môže spôsobiť výraznú sedáciu, nadmerné slinenie, ataxiu.
Súbežné podávanie Tavoru s valproátom môže mať za následok zvýšené plazmatické koncentrácie a zníženú elimináciu Tavoru.
Pri súčasnom podávaní s valproátom sa má dávka Tavora znížiť o 50%.
Súbežné podávanie Tavoru s probenecidom môže viesť k rýchlejšiemu nástupu alebo predĺženiu účinku Tavoru v dôsledku dlhšieho polčasu alebo zníženej celkovej eliminácie. Dávka Tavoru sa má znížiť o 50%, ak sa podáva súčasne s probenecidom Podávanie teofylínu alebo aminofylín môže znižovať účinky benzodiazepínov vrátane Tavoru.
Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450), môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sa metabolizujú iba konjugáciou.
Nebolo preukázané, že by sa systém cytochrómu P-450 podieľal na metabolizme Tavoru a na rozdiel od mnohých benzodiazepínov neboli pri Tavore pozorované farmakokinetické interakcie zahŕňajúce systém P-450.
Pri súbežnom podávaní Tavoru s loxapínom boli hlásené prípady nadmernej strnulosti, významného zníženia dychovej frekvencie a v jednom prípade hypotenzie.
Pri použití lorazepamu neboli hlásené ani identifikované žiadne interferencie v laboratórnych testoch.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Použitie benzodiazepínov vrátane lieku Tavor môže viesť k život ohrozujúcej respiračnej depresii.
Pri použití benzodiazepínov boli hlásené závažné anafylaktické / anafylaktoidné reakcie. U pacientov po užití prvej alebo nasledujúcich dávok benzodiazepínov boli hlásené prípady angioedému zahŕňajúceho jazyk, hlasivku alebo hrtan. Niektorí pacienti užívajúci benzodiazepíny mali ďalšie príznaky, ako je sipot , zatvorenie hrdla alebo nevoľnosť a vracanie.Niektorí pacienti potrebovali ošetrenie na pohotovosti. Ak angioedém postihne jazyk, hlasivku alebo hrtan, môže dôjsť k obštrukcii dýchacích ciest, ktorá môže byť smrteľná.
Pacienti, u ktorých sa po liečbe benzodiazepínmi vyvinie angioedém, by nemali byť liečení týmto liekom.
Odporúča sa pravidelné sledovanie potreby pokračovania liečby Tavorom. Rovnako ako u iných benzodiazepínov, liečba symptómov úzkosti by mala byť krátkodobá. Okrem toho v podmienkach, v ktorých sa vyskytuje úzkosť a napätie súvisiace s podmienenými javmi každodenného života, nie je zvyčajne potrebné používať anxiolytiká.
Použitie u subjektov s predispozíciou k závislosti, ako sú napríklad alkoholici a drogovo závislí, by sa malo úplne vyhnúť, ak je to možné z dôvodu predispozície týchto pacientov k návyku a závislosti.
Tavor nie je určený na liečbu primárnych depresívnych porúch ani na primárne liečenie psychóz.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.
Závislosť
Používanie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a duševnej závislosti na týchto liekoch. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby; je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog, drog, alkoholu alebo drog. Poruchy osobnosti .
Keď sa Tavor používa v príslušnej dávke s krátkodobou liečbou, možnosť závislosti je znížená. Benzodiazepíny by mali byť predpisované iba krátkodobo (2-4 týždne). Neodporúča sa dlhodobé nepretržité používanie.
Abstinenčné príznaky (napr. Rebound nespavosť) sa môžu vyskytnúť po prerušení odporúčaného dávkovania už po jednom týždni terapie. Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby a po predĺženej liečbe by mal nasledovať program postupného znižovania dávky.
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu pozostávať z bolesti hlavy, svalov, extrémnej úzkosti, napätia, nepokoja, zmätenosti, podráždenosti, rebound fenoménu, dysfórie, závratov, nevoľnosti, hnačky, straty chuti do jedla. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie / delírium, záchvaty alebo kŕče. Záchvaty / záchvaty sa môžu častejšie vyskytnúť u pacientov s už existujúcimi záchvatovými poruchami alebo u pacientov, ktorí užívajú iné lieky, ktoré znižujú prah záchvatov, ako sú antidepresíva.
Ďalšími príznakmi sú: depresia, nespavosť, potenie, pretrvávajúci hluk v ušiach, mimovoľné pohyby, vracanie, parestézia, zmeny vnímania, kŕče v bruchu a svaloch, chvenie, myalgia, agitácia, palpitácie, tachykardia, záchvaty paniky, závraty, hyperreflexia, strata skratu -dočasná pamäť, hypertermia.
Spätná nespavosť a úzkosť: Pri prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy vedúce k liečbe benzodiazepínmi v zhoršenej forme opakujú. Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku.
Abstinenčné príznaky, najmä tie vážnejšie, sú bežnejšie u tých pacientov, ktorí dlhodobo dostávajú nadmerné dávky, ale môžu sa objaviť aj po vysadení benzodiazepínov užívaných kontinuálne v terapeutických dávkach, najmä ak k stiahnutiu dochádza spôsobom náhly.
Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa postupné znižovanie dávky.
Pred zvýšením alebo znížením dávky liekov alebo pred ich vysadením sa vždy poraďte so svojim lekárom.
Existuje dôkaz o vývoji tolerancie na sedatívne účinky benzodiazepínov. Tavor môže mať potenciál zneužívania, najmä u pacientov s anamnézou zneužívania drog a / alebo alkoholu.
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia (pozri „Dávka, spôsob a doba podávania“) v závislosti od indikácie, ale nemala by presiahnuť štyri týždne pri nespavosti a osem až dvanásť týždňov v prípade úzkosti vrátane postupného vysadzovania Predĺženie terapie nad tieto obdobia by nemalo nastať bez prehodnotenia klinickej situácie. Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby o tom, že liečba bude obmedzená, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Ďalej je dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli pri vysadení lieku.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu alebo poruchu pamäti. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto, aby sa znížilo riziko, musí byť zaistené, aby pacienti mohli mať neprerušovaný spánok 7-8 hodín (pozri časť „Nežiaduce účinky“).
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Pri použití benzodiazepínov boli príležitostne hlásené paradoxné reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny správania, stavy úzkosti, nepriateľstvo, vzrušenie, poruchy spánku / nespavosť. sedácia, únava, ospalosť, ataxia, zmätenosť, depresia, demaskovanie depresie, závraty, zmeny libida, impotencia, znížený orgazmus. Ak k tomu dôjde, užívanie lieku treba prerušiť. Takéto reakcie sú častejšie u detí a starších ľudí.
Tehotenstvo a dojčenie
Tavor by sa nemal používať počas tehotenstva. Užívanie benzodiazepínov počas tehotenstva môže spôsobiť poškodenie plodu.V niekoľkých štúdiách bolo navrhnuté zvýšené riziko vrodených malformácií spojených s používaním anxiolytík (chlordiazepoxid, diazepam, meprobamát) počas prvého trimestra gravidity; preto sa vždy vyhýbajte podávaniu benzodiazepínov v prvom trimestri gravidity.
Ak je liek predpísaný žene vo fertilnom veku, mala by sa ohľadom prerušenia užívania lieku obrátiť na svojho lekára, a to ako v prípade, že plánuje otehotnieť, tak aj v prípade podozrenia, že je tehotná.
Ak sa liek zo závažných zdravotných dôvodov podá počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu vo vysokých dávkach, môžu nastať účinky na novorodenca, ako je hypotermia, hypotónia a stredne ťažká respiračná depresia v dôsledku farmakologického účinku lieku.
Dojčatá narodené matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny v neskorom tehotenstve, môžu vyvinúť fyzickú závislosť a môžu mať určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období.
Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám, pokiaľ očakávaný prínos pre ženu nepreváži potenciálne riziko pre novorodenca.
Počas laktácie sa u dojčiat, ktorých matky užívali benzodiazepíny, vyskytla sedácia a neschopnosť užívať materské mlieko. Dojčatá narodené týmto matkám by mali byť sledované z hľadiska farmakologických účinkov (vrátane sedácie a podráždenosti).
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri časť „Interakcie“).
Rovnako ako u všetkých pacientov, ktorí dostávajú lieky pôsobiace na CNS, treba pacientov poučiť, aby neobsluhovali nebezpečné stroje a nešoférovali, pokiaľ si nie sú istí, že nie sú ospalí alebo sa im točí hlava.
Tento liek obsahuje laktózu, a preto nie je vhodný pre ľudí s nedostatkom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Tavor: Dávkovanie
Tavor sa podáva perorálne. Na dosiahnutie najlepších výsledkov je potrebné dávku, frekvenciu podávania a trvanie terapie individuálne upraviť podľa odpovede pacienta. Mala by byť predpísaná najnižšia účinná dávka v čo najkratšom čase.
Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa postupné znižovanie dávky.
Úzkosť
Liečba by mala byť čo najkratšia.Pacient by mal byť pravidelne prehodnocovaný a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu. V takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Vo všeobecnej praxi väčšina pacientov reaguje na dávku 2-3 tablety 1 mg denne. V obzvlášť závažných prípadoch a na psychiatrii je možné dávku zvýšiť až na 3 alebo 4 tablety po 2,5 mg denne. Odporúča sa užiť najvyššiu dávku večer, pred spaním.
U starších alebo oslabených pacientov sa odporúča počiatočná dávka 1-2 mg denne v rozdelených dávkach, ktorá sa upraví podľa potreby a znášanlivosti.
U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou má byť dávkovanie starostlivo upravené podľa reakcie pacienta. Takýmto pacientom môžu stačiť nižšie dávky.
Nespavosť
Liečba by mala byť čo najkratšia. Trvanie liečby sa spravidla pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov, maximálne po štyri týždne vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺžiť maximálnu dobu liečby; ak áno, nemalo by sa to uskutočniť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Pri poruchách spánku by mali stačiť 1-2 tablety 1 mg podané pred spaním.
Ak sú sťažnosti trvalé, odporúča sa použiť 2,5 mg tablety.
U starších alebo oslabených pacientov sa odporúča počiatočná dávka 1-2 mg denne v rozdelených dávkach, ktorá sa upraví podľa potreby a znášanlivosti.
U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou má byť dávkovanie starostlivo upravené podľa reakcie pacienta. Takýmto pacientom môžu stačiť nižšie dávky.
Ako predoperačná terapia sa odporúča dávka 2-4 mg Tavoru večer pred a / alebo 1-2 hodiny pred chirurgickým zákrokom.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou.
Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Tavoru
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky TAVORU, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Tak ako pri iných benzodiazepínoch, nepredpokladá sa, že by predávkovanie bolo život ohrozujúce, pokiaľ nie sú užívané súbežne iné lieky s tlmivým účinkom na CNS (vrátane alkoholu). V postmarketingových skúsenostiach došlo k predávkovaniu Tavorom prevažne v kombinácii s alkoholom a / alebo inými liekmi. Predávkovanie akýmkoľvek liekom by malo zvážiť možnosť súčasného užitia iných látok.
Po predávkovaní benzodiazepínmi na perorálne použitie by malo byť vyvolané vracanie (do jednej „hodiny“), ak je pacient pri vedomí alebo je potrebné bezprostredne po požití vykonať výplach žalúdka, s ochranou dýchania, ak je pacient zbavený známosti alebo u pacientov s príznakmi . Po týchto operáciách by mali nasledovať všeobecné resuscitačné postupy, monitorovanie vitálnych funkcií a starostlivé sledovanie pacienta. Tam, kde existuje riziko vdýchnutia, sa neodporúča vyvolať zvracanie.
Tavor je slabo dialyzovateľný. Glukuronid, neaktívny metabolit Tavoru, môže byť vysoko dialyzovateľný.
Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie. Zvláštna pozornosť by sa mala pri núdzovej terapii venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám.
Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od zákalu po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, dyzartriu, mentálny zmätok a letargiu. V závažnejších prípadoch, ako sú tie, ktoré sa môžu vyskytnúť po masívnom samovražednom príjme, alebo keď súbežne boli užité iné lieky alebo alkohol, môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, hypnózu, paradoxné reakcie, depresiu CNS, kardiovaskulárnu depresiu, respiračnú depresiu, Kóma 1. až 3. stupňa a smrť. "Flumazenil" môže byť užitočný ako protijed. Lekári by si mali byť vedomí rizika záchvatov spojených s liečbou flumazenilom, najmä u tých, ktorí dlhodobo užívajú benzodiazepíny a v prípade predávkovania cyklickými antidepresívami.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia TAVORU, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Tavor
Tak ako všetky lieky, aj TAVOR môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Vedľajšie účinky, ak sa vyskytnú, sú zvyčajne pozorované na začiatku liečby a spravidla znižujú intenzitu alebo vymiznú v priebehu terapie alebo znížením dávkovania. Medzi najčastejšie pozorované vedľajšie účinky patrí ospalosť počas dňa, otupenie emócií, znížená pozornosť. , zmätenosť, únava, svalová slabosť, ataxia, pocit nestability.
Menej často boli pozorované: extrapyramidové symptómy, tremor a závrat, dyzartria / ťažkosti s artikuláciou reči, poruchy videnia (vrátane diplopie a rozmazaného videnia), dezorientácia, depresia, nauzea, zmeny chuti do jedla, bolesť hlavy, záchvaty / záchvaty, amnézia, dezinhibícia, eufória , kóma, samovražedné myšlienky / pokusy o samovraždu, zhoršená pozornosť / koncentrácia, poruchy rovnováhy, poruchy spánku, zmeny libida, agitácia, dermatologické symptómy vrátane veľmi závažných reakcií, alergické kožné reakcie, alopécia, poruchy očných funkcií, rôzne gastrointestinálne poruchy, zápcha, zvýšené bilirubín, žltačka, zvýšené hladiny pečeňových transamináz, zvýšená hladina alkalickej fosfatázy, trombocytopénia, agranulocytóza, pancytopénia, reakcie z precitlivenosti, anafylaktické / anafylaktoidné reakcie, angioedém, SIADH (syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretický hormón), hyponatriémia, hypotermia, hypotenzia, zníženie krvného tlaku, útlm dýchania, apnoe, zhoršenie spánkového apnoe (rozsah útlmu dýchania pri použití benzodiazepínov závisí od dávky; závažnejšia depresia sa vyskytuje pri vyšších dávkach), zhoršenie obštrukčnej choroby pľúc a autonómne prejavy. Výskyt sedácie a pocitu nestability sa zvyšuje s vekom.
Účinky benzodiazepínov na CNS závisia od dávky. Vysoké dávky majú za následok závažnejšiu depresiu CNS.
V prípade relatívneho predávkovania sa zriedkavo môže pozorovať ataxia, dyzartria, hypotenzia, retencia moču, porucha libida.
Amnézia
Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne efekty môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť „Osobitné upozornenia“).
Depresia
Počas užívania benzodiazepínov môže byť už existujúci depresívny stav odhalený. Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní. byť dosť závažné a sú pravdepodobnejšie u detí a starších osôb.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (dokonca aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti; prerušenie liečby môže mať za následok rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri časť „Osobitné upozornenia“). Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie drog. benzodiazepíny.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Zloženie a lieková forma
Zloženie
TAVOR 1 mg tablety:
Každá tableta obsahuje: účinnú látku: Lorazepam 1 mg Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, draselný polacrilín, magnéziumstearát, hypromelóza E15, makrogol 6000, oxid titaničitý, mastenec.
TAVOR 2,5 mg tablety:
Každá tableta obsahuje: účinnú látku: Lorazepam 2,5 mg Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, draselný polacrilín, magnéziumstearát, hypromelóza E15, makrogol 6000, oxid titaničitý, mastenec.
Lieková forma a obsah
Blistre obsahujúce 20 tabliet po 1 mg. Blistre obsahujúce 20 tabliet po 2,5 mg
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TAVOR - ÚSTNE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
TAVOR 1 mg ZLATÉ ROZPUSTNÉ TABLETY
Každá bukálna tableta obsahuje:
Účinná látka: lorazepam 1 mg
TAVOR 2,5 mg ZLATÉ ROZPUSTNÉ TABLETY
Každá bukálna tableta obsahuje:
Účinná látka: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 1 mg TABLETY
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: lorazepam 1,0 mg
TAVOR 2,5 mg TABLETY
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok
10 ml roztoku obsahuje:
Účinná látka: lorazepam 20 mg
20 kvapiek = 1 mg lorazepamu
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Bukálne tablety.
Tablety.
Perorálne kvapky, roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom. Nespavosť.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca a spôsobuje vážne nepohodlie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tavor sa podáva perorálne.
Na dosiahnutie najlepších výsledkov je potrebné dávku, frekvenciu podávania a trvanie terapie individuálne upraviť podľa odpovede pacienta. Mala by byť predpísaná najnižšia účinná dávka v čo najkratšom čase.
Bukálne tablety je možné užívať bez vody, pretože sa rýchlo rozpúšťajú na jazyku bez toho, aby bolo potrebné ich prehltnúť.
Každá bukálna tableta má zárez pre možné rozdelenie.
Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa postupné znižovanie dávky.
Úzkosť
Liečba by mala byť čo najkratšia. Pacient by mal byť pravidelne prehodnocovaný a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu. V takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Vo všeobecnej praxi väčšina pacientov reaguje na dávku 2-3 tablety / 1 mg bukálne tablety denne alebo 20 kvapiek 2-3 krát denne. V obzvlášť závažných prípadoch a na psychiatrii sa dávka môže zvýšiť až na 3 alebo 4 bukálne tablety / tablety 2,5 mg denne alebo 50 kvapiek 3-4 krát denne. Odporúča sa užiť najvyššiu dávku večer, pred spaním.
U starších alebo oslabených pacientov sa odporúča počiatočná dávka 1-2 mg denne v rozdelených dávkach, ktorá sa upraví podľa potreby a znášanlivosti.
U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou má byť dávkovanie starostlivo upravené podľa reakcie pacienta. Takýmto pacientom môžu stačiť nižšie dávky.
Nespavosť
Liečba by mala byť čo najkratšia. Trvanie liečby sa spravidla pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov, maximálne po štyri týždne vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺženie liečby za maximálnu dobu; v takom prípade by nemalo dôjsť k prehodnoteniu stavu pacienta.
Pri poruchách spánku by malo stačiť 1–2 1 mg bukálne tablety / tablety alebo 20–40 kvapiek podaných pred spaním. Ak sú sťažnosti trvalé, odporúča sa použiť 2,5 mg bukálne tablety / tablety.
U starších alebo oslabených pacientov sa odporúča počiatočná dávka 1-2 mg denne v rozdelených dávkach, ktorá sa upraví podľa potreby a znášanlivosti.
U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou má byť dávkovanie starostlivo upravené podľa reakcie pacienta. Pri hepatálnej insuficiencii môžu u týchto pacientov stačiť nižšie dávky.
Ako predoperačná terapia sa odporúča dávka 2-4 mg Tavoru večer pred a / alebo 1-2 hodiny pred chirurgickým zákrokom.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou.
Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
04.3 Kontraindikácie
Myasthenia gravis; precitlivenosť na liečivo (lorazepam), na benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok; závažné respiračné zlyhanie; závažné zlyhanie pečene; syndróm spánkového apnoe; glaukóm s úzkym uhlom.
Nepodávať počas tehotenstva.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Použitie benzodiazepínov vrátane lieku Tavor môže viesť k život ohrozujúcej respiračnej depresii.
Pri použití benzodiazepínov boli hlásené závažné anafylaktické / anafylaktoidné reakcie. U pacientov po užití prvej alebo nasledujúcich dávok benzodiazepínov boli hlásené prípady angioedému postihujúceho jazyk, hlasivku alebo hrtan. Niektorí pacienti užívajúci benzodiazepíny mali ďalšie príznaky, ako napr. dýchavičnosť, uzavretie hrdla alebo nauzea a vracanie. Niektorí pacienti potrebovali ošetrenie na pohotovosti. Ak angioedém postihne jazyk, hlasivku alebo hrtan, môže dôjsť k obštrukcii dýchacích ciest, ktorá môže byť smrteľná.
Pacienti, u ktorých sa po liečbe benzodiazepínmi vyvinie angioedém, by nemali byť liečení týmto liekom.
Odporúča sa pravidelné sledovanie potreby pokračovania liečby Tavorom. Rovnako ako u iných benzodiazepínov, liečba symptómov úzkosti by mala byť krátkodobá. Okrem toho v podmienkach, v ktorých sa vyskytuje úzkosť a napätie súvisiace s podmienenými javmi každodenného života, nie je zvyčajne potrebné používať anxiolytiká.
Použitie u subjektov s predispozíciou k závislosti, ako sú napríklad alkoholici a drogovo závislí, by sa malo úplne vyhnúť, ak je to možné z dôvodu predispozície týchto pacientov k návyku a závislosti.
Tavor nie je určený na liečbu primárnych depresívnych porúch ani na primárne liečenie psychóz.
Orálne kvapky Tavor obsahujú etylalkohol. Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti, môže používanie liekov obsahujúcich etylalkohol stanoviť pozitívne dopingové testy vo vzťahu k koncentračným limitom alkoholu uvedeným niektorými športovými federáciami.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.
Závislosť
Užívanie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch.Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby; je väčšia u pacientov s anamnézou drog, liekov, zneužívania alkoholu alebo výrazných porúch osobnosti. Keď sa Tavor používa v príslušnej dávke s krátkodobou liečbou, možnosť závislosti je znížená. Benzodiazepíny by mali byť predpisované iba krátkodobo (2-4 týždne). Neodporúča sa dlhodobé nepretržité používanie.
Abstinenčné príznaky (napr. Rebound nespavosť) sa môžu vyskytnúť po prerušení odporúčaného dávkovania už po jednom týždni terapie. Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby a po predĺženej liečbe by mal nasledovať program postupného znižovania dávky.
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu pozostávať z bolesti hlavy, svalov, extrémnej úzkosti, napätia, nepokoja, zmätenosti, podráždenosti, rebound fenoménu, dysfórie, závratov, nevoľnosti, hnačky, straty chuti do jedla. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie / delírium, záchvaty alebo kŕče. Záchvaty / záchvaty sa môžu častejšie vyskytnúť u pacientov s už existujúcimi záchvatovými poruchami alebo u pacientov, ktorí užívajú iné lieky, ktoré znižujú prah záchvatov, ako sú antidepresíva.
Ďalšie príznaky sú: depresia, nespavosť, potenie, pretrvávajúci hluk v ušiach, mimovoľné pohyby, vracanie, parestézia, zmeny vnímania, kŕče v bruchu a svaloch, chvenie, myalgia, agitácia, palpitácie, tachykardia, záchvaty paniky, závraty, hyperreflexia, krátkodobá strata pamäti , hypertermia.
Spätná nespavosť a úzkosť: Prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi, zhoršujú a môžu sa vyskytnúť po prerušení liečby. Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku.
Abstinenčné príznaky, najmä tie vážnejšie, sú bežnejšie u tých pacientov, ktorí dlhodobo dostávajú nadmerné dávky, ale môžu sa objaviť aj po vysadení benzodiazepínov užívaných kontinuálne v terapeutických dávkach, najmä ak k stiahnutiu dochádza spôsobom náhly.
Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa postupné znižovanie dávky.
Pacienta treba upozorniť, aby sa pred zvýšením alebo znížením dávky lieku a pred jeho zastavením poradil so svojim lekárom.
Existuje dôkaz o vývoji tolerancie na sedatívne účinky benzodiazepínov.
Tavor môže mať potenciál zneužívania, najmä u pacientov s anamnézou zneužívania drog a / alebo alkoholu.
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia (pozri časť 4.2) v závislosti od indikácie, ale nemala by presiahnuť štyri týždne pri nespavosti a osem až dvanásť týždňov pri úzkosti vrátane postupného vysadzovania. Predĺženie terapie nad tieto obdobia by nemalo nastať bez prehodnotenia klinickej situácie. Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby o tom, že liečba bude obmedzená, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Ďalej je dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli pri vysadení lieku.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu alebo poruchu pamäti. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto, aby sa znížilo riziko, musí byť zaistené, aby pacienti mohli mať neprerušovaný spánok 7-8 hodín (pozri časť 4.8).
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Pri použití benzodiazepínov boli príležitostne hlásené paradoxné reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny správania, stavy úzkosti, nepriateľstvo, vzrušenie, poruchy spánku / nespavosť. sedácia, únava, ospalosť, ataxia, zmätenosť, depresia, demaskovanie depresie, závraty, zmeny libida, impotencia, znížený orgazmus. Ak k tomu dôjde, užívanie lieku treba prerušiť. Takéto reakcie sú častejšie u detí a starších ľudí.
Špecifické skupiny pacientov
Účinnosť a bezpečnosť použitia u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená.
Benzodiazepíny sa nemajú podávať deťom bez dôkladného zváženia skutočnej potreby liečby; dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia.
Vzhľadom na veľmi variabilnú reaktivitu na psychotropné lieky majú byť starší alebo oslabení pacienti a pacienti s organickými zmenami mozgu (najmä aterosklerotickými) liečení nízkymi dávkami (pozri časť 4.2) alebo by nemali byť liečení vôbec. Starší alebo oslabení pacienti môžu byť náchylnejší na účinky Tavoru, preto by mali byť títo pacienti často monitorovaní a ich dávkovanie starostlivo upravené podľa odpovede pacienta. Vzhľadom na riziko útlmu dýchania by mali byť rovnaké opatrné opatrenia prijaté u pacientov so srdcovým zlyhaním, nízkym krvným tlakom, poruchou respiračných funkcií, chronickým respiračným zlyhaním, CHOCHP (chronická obštrukcia pľúc), syndrómom spánkového apnoe. Títo pacienti by mali byť počas liečby Tavorom pravidelne monitorovaní (ako sa odporúča s inými benzodiazepínmi a inými psychofarmakologickými látkami).
Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde); u týchto pacientov sa treba vyhnúť podávaniu veľkého množstva Tavoru.
Počas užívania benzodiazepínov, vrátane Tavoru, sa môže objaviť alebo zhoršiť už existujúca depresia. Použitie benzodiazepínov môže u depresívnych pacientov odhaliť samovražedné sklony a nemalo by sa podávať bez adekvátnej antidepresívnej terapie.
Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Tavor by sa mal používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou a / alebo encefalopatiou, pretože ako všetky benzodiazepíny môže vyvolať hepatálnu encefalopatiu.
Pri dlhodobej liečbe alebo pri liečbe pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou sa odporúča často kontrolovať krvný obraz a funkciu obličiek a / alebo pečene.
U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou má byť dávkovanie starostlivo upravené podľa reakcie pacienta.
U pacientov, u ktorých sú gastrointestinálne alebo kardiovaskulárne poruchy sprevádzané úzkosťou, je potrebné poznamenať, že Tavor nepreukázal významný prínos v liečbe gastrointestinálnej alebo kardiovaskulárnej zložky.
Dilatácia pažeráka bola pozorovaná u potkanov liečených lorazepamom viac ako jeden rok s dávkou 6 mg / kg / deň. Dávka, pri ktorej sa tento účinok nedostavil, bola 1,25 mg / kg / deň (približne 6 -násobok maximálnej terapeutickej dávky dávka u ľudí, ktorá je 10 mg / deň).
Účinok bol reverzibilný iba vtedy, ak bola liečba ukončená do 2 mesiacov od prvého pozorovania javu. Klinický význam tohto účinku nie je známy. Dlhodobé používanie Tavoru a geriatrických pacientov však vyžaduje opatrnosť a je potrebné časté sledovanie. vykonávané.príznaky súvisiace s poruchami horného gastrointestinálneho traktu.
Tablety obsahujú laktózu, preto nie sú vhodné pre osoby s nedostatkom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje od lekára osobitnú opatrnosť a ostražitosť, aby sa zabránilo interakcii s neočakávanými nežiaducimi účinkami.
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému príjmu alkoholu. Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva spolu s alkoholom. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Spojenie s liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém (CNS): centrálny depresívny účinok môže byť zvýšený v prípade súbežného užívania alkoholu, barbiturátov, antipsychotík (neuroleptík), hypnotík / sedatív, anxiolytík, antidepresív, narkotických analgetík, antiepileptík, anestetík a sedatívnych antihistaminík v prípade narkotických analgetík môže dôjsť k zvýšenej eufórii, ktorá vedie k zvýšeniu psychickej závislosti.
Súbežné používanie klozapínu a Tavoru môže spôsobiť výraznú sedáciu, nadmerné slinenie, ataxiu.
Súbežné podávanie Tavoru s valproátom môže mať za následok zvýšené plazmatické koncentrácie a zníženú elimináciu Tavoru.
Pri súčasnom podávaní s valproátom sa má dávka Tavora znížiť o 50%.
Súbežné podávanie Tavoru s probenecidom môže viesť k rýchlejšiemu nástupu alebo predĺženiu účinku Tavoru v dôsledku dlhšieho polčasu alebo zníženej celkovej eliminácie. Pri súčasnom podávaní s probenecidom sa má dávka Tavora znížiť o 50%.
Podanie teofylínu alebo aminofylínu môže znížiť účinky benzodiazepínov vrátane Tavoru.
Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450), môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sa metabolizujú iba konjugáciou.
Nebolo preukázané, že by sa systém cytochrómu P-450 podieľal na metabolizme Tavoru a na rozdiel od mnohých benzodiazepínov neboli pri Tavore pozorované farmakokinetické interakcie zahŕňajúce systém P-450.
Pri súbežnom podávaní Tavoru s loxapínom boli hlásené prípady nadmernej strnulosti, významného zníženia dychovej frekvencie a v jednom prípade hypotenzie.
Pri použití lorazepamu neboli hlásené ani identifikované žiadne interferencie v laboratórnych testoch.
04.6 Gravidita a laktácia
Tavor by sa nemal používať počas tehotenstva. Užívanie benzodiazepínov počas tehotenstva môže spôsobiť poškodenie plodu.V niekoľkých štúdiách bolo navrhnuté zvýšené riziko vrodených malformácií spojených s používaním anxiolytík (chlordiazepoxid, diazepam, meprobamát) počas prvého trimestra gravidity; preto sa vždy vyhýbajte podávaniu benzodiazepínov v prvom trimestri gravidity.
Ak je liek predpísaný žene v plodnom veku, mala by sa ohľadom prerušenia užívania lieku obrátiť na svojho lekára, a to ako v prípade, že plánuje otehotnieť, tak aj v prípade podozrenia, že je tehotná.
U ľudí krvné hladiny získané z pupočníka naznačujú, že Tavor a jeho glukuronid prechádzajú placentou. Ak sa liek zo závažných zdravotných dôvodov podáva počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu vo vysokých dávkach., Účinky na môže sa objaviť novorodenec. U novorodencov, ktorých matky užívali benzodiazepíny počas neskorého tehotenstva alebo pôrodu, boli pozorované príznaky ako hypoaktivita, hypotónia, stredne ťažká respiračná depresia, hypotermia, apnoe, problémy s výživou a metabolické reakcie zmenené zníženou odolnosťou voči chladu.
Okrem toho sa u detí narodených matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny v neskorom tehotenstve, môže vyvinúť fyzická závislosť a môže u nich byť určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období.
Zdá sa, že Tavorova konjugácia prebieha u novorodencov pomaly, pretože jej glukuronid je detegovateľný v moči viac ako 7 dní. Tavorova glukuronidácia môže kompetitívne inhibovať konjugáciu bilirubínu, čo vedie k hyperbilirubinémii u novorodenca.
Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám, pokiaľ očakávaný prínos pre ženu nepreváži potenciálne riziko pre novorodenca.
Počas laktácie sa u dojčiat, ktorých matky užívali benzodiazepíny, vyskytla sedácia a neschopnosť užívať materské mlieko. Dojčatá narodené týmto matkám by mali byť sledované z hľadiska farmakologických účinkov (vrátane sedácie a podráždenosti).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri časť 4.5).
Rovnako ako u všetkých pacientov, ktorí dostávajú lieky pôsobiace na CNS, treba pacientov poučiť, aby neobsluhovali nebezpečné stroje a nešoférovali, pokiaľ si nie sú istí, že nie sú ospalí alebo sa im točí hlava.
04.8 Nežiaduce účinky
Vedľajšie účinky, ak sa vyskytnú, sú obvykle pozorované na začiatku liečby a spravidla znižujú svoju intenzitu alebo vymiznú v priebehu terapie alebo pri znížení dávky.
Medzi najčastejšie pozorované vedľajšie účinky patrí denná ospalosť, otupenie emócií, znížená pozornosť, zmätenosť, únava, svalová slabosť, ataxia, otupenosť.
Menej často boli pozorované: extrapyramidové symptómy, chvenie a závraty, dyzartria / ťažkosti s rečou, poruchy videnia (vrátane diplopie a rozmazaného videnia), dezorientácia, depresia, nauzea, zmeny chuti do jedla, bolesť hlavy, záchvaty / záchvaty, amnézia, dezinhibícia, eufória, kóma samovražedné myšlienky / pokusy o samovraždu, zhoršená pozornosť / koncentrácia, poruchy rovnováhy, poruchy spánku, zmeny libida, agitácia, dermatologické symptómy vrátane veľmi závažných reakcií, alergické kožné reakcie, alopécia, poruchy očných funkcií, rôzne gastrointestinálne poruchy, zápcha, zvýšený bilirubín, žltačka, zvýšené hladiny pečeňových transamináz, zvýšená hladina alkalickej fosfatázy, trombocytopénia, agranulocytóza, pancytopénia, reakcie z precitlivenosti, anafylaktické / anafylaktoidné reakcie, angioedém, SIADH (syndróm neprimeraných sekrétov) jeden z antidiuretických hormónov), hyponatriémia, hypotermia, hypotenzia, zníženie krvného tlaku, útlm dýchania, apnoe, zhoršenie spánkového apnoe (rozsah útlmu dýchania pri použití benzodiazepínov závisí od dávky; závažnejšia depresia sa vyskytuje pri vyšších dávkach), zhoršenie obštrukčnej choroby pľúc a autonómne prejavy. Výskyt sedácie a pocitu nestability sa zvyšuje s vekom.
Účinky benzodiazepínov na CNS závisia od dávky. Vysoké dávky majú za následok závažnejšiu depresiu CNS.
V prípade relatívneho predávkovania sa zriedkavo môže pozorovať ataxia, dyzartria, hypotenzia, retencia moču, porucha libida.
Amnézia
Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne účinky môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť 4.4).
Depresia
Počas používania benzodiazepínov môže byť už existujúci depresívny stav odhalený.
Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní.
Takéto reakcie môžu byť dosť závažné. Pravdepodobnejšie sú u detí a starších ľudí.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti; prerušenie liečby môže mať za následok rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri špeciálne upozornenia a opatrenia). Môže dôjsť k psychickej závislosti. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
04,9 Predávkovanie
Tak ako pri iných benzodiazepínoch, nepredpokladá sa, že by predávkovanie bolo život ohrozujúce, pokiaľ sa súbežne neužívajú iné lieky tlmiace CNS (vrátane alkoholu).
Podľa skúseností po uvedení lieku na trh k predávkovaniu Tavorom došlo predovšetkým v kombinácii s alkoholom a / alebo inými drogami.
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok.
Po predávkovaní benzodiazepínmi na perorálne použitie by malo byť vyvolané vracanie (do jednej „hodiny“), ak je pacient pri vedomí alebo je potrebné bezprostredne po požití vykonať výplach žalúdka, s ochranou dýchania, ak je pacient zbavený známosti alebo u pacientov s príznakmi . Po týchto operáciách by mali nasledovať všeobecné resuscitačné postupy, monitorovanie vitálnych funkcií a starostlivé sledovanie pacienta. Tam, kde existuje riziko vdýchnutia, sa neodporúča vyvolať zvracanie.
Tavor je slabo dialyzovateľný. Glukuronid, neaktívny metabolit Tavoru, môže byť vysoko dialyzovateľný.
Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie. Zvláštna pozornosť by sa mala pri núdzovej terapii venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám.
Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od zákalu po kómu.V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, dyzartriu, mentálny zmätok a letargiu. V závažnejších prípadoch, ako sú tie, ktoré sa môžu vyskytnúť po masívnom samovražednom príjme, alebo keď súbežne boli užité iné lieky alebo alkohol, môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, hypnózu, paradoxné reakcie, depresiu CNS, kardiovaskulárnu depresiu, respiračnú depresiu, Kóma 1. až 3. stupňa a smrť. "Flumazenil" môže byť užitočný ako protijed. Lekári by si mali byť vedomí rizika záchvatov spojených s liečbou flumazenilom, najmä u tých, ktorí dlhodobo používajú benzodiazepíny a v prípade predávkovania cyklickými antidepresívami.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: anxiolytiká, benzodiazepínové deriváty
ATC kód: N05BA06
Lorazepam (Tavor), liek proti úzkosti, je 1,4-benzodiazepín s nasledujúcim chemickým názvom: 7-chlór-5- (o-chlórfenyl) -1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4 -benzodiazepín -2 -ón.
Lorazepam je takmer biely prášok, takmer nerozpustný vo vode a málo rozpustný v alkohole a chloroforme. Molekulová hmotnosť je 321,2. Rovnako ako všetky benzodiazepíny, aj Tavor vykonáva anxiolytické, hypnotické a trankvilizačné účinky v pomere k podanej dávke.
Presný mechanizmus účinku benzodiazepínov nebol doposiaľ objasnený; zdá sa však, že benzodiazepíny pôsobia rôznymi mechanizmami. Benzodiazepíny pravdepodobne uplatňujú svoje účinky väzbou na špecifické receptory na rôznych miestach centrálneho nervového systému alebo zosilnením účinkov synaptickej alebo presynaptickej inhibície sprostredkovanej kyselinou y-aminomaslovou alebo priamym ovplyvnením mechanizmov, ktoré generujú potenciálny d " akcie.
Tavor je terapeuticky aktívny v extrémne nízkych dávkach. Jeho pôsobenie je charakterizované vyváženou ochranou pred účinkami psychického stresu a znížením emocionálnych reakcií na tieto stresy; jeho anxiolytický účinok je obzvlášť výrazný.
S poklesom alebo potlačením emocionálnych faktorov Tavor odstraňuje príčiny chorôb emocionálneho a psychoreaktívneho pôvodu.
V oblasti psychoterapie psychickému prieskumu prospieva zlepšenie kontaktu medzi lekárom a pacientom.Výsledný efekt je platným doplnkom psychoterapie.
Vďaka svojmu priaznivému účinku na náladu a vďaka ochrane pred psychickým stresom môže Tavor vhodne absolvovať antidepresívnu liečbu, a preto ju možno podávať v kombinácii s ňou aj s inými bežnými psychotropnými liekmi, ktorých účinok posilňuje, dotvára a čiastočne. urýchľuje to.
Jedinou dávkou večer Tavor uľahčuje spánok a výsledný spánok je celkom porovnateľný s normálnym spánkom.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Tavor podávaný perorálne sa rýchlo vstrebáva. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu približne za 2-3 hodiny po podaní. Polčas nekonjugovaného Tavoru v ľudskej plazme je približne 12-16 hodín. Pri klinicky významných koncentráciách sa Tavor viaže na plazmatické proteíny približne 90%. Konjugácia s kyselinou glukurónovou za vzniku neaktívneho glukuronidu Tavor je hlavným procesom metabolickej transformácie. 70 -75% dávky sa vylúči vo forme glukuronidu močom.U zvierat nemá glukuronid Tavor preukázateľnú aktivitu na centrálny nervový systém a zdá sa, že sa nevytvárajú žiadne aktívne metabolity.
Plazmatické hladiny Tavoru sú úmerné podanej dávke. Neexistujú žiadne dôkazy o nadmernej akumulácii Tavoru pri podávaní až 6 mesiacov, ani neexistuje žiadny náznak indukcie enzýmov metabolizujúcich lieky za týchto podmienok. Tavor nie je substrátom pre N-dealkylačné enzýmy cytochromického systému P-450, ani nie je významne hydrolyzovaný.
Porovnávacie štúdie na mladých a starších subjektoch ukázali, že farmakokinetika Tavoru sa s pribúdajúcim vekom nemení. U pacientov s ochoreniami pečene (hepatitída, alkoholická cirhóza) neboli hlásené žiadne zmeny v absorpcii, distribúcii, metabolizme a vylučovaní. Rovnako ako u iných benzodiazepínov, farmakokinetika lorazepamu môže byť pri renálnej insuficiencii zmenená.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikológia
Tavor vykazoval veľmi nízku akútnu toxicitu s hodnotou LD50 rovnajúcou sa (na orálne podanie): myš> 3000 mg / kg; potkan> 5000 mg / kg; pes> 2000 mg / kg.
Na potkanoch a psoch bolo vykonaných mnoho testov subakútnej a chronickej toxicity. Použili sa dávky, ktoré sú vzhľadom na telesnú hmotnosť tisíckrát vyššie než dávky stanovené ako denná terapia u človeka.
Ukázalo sa, že Tavor má veľmi nízku toxicitu. Histopatologické, oftalmologické a hematologické vyšetrenia, analýza moču a séra, testy bazálneho metabolizmu ukázali, že extrémne vysoké dávky nespôsobujú významné biologické zmeny.
Teratogenéza
Početné štúdie vykonané na králikoch, potkanoch a myšiach vylučujú teratogénne účinky lorazepamu.
Karcinogenéza, mutagenéza
Počas 18-mesačnej štúdie s perorálne podávaným Tavorom sa u potkanov alebo myší neobjavili žiadne dôkazy o karcinogénnom potenciáli. „Vyšetrovanie“ Tavorovej mutagénnej aktivity na Drosophila melanogaster ukázalo, že tento liek je mutagénne neaktívny.
Štúdie plodnosti
Predimplantačná štúdia na potkanoch vykonaná s perorálnym Tavorom v dávke 20 mg / kg nepreukázala žiadne zníženie plodnosti.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
TAVOR 1 mg bukálne tablety a TAVOR 2,5 mg bukálne tablety
Pomocné látky: želatína; manitol
TAVOR 1 mg tablety a TAVOR 2,5 mg tablety
Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, polakrilín draselný, magnéziumstearát, hypromelóza, makrogol 6000, oxid titaničitý, mastenec.
TAVOR 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok
Pomocné látky: manitol, 95 ° etylalkohol, deionizovaná voda
06.2 Nekompatibilita
K dnešnému dňu nie je známa žiadna nezlučiteľnosť.
06.3 Obdobie platnosti
S neporušeným balením:
Tablety: 2 roky
Bukálne tablety a kvapky: 3 roky.
Perorálne kvapky po rekonštitúcii: 30 dní; uchovávajte v chladničke (2 ° C - 8 ° C).
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Žiadne konkrétne okrem tých, ktoré sú spoločné pre všetky drogy.
1,0 mg a 2,5 mg tablety: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Kvapky: podmienky uchovávania rekonštituovaného lieku, pozri časť 6.3.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
TAVOR 1 mg bukálne tablety: Blistrové balenie obsahujúce 20 bukálnych tabliet
TAVOR 2,5 mg bukálne tablety: Blistrové balenie obsahujúce 20 bukálnych tabliet
TAVOR 1 mg tablety: Blistrové balenia (z PVC a hliníka) 20 tabliet
TAVOR 2,5 mg tablety: Blistrové balenia (z PVC a hliníka) 20 tabliet
TAVOR 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok: 20 ml sklenená fľaša
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Pozrite sa, čo je uvedené v časti 4.2.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Tavor 1,0 mg bukálne tablety: AIC č. 022531103
Tavor 2,5 mg bukálne tablety: AIC č. 022531127
Tablety Tavor 1,0 mg: AIC č. 022531053
Tavor 2,5 mg tablety: AIC č. 022531077
Tavor 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok: AIC č. 022531091
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Bukálne tablety: 05/07/1990 - 31/05/2010
Tablety: 29. 4. 1972 - 31. 05. 2010
Perorálne kvapky, roztok: 1. 8. 1980 - 31. 5. 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Určenie AIFA z 26. februára 2013