Účinné látky: paroxetín
DROPAXIN 10 mg / ml perorálne kvapkové roztoky
Príbalové letáky Dropaxin sú dostupné pre veľkosti balenia:- DROPAXIN 10 mg / ml perorálne kvapkové roztoky
- DROPAXIN 20 mg filmom obalené tablety
Prečo sa používa Dropaxin? Načo to je?
Dropaxin je terapia pre dospelých s depresiou a / alebo úzkostnými poruchami, ako sú: obsedantno-kompulzívna porucha, panická porucha (záchvaty paniky), sociálna úzkostná porucha (strach zo sociálnych situácií alebo útek zo sociálnych situácií), stresová porucha po strese. Traumatická, generalizovaná úzkosť porucha.
Dropaxin patrí do skupiny liekov nazývaných SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu).
Každý človek má v mozgu látku nazývanú serotonín.
Ľudia s depresiou alebo úzkosťou majú nižšie hladiny serotonínu ako ostatní. Nie je úplne jasné, ako Dropaxin a ostatné SSRI pôsobia, ale môžu byť nápomocné pri zvyšovaní hladiny serotonínu v mozgu.
Iné lieky alebo psychoterapia môžu tiež liečiť depresiu a úzkosť. Správna liečba depresie a úzkostných porúch je dôležitá, aby vám pomohla zlepšiť sa. Ak sa choroba nelieči, nemusí sa zahojiť a môže byť závažnejšia a ťažšie liečiteľná.
Môže byť pre vás užitočné povedať priateľovi alebo príbuznému o svojej depresii alebo úzkostnej poruche a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu. Môžete ich požiadať, aby vám povedali, ak si myslia, že sa vaša depresia alebo úzkosť zhoršuje alebo máte obavy zo zmien vo vašej správanie.
Kontraindikácie Kedy sa Dropaxin nemá používať
Neužívajte Dropaxin
- Ak ste niekedy mali alergickú reakciu na paroxetín alebo na ktorúkoľvek z uvedených zložiek. Pozrite si časť „Obsah balenia a ďalšie informácie“.
- Ak užívate lieky nazývané inhibítory monoaminooxidázy (IMAO vrátane moklobenidu) alebo ste ich užívali v posledných dvoch týždňoch. Váš lekár vám poradí, ako máte začať užívať Dropaxin po ukončení vášho IMAO.
- Ak užívate trankvilizér nazývaný tioridazín.
- Ak užívate antipsychotikum nazývané pimozid
- Ak sa vás niečo z uvedeného týka, porozprávajte sa so svojím lekárom bez toho, aby ste užívali Dropaxin.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Dropaxin
Informujte sa u svojho lekára
- Ak užívate iné lieky (pozri „Iné lieky a Dropaxin“).
- Ak máte problémy s očami, obličkami, pečeňou alebo srdcom.
- Ak máte epilepsiu alebo ste mali záchvaty.
- Ak máte epizódy mánie (manické správanie alebo myšlienky).
- Ak podstupujete elektrokonvulzívnu liečbu (ECT)
- Ak ste mali poruchu krvácania.
- Ak užívate tamoxifén na liečbu rakoviny prsníka alebo problémov s plodnosťou, DROPAXIN môže znížiť účinnosť tamoxifénu, preto vám lekár môže odporučiť, aby ste užili ďalšie antidepresívum.
- Ak máte cukrovku.
- Ak držíte diétu s nízkym obsahom sodíka.
- Ak máte glaukóm (zvýšený vnútroočný tlak).
- Ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť (pozri Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť v tejto písomnej informácii pre používateľov).
V týchto prípadoch, a ak ste sa o tom ešte neporozprávali so svojím lekárom, vráťte sa k lekárovi a opýtajte sa, čo máte robiť s užívaním Dropaxinu.
Myšlienky na samovraždu a zhoršenie depresívnej alebo úzkostnej poruchy
Ak máte depresiu a / alebo máte úzkostné poruchy, niekedy sa môžu objaviť myšlienky na sebapoškodenie alebo samovraždu. Tieto príznaky sa môžu zvýšiť, ak užívate antidepresíva prvýkrát, pretože účinok týchto liekov trvá určitý čas, zvyčajne asi dva týždne, ale niekedy ešte viac.
Môže mať väčšiu predispozíciu k týmto myšlienkam:
- Ak ste už v minulosti mali myšlienky na sebapoškodenie alebo sebapoškodenie
- Ak ste mladý dospelý. Klinické štúdie preukázali zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov so psychiatrickými poruchami liečených antidepresívami.
Ak máte kedykoľvek myšlienky na samovraždu alebo sebapoškodenie, kontaktujte svojho lekára alebo choďte ihneď do nemocnice.
Môže byť pre vás užitočné povedať priateľovi alebo príbuznému o svojej depresii alebo úzkostnej poruche a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu. Môžete ich požiadať, aby vám povedali, ak si myslia, že sa vaša depresia alebo úzkosť zhoršuje alebo máte obavy zo zmien vo vašej správanie.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Dropaxinu
Niektoré lieky môžu ovplyvniť spôsob, akým účinkuje Dropaxin, alebo vám uľahčiť výskyt vedľajších účinkov. Dropaxin môže tiež ovplyvniť účinok iných liekov. Tie obsahujú:
- Lieky nazývané inhibítory monoaminooxidázy (IMAO, vrátane moklobemidu). Pozri „Neužívajte Dropaxin“ v tejto písomnej informácii pre používateľov.
- Thioridazín alebo pimozid, antipsychotiká. Pozri „Neužívajte Dropaxin“ v tejto písomnej informácii.
- Aspirín, ibuprofén a ďalšie lieky nazývané NSAID (nesteroidné protizápalové lieky), ako je celecoxib, etodolac, meloxicam a refecoxib, používané na liečbu bolesti a zápalu.
- Lieky proti bolesti tramadol a petidín.
- Lieky nazývané triptány, ako napríklad sumatriptan, používané na liečbu migrény.
- Iné antidepresíva vrátane iných SSRI, tryptofán a tricyklické antidepresíva, ako je klomipramín, nortriptylín a desipramín.
- Lieky ako lítium, risperidón, perfenazín, pimozid (nazývané antipsychotiká alebo neuroleptiká) používané na liečbu niektorých psychiatrických porúch.
- Ľubovník bodkovaný je bylinný liek na depresiu.
- Atomoxetín používaný na liečbu poruchy pozornosti a hyperaktivity (ADHD).
- Fenobarbital, fenytoín alebo karbamazepín používané na liečbu záchvatov alebo epilepsie
- Procyklidín, používaný na zmiernenie chvenia, najmä pri Parkinsonovej chorobe.
- Warfarín alebo iné lieky (nazývané antikoagulanciá) používané na riedenie krvi.
- Propafenón, flekainid a lieky používané na arytmiu (nepravidelný srdcový tep).
- Metoprolol beta blokátor používaný na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcových chorôb.
- Pravastatin, používaný na liečbu vysokých hladín cholesterolu.
- Rifampicín sa používa na liečbu tuberkulózy (TBC) a lepry.
- Linezolid antibiotikum.
- Fentanyl, používaný v anestézii alebo na liečbu chronickej bolesti.
- Kombinácia fosamprenaviru a ritonaviru používaná na liečbu infekcie vírusom ľudskej imunitnej nedostatočnosti (HIV).
- Tamoxifen, používaný na liečbu rakoviny prsníka alebo problémov s plodnosťou.
Ak užívate liek z tohto zoznamu a ešte ste sa o tom so svojim lekárom neporadili, vráťte sa k lekárovi a opýtajte sa, čo máte robiť. Možno budete musieť zmeniť dávkovanie alebo zmeniť liek.
Ak užívate ďalšie lieky, dokonca aj tie, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať Dropaxin. Budú vám môcť povedať, či je v týchto prípadoch bezpečné užívať Dropaxin
Užívanie Dropaxinu s alkoholom
Počas užívania Dropaxinu nepite alkohol. Alkohol môže zhoršiť vaše príznaky alebo vedľajšie účinky.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, ihneď sa poraďte so svojim lekárom.
U dojčiat, ktorých matky užívali Dropaxin počas prvých mesiacov tehotenstva, bolo preukázané zvýšené riziko vrodených chýb, najmä srdcových chýb. V bežnej populácii sa asi 1 zo 100 novorodencov narodí so srdcovou chybou. Táto udalosť sa zvyšuje na 2 zo 100 dojčiat u matiek, ktoré užívali Dropaxin.
Vy a váš lekár rozhodnete, či je pre vás najlepšie postupne vysadzovať Dropaxin počas tehotenstva. Váš lekár však môže na základe vášho klinického obrazu navrhnúť, že je najlepšie pokračovať v užívaní Dropaxinu.
Uistite sa, že vaša pôrodná asistentka alebo lekár vie, že užívate DROPAXIN. Keď sa lieky ako DROPAXIN užívajú počas tehotenstva, najmä počas posledných troch mesiacov tehotenstva, môžu zvýšiť riziko závažného ochorenia dieťaťa, nazývaného perzistentná pľúcna hypertenzia u novorodencov (PPHN). Pri PPHN je krvný tlak v cievach medzi srdcom dieťaťa a pľúcami príliš vysoký.Ak užívate Dropaxin počas posledných troch mesiacov tehotenstva, vaše dieťa môže mať aj ďalšie príznaky, ktoré sa zvyčajne začínajú počas prvých 24 hodín po pôrode.
Medzi tieto príznaky patrí:
- Dýchacie problémy
- Pokožka, ktorá je namodralá alebo príliš horúca alebo príliš studená
- Modré pery
- Zvracanie alebo ťažkosti s kŕmením
- Únava, neschopnosť spať alebo rozšírený plač
- Stuhnuté alebo ochabnuté svaly
- Chvenie, nervozita alebo kŕče
Ak má vaše dieťa pri narodení niektorý z týchto príznakov alebo máte obavy o zdravie dieťaťa, kontaktujte svojho lekára alebo pôrodnú asistentku, ktoré vám budú schopné pomôcť.
Dropaxin môže vo veľmi malých množstvách prechádzať do materského mlieka. Ak užívate Dropaxin, vráťte sa k svojmu lekárovi a porozprávajte sa s ním predtým, ako začnete dojčiť. Vy a váš lekár sa môžete rozhodnúť, že počas užívania Dropaxinu môžete dojčiť.
Účinok na mužskú plodnosť
Lieky ako Dropaxin môžu znížiť kvalitu spermií. Napriek tomu, že vplyv na plodnosť nie je známy, u niektorých mužov počas užívania Dropaxinu môže byť plodnosť narušená.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Dropaxin môže spôsobiť závraty, zmätenosť a poruchy videnia. Ak sa u vás vyskytnú tieto vedľajšie účinky, neveďte vozidlá ani neobsluhujte stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Dropaxinu
Tento výrobok obsahuje sacharózu, takže ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím lieku Dropaxin.Výrobok obsahuje 3,3% v / v etanolu (obsiahnutý v anízovej príchuti). 1 ml dávky Dropaxinu obsahuje ekvivalent menej ako 1 ml piva a 0,3 ml vína (6 ml zodpovedá 4 ml piva a 1,6 ml vína). Alkoholizmu, tehotných alebo dojčiacich žien, detí a pacientov s ochorením pečene, mal by byť opatrný.
Tento výrobok neobsahuje lepok a môžu ho užívať ľudia s celiakiou.
Športovci: liek obsahuje etanol, preto môže poskytnúť pozitívne antidopingové testy.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Dropaxin: Dávkovanie
Kapky Dropaxinu, zriedené vo vode, užívajte ráno s raňajkami.
Je dôležité, aby ste tento liek užívali tak, ako vám predpísal lekár, ktorý vám poradí, akú dávku máte užiť, keď prvýkrát začnete užívať Dropaxin. Väčšina ľudí sa začne cítiť lepšie po niekoľkých týždňoch. Ak sa po tomto období nezačnete cítiť lepšie, informujte o tom svojho lekára, ktorý sa môže rozhodnúť postupne dávku zvyšovať až po maximálnu povolenú dennú dávku.
Zvyčajné dávky pre rôzne indikácie sú uvedené v tabuľke nižšie.
Váš lekár vás bude informovať o dennej dávke a o tom, ako dlho budete liek potrebovať. Môže to byť niekoľko mesiacov alebo viac.
Použitie u detí a dospievajúcich
Dropaxin by nemali používať deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov, pretože sa nepreukázalo, že by bol účinný pre tieto vekové skupiny. Pacienti mladší ako 18 rokov majú navyše pri užívaní Dropaxinu zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú samovražedné myšlienky a sebapoškodzovanie. Ak vám lekár (alebo vášmu dieťaťu) predpísal Dropaxin a chcete sa o tom porozprávať, vráťte sa k svojmu lekárovi.
V štúdiách s Dropaxinom sa u menej ako 1 z 10 pacientov mladších ako 18 rokov zvýšil nárast samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu, sebapoškodzovania, nepriateľstva, agresivity alebo nevrlosti, strata chuti do jedla, chvenie, abnormálne potenie, hyperaktivita (nadmerná energia), agitovanosť, emocionálne zmeny (vrátane plaču a zmien nálady) a neočakávané podliatiny alebo krvácanie (napr. krvácanie z nosa). Tieto štúdie tiež ukázali, že rovnaké príznaky sa objavujú u detí a dospievajúcich, ktorí namiesto lieku Dropaxin užívajú tablety obsahujúce cukor (placebo), aj keď menej často.
V týchto štúdiách sa u niektorých pacientov mladších ako 18 rokov vyskytli účinky z vysadenia podobné tým, ktoré sa pozorovali u dospelých po ukončení užívania Dropaxinu. Okrem toho menej ako 1 z 10 pacientov mladších ako 18 rokov pociťoval bolesť žalúdka. Nervozita a emocionálne zmeny (vrátane plaču, zmeny nálady, sebapoškodzovanie, samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu).
Starší pacienti
Maximálna povolená dávka pre ľudí nad 65 rokov je 4 ml denne
Pacienti s poruchami pečene alebo obličiek
Ak máte závažné problémy s pečeňou alebo obličkami, váš lekár môže rozhodnúť, že budete potrebovať nižšiu dávku ako obvykle.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Dropaxinu
Ak užijete viac Dropaxinu, ako máte
Ak vy alebo niekto iný užije príliš veľa kvapiek Dropaxinu, okrem symptómov uvedených v časti „MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY“ môžete mať vracanie, rozšírené zrenice, horúčku, zmeny krvného tlaku, bolesť hlavy, mimovoľné zášklby svalov, agitáciu, úzkosť a srdcový tep. srdcová frekvencia rýchlejšia ako obvykle. V každom prípade to povedzte svojmu lekárovi alebo choďte ihneď do nemocnice a vezmite si so sebou fľašu lieku.
Ak zabudnete užiť Dropaxin
Užívajte liek každý deň v rovnakom čase. Ak zabudnete užiť dávku a spomeniete si pred spaním, ihneď ju vezmite a nasledujúci deň pokračujte v liečbe ako obvykle. Ak si spomeniete iba v noci alebo nasledujúci deň, vynechanú dávku neužívajte. Môžu sa u vás objaviť abstinenčné príznaky, ktoré však vymiznú po užití zvyčajnej dávky vo zvyčajnom čase.
Ak prestanete užívať Dropaxin
Neprestaňte užívať Dropaxin, pokiaľ vám to nepovie váš lekár
Keď ukončíte liečbu, váš lekár vám pomôže pomaly znižovať dávku počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov, aby sa znížilo riziko abstinenčných účinkov. Jedným zo spôsobov, ako to dosiahnuť, je postupné znižovanie dávky Dropaxinu, ktorú užívate, o 10 mg týždenne. Väčšina ľudí zistí, že abstinenčné príznaky sú mierne a spontánne vymiznú do dvoch týždňov. U niektorých ľudí môžu byť tieto príznaky závažnejšie alebo môžu trvať dlhšie. Ak sa u vás objavia abstinenčné príznaky, keď prestanete užívať kvapky, váš lekár sa môže rozhodnúť, že prestanete užívať liek pomalšie. Ak sa u vás prejavia závažné abstinenčné príznaky, keď prestanete užívať Dropaxin, povedzte to svojmu lekárovi. Váš lekár vás môže požiadať, aby ste znova začali užívať kvapky a ukončite liečbu pomalšie. Napriek účinkom z vysadenia lieku Dropaxin budete stále môcť zastaviť.
Možné abstinenčné príznaky pri ukončení liečby
Štúdie ukazujú, že 3 z 10 pacientov uvádzajú jeden alebo viac symptómov po ukončení liečby Dropaxinom. Niektoré abstinenčné príznaky sa vyskytujú častejšie ako ostatné.
Príznaky, ktoré môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí:
- Pocit závratu, nestability alebo nevyváženosti.
- Pocit brnenia, pocit pálenia a (menej často) pocit elektrického šoku, vrátane hlavy
- Niektorí pacienti zaznamenali zvonenie, syčanie, pískanie, zvonenie alebo iné trvalé zvuky v uchu (tinnitus)
- Poruchy spánku (nepokojné sny, nočné mory, ťažkosti so zaspávaním).
- Úzkosť.
- Bolesť hlavy
Príznaky, ktoré môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí:
- Pocit nevoľnosti (nauzea).
- Potenie (vrátane nočného potenia).
- Nepokoj alebo agitácia.
- Chvenie (chvenie).
- Zmätok alebo dezorientácia.
- Hnačka (riedka stolica).
- Zvýšená emocionalita alebo podráždenosť.
- Poruchy zraku.
- Zmeny srdcového tepu (palpitácie)
Povedzte svojmu lekárovi, ak máte obavy z týchto abstinenčných účinkov, keď prestanete užívať Dropaxin.
Čo by mal robiť, ak sa nezlepšuje
Dropaxin nezlepší vaše príznaky okamžite, všetky antidepresíva potrebujú čas na účinok. Niektorí ľudia sa začnú cítiť lepšie v priebehu niekoľkých týždňov, iní potrebujú viac času. Ak sa vám to nezlepší ani po niekoľkých týždňoch, navštívte lekára, ktorý vám povie, čo máte robiť. Niektorí ľudia, ktorí užívajú antidepresíva, sa cítia horšie, než sa zlepšia. Váš lekár by vás mal opäť vidieť niekoľko týždňov po začiatku liečby.
Ak sa stav nezačal zlepšovať, povedzte to svojmu lekárovi.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Dropaxin
Tak ako všetky lieky, aj Dropaxin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak máte počas liečby niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte do nemocnice.
Menej časté (vyskytujú sa u 1 zo 100 pacientov)
- Ak máte podliatiny bez konkrétnej príčiny alebo krvácate, vrátane krvi vo zvracaní alebo stolici.
- Ak je pre vás ťažké močiť.
Zriedkavé (vyskytujú sa u 1 z 1 000 pacientov)
- Ak máte kŕče.
- Ak ste nepokojní alebo nemôžete sedieť alebo stáť na mieste, môžete mať takzvanú akatíziu. Zvýšenie dávky Dropaxinu môže tieto príznaky zhoršiť.
- Ak sa cítite unavený, slabý alebo zmätený a máte bolesti svalov, stuhnutosť alebo poruchu koordinácie, môže to byť spôsobené zriedkavým účinkom Dropaxinu, ktorý môže viesť k nedostatku sodíka v krvi.
Veľmi zriedkavé (postihujú 1 z 10 000 pacientov)
- Alergické reakcie na Dropaxin, ktoré môžu byť závažné. Ak sa u vás objaví začervenanie a vyrážky, opuch očných viečok, tváre, pier, úst alebo jazyka, svrbenie alebo ťažkosti s dýchaním (dýchavičnosť) alebo prehĺtanie a ak pocítite mdloby alebo závraty, ktoré majú za následok kolaps alebo stratu svedomia, kontaktujte svojho lekára. alebo choďte ihneď do najbližšej nemocnice.
- Ak máte serotonínový syndróm alebo neuroleptický malígny syndróm. Príznaky zahŕňajú: zmätenosť, nepokoj, potenie, chvenie, chvenie, halucinácie (zvláštne pohľady alebo zvuky), náhle svalové zášklby alebo zrýchlený tep.
- Ak sa u vás vyvinie akútny glaukóm (začnú vás bolieť oči a máte rozmazané videnie).
Ďalšie možné menej závažné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu objaviť počas liečby
Veľmi časté (vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 pacientov)
- Pocit nevoľnosti (nauzea). Užívanie tohto lieku ráno s raňajkami zníži pravdepodobnosť týchto symptómov.
- Zmeny sexuálnych návykov alebo sexuálnych funkcií. Napríklad nedostatok orgazmu a u mužov abnormálna erekcia a ejakulácia.
Časté (vyskytujú sa u 1 z 10 pacientov)
- Zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi
- Strata chuti do jedla.
- Narušený spánok (nespavosť) alebo ospalosť.
- Abnormálne sny (vrátane nočných môr)
- Závraty alebo chvenie (chvenie).
- Obtiažne sústredenie
- Bolesť hlavy
- Pocit rozrušenia
- Rozmazané videnie.
- Zíva, sucho v ústach.
- Hnačka alebo zápcha.
- Zvracal
- Pribrať
- Pocit slabosti
- Potenie
Menej časté (vyskytujú sa u 1 zo 100 pacientov)
- Prechodné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, srdcová frekvencia rýchlejšie ako obvykle.
- Neschopnosť pohybovať sa, stuhnutosť, chvenie alebo abnormálne pohyby úst a jazyka.
- Rozšírenie zreníc.
- Kožné vyrážky.
- Zmätok.
- Halucinácie (podivné vízie a zvuky).
- Pokles krvného tlaku po prechode z ležiacej alebo sediacej polohy do stoja, so závratmi, mdlobou a možnými poruchami zraku.
- Neschopnosť močiť (zadržiavanie vody) alebo nekontrolovaná a nedobrovoľná strata moču (inkontinencia moču).
- Ak ste diabetický pacient, môžete si počas užívania Dropaxinu všimnúť zmenu hladiny glukózy v krvi. V týchto prípadoch sa obráťte na svojho lekára, ktorý vám vysvetlí, ako upraviť dávkovanie inzulínu alebo iných liekov, ktoré používate na liečbu cukrovky.
Zriedkavé (vyskytujú sa u 1 z 1 000 pacientov)
- Abnormálna produkcia mlieka v mliečnych žľazách mužov a žien.
- Pomalý tlkot srdca.
- Pečeňové zmeny preukázané krvnými testami špecifickými pre pečeň.
- Záchvaty paniky.
- Manické správanie alebo myšlienky.
- Pocit odlúčenia od vlastného tela (odosobnenie).
- Úzkosť.
- Neodolateľná túžba rozhýbať nohy (syndróm nepokojných nôh).
- Bolesť kĺbov alebo svalov.
Veľmi zriedkavé (postihujú 1 z 10 000 pacientov)
- Problémy s pečeňou, ktoré spôsobujú zožltnutie pokožky alebo očných bielkov.
- Zadržiavanie vody a tekutín, ktoré môže spôsobiť opuch rúk alebo nôh.
- Citlivosť na slnečné svetlo.
- Závažné kožné reakcie.
- Nepretržitá a bolestivá erekcia penisu.
- Neočakávané krvácanie, napríklad krvácanie z ďasien, krv v moči alebo zvracanie alebo neočakávané podliatiny alebo prasknutie ciev (prasknuté žily).
- Niektorí pacienti sa pri užívaní Dropaxinu sťažovali na zvonenie, syčanie, pískanie, zvonenie alebo iné trvalé zvuky v uchu (tinnitus).
- U pacientov užívajúcich tento typ liekov bolo pozorované zvýšené riziko zlomenín kostí. Ak máte počas užívania Dropaxinu nejaké obavy, porozprávajte sa so svojím lekárom a / alebo lekárnikom, ktorí vám budú schopní poradiť.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
- Uchovávajte Dropaxin mimo dosahu a dohľadu detí.
- Nepoužívajte Dropaxin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po dátume exspirácie. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
- Po prvom otvorení fľaše je perorálny roztok platný 30 dní pre 30 ml fľašu a 60 dní pre 60 ml fľašu.
- Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
OBSAH BALENIA A INÉ INFORMÁCIE
Účinnou zložkou je paroxetín vo forme hydrochloridu.
Ďalšie zložky sú: hydroxypropylbetadex, sacharóza, anízová príchuť (anetol, voda, etanol), benzoan sodný E211, čistená voda, 1N kyselina chlorovodíková.
Opis toho, ako Dropaxin vyzerá a obsah balenia
Každý škatuľka obsahuje 30 ml alebo 60 ml fľašu a odstupňovanú pipetu. Každý ml tekutiny (20 kvapiek) obsahuje 10 mg paroxetínu.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
DROPAXIN 10 MG / ML Orálne kvapky, RIEŠENIE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každý ml (1 ml zodpovedá 20 kvapkám) lieku DROPAXIN obsahuje:
paroxetín HCl 11,11 mg (čo zodpovedá 10 mg bázy paroxetínu).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Orálne kvapky.
Fľaša 30 a 60 ml.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba
• Depresívna epizóda
• Obsesívno kompulzívna porucha
• Panická porucha s agorafóbiou alebo bez nej
• Sociálna úzkostná porucha / sociálna fóbia
• Generalizovaná úzkostná porucha
• Posttraumatická stresová porucha
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Fľaša sa dodáva s 1 ml odmerným kvapkadlom (1 ml zodpovedá 20 kvapkám, čo zodpovedá 10 mg voľnej bázy paroxetínu).
1 kvapka zodpovedá 0,5 mg voľnej bázy paroxetínu.
Odporúča sa podať kvapky DROPAXINU v jednom príjme ráno počas raňajok.Kvapky sa majú zriediť vo vode.
EPIZÓDY HLAVNEJ DEPRESIE
Odporúčaná dávka je 20 mg jedenkrát denne. Vo všeobecnosti sa zlepšenie u pacientov začína po jednom týždni, ale môže sa prejaviť až od druhého týždňa terapie.
Tak ako pri všetkých antidepresívach, dávkovanie by sa malo prehodnotiť a podľa potreby upraviť v priebehu prvých troch až štyroch týždňov po začiatku terapie a potom podľa klinického stavu.
U niektorých pacientov, ktorí nedostatočne reagujú na dávku 20 mg, možno dávku postupne zvyšovať až na maximum 50 mg denne v prírastkoch 10 mg, podľa reakcie pacienta.
Pacienti s depresiou by mali byť liečení dostatočne dlho najmenej šesť mesiacov, aby sa zabezpečilo, že budú bez symptómov.
OBSESÍVNO KOMPULZÍVNA PORUCHA
Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať s dávkou 20 mg denne a dávku možno postupne zvyšovať po 10 mg až po odporúčanú dávku. Ak po niekoľkých týždňoch nie je dostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky až na maximum 60 mg denne.
Pacienti s OCD by mali byť liečení dostatočne dlho, aby sa zaistilo, že sú bez symptómov. Toto obdobie môže byť niekoľko mesiacov alebo dokonca dlhšie (pozri časť 5.1 Farmakodynamické vlastnosti).
PANICKÁ PORUCHA
Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať dávkou 10 mg denne a dávka sa postupne zvyšuje, pričom dávka 10 mg sa zvýši na odporúčanú dávku podľa reakcie pacienta.
Odporúča sa nízka počiatočná dávka, aby sa minimalizoval potenciál zhoršenia panických symptómov, ako sa to zvyčajne pozorovalo pri počiatočnej liečbe tejto poruchy.
Ak po niekoľkých týždňoch nie je dostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky až na maximum 60 mg denne.
Pacienti s panickou poruchou by mali byť liečení dostatočne dlho, aby sa zaistilo, že sú bez symptómov. Toto obdobie môže byť niekoľko mesiacov alebo dokonca dlhšie (pozri časť 5.1 Farmakodynamické vlastnosti).
SOCIÁLNA ANXIETIA / SOCIÁLNA FÓBIA PORUCHA
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak sa po niekoľkých týždňoch pozoruje nedostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch 10 mg až na maximum 50 mg denne. Má sa zvážiť dlhodobé používanie. Pravidelne (pozri časť 5.1) Farmakodynamické vlastnosti).
GENERALIZOVANÁ PORUCHA ÚZKOSTI
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak po niekoľkých týždňoch nie je dostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch 10 mg až na maximálne 50 mg denne.
Dlhodobé používanie sa má pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1 Farmakodynamické vlastnosti).
POSTTRAUMATICKÁ STRESOVÁ PORUCHA
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak po niekoľkých týždňoch nie je dostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch 10 mg až na maximálne 50 mg denne.
Dlhodobé používanie sa má pravidelne hodnotiť (pozri časť 5.1 Farmakodynamické vlastnosti).
VŠEOBECNÉ INFORMÁCIE
PRÍZNAKY VYBRANIA VYHRAZENÉ PRI ZASTAVENÍ
LIEČBA PAROXETÍNOM
Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní a časť 4.8 Nežiaduce účinky).
Zužujúci sa režim používaný v klinických štúdiách používal znižujúcu sa dennú dávku 10 mg v týždenných intervaloch.
Ak sa po znížení dávky alebo po prerušení liečby objavia neznesiteľné symptómy, môže sa zvážiť obnovenie predtým predpísanej dávky. Potom môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale postupne.
Špeciálne populácie:
• Seniori
U starších osôb boli pozorované zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu, rozsah plazmatických koncentrácií je však podobný ako u mladších jedincov.
Liečba by mala začať rovnakými dávkami ako u dospelých. U niektorých pacientov môže byť užitočné zvýšenie dávky, maximálna dávka by však nemala prekročiť 40 mg denne.
• Deti a mladiství (7-17 rokov)
Paroxetín sa nemá používať na liečbu detí a mladistvých, pretože v kontrolovaných klinických štúdiách sa zistilo, že paroxetín je spojený so zvýšeným rizikom samovražedného a nepriateľského správania. Účinnosť v týchto štúdiách nebola dostatočne preukázaná (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní a časť 4.8 Nežiaduce účinky).
• Deti do 7 rokov
Použitie paroxetínu u detí mladších ako 7 rokov sa neskúmalo. Paroxetín sa nemá používať, pokiaľ nie je stanovená bezpečnosť a účinnosť v tejto vekovej skupine.
• Renálna / hepatálna insuficiencia
U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) alebo u pacientov s hepatálnou insuficienciou boli hlásené zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu. Dávkovanie by preto malo byť obmedzené na najnižšie dávky v rozsahu dávkovania.
04.3 Kontraindikácie
Známa precitlivenosť na paroxetín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Paroxetín je kontraindikovaný v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy (inhibítory MAO).
Vo výnimočných prípadoch je možné linezolid (antibiotikum, ktoré je reverzibilným neselektívnym inhibítorom MAO) podávať v kombinácii s paroxetínom za predpokladu, že je možné starostlivé sledovanie symptómov serotonínového syndrómu a monitorovanie krvného tlaku v zariadeniach s primeraným vybavením. ( pozri časť 4.5).
Liečba paroxetínom sa môže začať:
- dva týždne po ukončení liečby nereverzibilným inhibítorom MAO alebo
-najmenej 24 hodín po ukončení liečby reverzibilným inhibítorom MAO (napr. moklobemid, linezolid metylthioníniumchlorid (metylénová modrá; toto je reverzibilný neselektívny inhibítor MAO, používaný ako predoperačné farbivo)).
Začatie liečby akýmkoľvek inhibítorom MAO by malo nastať najmenej jeden týždeň po ukončení liečby paroxetínom.
Paroxetín sa nemá používať v kombinácii s tioridazínom, pretože tak ako iné inhibítory pečeňových enzýmov CYP450 2D6, paroxetín môže zvýšiť plazmatické hladiny tioridazínu (pozri 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie).
Podávanie samotného thioridazínu môže vyvolať predĺženie QTc intervalu spojené so závažnými komorovými arytmiami, ako sú torsades de pointes a náhla smrť.
Paroxetín sa nemá používať v kombinácii s pimozidom (pozri časť 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Liečba paroxetínom sa má začať opatrne dva týždne po ukončení liečby ireverzibilnými inhibítormi MAO alebo 24 hodín po ukončení liečby reverzibilnými inhibítormi MAO. Dávka paroxetínu sa má postupne zvyšovať, kým sa nedosiahne optimálna odpoveď (pozri 4.3 Kontraindikácie a 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie).
Na použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Paroxetín sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. V klinických skúšaniach bol u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami častejšie pozorovaný nárast správania súvisiaceho so samovraždou (samovražedné pokusy a samovražedné myšlienky) a nepriateľských postojov (predovšetkým agresivita, opozičné správanie a hnev) v porovnaní s placebom. Ak sa na základe lekárskych potrieb rozhodne pre liečbu, pacient by mal byť starostlivo sledovaný z hľadiska výskytu samovražedných symptómov.
Okrem toho neexistujú žiadne dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dozrievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.
Samovražda / samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie
Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždy (udalosti súvisiace so samovraždou). Toto riziko pretrváva, kým nedôjde k významnej remisii. Pretože počas prvých alebo bezprostredných týždňov liečby nemusí dôjsť k zlepšeniu, pacientov treba starostlivo sledovať, kým nedôjde k zlepšeniu. Je klinickou skúsenosťou, že riziko samovraždy sa môže v počiatočných štádiách zlepšenia zvýšiť.
Ďalšie psychiatrické stavy, na ktoré je paroxetín predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom udalostí spojených so samovraždou. Tieto stavy môžu byť navyše spojené s veľkou depresívnou poruchou.Pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými poruchami by sa preto mali dodržiavať rovnaké opatrenia ako pri liečbe pacientov s ťažkou depresívnou poruchou.
Pacienti s anamnézou udalostí spojených so samovraždou alebo ktorí vykazujú významný stupeň samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú zvýšené riziko samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu a majú byť počas liečby starostlivo sledovaní.
Metaanalýza klinických štúdií vykonaných s antidepresívami v porovnaní s placebom v liečbe psychiatrických porúch u dospelých pacientov ukázala zvýšené riziko samovražedného správania vo vekovej skupine do 25 rokov u pacientov liečených antidepresívami v porovnaní s placebom (pozri časť 5.1) .
Lieková terapia antidepresívami by mala byť vždy spojená s dôkladným dohľadom nad pacientmi, najmä s vysokými rizikami, najmä v počiatočných fázach liečby a po zmenách dávky.
Pacienti (a opatrovatelia) by mali byť upozornení na potrebu monitorovať a ihneď hlásiť svojmu ošetrujúcemu lekárovi akékoľvek klinické zhoršenie, výskyt samovražedného správania alebo myšlienok alebo zmeny v správaní.
Akatízia / psychomotorická agitácia
Užívanie paroxetínu je spojené s rozvojom akatízie, charakterizovanej vnútorným pocitom nepokoja a psychomotorickou agitáciou, ako je neschopnosť pokojne sedieť alebo stáť, spravidla spojená so subjektívnou malátnosťou. Najpravdepodobnejšie sa to stane počas prvých týždňov liečby. U pacientov s týmito príznakmi môže byť zvýšenie dávky škodlivé.
Serotonínový syndróm / neuroleptický malígny syndróm
V ojedinelých prípadoch boli v súvislosti s liečbou paroxetínom hlásené prípady naznačujúce serotonínový syndróm alebo neuroleptický malígny syndróm, obzvlášť pri súbežnom podávaní s inými serotonergnými a / alebo neuroleptickými liekmi. Pretože tieto syndrómy môžu viesť k potenciálne život ohrozujúcim stavom, liečba paroxetínom sa má v prípade takýchto udalostí (charakterizovaných obrazmi symptómov, ako je hypertermia, rigidita, myoklonus, autonómna nerovnováha s možným rýchlym kolísaním prejavov, zmeny duševného stavu vrátane zmätenosti, prerušiť. by mala byť zahájená podráždenosť, extrémna agitácia vedúca k delíriu a kóme) a symptomatická podporná liečba. Paroxetín sa nemá používať v kombinácii so prekurzormi serotonínu (ako je L-tryptofán, oxitriptan) kvôli riziku serotonínového syndrómu (pozri časti 4.3 Kontraindikácie a 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie).
Mania
Ako všetky antidepresíva, paroxetín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou mánie.
Paroxetín sa má vysadiť u všetkých pacientov, ktorí prechádzajú do manickej fázy.
Renálna / hepatálna insuficiencia
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou alebo u pacientov s hepatálnou insuficienciou (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
Cukrovka
U diabetických pacientov môže liečba SSRI narušiť kontrolu glykémie. Možno bude potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a / alebo perorálnych hypoglykemík.
Niektoré štúdie okrem toho naznačujú, že pri súbežnom podávaní paroxetínu a pravastatínu môže dôjsť k zvýšeniu hladín glukózy v krvi (pozri časť 4.5).
Epilepsia
Rovnako ako ostatné antidepresíva, paroxetín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epilepsiou.
Kŕče
Celkový výskyt záchvatov u pacientov liečených paroxetínom je nižší ako 0,1%. Liek sa má vysadiť u všetkých pacientov, u ktorých sa vyskytnú záchvaty.
Elektrokonvulzívna terapia (ECT)
Klinické skúsenosti so súbežným podávaním paroxetínu s elektrokonvulzívnou terapiou (ECT) sú obmedzené.
Glaukóm
Rovnako ako ostatné SSRI, paroxetín môže spôsobiť mydriázu a má sa používať opatrne u pacientov s glaukómom s úzkym uhlom alebo s glaukómom v anamnéze.
Kardiovaskulárne patológie
U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami je potrebné dodržiavať obvyklé opatrenia.
Hyponatrémia
Hyponatrémia bola hlásená zriedkavo, prevažne u starších pacientov. Opatrnosť je potrebná aj u pacientov s rizikom hyponatriémie, napríklad pri súbežnom podávaní liekov a cirhóze.
Hyponatrémia je zvyčajne reverzibilná po vysadení paroxetínu.
Krvácanie
Pri SSRI boli hlásené prípady porúch krvácania z kože, ako je ekchymóza a purpura. Boli hlásené aj iné hemoragické prejavy, napríklad gastrointestinálne krvácanie.
Starší pacienti môžu mať zvýšené riziko.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRI súbežne s perorálnymi antikoagulanciami, liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek, alebo inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (napr. Atypické antipsychotiká, ako klozapín, fenotiazín, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová, nesteroidná -zápalové lieky (NSAID), inhibítory COX-2) a u pacientov s anamnézou krvácavých porúch alebo stavov, ktoré môžu predisponovať ku krvácaniu.
Interakcia s tamoxifénom
Štúdie ukázali, že účinnosť tamoxifénu v profylaxii rizika recidívy rakoviny prsníka a úmrtnosti môže byť znížená súbežným podávaním s paroxetínom v dôsledku ireverzibilnej inhibície CYP2D6 spôsobenej samotným paroxetínom (pozri časť 4.5.).
Ak je to možné, používaniu tamoxifénu na liečbu alebo prevenciu rakoviny prsníka by sa preto malo vyhnúť používaniu paroxetínu.
Abstinenčné príznaky pozorované pri prerušení liečby paroxetínom
Príznaky z prerušenia pozorované po ukončení liečby sú časté, obzvlášť v prípade náhleho prerušenia (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky).
V klinických štúdiách sa nežiaduce udalosti pozorované pri prerušení liečby vyskytli u 30% pacientov užívajúcich paroxetín v porovnaní s 20% pacientov užívajúcich placebo:
nástup abstinenčných príznakov nie je rovnaký v prípadoch, keď je droga návyková alebo návyková.
Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od niekoľkých faktorov, vrátane trvania terapie, dávky a rýchlosti znižovania dávky.
Boli hlásené závraty, senzorické poruchy (vrátane parestézie a pocitu elektrického šoku a hučania v ušiach), poruchy spánku (vrátane intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nevoľnosť, chvenie, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emočná nestabilita. poruchy videnia.
Intenzita týchto symptómov je spravidla mierna až stredne závažná, u niektorých pacientov však môžu byť závažné. Spravidla sa prejavia počas prvých dní po ukončení liečby, ale vyskytli sa veľmi zriedkavé prípady, keď sa vyskytli u pacientov, ktorí neúmyselne vynechali liečebná dávka.
Tieto symptómy spravidla samy ustupujú a zvyčajne ustúpia do dvoch týždňov, aj keď u niektorých jedincov môžu trvať dlhšie (2-3 mesiace alebo viac). Preto sa odporúča, aby sa dávka paroxetínu postupne znižovala pri prerušení liečby na niekoľko týždňov alebo mesiacov, v závislosti od potrieb pacienta (pozri „Príznaky z vysadenia pozorované po prerušení podávania paroxetínu“., Časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania) .
Varovania týkajúce sa pomocných látok
Sacharóza
Výrobok obsahuje sacharózu; preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy alebo nedostatočnosťou sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek. Môže to byť zlé pre vaše zuby.
Etylalkohol
Výrobok obsahuje anízovú arómu na báze etylalkoholu; výsledné množstvo etylalkoholu v lieku je 26,4 mg / ml, preto každá dávka obsahuje množstvo alkoholu medzi 0,0264 g a 0,158 g. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov s alkoholizmom, u tehotných alebo dojčiacich žien, u detí a pacientov s ochorením pečene alebo epilepsiou.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti, môže používanie liekov obsahujúcich etylalkohol stanoviť pozitívne dopingové testy vo vzťahu k koncentračným limitom alkoholu uvedeným niektorými športovými federáciami.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Pravastatin
Niektoré štúdie ukázali „interakciu medzi paroxetínom a pravastatínom, čo naznačuje, že súbežné podávanie paroxetínu a pravastatínu môže viesť k zvýšeniu hladiny glukózy v krvi. U pacientov s diabetes mellitus, ktorí dostávajú paroxetín aj pravastatín, môže byť potrebné upraviť dávkovanie. perorálnych hypoglykemických liekov a / alebo inzulínu (pozri časť 4.4).
Serotonergné lieky
Rovnako ako ostatné SSRI, súbežné podávanie so serotonergnými liekmi môže viesť k nástupu účinkov spojených so serotonínom (serotonínový syndróm: pozri časť 4.3 Kontraindikácie a časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Je potrebná opatrnosť a je potrebné dôslednejšie klinické monitorovanie, ak sa súbežne s paroxetín.
Opatrnosť sa odporúča aj pri fentanyle, ktorý sa používa v celkovej anestézii alebo na liečbu chronickej bolesti.
Súbežné používanie paroxetínu a inhibítorov MAO je kontraindikované kvôli riziku sérotonínového syndrómu (pozri časť 4.3 Kontraindikácie).
Pimozid
K priemernému 2,5-násobnému zvýšeniu hladín pimozidu došlo v štúdii s nízkou jednorazovou dávkou pimozidu (2 mg), keď bol pimozid podávaný súbežne s paroxetínom v dávke 60 mg. To možno vysvetliť na základe inhibičného účinku, ktorý má paroxetín na CYP2D6. Vzhľadom na znížený terapeutický index pimozidu a jeho známu schopnosť predĺžiť QT interval je súbežné používanie pimozidu a paroxetínu kontraindikované (pozri časť 4.3 Kontraindikácie).
Enzýmy zodpovedné za metabolizmus liečiv
Metabolizmus a farmakokinetika paroxetínu môže byť ovplyvnená indukciou alebo inhibíciou enzýmov metabolizujúcich lieky.
Keď sa paroxetín podáva súbežne s liekom, o ktorom je známe, že inhibuje metabolizmus enzýmov, má sa zvážiť použitie najnižších dávok v rozsahu dávok.
Pri súbežnom podávaní s liekmi, o ktorých je známe, že indukujú metabolizmus enzýmov (napr. Karbamazepín, rifampicín, fenobarbital, fenytoín) alebo s fosamprenavirom / ritonavirom, nie je potrebná žiadna úprava úvodnej dávky. Akákoľvek úprava dávkovania paroxetínu (buď po zahájení alebo po prerušení enzýmového induktora) by mala byť založená na klinickej odpovedi (znášanlivosti a účinnosti).
Fosamprenavir / ritonavir: Súbežné podávanie fosamprenaviru / ritonaviru 700/100 mg dvakrát denne s paroxetínom 20 mg denne u zdravých dobrovoľníkov počas 10 dní významne znižuje plazmatické hladiny paroxetínu o približne 55%. Plazmatické hladiny fosamprenaviru / ritonaviru počas súbežného podávania s paroxetínom boli podobné referenčným hodnotám z iných štúdií, čo naznačuje, že paroxetín nemá významný vplyv na metabolizmus fosamprenaviru / ritonaviru. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o dlhodobom účinku súbežného podávania paroxetínu a fosamprenaviru / ritonaviru dlhšie ako 10 dní.
Procyklidín: Denné podávanie paroxetínu významne zvyšuje plazmatické hladiny procyklidínu. Ak sú pozorované anticholinergické účinky, dávka procyklidínu sa má znížiť.
Antikonvulzíva: karbamazepín, fenytoín, valproát sodný. Zdá sa, že súbežné podávanie nevykazuje žiadny vplyv na farmakokinetický a farmakodynamický profil u epileptických pacientov.
Inhibičná sila paroxetínu na CYP2D6
Rovnako ako ostatné antidepresíva, vrátane iných SSRI, paroxetín inhibuje pečeňový enzým cytochróm P450 CYP2D6. Inhibícia CYP2D6 môže viesť k zvýšeným plazmatickým koncentráciám súbežne podávaných liekov metabolizovaných týmto enzýmom. Patria sem tieto lieky., Niektoré tricyklické antidepresíva (napr. Klomipramín, nortriptylín) a desipramin), fenotiazínové neuroleptiká (napr. perfenazín a tioridazín, pozri časť 4.3 Kontraindikácie), risperidón, atomoxetín, niektoré antiarytmiká typu 1 C (napr. propafenón a metoprolainid).
Použitie paroxetínu v kombinácii s metoprololom podávaným pri srdcovom zlyhaní sa neodporúča kvôli zníženému terapeutickému indexu metoprololu v tejto indikácii.
Tamoxifén má dôležitý metabolit, endoxifén, ktorý je produkovaný CYP2D6 a významne prispieva k účinnosti tamoxifénu (pozri časť 4.4).
Ireverzibilná inhibícia CYP2D6 paroxetínom znižuje koncentrácie endoxifénu v plazme (pozri časť 4.4).
Alkohol
Tak ako pri iných psychotropných liekoch, pacienti majú byť poučení, aby sa počas užívania paroxetínu vyhli požívaniu alkoholu.
Perorálne antikoagulanciá
Medzi paroxetínom a perorálnymi antikoagulanciami môže existovať farmakodynamická interakcia. Súbežné používanie paroxetínu a perorálnych antikoagulancií môže viesť k zvýšeniu antikoagulačnej aktivity a riziku krvácania. Preto sa má paroxetín používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), kyselina acetylsalicylová a ďalšie protidoštičkové látky
Medzi paroxetínom a NSAID / kyselinou acetylsalicylovou môže dôjsť k farmakodynamickej interakcii. Súbežné používanie paroxetínu a NSAID / kyseliny acetylsalicylovej môže viesť k zvýšenému riziku krvácania (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRI súbežne s perorálnymi antikoagulanciami, liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek alebo inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (napr. Atypické antipsychotiká, ako napríklad klozapín, fenotiazín, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová, nesteroidné antipsychotiká zápalové lieky (NSAID), inhibítory COX-2) a u pacientov s anamnézou krvácavých porúch alebo stavov, ktoré môžu predisponovať ku krvácaniu.
04.6 Gravidita a laktácia
Plodnosť
Údaje na zvieratách ukázali, že paroxetín môže ovplyvniť kvalitu spermií (pozri časť 5.3). Údaje in vitro o ľudskom materiáli ukazujú určitý vplyv na kvalitu spermií, avšak u ľudských pacientov liečených SSRI (vrátane paroxetínu) sa ukázalo, že účinok na kvalitu spermií je reverzibilný. Doposiaľ nebol pozorovaný žiadny vplyv na plodnosť.
Tehotenstvo
Niektoré epidemiologické štúdie naznačujú zvýšené riziko vrodených vývojových chýb, najmä kardiovaskulárnych (napr. Defekty komorového a predsieňového septa) spojených s používaním paroxetínu počas prvého trimestra gravidity.Mechanizmus nie je známy.
Údaje naznačujú, že riziko pôrodu novorodenca s kardiovaskulárnym defektom po expozícii paroxetínu matkou je menšie ako 2/100 v porovnaní s očakávaným rizikom približne 1/100 týchto defektov v bežnej populácii.
Paroxetín sa má podávať počas gravidity iba vtedy, ak je to striktne indikované. Lekár v čase predpisovania lieku bude musieť zhodnotiť možnosť alternatívnej liečby u tehotných žien alebo žien, ktoré tehotenstvo plánujú. Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu tehotenstva (pozri „Abstinenčné príznaky pozorované po prerušení liečby paroxetínom“, časť 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“).
Novorodencov treba sledovať, ak užívanie paroxetínu matkou pokračuje v neskorších štádiách gravidity, najmä v treťom trimestri.
Nasledujúce príznaky sa môžu vyskytnúť u novorodencov po použití paroxetínu matkou v neskorších štádiách tehotenstva: respiračné ťažkosti, cyanóza, apnoe, kŕče, nestabilná teplota, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertonia, hypotónia, hyperreflexia, chvenie, nervozita, podráždenosť letargia, neustály plač, ospalosť a ťažkosti so zaspávaním. Tieto príznaky môžu byť spôsobené buď serotonergickými účinkami alebo abstinenčnými príznakmi. Vo väčšine prípadov komplikácie začínajú bezprostredne po pôrode alebo krátko po ňom. (menej ako 24 hodín).
Epidemiologické údaje naznačujú, že používanie SSRI počas tehotenstva, najmä v neskorom tehotenstve, môže spôsobiť zvýšené riziko perzistujúcej pľúcnej hypertenzie novorodencov (PPHN). Pozorované riziko bolo približne 5 z 1 000 tehotenstiev. Všeobecná populácia, 1 až 2 prípady PPHN na 1 000 tehotenstiev.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ale nepreukázali priame škodlivé účinky na graviditu, embryofetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti).
Čas kŕmenia
Malé množstvo paroxetínu sa vylučuje do materského mlieka. V publikovaných štúdiách boli sérové koncentrácie u dojčených detí nedetekovateľné (znak účinkov lieku.
Pretože sa neočakávajú žiadne účinky, môže sa zvážiť dojčenie.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Klinické skúsenosti ukázali, že terapia paroxetínom nie je spojená s poruchou kognitívnych alebo psychomotorických funkcií. Rovnako ako pri všetkých psychoaktívnych drogách však treba pacientov upozorniť, aby boli pri vedení vozidla a obsluhe strojov opatrní.
Napriek tomu, že paroxetín nezvyšuje psychické a motorické škodlivé účinky vyvolané príjmom alkoholu, súčasné užívanie paroxetínu a alkoholu sa neodporúča.
04.8 Nežiaduce účinky
Niektoré z nižšie uvedených nežiaducich reakcií na lieky môžu pri pokračujúcej liečbe klesať na intenzite a frekvencii a vo všeobecnosti nevedú k prerušeniu liečby. Nežiaduce reakcie sú uvedené nižšie podľa orgánov, orgánov / systémov a podľa frekvencie. Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Poruchy krvi a lymfatického systému
Menej časté: poruchy krvácania, postihujúce najmä kožu a sliznice (väčšinou ekchymóza).
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: závažné a život ohrozujúce alergické reakcie (vrátane anafylaktoidných reakcií a angioedému).
Endokrinné patológie
Veľmi zriedkavé: syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).
Poruchy metabolizmu a výživy
Časté: zvýšenie hladiny cholesterolu, znížená chuť do jedla
Menej časté: u diabetických pacientov bola hlásená zhoršená kontrola glykémie (pozri časť 4.4).
Zriedkavé: hyponatrémia.
Hyponatrémia bola hlásená hlavne u starších pacientov a niekedy je spôsobená syndrómom neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).
Psychické poruchy
Časté: ospalosť, nespavosť, nepokoj, abnormálne sny (vrátane nočných môr).
Menej časté: zmätenosť, halucinácie.
Zriedkavé: manické reakcie, úzkosť, odosobnenie, záchvaty paniky, akatízia (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Frekvencia neznáma: agresivita (násilné akcie), samovražedné myšlienky a samovražedné správanie.
Počas liečby paroxetínom alebo krátko po ukončení liečby boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Tieto príznaky môžu byť dôsledkom základnej choroby.
Po uvedení lieku na trh boli pozorované prípady agresie.
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: ťažkosti s koncentráciou
Časté: závraty, chvenie, bolesť hlavy
Menej časté: extrapyramidové poruchy
Zriedkavé: záchvaty, syndróm nepokojných nôh (RLS).
Veľmi zriedkavé: serotonínový syndróm (príznaky môžu zahŕňať agitovanosť, zmätenosť, diaforézu, halucinácie, hyperreflexiu, myoklonus, zimnicu, tachykardiu a tremor).
Boli hlásené extrapyramídové poruchy vrátane orofaciálnej dystónie, niekedy u pacientov, ktorí už trpia pohybovými poruchami alebo u pacientov, ktorí dostávajú neuroleptiká.
Očné poruchy
Časté: rozmazané videnie.
Menej časté: mydriáza (pozri časť 4.4)
Veľmi zriedkavé: akútny glaukóm.
Poruchy ucha a labyrintu
Frekvencia neznáma: tinnitus.
Srdcové patológie
Menej časté: sínusová tachykardia.
Zriedkavé: bradykardia.
Cievne patológie
Menej časté: prechodný nárast alebo pokles krvného tlaku, posturálna hypotenzia.
Po liečbe paroxetínom boli hlásené prechodné zvýšenia alebo zníženia krvného tlaku, zvyčajne u pacientov s už existujúcou hypertenziou alebo úzkosťou.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: zívnutie.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: nevoľnosť.
Časté: zápcha, hnačka, vracanie, sucho v ústach.
Veľmi zriedkavé: gastrointestinálne krvácanie.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: zvýšenie pečeňových enzýmov.
Veľmi zriedkavé: pečeňové príhody (ako je hepatitída, niekedy spojená so žltačkou a / alebo zlyhaním pečene).
Bolo hlásené zvýšenie pečeňových enzýmov. V období po uvedení lieku na trh boli veľmi zriedkavo hlásené aj hepatálne príhody (ako je hepatitída, niekedy spojená so žltačkou a / alebo zlyhaním pečene). V prípade dlhodobého zvýšenia hodnôt testov funkcie pečene je potrebné zvážiť prerušenie liečby. .
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: potenie.
Menej časté: kožná vyrážka, pruritus.
Veľmi zriedkavé: závažné kožné nežiaduce reakcie (vrátane multiformného erytému, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy), urtikárie, fotosenzitívnych reakcií.
Poruchy obličiek a močových ciest
Menej časté: retencia moču, inkontinencia moču.
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi časté: sexuálna dysfunkcia.
Zriedkavé: hyperprolaktinémia / galaktorea.
Veľmi zriedkavé: priapizmus.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Zriedkavé: artralgia, myalgia.
Epidemiologické štúdie vykonávané hlavne u pacientov vo veku 50 rokov a starších ukazujú na zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov užívajúcich SSRI. Faktory spôsobujúce toto zvýšené riziko nie sú známe.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: asténia, prírastok hmotnosti.
Veľmi zriedkavé: periférny edém.
PRÍZNAKY VYBRANIA VYHRAZENÉ PRI ZASTAVENÍ
LIEČBA PAROXETÍNOM
Časté: závraty, zmyslové poruchy, poruchy spánku, úzkosť, bolesť hlavy.
Menej časté: agitácia, nevoľnosť, chvenie, zmätenosť, potenie, emočná nestabilita, poruchy videnia, búšenie srdca, hnačka, podráždenosť.
Prerušenie liečby paroxetínom (najmä ak je náhle) zvyčajne vedie k abstinenčným príznakom.
Boli hlásené závraty, senzorické poruchy (vrátane parestézie a pocitu elektrického šoku a hučania v ušiach), poruchy spánku (vrátane intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nevoľnosť, chvenie, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emočná nestabilita. poruchy videnia.
Spravidla sú tieto udalosti mierne až stredne závažné a samy ustupujú, u niektorých pacientov však môžu byť závažné a / alebo predĺžené. Odporúča sa preto, aby v prípade, že liečba paroxetínom už nie je potrebná, došlo k postupnému prerušeniu liečby postupným znižovaním dávky (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania a časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
NEŽIADUCE UŽÍVANÉ NABÍDKY POČAS KLINICKÝCH ŠTÚDIÍ U PACIENTOV V PEDIATRICKOM VEKU
Boli pozorované nasledujúce nežiaduce udalosti:
Zvýšené správanie súvisiace so samovraždou (vrátane pokusov o samovraždu a samovražedných myšlienok), sebapoškodzujúce správanie a zvýšený nepriateľský prístup. Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu boli pozorované predovšetkým v klinických skúšaniach s dospievajúcimi s ťažkou depresívnou poruchou. Nepriateľský prístup sa obzvlášť vyskytoval u detí s OCD a obzvlášť u detí mladších ako 12 rokov.
Ďalšími pozorovanými udalosťami sú: znížená chuť do jedla, chvenie, potenie, hyperkinéza, agitácia, emočná labilita (vrátane plaču a výkyvov nálady), hemoragické nežiaduce udalosti, obzvlášť postihujúce kožu a sliznice.
Udalosti pozorované po vysadení / znižovaní dávky paroxetínu sú: emočná labilita (vrátane plaču, kolísania nálady, sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu), nervozita, závraty, nevoľnosť a bolesť brucha (pozri časť 4.4 Osobitné a vhodné upozornenia pre použitie).
Ďalšie informácie o pediatrických klinických skúšaniach nájdete v časti 5.1.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responzibilný.
04,9 Predávkovanie
Príznaky a znaky
Na základe dostupných informácií o predávkovaní paroxetínom sa zdá byť zrejmé veľké bezpečnostné rozpätie.
Skúsenosti s predávkovaním paroxetínom naznačujú, že okrem symptómov popísaných v časti 4.8 Nežiaduce účinky boli hlásené horúčka a mimovoľné svalové kontrakcie.
Pacienti sa spravidla zotavili bez vážnych následkov aj v prípadoch, keď bol paroxetín užívaný samotný až do dávok 2 000 mg. Príležitostne boli hlásené prípady ako kóma alebo zmeny EKG, veľmi zriedkavo s fatálnym koncom, ale spravidla vtedy, keď bol paroxetín užívaný v kombinácii s inými psychotropnými liekmi, s alkoholom alebo bez alkoholu.
Liečba
Nie je známe žiadne špecifické antidotum.
Liečba by mala byť založená na všeobecných opatreniach používaných pri liečbe predávkovania antidepresívami.Na zníženie absorpcie paroxetínu je možné zvážiť podanie 20-30 g aktívneho uhlia, pokiaľ je to možné, do niekoľkých hodín po predávkovaní. Je indikovaná podporná terapia s dôkladným pozorovaním a častým sledovaním životných funkcií. Vedenie pacienta by sa malo riadiť klinickými indikáciami.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidepresíva - selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu.
ATC kód: N06A B05.
Mechanizmus akcie
Paroxetín je účinný a selektívny inhibítor spätného vychytávania 5-hydroxytryptamínu (5-HT; serotonínu); jeho antidepresívny účinok a jeho účinnosť v liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy, sociálnej úzkostnej poruchy / sociálnej fóbie, generalizovanej úzkostnej poruchy, posttraumatickej stresovej poruchy a panickej poruchy pravdepodobne súvisia s touto špecifickou inhibíciou spätného vychytávania 5-HT v mozgu neuróny.
Paroxetín nie je chemicky príbuzný tricyklickým, tetracyklickým a iným dostupným antidepresívam.
Paroxetín má nízku afinitu k cholinergným receptorom muskarínového typu a štúdie na zvieratách preukázali iba slabé anticholinergické vlastnosti.
V súlade s touto selektivitou účinku niektoré štúdie in vitro ukázal, že na rozdiel od tricyklických antidepresív má paroxetín nízku afinitu k alfa 1, alfa 2 a beta-adrenoreceptorom, k dopamínovým receptorom (D2), k 5-HT1 podobným a 5-HT2 receptorom a k „histamínu (H1).
Tento nedostatok interakcie s postsynaptickými receptormi in vitro bolo potvrdené štúdiami in vivo, ktorý demonštroval absenciu depresívnych vlastností na centrálny nervový systém a hypotenzívnych vlastností.
Farmakodynamické účinky
Paroxetín nemení psychomotorické funkcie a nezosilňuje depresívne účinky etanolu.
Podobne ako iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, paroxetín spôsobuje príznaky súvisiace s nadmernou stimuláciou serotonínového receptora pri podávaní zvieratám, ktoré boli predtým liečené inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) alebo tryptofánom.
Behaviorálne a EEG štúdie naznačujú, že paroxetín sa slabo aktivuje v dávkach, ktoré sú všeobecne vyššie ako dávky potrebné na inhibíciu spätného vychytávania serotonínu. Aktivačné vlastnosti nie sú svojou povahou „podobné amfetamínu“. Štúdie na zvieratách naznačujú, že paroxetín je kardiovaskulárnym systémom dobre tolerovaný.Paxoxetín po podaní zdravým osobám nespôsobuje významné zmeny krvného tlaku, srdcovej frekvencie a EKG.
Štúdie naznačujú, že paroxetín, na rozdiel od antidepresív, ktoré inhibujú spätné vychytávanie noradrenalínu, má zníženejšiu tendenciu inhibovať antihypertenzívne účinky guanetidínu.
Paroxetín pri liečbe depresívnych porúch vykazuje účinnosť porovnateľnú so štandardnými antidepresívami.
Existuje tiež niekoľko dôkazov, že paroxetín môže mať terapeutickú hodnotu u pacientov, ktorí nereagujú na štandardnú liečbu.
Podanie dávky ráno nemá žiadny nepriaznivý vplyv na kvalitu alebo dĺžku spánku. Okrem toho môžu pacienti hlásiť zlepšený spánok, keď reagujú na liečbu paroxetínom.
Analýza rizika samovraždy dospelých
Analýza špecifických pre paroxetín z klinických štúdií vykonaných v porovnaní s placebom u dospelých pacientov s psychiatrickými poruchami ukázala vyššiu frekvenciu samovražedného správania u mladých dospelých (vo veku 18 až 24 rokov) liečených paroxetínom v porovnaní s placebom (2,19% v porovnaní s 0,92%) . V starších vekových skupinách nebol takýto nárast pozorovaný. U dospelých (všetkých vekových skupín) s ťažkou depresívnou poruchou bola zvýšená frekvencia samovražedného správania u pacientov liečených paroxetínom v porovnaní s placebom (0,32% v porovnaní s 0,05%); všetky udalosti boli pokusmi o samovraždu. Väčšina týchto pokusov o paroxetín (8 z 11) sa však vyskytla u mladých dospelých (pozri tiež časť 4.4).
Reakcia na dávku
V štúdiách s fixnou dávkou je krivka reakcie na dávku plochá, čo naznačuje žiadnu výhodu účinnosti pri použití vyšších ako odporúčaných dávok. Existujú však určité klinické údaje, ktoré naznačujú, že následné zvýšenie dávky môže byť pre niektorých pacientov prínosom.
Dlhodobá účinnosť
Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri depresii bola preukázaná v 52-týždňovej udržiavacej štúdii zameranej na vyhodnotenie prevencie relapsu: relapsy u pacientov liečených paroxetínom (20-40 mg denne) sa vyskytli v 12% prípadov v porovnaní s 28%. prípadov u pacientov užívajúcich placebo.
Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe OCD sa skúmala v troch 24-týždňových udržiavacích štúdiách určených na vyhodnotenie prevencie relapsu. V jednej z troch štúdií sa dosiahol významný rozdiel v pomere pacientov s relapsmi medzi paroxetínom ( 38%) a placeba (59%).
Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe panickej poruchy bola preukázaná v 24-týždňovej udržiavacej štúdii zameranej na vyhodnotenie prevencie relapsu: relapsy u pacientov liečených paroxetínom (10-40 mg denne) sa vyskytli v 5% prípadov v porovnaní s až 30% pacientov užívajúcich placebo. Toto bolo podložené 36-týždňovou udržiavacou štúdiou.
Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe sociálnych a generalizovaných úzkostných porúch a posttraumatickej stresovej poruchy nebola dostatočne preukázaná.
Nežiaduce udalosti pozorované v klinických štúdiách u pediatrických pacientov
Počas krátkodobých klinických štúdií (do 10-12 týždňov) u detí a mladistvých boli u pacientov liečených paroxetínom hlásené nasledujúce nežiaduce udalosti s frekvenciou najmenej 2% pacientov a s najmenej dvojnásobným výskytom v porovnaní s placebo: zvýšené správanie súvisiace so samovraždou (vrátane pokusov o samovraždu a samovražedných myšlienok), sebapoškodzujúce správanie a zvýšený nepriateľský prístup.
Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu boli pozorované predovšetkým v klinických skúšaniach s mladistvými s ťažkou depresívnou poruchou. K nárastu nepriateľského postoja došlo najmä u detí s OCD, najmä u detí mladších ako 12 rokov. Ďalšie udalosti, ktoré boli pozorované častejšie v skupine s paroxetínom ako v skupine s placebom, boli: znížená chuť do jedla, chvenie, potenie, hyperkinéza, agitovanosť, emočná labilita (vrátane plaču a kolísania nálady).
V štúdiách, kde bol použitý režim znižovania dávky, symptómy hlásené počas fázy znižovania dávky alebo po vysadení paroxetínu, pozorované s frekvenciou najmenej 2% pacientov a vyskytujúce sa s najmenej dvojnásobným výskytom placeba, boli tieto: emočná labilita (vrátane plač, zmeny nálady, sebapoškodzovanie, samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu), nervozita, závraty, nevoľnosť a bolesť brucha (pozri časť 4.4 Osobitné a vhodné opatrenia pri používaní).
V piatich štúdiách paralelných skupín, ktoré trvali od ôsmich týždňov do ôsmich mesiacov, boli u pacientov liečených paroxetínom pozorované nežiaduce udalosti súvisiace s krvácaním, hlavne na koži a slizniciach, s frekvenciou 1,74% z frekvencie 0,74% u pacientov liečených placebom.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Paroxetín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva a podlieha metabolizmu prvého prechodu.
V dôsledku metabolizmu prvého prechodu je množstvo paroxetínu dostupné v systémovom obehu menšie ako množstvo absorbované z gastrointestinálneho traktu. V prípade zvýšeného zaťaženia tela po vyšších jednorazových alebo opakovaných dávkach dochádza k čiastočnej saturácii účinku prvého prechodu a zníženiu plazmatického klírensu. To vedie k neúmernému zvýšeniu plazmatických koncentrácií paroxetínu, a preto farmakokinetické parametre nie sú konštantné, čo má za následok nelineárna kinetika, ale nelinearita je spravidla malá a je obmedzená na tie subjekty, ktoré dosahujú nízke plazmatické hladiny pri nízkych dávkach.
Systémové hladiny v rovnovážnom stave sa dosiahnu do 7 až 14 dní od začiatku liečby formuláciami s okamžitým alebo riadeným uvoľňovaním a farmakokinetika sa počas dlhodobej liečby zrejme nemení.
Distribúcia
Paroxetín je široko distribuovaný v tkanivách a farmakokinetické výpočty naznačujú, že v plazme sa nachádza iba 1% paroxetínu prítomného v tele.Asi 95% paroxetínu prítomného v plazme sa v terapeutických koncentráciách viaže na proteíny.
Nebola preukázaná žiadna korelácia medzi plazmatickými koncentráciami paroxetínu a klinickými účinkami (nežiaduce účinky a účinnosť).
Prechod do ľudského materského mlieka a do plodov laboratórnych zvierat prebieha v malých množstvách.
Metabolizmus
Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie, ktoré sa dajú ľahko odstrániť. Vzhľadom na ich relatívny nedostatok farmakologickej aktivity je veľmi nepravdepodobné, že by prispeli k terapeutickým účinkom paroxetínu.
Metabolizmus neohrozuje selektivitu účinku paroxetínu na spätné vychytávanie serotonínu v neurónoch.
Vylúčenie
Vylučovanie nezmeneného paroxetínu močom je spravidla menej ako 2%, zatiaľ čo metabolitov je asi 64% dávky. Približne 36% dávky sa vylučuje stolicou, pravdepodobne žlčou, z toho nezmenený paroxetín predstavuje menej ako „1%“. dávky. Preto je paroxetín takmer úplne eliminovaný metabolizmom.
Vylučovanie metabolitov je dvojfázové, spočiatku je výsledkom metabolizmu prvého prechodu a následne je riadené systémovou elimináciou paroxetínu.
Polčas eliminácie je variabilný, ale spravidla je jeden deň.
Špeciálne skupiny pacientov
Staršia a renálna / hepatálna insuficiencia
Zvýšenie plazmatických koncentrácií paroxetínu bolo pozorované u starších osôb a u subjektov s ťažkou renálnou insuficienciou a u subjektov s hepatálnou insuficienciou, ale rozsah plazmatických koncentrácií je podobný ako u zdravých dospelých jedincov.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické štúdie sa uskutočnili na opici rhesus a na potkanovi albínovi; u obidvoch druhov je metabolický profil podobný ako u ľudí. Ako sa očakáva pri lipofilných amínoch vrátane tricyklických antidepresív, u potkanov sa zistila fosfolipidóza. Fosfolipidóza nebola pozorovaná v štúdiách na primátoch, ktoré trvali až jeden rok, pri dávkach šesťkrát vyšších ako rozsah odporúčaných klinických dávok.
Karcinogenita: V dvojročných štúdiách na myšiach a potkanoch paroxetín nevykazoval karcinogénne účinky.
Genotoxicita: V sérii testov nebola pozorovaná genotoxicita in vitro A in vivo.
Štúdie reprodukčnej toxicity na potkanoch ukázali, že paroxetín ovplyvňuje plodnosť samcov a samíc znížením indexu plodnosti a miery gravidity. U potkanov bola pozorovaná vyššia dojčenská úmrtnosť a oneskorená osifikácia. Posledné uvedené účinky pravdepodobne súvisia s toxicitou pre matku a nepovažujú sa za priamy účinok na plod / novorodenca.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Hydroxypropylbetadex
Sacharóza
Anízová príchuť (anetol, voda, etylalkohol)
Benzoan sodný E 211
Vyčistená voda
1N kyselina chlorovodíková
06.2 Nekompatibilita
Žiadny.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky v pôvodnom neotvorenom obale.
30 dní po prvom otvorení 30 ml fľaše.
60 dní po prvom otvorení 60 ml fľaše.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Fľaša z jantárového skla obsahujúca 30 ml alebo 60 ml roztoku, uzavretá bielym hliníkovým skrutkovacím uzáverom. K fľaši je pripevnené sklenené kvapkadlo s polypropylénovým uzáverom bezpečným pred deťmi.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Italfarmaco S.p.A Viale F. Testi, 330 - Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
DROPAXIN 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok - fľaša 30 ml AIC: 036063016
DROPAXIN 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok - 60 ml fľaša AIC: 036063055
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Autorizácia: marec 2006
Obnovenie: február 2011
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Máj 2015
