Účinné látky: Loperamid (Loperamid hydrochlorid)
IMODIUM 2 mg mäkké kapsuly
Príbalové letáky Imodium sú dostupné pre veľkosti balenia:- IMODIUM 2 mg mäkké kapsuly
- IMODIUM 2 mg bukálne tablety
- IMODIUM 2 mg tvrdé kapsuly
Indikácie Prečo sa používa Imodium? Načo to je?
Tento liek obsahuje loperamidiumchlorid, účinnú látku, ktorá pôsobí na črevo znížením vyprázdňovania a nutkania na vyprázdnenie.
IMODIUM je indikovaný na symptomatickú liečbu príležitostných (akútnych) hnačiek.
Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak sa po 2 dňoch liečby nebudete cítiť lepšie alebo sa budete cítiť horšie.
Kontraindikácie Kedy sa Imodium nemá používať
Neužívajte IMODIUM, ak:
- ste alergický na účinnú látku na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);
- ste tehotná alebo dojčíte;
- mať vysokú horúčku a krv v stolici (príznaky akútnej úplavice);
- trpíte „zápalom čreva“ nazývaným ulcerózna kolitída;
- máte hnačku spôsobenú používaním antibiotík (pseudomembranózna kolitída);
- majú „črevnú infekciu“ spôsobenú baktériami, ako sú Salmonella, Shigella a Campilobacter;
- užívate lieky, ktoré znižujú pohyby čriev;
IMODIUM sa nemá podávať deťom mladším ako 6 rokov.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Imodium
Upozornenia a opatrenia
Predtým, ako začnete užívať IMODIUM, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Venujte zvláštnu pozornosť:
- ak máte hnačku, vaše telo stráca tekutiny a minerálne soli: na obnovenie normálnych hladín môže byť užitočné užívať vodné roztoky na báze cukru a solí;
- liečba IMODIUM je len symptomatická a neslúži na odstránenie príčiny vašej poruchy;
- ak máte poškodenú funkciu pečene, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi predtým, ako užijete IMODIUM.
Ihneď ukončite liečbu IMODIOM a poraďte sa so svojím lekárom:
- ak máte AIDS a spozorujete opuch brucha;
- ak spozorujete ťažkosti s vyprázdňovaním (zápcha), opuch a / alebo bolesť v bruchu.
Porozprávajte sa so svojim lekárom, ak sa po 2 dňoch liečby nebudete cítiť lepšie alebo sa budete cítiť horšie alebo sa porucha vyskytne opakovane.
Deti od 6 do 12 rokov
IMODIUM sa musí používať pod lekárskym dohľadom.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Imodia
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Toto je obzvlášť dôležité, ak užívate:
- chinidín (liek používaný pri poruchách srdcového rytmu);
- ritonavir (liek používaný pri vírusových infekciách);
- ketokonazol a itrakonazol (lieky používané pri hubových infekciách);
- gemfibrozil (liek, ktorý znižuje hladinu tukov v krvi);
- desmopresín (liečivo používané napríklad pri cukrovke 1. typu);
- lieky s účinkami podobnými účinkom IMODIUM;
- lieky, ktoré urýchľujú alebo spomaľujú črevnú peristaltiku (napr. anticholinergiká);
- lieky, ktoré inhibujú cytochróm CYP450.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, neužívajte IMODIUM.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
IMODIUM môže spôsobiť únavu, závraty alebo závraty. Buďte zvlášť opatrný pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Imodium: dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto písomnej informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Užívajte mäkké kapsuly IMODIUM ústami (ústne) a zapite trochou vody.
Dospelí
Začnite liečbu 2 kapsulami (4 mg); ak je to potrebné, pokračujte s 1 kapsulou (2 mg) po každom nasledujúcom vyprázdnení neformovanej stolice. Maximálna dávka je 8 kapsúl denne (16 mg).
Deti a dospievajúci (vo veku 6-17 rokov)
Začnite liečbu 1 kapsulou (2 mg); ak je to potrebné, pokračujte s 1 kapsulou (2 mg) po každom nasledujúcom vyprázdnení neformovanej stolice.
Maximálna dávka sa musí vypočítať na základe telesnej hmotnosti (3 kapsuly na 20 kg), nesmie však prekročiť 8 kapsúl denne.
U detí vo veku 6 až 12 rokov sa má IMODIUM používať pod lekárskym dohľadom.
Prestaňte používať IMODIUM, keď sa stolica vráti do normálu alebo ak ste 12 hodín nemali žiadne pohyby čriev alebo ak máte problémy s pohybom čriev (zápcha).
Nepoužívajte IMODIUM dlhšie ako 2 dni. Po uplynutí tohto obdobia bez viditeľných výsledkov ukončite liečbu a poraďte sa so svojím lekárom.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Imodia
Ak omylom prehltnete / užijete predávkovanie IMODIUM, môžete si všimnúť: ospalosť, stuhnutosť svalov alebo nekoordinované pohyby, stiahnuté zrenice, ťažkosti s dýchaním, znecitlivenie (depresia nervového systému), ťažkosti alebo neschopnosť evakuovať (zápcha alebo črevná obštrukcia) a znížená diuréza. (retencia moču). Tieto účinky sa častejšie vyskytujú u detí, najmä mladších ako 4 roky.
Okamžite kontaktujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice, pretože musí byť zahájená vhodná terapia.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Imodium
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Prestaňte užívať IMODIUM a ihneď navštívte lekára, ak spozorujete:
- závažné alergické reakcie (anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie), ktoré sa môžu vyskytnúť s kožnými vyrážkami, opuchom rúk, nôh, tváre, očí, pier, hrdla, sťaženým dýchaním alebo prudkým poklesom krvného tlaku;
- opuch brucha spojený s bolesťou, nevoľnosťou, vracaním, neschopnosťou evakuovať, známkami črevnej obštrukcie alebo megakolónu;
- závažné kožné vyrážky so začervenaním, odlupovaním a / alebo tvorbou pľuzgierov (napr. Steven-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza).
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť, sú:
Bolesť hlavy (bolesť hlavy), závrat, ospalosť.
Obtiažnosť pri evakuácii (zápcha), nevoľnosť, plyn v bruchu (plynatosť), opuch brucha.
Bolesť alebo nepríjemné pocity v bruchu (obzvlášť v hornej časti brucha), sucho v ústach, vracanie, poruchy trávenia (dyspepsia).
Kožné vyrážky, charakterizované pľuzgiermi, škvrnami na koži (žihľavka) a / alebo svrbením.
Bolesť v jazyku (glossodynia).
Kontrakcia zrenice (mióza).
Znížená diuréza (retencia moču). Úplné zastavenie pohybov s odtrhnutím od vonkajšej reality (stupor), spomalenie mentálnych funkcií (znížená úroveň vedomia), mdloby (strata vedomia), zvýšený svalový tonus (hypertonia), zhoršená koordinácia svalov, únava.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo IMODIUM obsahuje
Účinná látka: loperamidiumchlorid. Jedna mäkká kapsula obsahuje: 2 mg loperamidiumchloridu. Ďalšími zložkami sú: monokaprilát propylénglykolu, propylénglykol, destilovaná voda, želatína, 99%glycerol, FD & C blue n. 1.
Opis vzhľadu IMODIUM a obsahu balenia
IMODIUM 2 mg mäkká kapsula je dostupná v škatuli obsahujúcej 12 kapsúl.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
IMODIUM
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tvrdá kapsula obsahuje:
Účinná látka: Loperamid hydrochlorid 2 mg.
Jedna šumivá tableta obsahuje:
Účinná látka: Loperamid hydrochlorid 2 mg.
Jedna bukálna tableta obsahuje:
Účinná látka: Loperamid hydrochlorid 2 mg.
Jedna mäkká kapsula obsahuje:
Účinná látka: Loperamid hydrochlorid 2 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tvrdé kapsuly.
Šumivé tablety.
Bukálne tablety.
Mäkké kapsuly.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
IMODIUM je indikovaný na symptomatickú liečbu akútnej hnačky.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí a deti vo veku od 6 do 17 rokov. (pozri odsek 4.3):
IMODIUM 2 mg tvrdé kapsuly: Počiatočná dávka sú 2 kapsuly (4 mg) pre dospelých a 1 kapsula (2 mg) pre deti, ktoré sa užívajú ústami s trochou tekutiny.
IMODIUM 2 mg šumivé tablety: Počiatočná dávka sú 2 šumivé tablety (4 mg) pre dospelých a 1 šumivá tableta (2 mg) pre deti, ktoré sa majú rozpustiť v pohári veľkého množstva vody.
IMODIUM 2 mg bukálne tablety: Počiatočná dávka sú 2 bukálne tablety (4 mg) pre dospelých a 1 bukálna tableta (2 mg) pre deti, ktoré sa nechajú niekoľko sekúnd rozpustiť v jazyku.
IMODIUM 2 mg mäkké kapsuly: Počiatočná dávka sú 2 mäkké kapsuly (4 mg) pre dospelých a 1 mäkká kapsula (2 mg) pre deti, ktoré sa majú užívať ústami a zapiť trochou tekutiny.
Potom 1 kapsula alebo 1 šumivá tableta alebo 1 bukálna tableta (2 mg) alebo mäkká kapsula (2 mg) po každom nasledujúcom vyprázdnení neformovanej (mäkkej) stolice.
Pozor: pre dospelých je maximálna denná dávka 8 kapsúl alebo tabliet denne (16 mg). U detí by dávka mala zodpovedať telesnej hmotnosti (3 kapsuly alebo tablety / 20 kg), ale nemala by prekročiť maximálne 8 tabliet denne.
Nepoužívajte dlhšie ako 2 dni. V prípade epizód akútnej hnačky je loperamid HCl spravidla schopný zastaviť symptómy do 48 hodín. Po uplynutí tohto obdobia bez viditeľných výsledkov ukončite liečbu a poraďte sa so svojím lekárom. Liečba sa v každom prípade musí prerušiť, keď je stolica normalizovaná alebo ak počas 12 hodín nedošlo k vyprázdňovaniu alebo sa objavila zápcha.
Seniori
U starších osôb nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Dysfunkcia obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Dysfunkcia pečene
Aj keď nie sú k dispozícii žiadne údaje o pacientoch s poruchou funkcie pečene, loperamid HCl sa má u týchto pacientov používať s opatrnosťou z dôvodu zhoršeného metabolizmu pri prvom prechode pečeňou (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
04.3 Kontraindikácie
Nepoužívať u detí mladších ako 6 rokov.
Tehotenstvo a dojčenie (pozri časť 4.6 „Tehotenstvo a dojčenie“)
Loperamid HCl sa nemá používať ako útočná terapia pri akútnej dyzentérii charakterizovanej prítomnosťou krvi v stolici a vysokou horúčkou.
IMODIUM by navyše nemal byť podávaný pacientom s akútnou ulceróznou kolitídou alebo pseudomembranóznou kolitídou z dôvodu použitia širokospektrálnych antibiotík, ani by nemal byť podávaný pacientom s bakteriálnou enterokolitídou spôsobenou invazívnymi organizmami vrátane Salmonella, Shigella a Campilobacter. Loperamidu HCl je kontraindikovaný vo všetkých prípadoch, keď sa musí začať inhibícia peristaltiky kvôli možnému riziku závažných následkov, ako je ileus, megakolón a toxický megakolón. Ak sa vyskytne zápcha, abdominálna distenzia alebo subleus, okamžite ukončite liečbu.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Liečba hnačky Loperamidom HCl je len symptomatická. Preto je, kde je to možné, vhodné tiež zasiahnuť do príčin poruchy.
U pacientov s hnačkou, najmä u detí, môže dôjsť k úbytku tekutín a elektrolytov. V takýchto prípadoch môže byť veľmi dôležité správne doplniť tekutiny a samotné elektrolyty.
Z tohto dôvodu šumivé tablety IMODIUM 2 mg obsahujú prvky na doplnenie týchto strát.
Každá šumivá tableta poskytuje 500 mg glukózy a nasledujúcu zásobu elektrolytov:
sodík 260 mg (11,3 meq);
draslík 80 mg (2,0 meq);
chlorid 234 mg (6,6 meq).
Každá šumivá tableta obsahuje 0,5 g glukózy: toto je potrebné vziať do úvahy u ľudí s cukrovkou.
Liečba Loperamidom HCl sa má prerušiť, ak nedôjde k zlepšeniu klinických symptómov do 48 hodín od začiatku terapie a pacient sa má poradiť so svojim lekárom.
Loperamid podlieha intenzívnemu metabolizmu prvého prechodu.
Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s hepatálnou insuficienciou, pretože to môže viesť k relatívnemu predávkovaniu toxicitou pre CNS.
Pacienti s AIDS liečení Loperamidom HCl na hnačku by mali prerušiť liečbu pri prvých príznakoch brušnej distenzie. U týchto pacientov s infekčnou kolitídou bakteriálneho alebo vírusového pôvodu liečených loperamidiumchloridom boli ojedinelé prípady zápchy so zvýšeným rizikom toxického megakolónu.
Imodium 2 mg tvrdé kapsuly obsahuje laktóza. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Šumivé tablety Imodium 2 mg obsahujú sorbitol a glukózu, preto nie je vhodný pre osoby so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy alebo malabsorpcie glukózy / galaktózy.
U detí vo veku od 6 do 12 rokov sa má Imodium používať iba pod lekárskym dohľadom.
Imodium 2 mg tvrdé kapsuly: 8 kapsúl - kapsuly zapite malým množstvom vody.
Imodium 2 mg šumivé tablety: 10 tabliet - šumivú tabletu rozpustite v pohári vody.
Imodium 2 mg bukálne tablety : 12 tabliet - Položte tabletu na jazyk. Tableta sa zo slín rýchlo rozpustí. Imodium 2 mg bukálne tablety nevyžadujú použitie vody.
Imodium 2 mg mäkké kapsuly: 12 mäkkých kapsúl - kapsuly zapite malým množstvom vody.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Neklinické údaje ukázali, že loperamid je substrátom P-glykoproteínu.
Súbežné podávanie loperamidu (jednotlivá dávka 16 mg) s chinidínom a ritonavirom (oba inhibítory P-glykoproteínu) viedlo k 2 až 3-násobnému zvýšeniu plazmatických hladín loperamidu.
Klinický význam tejto farmakokinetickej interakcie s inhibítormi P-glykoproteínu, keď sa loperamid podáva v odporúčaných dávkach (2 až maximálne 16 mg denne), nie je známy.
Súbežné podávanie loperamidu (ako jednorazová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibítora CYP3A4 a P-glykoproteínu, ukázalo 3-4-násobné zvýšenie plazmatických hladín loperamidu. V tej istej štúdii gemfibrozil, inhibítor CYP2C8 ukázala dvojnásobné zvýšenie plazmatických hladín loperamidu. Kombinácia itrakonazolu a gemfibrozilu ukázala 4-násobné zvýšenie maximálnej plazmatickej hladiny loperamidu a 13-násobné zvýšenie celkovej plazmatickej expozície. Súviseli s účinkami na centrálny nervový systém (CNS) ako zistené psychomotorickými testami (napr. subjektívne závraty a test substitúcie číslicových symbolov).
Súbežné podávanie loperamidu (jednotlivá dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibítora CYP3A4 a P-glykoproteínu, viedlo k 5-násobnému zvýšeniu plazmatických hladín loperamidu. Toto zvýšenie nebolo spojené so zvýšením farmakodynamických účinkov, ako bolo zistené pupillometriou.
Súbežná liečba perorálnym desmopresínom viedla k 3-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií desmopresínu, pravdepodobne v dôsledku spomalenej gastrointestinálnej motility. Súbežné používanie inhibítorov CYP450 sa neodporúča.
Súbežná liečba látkami s podobnými farmakologickými vlastnosťami môže zvýšiť účinok loperamidu a látky, ktoré urýchľujú gastrointestinálny tranzit, môžu jeho účinok znížiť.
Interakcie sú možné s liekmi, ktoré majú farmakologické vlastnosti podobné vlastnostiam loperamidu alebo s liekmi, ktoré môžu spomaliť črevnú peristaltiku (napr. Anticholinergiká), pretože účinky lieku IMODIUM je možné zosilniť.
04.6 Gravidita a laktácia
Podávanie Imodia počas gravidity sa neodporúča. Tehotné alebo dojčiace ženy by sa preto mali o vhodnej liečbe poradiť so svojim lekárom.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Loperamid HCl môže spôsobiť únavu, závraty alebo závraty. Preto je lepšie byť opatrný pri vedení vozidla alebo obsluhe nebezpečných strojov.
04.8 Nežiaduce účinky
Dospelí a deti vo veku ≥ 12 rokov
Bezpečnosť Loperamidu HCl bola hodnotená u 3076 dospelých a detských subjektov vo veku ≥ 12 rokov, ktorí sa zúčastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií s Loperamidom HCl používaným na liečbu hnačky. Z toho 26 štúdií zahŕňalo akútnu hnačku (N = 2755) a 5 chronických hnačiek (N = 321).
Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie na liek (ADR) (tj. S „incidenciou ≥ 1%) v klinických štúdiách s Loperamidom HCl na liečbu akútnej hnačky boli tieto: zápcha (2,7%), plynatosť (1,7%), bolesť hlavy ( 1,2%) a nauzeu (1,1%). V klinických skúšaniach na liečbu chronickej hnačky boli najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie na liek (tj výskyt ≥ 1%) nasledujúce: plynatosť (2,8%), zápcha (2,2%), nauzea (1,2 %) a závraty (1,2%).
Tabuľka 1 uvádza ADR, ktoré boli hlásené pri použití Loperamidu HCl v klinických štúdiách (pri akútnej alebo chronickej hnačke alebo oboch) a v skúsenostiach po uvedení lieku na trh.
Podľa konvencie sú nežiaduce účinky na základe ich frekvencie rozdelené do nasledujúcich kategórií: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100 až
Tabuľka 1: Nežiaduce reakcie
a Zaradenie tohto pojmu je založené na postmarketingových správach pre Loperamid HCl. Pretože proces určovania ADR po uvedení lieku na trh nerozlišuje medzi indikáciami chronickej alebo akútnej hnačky, ani medzi dospelými a pediatrickými subjektmi, frekvencia sa odhaduje na základe na základe všetkých klinických štúdií s kombinovanou liečbou Loperamid HCl vrátane štúdií vykonaných u detí vo veku ≤12 rokov (N = 3683).
b Pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní.
c Hlásené iba v prípade bukálnych tabliet.
V prípade ADR hlásených v klinických štúdiách, pre ktoré nie je frekvencia výskytu uvedená, nebol termín pre túto indikáciu dodržaný alebo považovaný za ADR.
Deti
Bezpečnosť Loperamidu HCl bola hodnotená u 607 pacientov vo veku od 10 dní do 13 rokov, ktorí sa zúčastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií s Loperamidom HCl používaným na liečbu akútnej hnačky. Profil ADR v tejto populácii pacientov bol vo všeobecnosti podobný profilu pozorovanému v klinických štúdiách s Loperamidom HCl používaným u dospelých a detí vo veku 12 rokov a starších.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. " www.aifa.gov.it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Depresia CNS (stupor, nekoordinované pohyby, somnolencia, mióza, svalová hypertonia, útlm dýchania), črevná obštrukcia a retencia moču.
Deti sú citlivejšie ako dospelí na účinky predávkovania IMODIUM. Preto sa odporúča uchovávať výrobok mimo ich dosahu, pretože náhodné požitie, najmä u detí mladších ako 4 roky, môže spôsobiť zápchu a depresiu centrálneho nervového systému s ospalosťou a spomaleným dýchaním.
Opatrenia v prípade predávkovania: výplach žalúdka, vyvolanie vracania, klystír alebo podanie laxatív.
Naliehavé opatrenia: Podajte naloxón a prípadne zopakujte liečbu po 1-3 hodinách, pretože loperamid má dlhší účinok ako antidotum.
Bolo by vhodné monitorovať pacienta najmenej 48 hodín, aby sa zvýraznilo akékoľvek zhoršenie depresie centrálneho nervového systému.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antipropulzíva.
ATC kód: A07DA03.
Loperamid sa viaže na opioidné receptory črevnej časti, čo má za následok inhibíciu uvoľňovania acetylcholínu a prostaglandínov. Preto sa zníži propulzívna peristaltika a zvýši sa čas prechodu črevom. Loperamid tiež zvyšuje tonus análneho zvierača, s následným znížením inkontinencie a stimulov.
Vzhľadom na pozoruhodnú afinitu k črevnej stene a vysoký efekt prvého prechodu, loperamid len ťažko vstupuje do systémového obehu.
Štúdie na potkanoch preukázali prítomnosť antiperistaltickej, antidiarrheálnej a spazmolytickej aktivity pre loperamid. Chýba „centrálna analgetická aktivita.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Loperamid sa ľahko vstrebáva z čreva, ale je takmer úplne extrahovaný pečeňou, kde je metabolizovaný, konjugovaný a vylučovaný žlčou.
Polčas loperamidu u ľudí je približne 11 hodín s rozsahom približne 9-14 hodín. Distribučné štúdie na potkanoch demonštrujú „vysokú afinitu k črevným stenám“ s preferenciou väzby na receptory v pozdĺžnej svalovej vrstve.
K vylučovaniu dochádza hlavne výkalmi (90% podaného množstva).
Vylučovanie loperamidu v aktívnej forme močom sa rovná 1% podanej dávky: celkové vylučovanie močom (aktívna forma + metabolity) predstavuje asi 10% podaného množstva, pričom liečivo sa vylučuje hlavne stolicou.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie toxicity loperamidu vykonávané až 12 mesiacov na psoch a až 18 mesiacov na potkanoch nepreukázali žiadny iný toxický účinok ako zníženie prírastku hmotnosti a spotreby potravy pri denných dávkach do 5 mg / kg / deň (30 -násobok maximálnej hladiny pre humánne použitie - MHUL) a 40 mg / kg / deň (240 MHUL).
Hladiny netoxického účinku (NTEL) v týchto štúdiách boli: 1,25 mg / kg / deň (8-násobok MHUL) a 10 mg / kg / deň (60-násobok MHUL) u psov a potkanov.
Výsledky štúdií in vivo a in vitro naznačujú, že loperamid nie je genotoxický.
Neexistuje žiadny karcinogénny potenciál. V reprodukčných štúdiách na potkanoch veľmi vysoké dávky loperamidu (40 mg / kg / deň - 240 -násobok MHUL) zhoršujú plodnosť a prežitie plodu v spojení s toxicitou pre matku. Nižšie dávky nemajú. Majú vplyv na zdravie matky alebo plodu a neovplyvňujú peri a postnatálny vývoj.
Fetálna toxicita: chýba (potkan, os): 20 mg / kg / deň, (králik, os): 10 mg / kg / deň. Karcinogenéza: u potkanov chýba. Embryotoxická, teratogénna aktivita na plodnosť: chýba.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Imodium 2 mg tvrdé kapsuly: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, stearát horečnatý.
Sivozelená tvrdá kapsula pozostáva z: erytrozínu (E 127); indigokarmín (E 132); žltý oxid železitý (E 172); čierny oxid železitý (E 172); oxid titaničitý a želatína podľa chuti na jednu kapsulu.
Imodium 2 mg šumivé tablety: bezvodá kyselina citrónová, hydrogenuhličitan sodný, chlorid sodný, chlorid draselný, bezvodá glukóza, sorbitol, makrogol 6000, sacharín sodný, prášok s citrónovou príchuťou.
Imodium 2 mg bukálne tablety: želatína, manitol, aspartám, príchuť mäty, hydrogenuhličitan sodný.
Imodium 2 mg mäkké kapsuly:
Obsah kapsuly: Monokaprilát propylénglykolu, propylénglykol, destilovaná voda
Obal kapsuly: Želatína, Glycerol 99%, Propylénglykol, FD & C modrá č. 1.
06.2 Nekompatibilita
Nie sú známe žiadne chemické alebo fyzikálno-chemické inkompatibility s výrobkom.
06.3 Obdobie platnosti
Imodium 2 mg tvrdé kapsuly: 5 rokov.
Imodium 2 mg šumivé tablety: 3 roky.
Imodium 2 mg bukálne tablety: 3 roky.
Imodium 2 mg mäkké kapsuly: 2 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
Mäkké kapsuly: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Blister uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Imodium 2 mg tvrdé kapsuly: Litografická kartónová škatuľa obsahujúca písomnú informáciu pre používateľov a nepriehľadný PVC / Al blister s 8 dávkovými jednotkami.
Imodium 2 mg šumivé tablety: Litografická kartónová škatuľa obsahujúca leták a 1 PP obal obsahujúci 10 tabliet / cd.
Imodium 2 mg bukálne tablety : Litografická kartónová škatuľa obsahujúca príbalový leták a nepriehľadný hliníkový blister s 12 dávkovými jednotkami.
Imodium 2 mg mäkké kapsuly: Litografická kartónová škatuľa obsahujúca písomnú informáciu pre používateľov a PVC / PVDC / Al blister s 12 dávkovými jednotkami.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Spoločnosť Johnson & Johnson SpA
Via Ardeatina km 23 500 00040 Santa Palomba Pomezia (RÍM)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Imodium 2 mg tvrdé kapsuly v baleniach po 8 A.I.C. 023673066
Imodium 2 mg šumivé tablety v balení 10 A.I.C. 023673078
Imodium 2 mg bukálne tablety v baleniach po 12 A.I.C. 023673092
Imodium 2 mg mäkké kapsuly v baleniach po 12 A.I.C. 023673104
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej autorizácie: 02/03/1998
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
December 2013.