Účinné látky: gabapentín
Neurontin 100 mg tvrdé kapsuly
Neurontin 300 mg tvrdé kapsuly
Neurontin 400 mg tvrdé kapsuly
Prečo sa používa Neurontin? Načo to je?
Neurontin patrí do skupiny liekov používaných na liečbu epilepsie a periférnej neuropatickej bolesti (dlhotrvajúca bolesť spôsobená poškodením nervov).
Účinnou zložkou lieku Neurontin je gabapentín.
Neurontin sa používa na liečbu:
- Rôzne formy epilepsie (záchvaty sa spočiatku obmedzovali na určité oblasti mozgu, či sa záchvaty rozšírili do iných častí mozgu alebo nie). Váš lekár vám predpíše Neurontin, ktorý vám pomôže pri liečbe epilepsie, ak vaša súčasná liečba úplne nekontroluje váš stav. Neurontin by ste mali užívať okrem súčasnej liečby, pokiaľ nedostanete ďalšie pokyny. Neurontin môže používať aj iba na liečbu dospelých a deti nad 12 rokov.
- Periférna neuropatická bolesť (dlhotrvajúca bolesť spôsobená poškodením nervov). Periférnu neuropatickú bolesť (vyskytuje sa hlavne v nohách a / alebo rukách) môže spôsobiť množstvo rôznych chorôb, ako je cukrovka alebo pásový opar. Pocit bolesti možno opísať ako teplo, pálenie, pulzujúca bolesť, bolesť blesku, bodavé bolesti, ostré bolesti, kŕče. bolesti, bolesť, mravčenie, necitlivosť, bodavé bolesti atď.
Kontraindikácie Kedy by sa Neurontin nemal používať
Neužívajte Neurontin
- ak ste alergický (precitlivený) na gabapentín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Neurontin
Predtým, ako začnete užívať Neurontin, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:
- ak máte problémy s obličkami, lekár vám môže predpísať iné dávkovanie
- ak ste na hemodialýze (na odstránenie odpadu zo zlyhania obličiek), povedzte to svojmu lekárovi, ak sa u vás prejaví bolesť svalov a / alebo slabosť
- ak sa u vás objavia príznaky, ako je trvalá bolesť žalúdka, nevoľnosť a vracanie, ihneď kontaktujte svojho lekára, pretože to môžu byť príznaky akútnej pankreatitídy (zápal pankreasu).
Po uvedení lieku na trh boli pre gabapentín hlásené prípady zneužívania a závislosti.Povedzte svojmu lekárovi, ak ste v minulosti mali zneužívanie alebo závislosť.
U malého počtu pacientov liečených antiepileptikami, ako je gabapentín, sa objavili myšlienky na samovraždu alebo sebapoškodenie. Ak máte kedykoľvek takéto myšlienky, ihneď kontaktujte svojho lekára.
Dôležité informácie o potenciálne závažných reakciách
U malého počtu pacientov liečených Neurontinom sa vyskytla alergická reakcia alebo potenciálne závažné kožné reakcie, ktoré, pokiaľ sa neliečia, môžu prerásť do vážnejších problémov. Tieto príznaky musíte poznať, aby ste ich dokázali rozpoznať počas užívania Neurontinu.
Prečítajte si popis týchto symptómov v časti 4 tejto písomnej informácie pre používateľov v časti „Okamžite kontaktujte svojho lekára, ak sa u vás po užití tohto lieku prejaví ktorýkoľvek z nasledujúcich príznakov, pretože môžu byť závažné“.
Svalová slabosť, bolesti alebo bolesti, a najmä ak sa necítite dobre a máte súčasne horúčku, môže to byť spôsobené rozpadom svalov, ktorý môže byť život ohrozujúci a môže viesť k problémom s obličkami. Tiež môže dôjsť k zafarbeniu moču a abnormálnym krvným testom (najmä k zvýšeniu kreatínfosfokinázy). Ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z týchto prejavov alebo symptómov, ihneď kontaktujte svojho lekára.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Neurontinu
Iné lieky a Neurontin
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Lieky obsahujúce opioidy, ako je morfín
Ak užívate lieky, ktoré obsahujú opioidy (ako je morfín), povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, pretože opioidy môžu zvýšiť účinok Neurontinu. Kombinácia Neurontinu s opioidmi môže tiež spôsobiť príznaky ako ospalosť a / alebo znížené dýchanie.
Antacidá na zlé trávenie
Ak sa Neurontin a antacidá obsahujúce hliník a horčík podávajú spoločne, absorpcia Neurontinu zo žalúdka sa môže znížiť. Preto sa odporúča užívať Neurontin najskôr dve hodiny po užití antacidu.
Neurontin:
- Neočakáva sa, že bude interagovať s inými antiepileptikami alebo antikoncepčnou tabletkou.
- Môže interferovať s niektorými laboratórnymi testami; ak potrebujete test moču, povedzte to svojmu lekárovi alebo v nemocnici, čo užívate.
Neurontin s jedlom
Neurontin sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Tehotenstvo
Neurontin by ste nemali užívať počas tehotenstva, pokiaľ vám váš lekár nepovie inak. Ženy vo fertilnom veku musia používať účinnú antikoncepciu.
Neuskutočnili sa žiadne špecifické štúdie na vyhodnotenie použitia gabapentínu u tehotných žien, ale pri iných liekoch používaných na liečbu záchvatov bolo hlásené zvýšené riziko pre vývoj dieťaťa, najmä ak sa súčasne užíva viac ako jeden liek. liek na záchvaty. Preto vždy, keď je to možné, by ste mali skúsiť užívať iba liek na epilepsiu počas tehotenstva a len na lekársku pomoc.
Ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť počas užívania Neurontinu, ihneď kontaktujte svojho lekára. Neprestaňte náhle užívať tento liek, pretože to môže spôsobiť náhly nástup záchvatov, ktoré môžu mať vážne dôsledky pre vás a vaše dieťa.
Čas kŕmenia
Gabapentín, účinná látka lieku Neurontin, prechádza do materského mlieka. Pretože účinok na dieťa nie je známy, odporúča sa, aby ste počas liečby Neurontinom nedojčili.
Plodnosť
Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadny vplyv na plodnosť.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neurontin môže spôsobiť závrat, ospalosť a únavu. Nemali by ste viesť vozidlá, obsluhovať zložité stroje a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, pokiaľ nepochopíte, či tento liek môže ovplyvniť vašu schopnosť vykonávať tieto činnosti.
Neurontin obsahuje laktózu
Tvrdé kapsuly Neurontinu obsahujú laktózu (druh cukru). Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Neurontin: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Váš lekár vám stanoví správnu dávku.
Epilepsia, odporúčaná dávka je:
Dospelí a mladiství:
Vezmite počet kapsúl, ktoré vám predpísal lekár. Váš lekár bude dávku zvyčajne zvyšovať postupne. Počiatočná dávka bude spravidla medzi 300 mg a 900 mg denne. Následne môže byť dávka na odporúčanie lekára zvýšená až na maximum 3 600 mg denne a lekár vám povie, aby ste túto dávku užili v 3 oddelených dávkach, tj. Raz ráno, raz popoludní a raz za večer.
Deti vo veku 6 a viac rokov:
Dávku, ktorá má byť podaná dieťaťu, určí lekár, pretože je vypočítaná na základe hmotnosti dieťaťa. Liečba sa začína nízkou počiatočnou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje počas asi 3 dní. Zvyčajná dávka na kontrolu epilepsie je 25-35 mg / kg denne.Obvykle sa podáva v 3 rozdelených dávkach, pričom kapsula sa užíva každý deň zvyčajne raz ráno, raz popoludní a raz večer.
Neurontin sa neodporúča podávať deťom mladším ako 6 rokov.
Periférna neuropatická bolesť, odporúčaná dávka je:
Dospelí:
Užite počet kapsúl podľa pokynov lekára. Váš lekár bude dávku zvyčajne zvyšovať postupne. Počiatočná dávka bude spravidla medzi 300 mg a 900 mg denne. Následne môže byť dávka na odporúčanie lekára zvýšená až na maximálne 3 600 mg denne a lekár vám povie, aby ste liek užívali v 3 rozdelených dávkach, tj. Raz ráno, raz popoludní a raz večer .
Ak máte problémy s obličkami alebo ste na hemodialýze
Ak máte problémy s obličkami alebo ste na hemodialýze, lekár vám môže predpísať iný rozvrh užívania tohto lieku a / alebo inú dávku.
Ak ste starší pacient (nad 65 rokov), máte užívať normálnu dávku Neurontinu, pokiaľ nemáte problémy s obličkami. Ak máte problémy s obličkami, lekár vám môže predpísať iný rozvrh užívania lieku a / alebo inú dávku.
Ak máte dojem, že účinok Neurontinu je príliš silný alebo príliš slabý, povedzte to čo najskôr svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Spôsob podávania
Neurontin sa užíva perorálne. Kapsuly vždy prehltnite celé a zapite ich veľkým množstvom vody.
Pokračujte v liečbe Neurontinom, pokiaľ vám lekár nepovie, aby ste prestali.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Neurontinom
Ak užijete viac Neurontinu, ako máte
Vyššia dávka, ako je odporúčaná, môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom vrátane straty vedomia, závratov, dvojitého videnia, problémov s rozprávaním, ospalosti a hnačky.
Ak užijete viac Neurontinu, ako Vám predpísal lekár, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte na najbližšiu pohotovosť. Kapsuly, ktoré ste si nevzali, vezmite so sebou spolu s balením a písomnou informáciou pre používateľa, aby nemocnica ľahko pochopila, aké množstvo lieku ste užili.
Ak zabudnete užiť Neurontin
Ak zabudnete užiť dávku, vezmite si ju hneď, ako si spomeniete, pokiaľ nenastal čas na ďalšiu dávku. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Neurontin
Neprestaňte užívať Neurontin, pokiaľ vám to nepovie váš lekár. Ukončenie liečby by sa malo vykonávať postupne najmenej po dobu 1 týždňa. Ak náhle prestanete užívať Neurontin alebo skôr, ako vám ho predpíše lekár, zvyšuje sa riziko záchvatov.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Neurontin
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak po užití tohto lieku spozorujete niektorý z nasledujúcich príznakov, mali by ste ihneď kontaktovať svojho lekára, pretože môžu byť závažné:
- závažné kožné reakcie, ktoré vyžadujú okamžitú pozornosť, opuch pier a tváre, vyrážka a začervenanie kože a / alebo vypadávanie vlasov (môžu to byť príznaky závažnej alergickej reakcie)
- pretrvávajúca bolesť žalúdka, nevoľnosť a vracanie, pretože to môžu byť príznaky akútnej pankreatitídy (zápal pankreasu).
- Neurontin môže spôsobiť závažnú alebo život ohrozujúcu alergickú reakciu, ktorá môže postihnúť kožu alebo akúkoľvek inú časť tela, ako je pečeň alebo krv. Keď máte tento typ reakcie, môžete alebo nemusíte mať vyrážku. To môže spôsobiť, že budete hospitalizovaný alebo prestanete užívať Neurontin.
Okamžite zavolajte lekára, ak máte niektorý z nasledujúcich príznakov:
- kožné vyrážky
- žihľavka
- horúčka
- opuch lymfatických uzlín, ktorý má tendenciu nezmiznúť
- opuch pier a jazyka
- zožltnutie kože alebo očných bielkov
- neobvyklé krvácanie alebo podliatiny
- ťažká únava alebo slabosť
- náhla bolesť svalov
- časté infekcie
Tieto príznaky môžu byť prvými príznakmi vážnej reakcie. Váš lekár by vás mal vyšetriť, aby sa rozhodol, či bude pokračovať v užívaní Neurontinu.
- Ak ste na hemodialýze, povedzte to svojmu lekárovi, ak máte bolesť svalov a / alebo slabosť.
Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí):
- Vírusové infekcie
- Pocit ospalosti, závraty, nedostatok koordinácie
- Pocit únavy, horúčka
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí):
- Zápal pľúc, infekcie dýchacích ciest, infekcia močových ciest, zápal ucha alebo iné infekcie
- Nízky počet bielych krviniek
- Anorexia, zvýšená chuť do jedla
- Hnev voči iným ľuďom, zmätok, zmeny nálady, depresia, úzkosť, nervozita, ťažkosti s myslením
- Kŕče, trhavé pohyby, problémy s rozprávaním, strata pamäti, chvenie, poruchy spánku, bolesť hlavy, citlivosť pokožky, znížená citlivosť (necitlivosť), problémy s koordináciou, abnormálne pohyby očí, zvýšenie, zníženie alebo absencia odrazov
- Rozmazané videnie, dvojité videnie
- Závraty
- Vysoký krvný tlak, sčervenanie tváre alebo rozšírenie ciev
- Obtiažne dýchanie, bronchitída, bolesť hrdla, kašeľ, sucho v nose
- Vracanie, nevoľnosť, problémy so zubami, bolesť ďasien, hnačka, bolesť žalúdka, poruchy trávenia, zápcha, sucho v ústach alebo v hrdle, plynatosť
- Opuch tváre, podliatiny, vyrážka, svrbenie, akné
- Bolesti kĺbov, svalov, chrbta, zášklby svalov
- Problémy s erekciou (impotencia)
- Opuch nôh a rúk, ťažkosti s chôdzou, slabosť, bolesť, pocit choroby, príznaky podobné chrípke
- Zníženie počtu bielych krviniek, prírastok hmotnosti
- Náhodné rany, zlomeniny, odreniny
Okrem toho bolo v klinických štúdiách u detí bežne hlásené agresívne správanie a trhavé pohyby.
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí):
- Alergická reakcia, ako je žihľavka
- Zníženie pohybu
- Zvýšená srdcová frekvencia
- Opuch, ktorý môže postihnúť tvár, trup a končatiny
- Abnormálne hodnoty krvných testov, ktoré naznačujú problémy s pečeňou.
- Duševné postihnutie
- Pády
- Zvýšenie hladiny glukózy v krvi (pozorované častejšie u pacientov s cukrovkou)
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí):
- Strata vedomia
- Zníženie hladiny glukózy v krvi (pozorované častejšie u pacientov s cukrovkou)
Po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
- Zníženie počtu krvných doštičiek (buniek, ktoré zrážajú krv)
- Halucinácie
- Problémy s abnormálnymi pohybmi, ako sú kŕčové chvenie, trhavé pohyby a stuhnutosť
- Zacinkal som do ucha
- Skupina vedľajších účinkov vrátane opuchnutých lymfatických uzlín (malé izolované hrudky pod kožou), horúčky, vyrážky a zápalu pečene, ktoré sa môžu vyskytnúť spoločne
- Zožltnutie kože a očí (žltačka), zápal pečene
- Akútne zlyhanie obličiek, inkontinencia
- Zväčšenie prsného tkaniva, zväčšenie prsníkov
- Nežiaduce udalosti vyskytujúce sa po náhlom vysadení gabapentínu (úzkosť, poruchy spánku, pocit nevoľnosti, bolesť, potenie), bolesť na hrudníku
- Poranenie svalových vlákien (rabdomyolýza)
- Abnormality v krvných testoch (zvýšená hladina kreatínfosfokinázy)
- Problémy so sexuálnymi funkciami vrátane neschopnosti dosiahnuť orgazmus, oneskorenej ejakulácie
- Nízke hladiny sodíka v krvi
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie vedľajších účinkov je možné tiež priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Neurontin tvrdé kapsuly uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Neurontin obsahuje
Účinnou látkou je gabapentín. Každá tvrdá želatínová kapsula obsahuje 100 mg, 300 mg alebo 400 mg gabapentínu.
Ďalšie zložky kapsúl Neurontin sú:
Obsah kapsuly: monohydrát laktózy, kukuričný škrob a mastenec.
Obal kapsuly: želatína, čistená voda a laurylsulfát sodný.
100 mg kapsuly obsahujú farbivo E171 (oxid titaničitý), 300 mg kapsuly obsahujú farbivá E171 (oxid titaničitý) a E172 (žltý oxid železitý) a 400 mg kapsuly obsahujú farbivá E171 (oxid titaničitý) a E172 (červený a žltý oxid železitý). Atrament použitý vo všetkých kapsulách obsahuje šelak, E171 (oxid titaničitý) a E132 (indigokarmín).
Ako vyzerá Neurontin a obsah balenia
Tvrdé kapsuly
100 mg kapsuly sú tvrdé a biele s potlačou „Neurontin 100 mg“ a „PD“.
300 mg kapsuly sú žlté tvrdé a s potlačou „Neurontin 300 mg“ a „PD“.
400 mg kapsuly sú oranžové tvrdé a s potlačou „Neurontin 400 mg“ a „PD“.
PVC / PVDC / hliníkové blistre po 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsúl.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
NEURONTIN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá 100 mg tvrdá kapsula obsahuje 100 mg gabapentínu.
Každá 300 mg tvrdá kapsula obsahuje 300 mg gabapentínu.
Každá 400 mg tvrdá kapsula obsahuje 400 mg gabapentínu.
Pomocné látky:
Každá 100 mg tvrdá kapsula obsahuje 13 mg laktózy (ako monohydrát).
Každá 300 mg tvrdá kapsula obsahuje 41 mg laktózy (ako monohydrát).
Jedna 400 mg tvrdá kapsula obsahuje 54 mg laktózy (vo forme monohydrátu).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tvrdé kapsuly
Neurontin 100 mg tvrdé kapsuly: Biela nepriehľadná tvrdá kapsula s potlačou „Neurontin 100 mg“ a „PD“ a obsahujúca biely až sivobiely prášok.
Neurontin 300 mg tvrdé kapsuly: nepriehľadné žlté tvrdé kapsuly s potlačou „Neurontin 300 mg“ a „PD“ a obsahujúce biely až sivobiely prášok.
Neurontin 400 mg tvrdé kapsuly: nepriehľadné oranžové tvrdé kapsuly s potlačou „Neurontin 400 mg“ a „PD“ a obsahujúce biely až sivobiely prášok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Epilepsia
Gabapentin je indikovaný ako doplnková terapia na liečbu parciálnych záchvatov za prítomnosti alebo bez sekundárnej generalizácie u dospelých a detí vo veku 6 rokov a starších (pozri časť 5.1).
Gabapentin je indikovaný samostatne na liečbu parciálnych záchvatov za prítomnosti alebo bez sekundárnej generalizácie u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších.
Liečba periférnej neuropatickej bolesti
Gabapentin je indikovaný u dospelých na liečbu periférnej neuropatickej bolesti, ako je bolestivá diabetická neuropatia a postherpetická neuralgia.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Perorálne použitie.
Gabapentin sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla a musí sa prehltnúť celý a zapiť dostatočným množstvom tekutiny (napr. Pohárom vody).
Tabuľka 1 popisuje titračnú schému na začatie liečby pre všetky indikácie; Tento režim dávkovania sa odporúča pre dospelých aj dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších. Pokyny na dávkovanie, ktoré sa majú použiť u detí mladších ako 12 rokov, sú uvedené v nasledujúcej podkapitole tejto časti.
Vysadenie gabapentínu
V súlade so súčasnou klinickou praxou, ak sa má liečba gabapentínom prerušiť, odporúča sa, aby sa to robilo postupne najmenej počas týždňa bez ohľadu na liečenú indikáciu.
Epilepsia
Epilepsia si spravidla vyžaduje dlhodobú liečbu. Dávka je stanovená ošetrujúcim lekárom na základe znášanlivosti a účinnosti pre konkrétneho pacienta.
Dospelí a mladiství:
V klinických štúdiách bol účinný rozsah dávok 900 až 3 600 mg / deň. Liečba sa môže začať titráciou dávky, ako je popísané v tabuľke 1, alebo podaním 300 mg trikrát denne (TID) prvý deň potom, na základe individuálnych odpoveď a znášanlivosť pacienta, dávku je možné ďalej zvyšovať o 300 mg / deň v intervale každé 2-3 dni až do maxima 3 600 mg / deň. pomalšia titrácia dávky gabapentínu. Minimálny čas na dosiahnutie dávky 1 800 mg / deň je jeden týždeň, pri dávke 2 400 mg / deň sú to celkom 2 týždne a pri 3 600 mg / deň sú to celkom 3 týždne. Dávky do 4 800 mg / deň boli dlhodobo dobre znášané otvorené klinické štúdie. Maximálna denná dávka by mala byť rozdelená na tri jednotlivé podania a aby sa zabránilo náhlemu nástupu záchvatov, maximálny interval medzi dávkami by nemal presiahnuť 12 hodín.
Deti vo veku 6 rokov alebo staršie:
Počiatočná dávka by sa mala pohybovať medzi 10 a 15 mg / kg / deň a účinná dávka sa dosiahne zvýšením titrácie počas približne troch dní. Účinná dávka gabapentínu u detí vo veku 6 rokov a starších je 25-35 mg / kg / deň. Dávky do 50 mg / kg / deň boli v dlhodobej klinickej štúdii dobre tolerované.Celková denná dávka by mala byť rozdelená na tri jednotlivé podania a maximálny interval medzi dávkami by nemal presiahnuť 12 hodín.
Na optimalizáciu terapie gabapentínom nie je potrebné monitorovať plazmatické koncentrácie gabapentínu. Okrem toho sa gabapentín môže používať v kombinácii s inými antiepileptickými látkami bez rizika zmeny plazmatických koncentrácií gabapentínu alebo sérových koncentrácií iných antiepileptických liekov.
Periférna neuropatická bolesť
Dospelí
Terapiu je možné začať titráciou dávky, ako je popísané v tabuľke 1. Alternatívne je počiatočná dávka 900 mg / deň rozdelená do troch rovnakých podaní. Potom, na základe individuálnej odpovede pacienta a znášanlivosti, sa dávka môže ďalej zvyšovať o 300 mg / deň v intervale každé 2-3 dni až do maxima 3600 mg / deň. U niektorých pacientov môže byť vhodná pomalšia titrácia dávky gabapentínu. Minimálny čas na dosiahnutie dávky 1 800 mg / deň je jeden týždeň, pri dávke 2 400 mg / deň sú to celkovo 2 týždne a pri 3 600 mg / deň sú to celkom 3 týždne.
Pri liečbe periférnej neuropatickej bolesti, ako je bolestivá diabetická neuropatia a postherpetická neuralgia, nebola účinnosť a bezpečnosť v klinických skúšaniach skúmaná počas liečebných období dlhších ako 5 mesiacov. Ak pacient vyžaduje liečbu periférnej neuropatickej bolesti viac ako 5 mesiacov, ošetrujúci lekár by mal zhodnotiť klinický stav pacienta a určiť potrebu predĺženia liečby.
Pokyny pre všetky indikácie
U pacientov so zlým celkovým zdravotným stavom, napr. S nízkou telesnou hmotnosťou, u pacientov po transplantácii orgánov atď., By sa mala titrácia dávky vykonávať pomalšie s použitím nižších dávok alebo dlhších časových intervalov medzi zvýšeniami dávky.
Použitie u starších pacientov (vo veku nad 65 rokov)
U starších pacientov môže byť potrebná úprava dávky kvôli zníženiu funkcie obličiek súvisiacej s vekom (pozri tabuľku 2).Ospalosť, periférny edém a asténia môžu byť častejšie u starších pacientov.
Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek a / alebo u hemodialyzovaných pacientov sa odporúča úprava dávky podľa tabuľky 2. Gabapentin 100 mg kapsuly sa môže použiť na dodržanie odporúčaných dávok u pacientov s renálnou insuficienciou.
a Celková denná dávka sa má podávať v troch rozdelených dávkach. Znížené dávky sú indikované u pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu
b Podáva sa v dávke 300 mg každý druhý deň.
c Pre pacientov s klírensom kreatinínu
Použitie u pacientov podstupujúcich hemodialýzu
U hemodialyzovaných pacientov s anúriou, ktorí nikdy neboli liečení gabapentínom, sa odporúča nasycovacia dávka 300-400 mg, po ktorej nasleduje 200-300 mg gabapentínu po každom 4-hodinovom hemodialýze. V dňoch bez hemodialýzy sa nemá podávať gabapentín.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek, ktorí podstupujú hemodialýzu, by mala udržiavacia dávka gabapentínu vychádzať z odporúčaní pre dávkovanie uvedených v tabuľke 2. Okrem udržiavacej dávky sa po každom hemodialýze odporúča ďalšie „200-300 mg dávka“.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
U pacientov užívajúcich antiepileptiká v rôznych indikáciách boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a správania. Metaanalýza randomizovaných štúdií antiepileptík proti placebu tiež zistila malé zvýšenie rizika samovražedných myšlienok a správania.
Mechanizmus tohto rizika nebol stanovený a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika pri gabapentíne.
Preto majú byť pacienti sledovaní z hľadiska prejavov samovražedných myšlienok a správania a ak je to tak, má sa zvážiť vhodná liečba. Pacienti (a opatrovatelia) majú byť poučení, aby informovali svojho ošetrujúceho lekára, ak sa objavia príznaky samovražedných myšlienok alebo správania.
Ak sa u pacienta počas liečby gabapentínom vyvinie akútna pankreatitída, má sa zvážiť prerušenie liečby gabapentínom (pozri časť 4.8).
Aj keď neexistuje žiadny dôkaz o opakovaní záchvatov epileptici s gabapentínom môže náhle vysadenie antikonvulzív u epileptických pacientov stimulovať status epilepticus (pozri časť 4.2).
Pri gabapentíne, podobne ako pri iných antiepileptických liekoch, sa u niektorých pacientov môže vyskytnúť zvýšená frekvencia záchvatov alebo rozvoj nových typov záchvatov.
Rovnako ako u iných antiepileptík majú pokusy o vysadenie antiepileptík podávaných súbežne s gabapentínom u pacientov refraktérnych na liečbu viacerými antiepileptikami na dosiahnutie monoterapie gabapentínom nízku úspešnosť.
Gabapentín sa nepovažuje za účinný pri liečbe záchvatov v prítomnosti primárnej generalizácie, ako sú absencie, a môže tieto záchvaty u niektorých pacientov zhoršiť. Preto sa gabapentín má používať s opatrnosťou u pacientov so zmiešanými záchvatmi vrátane absencií.
Neboli vykonané žiadne systematické štúdie s gabapentínom u pacientov vo veku 65 rokov alebo starších. V dvojito zaslepenej štúdii u pacientov s neuropatickou bolesťou sa somnolencia, periférny edém a asténia vyskytovali v mierne vyššom percente u pacientov vo veku 65 rokov alebo starších ako u mladších pacientov. Okrem týchto údajov klinické hodnotenia v tejto skupine pacientov nenaznačujú odlišný bezpečnostný profil ako profil pozorovaný u mladších pacientov.
Účinky dlhodobej terapie (viac ako 36 týždňov) na učenie, inteligenciu a vývoj u detí a dospievajúcich neboli dostatočne študované. Prínos predĺženej terapie preto musí byť zvážený oproti potenciálnym rizikám takejto terapie.
Drogová vyrážka s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS)
U pacientov užívajúcich antiepileptiká vrátane gabapentínu boli hlásené závažné a život ohrozujúce systémové reakcie z precitlivenosti, ako je vyrážka z liečiva s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS) (pozri časť 4.8).
Je dôležité poznamenať, že sa môžu objaviť včasné prejavy precitlivenosti, ako je horúčka alebo lymfadenopatia, aj keď vyrážka nie je evidentná. Ak sú prítomné takéto znaky alebo symptómy, pacient by mal byť okamžite vyšetrený. Ak nie je možné stanoviť alternatívnu etiológiu týchto prejavov alebo symptómov, liečba gabapentínom sa má prerušiť.
Laboratórne testy
Pri semikvantitatívnom stanovení celkovej proteinúrie meracím testom je možné získať falošne pozitívne výsledky. Preto sa odporúča overiť pozitívny výsledok testu mierkou pomocou metód založených na inom analytickom princípe, ako je metóda Biuret, turbidimetrická alebo kolorimetrická väzba, alebo použiť tieto alternatívne metódy od začiatku.
Tvrdé kapsuly Neurontin obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
V štúdii so zdravými dobrovoľníkmi (N = 12), keď bola 60 mg kapsula morfínu s riadeným uvoľňovaním podaná 2 hodiny pred kapsulou 600 mg gabapentínu, priemerná AUC gabapentínu sa zvýšila o 44%. V porovnaní s podaním gabapentínu bez morfínu Preto by mali byť pacienti starostlivo sledovaní, či sa u nich nevyskytujú akékoľvek príznaky útlmu CNS, ako napríklad somnolencia, a dávka gabapentínu alebo morfínu sa má primerane znížiť.
Neboli pozorované žiadne interakcie medzi gabapentínom a fenobarbitalom, fenytoínom, kyselinou valproovou alebo karbamazepínom.
Farmakokinetika gabapentínu alo ustálený stav je to podobné u zdravých jedincov a u pacientov s epilepsiou liečených týmito antiepileptikami.
Súbežné podávanie gabapentínu a perorálnych kontraceptív obsahujúcich noretindron a / alebo etinylestradiol nemení celkovú farmakokinetiku. ustálený stav z týchto dvoch zložiek.
Súbežné podávanie gabapentínu a antacíd obsahujúcich hliník a horčík znižuje biologickú dostupnosť gabapentínu až o 24%. Odporúča sa užiť gabapentín najskôr dve hodiny po podaní antacíd.
Probenecid neovplyvňuje renálne vylučovanie gabapentínu.
Mierne zníženie renálneho vylučovania gabapentínu pozorované pri súbežnom podávaní s cimetidínom nemá klinický význam.
04.6 Gravidita a laktácia
Riziká vo všeobecnosti súvisia s epilepsiou a antiepileptickými liekmi
U potomkov žien liečených antiepileptickým liekom sa riziko vrodených chýb zvyšuje 2-3 krát. Najčastejšie hlásenými defektmi sú rázštep pery, kardiovaskulárne malformácie a defekty nervovej trubice. Liečba viacnásobnými antiepileptikami môže byť spojená s vyšším rizikom vrodených malformácií ako monoterapia, a preto je dôležité používať monoterapiu vždy, keď je to možné. Ženám, u ktorých je pravdepodobnosť, že otehotnejú alebo sú v plodnom veku, by sa mala poskytnúť odborná rada a potreba antiepileptickej liečby by sa mala prehodnotiť, ak žena plánuje otehotnieť. Náhle prerušenie antiepileptickej liečby by sa nemalo vykonávať, pretože to môže spôsobiť nástup záchvatov, ktoré môžu mať vážne dôsledky pre matku i dieťa. Oneskorenie vývinu u detí narodených epileptickým ženám bolo zriedkavo pozorované. Je možné rozlíšiť, či oneskorenie vývoja je spôsobené genetickými alebo sociálnymi faktormi, epilepsiou matky alebo antiepileptickou liečbou.
Riziká súvisiace s gabapentínom
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití gabapentínu u gravidných žien.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. Gabapentin sa nemá používať počas gravidity, pokiaľ potenciálny prínos pre matku jasne neprevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.
Pokiaľ ide o možnú súvislosť medzi gabapentínom a zvýšeným rizikom vrodených vývojových chýb, ak sa liek užíva počas tehotenstva, nemožno vyvodiť žiadne definitívne závery; je to spôsobené samotnou epilepsiou a prítomnosťou súbežne používaných antiepileptík počas jednotlivých vyšetrovaných tehotenstiev.
Gabapentín sa vylučuje do materského mlieka. Pretože účinky na dojča počas laktácie nie sú známe, pri podávaní gabapentínu dojčiacim ženám je potrebná opatrnosť. Gabapentin sa má používať počas dojčenia iba vtedy, ak prínosy jednoznačne prevažujú nad rizikami.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Gabapentin môže mať "mierny alebo stredný vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Gabapentin účinkuje na centrálny nervový systém a môže spôsobiť ospalosť, závraty alebo iné súvisiace príznaky. Aj keď boli mierne alebo stredne závažné, tieto vedľajšie účinky môžu môže byť potenciálne nebezpečný u pacientov, ktorí vedú vozidlá alebo obsluhujú stroje. To platí najmä na začiatku liečby a po zvýšení dávkovania.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie pozorované v klinických skúšaniach s epilepsiou (doplnková a monoterapia) a neuropatickou bolesťou sú uvedené v jedinečnom zozname uvedenom nižšie rozdelenom podľa tried orgánových systémov a frekvencie veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až ≤ 1/10 ), menej časté (≥ 1/1 000 až
Ďalšie reakcie hlásené zo skúseností po uvedení lieku na trh sú uvedené nižšie s frekvenciou Neznáme (nedá sa odhadnúť z dostupných údajov) kurzívou.
V rámci každej skupiny frekvencií sú nežiaduce účinky zoradené podľa klesajúcej závažnosti.
Trieda orgánových systémov Nežiaduce reakcie
Infekcie a nákazy
Veľmi častá vírusová infekcia
Bežný zápal pľúc, infekcia dýchacích ciest, infekcia močových ciest, infekcia, zápal stredného ucha.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Bežná leukopénia
Neznáme trombocytopénia
Poruchy imunitného systému
Menej časté alergické reakcie (napr. Žihľavka)
Neznáme syndróm precitlivenosti, systémová reakcia s rôznym prejavom, ktorý môže zahŕňať horúčku, vyrážku, hepatitídu, lymfadenopatiu, eozinofíliu a niekedy aj ďalšie príznaky a symptómy.
Poruchy metabolizmu a výživy
Bežná anorexia, zvýšená chuť do jedla
Psychické poruchy
Bežná nevraživosť, zmätenosť a emočná nestabilita, depresia, úzkosť, nervozita, abnormálne myslenie
Neznáme halucinácie
Poruchy nervového systému
Veľmi častá somnolencia, závrat, ataxia
Časté záchvaty, hyperkinéza, dyzartria, amnézia, chvenie, nespavosť, bolesť hlavy, pocity ako parestézia, hypoestézia, abnormálna koordinácia, nystagmus, zvýšené, znížené alebo chýbajúce reflexy
Menej častá hypokinéza
Neznáme iné pohybové poruchy (napr. choreoatetóza, dyskinéza, dystónia)
Očné poruchy
Bežné poruchy videnia, ako je amblyopia, diplopia
Poruchy ucha a labyrintu
Časté závraty
Neznáme tinnitus
Srdcové patológie
Menej časté palpitácie
Cievne patológie
Bežná hypertenzia, vazodilatácia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté dyspnoe, bronchitída, faryngitída, kašeľ, nádcha
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté vracanie, nevoľnosť, abnormality zubov, gingivitída, hnačka, bolesť brucha, dyspepsia, zápcha, sucho v ústach alebo v hrdle, plynatosť
Neznáme pankreatitída
Poruchy pečene a žlčových ciest
Neznáme hepatitída, žltačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Bežný edém tváre, purpura, najčastejšie opisované ako podliatiny po fyzickom úraze, vyrážka, svrbenie, akné
Neznáme Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, multiformný erytém, alopécia, lieková vyrážka s eozinofíliou a systémovými príznakmi (pozri časť 4.4)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Častá artralgia, myalgia, bolesť chrbta, svalové zášklby
Neznáme rabdomyolýza, myoklonus
Poruchy obličiek a močových ciest
Neznáme inkontinencia akútneho zlyhania obličiek
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Bežná impotencia
Neznáme hypertrofia prsníkov, gynekomastia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Veľmi častá únava, horúčka
Bežný periférny edém, poruchy chôdze, asténia, bolesť, malátnosť, chrípkový syndróm
Menej častý generalizovaný edém
Neznáme abstinenčné reakcie (väčšinou úzkosť, nespavosť, nevoľnosť, bolesť, potenie), bolesť na hrudníku. Boli hlásené prípady nevysvetliteľnej náhlej smrti, pre ktoré nebol preukázaný príčinný vzťah s liečbou gabapentínom.
Diagnostické testy
Častý pokles počtu bielych krviniek (počet bielych krviniek), prírastok hmotnosti
Menej časté zvýšené indexy funkcie pečene SGOT (AST), SGPT (ALT) a bilirubín
Neznáme zmeny hladiny glukózy v krvi u diabetických pacientov, zvýšená hladina kreatínfosfokinázy
Úrazy a otravy
Bežné úrazy, zlomeniny, odreniny,
Pri liečbe gabapentínom boli hlásené prípady akútnej pankreatitídy. Kauzálny vzťah s gabapentínom nie je jasný (pozri časť 4.4).
U pacientov podstupujúcich hemodialýzu bola hlásená myopatia a zvýšené hladiny kreatínkinázy v dôsledku konečného štádia poškodenia obličiek.
Infekcie dýchacích ciest, zápal stredného ucha, záchvaty a bronchitída boli hlásené iba v klinických skúšaniach s deťmi. Okrem toho bolo v klinických štúdiách na deťoch bežne hlásené agresívne správanie a hyperkinéza.
04,9 Predávkovanie
Pri predávkovaní gabapentínom až do dávok 49 g neboli pozorované žiadne život ohrozujúce epizódy akútnej toxicity. Medzi príznaky predávkovania patria: závrat, dvojité videnie, nezrozumiteľná reč, somnolencia, letargia a mierna hnačka. Všetci pacienti sa úplne zotavili s podpornou starostlivosťou. Znížená absorpcia gabapentínu vo vyšších dávkach môže obmedziť „absorpciu lieku v čase predávkovania, a preto môže minimalizovať toxicitu vyplývajúcu z predávkovania.
Predávkovanie gabapentínom, najmä ak je spojené s používaním iných liekov tlmiacich CNS, môže viesť ku kóme.
Napriek tomu, že gabapentín je možné eliminovať hemodialýzou, predchádzajúce skúsenosti ukázali, že to nie je potrebné. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek však môže byť indikovaná hemodialýza.
Smrteľná perorálna dávka gabapentínu nebola identifikovaná u myší a potkanov liečených dávkami až do 8 000 mg / kg. Medzi príznaky akútnej toxicity u zvierat patria: ataxia, namáhavé dýchanie, ptóza, hypoaktivita alebo excitácia.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: iné antiepileptiká.
ATC kód: N03AX12.
Presný mechanizmus účinku gabapentínu nie je známy.
Gabapentín je štrukturálne príbuzný neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomaslová), ale jeho mechanizmus účinku sa líši od mechanizmu mnohých ďalších aktívnych látok, ktoré interagujú s GABAergickými synapsami, ako sú valproát, barbituráty, benzodiazepíny, inhibítory GABA transamináz, inhibítory vychytávania GABA, Agonisty GABA a proliečivá GABA. Vzdelávanie in vitro uskutočnené s rádioaktívne označeným gabapentínom, identifikovalo nové väzbové miesto pre peptid v mozgových tkanivách potkanov vrátane neokortexu a hippocampu, ktoré sa môže vzťahovať na antikonvulzívnu a analgetickú aktivitu gabapentínu a jeho štruktúrnych derivátov. Väzbové miesto pre gabapentín bolo identifikované ako alfa2-delta podjednotky napätia bránové vápnikové kanály.
Gabapentín v klinicky relevantných koncentráciách sa neviaže na iné bežné lieky alebo receptory neurotransmiterov mozgu vrátane GABAA, GABAB a benzodiazepínových, glutamátových, glycínových alebo N-metyl-d-aspartátových receptorov.
Gabapentín nereaguje in vitro so sodíkovými kanálmi, čím sa odlišuje od fenytoínu a karbamazepínu. Gabapentín v niektorých systémoch čiastočne znižuje reakcie na glutamátergický agonista N-metyl-d-aspartát (NMDA) in vitro, ale iba pri koncentráciách nad 100 mcM, ktoré nie je možné dosiahnuť in vivo. Gabapentín mierne znižuje uvoľňovanie in vitro monoamínových neurotransmiterov. Podávanie gabapentínu potkanom zvyšuje obrat GABA v mnohých oblastiach mozgu podobným spôsobom ako valproát sodný, aj keď v rôznych oblastiach mozgu. Vzťah medzi týmito rôznymi aktivitami gabapentínu a antikonvulzívnymi účinkami ešte nie je definovaný. U zvierat gabapentín ľahko preniká do mozgu a zabraňuje záchvatom spôsobeným maximálnym elektrošokom, záchvatovými látkami vrátane inhibítorov syntézy GABA a v genetických modeloch záchvatov.
Klinická štúdia doplnkovej terapie pri liečbe parciálnych záchvatov u pediatrických pacientov vo veku od 3 do 12 rokov ukázala numerický, ale nie štatisticky významný rozdiel v 50% miere odpovede v prospech skupiny s gabapentínom v porovnaní so skupinou s placebom. hoc analýzy miery odpovede vypočítanej podľa veku neodhalili štatisticky významný vplyv veku ani ako spojitej premennej, ani ako dichotomickej premennej (vekové skupiny 3-5 rokov a 6-12 rokov).
Údaje z tejto ďalšej post-hoc analýzy sú zhrnuté v nasledujúcej tabuľke:
*Populácia liečiť úmysel modifikovaný bol definovaný ako všetci pacienti randomizovaní na štúdium lieku, ktorí tiež mali hodnotiteľné epileptické epileptické denníky počas 28 dní počas základnej aj dvojito zaslepenej fázy.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po perorálnom podaní sú maximálne plazmatické koncentrácie gabapentínu pozorované medzi druhou a treťou hodinou. Biologická dostupnosť gabapentínu (frakcia absorbovanej dávky) má tendenciu klesať so zvyšujúcou sa dávkou. Absolútna biologická dostupnosť 300 mg kapsuly gabapentínu je približne 60%. Jedlo vrátane stravy s vysokým obsahom tukov nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetika gabapentínu.
Farmakokinetika gabapentínu nie je ovplyvnená opakovaným podávaním. Napriek tomu, že plazmatické koncentrácie gabapentínu boli v klinických štúdiách spravidla medzi 2 mcg / ml a 20 mcg / ml, tieto koncentrácie nenaznačovali bezpečnosť alebo účinnosť. Farmakokinetické parametre sú uvedené v tabuľke 3.
Tabuľka 3
Súhrn farmakokinetických parametrov priemerných (% CV) koncentrácií gabapentínu alo ustálený stav po podaní každých 8 hodín
Distribúcia
Gabapentín sa neviaže na plazmatické proteíny a má distribučný objem 57,7 litra. U epileptických pacientov sú koncentrácie gabapentínu v mozgovomiechovom moku (CSF) približne 20% zodpovedajúcich plazmatických koncentrácií pri ustálený stav. Gabapentín je prítomný v materskom mlieku dojčiacich žien.
Metabolizmus
Nie sú k dispozícii žiadne dôkazy o metabolizme gabapentínu u ľudí. Gabapentín neindukuje oxidačné pečeňové enzýmy zmiešanej funkcie zodpovedné za metabolizmus látky.
Vylúčenie
Gabapentín sa vylučuje v nezmenenej forme iba obličkami. Polčas eliminácie gabapentínu je nezávislý od dávky a je v priemere 5-7 hodín.
U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek je plazmatický klírens gabapentínu znížený. Eliminačná konštanta, plazmatický klírens a renálny klírens gabapentínu sú priamo úmerné klírensu kreatinínu.
Gabapentín sa odstraňuje z plazmy hemodialýzou. U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo u hemodialyzovaných pacientov sa odporúča úprava dávky (pozri časť 4.2).
Farmakokinetika gabapentínu u detí bola stanovená u 50 zdravých jedincov vo veku od 1 mesiaca do 12 rokov. Plazmatické koncentrácie gabapentínu u detí> 5 rokov sú vo všeobecnosti porovnateľné s koncentráciami pozorovanými u dospelých, keď sa liek podával v mg / kg.
Približne o 30% nižšia expozícia (AUC), nižšia Cmax a vyšší klírens na telesnú hmotnosť boli pozorované vo farmakokinetickej štúdii s 24 zdravými pediatrickými osobami vo veku od 1 mesiaca do 48 mesiacov v porovnaní s údajmi hlásenými u detí starších ako 5 rokov.
Linearita / nelinearita
Biologická dostupnosť gabapentínu (frakcia absorbovanej dávky) klesá so zvyšujúcou sa dávkou a to dodáva nelinearitu farmakokinetickým parametrom vrátane parametra biologickej dostupnosti (F), napr. Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminačná farmakokinetika (farmakokinetická parametre, ktoré nezahŕňajú parametre biologickej dostupnosti, ako sú CLr a T½), sú najlepšie popísané lineárnou farmakokinetikou. ustálený stav sú predvídateľné z údajov týkajúcich sa jednotlivých správ.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Karcinogenéza
Gabapentín bol podávaný diétou myšiam (200, 600, 2000 mg / kg / deň) a potkanom (250, 1000, 2000 mg / kg / deň) počas dvoch rokov. Štatisticky významný nárast výskytu nádorov pankreatických acinárnych buniek bol zistený iba u samcov potkanov pri najvyššej dávke. Maximálna plazmatická koncentrácia liečiva u potkanov pri 2 000 mg / kg / deň bola 10 -krát vyššia ako plazmatická koncentrácia u potkanov. " s 3600 mg / deň. Nádory pankreatických acinárnych buniek u samcov potkanov majú nízky stupeň malignity, neovplyvňujú prežitie, nespôsobujú metastázy ani inváziu okolitých tkanív a sú podobné nádorom pozorovaným u kontrolných zvierat. Vzťah medzi týmito nádormi pankreatických acinárnych buniek u samcov potkana a rizikom rakoviny u ľudí nie je jasný.
Mutagenéza
Gabapentín nemá žiadny genotoxický potenciál. V štandardných testoch nebol mutagénny in vitro uskutočňované s bakteriálnymi alebo cicavčími bunkami. Gabapentín neindukoval chromozomálne štrukturálne aberácie v bunkách cicavcov in vitro alebo in vivo a neindukoval tvorbu mikrojadier v bunkách kostnej drene škrečka.
Zhoršená plodnosť
U potkanov neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky na fertilitu alebo reprodukciu v dávkach do 2 000 mg / kg (približne päťnásobok maximálnej dennej dávky pre človeka na mg / m2 telesného povrchu).
Teratogenéza
Gabapentín nezvyšoval výskyt malformácií v porovnaní s kontrolami u potomkov myší, potkanov alebo králikov s dávkami až 50, 30 a 25 -násobkom dennej dávky pre človeka 3 600 mg (štyri, päť alebo osemkrát, denne. dávka používaná u ľudí na základe mg / m2).
Gabapentín spôsobil u hlodavcov oneskorenie v procese osifikácie lebky, stavcov, predných končatín a dolných končatín, čo svedčí o oneskorení rastu plodu. Tieto účinky sa vyskytli u gravidných myších samíc liečených perorálnymi dávkami 1 000 alebo 3 000 mg / kg / deň počas organogenézy a u potkanov liečených dávkami 500, 1 000 alebo 2 000 mg / kg pred a počas párenia a počas gravidity. Tieto dávky sú približne 1 až 5-násobok dávky 3600 mg pre človeka na báze mg / m2.
Neboli pozorované žiadne účinky u gravidných samíc myší liečených 500 mg / kg / deň (približne ½ dávky pre ľudí na základe mg / m2).
Zvýšenie incidencie hydroureteru a / alebo hydronefrózy bolo pozorované u potkanov liečených 2 000 mg / kg / deň v štúdii fertility a všeobecnej reprodukcie, s 1 500 mg / kg / deň v teratologickej štúdii. 500, 1 000 a 2 000 mg / kg / deň v perinatálnej a postnatálnej štúdii. Význam týchto údajov nie je známy, ale sú spojené s oneskorením vývoja. Tieto dávky sú približne 1 až 5-násobkom dávky používanej u ľudí, čo sa rovná 3600 mg na mg / m2 základ.
V teratologickej štúdii vykonanej na králikoch došlo k zvýšeniu výskytu postimplantačných strát plodu pri dávkach 60, 300 a 1 500 mg / kg / deň počas organogenézy. Tieto dávky zodpovedajú približne 1 / 4-8-násobku dennej dávky pre človeka 3600 mg na báze mg / m2.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Tvrdá kapsula
Každá tvrdá kapsula obsahuje nasledujúce neaktívne zložky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob a mastenec.
Operácia: želatína, čistená voda a laurylsulfát sodný.
100 mg tvrdé kapsuly obsahujú farbivo E171 (oxid titaničitý), 300 mg tvrdé kapsuly obsahujú farbivá E171 (oxid titaničitý) a E172 (žltý oxid železitý) a 400 mg tvrdé kapsuly obsahujú farbivá E171 (oxid titaničitý) a E172 (žltý a červený oxid železitý).
Atrament používaný vo všetkých kapsulách obsahuje šelak a farbivá E171 (oxid titaničitý) a E132 (indigokarmín).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
PVC / PVDC / hliníkové blistre
Balenia po 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsúl.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Italia S.r.l. cez Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
50 kapsúl po 100 mg: A.I.C. n. 028740013
50 kapsúl po 300 mg: A.I.C. n. 028740025
30 kapsúl po 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
100 mg kapsuly: 18. júla 1995/28. Mája 2007
300 mg kapsuly: 18. júla 1995 / 28. mája 2007
400 mg kapsuly: 18. júla 1995/28. Mája 2007
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Rozhodnutie AIFA z 10. júna 2013
