Farmakologický antagonizmus

3) ANTAGONIZMUS FUNKČNÉHO TYPU

Funkčný antagonizmus už nesúvisí s receptormi, ale týka sa typu uvažovanej funkcie. Aby bola definícia zrozumiteľnejšia, vezmime si ako príklad dve triedy liekov, ktoré pôsobia na úrovni dýchacieho systému.Jeden typ lieku spôsobí relaxáciu prieduškových svalov, pretože pôsobí ako agonista na ß receptoroch noradrenergného systému, zatiaľ čo druhá trieda liekov (ktorá napodobňuje pôsobenie acetylcholínu) sa viaže na muskarínové receptory, ktoré stimulujú kontrakciu hladkého svalstva priedušiek. Sú to dve rôzne triedy liekov, ktoré pôsobia na dva rôzne nervové systémy (jeden je parasympatický, druhý ortosympatický), na rôzne receptory a vykonávajú rôzne funkcie. Ide o funkčný antagonizmus. pretože v prvom prípade sa dosiahne relaxácia svalového tkaniva, zatiaľ čo v druhom prípade sa dosiahne zúženie svalov. Predtým sme hovorili o antagonizme na rovnakom receptore, teraz hovoríme o antagonizme na rôznych receptoroch, s rôznymi látkami, ale pôsobiacimi na rovnaké tkanivo.

AGONISTI RECEPTORA ß = RELAXÁCIA BRONCHIÁLNEHO POMALU SVALU
SVALOVÝ AGONIST = BRONCHIÁLNE hladká ZMLUVA O SVALE

To isté platí pre kardiovaskulárny systém, pretože vždy existujú dva nervové systémy, jeden proti druhému. Stimulácia receptorov ortosympatického systému zvyšuje srdcovú aktivitu, zatiaľ čo stimulácia receptorov parasympatického systému znižuje srdcovú aktivitu. Vždy teda existuje funkčný antagonizmus.

4) FRAMAKOKINETICKÝ ALEBO NEPRIAMY ANTAGONIZMUS

O farmakokinetickom alebo nepriamom antagonizme hovoríme vtedy, ak látka zasahuje do farmakokinetiky liečiva (absorpcia, metabolizmus a eliminácia). Napríklad, aby bol Aspirin ® absorbovaný viac, potrebuje prostredie s kyslým pH, takže ak budete užívať hydrogenuhličitan sodný - keďže prostredie už nie je kyslé - optimálne podmienky pre absorpciu „Aspirinu®. V tomto prípade ide o "farmakokinetickú interakciu vzhľadom na absorpciu, pretože hydrogenuhličitan antagonizuje kyselinu acetylsalicylovú, čím je táto menej absorbovateľná a menej účinná. Môže však existovať aj antagonizmus súvisiaci s metabolizmom, a to vďaka aktivite konkrétnych enzymatických induktorov, ktoré modifikujú metabolizmus iných liekov a urýchľujú biotransformačné reakcie. Nakoniec môže dôjsť k antagonizmu súvisiacemu s elimináciou lieku, ako sa to deje v prípade probencidu, ktorý antagonizuje elimináciu penicilínu väzbou na transportéry, ktoré normálne spôsobujú sekréciu penicilínu v renálnom tubule. je preto dôležité nespájať pojem antagonizmus s pojmom znižovania účinku lieku, pretože to tak nie je vždy.