SALICYLÁTY: boli objavené empiricky hodnotením analgetických a antipyretických účinkov žuvania kúskov kôry získavaných z niektorých rastlín a najmä z vŕby. Vnútri týchto štekov je v skutočnosti látka nazývaná salicín, ktorá po žuvaní pomaly hydrolyzuje na glukózu plus kyselinu salicylovú. Táto reakcia prebieha rýchlejšie v prítomnosti kyseliny chlorovodíkovej, ako sa to deje v žalúdku.
Kyselina salicylová má miernu antipyretickú aktivitu a mierny protizápalový účinok. V terapii sa už nepoužíva pre svoje výrazné kyslé vlastnosti, preto dráždi žalúdočnú a pažerákovú sliznicu. Na druhej strane vonkajšie použitie zostáva napr. na elimináciu. bradavice alebo keratózy (vláknité útvary kože), kde sa využíva jeho keratolytický účinok.
Vďaka jednoduchej chemickej úprave, nazývanej acetylácia, salicylový alkohol dáva vzniknúť veľmi známej kyseline acetylsalicylovej, známejšej ako Aspirin®. Tento liek, ktorý vstúpil do terapie v roku 1898, sa stále používa pre svoj výrazný protizápalový účinok a pre mierny antifibril ... Aspirín sa užíva v dávkach 300-500 mg štyrikrát denne, pretože trvanie účinku je asi 5/6 hodín. Ako protizápalový-antifibril sa preto používa v dávkach 2 g / deň.
Najužitočnejším účinkom aspirínu je však protidoštičkový účinok, ku ktorému dochádza vtedy, ak sa užíva v nízkych dávkach (Cardioaspirina®). Tento liek je široko používaný v prevencii trombotických chorôb, teda srdcového infarktu a mozgovej mŕtvice (dávka príjmu: jedna tableta do 24 hodín). Kardioaspirín účinkuje tak, že permanentne inhibuje enzýmy COX1 prítomné v krvných doštičkách, a preto je agregácia krvných doštičiek inhibovaná na 7-8 dní (čo je priemerná dĺžka života krvných doštičiek); to vysvetľuje jeho použitie v profylaxii trombózy.
Rovnako ako všetky NSAID prvej generácie, najdôležitejším vedľajším účinkom aspirínu je poškodenie žalúdka.
Formulácií je mnoho, od tradičných tabliet po šumivé, do ktorých sa pridáva hydrogénuhličitan sodný a kyselina citrónová, aby sa uľahčilo ich rozpustenie.
Na zvýšenie rozpustnosti aspirínu sa vyrába soľ s aminokyselinou lyzín, čím vzniká lyzín acetylsalicylát (okamžitá rozpustnosť, vhodný aj na injekciu alebo ako okamžitý sublingválny granulát).
.jpg)
