Účinné látky: Frovatriptan
URADOL 2,5 mg filmom obalené tablety
Prečo sa používa Auradol? Načo to je?
Auradol 2,5 mg tablety obsahujú frovatriptan, liek na liečbu migrény patriaci do triedy triptánov (selektívne agonisty receptora 5-hydroxytryptamínu (5HT1)).
Auradol 2,5 mg tablety je liek na liečbu fázy bolesti hlavy pri migrénovom záchvate alebo kríze, s aurou alebo bez aury (zvláštny chvíľkový pocit, ktorý dostanete pred „migrénou, ktorá sa líši od človeka k človeku, ale môže zmeniť napríklad zrak) , „čuch alebo“ sluch).
Auradol 2,5 mg tablety sa nesmie užívať, aby sa zabránilo záchvatu migrény.
Kontraindikácie Kedy by sa Auradol nemal používať
Váš lekár musel stanoviť jasnú diagnózu migrény.
Neužívajte Auradol:
- ak ste alergický (precitlivený) na frovatriptan alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku Auradol 2,5 mg tablety;
- ak ste mali srdcový infarkt alebo ak máte alebo ste trpeli na známe kardiovaskulárne ochorenie, ako je angina pectoris (charakterizovaná stláčaním bolesti na hrudníku, ktorá môže siahať až do ľavej ruky) alebo poruchy krvného obehu v nohách alebo rukách ( najmä v prstoch na rukách a nohách);
- ak ste prekonali cievnu mozgovú príhodu alebo prechodný ischemický záchvat (TIA);
- ak máte vážne alebo stredne vysoký krvný tlak alebo ak váš krvný tlak nie je správne kontrolovaný;
- ak máte závažné ochorenie pečene (ochorenie pečene);
- v kombinácii s niektorými inými liekmi, ktoré sa tiež používajú na liečbu migrény (ergotamín a deriváty ergotamínu (vrátane metysergidu) alebo iné triptány (agonisty 5-hydroxytryptamínu (5HT1)).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Auradol
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Auradolu:
- ak ste pacient s rizikom ischemickej choroby srdca vrátane:
- ak pravidelne fajčíte alebo ste na náhradnej terapii nikotínom
- ak ste žena v menopauze alebo muž starší ako 40 rokov.
Vo všetkých týchto prípadoch sa pred užitím Auradolu poraďte so svojim lekárom.
Užívanie triptánov môže vo veľmi zriedkavých prípadoch spôsobiť pocit stlačenia alebo bolesti na hrudníku, dokonca aj u pacientov, ktorí nikdy nemali kardiovaskulárne ochorenie. Ak k tomu dôjde, kontaktujte svojho lekára a neužívajte ďalšie dávky lieku.
Interakcie Aké lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Auradolu
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Tento liek by ste nemali užívať spolu s niektorými inými liekmi používanými na liečbu migrény:
- najmä ergotamín, deriváty ergotamínu (vrátane metysergidu); medzi ukončením terapie týmito liekmi a užitím tabliet Auradolu 2,5 mg musí uplynúť najmenej 24 hodín. Podobne by ste nemali tieto lieky užívať do 24 hodín po užití dávky tabliet Auradolu 2,5 mg;
- najmä ďalšie triptány (agonisty 5-HT1, ako napríklad sumatriptan, almotriptan, eletriptan, naratriptan, rizatriptan alebo zolmitriptan). Pokiaľ lekár neurčí inak, nemali by ste užívať tento liek spolu s inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO) používanými na liečbu depresie (fenelzín, izokarboxazid, tranylcypromín, moklobemid).
- Ak užívate perorálnu antikoncepciu alebo selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (citalopram, fluoxetín, fluvoxamín, paroxetín, sertralin), povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Odporúča sa neužívať Auradol 2,5 mg tablety súčasne s ľubovníkom bodkovaným (Hypericum perforatum).
Súbežné používanie Auradolu s vyššie uvedenými liekmi (najmä inhibítory monoaminooxidázy, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a ľubovník bodkovaný) môže tiež zvýšiť riziko vzniku serotonínového syndrómu (ktorého symptómy zahŕňajú: zimnica, potenie, nepokoj, chvenie a náhla kontrakcia svaly, nevoľnosť, horúčka, zmätenosť).
Ak si nie ste istí užívaním iných liekov s tabletami Auradol 2,5 mg, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Užívanie Auradolu s jedlom a nápojmi
Tablety Auradol 2,5 mg sa môžu užívať s jedlom alebo na prázdny žalúdok, vždy s primeraným množstvom vody.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Tablety Auradolu 2,5 mg sa nemajú užívať počas tehotenstva alebo dojčenia, pokiaľ vám to nepovie váš lekár. Nemali by ste však dojčiť 24 hodín po užití Auradolu a zlikvidovať akékoľvek vytekajúce mlieko.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Auradol 2,5 mg tablety a samotná migréna môžu spôsobiť ospalosť. V týchto prípadoch môže byť vedenie vozidla alebo obsluha stroja nebezpečné a je potrebné sa mu vyhnúť.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Auradolu
Tento výrobok obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte ho pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Auradol: Dávkovanie
Vždy užívajte Auradol 2,5 mg tablety presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom.
Tablety Auradol 2,5 mg užite čo najskôr po nástupe migrény s bolesťou hlavy. Tabletu prehltnite celú a zapite vodou.
Ak prvá dávka nemá žiadny účinok, neužívajte druhú dávku počas rovnakého záchvatu. Pri ďalších následných krízach je možné užiť tablety Auradol 2,5 mg.
Ak máte úľavu po prvej dávke a potom sa migréna vráti do 24 hodín, môžete užiť druhú dávku, pokiaľ medzi týmito dvoma dávkami zostanú najmenej 2 hodiny.
Neprekračujte maximálnu dávku 5 mg (dve tablety) za 24 hodín.
Nadmerné používanie (opakované niekoľko po sebe nasledujúcich dní) tabliet Auradol 2,5 mg predstavuje nesprávne použitie lieku a môže spôsobiť zvýšenie vedľajších účinkov a viesť k chronickým každodenným bolestiam hlavy, pre ktoré je potrebné liečbu dočasne prerušiť. Ak začnete mať aj vy, poraďte sa so svojím lekárom časté alebo každodenné bolesti hlavy, pretože to môže znamenať, že trpíte migrénami z užívania drog.
Auradol by nemali používať pacienti mladší ako 18 rokov.
Pretože sú malé skúsenosti s pacientmi staršími ako 65 rokov, používanie Auradolu sa neodporúča u pacientov v tejto vekovej skupine.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Auradolu
Ak užijete viac Auradolu, ako máte
Ak omylom prehltnete tento liek, ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi alebo choďte na pohotovosť do najbližšej nemocnice, pričom si nezabudnite vziať so sebou balenie lieku alebo túto písomnú informáciu.
Ak prestanete užívať Auradol
Na zastavenie užívania lieku nie sú potrebné žiadne špeciálne opatrenia.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Auradol
Tak ako všetky lieky, aj Auradol 2,5 mg tablety môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Po niekoľkých minútach užívania lieku je možné zažiť pocit stlačenia alebo bolesti na hrudníku, niekedy dokonca intenzívny a potenciálne siahajúci až do krku; keď sa to stane, kontaktujte svojho lekára a už neužívajte žiadne ďalšie dávky lieku.
Nežiaduce účinky hlásené počas klinických štúdií s 2,5 mg tabletami Auradolu boli dočasné, spravidla mierne až stredne závažné a spontánne vymizli.Niektoré z hlásených symptómov môžu byť spôsobené samotnou migrénou.
Nasledujúce vedľajšie účinky boli pozorované často (odhadovaná frekvencia: viac ako 1 zo 100 ľudí a menej ako 1 z 10 ľudí):
- nevoľnosť (malátnosť), sucho v ústach, tráviace problémy, bolesť žalúdka;
- únava, nepohodlie na hrudníku (pocit miernej ťažkosti, tlaku alebo stlačenia v hrudníku);
- bolesť hlavy, závrat, pocit mravčenia a mravčenia, najmä v rukách a nohách, zníženie alebo prehnanie hmatových pocitov, silná ospalosť;
- návaly horúčavy;
- zúženie v krku;
- poruchy videnia;
- zvýšené potenie;
Nasledujúce vedľajšie účinky boli pozorované menej často (odhadovaná frekvencia: viac ako 1 z 1 000 ľudí a menej ako 1 zo 100 ľudí):
- zmenená chuť, chvenie, slabá koncentrácia, letargia, zvýšené hmatové vnemy, ospalosť, mimovoľné svalové kontrakcie;
- hnačka, ťažkosti s prehĺtaním, plyn v žalúdku alebo črevách, žalúdočné ťažkosti, opuch brucha;
- zvýšené vnímanie srdcového tepu (palpitácie), zrýchlený tep, zvýšený krvný tlak, bolesť na hrudníku (intenzívne stlačenie alebo pocit tlaku v hrudníku);
- pocit tepla, znížená tolerancia tepla a chladu, bolesť, slabosť, smäd, malátnosť, zvýšená sila, celkový pocit nevoľnosti, pocit točenia hlavy alebo hmly, pocit točenia hlavy (vertigo);
- úzkosť, nespavosť, zmätenosť, nervozita, rozrušenie, depresia, strata pocitu osobnej identity;
- pocit chladu v rukách a nohách;
- podráždenie nosa, zápal dutín (sinusitída), bolesť hrdla a / alebo hlasiviek;
- stuhnutosť svalov, bolesť svalov a kĺbov, bolesť rúk a nôh, bolesť chrbta, bolesť kĺbov;
- bolesť očí, podráždenie očí, bolesť z precitlivenosti na svetlo;
- pocity svrbenia;
- zvonenie v ušiach, bolesť ucha;
- dehydratácia;
- časté nutkanie na močenie, zvýšené množstvo vytvoreného moču;
- vysoký krvný tlak.
Nasledujúce vedľajšie účinky boli zriedkavo pozorované (odhadovaná frekvencia: viac ako 1 z 10 000 ľudí a menej ako 1 z 1 000 ľudí): -
- svalové kŕče, ochabnutosť svalov, zníženie reflexov (hyporeflexia), pohybové poruchy;
- zápcha, grganie, pálenie záhy, syndróm dráždivého čreva, pľuzgiere na perách, bolesť pier, kŕč pažeráka, pľuzgiere v ústach, vred v žalúdku alebo v hornom tenkom čreve, bolesť slinných žliaz, bolesť v ústach, bolesť zubov;
- horúčka;
- strata pamäti, abnormálne sny, poruchy osobnosti;
- krvácanie z nosa, škytavka, sipot, problémy s dýchaním, bolesť hrdla;
- nočná slepota;
- sčervenanie kože, zdvíhanie vlasov, purpurové škvrny alebo škvrny na koži a slizničných povrchoch tela, žihľavka;
- pomalý srdcový tep;
- nepohodlie v uchu, nepríjemné pocity v uchu, svrbenie ucha, citlivý sluch;
- zvýšenie hladiny bilirubínu (látka produkovaná pečeňou) v krvi, zníženie vápnika v krvi, abnormálna analýza moču;
- nízka hladina cukru v krvi;
- potreba často močiť v noci, bolesť obličiek;
- zranenia, ktoré si spôsobíte sami (napríklad uhryznutie alebo pomliaždenie);
- zdurené lymfatické uzliny;
- bolesť alebo nepohodlie prsníkov.
Vyskytli sa prípady alergických reakcií na Auradol, s podráždením pokožky a niektorými závažnými alergickými reakciami v celom tele (anafylaxia), s možnými náhlymi dýchacími ťažkosťami, zrýchleným srdcovým tepom a palpitáciami. V prípade potreby ihneď vyhľadajte lekársku pomoc.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Nepoužívajte Auradol 2,5 mg tablety po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Blistre: Uchovávajte v pôvodnom obale.
Fľaša: Uchovávajte nádobu tesne uzavretú.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Čo Auradol obsahuje
Účinná látka je 2,5 mg frovatriptanu v jednej tablete vo forme monohydrátu sukcinátu.
Ďalšie zložky sú: bezvodá laktóza, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), bezvodý koloidný oxid kremičitý. Obal: biely OPADRY: oxid titaničitý (E171), bezvodá laktóza, hypromelóza (E464), makrogol 3000, triacetín.
Ako vyzerá Auradol a obsah balenia
Auradol je dostupný vo forme okrúhlych filmom obalených tabliet s označením „m“ na jednej strane a číslom „2,5“ na druhej strane.
Každé balenie obsahuje 1, 2, 3, 4, 6 alebo 12 tabliet.
Každá fľaša s bezpečnostným uzáverom obsahuje 30 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY AURADOLU 2,5 MG potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá filmom obalená tableta obsahuje 2,5 mg frovatriptanu (ako monohydrát sukcinátu).
Pomocné látky so známym účinkom: približne 100 mg laktózy v tablete
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalená tableta (tableta).
Okrúhle, bikonvexné, potiahnuté bielym filmom, s označením „m“ na jednej strane a „2,5“ na druhej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Akútna liečba fázy bolesti hlavy záchvatu migrény s aurou alebo bez aury.
AURADOL je indikovaný dospelým.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Frovatriptan sa má užívať čo najskôr po nástupe záchvatu migrény, ale je účinný aj v pokročilom štádiu. Frovatriptan sa nemá používať ako profylaxia.
Ak pacient nemá prospech po prvej dávke frovatriptanu, druhá dávka sa nemá užiť na ten istý záchvat, pretože nebol preukázaný žiadny prínos.
Frovatriptan sa môže použiť na následné záchvaty migrény.
Dospelí (18 až 65 rokov)
Odporúčaná dávka frovatriptanu je 2,5 mg.
Ak sa po počiatočnej úľave znova objaví bolesť hlavy, je možné užiť druhú dávku s intervalom najmenej 2 hodiny medzi týmito dvoma dávkami.
Celková denná dávka by nemala presiahnuť 5 mg denne.
Pediatrická populácia (do 18 rokov)
Bezpečnosť a účinnosť AURADOLU u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebola stanovená. Preto sa použitie v tejto vekovej skupine neodporúča. Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Starší ľudia (nad 65 rokov)
Údaje o použití frovatriptanu u pacientov starších ako 65 rokov sú obmedzené, preto sa použitie v tejto skupine pacientov neodporúča.
Poškodenie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
Zhoršená funkcia pečene
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri 5.2 Farmakokinetické vlastnosti). Frovatriptan je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (pozri časť 4.3 Kontraindikácie).
Spôsob podávania
Perorálne použitie.
Tableta sa má prehltnúť celá a zapiť vodou.
04.3 Kontraindikácie
• Precitlivenosť na frovatriptan alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
• Pacienti s anamnézou infarktu myokardu, ischemickou chorobou srdca, koronárnym vazospazmom (napr. Prinzmetalova angína), ochorením periférnych ciev, pacienti so symptómami alebo znakmi zhodnými s ischemickou chorobou srdca.
• Závažná alebo stredne ťažká arteriálna hypertenzia, mierna nekontrolovaná hypertenzia.
• Predchádzajúca mozgová cievna príhoda (CVA) alebo prechodný ischemický záchvat (TIA).
• Závažná hepatálna insuficiencia (Child-Pugh C).
• Súčasné podávanie frovatriptanu s ergotamínom, derivátmi ergotamínu (vrátane metysergidu) alebo s inými agonistami receptora 5-hydroxytryptamínu (5-HT1).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Frovatriptan sa má používať iba vtedy, ak bola stanovená jasná diagnóza migrény.
Frovatriptan nie je indikovaný na liečbu hemiplegickej, bazilárnej alebo oftalmoplegickej migrény.
Rovnako ako pri iných liečebných postupoch pri záchvatoch migrény, pred liečbou bolesti hlavy pacientov bez predchádzajúcej diagnózy migrény alebo pacientov s diagnostikovanou migrénou, ktorí majú atypické symptómy, je však potrebné vylúčiť iné potenciálne závažné neurologické stavy. & EGRAVE; Je potrebné poznamenať, že pacienti s migrénou majú zvýšené riziko niektorých cerebrovaskulárnych príhod (napr. CVA alebo TIA).
Bezpečnosť a účinnosť frovatriptanu počas fázy aury, predchádzajúcej fáze migrénovej bolesti hlavy, nebola stanovená.
Rovnako ako ostatní agonisti receptora 5-HT1, frovatriptan sa nesmie podávať pacientom s rizikom ischemickej choroby srdca (CAD), vrátane silných fajčiarov alebo pacientov na substitučnej liečbe nikotínom, bez predchádzajúceho kardiovaskulárneho vyšetrenia (pozri 4.3 Kontraindikácie). Osobitnú pozornosť treba venovať postmenopauzálnym ženám a mužom starším ako 40 rokov, ktorí majú tieto rizikové faktory.
Kardiovaskulárne hodnotenie však nemusí identifikovať všetkých pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami. Vážne srdcové príhody sa vyskytli veľmi zriedkavo u pacientov užívajúcich agonisty receptora 5-HT1 bez základného kardiovaskulárneho ochorenia.
Podanie frovatriptanu môže byť spojené s prechodnými príznakmi, ako je bolesť na hrudníku alebo pocit stiahnutého hrudníka, ktorý môže byť intenzívny a zasahovať až do hrdla (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky).
V prípadoch, keď vyššie uvedené symptómy vedú k podozreniu na ischemickú chorobu srdca, nemali by sa už užívať žiadne ďalšie dávky frovatriptanu a je potrebné vykonať ďalšie vyšetrenia.
Pacienti majú byť informovaní o včasných prejavoch a príznakoch reakcií z precitlivenosti, vrátane kožných porúch, angioedému a anafylaxie (pozri časť 4.8). V prípade závažných alergických / precitlivených reakcií sa musí liečba frovatriptanom okamžite ukončiť a nesmie sa znova podať.
Pred podaním lieku podobného ergotamínu musíte počkať 24 hodín po užití frovatriptanu. Pred užitím frovatriptanu by malo uplynúť najmenej 24 hodín po podaní lieku obsahujúceho ergotamín (pozri 4.3 Kontraindikácie a 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie).
V prípade príliš častého používania (opakované podávanie niekoľko po sebe nasledujúcich dní zodpovedá nesprávnemu použitiu lieku) sa účinná látka môže akumulovať a spôsobiť zvýšenie vedľajších účinkov.
Dlhodobé používanie akéhokoľvek druhu lieku zmierňujúceho bolesť hlavy môže zhoršiť stav. Ak dôjde k tejto situácii alebo ak existuje podozrenie, pacient by sa mal poradiť s lekárom a prerušiť liečbu. U pacientov, ktorí trpia častou alebo každodennou bolesťou hlavy napriek (alebo kvôli) pravidelnému používaniu liekov na bolesť hlavy by sa mala zvážiť možnosť MOH (bolesti hlavy z nadmerného používania liekov).
Neprekračujte odporúčanú dávku frovatriptanu.
Tento liek obsahuje laktózu, preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Nežiaduce účinky sa môžu častejšie prejaviť pri súbežnom podávaní triptánov (agonisty 5HT) a prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
SOUČASNÉ POUŽITIE JE KONTRAINDIKOVANÉ
Ergotamínové a ergotamínové deriváty (vrátane metysergidu) a ďalšie agonisty 5 HT1.
Riziká hypertenzie, zúženie koronárnych artérií v dôsledku aditívneho vazospastického účinku pri súčasnom použití na rovnaký záchvat migrény (pozri časť 4.3 Kontraindikácie).
Účinky môžu byť aditívne. Odporúča sa počkať najmenej 24 hodín po podaní ergotamínových prípravkov pred podaním frovatriptanu. Namiesto toho sa odporúča počkať 24 hodín po podaní frovatriptanu pred podaním lieku s ergotamínom (pozri 4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
DOPORUČENÉ POUŽÍVANIE
Inhibítory monoaminooxidázy
Frovatriptan nie je substrátom pre MAO-A, nemožno však vylúčiť potenciálne riziko serotonínového syndrómu alebo hypertenzie (pozri 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
SOUČASNÉ POUŽITIE, KTORÉ VYŽADUJE POZOR
Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (citalopram, fluoxetín, fluvoxamín, paroxetín, sertralin)
Potenciálne riziko hypertenzie, koronárnej vazokonstrikcie alebo serotonínového syndrómu.
Absolútne dodržiavanie odporúčaných dávok je zásadným faktorom prevencie tohto syndrómu.
Metylergometrín
Riziko hypertenzie, zúženie koronárnych artérií.
Fluvoxamín
Fluvoxamín je účinný inhibítor cytochrómu CYP1A2 a preukázalo sa, že zvyšuje hladiny frovatriptanu v krvi o 27-49%.
Perorálne kontraceptíva
U žien užívajúcich perorálne kontraceptíva je koncentrácia frovatriptanu o 30% vyššia ako u žien, ktoré antikoncepciu neužívajú. Nebol hlásený zvýšený výskyt nežiaducich udalostí.
Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný) (ústami)
Rovnako ako ostatné triptány môže zvýšiť riziko vzniku serotonínového syndrómu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii alebo je iba obmedzené množstvo údajov o použití frovatriptanu u gravidných žien.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Možné riziko pre mužov nie je známe.Auradol sa neodporúča používať počas gravidity a u žien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú antikoncepciu, pokiaľ to nie je nevyhnutné.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa Frovatriptan alebo jeho metabolity vylučujú do ľudského mlieka. Frovatriptan a / alebo jeho metabolity sa vylučujú do mlieka dojčiacich potkanov s maximálnou koncentráciou až štyrikrát vyššou, ako je koncentrácia v krvi.
Riziko dojčenia pre novorodencov / dojčatá nemožno vylúčiť.
AURADOL sa počas dojčenia neodporúča, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné. V takom prípade je potrebné dodržať interval 24 hodín.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Migréna alebo liečba frovatriptanom môže spôsobiť ospalosť. Pacientov je potrebné poučiť, aby zhodnotili ich schopnosť vykonávať komplexné činnosti, ako je vedenie vozidla, počas záchvatov migrény alebo po užití frovatriptanu.
04.8 Nežiaduce účinky
Frovatriptan bol podaný viac ako 2 700 pacientom v odporúčanej dávke 2,5 mg a najčastejšími vedľajšími účinkami (závraty, únava, parestézia, bolesť hlavy a návaly horúčavy. Nežiaduce účinky hlásené v klinických protokoloch s frovatriptanom boli prechodné, spravidla mierne alebo stredne závažné a spontánne ustúpili. Niektoré zo symptómov hlásených ako vedľajšie účinky môžu byť symptómy spojené s migrénou.
Nasledujúca tabuľka uvádza všetky nežiaduce reakcie, ktoré boli považované za súvisiace s liečbou frovatriptanom 2,5 mg a ktoré vykazovali vyšší výskyt ako placebo v 4 placebom kontrolovaných klinických štúdiách. Sú zoradené podľa klesajúceho výskytu a podľa systému. Nežiaduce reakcie zozbierané po uvedení lieku na trh sú označené hviezdičkou *.
V dvoch dlhodobých klinických štúdiách sa pozorované účinky nelíšili od účinkov uvedených v tabuľke.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
Údaje o predávkovaní tabletami frovatriptanu sú obmedzené. Maximálna jednotlivá perorálna dávka frovatriptanu podávaná pacientom s migrénou u mužov a žien bola 40 mg (16 -násobok odporúčanej klinickej dávky 2,5 mg) a maximálna jednotlivá dávka podávaná zdravým mužským subjektom bola 100 mg (40 -násobok odporúčanej klinickej dávky). Oba neboli spojené s inými vedľajšími účinkami, ako sú uvedené v časti 4.8. Po uvedení lieku na trh bol však po uvedení lieku na trh hlásený závažný prípad koronárneho vazospazmu po užití trikrát vyššej ako odporúčanej dávky frovatriptanu u pacienta, ktorý ako profylaktickú liečbu migrény užíval tricyklické antidepresívum.
Na frovatriptan neexistuje špecifické antidotum. Polčas eliminácie frovatriptanu je približne 26 hodín (pozri 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
Účinky hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy na plazmatické koncentrácie frovatriptanu nie sú známe.
Liečba
V prípade predávkovania frovatriptanom by mal byť pacient starostlivo sledovaný najmenej 48 hodín a mala by byť poskytnutá potrebná podporná liečba.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: selektívny agonista 5-HT1 receptora
(N: centrálny nervový systém)
ATC kód: NO2C C07
Frovatriptan je selektívny agonista 5-HT receptora, ktorý vykazuje vysokú afinitu k väzbovým miestam 5-HT1B a 5-HT1D v rádioligandových testoch a vykazuje účinné agonistické účinky na receptory 5-HT1B a 5-HT1D vo funkčných biologických testoch. Vykazuje výraznú selektivitu pre receptory 5-HT1B / 1D a nemá významnú afinitu k receptorom 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-adrenergným alebo histamínom. Frovatriptan nemá významnú afinitu k väzbovým miestam benzodiazepínov.
Zdá sa, že frovatriptan pôsobí selektívne na extracerebrálne, intrakraniálne tepny, čím inhibuje nadmerné rozšírenie týchto ciev počas migrény. V klinicky aktívnych koncentráciách frovatriptan spôsobuje zúženie izolovaných ľudských mozgových tepien s malým alebo žiadnym účinkom na izolované ľudské koronárne artérie.
Klinická účinnosť frovatriptanu na liečbu migrénovej bolesti hlavy a sprievodných symptómov bola študovaná v troch placebom kontrolovaných multicentrických štúdiách. V týchto štúdiách bol frovatriptan 2,5 mg významne lepší ako placebo, pokiaľ ide o prvú odpoveď na bolesť hlavy, po 2 a 4 hodinách. po podaní, a to ako z hľadiska času do počiatočnej odpovede.
Úľava od bolesti (zníženie stredne ťažkej až miernej bolesti hlavy alebo jej vymiznutie) po 2 hodinách bolo 37-46% pri frovatriptane a 21-27% pri placebe.
Úplná úľava od bolesti po 2 hodinách bola 9-14% pri frovatriptane a 2-3% pri placebe.
Maximálna účinnosť frovatriptanu sa dosiahne za 4 hodiny.
V klinickej štúdii porovnávajúcej frovatriptan 2,5 mg so sumatriptanom 100 mg bola účinnosť 2,5 mg frovatriptanu po 2 a 4 hodinách o niečo nižšia ako účinnosť 100 mg sumatriptanu. Výskyt nežiaducich účinkov bol o niečo nižší pri frovatriptane 2,5 mg v porovnaní so sumatriptanom 100 mg.
Nebola vykonaná žiadna porovnávacia štúdia medzi frovatriptanom 2,5 mg a sumatriptanom 50 mg.
U niektorých zdravých starších osôb boli po jednorazovej perorálnej dávke 2,5 mg frovatriptanu hlásené prechodné zmeny systolického krvného tlaku (v normálnych medziach).
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po podaní jednorazovej perorálnej dávky 2,5 mg zdravým subjektom sú priemerné maximálne plazmatické koncentrácie frovatriptanu (Cmax) dosiahnuté medzi 2 až 4 hodinami 4,2 ng / ml u mužov a 7,0 ng / ml u žien. Priemerná plocha pod krivkou (AUC) je 42,9 a 94,0 ng.h / ml pre mužov a pre ženy.
Orálna biologická dostupnosť je 22% u mužov a 30% u žien.
Farmakokinetika frovatriptanu je podobná u zdravých jedincov a pacientov s migrénou a nie je žiadny rozdiel vo farmakokinetických parametroch u pacientov počas migrénovej krízy alebo v období medzi záchvatmi.
Frovatriptan vo všeobecnosti vykazuje lineárnu farmakokinetiku v rozsahu dávok používanom v klinických štúdiách (1 mg až 40 mg).
Jedlo nemá významný vplyv na biologickú dostupnosť frovatriptanu, ale tmax mierne spomaľuje približne o 1 hodinu.
Distribúcia
Rovnovážny distribučný objem frovatriptanu po intravenóznom podaní 0,8 mg je 4,2 l / kg u mužov a 3,0 l / kg u žien.
Väzba frovatriptanu na sérové proteíny je nízka (približne 15%). Reverzibilná väzba na krvné bunky v rovnováhe je približne 60% bez rozdielu medzi mužmi a ženami.
Pomer krv: plazma je v rovnovážnych podmienkach približne 2: 1.
Biotransformácia
Po perorálnom podaní 2,5 mg rádioaktívne označeného frovatriptanu zdravým mužským subjektom sa 32% dávky zachytilo v moči a 62% v stolici. Rádioaktívne značené zlúčeniny vylučované močom pozostávajú z nezmeneného frovatriptanu, hydroxy-frovatriptanu, N-acetyl-demetyl-frovatriptanu, hydroxy-N-acetyl-demetyl-frovatriptanu a demetyl-frovatriptanu, spolu s rôznymi inými menšími metabolitmi. Demetyl-frovatriptan má približne trikrát nižšiu afinitu k receptorom 5-HT1 ako pôvodná zlúčenina. N-acetyl-demetylfrovatriptan má zanedbateľnú afinitu k receptorom 5-HT1. Aktivita iných metabolitov sa neskúmala.
Výsledky štúdií in vitro ukázali, že CYP1A2 je izoenzým cytochrómu P450, ktorý sa primárne podieľa na metabolizme frovatriptanu. Frovatriptan in vitro neinhibuje ani neindukuje CYP1A2.
Frovatriptan nie je inhibítorom enzýmov ľudskej monoaminooxidázy (MAO) ani izoenzýmov cytochrómu P450, a preto má minimálny potenciál interakcie s inými liekmi. (pozri 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie). Frovatriptan nie je substrátom pre MAO.
Vylúčenie
Eliminácia frovatriptanu je dvojfázová s distribučnou fázou prevládajúcou medzi 2 a 6 hodinami. Priemerný systémový klírens je 216 ml a 132 ml / min u mužov, respektíve žien. Renálny klírens je 38% (82 ml / min) a 49% (65 ml / min) celkového klírensu u mužov a žien.
Terminálny polčas eliminácie je približne 26 hodín, bez ohľadu na pohlavie subjektov. Terminálna eliminačná fáza sa však stane dominantnou až po približne 12 hodinách.
Sex
Hodnoty AUC a Cmax frovatriptanu sú u mužov nižšie (približne 50%) ako u žien. Je to prinajmenšom čiastočne dôsledkom súbežného používania perorálnych kontraceptív.Na základe účinnosti alebo bezpečnosti dávky 2,5 mg pri klinickom použití nie je potrebná žiadna úprava dávky podľa pohlavia (pozri 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
Seniori
U zdravých starších jedincov (65 až 77 rokov) sa AUC zvyšuje o 73% u mužov a o 22% u žien v porovnaní s mladými osobami (18 až 37 rokov). Medzi týmito dvoma populáciami nie je žiadny rozdiel v tmax alebo t½ (pozri 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
Zlyhanie obličiek
Systémová expozícia frovatriptanu a jeho t½ nie sú významne odlišné u mužov a žien s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 16-73 ml / min) v porovnaní so zdravými subjektmi.
Pečeňová insuficiencia
Po perorálnom podaní mužom a ženám vo veku 44 až 57 rokov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (Childova-Pughova trieda A a B) zostali priemerné koncentrácie frovatriptanu v krvi v medziach pozorovaných u zdravých mladých a zdravých jedincov. Neexistujú žiadne farmakokinetické ani klinické štúdie s frovatriptanom u osôb s ťažkým poškodením funkcie pečene (pozri 4.3 Kontraindikácie).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Počas štúdií toxicity po jednorazovom alebo opakovanom podávaní boli predklinické účinky pozorované iba pri úrovniach expozície prekračujúcich maximálnu úroveň expozície u ľudí.
Štandardné štúdie genotoxicity neodhalili žiadny genotoxický potenciál frovatriptanu.
Frovatriptan vykazoval u myší embryotoxický účinok. U králikov bol fetotoxický účinok pozorovaný iba pri dávkach toxických pre matku.
Frovatriptan nebol potenciálne karcinogénny v štandardných štúdiách karcinogenity na hlodavcoch a v štúdiách na p53 (+/-) myšiach pri expozičných hladinách značne vyšších, ako sa očakávalo u ľudí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jadro tabletu:
Bezvodá laktóza
Mikrokryštalická celulóza
Koloidný oxid kremičitý bezvodý
Sodný glykolát škrobu (typ A)
Stearan horečnatý
Obal tablety:
White Opadry:
Hypromelóza (E464)
Oxid titaničitý (E171)
Bezvodá laktóza
Macrogol 3000
Triacetín.
06.2 Nekompatibilita
nie je relevantné
06.3 Obdobie platnosti
Blistre: 3 roky
Fľaša: 2 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Blistre: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
Fľaša: fľašu uchovávajte tesne uzavretú, aby bol výrobok chránený pred vlhkosťou.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
PVC / PE / ACLAR / hliníkové blistre obsahujúce 1, 2, 3, 4, 6 a 12 tabliet.
HDPE fľaša s bezpečnostným uzáverom obsahujúca 30 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Milanofiori - Strada 6 - Budova L - 20089 Rozzano, Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
2 tablety: AIC č. 035673021
6 tabliet: AIC č. 035673033
30 tabliet: AIC č. 035673019
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 21. júla 2004
Dátum posledného obnovenia (európske): 31. októbra 2006
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Október 2015
