Účinné látky: sufentanil
Sufentanil-hameln 50 mikrogramov / ml injekčný roztok
Prečo sa používa Sufentanil? Načo to je?
Sufentanil-hameln patrí do skupiny liekov nazývaných opioidné anestetiká, ktoré zmierňujú alebo predchádzajú bolestiam počas celkovej anestézie alebo po nej. Sufentanil-hameln sa podáva vnútrožilovo počas a po veľkej operácii, ktorá vyžaduje mechanickú ventiláciu.
Sufentanil-hameln podávaný intravenózne sa používa v:
Dospelí
- na zabránenie bolesti počas indukcie a udržiavania anestézie v kombinácii s inými anestetickými liekmi
- ako liek na vyvolanie a udržanie anestézie počas veľkých chirurgických zákrokov
Deti
Intravenózny sufentanil je indikovaný ako analgetikum počas indukcie a / alebo udržiavania vyváženej celkovej anestézie u detí starších ako 1 mesiac.
Sufentanil-hameln podávaný epidurálne sa používa na:
Dospelí
- aby sa zabránilo bolestiam po operácii a cisárskom reze
- na liečbu bolesti počas pôrodu a pôrodu
Deti:
Epidural Sufentanil je indikovaný u detí starších ako 1 rok na kontrolu pooperačnej bolesti po všeobecnom chirurgickom zákroku, hrudníku alebo ortopedických výkonoch.
Kontraindikácie Kedy by sa nemal používať Sufentanil
Nepoužívajte Sufentanil-hameln
- intravenózne, ak:
- ste alergický na Sufentanil, na iné lieky podobné morfínu alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- trpíte akoukoľvek chorobou, ktorá spôsobuje ťažkosti s dýchaním, napríklad astmou alebo chronickou bronchitídou.
- užívate antidepresíva známe ako inhibítory monoaminooxidázy (IMAO). Liečba MAOI sa má prerušiť 2 týždne pred operáciou.
- trpíte ochorením pečene známym ako akútna hepatálna porfýria.
- užívate alebo ste v poslednom čase užívali ďalšie silné lieky proti bolesti, ako je nalbufín, buprenorfín, pentazocín.
- je pri pôrode alebo pred upnutím pupočníka počas pôrodu cisárskym rezom.
- epidurálna, ak:
- trpíte silným krvácaním alebo šokom.
- trpíte závažnou infekciou.
- trpíte zhoršeným hojením rán.
- infekcia v mieste vpichu.
- máte zmeny v počte krviniek alebo ak užívate iné lieky, ktoré predchádzajú vzniku krvných zrazenín (antikoagulačné lieky).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Sufentanil
Predtým, ako začnete používať Sufentanil-hameln, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
- Sufentanil-hameln majú podávať iba skúsení anesteziológovia a v nemocniciach alebo iných zariadeniach, kde je k dispozícii mechanická ventilácia a pooperačné monitorovanie.
- Ako všetky silné lieky na zmiernenie bolesti tohto druhu, môže dôjsť k zníženiu dychovej frekvencie v závislosti od dávky. To môže trvať až do fázy prebúdzania alebo sa to počas tej doby stane znova. Z tohto dôvodu je nevyhnutné starostlivé pooperačné monitorovanie pacientov.
- Sufentanil-hameln sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s ochorením pľúc, pečene, obličiek a štítnej žľazy a u alkoholických pacientov.
- Dlhodobé lekárske použitie alebo predchádzajúce zneužívanie tohto druhu lieku môže znížiť jeho účinnosť a môže byť potrebné zvýšenie dávky.
- Sufentanil-hameln sa má podávať opatrne pacientom so zvýšeným intrakraniálnym tlakom a kranio-cerebrálnou traumou.
- U pacientov s nízkym objemom krvi (hypotenzia) môže podanie Sufentanil-hameln spôsobiť pokles krvného tlaku a spomalenie srdcovej frekvencie.
- Dlhodobé podávanie Sufentanil-hameln môže byť návykové.
- Môžu sa vyskytnúť nedobrovoľné svalové kontrakcie.
Novorodenci / dojčatá
- Novorodenci sú po podaní sufentanilu náchylní na dýchacie ťažkosti, ako je to v prípade iných opioidov. U dojčiat sú k dispozícii iba obmedzené údaje o použití intravenózneho sufentanilu.Z tohto dôvodu lekár pred podaním Sufentanil-hameln novorodencom a dojčatám starostlivo vyhodnotí riziká a prínosy.
- Vzhľadom na riziko predávkovania alebo predávkovania sa neodporúča používať intravenózne Sufentanil-hameln v novorodeneckom období.
- Použitie epidurálnej Sufentanil-hameln sa neodporúča u detí mladších ako 1 rok.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Sufentanilu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Informujte svojho lekára, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
- silné lieky proti bolesti, ako sú opioidy
- sedatíva a anxiolytiká, ako sú barbituráty, trankvilizéry alebo benzodiazepíny (napr. diazepam, midazolam)
- svalové relaxanciá (napr. vekurónium, suxametónium)
- všeobecné narkotiká (napr. tiopental, etomidát, oxid dusnatý)
- neuroleptiká (antipsychotiká)
- antibiotiká na liečbu bakteriálnych infekcií (erytromycín)
- lieky používané na liečbu plesňových infekcií (napr. ketokonazol, itrakonazol)
- lieky používané na liečbu vírusových infekcií (napr. ritonavir na liečbu HIVAIDS)
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Upozornenia na doping v športe
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy a zdravotné riziká.
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Sufentanil-hameln sa nemá podávať intravenózne počas pôrodu, pretože prechádza placentou a môže ovplyvniť dýchanie dieťaťa.
Sufentanil prechádza do materského mlieka. Opatrnosť je potrebná pri podávaní Sufentanilu dojčiacej ženke.
Sufentanil-hameln sa môže pri pôrode podávať epidurálne.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Potom, čo vám bol podaný Sufentanil-hameln, by ste nasledujúcich 24 hodín nemali viesť vozidlo ani obsluhovať stroje.
Sufentanil-hameln obsahuje sodík
Sufentanil-hameln obsahuje 0,15 mmol (3,54 mg) sodíka na každý mililiter roztoku. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov na diéte s kontrolovaným príjmom sodíka.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Sufentanil: Dávkovanie
Sufentanil-hameln vstrekne skúsený lekár do žily (vnútrožilovo) alebo do priestoru obklopujúceho chrbticu (epidurálne) pred začatím operácie. Pomôže vám zaspať a zabráni vám pociťovať bolesť počas operácie a po nej.
Počas liečby Sufentanil-hamelnom vás bude pozorne sledovať vyškolený zdravotnícky personál a bude vám k dispozícii núdzové vybavenie.
Použitie u detí starších ako jeden mesiac a mladistvých
Intravenózne podanie
Anesteziológ pomaly vstrekuje sufentanil do žily. Dávkovanie závisí od dávky súbežných anestetík, typu a trvania chirurgického zákroku a určí ho anesteziológ.
Použitie u detí starších ako 1 rok a mladistvých
Epidurálne podanie
Sufentanil-hameln pomaly vstrekuje do epidurálneho priestoru (časť chrbtice) anesteziológ so skúsenosťami s technikami detskej anestézie. Dávkovanie závisí od súbežného použitia lokálnych anestetík a požadovaného trvania analgézie.
Pediatrickí pacienti budú monitorovaní na príznaky spomaleného dýchania najmenej 2 hodiny po epidurálnom podaní lieku Sufentanil-hameln.
Dávkovanie
Váš lekár rozhodne, v akom dávkovaní a ako dlho vám má byť podávaný Sufentanilhameln.
Dávkovanie závisí od vášho veku, telesnej hmotnosti a fyzického stavu, typu chirurgického zákroku a úrovne anestézie.
- Odporúčaná dávka sa má starostlivo upraviť u pacientov s hypotyreózou (znížená činnosť štítnej žľazy), poruchou funkcie obličiek, obezitou a alkoholizmom. Po chirurgickom zákroku sa odporúča dlhší čas sledovať vitálne funkcie týchto pacientov.
- Na úvod a udržanie anestézie váš lekár starostlivo rozhodne, ktorá dávka je pre vaše dieťa vhodná.
- Pacienti s poškodením pečene alebo obličiek vyžadujú nižšie dávky.
- Starší a oslabení pacienti vyžadujú nižšie dávky.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Sufentanilu
Ak dostanete viac Sufentanilu-hamelnu, ako máte alebo ak vynecháte dávku
Pretože Sufentanil-hameln obvykle podáva lekár za starostlivo kontrolovaných podmienok, je nepravdepodobné, že by ste dostali príliš veľa alebo by ste vynechali dávku.
Vo veľmi zriedkavom prípade, keď sa omylom predávkujete Sufentanil-hameln, môžete mať problémy s dýchaním. V takom prípade musíte ihneď informovať svojho lekára alebo zdravotnícky personál, aby tím špecialistov mohol okamžite konať.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Sufentanil
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Najčastejšími vedľajšími účinkami sú sedácia, svrbenie, nevoľnosť a vracanie. Ak máte problémy s dýchaním, ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo vyhľadajte lekársku pomoc.
Veľmi časté (postihujú viac ako 1 z 10 pacientov)
- sedácia
- svrbenie
Časté (postihujú 1 až 10 používateľov zo 100)
- vysoký tlak
- nízky tlak
- nevoľnosť
- vracanie • rýchly tlkot srdca • bledosť • modrasté sfarbenie pokožky novorodenca v dôsledku nízkych hladín kyslíka v krvi • zmena farby pokožky • zášklby svalov • ťažkosti s močením alebo močením • horúčka • bolesť hlavy • závraty • mimovoľné svalové kontrakcie u novorodenca
Menej časté (postihujú 1 až 10 používateľov z 1 000)
- nepravidelný srdcový tep
- znížený svalový tonus u novorodenca
- Bolesti dolnej časti chrbta
- precitlivenosť
- nádcha
- apatia
- nervozita
- nedostatok dobrovoľnej koordinácie pohybov svalov
- trvalé svalové kontrakcie, ktoré spôsobujú zášklby a opakujúce sa pohyby
- hyperaktívne reflexy
- abnormálne zvýšenie svalového napätia
- znížené dobrovoľné pohyby u novorodenca
- závrat
- poruchy videnia
- alergická kožná reakcia
- abnormálne potenie
- suchá koža
- vyrážka
- svalové zášklby (intraoperačné pohyby svalov)
- studené výstrely
- dýchacie ťažkosti
- bronchospazmus
- pomalý tlkot srdca
- kašeľ
- škytavka
- zmena hlasu
- modrasté sfarbenie pokožky v dôsledku nízkych hladín kyslíka v krvi
- abnormálny elektrokardiogram
- stuhnutosť svalov vrátane stuhnutosti steny hrudníka, ktorá môže mať za následok zhoršenie dýchania
- reakcia v mieste vpichu alebo bolesť v mieste vpichu
- zvýšenie alebo zníženie telesnej teploty
- vyrážka u novorodenca
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- zúženie zreníc
- ťažkosti s dýchaním
- závažné alergické reakcie vrátane kožnej vyrážky, ťažkostí s dýchaním a šoku
- ohromujúci pocit pohody (eufória)
- mimovoľné pohyby
- tlkot srdca sa zastaví (lekár má lieky na zvrátenie tohto účinku.)
- kŕče svalov hrdla
- ťažkosti so vzpriameným postojom (závrat)
- kóma
- kŕče
- zástava dýchania
- voda v pľúcach
- začervenanie pokožky
- svalové kŕče
Vedľajšie účinky u detí a dospievajúcich
Očakáva sa, že frekvencia, typ a závažnosť nežiaducich reakcií u detí budú rovnaké ako u dospelých.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku a škatuli po „EXP:“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Ampulky uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Liek sa má použiť bezprostredne po otvorení. Čas použiteľnosti zriedeného roztoku nájdete v časti „Informácie pre zdravotníckych pracovníkov“.
Nepoužívajte tento liek, ak spozorujete, že roztok nie je číry a neobsahuje častice alebo ak je nádoba poškodená.
Váš lekár a lekárnik sú zodpovední za správne skladovanie, používanie a likvidáciu Sufentanil-hameln.
Ďalšie informácie
Čo Sufentanil-hameln obsahuje
Účinnou látkou je sufentanil. 1 ml roztoku obsahuje 50 mikrogramov sufentanilu (čo zodpovedá 75 mikrogramom sufentanil citrátu).
Každá injekčná liekovka s 1 ml roztoku obsahuje 50 mikrogramov sufentanilu (čo zodpovedá 75 mikrogramom sufentanil citrátu).
Každá injekčná liekovka s 5 ml roztoku obsahuje 250 mikrogramov sufentanilu (čo zodpovedá 375 mikrogramom sufentanilcitrátu).
Každá injekčná liekovka s 20 ml roztoku obsahuje 1 000 mikrogramov sufentanilu (čo zodpovedá 1 500 mikrogramom sufentanil citrátu).
Ďalšie zložky sú voda na injekciu, chlorid sodný, monohydrát kyseliny citrónovej.
Ako vyzerá Sufentanil-hameln a obsah balenia
Injekčný roztok alebo infúzny koncentrát.
Sufentanil-hameln je číry a bezfarebný roztok.
Sufentanil-hameln 50 mikrogramov / ml sa dodáva v ampulkách z bezfarebného skla.
Pôvodné balenie obsahujúce 5 ampuliek s 1, 5 alebo 20 ml roztoku.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Nasledujúce informácie sú určené len pre lekárov alebo zdravotníckych pracovníkov
Sufentanil-hameln 50 mikrogramov / ml injekčný roztok
Špeciálne opatrenia na používanie, zaobchádzanie a likvidáciu
Sufentanil majú podávať iba anestéziológovia alebo iní lekári so skúsenosťami s jeho používaním a účinkami alebo pod ich dohľadom. Epidurálne podanie by mal vykonať lekár s potrebnými skúsenosťami s aplikáciou epidurálnej techniky.Pred podaním je potrebné zaistiť správnu polohu ihly alebo katétra.
Sufentanil citrát je fyzicky nekompatibilný s diazepamom, lorazepamom, fenobarbitalom sodným, fenytoínom sodným a tiopentalom sodným.
Liek je možné zmiešať s Ringerovým roztokom, 0,9% roztokom chloridu sodného alebo 5% infúznym roztokom glukózy. Na epidurálne podanie je možné produkt zmiešať s 0,9% roztokom NaCl a / alebo bupivakaínom.
Chemická a fyzikálna stabilita riedení je zaručená na 72 hodín pri 20 - 25 ° C. Z mikrobiologického hľadiska sa má liek použiť okamžite. Ak sa nepoužije ihneď, za čas a podmienky uchovávania je zodpovedný používateľ a za normálnych okolností by nemali byť dlhšie ako 24 hodín pri 2 - 8 ° C, pokiaľ nebolo riedenie pripravené za kontrolovaných aseptických podmienok a validované.
Pred podaním skontrolujte, či roztok neobsahuje častice alebo iné známky poškodenia a či je obal neporušený. Roztok sa musí zlikvidovať, ak sú pozorované takéto chyby.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
SUFENTANIL HAMELN 50 mcg / ml ROZTOK NA INJEKCIU
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 ml roztoku obsahuje
50 mcg sufentanilu (zodpovedá 75 mcg sufentanil citrátu)
Každá injekčná liekovka s 1 ml roztoku obsahuje 50 mcg sufentanilu (čo zodpovedá 75 mcg sufentanil citrátu).
Každá injekčná liekovka s 5 ml roztoku obsahuje 250 mcg sufentanilu (čo zodpovedá 375 mcg sufentanil citrátu).
Každá injekčná liekovka s 20 ml roztoku obsahuje 1000 mcg sufentanilu (čo zodpovedá 1500 mcg sufentanil citrátu).
Injekčný roztok Sufentanil-hameln obsahuje 0,15 mmol (alebo 3,54 mg) sodíka na mililiter roztoku.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok alebo infúzny koncentrát
Roztok je číry a bezfarebný.
(pH: 3,5 - 5,0)
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Použitie u dospelých
Intravenózne podanie sufentanilu je indikované na použitie v anestézii počas akéhokoľvek chirurgického zákroku u pacientov podstupujúcich endotracheálnu intubáciu s mechanickou ventiláciou:
• ako analgetická zložka počas úvodu a udržiavania zmiešanej anestézie.
• ako anestetikum na vyvolanie a udržiavanie anestézie.
Epidurálne podanie sufentanilu je indikované ako dodatočné analgetikum okrem epidurálne podávaného bupivakaínu:
• na pooperačnú liečbu bolesti spôsobenej všeobecnou, hrudnou a ortopedickou chirurgiou a cisárskym rezom.
• na liečbu bolesti pri pôrode a vaginálnom pôrode.
Použitie u detí
Intravenózny sufentanil je indikovaný ako analgetikum počas indukcie a / alebo udržiavania vyváženej celkovej anestézie u detí starších ako 1 mesiac.
Epidural Sufentanil je indikovaný u detí vo veku 1 rok alebo starších na kontrolu pooperačnej bolesti počas všeobecných chirurgických zákrokov, hrudníka alebo ortopedických zákrokov.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Sufentanil má podávať len anestéziológovia alebo iní lekári, ktorí majú skúsenosti s jeho používaním a účinkami, alebo pod jeho dohľadom. Epidurálne podanie by mal vykonať lekár s potrebnými skúsenosťami s aplikáciou epidurálnej techniky.Pred podaním je potrebné zaistiť správnu polohu ihly alebo katétra.
Dávkovanie sa má stanoviť od prípadu k prípadu na základe veku, telesnej hmotnosti a klinického obrazu pacienta (klinická diagnóza, súbežné podávanie iných liekov, anestetický postup, trvanie a typ chirurgického zákroku). počiatočná dávka sa berie do úvahy pri určovaní ďalších dávok.
Aby sa minimalizovalo riziko bradykardie, odporúča sa podať malú dávku anticholinergika bezprostredne pred navodením anestézie. Nevoľnosti a vracaniu je možné zabrániť podaním antiemetika. Spôsob podávania a dávkovanie sú uvedené nižšie podľa rôznych indikácií:
Intravenózne podanie:
• Dávkovanie u dospelých a mladistvých:
• Ako analgetická zložka počas zmiešanej anestézie vyvolanej a udržiavanej viacnásobnými anestetikami
Počiatočná dávka - IV bolus pomalá alebo infúzia trvajúca 2 - 10 minút: 0,5 - 2 mcg sufentanilu / kg telesnej hmotnosti.
Trvanie účinku závisí od dávky. Dávka 0,5 mcg sufentanilu / kg telesnej hmotnosti zostáva účinná približne 50 minút.
Udržiavacia dávka - podávaný i.v. v čase výskytu príznakov oslabenia anestézie: 10 - 50 mcg sufentanilu (približne 0,15 - 0,7 mcg / kg telesnej hmotnosti).
Fáza odstavenia - počas tejto fázy by sa mala dávka znižovať veľmi pomaly.
• Ako anestetikum na zavedenie / udržiavanie anestézie
Počiatočná dávka - pomalá i.v. injekcia alebo krátka infúzia trvajúca 2 - 10 minút: 7 - 20 mcg sufentanilu / kg telesnej hmotnosti.
Udržiavacia dávka - podávaný i.v. v čase výskytu príznakov oslabenia anestézie: 25 - 50 mcg sufentanilu (približne 0,36 - 0,7 mcg / kg telesnej hmotnosti).
Udržiavacie dávky v rozmedzí 25 - 50 mcg sufentanilu sú spravidla dostatočné na udržanie stabilnej kardiovaskulárnej situácie v priebehu anestézie.
Poznámka: Udržiavacie dávky by mali byť prispôsobené individuálnym potrebám pacienta a predpokladanej zostatkovej dĺžke chirurgického zákroku.
• Dávkovanie u detí starších ako 1 mesiac:
Vzhľadom na veľkú variabilitu farmakokinetických parametrov u novorodencov nie je možné presne stanoviť dávkovanie. Pozri tiež časti 4.4 a 5.2.
Pre všetky dávky sa odporúča premedikácia anticholinergikom, ako je atropín, pokiaľ to nie je kontraindikované.
• Úvod do anestézie:
Sufentanil môže byť podávaný ako pomalá bolusová injekcia 0,2-0,5 mcg / kg počas 30 sekúnd alebo viac, v kombinácii s činidlom indukujúcim anestéziu. Pri veľkých chirurgických zákrokoch (napr. Pri srdcových chirurgických zákrokoch) je možné podávať dávky až do 1 mcg / kg.
• Udržiavanie anestézie u ventilovaných pacientov
Sufentanil sa môže podávať ako súčasť vyváženej anestézie. Dávkovanie závisí od dávky súbežne podávaných anestetík, typu a trvania chirurgického zákroku. Pri kardiochirurgii môže po počiatočnej dávke 0,3-2 mcg / kg podávanej pomalou bolusovou injekciou trvajúcou najmenej 30 sekúnd nasledovať ďalšie bolusy 0,1-1 mcg / kg podľa potreby, maximálne však 5 mcg / kg.
Poznámka:
Udržiavacie dávky by mali byť prispôsobené individuálnym potrebám pacienta a predpokladanej zostávajúcej dĺžke operácie. Vzhľadom na vyšší klírens u detí môže byť potrebné, aby títo pacienti podávali vyššie dávky alebo v kratších intervaloch.
Sufentanil ako jednorazové bolusové anestetikum neposkytoval spoľahlivú úroveň anestézie a vyžadoval súbežné podávanie iných anestetík.
Epidurálne podanie:
• Dávkovanie u dospelých:
Epidurálne podanie ako ďalšie analgetikum okrem epidurálne podávaného bupivakaínu:
• Na pooperačnú liečbu bolesti spôsobenej všeobecnou, hrudnou a ortopedickou chirurgiou a cisárskym rezom
Epidurálnu nasycovaciu dávku možno podať intraoperačne: 10 - 15 ml 0,25% bupivakaínu plus 1 μg sufentanilu / ml.
V pooperačnej fáze sa má podávať kontinuálna epidurálna infúzia 0,175% bupivakaínu plus 1 μg sufentanilu / ml ako základná analgetická infúzia s počiatočným podaním 5 ml za hodinu a jednotlivými udržiavacími dávkami 4 - 14 ml za hodinu. Na žiadosť pacienta je možné podať 2 ml bolusovej injekcie. Odporúča sa blokovať 20 minút.
• Na liečbu bolesti pri pôrode a vaginálnom pôrode
Pridanie 10 mcg sufentanilu v kombinácii s epidurálnym bupivakaínom (0,125% - 0,25%) umožňuje trvalejšiu a hlbšiu analgéziu. Injekcia s objemom 10 ml sa ukázala ako optimálna. Aby sa získala lepšia zmes, do sufentanilu sa má pridať bupivakaín v požadovanej koncentrácii. V prípade potreby je možné optimálny celkový objem 10 ml dosiahnuť zriedením. fyziologickým roztokom. 0,9% chlorid sodný. V prípade potreby je možné podať dve ďalšie injekcie zmesi. Celková dávka 30 mcg sufentanilu by sa nemala prekročiť.
• Dávkovanie u detí:
Sufentanil majú deťom podávať epidurálne iba anesteziológovia špeciálne vyškolení v pediatrickej epidurálnej anestézii a na kontrolu respiračných depresívnych účinkov opioidov. Malo by byť k dispozícii vhodné resuscitačné zariadenie vrátane zariadení na ochranu dýchacích ciest. A opioidný „antagonista“ .
Pediatrickí pacienti majú byť sledovaní na príznaky respiračnej depresie najmenej 2 hodiny po epidurálnom podaní sufentanilu.
Použitie epidurálneho sufentanilu u pediatrických pacientov bolo zdokumentované iba v obmedzenom počte prípadov.
• Deti staršie ako 1 rok:
Jedna bolusová dávka sufentanilu 0,25-0,75 mcg / kg podávaná počas operácie poskytuje úľavu od bolesti po dobu 1 až 12 hodín. Trvanie účinnej analgézie je ovplyvnené chirurgickým zákrokom a súčasným použitím lokálneho amidového epidurálneho anestetika. .
• Deti mladšie ako 1 rok:
Bezpečnosť a účinnosť sufentanilu u detí mladších ako 1 rok nebola stanovená (pozri tiež časti 4.4 a 5.1).
V súčasnosti dostupné údaje pre deti staršie ako 3 mesiace sú popísané v časti 5.1, ale nie je možné stanoviť žiadne odporúčanie pre dávkovanie.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje pre novorodencov a dojčatá mladšie ako 3 mesiace.
Špecifické opatrenia pri dávkovaní:
Starší a oslabení pacienti spravidla vyžadujú nižšie dávky. U starších ľudí nie je polčas eliminácie sufentanilu predĺžený, ale existuje zvýšené riziko vzniku kardiovaskulárnych zmien.
Celková plánovaná dávka by mala byť starostlivo individualizovaná u pacientov s ktoroukoľvek z nasledujúcich porúch: dekompenzovaná hypotyreóza, ochorenie pľúc, najmä ak je znížená vitálna kapacita, obezita a alkoholizmus. Okrem toho by mali byť títo pacienti dlhodobo pooperačne monitorovaní.
U pacientov s hepatálnou alebo renálnou insuficienciou je potrebné zvážiť možnosť zníženej eliminácie a podľa toho znížiť dávku.
Pacienti, ktorí dostávajú dlhodobú liečbu opioidmi alebo pacienti, ktorí v minulosti zneužívali opioidy, môžu potrebovať vyššie dávky.
Trvanie podávania závisí od predpokladaného trvania intervencie.
Injekcia sufentanilu sa môže podávať ako jedna dávka alebo v opakovaných dávkach.
Je potrebné vyhnúť sa rýchlym bolusovým injekciám. Ak sa podávajú v kombinácii so sedatívom, oba lieky sa musia podať pomocou dvoch rôznych striekačiek.
Trvanie epidurálneho podávania závisí od klinického vývoja. Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o jeho použití viac ako päť dní po chirurgickom zákroku.
04.3 Kontraindikácie
Použitie sufentanilu je kontraindikované u pacientov:
• s precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 alebo na iné morfinomimetiká.
• trpia chorobami, pri ktorých je potrebné sa vyhnúť depresii respiračných centier,
• trpíte akútnou hepatálnou porfýriou,
• ktorí dostávajú inhibítory MAO súčasne alebo ktorí ich dostali v priebehu posledných 14 dní (pozri časť 4.5),
• v prítomnosti simultánneho ošetrenia zmesou agonistov-antagonistov morfínu (napr. Nalbufín, buprenorfín, pentazocín),
• ktoré dojčia; 24 hodín po anestézii je možné začať znova dojčiť.
Intravenózne použitie sa neodporúča počas pôrodu alebo pred upnutím pupočníka počas cisárskeho rezu z dôvodu možnosti útlmu dýchania novorodenca. K tomu nedochádza, ak je pôrod pri pôrode epidurálny, počas ktorého je sufentanil podávaný v dávkach do 30 mikrogramov, neovplyvňuje stav matky alebo novorodenca (pozri časť 4.6).
Rovnako ako ostatné epidurálne podávané opioidy, sufentanil sa nesmie podávať v prípade závažného krvácania alebo šoku, septikémie, infekcie v mieste vpichu, zmien homeostázy, ako je trombocytopénia a koagulopatia, alebo v prítomnosti antikoagulácie alebo riedenia krvi. Iné súbežné liečivo terapia alebo zdravotné stavy, pre ktoré je technika epidurálneho podávania kontraindikovaná.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Ako všetky silné opioidy:
Respiračná depresia závisí od dávky a je možné ju zvrátiť špecifickými narkotickými antagonistami (naloxón), ale môže byť potrebné opakované dávkovanie týchto liekov, pretože respiračná depresia môže trvať dlhšie ako účinok opioidného antagonistu. Hlboká anestézia je sprevádzaná výraznou respiračnou depresiou, ktorá môže pretrvávajú v pooperačnej fáze a ak sa sufentanil podával intravenózne, môžu sa znova objaviť. Dôkladné monitorovanie pacientov je preto nevyhnutné a je tiež potrebné zabezpečiť dostupnosť adekvátneho vybavenia na resuscitáciu a narkotické antagonistické lieky. Hyperventilácia počas anestézie môže zmeniť reakcia pacienta na CO2, a preto vedú k pooperačným zmenám dýchania.
Intravenózny sufentanil sa má podávať iba pacientom, ktorí podstupujú endotracheálnu intubáciu s mechanickou ventiláciou.
Môžu sa vyskytnúť neepileptické (myo) klinické pohyby
Pri epidurálnom podávaní je potrebná opatrnosť v prípade útlmu dýchania alebo v prípade zhoršenej funkcie dýchania a v prípade tiesne plodu. Pacient by mal byť pozorne sledovaný najmenej 1 hodinu po každej dávke, pretože môže dôjsť k skorému útlmu dýchania.
U pacientov s poruchou intracerebrálnej funkcie je potrebné vyhnúť sa použitiu rýchlych bolusových injekcií opioidov, u týchto pacientov bol prechodný pokles priemerného arteriálneho tlaku niekedy sprevádzaný krátkodobým znížením cerebrálneho perfúzneho tlaku.
Odporúča sa znížiť dávkovanie u starších a oslabených pacientov. Opioidy by sa mali titrovať opatrne u pacientov s ktorýmkoľvek z nasledujúcich stavov: nekontrolovaná hypotyreóza, ochorenie pľúc, znížená respiračná rezerva, alkoholizmus, dysfunkcia pečene alebo obličiek. Takíto pacienti tiež vyžadujú predĺžené pooperačné sledovanie.
Neodporúča sa podávať intravenózne sufentanil počas pôrodu alebo počas cisárskeho rezu pred omfalotomiou, pretože existuje riziko vyvolania útlmu dýchania u novorodenca. Kontrolované štúdie však ukázali, že epidurálne podávaný sufentanil navyše k bupivakaínu v dávkach nepresahujúcich 30 mcg neohrozuje zdravie rodičky a novorodenca počas pôrodu.
Rovnako ako pri podávaní iných opioidov sa u novorodencov očakáva osobitná citlivosť na účinky sufentanilu na útlm dýchania. U dojčiat sú po intravenóznom podaní hlásené len obmedzené údaje o sufentanile. Vzhľadom na veľkú variabilitu farmakokinetických parametrov u novorodencov existuje riziko predávkovania alebo predávkovania intravenóznym sufentanilom v novorodeneckom období. Pozri tiež časti 4.2 a 5.2. Bezpečnosť a účinnosť epidurálneho sufentanilu u dojčiat mladších ako 1 rok neboli ešte stanovené (pozri tiež časti 4.2 a 5.1).
Pred použitím sufentanilu u novorodencov a dojčiat je preto potrebné starostlivo zvážiť pomer rizika a prínosu.
Môže dôjsť k indukcii svalovej stuhnutosti, ktorá môže tiež ovplyvniť dýchacie svaly hrudníka, ale dá sa jej vyhnúť nasledujúcimi opatreniami: pomalá intravenózna injekcia (zvyčajne postačujúca pre nižšie dávky), premedikácia benzodiazepínom a použitie svalových relaxancií.
Bradykardia a pravdepodobne zástava srdca sa môžu vyskytnúť, ak pacient dostal nedostatočné množstvo anticholinergika alebo ak sa sufentanil kombinuje s nevagolytickými svalovými relaxanciami.Bradykardiu je možné liečiť atropínom.
Tachykardia vyvolaná podaním pankurónia môže maskovať bradykardický účinok.
Opioidy môžu vyvolať hypotenziu, najmä u hypovolemických pacientov. Na udržanie stabilného krvného tlaku je potrebné prijať vhodné opatrenia.
Fyzická závislosť a tolerancia: Vďaka svojim mimetickým vlastnostiam morfínu môže sufentanil viesť k fyzickej závislosti. Ak sa sufentanil používa iba ako anestetikum počas operácie, nedochádza k fyzickej závislosti.
Po nepretržitom dlhodobom podávaní na JIS môže dôjsť k fyzickej závislosti.
Abstinenčné príznaky sú možné po liečbe dlhšej ako jeden týždeň a sú pravdepodobné, ak je doba liečby dlhšia ako dva týždne. K dispozícii sú nasledujúce odporúčania:
1. Dávka sufentanilu by nemala byť vyššia, ako je potrebné.
2. V priebehu dní dávku pomaly znižujte.
3. Klonidín podávajte podľa potreby na potlačenie abstinenčných príznakov.
Pacienti na chronickej terapii opioidmi alebo s anamnézou zneužívania opioidov môžu potrebovať vyššie dávky.
Sufentanil-hameln obsahuje 0,15 mmol (alebo 3,54 mg) sodíka na mililiter roztoku. Ak sa aplikuje veľké množstvo roztoku (napr. Viac ako 6,5 ml, čo zodpovedá viac ako 1 mmol sodíka), túto skutočnosť by mali vziať do úvahy pacienti s diétou s kontrolovaným príjmom sodíka.
Sufentanil môže vyvolať pozitívny výsledok dopingových testov. Doping sufentanilom môže spôsobiť zdravotné riziká.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Lieky, ako sú barbituráty, benzodiazepíny, neuroleptiká, halogénové plyny a iné neselektívne látky tlmiace centrálny nervový systém (napr. Alkohol), môžu zosilniť respiračnú depresiu omamných látok. Keď pacienti užívajú tieto lieky, požadovaná dávka sufentanilu bude nižšia ako obvykle. Rovnako tak, po podaní sufentanilu, by mala byť znížená dávka iných liekov tlmiacich centrálny nervový systém.
Súbežné podávanie benzodiazepínov môže spôsobiť zníženie krvného tlaku.
Súbežné podávanie vysokých dávok sufentanilu a oxidu dusného môže spôsobiť zníženie krvného tlaku, srdcovej frekvencie a srdcového výdaja.
Všeobecne sa odporúča vysadiť inhibítory MAO 2 týždne pred chirurgickým zákrokom alebo anestéziou. Bolo však hlásených niekoľko prípadov, v ktorých po použití fentanylu, opioidného analógu, u pacientov liečených inhibítorom MAO nenastali žiadne komplikácie.
Súbežné podávanie sufentanilu a vekurónia alebo suxametónia môže vyvolať bradykardiu, najmä ak je srdcová frekvencia už nízka (napr. U pacientov, ktorí dostávajú blokátory kalciových kanálov alebo betablokátory). Preto by dávkovanie jedného alebo oboch liekov malo byť primerane znížené.
Sufentanil sa metabolizuje predovšetkým prostredníctvom ľudského enzýmu cytochrómu P450 3A4. In vivo však nebola pozorovaná inhibícia erytromycínom (známy inhibítor enzýmu cytochrómu P450 3A4). Aj keď chýbajú klinické údaje, údaje in vitro naznačujú, že iné silné inhibítory enzýmu cytochrómu P450 3A4 (napr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) môžu inhibovať metabolizmus sufentanilu. To môže zvýšiť riziko predĺženej alebo oneskorenej respiračnej depresie. Súbežné použitie týchto liekov vyžaduje špeciálnu starostlivosť a sledovanie pacienta, obzvlášť môže byť potrebné znížiť dávku sufentanilu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Bezpečnosť intravenózneho podávania sufentanilu počas gravidity u ľudí nebola stanovená, aj keď štúdie na zvieratách nepreukázali teratogénne účinky.
Sufentanil sa nemá používať vnútrožilovo počas gravidity.
Sufentanil rýchlo prechádza ľudskou placentou a jeho koncentrácia sa zvyšuje lineárne so zvyšujúcou sa koncentráciou v krvi matky.
Medzi koncentráciou v pupočnej žile a koncentráciou v materskej žilovej krvi bol vypočítaný pomer 0,81. Intravenózne podanie sufentanilu sa neodporúča počas pôrodných výkonov (vrátane cisárskeho rezu), pretože sufentanil, ako iné opioidy, môže prechádzať placentou. a spôsobiť zlyhanie dýchania.
Rovnako ako u iných liekov, riziko musí byť zvážené oproti možnému prínosu pre pacienta.
Kontrolované klinické štúdie vykonávané počas pôrodu ukázali, že sufentanil podávaný epidurálne okrem bupivakaínu v dávkach do 30 mikrogramov nemá žiadny škodlivý účinok na pôrod alebo novorodenca, ale intravenózne použitie je počas pôrodu kontraindikované. Sufentanil prechádza placentou Po epidurálnom podaní celkom v dávke nepresahujúcej 30 mikrogramov, boli v pupočnej žile zistené priemerné plazmatické koncentrácie 0,016 ng / ml. Pre dieťa musí byť vždy k dispozícii protijed.
Čas kŕmenia
Sulfetanil sa vylučuje do materského mlieka. Preto je sufentanil počas laktácie kontraindikovaný. Vzhľadom na farmakokinetické faktory je možné laktáciu obnoviť 24 hodín po anestézii.
Pri podávaní sufentanilu dojčiacim matkám je potrebná opatrnosť.
Údaje o laboratórnych zvieratách nájdete v časti 5.3.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti by mali viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje iba vtedy, ak po podaní sufentanilu uplynul dostatočne dlhý čas. Pacienti musia navyše ísť domov v sprievode a musia byť poučení, že by sa malo vyhýbať konzumácii alkoholu.
04.8 Nežiaduce účinky
Bezpečnosť sufentanilu bola hodnotená u 650 subjektov liečených sufentanilom, ktorí sa zúčastnili 6 klinických štúdií. Z toho 78 subjektov sa zúčastnilo 2 štúdií, kde bol sufentanil podávaný intravenózne ako anestetikum na indukciu a udržanie anestézie u subjektov podstupujúcich veľký chirurgický zákrok (bypass koronárnej artérie alebo chirurgický zákrok na otvorenom srdci). Zostávajúcich 572 subjektov sa zúčastnilo 4 štúdií, kde bol sufentanil bol podávaný epidurálne ako pooperačné analgetikum alebo ako doplnok k epidurálnemu bupivakaínu počas pôrodu a vaginálnych dodávok. Títo jedinci dostali najmenej 1 dávku sufentanilu a boli poskytnuté údaje o bezpečnosti. Na základe zhromaždenia údajov o bezpečnosti z týchto klinických štúdií, ktoré sa najčastejšie vyskytujú nežiaduce reakcie na liek (s% výskytu ≥ 5%) boli (s% výskytu): sedácia; pruritus; nauzea a vracanie.
Vrátane vyššie uvedených nežiaducich reakcií na liek (ADR), nižšie uvedená tabuľka uvádza ADR, ktoré boli hlásené pri použití sufentanilu v klinických štúdiách alebo v rámci skúseností po uvedení lieku na trh. Uvedené kategórie frekvencií sú založené na nasledujúcej konvencii:
Pediatrická populácia
Očakáva sa, že frekvencia, typ a závažnosť nežiaducich reakcií u detí budú rovnaké ako u dospelých.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili “.
04,9 Predávkovanie
príznaky a symptómy
Predávkovanie sufentanilom sa prejavuje zvýšením jeho farmakologických účinkov.
V závislosti od individuálnej citlivosti je klinický obraz primárne určený stupňom útlmu dýchania, ktorý sa líši od bradypnoe po apnoe. Vzhľadom na farmakologické vlastnosti sufentanilu môže dôjsť k útlmu dýchania už pri terapeutických dávkach (i.v.: vyšších ako 0,3 mcg / kg telesnej hmotnosti). Pretože sa sufentanil podáva za kontrolovaných podmienok, mala by byť zaistená adekvátna kontrola týchto symptómov.
Liečba
V prípade hypoventilácie alebo apnoe by sa mal podať kyslík a podľa potreby pomôcť alebo ovládať dýchanie. Na kontrolu útlmu dýchania by sa mal použiť špecifický narkotický antagonista, ako je naloxón, ako je uvedené. To nevylučuje použitie bezprostrednejších protiopatrení. Respiračná depresia môže trvať dlhšie ako účinok antagonistu; preto môžu byť potrebné ďalšie dávky tohto antagonistu. Ak je útlm dýchania spojený so stuhnutím svalov, môže byť potrebné podanie intravenózneho neuromuskulárneho blokátora na uľahčenie asistovaného alebo kontrolovaného dýchania.
Pacient musí byť starostlivo sledovaný, telesná teplota a rovnováha tekutín musia byť stabilné. Ak je hypotenzia závažná alebo pretrváva, má sa zvážiť možnosť hypovolémie, a ak je prítomná, kontrolovať ju parenterálnym podaním vhodných tekutín.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: anestetiká; opioidné anestetiká
ATC kód: N01AH03.
Sufentanil, silné opioidné analgetikum, je špecifický mc agonista so 7 až 10 krát vyššou afinitou k mc receptorom ako fentanyl. Sufentanil má oveľa výraznejší analgetický účinok ako fentanyl; v jeho prítomnosti je zachovaná hemodynamická stabilita a dobrý prísun kyslíka do myokardu. Maximálne účinky sa dosahujú do niekoľkých minút po intravenóznom podaní. Farmakologické testy preukázali kardiovaskulárnu stabilitu a EEG. vzhľad podobný tomu, ktorý sa získal s fentanylom. Neexistovali žiadne imunosupresívne alebo hemolytické účinky ani indukcia uvoľňovania histamínu. Rovnako ako ostatné opioidy, sufentanil môže indukovať bradykardiu prostredníctvom možných účinkov na centrálne jadro vagusu. Pankuroniom indukované zvýšenie srdcovej frekvencie nie je sufentanilom znížené, alebo len čiastočne znížené.
Sufentanil má u potkanov vysoký index bezpečnosti (LD50 / ED50 pre najnižšiu úroveň analgézie); s hodnotou 25 211 je index vyšší ako index fentanylu alebo morfínu Znížená akumulácia a rýchla eliminácia z retenčných oddelení umožňujú rýchle zotavenie. Hĺbka analgézie závisí od dávky a môže byť primerane prispôsobená intenzite bolesti počas chirurgického zákroku.
Niekoľko účinkov spôsobených sufentanilom (najmä útlm dýchania) je možné zvrátiť podaním antagonistu, ako je naloxón.
Pediatrická populácia
Epidurálne podanie
Priemerné hodnoty nástupu a trvania analgézie boli 3,0 ± 0,3 a 198 ± 19 minút po epidurálnom podaní 0,75 μg / kg sufentanilu 15 deťom vo veku od 4 do 12 rokov.
Epidurálny sufentanil bol podaný iba obmedzenému počtu detí vo veku od 3 mesiacov do 1 roka ako jednorazová bolusová dávka 0,25-0,75 mcg / kg na kontrolu pooperačnej bolesti.
U detí starších ako 3 mesiace poskytla epidurálna bolusová dávka 0,1 mcg / kg sufentanilu nasledovaná epidurálnou „infúziou 0,03-0,3 mcg / kg / h v kombinácii s anestetickým lokálnym amidom účinnú pooperačnú analgéziu až do 72 rokov. hodiny u pacientov po operácii pupočníka.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Výsledky štúdií vykonaných s intravenóznymi dávkami 250 - 1 500 mcg sufentanilu v prípadoch, keď bolo možné dlhodobo zbierať vzorky krvi a merať koncentráciu v sére, sú tieto:
polčasy v distribučnej fáze sú 2,3 - 4,5 minúty a 35 - 73 minút, priemerný konečný polčas eliminácie je 784 (656 - 938) minút, distribučný objem v centrálnom kompartmente je 14, 2 litre, stabilný -distribučný objem 344 litrov, klírens 917 ml / min. Vzhľadom na obmedzenia analytických metód je polčas eliminácie dávky 250 mcg výrazne kratší (240 minút) ako polčas 500 -1500 mcg (10 - 16 hodín).
Polčas v distribučnej fáze, a nie polčas eliminácie, je určujúcim faktorom pre pokles plazmatickej koncentrácie z terapeutickej na subterapeutickú úroveň. Sufentanil vykazuje lineárnu farmakokinetiku vzhľadom na uvažované dávky. K biotransformácii látky dochádza hlavne v pečeni a tenkom čreve. Takmer 80% podanej dávky sa vylúči do 24 hodín a iba 2% v nezmenenej forme. Väzba sufentanilu na plazmatické bielkoviny je 92,5%.
Po epidurálnom podaní dávok od 3 do 30 mikrogramov boli u zdravých aj pôrodných dobrovoľníkov v plazme zistené veľmi nízke koncentrácie sufentanilu. Sufentanil bol tiež zistený v pupočníkovej krvi.
Maximálne plazmatické koncentrácie epidurálne podávaného sufentanilu sa dosiahnu do 10 minút a sú 4 až 6 krát nižšie ako koncentrácie získané po intravenóznom podaní. Pridanie epinefrínu (50 - 75 mcg) znižuje počiatočnú rýchlosť absorpcie sufentanilu o 25% - 50%.
Pediatrická populácia
Farmakokinetické informácie u detí sú obmedzené.
Intravenózne podanie
Väzba na plazmatické bielkoviny u detí je nižšia ako u dospelých a zvyšuje sa s vekom. U novorodencov sa sufentanil viaže na proteíny približne 80,5% v porovnaní s 88,5% u dojčiat, 91,9% u dojčiat. Detí a 92,5% u dospelých.
Po intravenóznom bolusovom sufentanile v dávke 10-15 mikrogramov / kg u pediatrických pacientov podstupujúcich kardiochirurgický zákrok sleduje farmakokinetika sufentanilu tri-exponenciálnu krivku ako u dospelých (tabuľka 1). Normalizovaný klírens telesnej hmotnosti bol vyšší u dojčiat a detí ako u dospievajúcich, ktorých klírens bol porovnateľný s klírensom u dospelých. U novorodencov bol klírens významne znížený a vykazoval veľkú variabilitu (v rozsahu 1,2 až 8,8 ml / min / kg a izolovanú hodnotu 21,4 ml / min). U novorodencov bol preukázaný väčší distribučný objem. V rovnovážnom stave a dlhší eliminačný polčas. Farmakodynamické rozdiely v dôsledku rozdielov vo farmakokinetických parametroch môžu byť väčšie vzhľadom na neviazanú frakciu.
Tabuľka 1: Priemerné farmakokinetické parametre sufentanilu u detí po podaní 10-15 μg / kg sufentanilu ako jednorazový intravenózny bolus (N = 28).
Cl = klírens, normalizovaný s telesnou hmotnosťou; N = počet pacientov zahrnutých do analýzy; SD = štandardná odchýlka; T½? = Polčas eliminácie; Vdss = distribučný objem v rovnovážnom stave. Uvedené vekové rozmedzia sú vekových skupín skúmaných detí.
Epidurálne podanie.
Po epidurálnom podaní 0,75 mcg / kg sufentanilu 15 deťom vo veku od 4 do 12 rokov sa plazmatické hladiny merané 30, 60, 120 a 240 minút po injekcii pohybovali od 0,08 ± 0,01 do 0,10 + 0,01 ng / ml.
U 6 detí vo veku 5 až 12 rokov, ktoré dostali bolus 0,6 mcg / kg sufentanilu, po ktorom nasledovala kontinuálna „epidurálna infúzia obsahujúca 0,08 mcg / kg / h sufentanilu a bupivakaínu 0,2 mg / kg / h počas 48 hodín, sa dosiahli maximálne koncentrácie približne 20 minút po bolusovej injekcii a pohybovali sa od hodnôt pod hranicou kvantifikácie (
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Účinky na reprodukciu (zhoršená plodnosť, embryotoxické a fetotoxické účinky, novorodenecká úmrtnosť) sa pozorovali u potkanov a králikov až po podaní toxických dávok zvieraťu matky (2,5 -násobok dávky použitej pre človeka „10 až 30 dní“). Neboli hlásené žiadne teratogénne účinky.
Neboli publikované žiadne štúdie týkajúce sa dlhodobej analýzy karcinogénneho potenciálu sufentanilu u zvierat.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Chlorid sodný, monohydrát kyseliny citrónovej (na úpravu pH), voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Sufentanil citrát je fyzicky nekompatibilný s diazepamom, lorazepamom, fenobarbitalom sodným, fenytoínom sodným a tiopentalom sodným.
06.3 Obdobie platnosti
Čas použiteľnosti pred otvorením:
3 roky.
Čas použiteľnosti počas používania:
Liek sa má použiť ihneď po otvorení.
Čas použiteľnosti po zriedení:
Chemická a fyzikálna stabilita riedení (pozri časť 6.6) je zaručená na 72 hodín pri 20 - 25 ° C.
Z mikrobiologického hľadiska sa má liek použiť okamžite. Ak sa nepoužije ihneď, za čas a podmienky uchovávania je zodpovedný používateľ a za normálnych okolností by nemali byť dlhšie ako 24 hodín pri 2 - 8 ° C, pokiaľ nebolo riedenie pripravené za kontrolovaných aseptických podmienok a validované.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Ampulky uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom Podmienky na uchovávanie po zriedení, pozri časť 6.3.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Injekčné liekovky (bezfarebné sklo, typ I)
Pôvodné balenie obsahujúce 5 ampuliek po 1 ml
Pôvodné balenie obsahujúce 5 ampuliek po 5 ml
Originálne balenie obsahuje 5 ampuliek po 20 ml
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Pred podaním vizuálne skontrolujte, či neobsahuje častice alebo iné známky poškodenia a či je obal neporušený. Roztok sa má zlikvidovať, ak sa zistia chyby tohto druhu.
Liek je možné zmiešať s Ringerovým roztokom, 0,9% roztokom chloridu sodného alebo 5% infúznym roztokom glukózy.
Na epidurálne podanie je možné produkt zmiešať s 0,9% roztokom NaCl a / alebo bupivakaínom.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
hameln pharmaceuticals gmbh
Langes Feld 13
31789 Hameln
Nemecko
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
5 ampuliek s 1 ml injekčného roztoku 50 mcg / ml - AIC 035629017
5 ampuliek s 5 ml injekčného roztoku 50 mcg / ml - AIC 035629029
5 ampuliek s 20 ml injekčného roztoku 50 mcg / ml - AIC 035629031
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 29. 9. 2003
Dátum posledného obnovenia: 15/05/2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
22.08.2015
