Účinné látky: finasterid
Finasteride Actavis 5 mg filmom obalené tablety
Prečo sa používa finasterid - generický liek? Načo to je?
Finasteride Actavis obsahuje účinnú látku finasterid, ktorá patrí do skupiny liekov nazývaných inhibítory 5α-reduktázy. Fungujú tak, že zmenšujú prostatu u mužov
Finasteride Actavis sa používa na liečbu a kontrolu benígneho (nerakovinového) zväčšenia prostaty.
Kontraindikácie, keď sa nemá používať finasterid - generikum
Neužívajte Finasteride Actavis
- ak ste alergický na finasterid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)
- ak ste žena alebo dieťa (pozri tiež „Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť“ v tejto časti)
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Finasterid - generikum
- ak máte poškodenú funkciu pečene;
- ak máte problémy s úplným vyprázdnením močového mechúra alebo s výrazným znížením toku moču, váš lekár by vás mal pred začatím liečby Finasteride Actavis starostlivo vyšetriť, aby sa vylúčili ďalšie obštrukcie močových ciest;
- Ak spozorujete akékoľvek zmeny v prsnom tkanive, ako sú hrudky, bolesť, zväčšenie prsného tkaniva alebo výtok z bradaviek, môžu to byť príznaky závažného stavu, ako je rakovina prsníka. Ak spozorujete niektorú z týchto zmien, ihneď to povedzte svojmu lekárovi.
Ak je vaša sexuálna partnerka tehotná alebo existuje podozrenie, že je tehotná, nesmiete ju vystaviť svojim spermiám, ktoré môžu obsahovať malé množstvo lieku (pozri tiež „Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť“ v tejto časti).
Ak potrebujete urobiť krvné testy s názvom „PSA“, povedzte to svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre pred vykonaním testu, pretože finasterid môže zmeniť výsledky testu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok finasteridu - generického lieku
Tablety Finasteride Actavis sa zvyčajne môžu užívať s inými liekmi. Pred súbežným užívaním iných liekov požiadajte svojho lekára o radu.
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Finasteride Actavis s jedlom a nápojmi
Finasteride Actavis sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Finasteride Actavis je zameraný iba na mužov. Ak je váš sexuálny partner alebo má podozrenie, že je tehotná, nesmiete ju vystaviť jeho spermiám, ktoré môžu obsahovať malé množstvo lieku.
Ženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú otehotnieť, by nemali prísť do styku s rozbitými alebo rozdrvenými tabletami Finasteride Actavis.
Ak sa finasterid absorbuje pokožkou alebo ho perorálne užíva tehotná žena mužského plodu, dieťa sa môže narodiť s malformáciou pohlavných orgánov. Tablety sú potiahnuté filmom, aby sa zabránilo kontaktu s finasteridom, pokiaľ nie sú tablety rozbité alebo rozdrvené.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neexistuje žiadny dôkaz, ktorý by naznačoval, že Finasteride Actavis mení schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Finasteride Actavis obsahuje laktózu.
Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a doba podávania Ako používať finasterid - generikum: Dávkovanie
Užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Odporúčané dávkovanie je 1 tableta denne.
Tableta sa má prehltnúť celá a nemá sa lámať ani drviť. Môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali finasteridom - generickým liekom
Ak užijete viac Finasteridu Actavis, ako máte
Okamžite sa obráťte na lekára, najbližšiu pohotovosť alebo toxikologické centrum a požiadajte o radu.
Ak zabudnete užiť Finasteride Actavis
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu. Vezmite si ďalší podľa plánu pre vašu liečbu.
Ak prestanete užívať Finasteride Actavis
Aj keď sa zlepšenie prejaví často už po krátkom čase, v liečbe možno bude potrebné pokračovať najmenej 6 mesiacov. Nemeňte dávku ani neukončujte liečbu bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky finasteridu - generického lieku
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z nasledujúcich príznakov (angioedém), okamžite prestaňte užívať Finasteride Actavis a kontaktujte svojho lekára: opuch tváre, jazyka alebo hrdla, ťažkosti s prehĺtaním, žihľavka a ťažkosti s dýchaním.
Časté (postihujú 1 až 10 pacientov zo 100 pacientov): neschopnosť dosiahnuť erekciu, znížená sexuálna túžba, znížený objem ejakulácie
Menej časté (postihujú 1 až 10 z 1 000 pacientov): citlivosť prsníkov, vyrážka, zväčšenie prsníkov, ťažkosti s ejakuláciou
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov): Depresia, bolesť v semenníkoch, neschopnosť dosiahnuť erekciu, ktorá pokračuje aj po ukončení liečby Finasteridom Actavis, znížená sexuálna túžba, ktorá pokračuje aj po ukončení liečby, mužská neplodnosť a / alebo zlá spermia kvalita, svrbenie, žihľavka, nepravidelný, silný alebo rýchly srdcový tep, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov.
Okamžite oznámte svojmu lekárovi akékoľvek zmeny v prsnom tkanive, ako sú hrčky, bolesť, zväčšenie prsného tkaniva alebo výtok z bradaviek, ktoré môžu byť znakmi závažného stavu, ako je rakovina prsníka.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli po „EXP“: Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Čo Finasteride Actavis obsahuje
- Účinná látka (zložka, ktorá spôsobuje, že liek účinkuje) je finasterid Jedna filmom obalená tableta obsahuje 5 mg finasteridu.
- Ďalšie zložky obsiahnuté v jadre tablety sú: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob (kukurica), laurové makrogolglyceridy, sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát. Obal tablety obsahuje hypromelózu, makrogol, oxid titaničitý (E171), hlinitý lak indigokarmínu (E132).
Ako vyzerá Finasteride Actavis a obsah balenia
Finasteride Actavis je modrá, okrúhla, bikonvexná tableta s označením „F5“. Priemer je 7 mm.
Blister obsahuje 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 60, 98, 100 alebo 300 tabliet.
Plastová fľaša obsahuje 10, 30, 50, 100 alebo 300 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY FINASTERIDE ACTAVIS 5 MG potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg finasteridu.
Pomocná látka: Každá filmom obalená tableta obsahuje 90,96 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
Modré, okrúhle a bikonvexné tablety s označením „F5“. Priemer je 7 mm.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Finasteride Actavis je indikovaný na liečbu a kontrolu benígnej hyperplázie prostaty (BPH) u pacientov so zväčšenou prostatou na:
- vyvolať regresiu zväčšenej prostaty, zlepšiť tok moču a zlepšiť symptómy spojené s BHP
- znížiť výskyt akútnej retencie moču a potrebu chirurgického zákroku vrátane transuretrálnej resekcie prostaty (TURP) a prostatektómie.
Finasteride Actavis 5 mg tablety sa majú podávať iba pacientom so zväčšenou prostatou (objem prostaty väčší ako približne 40 ml).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Len na perorálne použitie.
Odporúčaná dávka je jedna 5 mg tableta denne s jedlom alebo bez jedla. Tableta sa má prehltnúť celá a nesmie sa rozdeliť ani rozdrviť (pozri časť 6.6). Aj keď je zlepšenie viditeľné v krátkom čase, môže byť potrebná liečba v trvaní najmenej 6 mesiacov, aby sa objektívne určilo, či je odpoveď na liečbu uspokojivá.
Dávkovanie pri hepatálnej insuficiencii
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o pacientoch s poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.4).
Dávkovanie pri renálnej insuficiencii
U pacientov s rôznym stupňom renálnej insuficiencie (s klírensom kreatinínu zníženým na 9 ml / min) nie sú potrebné žiadne úpravy dávky, pretože vo farmakokinetických štúdiách renálna insuficiencia nepreukázala žiadny vplyv na elimináciu finasteridu. Finasterid sa neskúmal u hemodialyzovaných pacientov.
Dávkovanie u starších osôb
Napriek tomu, že farmakokinetické štúdie ukázali, že rýchlosť eliminácie finasteridu je u pacientov starších ako 70 rokov mierne znížená, nie je potrebná žiadna úprava dávky.
04.3 Kontraindikácie
Finasteride Actavis nie je indikovaný na použitie u žien alebo detí.
Finasterid je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
- Tehotenstvo: Použitie u tehotných alebo potenciálne tehotných žien (pozri „Tehotenstvo a dojčenie; Expozícia finasteridu - riziko pre plod mužského pohlavia“ v časti 4.6).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Generál:
• Aby sa predišlo obštrukčným komplikáciám, je dôležité, aby boli pacienti s veľkým zvyškovým objemom moču a / alebo výrazne zníženým prietokom moču starostlivo monitorovaní. Možnosť chirurgického zákroku by sa mala považovať za možnosť.
• U pacientov liečených finasteridom by sa mala zvážiť konzultácia s urológom.
• Finasteride Actavis obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Účinky na prostatický špecifický antigén (PSA) a diagnostiku rakoviny prostaty
U pacientov s rakovinou prostaty liečených finasteridom 5 mg nebol zatiaľ preukázaný žiadny klinický prínos. Pacienti so zvýšeným BPH a zvýšeným prostatickým špecifickým antigénom (PSA) boli sledovaní v kontrolovaných klinických štúdiách s pravidelným dávkovaním PSA a biopsiami prostaty. V týchto štúdiách BPH nemenil finasterid 5 mg mieru detekcie rakoviny prostaty a celkový výskyt rakoviny prostaty sa významne nelíšil u pacientov liečených finasteridom 5 mg alebo placebom.
Pred začatím liečby finasteridom 5 mg a pravidelne počas liečby sa má u pacientov vykonať digitálne rektálne vyšetrenie a v prípade potreby stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA) v sére, aby sa vylúčil karcinóm prostaty. Spravidla, keď sú stanovené hladiny PSA, základná hladina PSA> 10 ng / ml (Hybritech) zahŕňa „ďalšie vyhodnotenie a zváženie biopsie; pre hladiny PSA medzi 4 a 10 ng / ml je vhodné“ ďalšie hodnotenie. Medzi mužmi s rakovinou prostaty a bez nej dochádza k značnému prekrývaniu hladín PSA. V dôsledku toho u mužov s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH) hodnoty PSA v normálnom referenčnom rozmedzí nevylučujú rakovinu prostaty bez ohľadu na liečbu finasteridom 5 mg. Východisková hodnota PSA
Finasterid 5 mg spôsobuje zníženie sérových koncentrácií PSA o približne 50% u pacientov s BPH, dokonca aj v prítomnosti rakoviny prostaty. Tento pokles hladín PSA v sére u pacientov s BPH liečených finasteridom 5 mg sa má vziať do úvahy pri vyhodnocovaní údajov o PSA a nevylučuje súbežný karcinóm prostaty. Toto zníženie je predvídateľné v celom rozsahu hodnôt PSA, aj keď sa môže u jednotlivých pacientov líšiť.
„Analýza údajov PSA z dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej dlhodobej štúdie bezpečnosti a účinnosti (PLESS) na 3 000 pacientoch počas 4 rokov s finasteridom potvrdila, že u typických pacientov liečených finasteridom 5 mg počas šiestich mesiacov alebo dlhšie bola PSA hodnoty sa musia zdvojnásobiť, aby sa porovnali s normálnymi rozsahmi u neliečených mužov. Táto úprava zaisťuje citlivosť a špecifickosť testu PSA a zachováva jeho schopnosť detekovať rakovinu prostaty.
Každé trvalé zvýšenie hladín PSA u pacientov liečených finasteridom 5 mg sa má starostlivo zvážiť, vrátane možnosti nedodržania liečby 5 mg finasteridu pacientom.
Percento voľného PSA (pomer voľného PSA k celkovému) nie je významne znížené o 5 mg finasteridu a zostáva konštantné aj pod vplyvom finasteridu 5 mg. Keď sa percento voľného PSA používa ako pomôcka pri detekcii rakoviny prostaty, nie je potrebná žiadna úprava jeho hodnoty.
Interakcie lieku / laboratórneho testu
Účinky na hladiny PSA
Sérová koncentrácia PSA koreluje s vekom pacienta a objemom prostaty a objem prostaty koreluje s vekom pacienta. Pri hodnotení laboratórnych hodnôt PSA je potrebné vziať do úvahy, že hladiny PSA sa všeobecne znižujú u pacientov liečených 5 mg finasteridu. V prvých mesiacoch liečby je u väčšiny pacientov pozorovaný rýchly pokles PSA; po tomto období sa hladiny PSA stabilizujú na novej základnej hodnote. Východiskové hodnoty po liečbe sú približne polovicou hodnôt pred liečbou. Preto by v typickom prípade pacientov liečených 5 mg finasteridu počas šiestich mesiacov alebo dlhšie mali byť hodnoty PSA dvojnásobné v porovnaní s normálnym rozmedzím neliečených mužov. „Klinickú interpretáciu nájdete v časti„ Účinky na “diagnostiku prostatického špecifického antigénu (PSA) a diagnostiky rakoviny prostaty v tejto časti“. V štandardných laboratórnych testoch neboli u pacientov liečených placebom alebo finasteridom pozorované žiadne ďalšie rozdiely.
Rakovina prsníka u ľudí
Rakovina prsníka bola hlásená u mužov liečených finasteridom 5 mg počas klinických štúdií a po uvedení lieku na trh. Lekári majú informovať pacientov o potrebe urýchlene hlásiť akékoľvek zmeny v prsnom tkanive, ako sú hrčky, bolesť, gynekomastia alebo výtok z prsníkov.
Pediatrické použitie
Finasterid nie je indikovaný na použitie u detí.
Bezpečnosť a účinnosť u detí nebola stanovená.
Pečeňová insuficiencia
Vplyv poškodenia pečene na farmakokinetiku finasteridu sa neskúmal. U pacientov s poruchou funkcie pečene sa odporúča opatrnosť, pretože finasterid sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni a plazmatické hladiny finasteridu môžu byť u týchto pacientov zvýšené (pozri časť 4.2).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Neboli zistené žiadne významné interakcie s inými liekmi. Finasterid sa metabolizuje predovšetkým systémom cytochrómu P450 3A4, ale nezdá sa, že by naň mal významný vplyv. Aj keď sa odhaduje, že riziko ovplyvnenia farmakokinetiky iných liekov finasteridom je nízke, inhibítory a induktory cytochrómu P450 3A4 pravdepodobne ovplyvnia plazmatickú koncentráciu finasteridu. Na základe stanovených bezpečnostných hraníc však akékoľvek zvýšenie v dôsledku súbežného použitia týchto inhibítorov pravdepodobne nebude mať klinický význam.
Nasledujúce lieky boli študované na ľuďoch a neboli identifikované žiadne klinicky významné interakcie: propranol, digoxín, glibenklamid, warfarín, teofylín a fenazón.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Použitie finasteridu je kontraindikované u žien, ktoré sú alebo potenciálne môžu byť tehotné (pozri časť 4.3).
Vzhľadom na schopnosť inhibítorov 5α-reduktázy typu II inhibovať premenu testosterónu na dihydrotestosterón môžu tieto lieky vrátane finasteridu pri podávaní tehotnej žene spôsobiť abnormality vonkajších pohlavných orgánov mužského plodu (pozri časti 5.3 a 6,6).
Expozícia finasteridu - riziko pre mužský plod
Tehotné ženy a ženy vo fertilnom veku by nemali manipulovať s rozbitými alebo rozdrvenými tabletami finasteridu, pretože finasterid sa môže absorbovať pokožkou, čo môže predstavovať potenciálne riziko pre plod mužského pohlavia (pozri „Tehotenstvo“ v tejto časti).
Tablety finasteridu sú obalené a to zabraňuje kontaktu s účinnou látkou počas normálneho používania, pokiaľ nie sú tablety rozbité alebo rozdrvené.
Malé množstvo finasteridu bolo nájdené v spermiách subjektov, ktoré dostávali finasterid 5 mg / deň.Nie je známe, či môže byť plod mužského pohlavia ohrozený, ak je matka vystavená spermiám pacienta liečeného finasteridom. Keď je sexuálny partner pacientky alebo existuje podozrenie, že je tehotná, pacientovi sa odporúča minimalizovať vystavenie partnera jeho spermiám.
Čas kŕmenia
Použitie tabliet Finasteride Actavis 5 mg nie je indikované u žien. Nie je známe, či sa finasterid vylučuje do ľudského mlieka.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali, že finasterid ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšími nežiaducimi reakciami sú impotencia a znížené libido. Tieto nežiaduce reakcie sa vyskytujú u väčšiny pacientov a na začiatku liečby ustupujú. Nežiaduce reakcie hlásené počas klinických štúdií a / alebo po uvedení lieku na trh sú uvedené v tabuľke nižšie.
Frekvencia nežiaducich reakcií je definovaná nasledovne:
Veľmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100 až
Menej časté (≥1 / 1 000 až
Zriedkavé (≥1 / 10 000 až
Veľmi ojedinelý (
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
Frekvenciu nežiaducich reakcií prijatých počas používania po uvedení na trh nie je možné určiť, pretože sú odvodené zo spontánnych hlásení.
Okrem toho boli v klinických štúdiách a po uvedení lieku na trh hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie: Rakovina prsníka u ľudí (pozri časť 4.4)
Lekárska terapia symptómov prostaty (MTOPS)
Štúdia terapie symptómov prostaty (MTOPS) porovnávala finasterid 5 mg / deň (n = 768), doxazosín 4 alebo 8 mg / deň (n = 756), terapeutickú kombináciu finasteridu 5 mg / deň a doxasozínu 4 alebo 8 mg / deň (n = 786) a placeba (n = 737).V tejto štúdii bol profil bezpečnosti a znášanlivosti „terapeutickej kombinácie“ vo všeobecnosti kompatibilný s profilmi jednotlivých zložiek. Výskyt porúch ejakulácie u pacientov, ktorí dostali terapeutickú kombináciu, bol porovnateľný so súčtom výskytu tejto nežiaduca reakcia na dve monoterapie.
Diagnostické testy
Pri hodnotení laboratórnych výsledkov PSA je potrebné vziať do úvahy, že hladiny PSA vo všeobecnosti klesajú u pacientov liečených finasteridom (pozri časť 4.4. Interakcie s liekmi / laboratórnymi testami).
Ostatné dlhodobé údaje
V 7-ročnej placebom kontrolovanej štúdii zahŕňajúcej 18 882 zdravých mužov, z ktorých 9 060 malo k dispozícii údaje z biopsie ihlou prostaty na analýzu, bolo diagnostikovaných 803 (18,4%) rakoviny prostaty. Muži užívajúci 5 mg finasteridu a 1147 (24,4%) mužov užívajúcich placebo. V skupine s finasteridom 5 mg malo 280 (6,4%) mužov rakovinu prostaty s Gleasonovým skóre 7-10 diagnostikovaným ihlovou biopsiou oproti 237 (5,1%) v skupine s placebom. Dodatočné analýzy naznačujú, že zvýšenie prevalencie rakoviny prostaty vysokého stupňa pozorovanej u mužov užívajúcich 5 mg finasteridu možno vysvetliť skreslením detekcie v dôsledku účinku finasteridu na objem prostaty. Z celkového počtu prípadov rakoviny prostaty diagnostikovaných v tejto štúdii bolo približne 98% klasifikovaných ako intrakapsulárnych pri diagnostike (klinické štádium T1 alebo T2). Význam c údaje o Gleasonovom skóre 7-10 nie sú známe.
04,9 Predávkovanie
Pacienti užívali jednorazové dávky finasteridu až do 400 mg a opakované dávky až do 80 mg denne počas troch mesiacov bez toho, aby sa u nich vyskytli nežiaduce udalosti. V súvislosti s predávkovaním finasteridom nemožno odporučiť žiadnu špecifickú liečbu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Inhibítory testosterón 5α-reduktázy, ATC kód: G04CB01
Finasterid je syntetický 4-azasteroid, špecifický kompetitívny inhibítor intracelulárneho enzýmu 5α-reduktázy typu II. Enzým prevádza testosterón na účinnejší androgén dihydrotestosterón (DHT). Prostatická žľaza a v dôsledku toho aj hyperplastické tkanivo prostaty závisí od ich normálneho fungovania a rastu od premeny testosterónu na DHT. Finasterid nemá žiadnu afinitu k androgénovému receptoru.
Klinické štúdie ukazujú rýchle zníženie hladín DHT v sére o 70%, čo vedie k zníženiu objemu prostaty. Po 3 mesiacoch dôjde k zníženiu objemu žľazy asi o 20% a pokles pokračuje a po 3 rokoch dosahuje asi 27%. V periuretrálnej oblasti bezprostredne obklopujúcej močovú trubicu dochádza k výraznému zníženiu. Urodynamické merania tiež potvrdili významné zníženie tlaku detruzora v dôsledku zníženej obštrukcie.
Po niekoľkých týždňoch sa v porovnaní so začiatkom liečby dosiahlo významné zlepšenie maximálneho indexu toku moču a symptómov. Rozdiely oproti placebu boli dokumentované po 4 a 7 mesiacoch.
Všetky parametre účinnosti boli zachované počas trojročného obdobia sledovania.
Účinky 4-ročnej liečby finasteridom na incidenciu akútnej retencie moču, potrebu chirurgického zákroku, skóre symptómov a objem prostaty:
V klinických štúdiách u pacientov so stredne ťažkými až ťažkými príznakmi BHP, so zväčšenou prostatou na digitálnom rektálnom vyšetrení a s nízkymi zvyškovými objemami moču finasterid znížil výskyt akútnej retencie moču zo 7/100 na 3/100 za štyri roky a potrebu chirurgický zákrok (TURP alebo prostatektómia) od 10/100 do 5/100. Tieto zníženia boli spojené s 2-bodovým zlepšením klasifikácie symptómov QUASI-AUA (rozsah 0-34), trvalou regresiou objemu prostaty približne o 20%a trvalým zvýšením indexu toku moču.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Biologická dostupnosť finasteridu je približne 80%. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú približne 2 hodiny po užití a absorpcia je úplná po 6 až 8 hodinách.
Distribúcia
Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 93%.
Klírens a distribučný objem sú približne 165 ml / min (70-279 ml / min) a 76 l (44-96 l). Po opakovanom podaní sa pozoruje akumulácia malých množstiev finasteridu. Po dennej dávke 5 mg bola najnižšia ustálená koncentrácia finasteridu vypočítaná na 8 až 10 ng / ml a zostáva v priebehu času stabilná.
Biotransformácia:
Finasterid sa metabolizuje v pečeni. Finasterid významne neovplyvňuje enzýmový systém cytochrómu P 450. Boli identifikované dva metabolity s nízkym inhibičným účinkom na 5α-reduktázu.
Eliminácia:
Priemerný plazmatický polčas je 6 hodín (4-12 hodín) (u mužov> 70 rokov: 8 hodín, rozsah 6-15 hodín).
Po podaní rádioaktívne značeného finasteridu sa približne 39% (32 - 46%) dávky vylúčilo do moču vo forme metabolitov. Prakticky nezmenený finasterid sa izoloval vo veľmi malých množstvách v moči. Približne 57% (51 - 64%) z celkovej dávky sa vylúčilo stolicou.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší ako 9 ml / min) sa nepozorovala žiadna zmena vo vylučovaní finasteridu (pozri časť 4.2).
Finasterid prechádza hematoencefalickou bariérou. V sperme liečených pacientov boli detegované malé množstvá finasteridu. V 2 štúdiách na zdravých subjektoch (n = 69), ktorým bol podávaný finasterid 5 mg / deň počas 6 až 24 týždňov, boli koncentrácie finasteridu v sperme od nedetegovateľného (citlivým koncentráciám finasteridu v sperme 16 subjektov bol podávaný finasterid 5 mg / deň od nedetekovateľného (
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Reprodukčné toxikologické štúdie na samcoch potkanov dokázali zníženú hmotnosť prostaty a semenných vezikúl, zníženú sekréciu z pomocných pohlavných žliaz a znížený index plodnosti (spôsobený primárnym farmakologickým účinkom finasteridu). Klinický význam finasteridu. Tieto výsledky sú nejasné.
Rovnako ako u iných inhibítorov 5a-reduktázy sa pri podávaní finasteridu v gravidite pozorovala feminizácia plodov samcov potkanov. U gravidných opíc rhesus intravenózne podanie finasteridu v dávkach až 800 ng / deň počas celého obdobia embryonálneho a fetálneho vývoja nespôsobilo odchýlky u mužských plodov. Táto dávka je približne 60-120-násobkom odhadovaného množstva v spermiách muža. ktorí užili 5 mg finasteridu a ktorým mohla byť žena vystavená prostredníctvom spermií. Potvrdením relevantnosti modelu rhesus pre vývoj ľudského plodu bolo orálne podanie finasteridu 2 mg / kg / deň (systémová expozícia (AUC) opíc) o niečo vyššie (3x) ako u mužov, ktorí užívali 5 mg finasteridu alebo približne 1 až 2 milióny násobok odhadovaného množstva finasteridu v spermiách) u gravidných opíc, malo za následok abnormálne genitálie mimo mužských plodov. U plodov mužského pohlavia neboli pozorované žiadne iné abnormality a u samíc plodov pri akejkoľvek dávke neboli pozorované žiadne abnormality súvisiace s finasteridom.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jadro tabletu:
Monohydrát laktózy
Mikrokryštalická celulóza
Predželatínovaný škrob (kukurica)
Vavrínové makrogolglyceridy
Sodný glykolát škrobu (typ A)
Stearan horečnatý
Povlak:
Hypromelóza
Macrogol
Oxid titaničitý (E171)
Hlinitý lak indigokarmínu (E132)
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Blistre z hliníka / PVC alebo hliníka / hliníka: 15 tabliet.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Tehotné ženy alebo ženy vo fertilnom veku by nemali manipulovať s rozlomenými alebo rozdrvenými tabletami finasteridu kvôli možnosti absorpcie finasteridu a následnému potenciálnemu riziku pre mužský plod (pozri časť 4.6).
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Actavis Group PTC ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjördur (Island)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
AIC č. 037774231 / M „5 mg filmom obalené tablety“, 15 tabliet v PVC / Al blistri
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Stanovenie č. 573/2007 zo dňa 25.7.2007
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júl 2012
-e-sali.jpg)
