Účinné látky: izosorbid-5-mononitrát
Monoket 60 mg tablety s riadeným uvoľňovaním
Vložky do balenia Monoket sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- Monoket 60 mg tablety s riadeným uvoľňovaním
- Monoket 50 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním
- Monoket 20 mg tablety, Monoket 40 mg tablety
Indikácie Prečo sa používa Monoket? Načo to je?
Monoket obsahuje účinnú látku izosorbid-5-mononitrát, ktorá patrí do skupiny liekov nazývaných „organické nitráty“.
„Organické dusičnany“ sú vazodilatačné lieky používané pri srdcových chorobách, uvoľňujú cievy a uľahčujú prietok krvi, ktorý prináša výživu do srdca.
Monoket je indikovaný:
- pri udržiavacej terapii srdcových chorôb charakterizovaných „upchatím koronárnych artérií, ciev, ktoré prenášajú krv do srdca (koronárna nedostatočnosť);
- na prevenciu záchvatov srdcových chorôb prejavujúcich sa bolesťami na hrudníku (angina pectoris), ktoré môžu nasledovať aj po srdcovom infarkte, prípadne sprevádzanom oslabením srdca (srdcové zlyhanie), tiež v kombinácii s liekmi, ktoré môžu zvýšiť silu sťahovania srdca (kardiotoniká) a lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku (diuretiká).
Monoket nie je indikovaný na náhle záchvaty bolesti na hrudníku (záchvaty anginy pectoris).
Kontraindikácie Keď sa Monoket nemá používať
Neužívajte Monoket, ak:
- ste alergický na izosorbid-5-mononitrát, organické nitráty alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);
- prebieha srdcový záchvat;
- majú výrazné zníženie krvného tlaku (čo sa môže vyskytnúť v mnohých závažných situáciách, ako je obehový kolaps, kardiogénny šok, hypovolémia);
- trpia zvýšenou hrúbkou srdcového svalu s prekážkou normálneho prietoku krvi (hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia);
- máte ochorenie postihujúce výstelku srdca, t.j. perikard (najmä konstriktívna perikarditída, srdcová tamponáda);
- trpíte zvýšeným krvným tlakom v cievach pľúc (primárna pľúcna hypertenzia);
- užívate lieky na liečbu erektilnej dysfunkcie (napr. sildenafil, tadalafil, vardenafil) (pozri časť „Iné lieky a Monoket“).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Monoket
Predtým, ako začnete užívať Monoket, obráťte sa na svojho lekára.
Povedzte svojmu lekárovi najmä:
- ak trpíte ochorením očí spôsobeným zvýšeným tlakom očnej tekutiny (glaukóm);
- ak trpíte závažným znížením hladiny hemoglobínu v krvi, látky prenášajúcej kyslík v krvi (výrazná anémia);
- ak trpíte zvýšenou činnosťou žľazy známou ako „štítna žľaza“, ktorá spôsobuje, že vám v krvi stúpa hladina niektorých hormónov nazývaných „hormóny štítnej žľazy“ (hypertyreóza);
- v prípade poranení hlavy (trauma hlavy);
- v prípade krvácania do mozgu v dôsledku prasknutia cievy (mozgové krvácanie);
- ak trpíte zúžením (stenózou) chlopne vo vašom srdci;
- ak máte nízky krvný tlak po náhlom prechode zo sedu do stoja (ortostatická hypotenzia);
- ak máte vysoký krvný tlak v mozgu (vnútrolebečná hypertenzia);
- ak máte ochorenie obličiek (zlyhanie obličiek).
- ak trpíte pomalým črevným tranzitom a zníženou schopnosťou tlačiť jedlo cez črevo, pretože môže dôjsť k zníženiu účinku lieku;
- Ak trpíte ochorením krvných ciev srdca (coranopatie), pretože v dôsledku „abnormálneho poklesu obsahu kyslíka v krvi (dočasná hypoxémia) môže dôjsť k nedostatku kyslíka v srdci.
Po liečbe vysokými dávkami a / alebo predĺženej liečbe:
- môže dôjsť k modrastému zafarbeniu pokožky a slizníc (cyanóza);
- môžete pocítiť zníženie alebo stratu účinku tohto lieku. Zníženie účinku môže nastať aj vtedy, ak ste boli v minulosti liečení iným organickým dusičnanom (liek podobný lieku Monoket).
VO VŠETKÝCH TÝCHTO PRÍPADOCH PORADTE SA S LEKÁROM, KTORÝ PREDPLATÍ VHODNÚ TERAPIU.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Monoketu
Iné lieky a Monoket
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Zvlášť povedzte svojmu lekárovi, ak užívate nasledujúce lieky, pretože môžu zosilniť hypotenzný (monotónny) účinok Monoketu:
- lieky znižujúce krvný tlak (napr. beta-blokátory, vazodilatátory, diuretiká, blokátory kalciových kanálov, ACE inhibítory);
- lieky na duševné poruchy a / alebo depresiu (neuroleptiká a tricyklické antidepresíva);
- lieky používané na liečbu erektilnej dysfunkcie (napr. sildenafil, vardenafil a tadalafil). Súčasné používanie Monoketu s týmito liekmi môže byť život ohrozujúce.
Tiež povedzte svojmu lekárovi, ak užívate:
- dihydroergotamín (liek používaný hlavne na liečbu bolestí hlavy), pretože súbežné podávanie s Monoketom môže zvýšiť hladiny v krvi a účinok dihydroergotamínu.
Monoket s jedlom, nápojmi a alkoholom
Súčasná konzumácia alkoholu môže zmeniť schopnosť reagovať a znížiť reflexy, preto sa vyhýbajte súčasnému požívaniu alkoholu (pozri časť „Vedenie vozidla a obsluha strojov“).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete používať tento liek, pretože neexistujú adekvátne štúdie u tehotných alebo dojčiacich žien.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Monoket môže narušiť schopnosť reagovať a znižovať reflexy pri vedení vozidiel a ovládaní strojov. Tento účinok je možné zvýšiť požitím alkoholu.
Monoket obsahuje laktózu
Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry (napr. Laktózu), kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Monoket: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom.
Tablety sa užívajú s malým množstvom tekutiny bez žuvania; na uľahčenie požitia možno tabletu rozdeliť na 3 časti.
Ak nie je predpísané inak, odporúčaná dávka je 1 tableta ráno.
Ak pocítite bolesť hlavy alebo pokles krvného tlaku, lekár vám odporučí, aby ste na začiatku terapie užívali nižšie dávky a potom dávku postupne zvyšovali.
Ak máte silné bolesti na hrudníku väčšinou ráno, lekár vám predpíše, aby ste užívali 2/3 tablety (40 mg) ráno a 1/3 tablety (20 mg) večer.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Monoketu
Ak užijete viac Monoketu, ako máte
Ak omylom užijete príliš veľa Monoketu, môžu sa u vás objaviť nasledujúce príznaky:
- zníženie krvného tlaku (hodnota nižšia alebo rovná 90 mmHg)
- bledosť
- potenie
- slabé pulzovanie
- zvýšený srdcový tep (tachykardia)
- vertigo, vrátane vertiga vyplývajúceho zo vzpriameného státia
- bolesť hlavy (bolesť hlavy)
- slabosť (asténia)
- nevoľnosť
- Zvracal
- hnačka
- ospalosť
- návaly horúčavy
- zvýšené hladiny látky v krvi nazývanej methemoglobín (methemoglobinémia) a modrasté sfarbenie kože a slizníc (cyanóza).
Ak ste prehltli / užili predávkovanie Monoketom, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak zabudnete použiť Monoket
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak prestanete používať Monoket
Okamžite kontaktujte lekára.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Monoket
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Dodržiavanie pokynov uvedených v tejto písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí)
- bolesť hlavy (bolesť hlavy). Ak pocítite tento účinok, povedzte to svojmu lekárovi, ktorý vám môže začať liečbu zvyšujúcimi sa dávkami. Bolesť hlavy spravidla mizne počas pokračujúcej terapie.
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- nevoľnosť
Na začiatku liečby alebo so zvyšovaním dávok sa môže vyskytnúť nasledovné:
- závrat (vrátane posturálneho závratu, ktorý sa zhoršuje s pozíciou);
- ospalosť;
- zvýšená srdcová frekvencia (reflexná tachykardia);
- zníženie krvného tlaku po náhlom prechode zo sedu do stoja (ortostatická hypotenzia);
- slabosť (asténia), ktorá zvyčajne zmizne počas pokračujúcej terapie.
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)
- zhoršujúce sa bolesti na hrudníku (angina pectoris);
- závažné zníženie krvného tlaku (obehový kolaps), niekedy sprevádzané pomalým a nepravidelným srdcovým tepom (bradi arytmia) a mdlobami (synkopa);
- Zvracal;
- hnačka;
- alergické kožné reakcie (napr. vyrážka);
- začervenanie. Ak pocítite tento účinok, povedzte to svojmu lekárovi, ktorý vám môže začať liečbu zvyšujúcimi sa dávkami.
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí)
- pálenie v hrudníku (pálenie záhy);
- bolesť svalov (myalgia).
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- nízky krvný tlak (hypotenzia);
- zápal kože s odlupovaním kože (exfoliatívna dermatitída);
- zníženie alebo strata „terapeutického účinku“ tohto lieku alebo iných organických dusičnanov (rozvoj tolerancie).
Okrem toho sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky, ktorých frekvencia nie je známa.
Účinky ovplyvňujúce dýchací systém
- stav, v ktorom krv nie je dostatočne okysličená (dočasná hypoxémia).
Účinky ovplyvňujúce srdce
- "paradoxný účinok" so zhoršením stavu srdca (zvýšená ischémia, zvýšené poškodenie, nástup dekompenzácie, hypoxia);
- modrasté sfarbenie kože a slizníc (cyanóza). Tento účinok môže byť spôsobený zvýšením krvi v látke nazývanej methemoglobín (methemoglobinémia).
Účinky ovplyvňujúce pokožku
- nadmerné potenie.
Účinky postihujúce cievy
- bledosť;
- ischémia (znížené prekrvenie orgánu).
Účinky ovplyvňujúce nervový systém
- agitácia.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Monoket obsahuje
- účinná látka je izosorbid-5-mononitrát 60 mg
- ďalšie zložky sú: hypromelóza, laktóza, metylcelulóza, makrogol, kopolividón, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát.
Opis toho, ako Monoket vyzerá a obsah balenia
Monoket 60 mg je dodávaný v tabletách balených v blistrových baleniach po 30 deliteľných tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
MONOKET 60 MG MODIFIKOVANÉ TABLETY NA UVOĽNENIE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: izosorbid-5-mononitrát 60 mg
Pomocné látky: laktóza
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety s riadeným uvoľňovaním.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Udržiavacia terapia koronárnej insuficiencie, prevencia záchvatov anginy pectoris, Liečba infarktu myokardu a udržiavacia terapia chronickej nedostatočnosti myokardu, tiež v spojení s kardiotonikami a diuretikami.
Vzhľadom na svoj farmakologický profil nie je MONOKET vhodný na kontrolu akútnych stenokardiálnych epizód.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Jedna tableta ráno, ak nie je predpísané inak.
Tableta sa musí užívať bez žuvania a zapiť malým množstvom tekutiny; na uľahčenie požitia možno tabletu rozdeliť na 3 časti.
V prípade osobitnej citlivosti pacientov je možné zabrániť vzniku bolestí hlavy alebo arteriálnej hypotenzie začatím liečby 1/3 tablety (20 mg) alebo 2/3 (40 mg) a postupným zvyšovaním dávkovania.
Subjekty, u ktorých v ranných hodinách prevládajú anginózne symptómy, môžu užívať 2/3 tablety (40 mg) ráno a 1/3 (20 mg) večer.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo, nitro deriváty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
• Infarkt myokardu v akútnej fáze
• Akútne obehové zlyhanie (šok, obehový kolaps)
• Kardiogénny šok (pokiaľ sa primeranými opatreniami neudržiava dostatočný tele-diastolický tlak)
• Závažná arteriálna hypotenzia (systolický tlak
• Obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia
• konstriktívna perikarditída
• Ťažká hypovolémia
• Srdcová tamponáda
• Pacienti s primárnou pľúcnou hypertenziou.
Inhibítory fosfodiesterázy (sildenafil, vardenafil, tadalafil) zosilňujú hypotenzívne účinky nitrátov, a preto je ich súčasné podávanie s organickými nitrátmi kontraindikované (pozri časť 4.5).
Riociguat stimuluje rozpustnú guanylátcyklázu, a preto je súbežné podávanie s organickými nitrátmi kontraindikované (pozri časť 4.5).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
MONOKET sa má používať obzvlášť opatrne a pod lekárskym dohľadom za nasledujúcich podmienok:
• glaukóm
• výrazná anémia
• hypertyreóza
• trauma hlavy
• mozgové krvácanie
• aortálna alebo mitrálna stenóza
• subjekty s predispozíciou k ortostatickej hypotenzii
• subjekty s intrakraniálnou hypertenziou, aj keď ďalšie zvýšenie krvného tlaku bolo pozorované až po užití intravenóznych dávok nitroglycerínu
• pacienti s renálnou insuficienciou.
Nástup účinku lieku MONOKET nie je dostatočne rýchly na liečbu a
akútny anginózny záchvat.
MONOKET dilatujúci intrakraniálne cievy môže v počiatočnom období terapie spôsobiť bolesť hlavy, ktorá môže byť u citlivých subjektov závažná a pretrvávajúca; niekedy sa tomu dá predísť podávaním nižších dávok v prvých dňoch liečby (pozri časť 4.2).
Počas liečby izosorbid mononitrátom sa môže vyskytnúť dočasná hypoxémia,
v dôsledku relatívnej redistribúcie prietoku krvi v hypoventilovaných alveolárnych oblastiach. To môže viesť k hypoxii myokardu, najmä u pacientov s ochorením koronárnych artérií (pozri časť 4.8).
Rovnako ako ostatné vazodilatanciá, MONOKET môže u citlivých pacientov spôsobiť paradoxné účinky, tieto účinky môžu zvýšiť ischémiu a tiež viesť k rozšíreniu poškodenia myokardu a pokročilému kongestívnemu srdcovému zlyhaniu.
Ak sa cyanóza vyskytne bez súbežného ochorenia pľúc, je potrebné zmerať hladinu methemoglobínu (methemoglobinémie sa vyskytujú častejšie počas liečby vysokými dávkami).
Zvýšenie dávky a / alebo zmeny v intervale medzi dávkami môžu viesť k oslabeniu alebo strate účinnosti.
Môže sa vyskytnúť tolerancia (znížená účinnosť) a krížová tolerancia s inými nitro derivátmi (znížený účinok v prípade predchádzajúcej terapie iným organickým nitrátom). Na zníženie alebo odstránenie tolerancie sa treba vyhnúť dlhodobej liečbe vysokými dávkami. Pacientov, ktorí dostávajú udržiavaciu liečbu MONOKET že by nemali používať výrobky obsahujúce inhibítory fosfodiesterázy používané na liečbu erektilnej dysfunkcie (napr. sildenafil, vardenafil, tadalafil).
Liečba liekom MONOKET sa nesmie prerušiť užívaním liekov obsahujúcich inhibítory fosfodiesterázy, pretože to môže zvýšiť riziko záchvatu anginy pectoris (pozri časti 4.3 a 4.5).
Súbežný príjem izosorbid mononitrátu s blokátormi kalciových kanálov môže zosilniť hypotenzný účinok (pozri časť 4.5).
V klinických skúšaniach s pacientmi s angínou pektoris boli hlásené angínové záchvaty vyvolané ako „rebound“ hemodynamických účinkov. Preto sa zdá rozumné postupne ukončiť podávanie lieku, keď sa má liečba ukončiť, najmä v prípade vysokých dávok. používať.
Súbežná konzumácia alkoholu môže zvýšiť hypotenzívne účinky dusičnanov a znížiť reflexy, napríklad pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov, ktoré si vyžadujú osobitnú pozornosť.
Tento liek obsahuje laktózu, preto by pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy nemali užívať tento liek.
K zníženému uvoľňovaniu účinnej látky môže dôjsť u pacientov so skráteným časom gastrointestinálneho tranzitu pri použití formulácie izosorbid mononitrátu s predĺženým uvoľňovaním.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Súčasné podávanie liekov s hypotenzívnymi vlastnosťami (napr. Beta-blokátory,
vazodilatanciá, blokátory kalciových kanálov, diuretiká, ACE inhibítory), neuroleptiká a tricyklické antidepresíva môžu zosilniť hypotenzný účinok izosorbid mononitrátu.
Súbežné podávanie inhibítorov fosfodiesterázy (napr. Sildenafilu, vardenafilu a tadalafilu)
používa sa na liečbu erektilnej dysfunkcie, zosilňuje hypotenzívny účinok organických dusičnanov (pozri časť 4.3).
To môže viesť k život ohrozujúcim kardiovaskulárnym komplikáciám; preto je u pacientov užívajúcich MONOKET kontraindikované používanie inhibítorov fosfodiesterázy (napr. sildenafil, vardenafil, tadalafil).
Súbežné použitie izosorbid mononitrátu s Riociguatom, rozpustným stimulátorom guanylátcyklázy, je kontraindikované, pretože môže spôsobiť hypotenziu.
Niektoré správy naznačujú, že súbežné podávanie MONOKETU môže zvýšiť hladiny dihydroergotamínu v krvi a jeho účinok.
Isosorbid mononitrát môže pôsobiť ako fyziologický antagonista norepinefrínu, acetylcholínu, histamínu atď.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Reprodukčné štúdie vykonané na potkanoch a králikoch v dávkach až do materskej toxicity neodhalili žiadne dôkazy o poškodení plodu v dôsledku izosorbidmononitrátu. Neexistujú však adekvátne a dobre kontrolované štúdie u žien počas tehotenstva.
Pretože štúdie na zvieratách nie vždy predpovedajú odpoveď na ľudí, MONOKET sa môže používať v tehotenstve iba vtedy, ak je to nevyhnutné a pod predpisom a nepretržitým dohľadom lekára.
Čas kŕmenia
Dostupné dôkazy sú neadekvátne alebo nepresvedčivé pri určovaní rizika pre novorodenca, ak sa MONOKET používa počas dojčenia. Existujú údaje, ktoré ukazujú, že dusičnany sa vylučujú do materského mlieka a môžu spôsobiť u novorodencov methemoglobinémiu. Rozsah vylučovania. Izosorbid mononitrátu a jeho metabolitov v ľudskom mlieku nebolo stanovené, preto je potrebná opatrnosť pri podávaní MONOKETu dojčiacim ženám.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
MONOKET môže narušiť schopnosť reagovať a znižovať reflexy pri vedení vozidiel a riadení strojov. Tento účinok je možné zvýšiť požitím alkoholu.
04.8 Nežiaduce účinky
Väčšinu nežiaducich reakcií možno pripísať farmakodynamickej aktivite a závisia od dávky. Na začiatku liečby sa môže objaviť bolesť hlavy, ktorá pri pokračujúcej terapii zvyčajne vymizne. Hypotenziu a / alebo závraty v stoji možno bežne pozorovať (1-10% pacientov) na začiatku terapie alebo so zvyšovaním dávky. Tieto symptómy môžu byť spojené so závratmi, ospalosťou, reflexnou tachykardiou a pocitom slabosti a spravidla zmiznú počas pokračujúcej terapie.
Frekvencia nežiaducich účinkov je definovaná pomocou nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
(*) niekedy sprevádzané bradyarytmiou a synkopou
Počas liečby izosorbid mononitrátom sa môže vyskytnúť dočasná hypoxémia v dôsledku relatívnej redistribúcie prietoku krvi do hypoventilovaných alveolárnych oblastí. To môže viesť k hypoxii myokardu, najmä u pacientov s ochorením koronárnych artérií.
Pri organických dusičnanoch boli hlásené závažné hypotenzívne reakcie vrátane nauzey, vracania, agitovanosti, bledosti a nadmerného potenia.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili “.
04,9 Predávkovanie
Príznaky:
• Pokles krvného tlaku ≤ 90 mmHg
• Bledosť
• potenie
• Slabý srdcový tep
• Tachykardia
• Posturálne vertigo
• Bolesť hlavy
• Asténia
• vertigo
• nevoľnosť
• zvracal
• Hnačka
• Ospalosť
• Sčervenanie
• Methemoglobinémia bola hlásená u pacientov užívajúcich iné organické dusičnany. Pri biotransformácii izosorbidmononitrátových dusitanov sa uvoľňujú ióny, ktoré môžu spôsobiť methemoglobinémiu a cyanózu, čo má za následok tachypnoe, úzkosť, stratu vedomia a zástavu srdca. Nie je možné vylúčiť, že predávkovanie izosorbidmononitrátom môže spôsobiť túto nežiaducu reakciu.
• Pri veľmi vysokých dávkach je možné zvýšiť vnútrolebečný tlak. To môže zahŕňať mozgové symptómy.
Bežný postup:
• Prestaňte užívať drogu
• Bežné postupy v prípade hypotenzie odvodenej z nitroskupiny
• Pacient by mal byť umiestnený v horizontálnej polohe so sklopenou hlavou a zdvihnutými nohami
• Podávanie kyslíka
• Zvýšený objem plazmy (vnútrožilové tekutiny)
• Špecifické protišokové ošetrenia (hospitalizácia pacienta na jednotke intenzívnej starostlivosti)
Špeciálny postup:
• Pokúste sa zvýšiť krvný tlak, ak je veľmi nízky
• Vasopresorické lieky by mali používať iba tí pacienti, ktorí nereagujú na „adekvátnu náhradu tekutín“.
• Liečba methemoglobinémie: od hladiny 0,8 g / 100 ml methemoglobinémie bude liečba pozostávať z intravenózneho podania 1% metylénovej modrej (1–2 mg / kg). V menej závažných prípadoch dávka 50 mg / kg sa má podávať perorálne a odporúča sa liečba v špecializovanom centre
• Resuscitačné postupy
V prípade známok zástavy dýchania a obehu okamžite začnite s resuscitačnými postupmi.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Organický dusičnan s vazodilatačným účinkom indikovaný pri srdcových ochoreniach. ATC kód: C01DA14
Isosorbid-5-mononitrát, účinná zložka špeciality MONOKET, je hlavným metabolitom u zvierat i ľudí izosorbid dinitrátu, liečiva široko používaného na liečbu koronárnej insuficiencie. Z farmakodynamického hľadiska „izosorbid“ -5-mononitrát, ako aj pôvodná látka izosorbid dinitrát, majú „priamy relaxačný účinok na hladký sval ciev“. Prostredníctvom „priameho účinku na periférnu žilovú stenu dochádza k venóznej vazodilatácii so zachytením krvi (združovanie). ako sa to stáva pri krviprelievaní. Srdcová aktivita sa tiež nepriamo zlepšuje: znížené plnenie end-diastolickej komory, a teda pokles end-diastolického tlaku v komore, čo má za následok zlepšenú funkciu pumpy a zníženú spotrebu kyslíka. Koronárne anastomózy majú navyše lepší stupeň plnenia počas diastolickej fázy a dochádza k lepšej redistribúcii toku na subendokardiálnej úrovni, najcitlivejšom mieste ischemickej epizódy. K hlavnému pôsobeniu na venóznu kapacitu (zníženie venózneho návratu a tým aj „predpätie“ myokardu) sa pridáva „pôsobenie na arteriálnu časť obehu, ktorá je ako celok definovaná ako pokles„ after-load ” mechanizmy sú zodpovedné za antianginózny účinok izosorbid -5 -mononitrátu a tiež za priaznivé účinky pri srdcovom zlyhaní. Koronárna dilatácia sa týka hlavne veľkých vetiev koronárnych artérií, takže sa nedosiahne žiadny „efekt krádeže“, ale skôr priaznivé prerozdelenie krvného zásobenia myokardu, pričom sa uprednostňujú ischemické oblasti.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Izosorbid-5-mononitrát sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu bez toho, aby mal na rozdiel od izosorbid dinitrátu akýkoľvek hepatálny „first pass“ účinok.
Podanie MONOKETU 60 mg určuje priemerné plazmatické koncentrácie charakterizované postupným absorpčným vzorcom s dosahovaním Tmax približne 6 hodín po podaní, typickým pre formu s regulovaným uvoľňovaním.
Izosorbid-5-mononitrát sa vylučuje predovšetkým močom ako glukuronát.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita: LD50 (potkan): i.v. 2044 mg / kg; os 1965 mg / kg; LD50 (myš): i.v. 2479 mg / kg; os 2581 mg / kg.
Subakútna toxicita: pes „Beagle“ per os (14 dní): 50, 150, 450 mg / kg. Pri prvých dvoch dávkach žiadny toxický jav. Až pri vyššej dávke boli zaznamenané príznaky toxicity: ataxia, kolaps, inhibícia motorickej aktivity, tachykardia.
Chronická toxicita: pes „Beagle“ per os (52 týždňov): 30, 90, 270 mg / kg. Pri najnižšom dávkovaní neboli pozorované žiadne prejavy intolerancie. Minimálna toxická dávka sa odhaduje okolo 90 mg / kg. Orálny potkan (78 týždňov): 30, 90, 270 mg / kg. Nízke a stredné dávky boli dobre tolerované. Počiatočná vysoká dávka (270 mg / kg) bola tiež dobre znášaná: po zvýšení na 405 mg / kg boli prvé mierne toxické účinky zistené od 27. týždňa. Minimálna toxická dávka sa odhaduje okolo 405 mg / kg.
Teratogenéza a fetálna toxicita: Potkan per os od 6. do 15. dňa gravidity: 90, 270, 540 mg / kg. Minimálna toxická dávka pre plod: viac ako 540 mg / kg. Minimálna toxická dávka pre matku: menej ako 540 mg / kg. Králik per os od 6. do 18. dňa gravidity: 270, 810, 2430 mg / kg. Výsledky týkajúce sa matiek: pri nízkej dávke žiadna zmena, pri strednej dávke zníženie telesnej hmotnosti; vyššie dávkovanie spadá do rozsahu letality. Výsledky týkajúce sa plodov: pri 270 a 810 mg / kg nebol zaznamenaný žiadny vplyv na prenatálny vývoj. Jeden plod zomrel pri najnižšej dávke, 4 až 810 mg / kg na spontánnu smrť, 3 úmrtia v kontrolách.
Peri a postnatálna toxicita: Potkan per os od 16. dňa gravidity do 21. dňa laktácie: 90, 270, 540 mg / kg. Nižšie dávky boli dobre tolerované.Pri najvyššom dávkovaní príznaky toxicity, hoci „trvanie tehotenstva bolo normálne a pôrod spontánny.
Vplyv na plodnosť a reprodukčnú funkciu. Potkan per os: 40, 120, 360 mg / kg. Minimálna toxická dávka pre rodičovské zvieratá, ich plody a mladé zvieratá sa pohybuje medzi 120 a 360 mg / kg.
Mutagenita: Amesov test (in vitro) na Salmonella typhimurium: nebol pozorovaný žiadny mutagénny účinok. Test chromozomálnej aberácie (in vivo) na škrečkovi čínskom: použité dávky: 430,17 a 860,33 mg / kg; nebol pozorovaný žiadny mutagénny účinok. Indukčný test výmeny sesterských chromatíd na čínskom škrečkovi: použité dávky: 430,17 a 860,33 mg / kg, nebol pozorovaný žiadny mutagénny účinok.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Hypromelóza, laktóza, metylcelulóza, makrogol, kopolividón, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Vnútorné balenie: nepriehľadný blister. Vonkajší obal: kartónová škatuľa s potlačou.
Balenie 30 deliteľných tabliet
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo 26 / A - Parma
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
025200041
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
13/02/1993
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
November 2015