Účinné látky: Brotizolam
BROTIZOLAM ABC 0,25 mg tablety
Prečo sa používa Brotizolam - generický liek? Načo to je?
BROTIZOLAM ABC obsahuje účinnú látku brotizolam, ktorá patrí do skupiny liekov nazývaných benzodiazepíny.
Tento liek je indikovaný na krátkodobú liečbu nespavosti v prípadoch, keď je porucha závažná, invalidizujúca a veľmi nepríjemná.
Kontraindikácie Kedy by sa Brotizolam nemal používať - generický liek
Neužívajte BROTIZOLAM ABC
- ak ste alergický na brotizolam, iné podobné lieky (benzodiazepíny) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku;
- ak trpíte myasthenia gravis, ochorením, ktoré spôsobuje svalovú slabosť a únavu;
- ak máte závažné problémy s dýchaním (závažné respiračné zlyhanie);
- ak máte závažné problémy s pečeňou (závažné zlyhanie pečene);
- ak máte problémy s dýchaním počas spánku (spánkové apnoe);
- ak ste tehotná (pozri časť „Tehotenstvo a dojčenie“);
- ak dojčíte (pozri časť „Tehotenstvo a dojčenie“)
- ak je pacientom dieťa alebo dospievajúci mladší ako 18 rokov.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Brotizolam - generický liek
Predtým, ako začnete užívať BROTIZOLAM ABC, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:
- ak ste starší a / alebo máte problémy s pečeňou (zhoršená funkcia pečene). V takom prípade sa lekár môže rozhodnúť znížiť dávku (pozri časť 3 Použitie u starších osôb);
- ak máte problémy s dýchaním (chronické respiračné zlyhanie) alebo máte nadbytok oxidu uhličitého v krvi v dôsledku pľúcnych problémov (hyperkapnia), pretože môžete mať vážne problémy s dýchaním najmä v noci (útlm dýchania);
- ak trpíte duševnými poruchami (psychóza) alebo depresiou a úzkosťou; v takom prípade kontaktujte svojho lekára, pretože BROTIZOLAM ABC sa musí užívať v kombinácii s inými liekmi; obzvlášť ak trpíte depresiou a úzkosťou a užívate iba tento liek, môžete prejavovať samovražedné správanie.
- ak ste v minulosti zneužívali alkohol alebo drogy
Počas liečby týmto liekom:
- môže dôjsť k zníženiu účinnosti (tolerancie), ak k tomu dôjde, kontaktujte svojho lekára;
- môžete cítiť potrebu pokračovať v užívaní lieku (fyzická a duševná závislosť). Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby a je vyššie, ak ste v minulosti užívali drogy alebo alkohol (pozri časť 4 „Možné vedľajšie účinky“). Ak ste v minulosti zneužívali drogy alebo alkohol, nemali by ste užívať BROTIZOLAM ABC. Buďte obzvlášť opatrní, ak ste závislí. V takom prípade by ste nemali náhle prerušiť liečbu týmto liekom, pretože sa môžu objaviť abstinenčné príznaky (vysadenie, pozri časť 3 „Ak prestanete užívať BROTIZOLAM ABC“);
- môžete mať výpadky pamäti (anterográdna amnézia), najmä ak užívate tento liek vo vysokých dávkach. Tento účinok sa vyskytuje niekoľko hodín po užití lieku, aby sa znížilo toto riziko, zabezpečte neprerušovaný spánok 7 - 8 hodín po užití lieku BROTIZOLAM ABC. - ak máte depresiu, môžu sa u vás objaviť príznaky; - môžu sa vyskytnúť poruchy správania (psychiatrické a paradoxné reakcie) ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy a iné poruchy správania. Ak sa u vás vyskytnú tieto poruchy, kontaktujte svojho lekára, pretože liečba musí byť prerušená (pozri časť 4 „Možné vedľajšie účinky“) reakcie sú častejšie u detí a starších osôb.
- Po ukončení liečby sa môžu objaviť príznaky nazývané rebound fenomény, to znamená, že sa u vás môžu intenzívnejšie objaviť príznaky, ktoré vás viedli k užitiu tohto lieku (pozri časť „Ak prestanete užívať BROTIZOLAM ABC“).
- Liečba by mala byť čo najkratšia a nemala by presiahnuť 2 týždne. Liečba týmto liekom sa bude ukončovať postupným znižovaním dávky, aby sa minimalizoval výskyt abstinenčných príznakov (pozri časť 3 „Ak prestanete užívať BROTIZOLAM ABC“). Tieto príznaky však môžete stále pociťovať, najmä medzi užitím jednej dávky a druhou a ak je vaša dávka vysoká.
Deti a dospievajúci
BROTIZOLAM ABC by nemali používať deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Brotizolamu - generického lieku
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Buďte zvlášť opatrný a povedzte svojmu lekárovi, ak užívate nasledujúce lieky:
- antipsychotiká (neuroleptiká), lieky používané na liečbu duševných porúch;
- antidepresíva, lieky používané na liečbu depresie;
- hypnotiká a sedatíva, lieky používané na liečbu problémov so spánkom;
- anxiolytiká, lieky používané na liečbu úzkosti;
- narkotické analgetiká, lieky používané na liečbu stredne silnej až silnej bolesti, ktoré môžu pri užívaní s BROTIZOLAMOM ABC spôsobiť zvýšený pocit pohody (eufórie). To môže zvýšiť vašu túžbu pokračovať v užívaní týchto liekov (psychická závislosť);
- antiepileptiká, lieky používané na liečbu epilepsie;
- anestetiká, lieky používané počas chirurgického zákroku na vyvolanie anestézie;
- antihistaminiká so sedatívnym účinkom, lieky používané na liečbu alergií, ktoré môžu spôsobiť ospalosť;
- rifampicín, používaný na liečbu infekcií spôsobených baktériami;
- ketokonazol, používaný na liečbu infekcií spôsobených hubami.
BROTIZOLAM ABC s alkoholom
Počas užívania tohto lieku sa vyhýbajte požívaniu alkoholu, pretože môže dôjsť k závratu (zvýšená sedácia), únave a ťažkostiam s koncentráciou (pozri časť Vedenie vozidla a obsluha strojov).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Tehotenstvo
Neužívajte BROTIZOLAM ABC počas tehotenstva.
Ak si váš lekár myslí, že musíte BROTIZOLAM ABC nevyhnutne užívať v neskorých štádiách tehotenstva alebo počas pôrodu, mal by si uvedomiť, že vaše dieťa môže mať pri narodení nízku telesnú teplotu (hypotermia), svalovú slabosť (hypotónia) a ťažkosti s dýchaním. ( „Floppy Infant Syndrome“ alebo hypotónia dieťaťa). Tiež ak sa BROTIZOLAM ABC užíval pravidelne v neskorších štádiách tehotenstva, vaše dieťa môže mať fyzickú závislosť alebo abstinenčné príznaky.
Čas kŕmenia
Neužívajte tento liek, ak dojčíte, pretože brotizolam prechádza do materského mlieka.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Tento liek môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako je ospalosť (sedácia), výpadky pamäte (amnézia), znížená schopnosť koordinovať pohyby. Tieto účinky môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Tieto vedľajšie účinky sa navyše zosilňujú, ak ste si dostatočne neoddýchli, ak súčasne užívate alkohol alebo iné lieky na liečbu duševných porúch (lieky tlmiace CNS).
BROTIZOLAM ABC obsahuje laktózu
Tento liek obsahuje laktózu, druh cukru. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Brotizolam - generikum: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Dospelí
Odporúčaná dávka je 0,25 mg (1 tableta), pokiaľ lekár neurčí inak.
Seniori
Odporúčaná dávka sa pohybuje od 0,125 mg (polovica tablety) do 0,25 mg (celá tableta).
Ak máte problémy s pečeňou, váš lekár zníži dávku.
Začnite liečbu BROTIZOLAMOM ABC s minimálnou odporúčanou dávkou. Maximálna odporúčaná dávka je 0,25 mg, túto dávku neprekračujte.
Liečba týmto liekom by mala byť čo najkratšia a mala by trvať maximálne dva týždne. V určitých prípadoch sa lekár môže po zhodnotení vášho zdravotného stavu rozhodnúť predĺžiť liečbu.
Váš lekár bude postupne znižovať dávku na základe vášho zdravotného stavu.
Vezmite si tento liek s vodou večer pred spaním a uistite sa, že máte aspoň 6-7 hodín na odpočinok alebo spánok.
Ak zabudnete užiť BROTIZOLAM ABC
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať BROTIZOLAM ABC
Neprestávajte náhle užívať BROTIZOLAM ABC. Váš lekár rozhodne, kedy ukončiť liečbu.
Keďže riziko náhlych abstinenčných príznakov je vyššie, ak sa liečba náhle zastaví, váš lekár vám poradí, ako postupne znižovať dávku, než liečbu úplne ukončíte.
Príznaky stiahnutia môžu zahŕňať:
- bolesť hlavy (bolesť hlavy);
- bolesť svalov;
- úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť, podráždenosť.
V závažných prípadoch odstúpenia od zmluvy sa môžu vyskytnúť nasledujúce:
- pocit, že veci nie sú skutočné (derealizácia);
- pocit odlúčenia od okolitého prostredia (odosobnenie);
- neznášanlivosť na zvuky (hyperakúzia);
- necitlivosť a brnenie v rukách a nohách;
- citlivosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt;
- halucinácie (videnie a počutie vecí, ktoré neexistujú);
- Záchvaty.
Po prerušení liečby sa môžu objaviť symptómy nazývané rebound fenomény, to znamená, že môžete intenzívnejšie prejaviť príznaky, ktoré vás viedli k užitiu tohto lieku a môžu sa u vás objaviť ďalšie príznaky, ako sú zmeny nálady, úzkosť a nepokoj.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Brotizolamom - generický liek
Predávkovanie týmto liekom môže byť veľmi nebezpečné alebo smrteľné, ak súčasne užívate alkohol alebo lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém (lieky tlmiace CNS, pozri časť „Iné lieky a BROTIZOLAM ABC“).
Príznaky predávkovania sú:
- stav zmätenosti a zníženej orientácie alebo dôvodu (zakalenie), mentálny zmätok, silná únava (letargia);
- v závažných prípadoch môžu byť príznakmi: závažné ťažkosti s pohybom (ataxia), znížená sila svalov (hypotónia), nízky krvný tlak (hypotenzia), ťažkosti s dýchaním (útlm dýchania), zriedkavo kóma a veľmi zriedkavo smrť.
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania liekom BROTIZOLAM ABC ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky generického lieku Brotizolam
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Možné vedľajšie účinky sa vyskytujú hlavne na začiatku liečby a spravidla postupne vymiznú.Riziko abstinenčných symptómov (napr. Rebound fenomén, zmeny nálady, úzkosť a nepokoj) sa zvyšuje s trvaním liečby, ktoré by nemalo presiahnuť dva týždne. Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí):
- ospalosť, bolesť hlavy (bolesť hlavy);
- problémy so žalúdkom a črevami (gastrointestinálne poruchy).
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí):
- nočné mory, drogová závislosť, depresia, zmeny nálady, úzkosť, emočné poruchy, abnormálne správanie, agitácia, poruchy sexuálnej túžby (libido);
- závraty, sedácia, ťažkosti s koordináciou pohybov (ataxia), výpadky pamäti (anterográdna amnézia), demencia, mentálne postihnutie, znížené koordinačné schopnosti (znížené psycho-motorické schopnosti);
- dvojité videnie (diplopia);
- suché ústa;
- problémy s pečeňou (poruchy pečene, žltačka);
- kožné poruchy (kožné reakcie);
- svalová slabosť;
- abstinenčný syndróm, rebound fenomén, paradoxné reakcie, podráždenosť, pocit únavy;
- zmeny vo výsledkoch niektorých testov funkcie pečene.
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí):
- zmätenosť, nepokoj;
- znížená úroveň vedomia.
Frekvencia neznáma (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):
- zníženie koncentrácie a stupňa pozornosti, ktorá môže spôsobiť dopravné nehody a pády;
- fyzická závislosť, psychická závislosť; Po ukončení liečby (pozri časti Upozornenia a opatrenia a Ak prestanete užívať BROTIZOLAM ABC) sa môžu objaviť abstinenčné účinky alebo iné účinky nazývané rebound fenomén.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po „EXP“.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo BROTIZOLAM ABC obsahuje
- Účinnou zložkou je brotizolam. Jedna tableta obsahuje 0,25 mg brotizolamu.
- Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát, želatína.
Opis toho, ako BROTIZOLAM ABC vyzerá a obsah balenia
Balenie 30 deliteľných tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY OLABROM 0,25 MG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 tableta obsahuje:
Účinná látka: brotizolam 0,25 mg.
Pomocné látky so známym účinkom: laktóza.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Deliteľný tablet.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Krátkodobá liečba nespavosti.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je nespavosť ťažká, invalidizujúca a spôsobuje vážne nepohodlie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Pokiaľ lekár neurčí inak, odporúčajú sa nasledujúce dávky:
Dospelí: 0,25 mg
Seniori: 0,125 mg - 0,25 mg
Liek sa má zapiť malým množstvom tekutiny tesne pred spaním.
Po užití brotizolamu by mal pacient zaistiť, aby mal 6-7 hodín na odpočinok alebo spánok.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou.
Maximálna odporúčaná dávka 0,25 mg by sa nemala prekročiť, pretože je zvýšené riziko vzniku vedľajších účinkov na CNS.
U pacientov s poruchou funkcie pečene sa má dávka znížiť.
Dostupné údaje ukazujú, že úprava dávky nie je potrebná v prípade zhoršenej funkcie obličiek.
Liečba by mala byť čo najkratšia. Trvanie liečby sa pohybuje od niekoľkých dní do maximálne dvoch týždňov. Postupné znižovanie dávky by malo byť prispôsobené jednotlivcom.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺženie liečby za maximálnu dobu; nemalo by k tomu dôjsť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
04.3 Kontraindikácie
Brotizolam je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok alebo na iné benzodiazepíny.
Brotizolam je kontraindikovaný u pacientov s myasthenia gravis, závažným respiračným zlyhaním, syndrómom spánkového apnoe a závažnou hepatálnou insuficienciou (pozri časť 4.4).
Použitie lieku je kontraindikované v prípade zriedkavých dedičných stavov, ktoré môžu byť nekompatibilné s niektorou z pomocných látok (pozri časť 4.4).
Brotizolam je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie (pozri časť 4.6).
OLABROM je určený len na použitie u dospelých, neboli vykonané žiadne štúdie na podanie tohto lieku deťom. OLABROM sa preto nemá podávať deťom a dospievajúcim do 18 rokov.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Tolerancia :
Po opakovanom použití počas niekoľkých týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov krátkodobo pôsobiacich benzodiazepínov.
Závislosť :
Používanie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby; je tiež vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog, u ktorých by mal brotizolam nepoužívať.
Keď sa brotizolam používa súbežne s alkoholom, môže dôjsť k zvýrazneniu sedácie, únavy a zníženej koncentrácie (pozri časť 4.5).
V prípadoch, keď sa vyvinula fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Medzi tieto abstinenčné príznaky patrí napríklad bolesť hlavy, svalov, úzkosť a extrémne napätie, nervozita, zmätenosť alebo podráždenosť.
V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.
Po prerušení liečby môže dôjsť k rebound fenoménu, ktorý spočíva v opätovnom objavení sa symptómov, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínom, vo zhoršenej forme. Tento účinok môže byť sprevádzaný ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti a nepokoja.
Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa dávkovanie postupne znižovať.
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia (pozri časť 4.2) a nemala by presiahnuť dva týždne. Postupné znižovanie dávky by malo byť prispôsobené jednotlivcom.
Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby, že táto liečba bude mať obmedzené trvanie, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Ďalej je dôležité, aby si bol pacient vedomý možnosti výskytu rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť spôsobená týmito príznakmi, ak by nastali počas fázy vysadzovania lieku.
Existujú náznaky, že keď sa použijú benzodiazepíny s krátkym trvaním účinku, v intervale medzi dávkami sa môžu objaviť abstinenčné príznaky, najmä ak je dávkovanie vysoké.
Amnézia :
Benzodiazepíny môžu indukovať anterográdnu amnéziu, ktorá sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach a riziko sa zvyšuje s vyššími dávkami. Účinky súvisiace s antegrádnou amnéziou môžu byť spojené s abnormalitami správania. Najčastejšie sa tento stav vyskytuje niekoľko hodín po užití lieku; preto, aby sa znížilo toto riziko, by pacienti mali zaistiť, aby mohli mať dostatok času neprerušovaného spánku, zvyčajne 7-8 hodín (pozri časť 4.8).
Depresia
Použitie benzodiazepínov môže odhaliť už existujúcu depresiu.
Psychiatrické a paradoxné reakcie :
Počas užívania benzodiazepínov sa môže objaviť nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, nevhodné správanie a nežiaduce správanie.
Ak k tomu dôjde, používanie lieku treba prerušiť.
Tieto reakcie sú častejšie u detí a starších ľudí.
Špecifické skupiny pacientov:
U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie pečene je potrebné zvážiť zníženie dávky (pozri časť 4.2).
Nižšia dávka sa odporúča aj pacientom s chronickou respiračnou insuficienciou s hyperkapniou, kvôli riziku útlmu dýchania najmä v noci.
Benzodiazepíny nie sú indikované u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene, pretože tieto lieky môžu vyvolať „encefalopatiu“ (pozri časť 4.3).
Samotný brotizolam sa neodporúča na liečbu psychózy.
Brotizolam sa nemá používať samotný na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou, pretože u týchto pacientov môže vyvolať samovražedné správanie.
Brotizolam by nemali používať pacienti s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
OLABROM obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
OLABROM obsahuje 110 000 mg laktózy v jednej tablete.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Keď je brotizolam predpísaný spolu s inými liekmi tlmiacimi CNS, môže dôjsť k zosilneniu účinkov na centrálny nervový systém.
Tieto potenciálne interakcie je potrebné zvážiť s rôznymi látkami vrátane antipsychotík (neuroleptík), hypnotík, anxiolytík, sedatív, antidepresív, narkotických analgetík, antiepileptík, anestetík a sedatívnych antihistaminík.
V prípade narkotických analgetík môže dôjsť aj k „zvýrazneniu pocitu eufórie, čo môže viesť k zvýšeniu psychickej závislosti.
Keď sa brotizolam používa v kombinácii s alkoholom, môžu zvýšiť sedáciu, únavu a zníženie koncentrácie.
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému požívaniu alkoholu.
Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva súbežne s alkoholom. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Štúdie interakcií in vitro naznačujú významný príspevok CYP 3A4 k pečeňovému metabolizmu brotizolamu.
Pri podávaní brotizolamu s induktormi, ako je rifampicín (potenciálna nedostatočná účinnosť brotizolamu) alebo inhibítormi, ako je ketokonazol (potenciálne zvýšenie, je preto potrebné vziať do úvahy potenciálne farmakokinetické interakcie s inými liekmi a následnú zmenu aktivity brotizolamu. toxicity brotizolamu) CYP 3A4.
04.6 Gravidita a laktácia
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o brotizolame na posúdenie jeho bezpečného použitia počas gravidity a laktácie. V dôsledku toho sa používanie brotizolamu neodporúča počas gravidity a laktácie.
Ak je liek predpísaný žene vo fertilnom veku, treba jej odporučiť, aby kontaktovala svojho lekára a ukončila liečbu, ak plánuje otehotnieť alebo má podozrenie, že je tehotná.
Ak sa napriek tomu, že sa to neodporúča, brotizolam z absolútnych zdravotných dôvodov podáva v pokročilom štádiu tehotenstva alebo počas pôrodu, možno očakávať účinky na novorodenca, ako sú: hypotermia, hypotónia a stredne ťažká respiračná depresia („syndróm floppy dojčaťa“ alebo hypotónia dieťa), spôsobené farmakologickým účinkom lieku.
Okrem toho sa u detí narodených matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny v neskorších štádiách tehotenstva, môže vyvinúť fyzická závislosť a môže u nich byť určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období. Pretože benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, brotizolam sa nemá podávať dojčiacim matkám.
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o fertilite pre brotizolam. Predklinické štúdie vykonané s brotizolamom nepreukázali žiadne nežiaduce účinky na plodnosť.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o vplyve lieku na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Pacientov je však potrebné varovať, že počas liečby sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky ako sedácia, amnézia, zníženie psycho-motorických schopností.
Psychomotorické postihnutie môže zvýšiť riziko pádov a dopravných nehôd. Súbežný príjem alkoholu a / alebo liekov tlmiacich CNS môže túto poruchu zosilniť.V prípade nedostatočného trvania spánku sa zvyšuje pravdepodobnosť zníženej bdelosti.
Pri vedení vozidla a obsluhe strojov je preto potrebná opatrnosť. Ak sa u pacienta vyskytne ktorýkoľvek z týchto účinkov, je potrebné sa vyhnúť potenciálne nebezpečným činnostiam, ako je vedenie vozidla alebo obsluha strojov.
04.8 Nežiaduce účinky
Väčšina doposiaľ pozorovaných nežiaducich účinkov súvisí s farmakologickým účinkom lieku.Tieto účinky sú väčšinou prítomné na začiatku terapie a zvyčajne ustupujú pri pokračujúcej liečbe. Riziko závislosti (napr. Rebound efekt, zmeny nálady, úzkosť a nepokoj) sa zvyšuje s trvaním terapie brotizolamom, ktoré by nemalo presiahnuť dva týždne.
Aby sa určila frekvencia nežiaducich účinkov, boli zhromaždené údaje zo štúdií, v ktorých bolo 2 603 subjektov, vrátane dospelých zdravých dobrovoľníkov a pacientov, liečených brotizolamom počas obdobia od 1 dňa do 26 týždňov.
Nasledujúce frekvencie sa týkajú 1 259 subjektov, zdravých dobrovoľníkov a pacientov liečených brotizolamom v odporúčanom dávkovaní 0,25 mg.
Frekvencie podľa konvencie MedDRA:
Veľmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100,
Menej časté ≥ 1/1 000,
Zriedkavé ≥ 1/10 000,
Veľmi ojedinelý
Frekvenciu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov.
Psychické poruchy
Menej časté: nočné mory, drogová závislosť, depresia, zmeny nálady, úzkosť, emočné poruchy, abnormálne správanie, agitácia, porucha libida.
Zriedkavé: stav zmätenosti, nervozita.
Poruchy nervového systému
Časté: somnolencia, bolesť hlavy.
Menej časté: vertigo, sedácia, ataxia, anterográdna amnézia, demencia * #, mentálne postihnutie * #, znížené psycho-motorické schopnosti * #.
Zriedkavé: znížená úroveň vedomia.
Očné poruchy
Menej časté: Diplopia.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: Gastrointestinálne poruchy.
Menej časté: sucho v ústach.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Menej časté: Poruchy pečene, žltačka.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: Kožné reakcie.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Menej časté: svalová slabosť.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Menej časté: Abstinenčný syndróm, paradoxné reakcie, „rebound efekty“, podráždenosť, pocit únavy.
Diagnostické testy
Menej časté: Abnormálne testy funkcie pečene.
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie
Cestné nehody * #, pády * #.
*) Tieto nežiaduce účinky neboli pozorované v klinických štúdiách u 1 259 subjektov vystavených brotizolamu v dávke 0,25 mg.
#) Účinok triedy benzodiazepínov.
Závislosť
Použitie (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť abstinenčné alebo rebound fenomény (pozri časť 4.4). Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Boli hlásené prípady zneužívania benzodiazepínov.
04,9 Predávkovanie
Rovnako ako u iných benzodiazepínov, predávkovanie nesmie byť život ohrozujúce, pokiaľ nie sú užívané súbežne s inými liekmi s tlmivým účinkom na CNS (vrátane alkoholu). Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné mať na pamäti, že mohlo byť použitých viac látok. V prípade predávkovania benzodiazepínmi na perorálne použitie vyvolať vracanie (do 1 hodiny), ak je pacient pri vedomí alebo vykonať výplach žalúdka, s ochranou dýchania, ak je v stave bezvedomia. Ak je vyprázdnenie žalúdka nie je prospešné, na zníženie absorpcie podajte aktívne uhlie. Kardiovaskulárne a respiračné funkcie musia byť starostlivo monitorované na jednotke intenzívnej starostlivosti.
Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu CNS, od „ospalosti až po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, mentálne zmätenosť a letargiu; v závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu., Hypotenziu, respiračnú depresiu, zriedka kóma a veľmi zriedka smrť.
Flumazenil možno použiť ako protijed. Pred použitím si prečítajte príslušný Súhrn charakteristických vlastností lieku.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: hypnotiká a sedatíva, deriváty benzodiazepínov.
ATC kód N05CD09.
Brotizolam je tienotriazolodiazepín (etrazepín).
Brotizolam sa špecificky a s vysokou afinitou viaže na benzodiazepínové receptory centrálneho nervového systému.
Znižuje čas potrebný na zaspanie a počet prebudení sa znižuje, predlžuje dobu spánku.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Perorálne podaný brotizolam sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po jednorazovej perorálnej dávke 0,25 mg bola priemerná maximálna plazmatická koncentrácia 5,5 ± 0,7 ng / ml pozorovaná v priebehu 45 ± 12 minút.
K absorpcii dochádza evidentným procesom prvého prechodu s polčasom absorpcie v priemere 14,9 ± 8,5 min.
Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní je približne 70%.
Distribúcia
Brotizolam sa z 89-95% viaže na plazmatické proteíny a má zdanlivý distribučný polčas 7 až 26 minút.
Plochy pod krivkami plazmatickej koncentrácie v čase (AUC) ukazujú hodnoty medzi 31,0 ± 5,7 ng h / ml a 56,6 ± 21,3 ng h / ml. Brotizolam je v ľudskom tele dobre distribuovaný, so zdanlivým priemerným distribučným objemom približne 0,66 l / kg.
U zvierat brotizolam prechádza placentárnou bariérou a tiež sa vylučuje do materského mlieka.
Metabolizmus
Brotizolam je metabolizovaný oxidačnými reakciami v pečeni CYP 3A4; výhodnou metabolickou cestou je hydroxylácia na rôznych reakčných miestach molekuly brotizolamu, tj. metylovej skupine a diazepínovom kruhu.
Všetky hydroxylované metabolity sú takmer úplne konjugované s kyselinou glukurónovou a / alebo kyselinou sírovou.
Hydroxylované metabolity sú menej účinné ako pôvodná zlúčenina a neverí sa, že prispievajú ku klinickým účinkom.
Vylúčenie
Asi dve tretiny perorálne podaného brotizolamu sa vylučujú obličkami, zvyšok stolicou. Menej ako 1% podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom. Hlavné metabolity brotizolamu 1 - hydroxybrotizolamu a 6 -hydroxybrotizolamu sa dajú zistiť v moči v koncentrácii 27%, respektíve 7%.
V moči môžu byť detegované aj iné vysoko polárne metabolity, pravdepodobne s viac ako jednou hydroxylovou skupinou, ako aj s menej polárnou látkou ako brotizolam.
Priemerný polčas eliminácie brotizolamu z plazmy je krátky a u zdravých jedincov sa pohybuje od 3 do 8 hodín.
Brotizolam bol klasifikovaný ako krátkodobo pôsobiaci benzodiazepín. Zjavné priemerné hodnoty orálneho klírensu brotizolamu získané po perorálnej dávke 0,25 mg boli v rozmedzí od 128,36 do 188,37 ml / min. Pozorované rozdiely možno pripísať použitým metódam stanovenia, menovite RIA (Radio Immuno Assay), GLC (Gas-Liquid Chromatography).
Denný príjem 0,25 mg brotizolamu neviedol k akumulácii alebo zmenám vo farmakokinetike brotizolamu v porovnaní s jednorazovým podaním.
Farmakokinetické vlastnosti v špeciálnych skupinách populácie :
Seniori
Po perorálnom podaní 0,25 mg je priemerný čas do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie u starších pacientov (priemerný vek 82 rokov) o niečo dlhší ako u mladších osôb (priemerný vek 23 rokov), t.j. 1,7 hodiny oproti 1,1 hodine. Priemerná maximálna koncentrácia u starších pacientov po rovnakej perorálnej dávke je približne 5,6 ng / ml a nevykazuje žiadny rozdiel v porovnaní s koncentráciou vypočítanou v štúdiách vykonaných na zdravých mladých jedincoch. Orálny polčas eliminácie je významne vyšší ako polčas pozorovaný u mladých dobrovoľníkov (9,1 hodiny oproti 5,0 hodinám, s
Zlyhanie obličiek
Farmakokinetické vlastnosti brotizolamu zostávajú v podstate nezmenené u pacientov s rôznym stupňom renálnej insuficiencie (klírens kreatinínu v krvi bol odhadnutý na 8,15 hodiny, 6,90 hodiny a 7,61 hodiny u pacientov s miernou, stredne závažnou a závažnou renálnou insuficienciou.
Pečeňová insuficiencia
Čas do maximálnej absorpcie a maximálnej koncentrácie brotizolamu u pacientov s cirhózou pečene je podobný času pozorovanému u zdravých osôb, pričom polčas je predĺžený. Väzba na proteíny a klírens voľného brotizolamu sú nižšie ako tie, ktoré boli pozorované u zdravých jedincov, pričom priemerný eliminačný polčas je 12,8 hodiny (9,4 - 25 hodín).
Alkohol
Súbežná konzumácia alkoholu má za následok významný pokles klírensu brotizolamu (1,85 ml / min / kg vs 2,19 ml / min / kg), zvýšenie maximálnych plazmatických koncentrácií (5,3 ng / ml vs 4, 3 ng / ml) a predĺženie konečného eliminačný polčas (5,2 hodiny oproti 4,4 hodiny).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Brotizolam má veľmi nízku akútnu toxicitu: orálne hodnoty LD50 sú> 10 g / kg u myší a potkanov a> 2 g / kg u králikov a psov. Klinické prejavy zahŕňajú ataxiu a sedáciu u všetkých študovaných druhov.
V štúdiách toxicity po opakovanom perorálnom podávaní na potkanoch (sondou alebo s prídavkom v potrave) počas až 13 týždňov bola hladina bez pozorovaného nežiaduceho účinku (NOAEL) 0,3 mg / kg / deň a vyššia. K žiadnym úmrtiam nedošlo. Okrem sedatívneho účinku vykazovali potkany liečené 100 mg / kg / deň a vyššími dávkami agresivitu. Vyvinula sa tolerancia voči lieku. Na konci liečebného obdobia boli potkany ošetrené 400 mg / kg / deň a vyššími dávkami. vykazovala hepatomegáliu a zvýšený sérový cholesterol.Pri prerušení liečby sa objavili abstinenčné príznaky. Všetky účinky vyplývajúce z liečby boli reverzibilné.
Potkany liečené 400 mg / kg / deň, čo je ekvivalent približne 12 000 -násobku MRHD (maximálna odporúčaná dávka pre ľudí) na základe mg / m2, vykazovali zvýšenú úmrtnosť v dôsledku zlých všeobecných podmienok, ako aj histopatologické nálezy fosfolipidózy v pľúcach. pyelonefritída a atrofia semenníkov.
Opice (typ Rhesus) tolerovali 1 mg / kg / deň počas 12 mesiacov (NOAEL). Pri stredných dávkach (10 alebo 7 mg / kg / deň počas 3 alebo 12 mesiacov) sa pozorovala ataxia, znížená aktivita a somnolencia. Zvýšenie chuti do jedla viedlo k prírastku hmotnosti a následným vedľajším účinkom.
Pri vysokých dávkach (100 alebo 50 mg / kg / deň) boli pozorované svalové kŕče s hyperreflexiou. Po prerušení liečby boli pozorované príznaky vysadenia. V 3-mesačnej štúdii boli všetky príznaky reverzibilné. Brotizolam nebol ani embryotoxický, ani teratogénny pri perorálnych dávkach do 30 mg / kg / deň (potkan) a 9 mg / kg / deň (králik).
U potkanov boli embryotoxické účinky pozorované pri materských toxických dávkach 250 mg / kg / deň a vyšších (ekvivalent približne 8 000 -násobku MRDH na báze mg / m2).
Fertilita nie je narušená pri dávkach do 10 mg / kg / deň.
V štúdii perinatálneho a postnatálneho vývoja vykonanej na potkanoch bol NOAEL 0,05 mg / kg / deň.
Pri dávkach 2,5 mg / kg / deň (čo je ekvivalent 80 -násobku MRDH na základe mg / m2) a pri vyšších dávkach, ktoré spôsobili sedáciu a znížený prírastok telesnej hmotnosti u samíc, bola pozorovaná životaschopnosť mláďat počas laktácie a zvýšenie úmrtnosti potomstva. pri 10 mg / kg / deň a vo vyšších dávkach.
Výsledky uskutočnených štúdií mutagenity (Amesov test, mikronukleový test kostnej drene na myšiach, cytogenetické testy na kostnej dreni čínskeho škrečka a „dominantný smrtiaci test“ na myšiach) boli negatívne.
Brotizolam nevykazoval žiadny tumorigénny potenciál v štúdiách karcinogenity u myší liečených dávkami do 200 mg / kg. V štúdii na potkanoch bol NOAEL 10 mg / kg / deň. Pri dávke 200 mg / kg / deň boli v štítnej žľaze, týmuse a v maternici zistené hyperplastické a neoplastické zmeny, ktoré sa však považujú za druhovo špecifické, súvisiace so stresom alebo náhodné, a preto nie sú relevantné pre použitie lieku v ľudia ..
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát, želatína.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
24 mesiacov
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Žiadne špeciálne opatrenia na uchovávanie
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Balenie 30 deliteľných tabliet.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Na uvoľnenie tablety je potrebné zatlačiť na blister z plastovej časti.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6 - 85033 Episcopia (PZ)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
A.I.C. č .: 040805018
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
14/02/2013
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
„Určenie AIFA zo dňa 14. februára 2013