Účinné látky: enalapril (enalapril maleát)
Innovace 5 mg, 20 mg tablety
Prečo sa používa Innovace? Načo to je?
Innovace obsahuje účinnú látku nazývanú enalapril maleát. Táto účinná látka patrí do skupiny liekov nazývaných inhibítory ACE (inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín).
Innovace sa používa:
- na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzia)
- na liečbu srdcového zlyhania (oslabenie srdcovej činnosti). Môže to znížiť potrebu ísť do nemocnice a niektorým pacientom môže pomôcť žiť dlhšie
- na zabránenie prejavom srdcového zlyhania. Medzi príznaky patrí: dýchavičnosť, únava po ľahkých fyzických aktivitách, ako je chôdza alebo opuch členkov a chodidiel.
Tento liek účinkuje tak, že rozširuje vaše cievy. To vám zníži krvný tlak. Liek zvyčajne začne pôsobiť do jednej hodiny a účinok trvá najmenej 24 hodín. Niektorí ľudia budú potrebovať niekoľko týždňov liečby, kým sa prejaví najlepší účinok na krvný tlak.
Kontraindikácie Keď sa Innovace nemá používať
Neužívajte Innovace
- ak ste alergický na enalapril maleát alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak ste v minulosti mali alergickú reakciu na typ lieku podobného tomuto lieku nazývaný inhibítor ACE
- ak ste v minulosti mali opuch tváre, pier, úst, jazyka alebo hrdla, ktorý spôsoboval ťažkosti s prehĺtaním a dýchaním (angioedém) neznámej alebo dedičnej povahy
- ak máte cukrovku alebo zhoršenú funkciu obličiek a ste liečený liekom znižujúcim krvný tlak obsahujúcim aliskiren
- ak ste viac ako 3 mesiace tehotná (Je tiež vhodnejšie vyhnúť sa používaniu Innovace na začiatku tehotenstva - pozri časť tehotenstvo).
Neužívajte tento liek, ak máte niektorý z vyššie uvedených problémov. Ak si nie ste niečím istý, porozprávajte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Innovace
Predtým, ako začnete užívať Innovace, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:
- ak máte problémy so srdcom - ak máte ochorenie postihujúce krvné cievy v mozgu
- ak máte problém s krvou, ako je nízky alebo nízky počet bielych krviniek (neutropénia / agranulocytóza), nízky počet krvných doštičiek (trombocytopénia) alebo nízky počet červených krviniek (anémia)
- ak máte problémy s pečeňou
- ak máte problémy s obličkami (vrátane transplantácie obličky). To môže viesť k zvýšeniu draslíka v krvi, čo môže byť vážne. Váš lekár môže potrebovať upraviť dávku Innovace alebo sledovať hladinu draslíka v krvi.
- ak ste na dialýze
- ak ste v poslednom čase nadmerne vracali alebo ste mali silnú hnačku
- ak dodržiavate diétu s nízkym obsahom soli, užívate doplnky draslíka, draslík šetriace činidlá alebo náhrady soli obsahujúce draslík
- ak máte viac ako 70 rokov
- ak máte cukrovku Je potrebné starostlivo skontrolovať zníženie hladiny glukózy v krvi, najmä počas prvého mesiaca liečby. Hladina draslíka v krvi môže byť tiež vyššia
- ak ste niekedy mali alergickú reakciu s opuchom tváre, pier, jazyka alebo hrdla s ťažkosťami pri prehĺtaní alebo dýchaní. Musíte vedieť, že černošským pacientom je vyššie riziko týchto typov reakcií na inhibítory ACE
- ak máte nízky krvný tlak (všimnete si to, keď pocítite mdloby alebo závraty, najmä keď vstanete)
- ak máte kolagénové cievne ochorenie (napr. lupus erythematosus, reumatoidnú artritídu alebo sklerodermiu), podstupujete liečbu, ktorá oslabuje imunitný systém, užívate lieky alopurinol alebo prokainamid alebo ich kombinácie
- ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov používaných na liečbu vysokého krvného tlaku:
- antagonista receptora angiotenzínu II (AIIRA) (tiež známy ako sartany - napríklad valsartan, telmisartan, irbesartan atď.), najmä ak máte problémy s obličkami súvisiace s cukrovkou
- aliskiren.
Váš lekár môže v pravidelných intervaloch kontrolovať funkciu vašich obličiek, krvný tlak a množstvo elektrolytov (napr. Draslíka) v krvi. Pozri tiež informácie v časti „Neužívajte Innovace“.
Ak si myslíte, že ste tehotná (alebo ak existuje možnosť, že otehotniete), povedzte to svojmu lekárovi. Tento liek sa neodporúča na začiatku tehotenstva a nesmie sa užívať, ak ste tehotná viac ako 3 mesiace, pretože môže spôsobiť vážne poškodenie vášho dieťaťa, ak sa používa v tomto štádiu (pozri časť tehotenstvo).
Mali by ste si uvedomiť, že tento liek znižuje krvný tlak u pacientov čiernej pleti menej účinne ako u pacientov inej farby pleti.
Ak si nie ste istý, či sa vás niečo z vyššie uvedeného týka, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať tento liek.
Ak sa chystáte podstúpiť zákrok
Ak sa chystáte absolvovať niektorý z nasledujúcich postupov, povedzte to svojmu lekárovi, že užívate Innovace:
- akýkoľvek typ chirurgického zákroku alebo anestézie (aj u zubára)
- liečba, ktorá odstraňuje cholesterol z krvi, nazývaná „LDL aferéza“
- desenzibilizačná liečba na zníženie účinkov alergie na včelie alebo osie bodnutie.
Ak sa vás týka niečo z vyššie uvedeného, porozprávajte sa pred zákrokom so svojím lekárom alebo zubným lekárom.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Innovace
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Zahrnuté sú bylinné lieky. Dôvodom je, že Innovace môže zasahovať do účinku niektorých liekov. Niektoré iné lieky môžu tiež zasahovať do účinku lieku Innovace. Váš lekár vám možno bude musieť zmeniť dávku a / alebo urobiť iné opatrenia.
Zvlášť povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
- antagonista receptora angiotenzínu II (AIIRA) alebo aliskiren (pozri tiež informácie v častiach „Neužívajte Innovace“ a „Upozornenia a opatrenia“
- iné lieky na zníženie krvného tlaku, ako sú betablokátory alebo diuretiká - lieky obsahujúce draslík (vrátane diétnych náhrad soli)
- lieky na cukrovku (vrátane perorálnych antidiabetík a inzulínu)
- lítium (liek používaný na liečbu určitého typu depresie)
- lieky na depresiu nazývané „tricyklické antidepresíva“ - lieky na duševné problémy nazývané „antipsychotiká“
- niektoré lieky proti kašľu a nachladnutiu a lieky na zníženie telesnej hmotnosti, ktoré obsahujú takzvané „sympatomimetikum“
- niektoré lieky na bolesť alebo artritídu vrátane terapie zlatou soľou-nesteroidné protizápalové lieky vrátane inhibítorov COX-2 (lieky, ktoré zmierňujú zápal a ktoré možno použiť na úľavu od bolesti)
- aspirín (kyselina acetylsalicylová)
- lieky používané na rozpúšťanie krvných zrazenín (trombolytiká) - alkohol
Ak si nie ste istí, či sa vás niečo z vyššie uvedeného týka, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako užijete Innovace.
Innovace s jedlom a nápojmi
Innovace sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Väčšina ľudí užíva Innovace s pohárom vody
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek. Váš lekár vám zvyčajne poradí, aby ste prestali užívať Innovace pred otehotnením alebo hneď, ako zistíte, že ste tehotná, a odporučí vám, aby ste namiesto Innovace užívali iný liek. Tento liek sa neodporúča používať na začiatku tehotenstva a nesmie sa užívať ak ste tehotná viac ako tri mesiace, pretože ak sa užije po treťom mesiaci tehotenstva, môže spôsobiť vážne poškodenie vášho dieťaťa.
Čas kŕmenia
Ak dojčíte alebo potrebujete začať dojčiť, povedzte to svojmu lekárovi. Dojčenie V prípade starších detí vám váš lekár v porovnaní s inými liečebnými postupmi poradí s rizikami a prínosmi užívania tohto lieku počas dojčenia.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Počas užívania tohto lieku môžete pociťovať závraty alebo ospalosť. Ak sa tak stane, neveďte vozidlo ani nepoužívajte žiadne nástroje alebo stroje.
Innovace obsahuje laktózu
Innovace obsahuje laktózu, čo je druh cukru. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Innovace: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
- Je veľmi dôležité, aby ste tento liek užívali tak dlho, ako vám to predpisuje váš lekár.
- Neužívajte viac tabliet, ako je predpísané.
Vysoký krvný tlak
- Zvyčajná počiatočná dávka sa pohybuje od 5 do 20 mg jedenkrát denne.
- Niektorí pacienti môžu potrebovať liečbu nižšou dávkou.
- Zvyčajná udržiavacia dávka je 20 mg jedenkrát denne.
- Maximálna udržiavacia dávka je 40 mg jedenkrát denne.
Zástava srdca
- Zvyčajná začiatočná dávka je 2,5 mg jedenkrát denne.
- Váš lekár bude postupne zvyšovať dávku, kým sa nedosiahne dávka, ktorá je pre vás vhodná.
- Zvyčajná udržiavacia dávka je 20 mg denne, užitá v jednej alebo dvoch dávkach.
- Maximálna udržiavacia dávka je 40 mg denne, rozdelená na dve podania.
Pacienti s problémami s obličkami
Dávka lieku sa bude líšiť v závislosti od toho, ako dobre máte obličky:
- stredne ťažké problémy s obličkami - 5 až 10 mg denne
- závažné problémy s obličkami - 2,5 mg denne
- ak ste na dialýze - 2,5 mg denne. V dni, keď nie ste na dialýze, sa dávka môže líšiť podľa vášho krvného tlaku.
Starší pacienti
Dávku určí váš lekár a bude závisieť od toho, ako dobre fungujú vaše obličky.
Použitie u detí
Skúsenosti s používaním Innovace u detí s vysokým krvným tlakom sú obmedzené. Ak je dieťa schopné prehltnúť tablety, dávka bude závisieť od hmotnosti dieťaťa a krvného tlaku. Zvyčajné počiatočné dávky sú:
- hmotnosť medzi 20 kg a 50 kg - 2,5 mg denne
- hmotnosť nad 50 kg - 5 mg denne.
Dávku je možné zmeniť podľa potrieb dieťaťa:
- maximálnu dávku 20 mg denne je možné použiť u detí s hmotnosťou od 20 kg do 50 kg
- u detí s telesnou hmotnosťou viac ako 50 kg je možné použiť maximálnu dávku 40 mg denne.
Tento liek sa neodporúča dojčatám (prvé týždne života) a deťom s problémami s obličkami.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Innovace
Ak užijete viac Innovace, ako máte
Ak užijete viac Innovace, ako máte, ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo choďte do nemocnice. Vezmite si so sebou balenie lieku. Môžu sa vyskytnúť nasledujúce účinky: točenie hlavy alebo závrat. Je to spôsobené náhlym alebo nadmerným poklesom krvného tlaku.
Ak zabudnete užiť Innovace
- Ak zabudnete užiť tabletu, preskočte vynechanú dávku.
- Užite nasledujúcu dávku ako obvykle.
- Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Innovace
Neprestaňte užívať liek, pokiaľ vám to nepovie váš lekár. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Innovace
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Pri tomto lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
Prestaňte užívať Innovace a ihneď kontaktujte lekára, ak spozorujete čokoľvek z nasledujúceho:
- opuch tváre, pier, jazyka alebo hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním
- opuch rúk, nôh alebo členkov
- vývoj vyrážky so zdvihnutými červenými hrčkami (žihľavka).
Mali by ste si uvedomiť, že černošskí pacienti majú vyššie riziko vzniku tohto typu reakcie. Ak spozorujete niektorý z týchto príznakov, prestaňte užívať Innovace a ihneď kontaktujte svojho lekára.
Na začiatku užívania tohto lieku môžete pociťovať mdloby alebo závraty. Ak sa to stane, môže byť užitočné ľahnúť si. Je to spôsobené nízkym krvným tlakom. Pri ďalšom užívaní lieku by sa to malo zlepšiť. Ak máte obavy, kontaktujte svojho lekára.
Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí)
- pocit závratu, slabosti alebo nevoľnosti
- rozmazané videnie
- kašeľ
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- zmätenosť v dôsledku nízkeho krvného tlaku, zmien srdcového rytmu, zrýchleného srdcového tepu, anginy pectoris alebo bolesti na hrudníku
- bolesť hlavy, depresia, mdloby (synkopa)
- zmenený pocit chuti
- lapanie po dychu
- hnačka, bolesť brucha
- únava (únava)
- vyrážka, alergické reakcie s opuchom tváre, pier, jazyka alebo hrdla s ťažkosťami s dýchaním alebo prehĺtaním
- vysoké hladiny draslíka v krvi, zvýšené hladiny kreatinínu v krvi (obe sa zvyčajne zistia v laboratórnom teste
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)
- začervenanie
- náhly pokles krvného tlaku
- rýchly alebo nepravidelný srdcový tep (palpitácie)
- srdcový záchvat (pravdepodobne v dôsledku veľmi nízkeho krvného tlaku u niektorých rizikových pacientov, vrátane pacientov s obehovými problémami v srdci alebo mozgu)
- cievna mozgová príhoda (pravdepodobne v dôsledku veľmi nízkeho krvného tlaku u rizikových pacientov)
- anémia (vrátane aplastickej a hemolytickej anémie)
- zmätenosť, nespavosť alebo ospalosť, nervozita
- pocit mravčenia alebo necitlivosti pokožky
- vertigo (pocit závratu)
- zvonenie v ušiach (tinnitus)
- výtok z nosa, bolesť hrdla alebo zachrípnutie - astma spojená so stiahnutím hrudníka
- spomalený tranzit potravy v čreve (ileus), zápal pankreasu
- pocit na vracanie (vracanie), ťažké trávenie, zápcha, strata chuti do jedla
- podráždený žalúdok (podráždenie žalúdka), sucho v ústach, vred
- svalové kŕče
- zhoršená funkcia obličiek, zlyhanie obličiek
- zvýšené potenie
- svrbenie alebo žihľavka
- strata vlasov
- celkový pocit choroby, vysoká telesná teplota (horúčka)
- impotencia
- vysoká hladina bielkovín v moči (merané laboratórnym testom)
- nízka hladina cukru v krvi alebo sodíka, vysoká hladina močoviny v krvi (všetko merané krvným testom)
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí)
- „Raynaudov fenomén“, pri ktorom môžu ruky a nohy v dôsledku nízkeho prietoku krvi veľmi chladnúť a bieliť
- zmeny hodnôt krvi, ako je zníženie počtu bielych krviniek a červených krviniek, zníženie hemoglobínu, zníženie počtu krvných doštičiek
- depresia kostnej drene
- opuch žliaz na krku, v podpazuší alebo v slabinách
- autoimunitné choroby
- podivné sny alebo poruchy spánku
- akumulácia tekutiny alebo iných látok v pľúcach (dôkaz röntgenového žiarenia)
- zápal nosa
- zápal pľúc spôsobujúci ťažkosti s dýchaním (zápal pľúc)
- zápal líc, ďasien, jazyka, pier, hrdla
- zníženie množstva moču
- cieľová vyrážka (multiformný erytém)
- „Stevensov-Johnsonov syndróm“ a „toxická epidermálna nekrolýza“ (závažné kožné stavy, pri ktorých dochádza k začervenaniu a odlupovaniu kože, bulóznym alebo odhaleným vredom), exfoliatívna dermatitída / erytrodermia (závažná vyrážka s odlupovaním alebo odlupovaním povrchovej vrstvy kože), pemfigus ( malé pľuzgiere naplnené tekutinou na koži)
- problémy s pečeňou alebo žlčníkom, ako je znížená funkcia pečene, zápal pečene, žltačka (žltnutie pokožky alebo očí), vysoké hladiny pečeňových enzýmov alebo bilirubínu (merané krvným testom)
- zväčšené prsia u mužov (gynekomastia)
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí)
- opuch čriev (črevný angioedém)
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- nadprodukcia antidiuretického hormónu, ktorá spôsobuje zadržiavanie tekutín, čo má za následok slabosť, únavu alebo zmätenosť
- Bol hlásený komplex symptómov, ktorý môže zahŕňať niektoré alebo všetky z nasledujúcich: horúčka, zápal ciev (serozitída / vaskulitída), bolesť svalov (myalgia / myozitída), bolesť kĺbov (artralgia / artritída). Môžu sa objaviť vyrážky, fotosenzitivita alebo iné kožné prejavy.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou. Nevyhadzujte žiadne lieky do odpadovej vody alebo domového odpadu. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Čo Innovace obsahuje
- Účinnou zložkou je enalapril maleát (5 mg alebo 20 mg).
- Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, hydrogenuhličitan sodný, kukuričný škrob, predželatínovaný kukuričný škrob, magnéziumstearát. 20 mg tablety tiež obsahujú červený oxid železitý (E172) a žltý oxid železitý (E172).
Ako vyzerá Innovace a obsah balenia
Innovace je dostupný v nasledujúcich veľkostiach balenia:
ENAPREN 5 mg v hliníkových blistroch obsahujúcich 2, 14, 20, 28, 28 x 1, 30, 49 x 1, 50, 60, 98 alebo 100 tabliet.
ENAPREN 20 mg v hliníkových blistroch obsahujúcich 10, 14, 20, 28, 28 x 1, 30, 49 x 1, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100 alebo 500 tabliet. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ENAPRENOVÉ TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Innovace 5 mg.
Každá tableta obsahuje 5 mg enalapril maleátu.
Pomocná látka: každá tableta obsahuje 196 mg monohydrátu laktózy.
Innovace 20 mg.
Jedna tableta obsahuje 20 mg enalapril maleátu.
Pomocná látka: každá tableta obsahuje 147 mg monohydrátu laktózy.
Pomocná látka so známym účinkom:
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablet.
5 mg
biele, okrúhleho tvaru, so znakom zlomeniny na jednej strane * a s potlačou 712 na druhej strane.
20 mg
broskyňovej farby, okrúhleho tvaru, so štvrtinovou ryhou na jednej strane * a potlačou 714 na druhej strane.
* Značka zlomeniny je určená len na uľahčenie lámania, aby sa uľahčilo orálne podanie, a nie je určená na rozdelenie tablety na rovnaké dávky.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
• Liečba hypertenzie.
• Liečba symptomatického srdcového zlyhania.
• Prevencia symptomatického srdcového zlyhania u pacientov s asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory (ejekčná frakcia ≤35%).
(Pozri časť 5.1)
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Jedlo neinterferuje s absorpciou tabliet Innovace.
Dávka sa má prispôsobiť profilu pacienta (pozri časť 4.4) a reakcii krvného tlaku.
Pediatrická populácia
Skúsenosti s používaním Innovace v klinických skúšaniach u pediatrických hypertenzných pacientov sú obmedzené (pozri časti 4.4, 5.1 a 5.2).
Hypertenzia
Počiatočná dávka je 5 mg až maximálne 20 mg, v závislosti od stupňa hypertenzie a stavu pacienta (pozri nižšie). Innovace sa podáva raz denne. Pri miernej hypertenzii je odporúčaná počiatočná dávka 5 až 10 mg. U pacientov s intenzívne aktivovaným systémom renín-angiotenzín-aldosterónový systém (napr. S renovaskulárnou hypertenziou, depléciou solí a / alebo hypovolémiou, dekompenzáciou alebo závažnou hypertenziou) môže dôjsť k nadmernému poklesu krvného tlaku po úvodnej dávke. U týchto pacientov sa odporúča počiatočná dávka 5 mg alebo menej a začatie terapie by malo byť pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Predchádzajúca liečba vysokými dávkami diuretík môže mať za následok hypovolémiu a riziko hypotenzie na začiatku liečby enalaprilom. U týchto pacientov sa odporúča počiatočná dávka 5 mg alebo menej. Ak je to možné, diuretická liečba by mala byť na 2-3 dni pred začatím liečby Innovace prerušená. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a draslík v sére.
Zvyčajná udržiavacia dávka je 20 mg / deň. Maximálna udržiavacia dávka je 40 mg / deň.
Srdcové zlyhanie / asymptomatická dysfunkcia ľavej komory
Na zvládnutie symptomatického srdcového zlyhania sa Innovace používa spolu s diuretikami a prípadne s digitalisom alebo betablokátormi. Počiatočná dávka Innovace u pacientov so symptomatickým srdcovým zlyhaním alebo asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory je 2,5 mg a má sa podať pod starostlivým lekárskym dohľadom, aby sa stanovil počiatočný účinok na krvný tlak. Pri absencii symptomatickej hypotenzie po vypuknutí choroby. Zahájenie terapie s liekom Innovace na srdcové zlyhanie alebo po jeho úspešnej liečbe sa má dávka postupne zvyšovať na základe znášanlivosti pacienta na zvyčajnú udržiavaciu dávku 20 mg, podávanú ako jednorazovú dávku alebo rozdelenú na 2 dávky. Túto titráciu dávky je možné vykonať počas obdobie 2-4 týždne Maximálna dávka je 40 mg podávaná v dvoch rozdelených dávkach.
Tabuľka 1: Navrhovaná titrácia dávky Innovace
u pacientov so srdcovým zlyhaním / asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory
* U pacientov užívajúcich diuretiká a pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné dodržiavať primerané opatrenia (pozri časť 4.4).
Krvný tlak a funkciu obličiek je potrebné starostlivo sledovať pred začatím liečby Innovace aj po nej (pozri časť 4.4), pretože bola hlásená hypotenzia a (zriedkavejšie) následné zlyhanie obličiek. U pacientov liečených diuretikami sa má dávka podľa možnosti znížiť. pred začatím liečby Innovace. Vzhľad hypotenzie po úvodnej dávke Innovace neznamená, že sa hypotenzia počas chronickej liečby Innovace vráti a nevylučuje ďalšie používanie lieku. Je tiež potrebné monitorovať sérový draslík a funkciu obličiek.
Dávkovanie pri renálnej insuficiencii
Intervaly medzi dávkami enalaprilu sa majú vo všeobecnosti predĺžiť a / alebo znížiť dávka.
Tabuľka 2: Dávkovanie pri renálnej insuficiencii
* pozri časť 4.4. Enalaprilát je dialyzovateľný. Dávkovanie v dňoch, keď pacienti nie sú na dialýze, sa má upraviť podľa reakcie krvného tlaku.
Použitie u starších osôb
Dávka má byť v súlade s renálnou funkciou staršieho pacienta (pozri časť 4.4).
Pediatrické použitie
U pacientov, ktorí sú schopní prehĺtať tablety, sa dávka má upraviť podľa profilu pacienta a reakcie krvného tlaku. Odporúčaná počiatočná dávka je 2,5 mg u pacientov vo veku 20 až
Innovace sa neodporúča u novorodencov a pediatrických pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie 2, pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Spôsob podávania
Perorálne použitie.
04.3 Kontraindikácie
• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 alebo na iné ACE inhibítory.
• História angioedému spojeného s liečbou ACE inhibítormi.
• Dedičný alebo idiopatický angioedém.
• Druhý a tretí trimester gravidity (pozri časti 4.4 a 4.6).
• Súbežné používanie Innovace s výrobkami obsahujúcimi aliskiren je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus alebo poruchou funkcie obličiek (GFR 2) (pozri časti 4.5 a 5.1).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Symptomatická hypotenzia
U pacientov s nekomplikovanou hypertenziou bola zriedkavo hlásená symptomatická hypotenzia. U hypertenzných pacientov užívajúcich Innovace je symptomatická hypotenzia pravdepodobnejšia, ak je pacient hypovolemický, napríklad u pacientov liečených diuretikami, pacientov s diétou s nízkym obsahom sodíka, hemodialyzovaných pacientov, pacientov s hnačkou alebo vracaním (pozri časti 4.5 a 4.8). U pacientov so srdcovým zlyhaním s pridruženým zlyhaním obličiek alebo bez neho bola pozorovaná symptomatická hypotenzia. Pravdepodobnosť výskytu je väčšia u pacientov s ťažším stupňom srdcového zlyhania, čo sa prejavuje používaním vysokých dávok. Kľučkových diuretík, hyponatrémie alebo zhoršeného funkcia obličiek. U týchto pacientov sa má liečba začať pod lekárskym dohľadom a pacientov treba starostlivo sledovať vždy, keď sa upraví dávka Innovace a / alebo diuretika.
Podobné úvahy je možné uplatniť aj u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo s „cerebrovaskulárnym ochorením, pri ktorom“ by nadmerný pokles krvného tlaku mohol viesť k infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhode.
Ak dôjde k hypotenzii, pacienta treba uložiť do polohy na chrbte a v prípade potreby mu podať intravenóznu infúziu fyziologického roztoku. Prechodná hypotenzná odpoveď nie je kontraindikáciou pre ďalšie dávky, ktoré je zvyčajne možné podať bez ťažkostí, akonáhle sa krvný tlak zvýši po zvýšení objemu.
Liečba Innovace môže mať za následok ďalšie zníženie krvného tlaku u niektorých pacientov so srdcovým zlyhaním s normálnym alebo nízkym krvným tlakom. Tento účinok sa očakáva a spravidla nie je potrebné liečbu prerušiť. Ak sa hypotenzia stane symptomatickou, je potrebné zníženie dávky a / alebo prerušenie podávania diuretík a / alebo Innovace.
Stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne / hypertrofická kardiomyopatia
Rovnako ako všetky vazodilatanciá, ACE inhibítory sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s obštrukciou výtokového traktu chlopní a ľavej komory a je potrebné sa im vyhnúť v prípade kardiogénneho šoku a významnej hemodynamickej obštrukcie.
Zhoršená funkcia obličiek
V prípade poškodenia funkcie obličiek (klírens kreatinínu
V súvislosti s enalaprilom bolo hlásené zlyhanie obličiek a vyskytlo sa hlavne u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním a základným ochorením obličiek vrátane stenózy renálnej artérie. Ak je včasné a adekvátne liečené, súvisiace zlyhanie obličiek pri liečbe enalaprilom je zvyčajne reverzibilné.
U niektorých hypertenzných pacientov bez zjavného už existujúceho ochorenia obličiek došlo k zvýšeniu močoviny v krvi a kreatinínu, keď sa enalapril podával súbežne s diuretikom. Môže byť potrebné zníženie dávky enalaprilu a / alebo vysadenie diuretika. Táto okolnosť by mala spochybniť možnosť stenózy základnej renálnej artérie (pozri časť 4.4Renovaskulárna hypertenzia).
Renovaskulárna hypertenzia
U pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jedinej funkčnej obličky liečených inhibítormi ACE je zvýšené riziko hypotenzie a zlyhania obličiek. K strate funkcie obličiek môže dôjsť už pri iba malých zmenách sérového kreatinínu. U týchto pacientov sa má liečba začať pod starostlivým lekárskym dohľadom nízkymi dávkami, starostlivou titráciou a monitorovaním funkcie obličiek.
Transplantácia obličky
S podávaním Innovace pacientom s nedávnou transplantáciou obličky nie sú žiadne klinické skúsenosti. Liečba Innovace sa preto neodporúča.
Pečeňová insuficiencia
ACE inhibítory sú zriedkavo spojené so syndrómom, ktorý začína cholestatickou žltačkou alebo hepatitídou a prechádza do fulminantnej hepatálnej nekrózy a (niekedy) smrti. Mechanizmus tohto syndrómu nie je známy. Pacienti užívajúci inhibítory ACE a rozvíjajúca sa žltačka alebo výrazné zvýšenie pečeňových enzýmov majú prerušiť liečbu ACE inhibítorom a podrobiť sa príslušnému lekárskemu vyšetreniu.
Neutropénia / agranulocytóza
U pacientov liečených ACE inhibítormi bola hlásená neutropénia / agranulocytóza, trombocytopénia a anémia. U pacientov s normálnou a nekomplikovanou funkciou obličiek sa neutropénia vyskytuje zriedkavo. Enalapril sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s vaskulárnym kolagénovým ochorením, imunosupresívnou liečbou, liečbou alopurinolom alebo prokainamidom alebo kombináciou týchto komplikácií, najmä ak už existuje poškodenie funkcie obličiek. U niektorých z týchto pacientov sa vyvinuli závažné infekcie, ktoré v niektorých prípadoch nereagovali na intenzívnu antibiotickú liečbu. Keď sa enalapril používa u týchto pacientov, odporúča sa pravidelné sledovanie leukocytov a pacienti majú byť poučení, aby hlásili akékoľvek príznaky infekcie.
Precitlivenosť / angioneurotický edém
Angioneurotický edém tváre, končatín, pier, jazyka, hlasiviek a / alebo hrtana bol hlásený u pacientov liečených inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín vrátane Enaprenu. K tomu môže dôjsť kedykoľvek počas liečby. V takýchto prípadoch treba Innovace okamžite vysadiť a začať vhodné monitorovanie, aby sa zaistila úplná regresia symptómov pred prepustením pacienta. Dokonca aj v prípadoch, keď je edém obmedzený iba na jazyk, bez respiračných ťažkostí, môžu pacienti vyžadovať dlhodobé sledovanie, pretože liečba antihistaminikami a kortizónmi nemusí byť dostačujúca.
Veľmi zriedkavo boli hlásené úmrtia na angioedém spojený s edémom hrtana alebo jazykom. Obštrukcia dýchacích ciest sa pravdepodobne vyskytuje u pacientov s postihnutím jazyka, hlasiviek alebo hrtana, najmä ak majú pozitívnu anamnézu operácie dýchacích ciest. Je pravdepodobné, že dôjde k obštrukcii dýchacích ciest, vhodná terapia, ako je epinefrín 1: 1 000 subkutánne (0,3 až 0,5 ml) majú byť okamžite podané a / alebo by mali byť udržiavané priechodné dýchacie cesty.
U černošských pacientov, ktorí dostávali inhibítory ACE, bol hlásený vyšší výskyt angioedému ako u pacientov inej rasy.
Pacienti s anamnézou angioedému nesúvisiaceho s liečbou ACE inhibítormi môžu mať počas liečby ACE inhibítorom zvýšené riziko angioedému (pozri tiež časť 4.3).
Anafylaktoidné reakcie počas desenzibilizácie na blanokrídle
Zriedkavo hlásili pacienti na terapii ACE inhibítormi život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie počas desenzibilizácie jedom blanokrídlovcov. Týmto reakciám sa zabránilo dočasným prerušením liečby inhibítorom ACE pred každou desenzibilizáciou.
Anafylaktoidné reakcie v priebehu aferézy LDL
Zriedkavo sa u niektorých pacientov liečených inhibítorom ACE, ktorí podstúpili aferézu lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) dextránsulfátom, vyvinuli život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Týmto reakciám sa zabránilo dočasným prerušením liečby inhibítorom ACE pred každým sedením aferézy.
Pacienti na hemodialýze
Anafylaktoidné reakcie boli hlásené u pacientov dialyzovaných membránami s vysokým tokom (napr. AN 69) a súčasne liečených inhibítorom ACE. U týchto pacientov by sa malo zvážiť použitie iného typu dialyzačnej membrány alebo inej triedy antihypertenzív.
Hypoglykémia
Diabetickým pacientom liečeným perorálnymi antidiabetikami alebo inzulínom začínajúcim liečbu ACE inhibítorom treba odporučiť, aby pozorne sledovali hypoglykémiu, najmä počas prvého mesiaca súbežného užívania (pozri časť 4.5).
Kašeľ
Pri použití ACE inhibítorov bol hlásený kašeľ. Kašeľ je zvyčajne neproduktívny, pretrvávajúci a ustupuje po prerušení liečby. Pri diferenciálnej diagnostike kašľa je potrebné vziať do úvahy kašeľ vyvolaný ACE inhibítorom.
Chirurgia / anestézia
U pacientov podstupujúcich veľký chirurgický zákrok alebo počas anestézie látkami, ktoré spôsobujú hypotenziu, enalapril blokuje tvorbu angiotenzínu II sekundárne po kompenzačnom uvoľňovaní renínu. Hypotenziu, ktorá sa v týchto prípadoch vyskytuje, je možné korigovať zvýšeným objemom krvi.
Hyperkalémia
U niektorých pacientov liečených inhibítormi ACE vrátane enalaprilu bolo pozorované zvýšenie sérového draslíka. Medzi rizikové faktory vzniku hyperkaliémie patrí zlyhanie obličiek, zhoršenie funkcie obličiek, vek (> 70 rokov), diabetes mellitus, vyskytujúce sa udalosti, najmä dehydratácia, akútne srdcové zlyhanie, metabolická acidóza a súbežné používanie diuretík. Šetriace draslík (napr. Spironolaktón) eplerenón, triamterén alebo amilorid), doplnky draslíka alebo náhrady solí obsahujúcich draslík; alebo súbežné užívanie iných liekov spojených so zvýšením hladiny draslíka v sére (napr. heparínu). Zvlášť u pacientov s poruchou funkcie obličiek môže používanie draslík šetriacich diuretík, doplnkov draslíka alebo náhrad solí obsahujúcich draslík viesť k významnému zvýšeniu hladiny draslíka v sére. . Hyperkaliémia môže spôsobiť vážne, niekedy smrteľné arytmie. Ak sa súbežné užívanie enalaprilu a niektorého z vyššie uvedených liekov považuje za vhodné, majú sa používať s opatrnosťou a za častého monitorovania draslíka v sére (pozri časť 4.5).
Lítium
Kombinácia lítia a enalaprilu sa vo všeobecnosti neodporúča (pozri časť 4.5).
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS)
Existuje dôkaz, že súbežné používanie inhibítorov ACE, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirenu zvyšuje riziko hypotenzie, hyperkaliémie a zníženej funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek). Dvojitá blokáda RAAS kombinovaným použitím ACE inhibítorov, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirenu sa preto neodporúča (pozri časti 4.5 a 5.1).
Ak je dvojbloková terapia považovaná za absolútne nevyhnutnú, mala by byť vykonaná iba pod dohľadom odborníka a za dôsledného a častého monitorovania funkcie obličiek, elektrolytov a krvného tlaku.
Inhibítory ACE a antagonisty receptora angiotenzínu II sa nemajú používať súbežne u pacientov s diabetickou nefropatiou.
Laktóza
Innovace obsahuje laktózu, a preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy nesmú užívať tento liek.
Innovace obsahuje menej ako 200 mg laktózy v tablete.
Pediatrická populácia
Skúsenosti s účinnosťou a bezpečnosťou u hypertenzívnych detí starších ako 6 rokov sú obmedzené, ale s inými indikáciami nie sú žiadne skúsenosti. U detí starších ako 2 mesiace sú k dispozícii obmedzené farmakokinetické údaje (pozri tiež časti 4.2, 5.1 a 5.2). Innovace sa neodporúča podávať deťom pri iných indikáciách, ako je hypertenzia.
Innovace sa neodporúča u novorodencov a pediatrických pacientov s glomerulárnou filtráciou
Tehotenstvo
Liečba ACE inhibítorom sa nemá začať počas gravidity. Pokiaľ nie je pokračovanie liečby ACE inhibítormi považované za nevyhnutné, pacientky plánujúce tehotenstvo majú byť prevedené na alternatívnu antihypertenzívnu liečbu, ktorá má preukázaný bezpečnostný profil na použitie v gravidite. Keď je gravidita potvrdená. Gravidita, liečba ACE inhibítormi sa musí ihneď ukončiť a ak ak je to nevyhnutné, má sa začať alternatívna liečba (pozri časti 4.3 a 4.6).
Etnické rozdiely
Rovnako ako ostatné inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín sa zdá, že enalapril je menej účinný pri znižovaní krvného tlaku u černochov ako u iných ľudí, pravdepodobne kvôli vysokému výskytu nízkych hladín renínu v krvi.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS)
Údaje z klinických štúdií ukázali, že duálna blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) kombinovaným používaním inhibítorov ACE, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirenu je spojená s vyššou frekvenciou nežiaducich účinkov, ako je hypotenzia, hyperkaliémia a zníženie funkcia obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s použitím jediného liečiva aktívneho v systéme RAAS (pozri časti 4.3, 4.4 a 5.1).
Draslík šetriace diuretiká a doplnky draslíka
ACE inhibítory znižujú stratu draslíka vyvolanú diuretikami. Draslík šetriace diuretiká (napr. Spironolaktón, eplerenón, triamterén a amilorid), doplnky draslíka alebo náhrady solí obsahujúce draslík môžu viesť k významnému zvýšeniu hladiny draslíka v sére. Ak je súbežné použitie indikované z dôvodu preukázanej hypokaliémie, majú sa používať s opatrnosťou a za častého monitorovania draslíka v sére (pozri časť 4.4).
Diuretiká (tiazidy alebo kľučkové diuretiká)
Predchádzajúca liečba vysokými dávkami diuretík môže na začiatku liečby enalaprilom viesť k deplécii objemu a riziku hypotenzie (pozri časť 4.4). Hypotenzívny účinok môže byť znížený vysadením diuretík, zvýšením objemu krvi alebo príjmom solí alebo začatím liečby nízkou dávkou enalaprilu.
Iné antihypertenzíva
Súbežné používanie týchto liekov môže zvýšiť hypotenzný účinok enalaprilu. Súbežné použitie s nitroglycerínom a inými nitrátmi alebo inými vazodilatanciami môže ďalej znížiť krvný tlak.
Lítium
Pri súbežnom podávaní lítia a ACE inhibítorov bolo hlásené reverzibilné zvýšenie koncentrácií lítia v sére a epizódy toxicity lítia. Súbežné používanie tiazidových diuretík môže ďalej zvýšiť hladiny lítia a zvýšiť riziko toxicity lítia s ACE inhibítormi. Použitie enalaprilu s lítiom sa neodporúča, ale ak je táto kombinácia potrebná, malo by byť starostlivo monitorované sérové hladiny lítia (pozri časť 4.4).
Tricyklické antidepresíva / Antipsychotiká / Anestetiká / Narkotiká
Súbežné používanie niektorých anestetík, tricyklických antidepresív a antipsychotík s ACE inhibítormi môže viesť k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku (pozri časť 4.4).
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2).
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (inhibítory COX-2) môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív. Preto môže byť antihypertenzný účinok antagonistov receptora angiotenzínu II alebo ACE inhibítorov oslabený NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.
Súbežné podávanie NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) a antagonistov receptora angiotenzínu II alebo inhibítorov ACE má aditívny účinok na zvýšenie draslíka v sére a môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek. Tieto účinky sú zvyčajne reverzibilné. Akútne zlyhanie obličiek sa môže vyskytnúť zriedkavo, obzvlášť u pacientov s poruchou funkcie obličiek (ako sú starší ľudia alebo pacienti s depléciou objemu, vrátane pacientov na diuretickej terapii). Preto sa má táto kombinácia podávať opatrne pacientom s poruchou funkcie obličiek.Pacienti majú byť dostatočne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby a potom pravidelne treba zvážiť monitorovanie funkcie obličiek.
Auroterapia
Nitritoidné reakcie (ktorých symptómy zahŕňajú návaly tváre, nauzeu, vracanie a hypotenziu) boli zriedkavo hlásené u pacientov, ktorí dostávali injekčné soli zlata (aurotiomalát sodný) so súbežným používaním inhibítorov ACE, vrátane ľ -enalaprilu.
Sympatomimetiká
Sympatomimetiká môžu znižovať antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov.
Antidiabetiká
Epidemiologické štúdie naznačujú, že súbežné podávanie ACE inhibítorov a antidiabetických liekov (inzulíny, perorálne hypoglykemické lieky) môže spôsobiť zvýšenie účinku znižujúceho hladinu glukózy v krvi s rizikom hypoglykémie. Zdá sa, že tento účinok je pravdepodobnejší počas prvých týždňov kombinovaná liečba a u pacientov s poruchou funkcie obličiek (pozri časti 4.4 a 4.8).
Alkohol
Alkohol zvyšuje hypotenzívny účinok ACE inhibítorov.
Kyselina acetylsalicylová, trombolytiká a beta-blokátory
Enalapril sa môže bezpečne podávať súbežne s kyselinou acetylsalicylovou (v kardiologických dávkach), trombolytikami a beta-blokátormi.
Pediatrická populácia
Interakčné štúdie boli vykonané len u dospelých.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
ACE inhibítory:
Používanie ACE inhibítorov sa neodporúča počas prvého trimestra gravidity (pozri časť 4.4). Použitie ACE inhibítorov je kontraindikované počas druhého a tretieho trimestra gravidity (pozri časti 4.3 a 4.4).
Epidemiologické dôkazy o riziku teratogenity po expozícii ACE inhibítorom počas prvého trimestra gravidity nie sú presvedčivé; malé zvýšenie rizika však nemožno vylúčiť. Pokiaľ nie je pokračovanie liečby ACE inhibítormi považované za nevyhnutné, pacientky plánujúce graviditu majú byť zmenené na alternatívnu antihypertenzívnu liečbu, ktorá má preukázaný profil bezpečnosti pre použitie v gravidite.
Keď je diagnostikované tehotenstvo, liečba ACE inhibítormi sa má ihneď ukončiť a v prípade potreby začať alternatívnu liečbu.
Je známe, že expozícia liečbe ACE inhibítorom počas druhého a tretieho trimestra gravidity indukuje u ľudí fetotoxicitu (znížená funkcia obličiek, oligohydramnión, spomalenie osifikácie lebky) a neonatálnu toxicitu (zlyhanie obličiek, hypotenzia, hyperkaliémia), (pozri časť 5.3). boli prípady oligohydramniózy, ktoré pravdepodobne naznačujú pokles funkcie obličiek plodu a ktoré môžu spôsobiť kontraktúry končatín, kraniofaciálne deformácie a rozvoj pľúcnej hypoplázie.
Ak dôjde k expozícii ACE inhibítorom od druhého trimestra gravidity, odporúča sa ultrazvukové vyšetrenie funkcie obličiek a lebky.
Novorodenci, ktorých matky užívali ACE inhibítory, majú byť starostlivo monitorovaní kvôli hypotenzii (pozri časti 4.3 a 4.4).
Čas kŕmenia
Obmedzené farmakokinetické údaje preukazujú veľmi nízke koncentrácie v materskom mlieku (pozri časť 5.2). Aj keď sa tieto koncentrácie zdajú byť klinicky irelevantné, používanie Innovace počas dojčenia sa neodporúča predčasne narodeným deťom a počas prvých týždňov po pôrode kvôli hypotetickému riziku kardiovaskulárnych a obličkových účinkov a kvôli nedostatku klinických skúseností. V prípade starších dojčiat je možné zvážiť použitie Innovace počas dojčenia, ak je táto liečba pre matku potrebná, ale v takom prípade by malo byť dieťa sledované kvôli možným nežiaducim účinkom.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov je potrebné mať na pamäti, že príležitostne boli hlásené závraty a únava.
04.8 Nežiaduce účinky
V klinických štúdiách a po uvedení lieku na trh boli pri enalapri hlásené nasledujúce nežiaduce účinky:
Tabuľka 3 Vedľajšie účinky lieku Innovace
* Miera incidencie bola porovnateľná s mierami hlásenými v klinických štúdiách s placebom a aktívnymi kontrolnými skupinami.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responzibilný.
04,9 Predávkovanie
K dispozícii sú obmedzené údaje o predávkovaní u ľudí. Najvýraznejšími prejavmi sú výrazná hypotenzia, ktorá začína približne šesť hodín po požití tabliet, súbežne s blokádou systému renín-angiotenzín a stuporom. Príznaky súvisiace s predávkovaním inhibítormi ACE môžu zahŕňať obehový šok, poruchy elektrolytov, zlyhanie obličiek, hyperventiláciu, tachykardiu, palpitácie, bradykardiu, závrat, úzkosť a kašeľ. Po požití 300 mg a 440 mg enalaprilu boli sérové hladiny enalaprilátu 100 až 200 -krát vyššie, v uvedenom poradí, ako sú koncentrácie typicky pozorované po terapeutických dávkach.
Odporúčaná liečba predávkovania je intravenózna infúzia fyziologického roztoku. V prípade hypotenzie by mal byť pacient uložený na chrbte. Ak je to možné, môže sa zvážiť liečba angiotenzínom II a / alebo katecholamínmi. Požitie je nedávne, urobte opatrenia na odstránenie enalapril maleátu (napr .: vracanie, výplach žalúdka, podanie adsorbentov a síranu sodného). Enalaprilát je možné odstrániť z celkového obehu hemodialýzou (pozri časť 4.4). Liečba kardiostimulátorom je indikovaná na terapiu refraktérnu bradykardiu. Životné funkcie, sérové elektrolyty a koncentrácie kreatinínu je potrebné nepretržite monitorovať.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín.
ATC kód: C09A A02.
Innovace (enalapril maleát) je maleátová soľ enalaprilu, derivátu dvoch aminokyselín, L-alanínu a L-prolínu. Enzým konvertujúci angiotenzín (ACE) je peptidyldipeptidáza, ktorá katalyzuje premenu angiotenzínu I na látku pôsobiacu na tlak. , angiotenzín II. Po absorpcii je enalapril hydrolyzovaný na enalaprilát, ktorý inhibuje ACE. Inhibícia ACE má za následok zníženie plazmatických hladín angiotenzínu II, čo vedie k zvýšeniu plazmatickej aktivity renínu (v dôsledku odstránenia negatívnej spätnej väzby vyvíjanej na uvoľňovanie renínu) a k zníženiu v sekrécii aldosterónu.
ACE je identický s kininázou II. Enapren teda môže tiež blokovať rozklad bradykinínu, silného vazodilatačného peptidu. Úlohu tohto účinku na terapeutické účinky Enaprenu je ešte potrebné objasniť.
Mechanizmus akcie
Aj keď sa zdá, že mechanizmom, ktorým Innovace znižuje krvný tlak, je predovšetkým potlačenie systému renín-angiotenzín-aldosterónový systém, Innovace je účinný aj u pacientov s hypertenziou s nízkym renínom.
Farmakodynamické účinky
Podanie Innovace hypertenzným pacientom má za následok zníženie krvného tlaku v ľahu aj v stoji bez významného zvýšenia srdcovej frekvencie.
Symptomatická posturálna hypotenzia je zriedkavá. U niektorých pacientov môže dosiahnutie optimálneho zníženia krvného tlaku trvať niekoľko týždňov. Náhle vysadenie Innovace nie je spojené s rýchlym zvýšením krvného tlaku.
Účinná inhibícia aktivity konvertujúceho enzýmu obvykle začína 2 až 4 hodiny po perorálnom podaní jednej dávky enalaprilu. Nástup antihypertenznej aktivity sa zvyčajne prejaví po jednej hodine a maximálna aktivita sa dosiahne do 4 až 6 hodín po podaní. Trvanie účinku je závislé od dávky. Pri odporúčanej dávke však hemodynamické a antihypertenzívne účinky pretrvávajú najmenej 24 hodín.
V hemodynamických štúdiách vykonaných u pacientov s esenciálnou hypertenziou bolo zníženie krvného tlaku spojené so znížením periférneho arteriálneho odporu so zvýšeným srdcovým výdajom a so žiadnou alebo minimálnou zmenou srdcovej frekvencie. Po podaní Innovace došlo k zvýšeniu prietoku krvi obličkami; rýchlosť glomerulárnej filtrácie sa javila nezmenená. Neboli žiadne známky zadržiavania vody alebo sodíka. U pacientov s nízkou glomerulárnou filtráciou pred liečbou to však zvyčajne znamenalo zvýšenie.
V krátkodobých klinických štúdiách u diabetických a nediabetických renálnych pacientov po podaní enalaprilu bolo pozorované zníženie albuminúrie, vylučovania IgG v moči a celkovej proteinúrie.
Keď sa tiazidové diuretikum podáva spolu s Innovace, účinok na zníženie krvného tlaku je prinajmenšom aditívny. Innovace môže znížiť alebo zabrániť rozvoju tiazidmi indukovanej hypokaliémie.
U pacientov so srdcovým zlyhaním liečených digitalisom a diuretikami bola liečba tabletami Innovace alebo injekciami spojená so znížením periférnej rezistencie a krvného tlaku. Srdcový výdaj sa zvyšuje, zatiaľ čo srdcová frekvencia klesá (zvyčajne zvýšená u pacientov so srdcovým zlyhaním). Znížil sa aj pľúcny kapilárny klinový tlak.Zlepšila sa tolerancia cvičenia a závažnosť srdcového zlyhania merané podľa kritérií New York Heart Association. Tieto akcie pretrvávali aj počas chronickej terapie.
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým srdcovým zlyhaním enalapril spomalil progresiu dilatácie / zväčšenia srdca a srdcového zlyhania, o čom svedčí zníženie systolického a koncového diastolického objemu ľavej komory a zlepšená ejekčná frakcia.
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS)
Dve veľké randomizované kontrolované štúdie (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) a VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) skúmali použitie kombinácie inhibítora ACE s antagonistom receptor angiotenzínu II.
ONTARGET bola štúdia vykonaná u pacientov s anamnézou kardiovaskulárneho alebo cerebrovaskulárneho ochorenia alebo diabetes mellitus 2. typu spojených s dôkazom poškodenia orgánov. VA NEPHRON-D bola štúdia vykonaná u pacientov s diabetes mellitus 2. typu a diabetickou nefropatiou.
Tieto štúdie nepreukázali žiadny významný priaznivý účinok na renálne a / alebo kardiovaskulárne výsledky a úmrtnosť, pričom v porovnaní s monoterapiou bolo pozorované zvýšené riziko hyperkaliémie, akútneho poškodenia obličiek a / alebo hypotenzie.
Tieto výsledky sú vzhľadom na ich podobné farmakodynamické vlastnosti relevantné aj pre iné inhibítory ACE a antagonisty receptora angiotenzínu II.
Inhibítory ACE a antagonisty receptora angiotenzínu II by sa preto nemali používať súčasne u pacientov s diabetickou nefropatiou.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Diabetes Type 2 Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) bola štúdia zameraná na overenie výhody pridania aliskirenu k štandardnej terapii inhibítorom ACE alebo antagonistom receptora angiotenzínu II u pacientov s diabetes mellitus. Typu 2 a chronickým ochorením obličiek kardiovaskulárne ochorenie alebo oboje. Štúdia bola ukončená predčasne kvôli zvýšenému riziku nežiaducich účinkov. Kardiovaskulárna smrť a mozgová príhoda boli v skupine s aliskirenom numericky častejšie ako v skupine s placebom a nežiaduce udalosti a závažné nežiaduce nežiaduce udalosti (hyperkaliémia) , hypotenzia a renálna dysfunkcia) boli hlásené častejšie v skupine s aliskirenom ako v skupine s placebom.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Multicentrická, randomizovaná, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia (preventívna štúdia SOLVD) skúmala populáciu s dysfunkciou ľavej komory (LVEF
Multicentrická, randomizovaná, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia (liečebná štúdia SOLVD) skúmala populáciu s kongestívnym srdcovým zlyhaním v dôsledku systolickej dysfunkcie (ejekčná frakcia infarktu myokardu 23% (95% IS, 11-34%; 20% nestabilná pangina) pectoris (95% IS, 9-29%; s
Pediatrická populácia
S použitím u pediatrických hypertenzných pacientov starších ako 6 rokov sú obmedzené skúsenosti. V klinickej štúdii s 110 pediatrickými hypertenznými pacientmi vo veku 6 až 16 rokov s telesnou hmotnosťou ≥20 kg a rýchlosťou glomerulárnej filtrácie> 30 ml / min / 1,73 m2, pacientom s telesnou hmotnosťou
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Orálny enalapril sa rýchlo absorbuje; maximálne sérové koncentrácie enalaprilu sa dosiahnu do jednej hodiny po podaní. Na základe množstva vylúčeného močom je rýchlosť absorpcie enalaprilu z tabliet Innovace približne 60%. Absorpcia perorálneho Innovace nie je ovplyvnená prítomnosťou jedla v gastrointestinálnom trakte.
Po absorpcii je perorálny enalapril rýchlo a do značnej miery hydrolyzovaný na enalaprilát, účinný inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín. K maximálnej sérovej koncentrácii enalaprilátu dochádza približne 4 hodiny po perorálnom podaní enalaprilu. Účinný akumulačný polčas enalaprilátu po viacnásobných perorálnych dávkach enalaprilu je 11 hodín. U jedincov s normálnou funkciou obličiek sa rovnovážné sérové koncentrácie enalaprilátu dosiahli po 4 dňoch liečby.
Distribúcia
V terapeuticky relevantnom rozmedzí koncentrácií enalaprilát viazaný na ľudský plazmatický proteín nepresahuje 60%.
Biotransformácia
Okrem konverzie na enalaprilát neexistujú žiadne dôkazy o významnom metabolizme enalaprilu.
Vylúčenie
Enalaprilát je eliminovaný v zásade obličkami. Hlavnými zlúčeninami v moči sú enalaprilát, ktorý tvorí 40% dávky, a nezmenený enalapril (približne 20%).
Poškodenie obličiek
Expozícia enalaprilu a enalaprilátu bola zvýšená u pacientov s renálnou insuficienciou. U pacientov s miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 40-60 ml / min) bola AUC enalaprilátu v rovnovážnom štádiu dvakrát vyššia v porovnaní s pacientmi s normálnou insuficienciou. funkcia obličiek po podaní 5 mg jedenkrát denne. U pacientov s
závažné poškodenie obličiek (klírens kreatinínu
Deti a dospievajúci
Farmakokinetická štúdia s viacnásobnými dávkami bola vykonaná u 40 pediatrických pacientov s hypertenziou u mužov a žien vo veku od 2 mesiacov do ≤16 rokov po dennom perorálnom podávaní enalapril maleátu v koncentrácii 0,07 až 0,14 mg / kg / kg. Vo farmakokinetike enalaprilátu u detí neboli žiadne veľké rozdiely v porovnaní s historickými údajmi u dospelých. Údaje naznačujú nárast AUC (dávka normalizovaná na telesnú hmotnosť) s pribúdajúcim vekom; pri normalizácii údajov podľa povrchu tela však nie je pozorované žiadne zvýšenie AUC. V rovnovážnom stave bol priemerný účinný akumulačný polčas enalaprilátu 14 hodín.
Čas kŕmenia
Po jednorazovej perorálnej dávke 20 mg u piatich žien po pôrode bola priemerná maximálna hladina enalaprilu v mlieku 1,7 mcg / l (rozsah 0,54 až 5,9 mcg / l) 4 až 6 hodín po podaní dávky. Priemerná maximálna hladina enalaprilátu bola 1,7 mcg / l (rozsah 1,2 až 2,3 mcg / l); vrcholy nastali v rôznych časoch počas 24 hodín. Pri použití údajov z maximálnych hladín mlieka by odhadovaný maximálny príjem výlučne dojčeného dieťaťa bol približne 0,16% dávky upravenej podľa hmotnosti matky.
Žena, ktorá užívala perorálne 10 mg enalaprilu denne po dobu 11 mesiacov, mala maximálne hladiny enalaprilu v mlieku 2 mcg / l 4 hodiny po dávke a maximálne hladiny enalaprilátu 0,75 mcg / l približne o 9 hodín neskôr. Celkové množstvo enalaprilu a enalaprilátu namerané v mlieku počas 24 hodín bolo 1,44 mcg / l, respektíve 0,63 mcg / l.
Hladiny enalaprilátu v mlieku neboli merateľné (
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje o bezpečnosti na základe konvenčných štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neukazujú na žiadne osobitné riziko pre ľudí. Štúdie reprodukčnej toxicity naznačujú, že enalapril nemá žiadny vplyv na fertilitu a reprodukčnú výkonnosť potkanov a nie je teratogénny. V štúdii, v ktorej bol liek podávaný samiciam potkanov pred párením až do gravidity, došlo k zvýšeniu úmrtnosti laktujúcich mláďat. Ukázalo sa, že zlúčenina prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín ako skupina sa ukázali byť fetotoxické (spôsobujúce poškodenie plodu a / alebo smrť), ak sa podávajú počas druhého alebo tretieho trimestra.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Hydrogenuhličitan sodný
Kukuričný škrob
Predželatínovaný kukuričný škrob
Stearan horečnatý
Monohydrát laktózy
Červený oxid železitý (E172) - iba 20 mg tablety
Žltý oxid železitý (E172) - iba 20 mg tablety
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
2 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Innovace 5 mg tablety sú dostupné v hliníkových blistroch obsahujúcich 2, 14, 20, 28, 28 x 1, 30, 49 x 1, 50, 60, 98 alebo 100 tabliet.
Innovace 20 mg tablety sú dostupné v hliníkových blistroch obsahujúcich 10, 14, 20, 28, 28 x 1, 30, 49 x 1, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100 alebo 500 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordshire, Veľká Británia
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
28 tabliet 5 mg 025682042
14 tabliet 20 mg 025682028
28 tabliet 20 mg 025682079
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie:
Innovace 5 mg tablety: 27. apríla 1987
Innovace 20 mg tablety: 12. marca 1985
Dátum posledného obnovenia: 17. novembra 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Jún 2015
.jpg)
