Účinné látky: barnidipín (barnidipín hydrochlorid)
Vasexten 10 mg kapsuly s riadeným uvoľňovaním
Vasexten 20 mg kapsuly s riadeným uvoľňovaním
Prečo sa používa Vasexten? Načo to je?
Účinná látka lieku Vasexten patrí do skupiny liekov nazývaných blokátory kalciových kanálov. Vasextén spôsobuje rozšírenie krvných ciev, čo vedie k zníženiu krvného tlaku. Kapsuly Vasextenu sú „s predĺženým uvoľňovaním“. To znamená, že aktívna látka je telom absorbovaná postupne a jej účinok sa časom predlžuje. Z tohto dôvodu stačí iba jedno podanie denne.
Vasexten sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku.
Kontraindikácie Keď sa Vasexten nemá používať
Neužívajte Vasexten
- ak ste alergický na barnidipín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)
- ak ste alergický na dihydropyridíny (látky nachádzajúce sa v liekoch používaných na liečbu hypertenzie)
- ak trpíte ochorením pečene
- ak máte závažné ochorenie obličiek
- ak máte niektoré z nasledujúcich srdcových chorôb: neliečené srdcové zlyhanie, určité formy bolesti na hrudníku (v dôsledku nestabilnej anginy pectoris) alebo akútna zástava srdca
- ak používate niektorý z nasledujúcich liekov: inhibítory proteázy (lieky používané na liečbu AIDS), ketokonazol alebo itrakonazol (lieky používané na liečbu plesňových infekcií), erytromycín alebo klaritromycín (antibiotiká).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Vasexten
Predtým, ako začnete užívať Vasexten, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika
- ak máte ochorenie obličiek
- ak trpíte srdcovým ochorením
Deti a dospievajúci
Vasexten sa nesmie podávať deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Vasextenu
Iné lieky a Vasexten
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Toto je obzvlášť dôležité, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov, pretože sa nesmú užívať súčasne s Vasextenom:
- inhibítory proteázy (lieky používané na liečbu AIDS)
- ketokonazol alebo itrakonazol (lieky používané na liečbu plesňových infekcií)
- erytromycín alebo klaritromycín (antibiotiká)
Tiež povedzte svojmu lekárovi, ak užívate:
- iné lieky na liečbu hypertenzie, ktoré môžu spôsobiť ďalšie zníženie krvného tlaku
- cimetidín (liek používaný na liečbu ochorení žalúdka), pretože môže zvýšiť účinok Vasextenu
- fenytoín alebo karbamazepín (lieky používané na liečbu epilepsie) alebo rifampicín (antibiotikum), pretože možno budete potrebovať vyššiu dávku Vasextenu. Ak prestanete užívať niektorý z týchto liekov, váš lekár vám môže znížiť dávku Vasextenu.
Vasexten s jedlom, nápojmi a alkoholom
Buďte obzvlášť opatrní pri pití alkoholu alebo grapefruitovej šťavy, pretože tieto nápoje môžu zvýšiť účinok Vasextenu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Vasexten by ste nemali používať, ak ste tehotná, pokiaľ to nie je nevyhnutné. Nepoužívajte Vasexten, ak dojčíte. Môže sa vylučovať do materského mlieka.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali, že Vasexten môže narušiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Vasexten však môže spôsobovať závraty, preto by ste si mali byť istí, aký účinok na vás tento liek má, skôr ako budete viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Kapsuly Vasextenu obsahujú sacharózu.
Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Vasexten: Dávkovanie
Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Zvyčajná začiatočná dávka je 1 kapsula Vasextenu 10 mg jedenkrát denne. Váš lekár môže zvýšiť túto dávku na 1 kapsulu Vasextenu 20 mg jedenkrát denne alebo dve 10 mg kapsuly jedenkrát denne.
Ak ste starší, môžete použiť bežné dávkovanie. Váš lekár vás bude na začiatku liečby častejšie sledovať.
Pokyny na správne použitie
- Užívajte kapsulu raz denne, ráno. Je vhodnejšie kombinovať užívanie kapsuly s každodenným cvičením, ako je čistenie zubov alebo raňajky.
- Kapsuly prehĺtajte celé, najlepšie s pohárom vody. Vasexten môžete užívať pred jedlom, počas jedla alebo po jedle.
- Aj keď nemáte žiadne príznaky alebo príznaky hypertenzie, je dôležité, aby ste pokračovali v užívaní Vasextenu každý deň, aby ste získali všetky výhody znižovania krvného tlaku.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Vasextenu
Ak užijete viac Vasextenu, ako máte
Ak ste omylom užili veľké množstvo kapsúl naraz, mali by ste ihneď kontaktovať svojho lekára alebo požiadať o odvoz na pohotovosť v nemocnici. Príznaky, ktoré sa môžu objaviť po predávkovaní, sú slabosť, znížená alebo zvýšená srdcová frekvencia, ospalosť, zmätenosť, nevoľnosť, vracanie a kŕče.
Ak zabudnete užiť Vasexten
Ak zabudnete užiť Vasexten vo zvyčajnú dennú dobu, užite kapsulu čo najskôr v ten istý deň. Ak si na ďalší deň spomeniete, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili zabudnutú kapsulu, ale pokračujte v dennej dávke pravidelne.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Vasexten
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak máte závažnú alergickú reakciu, ktorá spôsobuje ťažkosti s dýchaním alebo závraty, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre.
Vasexten môže spôsobiť:
Veľmi časté: postihujú viac ako 1 z 10 pacientov
- bolesť hlavy
- sčervenanie tváre
- nahromadenie tekutiny (edém) v rukách a nohách
Časté: postihujú až 1 z 10 pacientov:
- závrat
- búšenie srdca
Neznáme: frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov
- rýchly tlkot srdca
- krvné testy preukazujúce zmeny funkcie pečene
- vyrážka
Tieto vedľajšie účinky sa v priebehu liečby zvyčajne zmierňujú alebo vymiznú (do jedného mesiaca pre hromadenie tekutín a do dvoch týždňov pre návaly tváre, bolesť hlavy a búšenie srdca).
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Kapsuly Vasextenu uchovávajte pri teplote do 25 ° C.
Nepoužívajte Vasexten po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Vasexten obsahuje
- Každá kapsula Vasextenu obsahuje 10 mg alebo 20 mg barnidipíniumchloridu, čo zodpovedá 9,3 mg a 18,6 mg barnidipínu v jednej kapsule.
- Ďalšie zložky sú: Obsah kapsuly: karboxymetyletylcelulóza, polysorbát 80, sacharóza, etylcelulóza a mastenec. Obal kapsuly: oxid titaničitý (E 171), žltý oxid železitý (E 172) a želatína. Atrament pre tlač: šelak, propylénglykol (E 1520), čierny oxid železitý (E 172), amoniak.
Ako vyzerá Vasexten a obsah balenia
Žlté kapsuly.
Vasexten 10 mg kapsuly sú označené kódom 155 10
Vasexten 20 mg kapsuly sú označené kódom 155 20
Kapsuly Vasextenu sú balené v hliníkových / hliníkových blistroch (s PVC a polyamidovým povlakom) obsiahnutých v škatuliach s 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 alebo 100 kapsulami. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
VASEXTEN 10 MG UPRAVENÉ Uvoľňovacie kapsuly.
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Vasexten obsahuje hydrochlorid barnidipínu.
Vasexten® 10 mg tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním obsahujú 10 mg barnidipíniumchloridu, čo zodpovedá 9,3 mg barnidipínu v jednej kapsule.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním.
Vasexten 10 mg kapsuly s riadeným uvoľňovaním sú žlté a označené 155 10.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Mierna až stredne závažná esenciálna hypertenzia.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Odporúčaná počiatočná dávka je 10 mg jedenkrát denne ráno, ale v prípade potreby sa môže zvýšiť na 20 mg jedenkrát denne. Rozhodnutie o zvýšení dávky by malo byť prijaté až po tom, ako sa počiatočná dávka dosiahne úplnú stabilitu hodnôt krvného tlaku, čo zvyčajne trvá najmenej 3-6 týždňov.
Deti
Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o deťoch (mladších ako 18 rokov), barnidipín sa nemá podávať deťom.
Starší pacienti
U starších pacientov nie je potrebné dávku upravovať. Na začiatku liečby je vhodné venovať väčšiu pozornosť.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek je potrebná opatrnosť pri zvyšovaní dávky z 10 na 20 mg jedenkrát denne. Pozrite si časti „Kontraindikácie“ a „Špeciálne upozornenia a opatrenia pri používaní“.
Pacienti s hepatálnou insuficienciou
Pozrite si časť „Kontraindikácie“.
Spôsob podávania
Kapsuly užite prednostne s pohárom vody.Vasexten sa môže užívať pred jedlom, počas jedla alebo po jedle.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo (alebo na iné dihydropyridíny) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Pečeňová insuficiencia. Závažná renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu nestabilná angina pectoris a akútny infarkt myokardu (počas prvých 4 týždňov). Srdcové zlyhanie sa nelieči.
Krvné hladiny barnidipínu sa môžu zvýšiť, ak sa používa v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 (ako je uvedené v interakčných štúdiách in vitro). Preto by sa nemali kombinovať antiproteasika, ketokonazol, itrakonazol, erytromycín a klaritromycín.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Vasexten sa má používať opatrne u pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu medzi 10 a 80 ml / min) (pozri časť 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“).
Kombinácia blokátora kalciových kanálov s liekom, ktorý má negatívny inotropný účinok, môže u rizikových pacientov (napr. Pacientov s anamnézou infarktu myokardu) spôsobiť srdcové zlyhanie, hypotenziu alebo jeden (iný) infarkt myokardu.
Ako všetky dihydropyridínové deriváty, Vasexten sa má používať s opatrnosťou u pacientov s dysfunkciou ľavej komory, u pacientov s obštrukciou výtokového kanála ľavej komory a u pacientov s izolovanou dekompenzáciou pravého srdca, napr. pľúcne srdce.
Barnidipín sa neskúmal u pacientov NYHA triedy III alebo IV.
Opatrnosť sa odporúča aj pri podávaní barnidipínu pacientom s chorým sínusovým ochorením (bez kardiostimulátora).
Vzdelávanie in vitro naznačujú, že barnidipín je metabolizovaný cytochrómom P450 3A4 (CYP3A4). Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie in vivo na účinok liekov, ktoré inhibujú alebo indukujú enzým cytochrómu P450 3A4 na farmakokinetiku barnidipínu. Na základe výsledkov interakčných štúdií in vitroJe potrebná opatrnosť, ak je barnidipín predpisovaný súbežne so slabými inhibítormi alebo induktormi enzýmu CYP3A4 (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie“).
Výrobok obsahuje sacharózu; preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy alebo nedostatočnosťou sacharázy a somaltázy nesmú užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Súbežné podávanie barnidipínu a iných antihypertenzív môže mať za následok ďalší antihypertenzívny účinok.
Vasexten sa môže používať súbežne s betablokátormi alebo ACE inhibítormi.
Profil farmakokinetickej interakcie barnidipínu nebol dôkladne skúmaný. Vzdelávanie in vitro ukazujú, že barnidipín je metabolizovaný cytochrómom P450 3A4 (CYP3A4).
Neuskutočnili sa žiadne hĺbkové interakčné štúdie in vivo účinok liekov, ktoré inhibujú alebo indukujú enzým CYP3A4 na farmakokinetiku barnidipínu.
Údaje získané zo štúdií in vitro ukazujú, že cyklosporín môže inhibovať metabolizmus barnidipínu. Kým nebudú k dispozícii informácie zo štúdií in vivo, barnidipín sa nemá predpisovať súbežne so silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú antiproteázy, ketokonazol, itrakonazol, erytromycín a klaritromycín (pozri časť 4.3 „Kontraindikácie“). Pri súbežnom použití slabých inhibítorov alebo induktorov CYP3A4 sa odporúča opatrnosť. V prípade súbežného použitia s inhibítormi CYP3A4 sa neodporúča zvýšiť dávku barnidipínu na 20 mg.
Súbežné podávanie cimetidínu v špecifickej interakčnej štúdii viedlo v priemere k zdvojnásobeniu plazmatických hladín barnidipínu. Pri súbežnom užívaní barnidipínu a cimetidínu sa preto odporúča opatrnosť.
Vyššia dávka barnidipínu môže byť potrebná, ak sa barnidipín podáva súbežne s liekmi indukujúcimi enzýmy, ako sú fenytoín, karbamazepín a rifampicín. Ak pacient prestane používať liek indukujúci enzýmy, má sa zvážiť zníženie dávky barnidipínu.
Na základe výsledkov interakčných štúdií in vitro so (okrem iného) simvastatínom, metoprololom, diazepamom a terfenadínom sa považuje za nepravdepodobné, že by barnidipín ovplyvňoval farmakokinetiku iných liekov, ktoré sú metabolizované izoenzýmami cytochrómu P450.
Interakčná štúdia in vivo preukázali, že barnidipín neovplyvňuje farmakokinetiku digoxínu.
V interakčnej štúdii mal alkohol za následok zvýšenie plazmatických hladín barnidipínu (40%), čo sa nepovažuje za klinicky relevantné. Rovnako ako u všetkých vazodilatancií a antihypertenzív, pri súbežnom príjme alkoholu je potrebná opatrnosť, pretože môže zosilniť jeho účinky.
Napriek tomu, že kinetika barnidipínu sa podaním grapefruitovej šťavy významne nezmenila, bol pozorovaný mierny účinok.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii žiadne klinické skúsenosti s barnidipínom v gravidite alebo počas laktácie. Štúdie na zvieratách nenaznačujú priame škodlivé účinky na graviditu, embryo / plod alebo postnatálny vývoj. Boli pozorované iba nepriame účinky (pozri časť 5.3). Trieda dihydropyridínov ukázala potenciál na predĺženie pôrodu a pôrodu, ktoré neboli pozorované pri barnidipíne, preto sa barnidipín má používať v gravidite iba vtedy, ak prínos odôvodňuje potenciálne riziko pre plod.
Čas kŕmenia
Výsledky testov na zvieratách ukázali, že barnidipín (alebo jeho metabolity) sa vylučuje do ľudského mlieka, preto sa počas užívania barnidipínu neodporúča dojčiť.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie sú k dispozícii žiadne údaje naznačujúce možný negatívny vplyv Vasextenu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Odporúča sa však opatrnosť, pretože počas antihypertenzívnej liečby sa môžu vyskytnúť závraty alebo vertigo.
04.8 Nežiaduce účinky
Príznaky majú tendenciu sa počas liečby zmierňovať alebo vymiznúť (periférny edém do jedného mesiaca a návaly horúčavy, bolesť hlavy a búšenie srdca do dvoch týždňov).
Vyrážky a (reverzibilné) zvýšenie alkalickej fosfatázy a sérových transamináz sú známe nežiaduce účinky iných dihydropyridínov. Napriek tomu, že pri barnidipíne boli v zriedkavých prípadoch hlásené prechodné a reverzibilné zvýšenia pečeňových enzýmov, nepovažovali sa za klinicky významné.
Aj keď to nebolo nikdy pozorované, môžu byť zaujímavé nasledujúce nežiaduce udalosti, ako sa vyskytujú pri použití iných dihydropyridínov: gingiválna hyperplázia.
Niektoré dihydropyridíny môžu zriedkavo spôsobiť prekordiálnu bolesť a angínu pectoris. Veľmi zriedkavo sa u pacientov s už existujúcou angínou pektoris môže vyskytnúť zvýšená frekvencia, trvanie a závažnosť takýchto záchvatov. Môžu sa vyskytnúť ojedinelé prípady infarktu myokardu.
04,9 Predávkovanie
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.
Príznaky intoxikácie
Vo všeobecnosti sa klinické príznaky po predávkovaní blokátorom kalciových kanálov vyvinú do 30 až 60 minút po podaní dávky 5 až 10 -násobku terapeutickej dávky.
Teoreticky je možné predpovedať nasledujúce vedľajšie účinky: hypotenzia, elektrofyziologické účinky (sínusová bradykardia, predĺženie AV vedenia, AV blok 2. a 3. stupňa), účinky na centrálny nervový systém (závraty, zmätenosť a zriedkavo aj kŕče), gastrointestinálne symptómy (nauzea a vracanie) ) a metabolické účinky (hyperglykémia).
Liečba intoxikácie
V prípade „intoxikácie“ je potrebná hospitalizácia. Je indikovaná symptomatická liečba a kontinuálne monitorovanie EKG.
V prípade predávkovania sa má výplach žalúdka vykonať čo najskôr.
Intravenózna injekcia (v dávke 0,2 ml / kg telesnej hmotnosti) vápnika (najlepšie 10 ml 10% roztoku chloridu vápenatého) sa má podávať počas 5 minút, až do celkovej dávky 10 ml. Pri 10% kontraktilite myokardu , sa teda zlepší sínusový rytmus a atrioventrikulárne vedenie.
Ošetrenie sa môže opakovať každých 15-20 minút (až do celkom 4 dávok) na základe reakcie pacienta. Je potrebné monitorovať hladinu vápnika.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzíva. ATC kód C08CA12.
Mechanizmus akcie:
Barnidipín (čistý izomér S, S) je lipofilný blokátor vápnikových kanálov 1,4-dihydropyridínu, ktorý vykazuje „vysokú afinitu k vápnikovým kanálom buniek hladkého svalstva v cievnej stene. Kinetika barnidipínových receptorov je charakterizovaná výskytom d „Pomalá akcia a silné a trvalé puto. Zníženie periférnej rezistencie spôsobené barnidipínom spôsobuje zníženie krvného tlaku. Pri použití Vasextenu antihypertenzívny účinok pretrváva počas celých 24 hodín.
Použitie Vasextenu pri chronickej liečbe nevedie k zvýšeniu základnej srdcovej frekvencie.
Vplyv barnidipínu na kardiovaskulárnu morbiditu a mortalitu sa neskúmal.
Nedávno uzavreté kontrolované štúdie s inými dlhodobo pôsobiacimi dihydropyridínmi však naznačujú priaznivé účinky na morbiditu a mortalitu podobné účinkom iných antihypertenzív na hypertenziu starších osôb.
Metabolické efekty:
Barnidipín nemá žiadny negatívny vplyv na lipemický profil, hladinu glukózy v krvi alebo elektrolyty v krvi.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia:
Po opakovanom podávaní Vasextenu® 20 mg zdravým subjektom nemala súbežná konzumácia jedla štatisticky významný vplyv na AUC, Cmax, Tmax alebo t½.
Maximálne plazmatické hladiny sa dosahujú 5-6 hodín po perorálnom podaní Vasexten® 20 mg.
Vasexten má absolútnu biologickú dostupnosť 1,1%.
Plazmatické koncentrácie barnidipínu môžu vykazovať značnú interindividuálnu variabilitu.
Distribúcia:
Vzdelávanie in vitro ukazujú, že barnidipín sa viaže na ľudské erytrocyty a vo veľkej miere (89-95%) na plazmatické proteíny 26-32%. Analýza in vitro proteínových zložiek naznačuje, že barnidipín sa primárne viaže na sérový albumín, po ktorom nasledujú alfa kyslý glykoproteín a lipoproteín s vysokou hustotou. K väzbe na gama globulíny dochádza v oveľa menšej miere.
V štúdiách in vitro nepozorovali sa žiadne liekové interakcie na základe eliminácie väzby na plazmatické bielkoviny.
Biotransformácia:
Barnidipín sa vo veľkej miere metabolizuje na neaktívne metabolity. Neexistuje žiadna chirálna inverzia in vivo čistého izoméru S, S. Hlavnými reakciami sú Ndebenzilizácia bočného reťazca, hydrolýza N-benzylpyrolidínového esteru, oxidácia 1,4-dihydropyridínového kruhu, hydrolýza metylesteru a redukcia nitro skupina Zdá sa, že metabolizmus barnidipínu je sprostredkovaný hlavne izoenzýmami z rodiny CYP3A.
Vylučovanie:
Stredný terminálny polčas eliminácie Vasextenu z plazmy bol 20 hodín po opakovanom podaní podľa dvojkompartmentového analytického modelu.
K eliminácii dochádza predovšetkým metabolizmom. Barnidipín a / alebo jeho metabolity sa vylučujú stolicou (60%), močom (40%) a vydychovaným vzduchom (menej ako 1%). Barnidipín sa nevylučuje močom. Metabolizuje.
Špeciálne skupiny pacientov:
Po jednorazovej dávke sú plazmatické hladiny barnidipínu 3 až 4 -krát vyššie u pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene ako u zdravých dobrovoľníkov. Zvyšuje sa aj variabilita plazmatických hladín.
Plazmatické hladiny barnidipínu sú v priemere dvojnásobné u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ktorí nepotrebujú hemodialýzu v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Priemerná plazmatická hladina u pacientov podstupujúcich hemodialýzu je viac ako 3 -krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov sprevádzaná „zvýšenou variabilitou.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Ďalšie zložky Vasextenu sú nasledujúce:
Obsah kapsuly:
karboxymetyletylcelulóza, polysorbát 80, sacharóza, etylcelulóza, mastenec.
Kapsula:
oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172) a želatína.
Atrament na tlač:
šelak, denaturovaný alkohol, propylénglykol (E1520), čistená voda, n-butanol, izopropylalkohol, čierny oxid železitý (E172).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
2 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Vasexten kapsuly s riadeným uvoľňovaním sú balené v škatuliach obsahujúcich 10,14,20,28,30,50,56,98 alebo 100 kapsúl v hliníkovo-hliníkových blistroch (s PVC a polyamidovým povlakom).
Jeden blister obsahuje 7, 10 alebo 14 kapsúl.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Neodstraňujte granule z kapsúl.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Miláno
Na základe licencie spoločnosti Astellas Pharma S.p.A.
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Vasexten® 10 mg kapsuly s riadeným uvoľňovaním - 28 kapsúl je registrovaný pod číslom 035144029 / M
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
19. november 2001 / Obnovenie 17. apríla 2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Máj 2010
