Účinné látky: kyselina acetylsalicylová
Tablety ASCRIPTIN
Indikácie Prečo sa používa ascriptin? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Antitrombotiká, protidoštičkové látky
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Dospelí:
1. Prevencia veľkých aterotrombotických príhod:
- Po infarkte myokardu
- Po cievnej mozgovej príhode alebo prechodnom ischemickom záchvate (TIA)
- U pacientov s nestabilnou angínou pectoris
- U pacientov s chronickou stabilnou angínou pectoris
2. Prevencia opätovnej oklúzie aortokoronárnych bypassov a pri perkutánnej transluminálnej koronárnej angioplastike (PTCA)
Prevencia kardiovaskulárnych príhod u pacientov s zjavným ateromatóznym ochorením, pri Kawasakiho syndróme, u hemodialyzovaných pacientov a pri prevencii trombózy počas mimotelového obehu
3 Analgetické, antipyretické a protizápalové pri reumatizme, reumatoidnej artritíde, bolestiach hlavy a zubov, neuralgii, svalových, kĺbových a menštruačných bolestiach, chrípke a nachladnutí.
Deti a dospievajúci mladší ako 16 rokov
Tento liek je indikovaný iba na: reumatoidnú artritídu, reumatické ochorenie, Kawasakiho chorobu a ako protidoštičkové činidlo.
Kontraindikácie Kedy by sa Ascriptin nemal používať
Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Pacienti s už existujúcou mastocytózou, u ktorých môže použitie kyseliny acetylsalicylovej vyvolať závažné reakcie z precitlivenosti (vrátane obehového šoku s návalom tepla, hypotenzie, tachykardie a vracania).
Vredová choroba žalúdka a dvanástnika, precitlivenosť na salicyláty, hemoragická diatéza.
Pacienti s ťažkou hepatálnou insuficienciou.
Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou (ClCr <30 ml / min)
Závažné nekontrolované srdcové zlyhanie.
Súbežná liečba metotrexátom v dávkach 15 mg / týždeň alebo vyšších (pozri Interakcie),
História astmy vyvolaná podaním salicylátov alebo látok s podobnou aktivitou, najmä nesteroidných protizápalových liekov,
Použitie tohto lieku je kontraindikované u detí a mladých ľudí mladších ako 16 rokov, pokiaľ nie je uvedené v časti Terapeutické indikácie.
Dávka> 100 mg / deň počas tretieho trimestra gravidity.
Tento liek by sa nemal používať pri vírusových ochoreniach, ako sú kiahne alebo chrípka, kvôli riziku Reyeovho syndrómu.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Ascriptin
Používajte opatrne v prípade astmy a dny a u pacientov s miernou a stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Ascriptinu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Účinok liečby môže byť zmenený, ak je Ascriptin užívaný súbežne s inými liekmi, ako sú:
antikoagulanciá (napr. warfarín);
lieky proti odmietnutiu (napr. cyklosporín, takrolimus);
antihypertenzíva (napr. diuretiká a ACE inhibítory);
lieky proti bolesti a protizápalové lieky (napr. steroidy, NSAID);
lieky proti dne (probenecid);
lieky proti rakovine a reumatoidnej artritíde (metotrexát
Kontraindikované asociácie:
Metotrexát v dávkach vyšších alebo rovných 15 mg / týždeň:
Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (protizápalové látky vo všeobecnosti znižujú renálny klírens metotrexátu a salicyláty vytesňujú metotrexát z väzby na plazmatické bielkoviny) (pozri Kontraindikácie).
Združenia vyžadujúce opatrnosť pri používaní:
Metotrexát v dávkach nižších ako 15 mg / týždeň:
Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (protizápalové látky vo všeobecnosti znižujú renálny klírens metotrexátu a salicyláty vytesňujú metotrexát z jeho väzby na plazmatické proteíny).
Metamizol: metamizol, ak sa užíva súbežne s kyselinou acetylsalicylovou, môže znížiť jeho účinok na agregáciu krvných doštičiek. Preto by sa táto kombinácia mala používať opatrne u pacientov, ktorí na kardioprotekciu užívajú nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej.
Ibuprofén: Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinky nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu krvných doštičiek, ak sa lieky podávajú súbežne. Obmedzené údaje a neistoty súvisiace s ich aplikáciou na klinickú situáciu však neumožňujú vyvodiť konečné závery pre pokračujúce používanie ibuprofenu; zdá sa, že príležitostné používanie ibuprofenu nemá žiadny klinicky relevantný účinok (pozri Osobitné upozornenia).
Antikoagulanciá, trombolytiká / iné doštičky: zvýšené riziko krvácania.
Iné nesteroidné protizápalové lieky obsahujúce salicyláty vo vysokých dávkach: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania v dôsledku synergického účinku.
Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: zvýšené riziko krvácania vo všeobecnosti a predovšetkým v hornom gastrointestinálnom trakte kvôli možnému synergickému účinku.
Systémové alkalizačné činidlá (napr. Bikarbonáty): podávanie urýchľuje vylučovanie salicylátov, čím sa znižuje ich terapeutická účinnosť.
Cyklosporín: zvýšená nefrotoxicita vyvolaná cyklosporínom. Zvláštna pozornosť sa odporúča najmä u starších pacientov.
Digoxín: zvýšenie plazmatickej koncentrácie digoxínu v dôsledku zníženia vylučovania obličkami.
Antidiabetiká, napr. inzulín, sulfonylmočoviny: zvýšený hypoglykemický účinok pri vysokých dávkach kyseliny acetylsalicylovej prostredníctvom hypoglykemického účinku kyseliny acetylsalicylovej a vytesnenia sulfonylmočovín z miest viažucich proteíny.
Diuretiká v kombinácii s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylovej: zníženie glomerulárnej filtrácie znížením syntézy prostaglandínov.
Systémové glukokortikoidy, s výnimkou hydrokortizónu používaného ako substitučná terapia pri Addisonovej chorobe: zníženie hladín salicylátov v krvi počas liečby kortikosteroidmi a riziko predávkovania salicylátmi po jeho vysadení v dôsledku zvýšenej eliminácie salicylátov v dôsledku kortikosteroidov.
Acetazolamid: V prípade súbežného podávania salicylátov a acetazolamidu sa odporúča opatrnosť, pretože existuje zvýšené riziko metabolickej acidózy.
Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) a antagonisty receptora angiotenzínu II (Sartans) v kombinácii s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylovej: znížená glomerulárna filtrácia prostredníctvom inhibície vazodilatačných prostaglandínov. Ďalej zníženie antihypertenzného účinku.
Iné antihypertenzíva (beta blokátory): zníženie antihypertenzného účinku v dôsledku inhibičného účinku vazodilatačných prostaglandínov.
Kyselina valproová: zvýšená toxicita kyseliny valproovej v dôsledku vytesnenia z väzbových miest pre proteíny.
Tetracyklíny: Soli Mg a Al znižujú enterickú absorpciu tetracyklínov.
Urikozuriká, ako je probenecid: znížený urikosurický účinok (kompetícia s tubulárnou elimináciou kyseliny močovej).
Vankomycín: zvýšené riziko ototoxicity vankomycínu.
Alkohol: zvýšené poškodenie gastrointestinálnej sliznice a predĺžený čas krvácania v dôsledku aditívnych účinkov kyseliny acetylsalicylovej a alkoholu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Rovnako ako ostatné salicyláty, aj Ascriptin sa má užívať s plným žalúdkom.
Soli Mg a Al znižujú enterálnu absorpciu tetracyklínov: odporúča sa vyhnúť sa ich príjmu počas perorálnych terapií tetracyklínom.
Hydroxid hlinitý môže spôsobiť zápchu a predávkovanie soľami horčíka môže spôsobiť črevnú hypomotilitu; vysoké dávky tohto lieku môžu spôsobiť alebo zhoršiť črevnú obštrukciu a patologický ileus u pacientov s vyšším rizikom, ako sú pacienti s poruchou funkcie obličiek, u detí mladších ako 2 roky alebo starších.
Hydroxid hlinitý nie je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu, a preto sú systémové účinky u pacientov s normálnou funkciou obličiek zriedkavé.Nadmerné dávky alebo dlhodobé používanie alebo dokonca normálne dávky u pacientov s diétou s nízkym obsahom fosforu alebo u detí mladších ako 2 roky môžu viesť k eliminácii fosfátov (v dôsledku väzby hliníka a fosfátu) sprevádzanej zvýšenou resorpciou kostí a hyperkalciúriou s rizikom osteomalácie. V prípade dlhodobého užívania alebo u pacientov s rizikom hypofosfatémie je vhodné poradiť sa so svojim lekárom.
U pacientov s nedostatkom G6PD by mala byť kyselina acetylsalicylová podávaná pod starostlivým lekárskym dohľadom kvôli riziku hemolýzy (pozri Vedľajšie účinky).
Predoperačné použitie môže zabrániť intraoperačnej hemostáze
Pre dávky kyseliny acetylsalicylovej ≥ 500 mg / deň:
Existuje dôkaz, že liečivo inhibíciou syntézy cyklooxygenázy / prostaglandínu môže spôsobiť zníženie plodnosti žien vplyvom ovulácie. Tento účinok je reverzibilný po vysadení lieku.
Podávanie ascriptínu sa má prerušiť u žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenia plodnosti.
Tento liek by nemali používať deti a mladí ľudia mladší ako 16 rokov (pozri Kontraindikácie).
Ľudia starší ako 70 rokov, najmä v prítomnosti súbežných terapií, by mali používať tento liek iba po konzultácii s lekárom.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Tehotenstvo
Dlhodobé používanie v tehotenstve a podávanie v posledných troch mesiacoch tehotenstva sa musí vykonávať iba na lekársky predpis, pretože kyselina acetylsalicylová môže spôsobiť krvácavé javy u plodu a matky, oneskorenie pôrodu a u nenarodeného dieťaťa skoré zatvorenie potrubie Botallo. Počas posledných troch mesiacov a obzvlášť v posledných týždňoch tehotenstva by bolo vhodné vyhnúť sa používaniu kyseliny acetylsalicylovej.
- Nízke dávky (až 100 mg / deň)
Klinické štúdie naznačujú, že dávky až 100 mg / deň možno považovať za bezpečné na použitie iba v pôrodníctve, ktoré si vyžaduje špeciálne sledovanie.
- Dávky 100-500 mg / deň
O použití dávok nad 100 mg / deň až do 500 mg / deň nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje. Preto sa nižšie uvedené odporúčania pre dávky 500 mg / deň a vyššie vzťahujú aj na toto dávkové rozpätie.
- Dávky 500 mg / deň a viac
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5%. Riziko bolo odhadnuté. na zvýšenie dávky a trvania terapie.U zvierat bolo preukázané, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu pre- a postimplantačnej a embryofetálnej mortality.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.
Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa kyselina acetylsalicylová nesmie podávať, pokiaľ to nie je nevyhnutné.
Ak kyselinu acetylsalicylovú užíva žena pokúšajúca sa otehotnieť alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, dávka a trvanie liečby by mali byť čo najnižšie.
V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:
- kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);
- renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;
matka a novorodenec na konci tehotenstva:
- možné predĺženie času krvácania a protidoštičkový účinok, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;
- inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.
V dôsledku toho je kyselina acetylsalicylová v dávkach> 100 mg / deň kontraindikovaná počas tretieho trimestra gravidity.
Tehotenstvo
Keďže sa liek vylučuje do materského mlieka, užívanie lieku počas dojčenia sa neodporúča kvôli riziku vzniku vedľajších účinkov u dieťaťa.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje
Ascriptin neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách tabliet Ascriptinu
Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Ascriptin: Dávkovanie
Dospelí
Ako protidoštičkové činidlo:
1 tableta alebo ½ tablety denne v jednom podaní.
Ako analgetikum, antipyretikum, antireumatikum:
Podľa názoru lekára 1-2 tablety 2-4 krát denne.
Deti a dospievajúci mladší ako 16 rokov
Dávky primerane znížené podľa veku.
Príjem tabliet obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú by sa mal prednostne vykonávať na plný žalúdok, najmä ak je potrebné podávať liek vo vysokých dávkach alebo dlhodobo.
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Ascriptinu
Toxicita salicylátov môže byť dôsledkom chronického predávkovania alebo akútneho, potenciálne život ohrozujúceho predávkovania, ktoré zahŕňa aj náhodné požitie u detí.
Predávkovanie salicylátmi, najmä u malých detí, môže viesť k závažnej hypoglykémii a potenciálne smrteľnej intoxikácii.
Chronická otrava salicylátom môže byť zákerná, pretože príznaky a symptómy sú nešpecifické. Medzi príznaky patrí závrat, vertigo, tinnitus, hluchota, potenie, nevoľnosť a vracanie, bolesť hlavy, zmätenosť, rozmazané videnie, vazodilatácia a hyperventilácia. Neurologické poruchy ako zmätenosť, delírium, záchvaty a kóma).
Hlavnou charakteristikou akútnej intoxikácie je závažná zmena acidobázickej rovnováhy, ktorá sa môže líšiť podľa veku a závažnosti intoxikácie; najčastejšou formou prejavu u detí je metabolická acidóza, pričom respiračná alkalóza sa vyskytuje u dospelých. Pri akútnom a chronickom predávkovaní kyselinou acetylsalicylovou sa môže vyskytnúť nekardiogénny pľúcny edém (pozri časť 4.8).
Hlásené príznaky akútneho predávkovania hydroxidom hlinitým a horečnatými soľami v kombinácii zahŕňajú hnačku, bolesť brucha, vracanie.
Vysoké dávky horčíka a hliníka môžu u rizikových pacientov spôsobiť alebo zhoršiť črevnú obštrukciu a patologický ileus (pozri Osobitné upozornenia).
Riadenie "intoxikácie je určené" entitou, jej štádiom a klinickými príznakmi a musí byť implementované v súlade s konvenčnými technikami manažmentu otráv. Hlavné opatrenia, ktoré je potrebné prijať, spočívajú v "zrýchlení "vylučovanie liečiv (výplach žalúdka, nútená zásaditá diuréza) a pri obnove elektrolytového a acidobázického metabolizmu. V prípadoch ťažkej intoxikácie a pri poruche funkcie obličiek sa odporúča hemodialýza.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Ascriptinu ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia Ascriptinu, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Ascriptinu
Tak ako všetky lieky, aj Ascriptin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Frekvencia nežiaducich reakcií popísaných nižšie je definovaná podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
Počas liečby kyselinou acetylsalicylovou sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
Nežiaduce účinky kyseliny acetylsalicylovej sú vo väčšine prípadov dôsledkom jej farmakologického mechanizmu účinku a postihujú predovšetkým gastrointestinálny trakt. Nejaký druh vedľajšieho účinku sa vyskytuje u 5% -7% pacientov.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Časté: hypoprotrombinémia (pri vysokých dávkach)
Menej časté: anémia
Neznáme: boli hlásené aj hematologické účinky, ako sú hemoragické syndrómy (epistaxa, krvácajúce ďasná, purpura, atď.) So predĺženým časom krvácania. Tento účinok pretrváva 4-8 dní po ukončení liečby kyselinou acetylsalicylovou.
Trombocytopénia.Hemolytická anémia u pacientov s nedostatkom glukóza 6 fosfát dehydrogenázy (G6PD) (pozri Osobitné upozornenia). Pancytopénia, bilineárna cytopénia, aplastická anémia, zlyhanie kostnej drene, agranulocytóza, neutropénia, leukopénia.
Poruchy nervového systému
Neznáme: Pri dlhodobých vysokých dávkach sa môže objaviť potenie, bolesť hlavy a zmätenosť. Intrakraniálne krvácanie, ktoré môže byť smrteľné, najmä ak sa liek podáva starším ľuďom.
Poruchy ucha a labyrintu
Neznáme: Pri dlhodobých vysokých dávkach sa môže vyskytnúť závrat, hluk v ušiach a hluchota. V týchto prípadoch sa musí liečba okamžite ukončiť.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: nádcha, paroxyzmálny bronchospazmus, ťažké dyspnoe
Neznáme: nekardiogénny pľúcny edém počas chronického používania a v kontexte reakcie z precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: gastrointestinálne krvácanie (meléna, hemateméza). Bolesť brucha, nevoľnosť, dyspepsia, vracanie, žalúdočný vred, dvanástnikový vred.
Neznáme:
- Poruchy horného gastrointestinálneho traktu: ezofagitída, erozívna duodenitída, erozívna gastritída, vredy pažeráka, perforácie.
- Ochorenia dolného gastrointestinálneho traktu: vredy tenkého (jejunum a ileus) a hrubého čreva (hrubého čreva a konečníka), kolitída a črevné perforácie.
Tieto reakcie môžu, ale nemusia byť spojené s krvácaním a môžu sa vyskytnúť pri akejkoľvek dávke kyseliny acetylsalicylovej a u pacientov s prediktívnymi symptómami alebo bez nich a s anamnézou alebo bez anamnézy závažných gastrointestinálnych príhod.
Akútna pankreatitída v kontexte reakcie z precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Menej časté: hepatotoxicita, najmä u pacientov s juvenilnou artritídou
Neznáme: zvýšené pečeňové enzýmy, hlavne hepatocelulárne poškodenie pečene, chronická hepatitída
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: urtikária, exantematózna vyrážka, angioedém, fixné erupcie.
Poruchy obličiek a močových ciest
Neznáme: zlyhanie obličiek. Predĺžené vysoké dávky môžu spôsobiť akútne zlyhanie obličiek a akútnu intersticiálnu nefritídu.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Menej časté: Reyeov syndróm (u pacientov mladších ako 16 rokov)
Neznáme: Anafylaktické / anafylaktoidné reakcie sa môžu vyskytnúť u pacientov s anamnézou precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú a / alebo iné nesteroidné protizápalové lieky. To sa môže vyskytnúť aj u pacientov, ktorí predtým nepreukázali precitlivenosť na tieto lieky.
Podmienky tehotenstva, šestonedelia a perinatálneho obdobia
Neznáme: neskoré doručenie.
Cievne poruchy:
Neznáme: vaskulitída vrátane Schönlein-Henochovej purpury.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
Neznáme: Kounisov syndróm v kontexte reakcie z precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú.
Počas liečby kombináciou hydroxidu horečnatého a hlinitého sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
Vedľajšie účinky nie sú pri odporúčaných dávkach časté.
Poruchy imunitného systému
Neznáme: reakcie z precitlivenosti, ako je svrbenie, žihľavka, angioedém a anafylaktické reakcie.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Menej časté: hnačka alebo zápcha (pozri Osobitné upozornenia).
Patológie metabolizmu a výživy
Neznáme:
hypermagnezémia,
hyperalluminémia,
hypofosfatémia, pri dlhodobom používaní alebo vo vysokých dávkach alebo dokonca pri normálnych dávkach lieku u pacientov s diétou s nízkym obsahom fosforu alebo u detí mladších ako 2 roky, ktoré môžu spôsobiť zvýšenú resorpciu kostí, hyperkalciúriu, osteomaláciu (pozri časť Špeciálne upozornenia).
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie vedľajších účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Uchovávajte pri teplote do 30 ° C.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
ZLOŽENIE
Jedna rozbitná tableta obsahuje:
Aktívne zásady: Kyselina acetylsalicylová 300 mg, hydroxid horečnatý 80 mg, hydrát oxidu hlinitého 91,50 mg (čo zodpovedá 70 mg hydroxidu hlinitého).
Pomocné látky: Kukuričný škrob; Mastenec; Laktóza; Stearan horečnatý
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
„Tablety“ 20 deliteľných tabliet
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY S ASKRIPTÍNOM
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna rozbitná tableta obsahuje:
- Aktívne zásady:
Kyselina acetylsalicylová 300 mg;
hydroxid horečnatý 80 mg;
hydrát oxidu hlinitého 91,50 mg
(čo zodpovedá 70 mg hydroxidu hlinitého).
Pomocné látky so známym účinkom: laktóza.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Dospelí
1. Prevencia veľkých aterotrombotických príhod:
• Po infarkte myokardu
• Po cievnej mozgovej príhode alebo prechodnom ischemickom záchvate (TIA)
• U pacientov s nestabilnou angínou pectoris
• U pacientov s chronickou stabilnou angínou pectoris
2. Prevencia opätovnej oklúzie aortokoronárnych bypassov a pri perkutánnej transluminálnej koronárnej angioplastike (PTCA)
Prevencia kardiovaskulárnych príhod u pacientov s zjavným ateromatóznym ochorením, pri Kawasakiho syndróme, u hemodialyzovaných pacientov a pri prevencii trombózy počas mimotelového obehu
3. Analgetické, antipyretické a protizápalové pri reumatizme, reumatoidnej artritíde, bolestiach hlavy a zubov, neuralgii, svalových, kĺbových a menštruačných bolestiach, chrípke a nachladnutí.
Deti a dospievajúci mladší ako 16 rokov
Tento liek je indikovaný iba na: reumatoidnú artritídu, reumatické ochorenie, Kawasakiho chorobu a ako protidoštičkové činidlo.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí
Ako protidoštičkové činidlo:
1 tableta alebo ½ tablety denne v jednom podaní.
Ako analgetikum, antipyretikum, antireumatikum:
Podľa názoru lekára 1-2 tablety 2-4 krát denne.
Deti a dospievajúci mladší ako 16 rokov
Dávky primerane znížené podľa veku.
Príjem tabliet obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú by sa mal prednostne vykonávať na plný žalúdok, najmä ak je potrebné podávať liek vo vysokých dávkach alebo dlhší čas. Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekára, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Pacienti s už existujúcou mastocytózou, u ktorých môže použitie kyseliny acetylsalicylovej vyvolať závažné reakcie z precitlivenosti (vrátane obehového šoku s návalom tepla, hypotenzie, tachykardie a vracania).
Vredová choroba žalúdka a dvanástnika, precitlivenosť na salicyláty, hemoragická diatéza.
Pacienti s ťažkou hepatálnou insuficienciou.
Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou (ClCr
Závažné nekontrolované srdcové zlyhanie,
Súbežná liečba metotrexátom v dávkach 15 mg / týždeň alebo vyšších (pozri časť 4.5),
História astmy vyvolaná podaním salicylátov alebo látok s podobnou aktivitou, najmä nesteroidných protizápalových liekov,
Použitie tohto lieku je u detí a mladých ľudí mladších ako 16 rokov kontraindikované, okrem prípadov uvedených v časti 4.1.
Dávka> 100 mg / deň počas tretieho trimestra gravidity.
Tento liek by sa nemal používať pri vírusových ochoreniach, ako sú kiahne alebo chrípka, kvôli riziku Reyeovho syndrómu.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Rovnako ako ostatné salicyláty, aj Ascriptin sa má užívať s plným žalúdkom.
Soli Mg a Al znižujú enterálnu absorpciu tetracyklínov: odporúča sa vyhnúť sa ich príjmu počas perorálnych terapií tetracyklínom.
Hydroxid hlinitý môže spôsobiť zápchu a predávkovanie soľami horčíka môže spôsobiť črevnú hypomotilitu; vysoké dávky tohto lieku môžu spôsobiť alebo zhoršiť črevnú obštrukciu a patologický ileus u pacientov s vyšším rizikom, ako sú pacienti s poruchou funkcie obličiek, u detí mladších ako 2 roky alebo starších.
Hydroxid hlinitý nie je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu, a preto sú systémové účinky u pacientov s normálnou funkciou obličiek zriedkavé. Nadmerné dávky alebo dlhodobé používanie alebo dokonca normálne dávky u pacientov s diétou s nízkym obsahom fosforu alebo u detí mladších ako 2 roky vek môže viesť k eliminácii fosfátov (v dôsledku väzby hliníka a fosfátu) sprevádzanej zvýšením resorpcie kostí a hyperkalciúrie s rizikom osteomalácie. V prípade dlhodobého užívania alebo u pacientov s rizikom hypofosfatémie je vhodné poradiť sa so svojím lekárom .
Používajte opatrne v prípade astmy, dny a u pacientov s miernou a stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou.
U pacientov s nedostatkom G6PD sa má kyselina acetylsalicylová podávať pod starostlivým lekárskym dohľadom kvôli riziku hemolýzy (pozri časť 4.8).
Predoperačné použitie môže zabrániť intraoperačnej hemostáze.
Pre dávky kyseliny acetylsalicylovej ≥ 500 mg / deň:
Existuje dôkaz, že liečivo inhibíciou syntézy cyklooxygenázy / prostaglandínu môže spôsobiť zníženie plodnosti žien vplyvom ovulácie. Tento účinok je reverzibilný po vysadení lieku.
Podávanie ascriptínu sa má prerušiť u žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenia plodnosti.
Tento liek by nemali používať deti a mladí ľudia mladší ako 16 rokov (pozri časť 4.3 o kontraindikáciách).
Ľudia starší ako 70 rokov, najmä v prítomnosti súbežných terapií, by mali používať tento liek iba po konzultácii s lekárom.
Ascriptin obsahuje laktózu: Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Účinok liečby môže byť zmenený, ak je Ascriptin užívaný súbežne s inými liekmi, ako sú:
- antikoagulanciá (napr. warfarín);
- lieky proti rejekcii (napr. cyklosporín, takrolimus);
- antihypertenzíva (napr. diuretiká a ACE inhibítory);
- lieky proti bolesti a protizápalové lieky (napr. steroidy, NSAID);
- lieky na dnu (probenecid);
- lieky proti rakovine a reumatoidnej artritíde (metotrexát)
Kontraindikované asociácie:
Metotrexát v dávkach 15 mg / týždeň alebo vyšších:
Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (protizápalové látky spravidla znižujú renálny klírens metotrexátu a salicyláty vytesňujú metotrexát z väzby na plazmatické bielkoviny) (pozri časť 4.3).
Združenia vyžadujúce opatrnosť pri používaní:
Metotrexát v dávkach nižších ako 15 mg / týždeň:
Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (protizápalové látky vo všeobecnosti znižujú renálny klírens metotrexátu a salicyláty vytesňujú metotrexát z jeho väzby na plazmatické proteíny).
Metamizol: metamizol, ak sa užíva súbežne s kyselinou acetylsalicylovou, môže znížiť „účinok na“ agregáciu krvných doštičiek. Preto by sa táto kombinácia mala používať opatrne u pacientov, ktorí na kardioprotekciu užívajú nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej.
Ibuprofen: Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinky nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu krvných doštičiek, ak sa lieky podávajú súbežne. Obmedzené údaje a neistoty súvisiace s ich aplikáciou na klinickú situáciu však neumožňujú vyvodiť jednoznačné závery pre ďalšie používanie. ibuprofenu; zdá sa, že príležitostne použitie ibuprofenu nemá žiadny klinicky relevantný účinok (pozri časti 4.4 a 5.1).
Antikoagulanciá, trombolytiká / iné doštičky: zvýšené riziko krvácania.
Iné nesteroidné protizápalové lieky obsahujúce vo vysokých dávkach salicyláty: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania v dôsledku synergického účinku.
Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: zvýšené riziko krvácania vo všeobecnosti a najmä horného gastrointestinálneho traktu, kvôli možnému synergickému účinku.
Systémové alkalizátory (napr. Bikarbonáty): podávanie urýchľuje vylučovanie salicylátov, čím sa znižuje ich terapeutická účinnosť.
Cyklosporín: zvýšená nefrotoxicita vyvolaná cyklosporínom. Zvláštna pozornosť sa odporúča najmä u starších pacientov.
Digoxín: zvýšenie plazmatickej koncentrácie digoxínu v dôsledku zníženia renálneho vylučovania.
Antidiabetiká, napr. inzulín, sulfonylmočoviny: zvýšený hypoglykemický účinok pri vysokých dávkach kyseliny acetylsalicylovej prostredníctvom hypoglykemického účinku kyseliny acetylsalicylovej a vytesnenia sulfonylmočovín z miest viažucich proteíny.
Diuretiká v kombinácii s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylovej: zníženie glomerulárnej filtrácie znížením syntézy prostaglandínov.
Systémové glukokortikoidy, s výnimkou hydrokortizónu používaného ako substitučná terapia pri Addisonovej chorobe: zníženie hladín salicylátov v krvi počas liečby kortikosteroidmi a riziko predávkovania salicylátmi po jeho vysadení v dôsledku zvýšenej eliminácie salicylátov kortikosteroidmi.
Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) a antagonisty receptora angiotenzínu II (Sartans) v kombinácii s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylovej: znížená glomerulárna filtrácia prostredníctvom inhibície vazodilatačných prostaglandínov, ďalej zníženie antihypertenzného účinku.
Iné antihypertenzíva (beta blokátory): zníženie antihypertenzného účinku v dôsledku inhibičného účinku vazodilatačných prostaglandínov.
Kyselina valproová: zvýšená toxicita kyseliny valproovej v dôsledku vytesnenia z väzbových miest pre proteíny.
Tetracyklíny: Soli Mg a Al znižujú enterickú absorpciu tetracyklínov.
Urikozuriká ako probenecid: znížený urikosurický účinok (kompetícia s tubulárnou elimináciou kyseliny močovej).
Vankomycín: zvýšené riziko ototoxicity vankomycínu.
Alkohol: zvýšené poškodenie gastrointestinálnej sliznice a predĺžený čas krvácania v dôsledku aditívnych účinkov kyseliny acetylsalicylovej a alkoholu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Dlhodobé používanie v tehotenstve a podávanie v posledných troch mesiacoch tehotenstva sa musí vykonávať iba na lekársky predpis, pretože kyselina acetylsalicylová môže spôsobiť krvácavé javy u plodu a matky, oneskorenie pôrodu a u nenarodeného dieťaťa skoré zatvorenie potrubie Botallo. Počas posledných troch mesiacov a obzvlášť v posledných týždňoch tehotenstva by bolo vhodné vyhnúť sa používaniu kyseliny acetylsalicylovej.
- nízke dávky (až do 100 mg / deň)
Klinické štúdie naznačujú, že dávky až 100 mg / deň možno považovať za bezpečné na použitie iba v pôrodníctve, ktoré si vyžaduje špeciálne sledovanie.
- Dávky 100- 500 mg / deň
O použití dávok nad 100 mg / deň až do 500 mg / deň nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje. Preto sa nižšie uvedené odporúčania pre dávky 500 mg / deň a vyššie vzťahujú aj na toto dávkové rozpätie.
- Dávky 500 mg / deň a viac
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5%. Riziko bolo odhadnuté na sa zvyšuje s dávkou a trvaním terapie.
U zvierat sa ukázalo, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu pred a po implantácii a embryofetálnu úmrtnosť.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.
Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa kyselina acetylsalicylová nesmie podávať, pokiaľ to nie je nevyhnutné.
Ak kyselinu acetylsalicylovú užíva žena pokúšajúca sa otehotnieť alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, dávka a trvanie liečby by mali byť čo najnižšie.
V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:
- kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);
- renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;
matka a novorodenec na konci tehotenstva:
- možné predĺženie času krvácania a protidoštičkového účinku, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;
- inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.
V dôsledku toho je kyselina acetylsalicylová v dávkach> 100 mg / deň kontraindikovaná počas tretieho trimestra gravidity.
Čas kŕmenia
Keďže sa liek vylučuje do materského mlieka, užívanie lieku počas dojčenia sa neodporúča kvôli riziku vzniku vedľajších účinkov u dieťaťa.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Ascriptin neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Frekvencia nežiaducich reakcií popísaných nižšie je definovaná podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
Počas liečby kyselinou acetylsalicylovou sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
Nežiaduce účinky kyseliny acetylsalicylovej sú vo väčšine prípadov dôsledkom jej farmakologického mechanizmu účinku a postihujú predovšetkým gastrointestinálny trakt. Nejaký druh vedľajšieho účinku sa vyskytuje u 5% -7% pacientov.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Časté: hypoprotrombinémia (pri vysokých dávkach)
Menej časté: anémia
Neznáme: boli hlásené aj hematologické účinky, ako sú hemoragické syndrómy (epistaxa, krvácajúce ďasná, purpura, atď.) So predĺženým časom krvácania. Tento účinok pretrváva 4-8 dní po ukončení liečby kyselinou acetylsalicylovou.
Trombocytopénia.
Hemolytická anémia u pacientov s nedostatkom glukóza 6 fosfát dehydrogenázy (G6PD) (pozri časť 4.4).
Pancytopénia, bilineárna cytopénia, aplastická anémia, zlyhanie kostnej drene, agranulocytóza, neutropénia, leukopénia.
Poruchy nervového systému
Neznáme: Pri dlhodobých vysokých dávkach sa môže objaviť potenie, bolesť hlavy a zmätenosť.
Intrakraniálne krvácanie, ktoré môže byť smrteľné, najmä ak sa liek podáva starším ľuďom.
Poruchy ucha a labyrintu
Neznáme: Pri dlhodobých vysokých dávkach sa môže vyskytnúť závrat, hluk v ušiach a hluchota. V týchto prípadoch sa musí liečba okamžite ukončiť.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: nádcha, paroxyzmálny bronchospazmus, ťažké dyspnoe
Neznáme: nekardiogénny pľúcny edém počas chronického používania a v kontexte reakcie z precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Časté: gastrointestinálne krvácanie (meléna, hemateméza). Bolesť brucha, nevoľnosť, dyspepsia, vracanie, žalúdočný vred, dvanástnikový vred.
Neznáme:
• Horné gastrointestinálne poruchy:
ezofagitída, erozívna duodenitída, erozívna gastritída, vredy pažeráka, perforácie.
• Poruchy dolného gastrointestinálneho traktu:
vredy tenkého (jejunum a ileus) a hrubého čreva (hrubé črevo a konečník), kolitída a črevné perforácie.
Tieto reakcie môžu, ale nemusia byť spojené s krvácaním a môžu sa vyskytnúť pri akejkoľvek dávke kyseliny acetylsalicylovej a u pacientov s prediktívnymi symptómami alebo bez nich a s anamnézou alebo bez anamnézy závažných gastrointestinálnych príhod.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Menej časté: hepatotoxicita, najmä u pacientov s juvenilnou artritídou
Neznáme: zvýšené pečeňové enzýmy, hlavne hepatocelulárne poškodenie pečene, chronická hepatitída.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: urtikária, exantematózna vyrážka, angioedém, fixné erupcie.
Poruchy obličiek a močových ciest
Neznáme: zlyhanie obličiek.
Predĺžené vysoké dávky môžu spôsobiť akútne zlyhanie obličiek a akútnu intersticiálnu nefritídu.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Menej časté: Reyeov syndróm (u pacientov mladších ako 16 rokov)
Neznáme: Anafylaktické / anafylaktoidné reakcie sa môžu vyskytnúť u pacientov s anamnézou precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú a / alebo iné nesteroidné protizápalové lieky. To sa môže vyskytnúť aj u pacientov, ktorí predtým nepreukázali precitlivenosť na tieto lieky.
Podmienky tehotenstva, šestonedelia a perinatálneho obdobia
Neznáme: neskoré doručenie.
Počas liečby kombináciou hydroxidu horečnatého a hlinitého sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
Vedľajšie účinky nie sú pri odporúčaných dávkach časté.
Poruchy imunitného systému
Neznáme: reakcie z precitlivenosti, ako je svrbenie, žihľavka, angioedém a anafylaktické reakcie.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Menej časté: hnačka alebo zápcha (pozri časť 4.4).
Patológie metabolizmu a výživy
Neznáme:
hypermagnezémia,
hyperalluminémia,
hypofosfatémia, počas dlhodobého používania alebo vo vysokých dávkach alebo dokonca v bežných dávkach lieku u pacientov s diétou s nízkym obsahom fosforu alebo u detí mladších ako 2 roky, ktoré môžu spôsobiť zvýšenú resorpciu kostí, hyperkalciúriu, osteomaláciu (pozri časť 4.4).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Talianska agentúra pre lieky . Webová stránka: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Toxicita salicylátov môže byť dôsledkom chronického predávkovania alebo akútneho, potenciálne život ohrozujúceho predávkovania, ktoré zahŕňa aj náhodné požitie u detí.
Predávkovanie salicylátmi, najmä u malých detí, môže viesť k závažnej hypoglykémii a potenciálne smrteľnej intoxikácii.
Chronická otrava salicylátom môže byť zákerná, pretože príznaky a symptómy sú nešpecifické. Medzi príznaky patrí závrat, vertigo, tinnitus, hluchota, potenie, nevoľnosť a vracanie, bolesť hlavy, zmätenosť, rozmazané videnie, vazodilatácia a hyperventilácia. Neurologické poruchy ako zmätenosť, delírium, záchvaty a kóma).
Hlavnou charakteristikou akútnej intoxikácie je závažná zmena acidobázickej rovnováhy, ktorá sa môže líšiť podľa veku a závažnosti intoxikácie; najčastejšou formou prejavu u detí je metabolická acidóza, pričom respiračná alkalóza sa vyskytuje u dospelých.
Pri akútnom a chronickom predávkovaní kyselinou acetylsalicylovou sa môže vyskytnúť nekardiogénny pľúcny edém (pozri časť 4.8).
Hlásené príznaky akútneho predávkovania hydroxidom hlinitým a horečnatými soľami v kombinácii zahŕňajú hnačku, bolesť brucha, vracanie.
Vysoké dávky horčíka a hliníka môžu u rizikových pacientov spôsobiť alebo zhoršiť črevnú obštrukciu a patologický ileus (pozri časť 4.4).
Riadenie "intoxikácie je určené" entitou, jej štádiom a klinickými príznakmi a musí byť implementované v súlade s konvenčnými technikami manažmentu otráv. Hlavné opatrenia, ktoré je potrebné prijať, spočívajú v "zrýchlení "vylučovanie liečiv (výplach žalúdka, nútená zásaditá diuréza) a pri obnove elektrolytového a acidobázického metabolizmu. V prípadoch ťažkej intoxikácie a pri poruche funkcie obličiek sa odporúča hemodialýza.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antitrombotiká, protidoštičkové látky.
ATC kód: B01AC06.
Hodnotenie pufrovacej kapacity "in vivo". Orálne podanie Ascriptinu potkanom Wistar v porovnaní s ASA a s AL (OH) 3 + Mg (OH) 2 ukazuje, že kyslý komponent nie je ovplyvnený pufračným účinkom alkalickej zložky.
Analgetické, antipyretické a protizápalové vlastnosti Ascriptinu, hodnotené klasickými farmakologickými modelmi, sa ukázali byť porovnateľné s tými, ktoré sú uznávané pre kyselinu acetylsalicylovú v rovnakých dávkach ako sú obsiahnuté v Ascriptine.
Ošetrenie jednotlivými subtoxickými dávkami ascriptínu (460-676 mg / kg orálne u potkana Wistar) spôsobí „zmenu acidobázickej rovnováhy“ krvi podobnú tej, ktorá je spôsobená rovnakými dávkami kyseliny acetylsalicylovej. Mierne sa zvyšuje aj celková kyslosť, avšak množstvo voľnej kyseliny chlorovodíkovej je menšie ako množstvo spôsobené podaním kyseliny acetylsalicylovej v dávkach rovnakých, ako sú uvedené v Ascriptine.
Protidoštičková aktivita ascriptínu bola zvýraznená hodnotením inhibície tromboxánu u zdravých dobrovoľníkov: u všetkých študovaných subjektov sa úplná inhibícia prejavila do 60 minút od podania a pretrvávala najmenej 24 hodín.
Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinky nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu krvných doštičiek, ak sa lieky podávajú súbežne. V jednej štúdii po podaní jednorazovej 400 mg dávky ibuprofenu užitej do 8 hodín pred alebo 30 minút po podaní kyseliny acetylsalicylovej (81 mg) došlo k zníženiu účinku kyseliny acetylsalicylovej na tvorbu tromboxánu a agregáciu krvných doštičiek. Obmedzené údaje a neistoty súvisiace s ich aplikáciou na klinickú situáciu však neumožňujú vyvodiť konečné závery pre ďalšie používanie ibuprofenu; z príležitostného použitia ibuprofenu sa zdá, že neexistuje žiadny klinicky relevantný účinok.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Perorálne podanie Ascriptinu ukázalo rýchlu absorpciu kyseliny acetylsalicylovej, ktorá je v ňom obsiahnutá: vrchol sa dosahuje do 60 palcov so sérovými hladinami medzi 2,76 a 6,75 mg / ml.
Biologická dostupnosť.
"In vitro" sa ukázalo, že hydroxidy horčíka a hliníka významne zvyšujú rozpúšťaciu schopnosť kyseliny acetylsalicylovej.
Absorpcia bola rovnaká ako pre voľnú kyselinu acetylsalicylovú, tak pre kyselinu obsiahnutú v ascriptíne; vyššia rýchlosť rozpúšťania však v prípade ascriptínu vedie k rýchlejšiemu a vyššiemu píku salicylátu v sére.
„In vivo“, hydroxid horečnatý a hlinitý, bez systémových účinkov, pufrujú počas asi 32 minút, pH žalúdočnej šťavy okolo 3-5 hodnôt, preto sa blíži pK kyseliny acetylsalicylovej, a preto urýchľuje a uľahčuje jeho vstrebávanie, čím chráni gastroduodenálnu sliznicu pred dráždivými a škodlivými účinkami kyseliny acetylsalicylovej.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Na akútne podanie. Potkan DL50 S.D. per os: 2030 mg / kg.
Preukázaný vplyv antacidovej zložky na dobre známu nízku akútnu toxicitu kyseliny acetylsalicylovej spôsobil, že ďalšie testy akútnej toxicity boli zbytočné.
Na dlhodobé podávanie. Krysy Wistar 30 dní. Denné orálne podanie 338/667 a 1015 mg / kg. Dávky až 667 mg / kg boli dobre tolerované. Pri dávke 1015 mg / kg (140 -krát vyššej ako porovnávacia terapeutická dávka) naopak dochádza k negatívnemu pôsobeniu na hmotnosť a zvýraznenú úmrtnosť.
Krysy Wistar rastú 150 dní. Denné perorálne podávanie 200 mg / kg (30 -krát vyššie ako porovnávacia terapeutická dávka) neovplyvňuje telesný rast (hmotnosť), krvný obraz, funkciu pečene, hmotnosť a vzhľad hlavných orgánov.
Nie sú k dispozícii žiadne ďalšie informácie o predklinických údajoch, než ktoré už boli uvedené inde v tomto súhrne charakteristických vlastností lieku (pozri časť 4.6).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Kukuričný škrob; laktóza; mastenec; stearan horečnatý.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 30 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Škatuľka s 20 deliteľnými tabletami v nepriehľadnom blistri.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny na likvidáciu.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
A.I.C. n. 023075029
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
16.04.1975 / 01.06.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Október 2014.