Účinné látky: klonazepam
Rivotril 0,5 mg tablety
Rivotril 2 mg tablety
Rivotril 2,5 mg / ml perorálne kvapkové roztoky
Indikácie Prečo sa používa Rivotril? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Klonazepam patrí do kategórie benzodiazepínových derivátov s antiepileptickým účinkom.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Väčšina epileptických klinických foriem u dojčiat a detí. Obzvlášť:
- typické alebo netypické drobné zlo
- generalizované tonicko-klonické záchvaty, primárne alebo sekundárne
- stav zla vo všetkých jeho klinických prejavoch.
Rivotril je tiež indikovaný na epilepsiu dospelých a fokálne záchvaty.
Kontraindikácie Kedy by sa Rivotril nemal používať
Precitlivenosť na liečivo, benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Použitie Rivotrilu je kontraindikované u pacientov s jasnými klinickými alebo biochemickými príznakmi závažného ochorenia pečene. Môže byť použitý u osôb s glaukómom s otvoreným uhlom, ktorí dostávajú adekvátnu liečbu, ale je kontraindikovaný u akútneho glaukómu s úzkym uhlom. Produkt je tiež kontraindikovaný pri myasthenia gravis .
Závažné zlyhanie obličiek, ťažké respiračné zlyhanie. Nepodávať v prvom trimestri gravidity.
Rivotril by nemali používať pacienti v kóme alebo pacienti so známym zneužívaním drog, drog alebo alkoholu.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Rivotril
Samovražedné myšlienky a správanie boli hlásené v niekoľkých situáciách u pacientov liečených antiepileptikami. Metaanalýza randomizovaných, placebom kontrolovaných štúdií s antiepileptikami zistila mierne zvýšené riziko samovražedných myšlienok a správania. Mechanizmus tohto rizika nie je známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika pre klonazepam.
Preto by mali byť pacienti s prejavmi samovražedných myšlienok a správania monitorovaní a ak je to potrebné, mala by sa zvážiť vhodná liečba.
Pacientov (a opatrovateľov) treba upozorniť, aby boli opatrní, ak sa takéto príznaky vyskytnú. Pacienti s anamnézou depresie alebo pokusu o samovraždu by mali byť starostlivo sledovaní. Riziko abstinenčných príznakov je zvýšené, ak sa benzodiazepíny používajú s dennými sedatívami (krížová tolerancia).
Ak sa Rivotril používa u subjektov s rôznymi formami záchvatov, môže zvýšiť výskyt alebo vyvolať výskyt generalizovaných tonicko-klonických záchvatov (grand mal). Preto môže byť potrebné pridať adekvátne antikonvulzíva alebo zvýšiť dávkovanie kyselina valproová a Rivotril môžu spôsobiť stav neprítomnosti.
Pretože Rivotril môže viesť k zvýšenému slineniu, malo by sa to vziať do úvahy pred predpisovaním lieku pacientom, ktorí majú problémy s kontrolou sekrécií.
Z rovnakého dôvodu a vzhľadom na možnú respiračnú depresiu sa má Rivotril používať s opatrnosťou u pacientov s chronickými respiračnými ochoreniami.
Predisponované subjekty, ak sú liečené klonazepamom vo vysokých dávkach a dlhší čas, môžu byť návykové, ako sa to deje pri iných liekoch s hypnotickou, sedatívnou a ataraxickou aktivitou.
Pretože sa metabolity Rivotrilu vylučujú močom, aby sa zabránilo nadmernej akumulácii, liek sa má podávať opatrne pacientom s poruchou funkcie obličiek.
Náhle prerušenie podávania Rivotrilu, obzvlášť u pacientov, ktorí podstupujú dlhodobú liečbu vysokými dávkami, môže vyvolať status epilepticus: v dôsledku toho sa musí prerušenie liečby vykonávať postupne a počas tejto fázy môže byť indikované náhradné podanie iného. antikonvulzívum.
U dojčiat a detí môže Rivotril spôsobiť zvýšenú produkciu slín a bronchiálnu sekréciu. Preto je potrebné venovať osobitnú pozornosť udržaniu otvorených dýchacích ciest.
Rivotril sa má používať s opatrnosťou u pacientov so spánkovým apnoe, chronickou pľúcnou insuficienciou alebo poruchou funkcie obličiek alebo pečene, u starších osôb, u oslabených osôb. V týchto prípadoch sa má dávka vo všeobecnosti znížiť. Dávka Rivotrilu sa má okamžite upraviť podľa individuálnych požiadaviek u pacientov s už existujúcim respiračným ochorením (napr. Chronickou obštrukčnou chorobou pľúc) alebo pečeňou a u pacientov podstupujúcich liečbu inými centrálne pôsobiacimi liekmi alebo konvulzívnymi látkami (antiepileptikami) (pozri „Interakcie“ Účinky na dýchací systém môžu byť zhoršené už existujúcou obštrukciou dýchacích ciest alebo poškodením mozgu, alebo ak boli podané iné lieky, ktoré tlmia dýchanie. Tomuto účinku sa spravidla dá vyhnúť individuálnou úpravou dávky.
Tak ako všetky lieky tejto triedy, aj Rivotril môže v závislosti od dávkovania, podávania a individuálnej citlivosti upravovať reakcie pacientov (napr. Vodičské schopnosti alebo dopravné správanie). Epileptickí pacienti spravidla nesmú viesť vozidlo. Aj keď je Rivotril dostatočne kontrolovaný, treba mať na pamäti, že akékoľvek zvýšenie dávkovania alebo zmena načasovania príjmu môže zmeniť reakcie pacienta na základe individuálnej citlivosti (pozri „Osobitné upozornenia“).
U epileptických pacientov sa antikonvulzívne lieky vrátane Rivotrilu nemajú vysadiť náhle, pretože to môže vyvolať epileptické ochorenie. Keď podľa úsudku klinického lekára vznikne potreba znížiť alebo prerušiť dávku, malo by sa to urobiť postupne. V takýchto prípadoch je indikovaná kombinácia s inými antiepileptikami.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Rivotrilu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Farmakokinetické interakcie medzi liekmi
Antiepileptiká fenytoín, fenobarbital, karbamazepín a valproát môžu v prípade kombinovanej liečby zvýšiť klírens klonazepamu, a tým znížiť jeho plazmatické koncentrácie. Klonazepam neindukuje enzýmy zodpovedné za jeho metabolizmus. Pridanie ďalšieho antiepileptika do terapeutického režimu pacientov by malo zahŕňať rýchle vyhodnotenie reakcie na liečbu kvôli pravdepodobnejším nežiaducim účinkom, ako je sedácia a apatia. V takýchto prípadoch je potrebné dávku každého lieku upraviť tak, aby dosiahnuť optimálny požadovaný účinok.
Súbežná liečba fenytoínom alebo primidónom môže zmeniť plazmatické koncentrácie fenytoínu a primidónu (zvyčajne zvýšené).
Sertralin a fluoxetin, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, nemenia farmakokinetické parametre klonazepamu, ak sú kombinované.
Farmakodynamické interakcie medzi liekmi
Keď sa Rivotril používa v kombinácii s liekmi, ktoré znižujú CNS, vrátane alkoholu, môže to zvýšiť sedatívny účinok na dýchanie a hemodynamické parametre.
U pacientov užívajúcich Rivotril sa treba vyhýbať alkoholu.
Varovania súvisiace s inými liekmi tlmiacimi CNS vrátane alkoholu nájdete v časti „Predávkovanie“.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Počas dlhodobej liečby Rivotrilom sa odporúča vykonávať pravidelné krvné testy a testy funkcie pečene.
Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť zo strany lekára a zabránenie neočakávaným nežiaducim účinkom z interakcie.
Porfýria
Klonazepam je považovaný za pravdepodobný neprofyrogénny, aj keď existujú určité protichodné dôkazy. Klonazepam sa však musí podávať s opatrnosťou pacientom s porfýriou.
Zneužívanie a závislosť
Použitie benzodiazepínov s týmito liekmi môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti (pozri časť 4.8). Predĺžená alebo vysokodávková liečba môže viesť najmä k nezvratným poruchám, ako je dyzartria, znížená koordinácia pohybov, poruchy chôdze (ataxia) ), nystagmus a dvojité videnie (diplopia). Okrem toho sa pri vyšších dávkach zvyšuje riziko antegrádnej amnézie, ku ktorej môže dôjsť pri použití benzodiazepínov v terapeutických dávkach.
Amnézny účinok môže byť spojený s abnormalitami správania a v niektorých formách so zvýšením frekvencie záchvatov.U niektorých foriem epilepsie je možné zvýšenie frekvencie záchvatov (pozri časť 4.8) pri dlhodobej liečbe.
Súčasné užívanie alkoholu / liekov tlmiacich CNS
Je potrebné sa vyhnúť súbežnému užívaniu Rivotrilu s alkoholom a / alebo liekmi s depresívnou aktivitou na centrálny nervový systém. Takéto súbežné používanie môže zvýšiť klinické účinky Rivotrilu, vrátane možnej hlbokej sedácie a klinicky relevantnej respiračnej a / alebo kardiovaskulárnej depresie (pozri časť 4.5). .
Alkohol v akejkoľvek forme môže spôsobiť epileptické záchvaty bez ohľadu na liečbu; preto je nevyhnutné, aby sa pacienti liečení Rivotrilom zdržali konzumácie alkoholických nápojov. V kombinácii s Rivotrilom môže alkohol zmeniť účinky lieku, ohroziť výsledky. Liečbu alebo spôsobiť nepredvídateľné sekundárne reakcie.
Anamnéza zneužívania alkoholu alebo drog
Ľudia náchylní k drogovej závislosti, ako sú alkoholici a drogovo závislí, by mali byť pri užívaní Rivotrilu starostlivo sledovaní kvôli ich predispozícii k rozvoju návyku a závislosti.
Rivotril sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu a drog.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Pacientky, ktoré môžu otehotnieť alebo sú v plodnom veku, by mali dostať odbornú radu.
Keď pacientka plánuje otehotnieť, je potrebné prehodnotiť potrebu antiepileptickej liečby.
U potomkov matiek liečených antiepileptikom sa riziko vrodených chýb zvyšuje 2 až 3 -násobne; najčastejšie hlásenými sú rázštep pery, kardiovaskulárne malformácie a defekty nervovej trubice.
Polyterapia antiepileptikami môže byť spojená s vyšším rizikom vrodených vývojových chýb ako monoterapia. Preto je dôležité, aby sa monoterapia vykonávala vždy, keď je to možné.
Náhle prerušenie antiepileptickej liečby by sa nemalo vykonávať z dôvodu nebezpečenstva obnovenia záchvatov, ktoré by mohlo mať vážne dôsledky pre matku i dieťa.
Nepodávať v prvom trimestri gravidity; v ďalšom období, ako aj v ranom detstve, sa liek musí podávať iba v prípade skutočnej potreby pod priamym dohľadom lekára.
Keďže účinná látka lieku Rivotril prechádza do materského mlieka, dojčenie by sa malo prerušiť, ak sa má liek užívať pravidelne.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pretože Rivotril spôsobuje depresívne účinky na CNS, pacienti liečení týmto liekom by sa mali zdržať povolaní, ktoré vyžadujú vysoký stupeň ostražitosti, ako je obsluha strojov alebo riadenie automobilov.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Tablety Rivotrilu obsahujú laktózu; ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Rivotril: Dávkovanie
Dávka Rivotrilu je v zásade individuálna a závisí predovšetkým od veku pacienta.
Malo by sa stanoviť od prípadu k prípadu na základe klinickej odpovede a tolerancie. Aby sa predišlo nežiaducim účinkom na začiatku liečby, je nevyhnutné postupne zvyšovať dennú dávku, kým sa nedosiahne udržiavacia dávka.
Orientačné udržiavacie dávky, ktoré je možné v prípade potreby bez problémov zvýšiť:
Pokiaľ je to možné, denná dávka by mala byť rozdelená na 24 hodín v 3-4 podaniach. Udržiavaciu dávku je potrebné dosiahnuť po 3-4 týždňoch liečby.
Na uľahčenie prispôsobenia dávky individuálnym potrebám a na uľahčenie rozdelenia celkovej dennej dávky na 3-4 podania sa odporúča použiť kvapky Rivotrilu u novorodenca (1 kvapka = 0,1 mg účinnej látky) a u dieťaťa alebo dospelého v počiatočnej fáze liečby 0,5 mg tablety.
Kvapky sa majú podávať lyžičkou a môžu sa zmiešať s vodou, čajom alebo ovocnou šťavou.
Na uľahčenie podávania je možné 0,5 mg tablety Rivotrilu rozdeliť na rovnaké polovice, zatiaľ čo 2 mg tablety je možné rozdeliť na rovnaké polovice alebo štvrtiny.
Starší pacienti
Osobitnú pozornosť treba venovať liečbe starších pacientov.
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Zlyhanie obličiek
Bezpečnosť a účinnosť klonazepamu u pacientov s renálnou insuficienciou sa neskúmala, na základe farmakokinetických kritérií však nie je u týchto pacientov potrebná žiadna úprava dávky.
Pečeňová insuficiencia
Bezpečnosť a účinnosť klonazepamu u pacientov s hepatálnou insuficienciou sa neskúmala. Neexistujú žiadne údaje o výskyte poškodenia pečene o farmakokinetike klonazepamu.
Ako používať fľaštičku s kvapkadlom
Fľašu držte zvisle, otvorom nadol. Ak tekutina netečie, fľašu niekoľkokrát prevráťte alebo jemne zatraste.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Rivotrilu
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Rivotrilu ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Príznaky
Benzodiazepíny bežne spôsobujú somnolenciu, ataxiu, dyzartriu a nystagmus.
Predávkovanie Rivotrilom, keď sa užíva samostatne, je zriedkavo život ohrozujúce, ale môže mať za následok areflexiu, apnoe, hypotenziu, kardiorespiračnú depresiu a kómu.
Kóma, ak k nej dôjde, zvyčajne trvá niekoľko hodín, ale môže trvať dlhšie a môže byť cyklická, najmä u starších pacientov. Depresívne účinky na dýchanie spojené s benzodiazepínmi sú závažnejšie u pacientov s respiračnými ochoreniami.
Benzodiazepíny zosilňujú účinky liekov tlmiacich centrálny nervový systém vrátane alkoholu.
Liečba
Monitorujte vitálne funkcie pacienta a definujte podporné opatrenia vo vzťahu k jeho klinickému stavu.Pacienti môžu najmä vyžadovať symptomatickú liečbu kardiorespiračných účinkov alebo účinkov na centrálny nervový systém.
Absorpcii je potrebné zabrániť vhodnou metódou, napr. Ošetrením aktívnym uhlím do 1-2 hodín. Ak používate aktívne uhlie, chráňte dýchacie cesty, ak je pacient v bezvedomí.
Pri požití viacerých liekov je potrebné zvážiť výplach žalúdka, ale nie ako rutinné opatrenie.
V prípade závažnej depresie centrálneho nervového systému zvážte použitie flumazenilu, antagonistu benzodiazepínov.
Toto by sa malo podávať iba za prísne monitorovaných podmienok. Flumazenil má krátky „polčas“ (asi jednu „hodinu“), takže pacienti, ktorí ho dostávajú, by mali byť sledovaní po skončení jeho účinkov. Flumazenil sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prítomnosti liekov, ktoré môžu znížiť prah záchvatov (napr. Tricyklické antidepresíva). Ak potrebujete ďalšie informácie o správnom používaní tohto lieku, kontaktujte svojho lekára.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia Rivotrilu, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Rivotril
Tak ako všetky lieky, aj Rivotril môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Najčastejšími nežiaducimi účinkami Rivotrilu sú depresívne účinky na CNS. Skúsenosti ukázali, že asi 50% pacientov obviňuje ospalosť a asi 30% ataxiu; v niektorých prípadoch sa tieto poruchy môžu časom zmierniť. Poruchy správania boli zistené u približne 25% pacientov. Ďalšie vedľajšie účinky sú uvedené podľa systému.
Poruchy imunitného systému: Pri benzodiazepínoch boli hlásené alergické reakcie a zriedkavé prípady anafylaxie. U predisponovaných subjektov sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti.
Endokrinné poruchy: Ojedinele boli hlásené prípady reverzibilného vývoja predčasných sekundárnych sexuálnych charakteristík u detí (neúplná predčasná puberta).
Psychické poruchy: pozorovala sa porucha koncentrácie, poruchy pamäti, halucinácie, agitácia, zmätenosť, dezorientácia. U pacientov liečených Rivotrilom sa môže vyskytnúť depresia a môže byť tiež spojená so základným ochorením. Boli pozorované paradoxné reakcie: nepokoj, podráždenosť, agresivita, agitácia, nervozita, nepriateľstvo, úzkosť, poruchy spánku, nočné mory a živé sny. V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k zníženiu libida.
Poruchy nervového systému: ospalosť, spomalenie reakcií, svalová hypotónia, chvenie, závrat, ataxia (pozri časť „Osobitné upozornenia“). Boli pozorované zriedkavé prípady bolesti hlavy. Boli pozorované veľmi zriedkavé prípady generalizovaných záchvatov. Môžu sa vyskytnúť reverzibilné poruchy, ako je dyzartria, zhoršený pohyb a koordinácia chôdze (ataxia) a nystagmus (pozri časť „Osobitné upozornenia“). Anterográdna amnézia a amnézne účinky, ktoré môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť „Upozornenia“). „). Zvýšenie frekvencie záchvatov pri určitých formách epilepsie (pozri časť„ Osobitné upozornenia “).
Ochorenia oka: Môžu sa vyskytnúť reverzibilné poruchy videnia (diplopia) (pozri časť „Osobitné upozornenia“) Časté: nystagmus.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti: boli hlásené palpitácie, srdcové zlyhanie vrátane zástavy srdca.
Respiračné hrudné a mediastinálne poruchy: Môže sa vyskytnúť respiračná depresia (pozri časť „Osobitné upozornenia“).
Poruchy gastrointestinálneho traktu: v zriedkavých prípadoch boli hlásené nasledujúce účinky: nauzea a epigastrické symptómy, poruchy chuti do jedla, sialorea, alvusové poruchy, sucho v ústach, gastritída.
Poruchy pečene a žlčových ciest: hepatomegália, prechodné zvýšenie sérových transamináz a alkalickej fosfatázy.
Poruchy krvi a lymfatického systému: anémia, leukopénia, trombocytopénia, eozinofília.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: V zriedkavých prípadoch boli hlásené nasledujúce účinky: žihľavka, svrbenie, vyrážka, prechodné vypadávanie vlasov, zmena pigmentácie.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: svalová slabosť (pozri časť „Osobitné upozornenia“). Poruchy obličiek a močových ciest: V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť inkontinencia moču.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť erektilná dysfunkcia.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: zhoršenie celkového fyzického zdravia, hypertermia, únava (únava, slabosť) (pozri časť „Osobitné upozornenia“).
Poruchy metabolizmu a výživy: dehydratácia, zmeny hmotnosti
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie: pády a zlomeniny. Riziko pádov a zlomenín je zvýšené u pacientov užívajúcich súčasne sedatíva (vrátane alkoholických nápojov) a u starších pacientov.
Vyšetrenia: V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k zníženiu počtu krvných doštičiek.
Pediatrická populácia
Endokrinné poruchy: izolované prípady reverzibilného vývoja predčasných sekundárnych sexuálnych charakteristík (neúplná predčasná puberta).
respiračné, hrudné a mediastinálne poruchy: u dojčiat a detí zvýšená tvorba slín alebo sekrécie (pozri časť „Osobitné upozornenia“).
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný. Roztok perorálnych kvapiek Rivotril: uchovávajte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ.
Zloženie a lieková forma
Zloženie
Rivotril 0,5 tablety: Jedna tableta so značkou zlomeniny obsahuje 0,5 mg klonazepamu. Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, predželatínovaný zemiakový škrob, červený oxid železitý, žltý oxid železitý, mastenec, magnéziumstearát.
Rivotril 2 tablety: jedna tableta so znakom zlomeniny obsahuje 2 mg klonazepamu. Pomocné látky: laktóza, predželatínovaný škrob, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát.
Kvapky Rivotrilu: 1 ml (25 kvapiek) obsahuje 2,5 mg klonazepamu. Pomocné látky: sacharín sodný, broskyňová aróma, ľadová kyselina octová, propylénglykol.
Lieková forma a balenie
Rivotril 0,5 tablety: 20 tabliet po 0,5 mg so značkou zlomeniny.
Rivotril 2 tablety: 20 tabliet po 2 mg so značkou zlomeniny.
Kvapky Rivotrilu: 10 ml 2,5 mg / ml (1 kvapka = 0,1 mg)
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
RIVOTRIL
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Rivotril 0,5 mg tablety. Jedna tableta obsahuje: 0,5 mg klonazepamu.
Rivotril 2 mg tablety. Jedna tableta obsahuje: 2 mg klonazepamu.
Rivotril 2,5 mg / ml perorálny roztok vo forme kvapiek. 1 ml roztoku kvapiek obsahuje: klonazepam 2,5 mg.
Zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Rivotril je dostupný vo forme perorálnych kvapiek a tabliet.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Väčšina epileptických klinických foriem u dojčiat a detí. Obzvlášť:
- typické alebo netypické drobné zlo
- generalizované tonicko-klonické záchvaty, primárne alebo sekundárne
- stav zla vo všetkých jeho klinických prejavoch.
Rivotril je tiež indikovaný na epilepsiu dospelých a fokálne záchvaty.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávka Rivotrilu je v zásade individuálna a závisí predovšetkým od veku pacienta.
Malo by sa stanoviť od prípadu k prípadu na základe klinickej odpovede a tolerancie.
Aby sa predišlo vzniku vedľajších účinkov na začiatku liečby, je nevyhnutné postupne zvyšovať dennú dávku, kým sa nedosiahne udržiavacia dávka.
Orientačné udržiavacie dávky, ktoré je možné v prípade potreby bez problémov zvýšiť:
Pokiaľ je to možné, denná dávka by mala byť rozdelená na 24 hodín v 3-4 podaniach.
Udržiavaciu dávku je potrebné dosiahnuť po 3-4 týždňoch liečby.
Na uľahčenie prispôsobenia dávky individuálnym potrebám a na uľahčenie rozdelenia celkovej dennej dávky na 3-4 podania sa odporúča použiť kvapky Rivotrilu u novorodenca (1 kvapka = 0,1 mg účinnej látky) a u dieťaťa alebo dospelého v počiatočnej fáze liečby 0,5 mg tablety.
Kvapky sa majú podávať lyžičkou a môžu sa zmiešať s vodou, čajom alebo ovocnou šťavou.
Na uľahčenie podávania je možné 0,5 mg tablety Rivotrilu rozdeliť na rovnaké polovice, zatiaľ čo 2 mg tablety je možné rozdeliť na rovnaké polovice alebo štvrtiny.
Starší pacienti
Osobitnú pozornosť treba venovať liečbe starších pacientov.
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Zlyhanie obličiek
Bezpečnosť a účinnosť klonazepamu u pacientov s renálnou insuficienciou sa neskúmala, avšak na základe farmakokinetických kritérií nie je u týchto pacientov potrebná žiadna úprava dávky (pozri časť 5.2).
Pečeňová insuficiencia
Bezpečnosť a účinnosť klonazepamu u pacientov s hepatálnou insuficienciou sa neskúmala. Neexistujú žiadne údaje o výskyte poškodenia pečene o farmakokinetike klonazepamu.
Ako používať fľaštičku s kvapkadlom
Fľašu držte zvisle, otvorom smerom nadol. Ak tekutina nevytečie, fľašu niekoľkokrát prevráťte alebo jemne zatraste.
Pozor: nelejte kvapky Rivotrilu do úst priamo z fľaše.
Po každom otvorení uistite sa, že kvapkadlo je prilepené na hrdle fľaše.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo, benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Použitie Rivotrilu je kontraindikované u pacientov s jasnými klinickými alebo biochemickými príznakmi závažného ochorenia pečene.
Môže byť použitý u ľudí s glaukómom s otvoreným uhlom, ktorí dostávajú adekvátnu terapiu, ale je kontraindikovaný pri akútnom glaukóme s uzavretým uhlom.
Liek je tiež kontraindikovaný pri myasthenia gravis. Závažné zlyhanie obličiek, ťažké respiračné zlyhanie. Nepodávať v prvom trimestri gravidity.
Rivotril by nemali používať pacienti v kóme alebo pacienti so známym zneužívaním drog, drog alebo alkoholu.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Samovražedné myšlienky a správanie boli hlásené u pacientov liečených antiepileptikami v niekoľkých situáciách. Metaanalýza randomizovaných, placebom kontrolovaných štúdií s antiepileptikami zistila mierne zvýšené riziko samovražedných myšlienok a správania. Mechanizmus tohto rizika nie je známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika pre klonazepam.
Preto by mali byť pacienti s prejavmi samovražedných myšlienok a správania monitorovaní a ak je to potrebné, mala by sa zvážiť vhodná liečba. Pacientov (a opatrovateľov) treba upozorniť, aby boli opatrní, ak sa takéto príznaky vyskytnú.
Pacienti s anamnézou depresie alebo pokusu o samovraždu by mali byť starostlivo sledovaní. Riziko abstinenčných príznakov je zvýšené, ak sa benzodiazepíny používajú s dennými sedatívami (krížová tolerancia).
Ak sa Rivotril používa u subjektov s rôznymi formami záchvatov, môže zvýšiť výskyt alebo vyvolať výskyt generalizovaných tonicko-klonických záchvatov (grand mal). Preto môže byť potrebné pridať adekvátne antikonvulzíva alebo zvýšiť dávkovanie kyselina valproová a Rivotril môžu spôsobiť stav neprítomnosti.
Pretože Rivotril môže viesť k zvýšenému slineniu, malo by sa to vziať do úvahy pred predpisovaním lieku pacientom, ktorí majú problémy s kontrolou sekrécií.
Z rovnakého dôvodu a vzhľadom na možnú respiračnú depresiu sa má Rivotril používať s opatrnosťou u pacientov s chronickými respiračnými ochoreniami.
Predisponované subjekty, ak sú liečené klonazepamom vo vysokých dávkach a dlhší čas, môžu byť návykové, ako sa to deje pri iných liekoch s hypnotickou, sedatívnou a ataraxickou aktivitou.
Pretože sa metabolity Rivotrilu vylučujú močom, aby sa zabránilo nadmernej akumulácii, liek sa má podávať opatrne pacientom s poruchou funkcie obličiek.
Náhle prerušenie podávania Rivotrilu, obzvlášť u pacientov, ktorí podstupujú dlhodobú liečbu vysokými dávkami, môže vyvolať status epilepticus: v dôsledku toho sa musí prerušenie liečby vykonávať postupne a počas tejto fázy môže byť indikované náhradné podanie iného. antikonvulzívum.
Počas dlhodobej liečby Rivotrilom sa odporúča vykonávať pravidelné krvné testy a testy funkcie pečene.
Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným nežiaducim účinkom z interakcie.
U dojčiat a detí môže Rivotril spôsobiť zvýšenú produkciu slín a bronchiálnu sekréciu. Preto je potrebné venovať osobitnú pozornosť udržaniu otvorených dýchacích ciest.
Rivotril sa má používať s opatrnosťou u pacientov so spánkovým apnoe, chronickou pľúcnou insuficienciou alebo poruchou funkcie obličiek, u starších ľudí, u oslabených osôb. V týchto prípadoch sa má dávka vo všeobecnosti znížiť.
Dávka Rivotrilu sa má okamžite upraviť podľa individuálnych požiadaviek u pacientov s už existujúcim respiračným ochorením (napr. Chronická obštrukčná choroba pľúc) alebo pečeňou a u pacientov podstupujúcich liečbu inými centrálne pôsobiacimi liekmi alebo konvulzívami (antiepileptiká) (pozri časť 4.5) Účinky na dýchací systém môžu byť zhoršené už existujúcou obštrukciou dýchacích ciest alebo poškodením mozgu, alebo ak boli podané iné lieky schopné potlačiť dýchanie. Tomuto účinku sa spravidla dá vyhnúť individuálnou úpravou dávky.
Tak ako všetky lieky tejto triedy, aj Rivotril môže v závislosti od dávkovania, podávania a individuálnej citlivosti upravovať reakcie pacientov (napr. Vodičské schopnosti alebo správanie v premávke). Epileptickí pacienti spravidla nesmú viesť vozidlo. Aj keď je Rivotril dostatočne kontrolovaný, treba mať na pamäti, že akékoľvek zvýšenie dávkovania alebo zmena načasovania dávkovania môže zmeniť reakcie pacienta na základe individuálnej citlivosti (pozri časť 4.7).
U epileptických pacientov sa antikonvulzívne lieky vrátane Rivotrilu nemajú náhle vysadiť, pretože môžu vyvolať epileptické ochorenie. Keď podľa úsudku klinického lekára vznikne potreba znížiť alebo prerušiť dávku, malo by sa to urobiť postupne. V takýchto prípadoch je indikovaná kombinácia s inými antiepileptikami.
Neznášanlivosť laktózy
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Porfýria
Klonazepam je považovaný za pravdepodobný neprofyrogénny, aj keď existujú určité protichodné dôkazy. Klonazepam sa však musí podávať s opatrnosťou pacientom s porfýriou.
Zneužívanie a závislosť
Použitie benzodiazepínov s týmito liekmi môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti (pozri časť 4.8). Predĺžená alebo vysokodávková liečba môže viesť najmä k nezvratným poruchám, ako je dyzartria, znížená koordinácia pohybov, poruchy chôdze (ataxia) ), nystagmus a dvojité videnie (diplopia). Okrem toho sa pri vyšších dávkach zvyšuje riziko antegrádnej amnézie, ktorá môže nastať pri použití benzodiazepínov v terapeutických dávkach, Amnézny účinok môže byť spojený s abnormalitami správania a v určitých formách so zvýšenou frekvenciou záchvatov.Pri niektorých formách epilepsie je pri dlhodobej liečbe možné zvýšenie frekvencie záchvatov (pozri časť 4.8).
Súčasné užívanie alkoholu / liekov tlmiacich CNS
Je potrebné sa vyhnúť súbežnému užívaniu Rivotrilu s alkoholom a / alebo liekmi s depresívnou aktivitou na centrálny nervový systém. Takéto súbežné používanie môže zvýšiť klinické účinky Rivotrilu, vrátane možnej hlbokej sedácie a klinicky relevantnej respiračnej a / alebo kardiovaskulárnej depresie (pozri časť 4.5). .
Alkohol v akejkoľvek forme môže spôsobiť epileptické záchvaty bez ohľadu na liečbu; preto je nevyhnutné, aby sa pacienti liečení Rivotrilom zdržali konzumácie alkoholických nápojov. V kombinácii s Rivotrilom môže alkohol zmeniť účinky lieku, ohroziť výsledky. Liečbu alebo spôsobiť nepredvídateľné sekundárne reakcie.
Anamnéza zneužívania alkoholu alebo drog
Ľudia náchylní k drogovej závislosti, ako sú alkoholici a drogovo závislí, by mali byť pri užívaní Rivotrilu starostlivo sledovaní kvôli ich predispozícii k rozvoju návyku a závislosti.
Rivotril sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu a drog.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Farmakokinetické interakcie medzi liekmi
Antiepileptiká fenytoín, fenobarbital, karbamazepín a valproát môžu v prípade kombinovanej liečby zvýšiť klírens klonazepamu, a tým znížiť jeho plazmatické koncentrácie. Klonazepam neindukuje enzýmy zodpovedné za jeho metabolizmus. Pridanie ďalšieho antiepileptika do terapeutického režimu pacientov by malo zahŕňať rýchle vyhodnotenie reakcie na liečbu kvôli pravdepodobnejším nežiaducim účinkom, ako je sedácia a apatia. V takýchto prípadoch je potrebné dávku každého lieku upraviť tak, aby dosiahnuť optimálny požadovaný účinok.
Súbežná liečba fenytoínom alebo primidónom môže zmeniť plazmatické koncentrácie fenytoínu a primidónu (zvyčajne zvýšené).
Sertralin a fluoxetin, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, nemenia farmakokinetické parametre klonazepamu, ak sú kombinované.
Farmakodynamické interakcie medzi liekmi
Keď sa Rivotril používa v kombinácii s liekmi, ktoré znižujú CNS, vrátane alkoholu, môže to zvýšiť sedatívny účinok na dýchanie a hemodynamické parametre.
U pacientov užívajúcich Rivotril sa treba vyhýbať alkoholu (pozri časť 4.4).
Varovania súvisiace s inými liekmi tlmiacimi CNS vrátane alkoholu nájdete v časti 4.9.
04.6 Gravidita a laktácia
Pacientky, ktoré môžu otehotnieť alebo sú v plodnom veku, by mali dostať odbornú radu.
Keď pacientka plánuje otehotnieť, je potrebné prehodnotiť potrebu antiepileptickej liečby.
U potomkov matiek liečených antiepileptikom sa riziko vrodených chýb zvyšuje 2 až 3 -násobne; najčastejšie hlásenými sú rázštep pery, kardiovaskulárne malformácie a defekty nervovej trubice (pozri časť 5.3).
Polyterapia antiepileptikami môže byť spojená s vyšším rizikom vrodených vývojových chýb ako monoterapia. Preto je dôležité, aby sa monoterapia vykonávala vždy, keď je to možné.
Náhle prerušenie antiepileptickej liečby by sa nemalo vykonávať z dôvodu nebezpečenstva obnovenia záchvatov, ktoré by mohlo mať vážne dôsledky pre matku i dieťa.
Nepodávať v prvom trimestri gravidity; v ďalšom období, ako aj v ranom detstve, sa liek musí podávať iba v prípade skutočnej potreby pod priamym dohľadom lekára.
Keďže účinná látka lieku Rivotril prechádza do materského mlieka, dojčenie by sa malo prerušiť, ak sa má liek užívať pravidelne.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pretože Rivotril spôsobuje depresívne účinky na CNS, pacienti liečení týmto liekom by sa mali zdržať povolaní, ktoré vyžadujú vysoký stupeň ostražitosti, ako je obsluha strojov alebo riadenie automobilov.
04.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšími nežiaducimi účinkami Rivotrilu sú depresívne účinky na CNS. Skúsenosti ukázali, že asi 50% pacientov obviňuje ospalosť a asi 30% ataxie: v niektorých prípadoch sa tieto poruchy môžu časom znižovať.
Poruchy správania boli zistené u približne 25% pacientov. Ďalšie vedľajšie účinky sú uvedené podľa systému.
Poruchy imunitného systému: Pri benzodiazepínoch boli hlásené alergické reakcie a zriedkavé prípady anafylaxie. U predisponovaných subjektov sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti.
Endokrinné poruchy: Existujú ojedinelé správy o reverzibilnom vývoji predčasných sekundárnych sexuálnych charakteristík u detí (neúplná predčasná puberta).
Psychické poruchy: bola pozorovaná zhoršená koncentrácia, poruchy pamäti, halucinácie, agitácia, stav zmätenosti, dezorientácia. U pacientov liečených Rivotrilom sa môže vyskytnúť depresia a môže byť tiež spojená so základným ochorením.
Boli pozorované paradoxné reakcie: nepokoj, podráždenosť, agresivita, agitácia, nervozita, nepriateľstvo, úzkosť, poruchy spánku, nočné mory a živé sny.
V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k zníženiu libida.
Poruchy nervového systému: somnolencia, spomalenie reakcií, svalová hypotónia, chvenie, závrat, ataxia (pozri časť 4.4). Boli pozorované zriedkavé prípady bolesti hlavy.
Boli pozorované veľmi zriedkavé prípady generalizovaných záchvatov.
Môžu sa vyskytnúť reverzibilné poruchy, ako je dyzartria, zhoršená koordinácia motoriky a chôdze (ataxia) a nystagmus (pozri časť 4.4).
Anterográdna amnézia a amnézne efekty, ktoré môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť 4.4).
Zvýšenie frekvencie záchvatov pri určitých formách epilepsie (pozri časť 4.4).
Ochorenia oka: Môžu sa vyskytnúť reverzibilné poruchy videnia (diplopia) (pozri časť 4.4).
Časté: nystagmus.
Srdcové patológie: boli hlásené palpitácie, srdcové zlyhanie vrátane zástavy srdca.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: môže sa vyskytnúť útlm dýchania (pozri časť 4.4).
Prekrvenie hrudníka, nádcha, poruchy dýchania, hypersekrécia horných dýchacích ciest.
Poruchy gastrointestinálneho traktu: V zriedkavých prípadoch boli hlásené nasledujúce účinky: nauzea a epigastrické symptómy, poruchy chuti do jedla, slintanie, alvusové poruchy, sucho v ústach, zápal žalúdka.
Poruchy pečene a žlčových ciest: hepatomegália, prechodné zvýšenie sérových transamináz a alkalickej fosfatázy.
Poruchy krvi a lymfatického systému: anémia, leukopénia, trombocytopénia, eozinofília.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: V zriedkavých prípadoch boli hlásené nasledujúce účinky: žihľavka, svrbenie, vyrážka, prechodné vypadávanie vlasov, zmena pigmentácie.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: svalová slabosť (pozri časť 4.4).
Poruchy obličiek a močových ciest: v zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť inkontinencia moču.
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov: v zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť erektilná dysfunkcia.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: zhoršenie celkového fyzického zdravia, hypertermia, únava (únava, slabosť) (pozri časť 4.4).
Poruchy metabolizmu a výživy: dehydratácia, zmeny hmotnosti.
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie: U starších pacientov užívajúcich benzodiazepíny bolo zistené zvýšené riziko pádov a zlomenín.
Diagnostické testy: V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k zníženiu počtu krvných doštičiek.
Pediatrická populácia
Endokrinné poruchy: izolované prípady reverzibilného vývoja predčasných sekundárnych sexuálnych charakteristík (neúplná predčasná puberta).
respiračné, hrudné a mediastinálne poruchy: u dojčiat a detí zvýšená tvorba slín alebo sekrécie (pozri časť 4.4).
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Benzodiazepíny bežne spôsobujú somnolenciu, ataxiu, dyzartriu a nystagmus.
Predávkovanie Rivotrilom, keď sa užíva samostatne, je zriedkavo život ohrozujúce, ale môže mať za následok areflexiu, apnoe, hypotenziu, kardiorespiračnú depresiu a kómu.
Kóma, ak k nej dôjde, zvyčajne trvá niekoľko hodín, ale môže trvať dlhšie a môže byť cyklická, najmä u starších pacientov. Depresívne účinky na dýchanie spojené s benzodiazepínmi sú závažnejšie u pacientov s respiračnými ochoreniami.
Benzodiazepíny zosilňujú účinky liekov tlmiacich centrálny nervový systém vrátane alkoholu.Príznaky predávkovania alebo intoxikácie sa u jednotlivých osôb veľmi líšia v závislosti od veku, telesnej hmotnosti a individuálnej reakcie.
Liečba
Monitorujte vitálne funkcie pacienta a definujte podporné opatrenia vo vzťahu k jeho klinickému stavu. Pacienti môžu najmä vyžadovať symptomatickú liečbu kardiorespiračných účinkov alebo účinkov na centrálny nervový systém.
Absorpcii je potrebné zabrániť vhodnou metódou, napr. Ošetrením aktívnym uhlím do 1-2 hodín. Ak používate aktívne uhlie, chráňte dýchacie cesty, ak je pacient v bezvedomí.
Pri požití viacerých liekov je potrebné zvážiť výplach žalúdka, ale nie ako rutinné opatrenie.
V prípade závažnej depresie centrálneho nervového systému zvážte použitie flumazenilu, antagonistu benzodiazepínov. Toto by sa malo podávať iba za prísne monitorovaných podmienok. Flumazenil má krátky "polčas" (približne jednu "hodinu), preto bol pacientom podaný majú byť monitorované po vyprchaní jeho účinkov. Flumazenil sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prítomnosti liekov, ktoré môžu znižovať prah záchvatov (napr. tricyklické antidepresíva). Ďalšie informácie o správnom použití tohto lieku nájdete v súhrne Charakteristika výrobku pre flumazenil.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum, ATC kód: N03AE01.
Účinnou látkou lieku Rivotril je klonazepam, benzodiazepín so silnými antiepileptickými vlastnosťami.
Rovnako ako u iných antiepileptických liekov, mechanizmus účinku Rivotrilu nie je presne známy.
Experimenty na zvieratách a špeciálne elektroencefalografické výskumy na ľuďoch však odhalili, že Rivotril určuje špecifickú kortikálnu alebo subkortikálnu inhibíciu epileptogénnych ložísk a čo je dôležitejšie, zabraňuje generalizácii konvulzívnej aktivity.
Rivotril preto vo väčšine prípadov priaznivo ovplyvňuje ohniskovú epilepsiu aj primárne generalizované záchvaty.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Klonazepam sa po perorálnom podaní tabliet Rivotrilu ľuďom rýchlo a takmer úplne absorbuje a maximálne plazmatické hladiny klonazepamu sa dosiahnu v priebehu zvyčajne 1 až 2 hodín. Polčas absorpcie je približne 25 minút. Absolútna biologická dostupnosť je 90%. Tablety Rivotrilu sú v rozsahu absorpcie klonazepamu bioekvivalentné s perorálnym roztokom, zatiaľ čo rýchlosť absorpcie je u tabliet o niečo pomalšia.
Po dávkovaní jedenkrát denne sú plazmatické koncentrácie klonazepamu v ustálenom stave 3-krát vyššie ako po jednorazovom perorálnom podaní; predpokladané akumulačné pomery pri režimoch dvakrát denne a trikrát denne sú 5, respektíve 7. Po opakovanom perorálnom podávaní 2 mg trikrát denne sú plazmatické koncentrácie v rovnovážnom stave pred dávkovaním v priemere 55 ng / ml. Vzťah dávky a odpovede klonazepamu je lineárny. Cieľová plazmatická koncentrácia klonazepamu pre antikonvulzívny účinok je medzi 20 a 70 ng / ml.
Po i.m. podaní sa maximálne plazmatické koncentrácie klonazepamu dosiahnu približne za 3 hodiny s absolútnou biologickou dostupnosťou 93%. Po podaní IM sa príležitostne pozorovali nepravidelnosti v absorpčných profiloch klonazepamu.
Distribúcia
Klonazepam sa veľmi rýchlo distribuuje do rôznych orgánov a tkanív, s preferenčnou distribúciou v mozgovom tkanive.
Distribučný polčas je približne 0,5-1 hodina. Distribučný objem je 3 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 82-86%.
Metabolizmus
Klonazepam sa vo veľkej miere metabolizuje redukciou na 7-aminoklonazepam a N-acetyláciou na 7-acetaminoklonazepam. Existuje tiež „hydroxylácia v polohe C-3. Cytochróm P-450 3A4 sa podieľa na nitro redukcii klonazepamu vo farmakologicky neaktívnych metabolitoch.
Metabolity sú v moči prítomné ako voľné aj konjugované zlúčeniny (glukuronid a síran)
Vylúčenie
Priemerný eliminačný polčas je 30-40 hodín. Klírens je 55 ml / min.
50-70% dávky sa vylúči močom a 10-30% stolicou ako metabolity. Vylučovanie nezmeneného klonazepamu močom je zvyčajne menej ako 2% podanej dávky.
Kinetika eliminácie u detí je podobná ako u dospelých.
Farmakokinetika v špeciálnych populáciách
Zlyhanie obličiek
Renálna insuficiencia nemení farmakokinetické parametre klonazepamu. Na základe farmakokinetických kritérií nie je u týchto pacientov potrebná žiadna úprava dávky (pozri časť 4.2).
Pečeňová insuficiencia
Incidencia poškodenia pečene na farmakokinetiku klonazepamu nebola hodnotená (pozri časť 4.2).
Seniori
Farmakokinetika klonazepamu u starších populácií nebola hodnotená.
Deti
Polčas eliminácie a klírens sú rovnakého rádu ako tie, ktoré sa pozorujú u dospelých.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita klonazepamu je veľmi nízka: u potkanov a myší je LD50 vyšší ako 4000 mg / kg.
Štúdie chronickej toxicity tiež preukázali absenciu patológií, ktoré možno pripísať výrobku, v štúdiách na psoch (3, 10 alebo 30 mg / kg p.o. 6 dní v týždni počas 12 mesiacov) a na potkanoch.
Karcinogenita
S klonazepamom sa nevykonali 2-ročné štúdie karcinogenity. V 18-mesačnej štúdii chronického dávkovania na potkanoch však neboli pozorované žiadne histopatologické zmeny súvisiace s liečbou až do najvyššej testovanej dávky 300 mg / kg / deň.
Mutagenita
Testy genotoxicity vykonávané v bakteriálnych systémoch s metabolickou aktiváciou in vitro alebo sprostredkované hostiteľom nenaznačujú genotoxický potenciál klonazepamu.
Zhoršená plodnosť
Štúdie hodnotiace fertilitu a celkovú reprodukčnú kapacitu na potkanoch preukázali zníženie miery gravidity a znížené prežívanie novorodencov s dávkami 10 a 100 mg / kg / deň.
Teratogenita
Po perorálnom podaní klonazepamu počas organogenézy u myší a potkanov s dávkami do 20 alebo 40 mg / kg / deň neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky u matiek alebo embryofetálov.
V niekoľkých štúdiách na králikoch bol po dávkach klonazepamu až 20 mg / kg / deň nízky, na dávke nezávislý výskyt malformácií rovnakého typu (rázštep podnebia, otvorenie viečka, defekty neurálnej trubice a končatín) (pozri časť 4.6).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Rivotril 0,5 mg tablety
laktóza, kukuričný škrob, predželatínovaný zemiakový škrob, červený oxid železitý, žltý oxid železitý, mastenec, magnéziumstearát.
Rivotril 2 mg tablety
laktóza, predželatínovaný škrob, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát.
Rivotril 2,5 mg / ml perorálne kvapkové roztoky
sodná soľ sacharínu, broskyňová príchuť, propylénglykol, ľadová kyselina octová.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné
06.3 Obdobie platnosti
Tablety Rivotril: 5 rokov.
Rivotril perorálne kvapkové roztoky: 3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tablety Rivotril:
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Rivotril perorálne kvapkové roztoky:
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Rivotril 0,5 mg tablety, Rivotril 2 mg tablety
plastový blister spojený s hliníkovou páskou.
Rivotril 2,5 mg / ml perorálne kvapkové roztoky
sklenená fľaša s kvapkadlom.
(1 kvapka = 0,1 mg)
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Rivotril 2,5 mg / ml perorálne kvapkové roztoky
Varovanie: nelejte kvapky Rivotrilu do úst priamo z fľaše.
Po každom otvorení sa uistite, že kvapkadlo je zaistené na hrdle fľaše.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Fľaša s roztokom na perorálne kvapky 2,5 mg / ml, 10 ml AIC č. 023159039
20 tabliet 0,5 mg AIC č. 023159054
20 tabliet 2 mg AIC č. 023159066
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Obnovenie: jún 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Február 2012