Účinné látky: alprazolam
PREDNÉ 0,25 mg tablety
PREDNÉ 0,50 mg tablety
PREDNÉ 1 mg tablety
FRONTAL 0,75 mg / ml perorálne kvapky, roztok
Indikácie Prečo sa používa Frontal? Načo to je?
FARMAKO-TERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Anxiolytický - benzodiazepínový derivát.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom. Záchvaty paniky s agorafóbiou alebo bez nej. Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca a spôsobuje vážne nepohodlie.
Kontraindikácie Keď sa nemá používať Frontal
FRONTAL je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na benzodiazepíny, alprazolam alebo na niektorú z pomocných látok a u pacientov s akútnym glaukómom s úzkym uhlom. Liek je možné použiť u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom, ktorí dostávajú vhodnú liečbu. Benzodiazepíny sú tiež kontraindikované u pacientov s myasthenia gravis, ťažkou respiračnou insuficienciou, syndrómom spánkového apnoe, ťažkou hepatálnou insuficienciou.Nepodávať v prvom trimestri gravidity a počas laktácie.
Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Frontal
Trvanie liečby
Trvanie liečby by malo byť čo najkratšie (pozri Dávka, spôsob a čas podania) a v prípade úzkosti by nemalo presiahnuť 8 - 12 týždňov vrátane postupného vysadzovania. Predĺženie terapie po tomto období by malo neuskutočniť bez prehodnotenia klinickej situácie. Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby o tom, že liečba bude obmedzená, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať. Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.
Existuje dôkaz, že v prípade benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku sa môžu objaviť abstinenčné príznaky v intervale medzi dávkami, obzvlášť pri vysokých dávkach. Pri použití benzodiazepínov s dlhým trvaním účinku je dôležité upozorniť pacienta, že náhla zmena na benzodiazepín s krátkym trvaním účinku sa neodporúča, pretože sa môžu objaviť abstinenčné príznaky.
Prerušenie liečby
Rovnako ako u iných benzodiazepínov, dávku lieku FRONTAL je potrebné postupne znižovať, pretože náhle alebo príliš rýchle zastavenie môže viesť k abstinenčným príznakom. Abstinenčné príznaky môžu zahŕňať miernu dysfóriu a nespavosť alebo sa prejavujú ako hlavné syndrómy s kŕčmi. Brušné svaly, vracanie, potenie, chvenie a kŕče. Okrem toho môžu nastať krízy z vysadenia po rýchlom poklese alebo náhlom prerušení liečby alprazolamom (pozri Dávka, spôsob a čas podania - Prerušenie liečby). Tieto symptómy, obzvlášť najzávažnejšie, sú vo všeobecnosti častejšie pacienti, ktorí boli dlhodobo liečení nadmernými dávkami. Abstinenčné príznaky boli však hlásené aj po náhlom prerušení terapeutických dávok benzodiazepínov. Je potrebné sa vyhnúť náhlemu prerušeniu a predpísať zníženie g polomer dávky (pozri Dávka, spôsob a čas podania). Počas vysadzovania lieku u pacientov s panickou poruchou môžu byť niekedy pozorované symptómy súvisiace s opätovným výskytom záchvatov paniky, ktoré napodobňujú tie typické pre vysadenie.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. Najčastejšie sa to stane niekoľko hodín po požití lieku.
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Keď sa používajú benzodiazepíny, je známe, že môžu nastať reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, zmeny správania. Ak k tomu dôjde, používanie lieku treba prerušiť.Tieto reakcie sú častejšie u detí a starších osôb.
Špecifické skupiny pacientov
Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez starostlivého vyhodnotenia skutočnej potreby liečby; dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia. U starších a / alebo oslabených pacientov sa odporúča vždy použiť najnižšiu dávku, aby sa predišlo riziku vzniku zvyškov. sedácia alebo ataxia. Starší ľudia majú užívať zníženú dávku (pozri Dávka, spôsob a čas podania). Rovnako nižšia dávka sa odporúča pre pacientov s chronickou respiračnou insuficienciou z dôvodu rizika útlmu dýchania. Odporúčajú sa obvyklé opatrenia. pri liečbe pacientov s poruchou funkcie obličiek a miernou alebo stredne závažnou hepatálnou insuficienciou, zatiaľ čo u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou nie sú benzodiazepíny indikované, pretože môžu vyvolať encefalopatiu. Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny by sa nemali používať samotné na liečbu ťažkej depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde). Kombinácia s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným účinkom. Rovnako ako ostatné psychotropné lieky, alprazolam sa má podávať vážne depresívnym alebo suicidálnym pacientom s náležitými opatreniami a predpísať do vhodného obalu. Súbežná depresívna porucha (primárna alebo sekundárna) so zvýšeným počtom samovrážd u neliečených pacientov. Preto by sa mali urobiť rovnaké opatrenia a to ako pri použití vyšších dávok FRONTALU na liečbu pacientov s panickou poruchou, tak pri použití akéhokoľvek psychotropného lieku na liečbu depresívnych osôb alebo osôb, u ktorých je podozrenie na samovražedné myšlienky alebo pokusy. Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnéza zneužívania drog alebo alkoholu. musí byť kvôli koristi pod prísnym lekárskym dohľadom vystavenie týchto subjektov závislosti a závislosti.
V súvislosti s používaním alprazolamu u pacientov s depresiou boli hlásené prípady hypománie a mánie.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Frontalu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Z rovnakého dôvodu musia byť pacienti upozornení na nebezpečenstvá spojené so súčasným príjmom alkoholu alebo iných liekov s depresívnym účinkom na CNS. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému príjmu alkoholu. Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva spolu s alkoholom. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Osobitnú pozornosť, najmä starším pacientom, je potrebné podávať s liekmi tlmiacimi dýchanie, ako sú opioidy (analgetiká, lieky na potlačenie kašľa, náhradná liečba). Alprazolam sa má používať s opatrnosťou v kombinácii s inými liekmi tlmiacimi CNS.
Spojenie s látkami tlmiacimi CNS: centrálny depresívny účinok môže byť zvýšený v prípade súbežného užívania s antipsychotikami (neuroleptikami), hypnotikami, anxiolytikami / sedatívami, antidepresívami, narkotickými analgetikami, antiepileptikami, anestetikami a antihistaminikami-sedatívami H1. viesť k zvýšenej eufórii vedúcej k zvýšeniu psychickej závislosti. Farmakokinetické interakcie môžu nastať pri súbežnom podávaní alprazolamu s liekmi, ktoré interferujú s jeho metabolizmom.
Molekuly, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P4503A4), môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu alprazolamu a zvýšiť jeho aktivitu. Azolové antifungálne látky-ketokonazol a itrakonazol sú silnými inhibítormi CYP3A a bolo in vivo preukázané, že zvyšujú koncentrácie alprazolamu 3,98-násobne a 2,70-násobne. Súbežné podávanie alprazolamu s týmito dvoma liekmi sa neodporúča. Ostatné antimykotiká azolového typu sa majú považovať za silné inhibítory CYP3A a ich súčasné podávanie s alprazolamom sa neodporúča. Súbežné podávanie alprazolamu so silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú azolové antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol), inhibítory proteázy alebo niektoré makrolidy (erytromycín, klaritromycín, telitromycín), by malo byť podstatným znížením dávky. Klinické a in vitro štúdie s alprazolamom a klinické štúdie s metabolizovanými liečivami, ako je alprazolam, ukazujú možnú interakciu v rôznych stupňoch alprazolamu s množstvom liekov. Na základe stupňa interakcie a typu dostupných údajov je potrebné zvážiť nasledujúce odporúčania:
- Súbežné podávanie lieku FRONTAL s ketokonazolom, itrakonazolom alebo inými antimykotikami azolovej skupiny sa neodporúča.
- Pri súbežnom podávaní FRONTALU s nefazodónom, fluvoxamínom a cimetidínom sa odporúča opatrnosť a opatrnosť pri znižovaní dávky.
- Pri súbežnom podávaní FRONTALU s fluoxetínom, propoxyfénom, perorálnymi kontraceptívami, diltiazemom alebo makrolidovými antibiotikami, ako je erytromycín a troleandomycín, sa odporúča opatrnosť.
- Interakcie medzi inhibítormi HIV proteázy (napr. Ritonavirom) a alprazolamom sú komplexné a závislé na čase. Nízka dávka ritonaviru spôsobuje zníženie klírensu alprazolamu, predlžuje jeho polčas eliminácie a zvyšuje klinické účinky. Pri dlhodobej expozícii ritonaviru indukcia CYP3A kompenzuje táto inhibícia. Táto interakcia si bude vyžadovať úpravu dávky alebo „prerušenie FRONTÁLNEJ liečby“.
- Pri podávaní alprazolamu bolo hlásené zvýšenie koncentrácie digoxínu, najmä u starších osôb (> 65 rokov). Preto majú byť pacienti užívajúci alprazolam a digoxín sledovaní na prejavy a symptómy súvisiace s toxicitou digoxínu.
V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sú metabolizované iba konjugáciou. Rovnovážne plazmatické koncentrácie imipramínu a desipramínu sa zvyšujú o 31%, respektíve o 20%, po súbežnom podávaní FRONTALU v dávkach do 4 mg / deň. Boli popísané kinetické interakcie medzi benzodiazepínmi a inými liekmi. Napríklad klírens alprazolamu a niektorých ďalších benzodiazepínov môže byť znížený súbežným podávaním cimetidínových alebo makrolidových antibiotík.Klinický význam týchto účinkov nebol stanovený.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate hypnotického účinku benzodiazepínov.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov vrátane alprazolamu môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch. Rovnako ako u všetkých benzodiazepínov, riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby; je väčšia u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu. Závislosť sa môže vyskytnúť pri terapeutických dávkach a / alebo u pacientov bez individuálnych rizikových faktorov. Riziko závislosti sa zvyšuje pri súbežnom použití niekoľkých benzodiazepínov bez ohľadu na anxiolytickú alebo hypnotickú indikáciu. Hlásené boli aj prípady zneužívania.Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu zahŕňať bolesti hlavy, tela, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.
Odraziť nespavosť alebo úzkosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy vedúce k liečbe benzodiazepínmi opakujú v zhoršenej forme. Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku. Abstinenčné alebo rebound symptómy sú výraznejšie po náhlom prerušení liečby sa odporúča postupné znižovanie dávky.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri Interakcie). Vzhľadom na depresívny účinok alprazolamu na CNS by mali byť pacienti užívajúci liek upozornení, že pre nich môže byť nebezpečné vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú plnú duševnú pozornosť, ako je práca na nebezpečných strojoch alebo riadenie automobilov, kým nie je možné vylúčiť poškodenie funkcie. pozornosti a reflexov po užití lieku.
Použitie v prípade gravidity a laktácie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Tehotenstvo
Údaje o teratogenite a účinkoch na postnatálny vývoj a správanie po liečbe benzodiazepínmi nie sú konzistentné. Existujú dôkazy z niektorých raných štúdií s inými zlúčeninami triedy benzodiazepínov, ktoré ukazujú, že expozícia in utero môže byť spojená s malformáciami. Následné štúdie s liekmi triedy benzodiazepíny neposkytli žiadny jasný dôkaz o akomkoľvek type defektu. Veľké množstvo údajov založených na kohortových štúdiách naznačuje že expozícia benzodiazepínom počas prvého trimestra nie je spojená so zvýšeným rizikom závažných malformácií. Niektoré včasné epidemiologické štúdie prípadovej kontroly však ukázali zvýšené riziko rázštepu ústnej dutiny. Údaje naznačujú, že riziko narodenia dieťaťa s rázštepom ústnej dutiny po expozícii matky benzodiazepínom je menšie ako 2/1 000 v porovnaní s očakávanou mierou výskytu týchto defektov v bežnej populácii asi 1/1 000. Benzodiazepíny vo vysokých dávkach počas druhý a / alebo tretí trimester tehotenstva odhalil pokles aktívnych pohybov plodu a variabilitu srdcového rytmu plodu. Dojčatá vystavené benzodiazepínom boli hlásené počas neskorého tretieho trimestra gravidity. alebo počas pôrodu vykazujú syndróm „floppy infant“ alebo novorodenecké abstinenčné príznaky. Keď sa v posledných častiach tehotenstva musí liečba podávať zo zdravotných dôvodov, dokonca aj pri nízkych dávkach, môže byť pozorovaný syndróm floppy novorodenca, ako je axiálna hypotónia a problémy s odsávaním, ktoré vedú k zníženiu prírastku hmotnosti. Tieto príznaky sú reverzibilné, ale môžu trvať od 1 do 3 týždňov, v závislosti od priemerného polčasu rozpadu lieku. Vysoké dávky počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu môžu v dôsledku farmakologického účinku lieku spôsobiť u novorodenca účinky, ako je útlm dýchania alebo apnoe a hypotermia. Ak je liečba alprazolamom potrebná v neskoršej časti gravidity, je potrebné vyhnúť sa podávaniu vysokých dávok a u novorodenca sledovať abstinenčné príznaky a / alebo syndróm floppy novorodenca. Okrem toho možno pozorovať neonatálne abstinenčné príznaky, ako je hyperexcitabilita, agitácia a chvenie a niekoľko dní po narodení, aj keď nie je pozorovaný syndróm „floppy infant“. Výskyt abstinenčných príznakov po narodení závisí od polčasu rozpadu lieku. Vzhľadom na potenciálne riziko vrodených vývojových chýb, ktoré sa už pozorovali pri iných benzodiazepínoch, nepodávajte lieku v prvom trimestri gravidity. Ak je liek predpísaný žene vo fertilnom veku, mala by sa o prerušení užívania lieku obrátiť na svojho lekára, či plánuje otehotnieť alebo má podozrenie, že je tehotná. tehotenstvo alebo ak pacientka zistí, že je Ak ste tehotná počas liečby liekom FRONTAL, pacientka by mala byť informovaná o potenciálnom nebezpečenstve pre plod. Vzhľadom na tieto údaje je možné zvážiť použitie alprazolamu počas gravidity iba vtedy, ak sú striktne dodržané terapeutické indikácie a dávkovanie.
Čas kŕmenia
Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Frontalu
Tablety FRONTAL obsahujú laktózu; v prípade zistenej neznášanlivosti na cukry kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
FRONTAL 0,75 mg / ml perorálne kvapky, roztok: tento liek obsahuje etanol (alkohol).
Pre tých, ktorí športujú (iba na kvapky)
Používanie liekov obsahujúcich etylalkohol môže stanoviť pozitívne dopingové testy vo vzťahu k koncentračným limitom alkoholu uvedeným niektorými športovými federáciami.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Frontal: Dávkovanie
Optimálna dávka lieku FRONTAL by mala byť individualizovaná podľa závažnosti symptómov a subjektívnej reakcie pacienta. Uvedené indikácie dávkovania by mali pokryť potreby väčšiny pacientov. Ak je potrebné vyššie dávkovanie, dávky sa majú postupne zvyšovať, aby sa zabránilo riziku vedľajších účinkov. V týchto prípadoch sa odporúča zvýšiť večernú dávku skôr ako dennú, s výnimkou pacientov trpiacich agorafóbiou a / alebo panickou poruchou. V takom prípade si pozrite príslušný odsek. Vo všeobecnosti pacienti, ktorí nikdy neboli liečení psychotropnými liekmi, vyžadujú nižšie dávky ako pacienti, ktorí boli predtým liečení anxiolytikami alebo sedatívami, antidepresívami, hypnotikami alebo chronickými alkoholikmi. Odporúča sa vždy použiť najnižšiu dávku, aby sa zabránilo riziku zvyškovej sedácie alebo ataxie. V prípade vedľajších účinkov už pri počiatočnom podaní sa odporúča znížiť dávkovanie.
Maximálna dávka by nemala byť prekročená. Večernú dávku lieku je potrebné užiť tesne pred spaním. Liečba by mala byť čo najkratšia. Pacienti majú byť pravidelne prehodnocovaní a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov.
Úzkosť
Počiatočná dávka sa pohybuje od 0,25 do 0,50 mg 3 -krát denne. Táto dávka sa zvýši podľa potrieb pacienta až na maximum 4 mg denne v rozdelených dávkach, nie dlhšie ako 8 - 12 týždňov vrátane postupného abstinenčného obdobia. V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺženie liečby za maximálnu dobu; v tomto prípade by k tomu nemalo dôjsť bez prehodnotenia stavu pacienta. U starších pacientov, u pacientov so závažným ochorením pečene a / alebo poruchou funkcie obličiek alebo u v prítomnosti oslabujúcich organických chorôb sa odporúča začať dávkou 0,25 mg 2-3 krát denne a v prípade potreby zvýšiť, iba ak je to tolerované. Ošetrenie je možné vykonať aj pomocou obalu v kvapkách: 10 kvapiek zodpovedá 0,25 mg alprazolamu 20 kvapiek až 0,50 mg Odporúčané dávky sú rovnaké ako pre tablety Koncentrácia prípravku v kvapkách je 0,75 mg / ml.
Agorafóbia a panická porucha
U pacientov s agorafóbiou spojenou s panickými záchvatmi alebo s panickou poruchou s vyhýbaním sa fóbii alebo bez nej je začiatočná dávka 0,5 až 1 mg, podávaná pred spaním, jeden až dva dni. Dávka sa má preto upraviť podľa individuálnej odpovede pacienta. Zvýšenie dávky by nemalo prekročiť 1 mg každé tri až štyri dni. Zvýšenie dávky je možné vykonať najskôr napoludnie, potom ráno a nakoniec popoludní / večer, kým sa nedosiahne dávkovací režim 3 alebo 4 krát denne po dobu maximálne 8 mesiacov. V medzinárodnej multicentrickej štúdii zahŕňajúcej veľký počet pacientov bola priemerná denná dávka 5,7 mg / deň; iba v niektorých zriedkavých prípadoch bolo potrebné dosiahnuť 10 mg / deň.
Prerušenie terapie
Ako dobré klinické pravidlo platí, že podávanie by sa malo ukončovať pomaly.
Odporúča sa znížiť dennú dávku nie viac ako o 0,5 mg každé tri dni.Niektorí pacienti môžu vyžadovať ešte postupnejšie znižovanie (pozri „Osobitné upozornenia“ a „Opatrenia pri použití“).
Deti a dospievajúci
Bezpečnosť a účinnosť alprazolamu nebola stanovená u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, preto sa použitie alprazolamu neodporúča.
OTVÁRANIE DROPS FĽAŠE
Zatlačte na plastový uzáver a súčasne odskrutkujte
ODMONTOVAŤ STLAČENÍM
Na zatvorenie úplne zaskrutkujte uzáver.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Frontalu
Príznaky predávkovania FRONTAL sa prejavujú ako zvýšenie jeho farmakologickej aktivity a zahŕňajú predovšetkým ataxiu a somnolenciu, dyzartriu, motorickú nekoordináciu, kómu a respiračnú depresiu. Liečba v prípade predávkovania je predovšetkým na podporu respiračných a kardiovaskulárnych funkcií. Účinnosť dialýzy nebola stanovená. Rovnako ako u iných benzodiazepínov, nepredpokladá sa, že by predávkovanie bolo život ohrozujúce, pokiaľ nie je súčasne užívaný iný liek s tlmivým účinkom na CNS alebo etanol (alkohol). Predávkovanie akýmkoľvek liekom, možnosť, že majú iné látky Po predávkovaní benzodiazepínmi na perorálne použitie by malo byť vyvolané vracanie (do jednej "hodiny), ak je pacient pri vedomí, alebo začať výplach žalúdka s ochranou dýchania, ak je v bezvedomí. Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie. Zvláštna pozornosť by sa mala pri núdzovej terapii venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám. Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od „ospalosti po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú: ospalosť, zmätenosť a letargiu. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať: ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, respiračnú depresiu, zriedkavo kóma a veľmi zriedkavo smrť Flumazenil môže byť užitočný ako protijed Flumazenil sa môže navyše použiť na zvládnutie respiračných a kardiovaskulárnych funkcií spojených s predávkovaním.
Experimenty na zvieratách naznačujú, že po rozsiahlej intravenóznej dávke lieku FRONTAL (viac ako 195 mg / kg; viac ako 975 -násobok maximálnej dennej dávky pre ľudí) môže dôjsť k kardiovaskulárnemu kolapsu. Zvieratá boli ošetrené mechanickou ventiláciou a intravenóznou infúziou norepinefrínu. Ďalšie experimenty na zvieratách ukázali že hemodialýza a nútená diuréza majú pri liečbe predávkovania malý význam.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky FRONTALU, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice. Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia lieku FRONTAL, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Frontal
Akékoľvek vedľajšie účinky lieku FRONTAL sa zvyčajne prejavujú na začiatku liečby a zvyčajne ustúpia pri pokračujúcej terapii alebo znížením dávok.
Pacienti, ktorí sa zúčastnili kontrolovaných klinických štúdií, hlásili nasledujúce nežiaduce účinky súvisiace s liečbou FRONTAL.
Nasledujúce nežiaduce účinky boli pozorované a hlásené počas liečby alprazolamom s nasledujúcou frekvenciou: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
V dôsledku skúseností po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce ďalšie vedľajšie účinky:
Použitie (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť abstinenčné alebo abstinenčné príznaky. Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“) .
V mnohých spontánnych hláseniach nežiaducich účinkov na správanie boli pacienti súbežne liečení inými liekmi na CNS a / alebo mali už existujúce problémy duševného zdravia. Pacienti s hraničnými osobnostnými problémami, s agresívnym alebo násilným správaním v minulosti alebo ktorí zneužívajú alkohol alebo iné látky, môžu byť takýmito udalosťami ohrození. Po prerušení FRONTÁLNEJ liečby u pacientov s PTSD boli hlásené reakcie podráždenosti, hostility a invazívnych myšlienok.
Amnézia
Napriek tomu, že doposiaľ neboli prijaté žiadne správy o FRONTAL, benzodiazepíny môžu spôsobiť anterográdnu amnéziu. K tomu môže dôjsť aj pri terapeutických dávkach a riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne účinky môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
Depresia
Počas používania benzodiazepínov môže byť už existujúci depresívny stav odhalený.
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní.
Takéto reakcie môžu byť dosť závažné: sú pravdepodobnejšie u detí a starších ľudí.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky. Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní použiť “).
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili“. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný. Chráňte pred svetlom.
Fľašu a blistre uchovávajte v papierovej škatuľke.
FRONTAL 0,75 mg / ml perorálne kvapky, roztok
Čas použiteľnosti po prvom otvorení fľaše: 90 dní.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
PREDNÉ 0,25 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: alprazolam 0,25 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy; mikrokryštalická celulóza; dioktylsulfosukcinát sodný; Benzoát sodný; koloidný oxid kremičitý; kukuričný škrob; stearan horečnatý.
PREDNÉ 0,5 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: alprazolam 0,50 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy; mikrokryštalická celulóza; dioktylsulfosukcinát sodný; Benzoát sodný; koloidný oxid kremičitý; kukuričný škrob; stearát horečnatý; E110; hydratovaný oxid hlinitý.
PREDNÉ 1 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: alprazolam 1 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy; mikrokryštalická celulóza; dioktylsulfosukcinát sodný; Benzoát sodný; koloidný oxid kremičitý; kukuričný škrob; stearát horečnatý; E132; hydratovaný oxid hlinitý.
FRONTAL 0,75 mg / ml perorálne kvapky, roztok
1 ml obsahuje:
Účinná látka: alprazolam 0,75 mg. (10 kvapiek obsahuje 0,25 mg alprazolamu)
Pomocné látky: alkohol; propylénglykol; sacharinát sodný; príchuť grapefruitu; vyčistená voda.
Lieková forma a obsah
Tablety: škatuľka s 20 tabletami 0,25 mg. Škatuľka s 20 tabletami po 0,50 mg. Škatuľka s 20 tabletami po 1 mg.
Perorálne kvapky, roztok: 20 ml fľaša.
Perorálne použitie
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
PREDNÝ
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
PREDNÉ 0,25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktívny princíp: alprazolam 0,25 mg
PREDNÉ 0,50 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktívny princíp: alprazolam 0,50 mg
PREDNÉ 1 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktívny princíp: alprazolam 1 mg
FRONTAL 0,75 mg / ml perorálne kvapky, roztok
1 ml obsahuje:
Aktívny princíp: alprazolam 0,75 mg
10 kvapiek obsahuje 0,25 mg alprazolamu
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Perorálne tablety a kvapky, roztok.
Orálne použitie.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom.
Záchvaty paniky s agorafóbiou alebo bez nej.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca a spôsobuje vážne nepohodlie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Optimálna dávka lieku FRONTAL by mala byť individualizovaná podľa závažnosti symptómov a subjektívnej reakcie pacienta.
Uvedené indikácie dávkovania by mali pokryť potreby väčšiny pacientov. Ak je potrebné vyššie dávkovanie, dávky sa majú postupne zvyšovať, aby sa zabránilo riziku vedľajších účinkov. V týchto prípadoch sa odporúča zvýšiť večernú dávku skôr ako v prvý deň, s výnimkou pacientov trpiacich agorafóbiou a / alebo panickou poruchou. V takom prípade si pozrite príslušný odsek.
Vo všeobecnosti pacienti, ktorí nikdy neboli liečení psychotropnými liekmi, vyžadujú nižšie dávky ako pacienti, ktorí boli predtým liečení anxiolytikami alebo sedatívami, antidepresívami, hypnotikami alebo chronickými alkoholikmi.
Odporúča sa vždy použiť najnižšiu dávku, aby sa zabránilo riziku zvyškovej sedácie alebo ataxie.
V prípade vedľajších účinkov už pri počiatočnom podaní sa odporúča znížiť dávkovanie.
Liečba by mala byť čo najkratšia.
Pacienti majú byť pravidelne prehodnocovaní a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov.
Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
Večernú dávku lieku je potrebné užiť tesne pred spaním.
Úzkosť
Počiatočná dávka sa pohybuje od 0,25 do 0,50 mg 3 -krát denne. Toto dávkovanie bude pacient podľa potreby zvyšovať až na maximum 4 mg denne v rozdelených dávkach, nie dlhšie ako 8-12 týždňov vrátane postupného abstinenčného obdobia.
V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu. V takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
U starších pacientov, u pacientov s ťažkým ochorením pečene a / alebo poruchou funkcie obličiek alebo v prípade oslabujúcich organických chorôb sa odporúča začať dávkou 0,25 mg 2-3 krát denne a v prípade potreby zvýšiť, iba ak je to tolerované. Ošetrenie sa môže uskutočniť aj pomocou obalu v kvapkách: 10 kvapiek zodpovedá 0,25 mg alprazolamu, 20 kvapiek až 0,50 mg. Odporúčané dávky sú rovnaké ako pre tablety. Koncentrácia formulácie v kvapkách je 0,75 mg / ml.
Agorafóbia a panická porucha
U pacientov s agorafóbiou spojenou s panickými záchvatmi alebo s panickou poruchou s vyhýbaním sa fóbii alebo bez nej je začiatočná dávka 0,5 až 1 mg, podávaná pred spaním, jeden až dva dni. Dávka sa má preto upraviť podľa individuálnej odpovede pacienta. Zvýšenie dávky by nemalo prekročiť 1 mg každé tri až štyri dni. Zvýšenie dávky je možné vykonať najskôr napoludnie, potom ráno a nakoniec popoludní / večer, kým sa nedosiahne dávkovací režim 3 alebo 4 krát denne po dobu maximálne 8 mesiacov.
V medzinárodnej multicentrickej štúdii zahŕňajúcej veľký počet pacientov bola priemerná denná dávka 5,7 mg / deň; iba v niektorých zriedkavých prípadoch bolo potrebné dosiahnuť 10 mg / deň.
Prerušenie terapie
Ako dobré klinické pravidlo platí, že podávanie by sa malo ukončovať pomaly.
Odporúča sa znížiť dennú dávku nie viac ako o 0,5 mg každé tri dni. Niektorí pacienti môžu vyžadovať ešte postupnejšie znižovanie (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
Pediatrické použitie
Bezpečnosť a účinnosť alprazolamu nebola stanovená u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, preto sa použitie alprazolamu neodporúča.
04.3 Kontraindikácie
FRONTAL je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na benzodiazepíny, alprazolam alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok a u pacientov s akútnym glaukómom s úzkym uhlom. Liek je možné použiť u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom, ktorí dostávajú vhodnú liečbu. Benzodiazepíny sú tiež kontraindikované u pacientov s myasthenia gravis, ťažkou respiračnou insuficienciou, syndrómom spánkového apnoe, ťažkou hepatálnou insuficienciou.Nepodávať deťom, v prvom trimestri gravidity a počas laktácie.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate hypnotického účinku benzodiazepínov.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov vrátane alprazolamu môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch. Rovnako ako u všetkých benzodiazepínov, riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby; je väčšia u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Závislosť sa môže vyskytnúť pri terapeutických dávkach a / alebo u pacientov bez individuálnych rizikových faktorov. Riziko závislosti sa zvyšuje pri súbežnom použití niekoľkých benzodiazepínov bez ohľadu na anxiolytickú alebo hypnotickú indikáciu. Hlásené boli aj prípady zneužívania.
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi.
Môžu zahŕňať bolesti hlavy, tela, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.
Odraziť nespavosť alebo úzkosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy vedúce k liečbe benzodiazepínmi opakujú v zhoršenej forme. Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku. Abstinenčné alebo rebound symptómy sú výraznejšie po náhlom prerušení liečby sa odporúča postupné znižovanie dávky.
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia (pozri časť 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“) a v prípade úzkosti by nemala presiahnuť 8 - 12 týždňov vrátane postupného vysadzovania. Toto obdobie by nemalo nastať bez prehodnotenia klinickej situácie. Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby o tom, že liečba bude obmedzená, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.
Existuje dôkaz, že v prípade benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku sa môžu abstinenčné príznaky prejaviť v intervale medzi dávkami, obzvlášť pri vysokých dávkach.
Pri použití benzodiazepínov s dlhým trvaním účinku je dôležité upozorniť pacienta, že sa neodporúča náhla zmena na benzodiazepín s krátkym trvaním účinku, pretože sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.
Prerušenie liečby
Rovnako ako u iných benzodiazepínov, dávkovanie lieku FRONTAL by sa malo postupne znižovať, pretože náhle alebo príliš rýchle zastavenie môže viesť k abstinenčným príznakom.
Abstinenčné príznaky môžu zahŕňať miernu dysfóriu a nespavosť alebo sa môžu prejaviť ako hlavné syndrómy so svalovými a brušnými kŕčmi, vracaním, potením, chvením a kŕčmi.
Okrem toho môžu nastať krízy z vysadenia po rýchlom poklese alebo náhlom prerušení liečby alprazolamom (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania - Prerušenie liečby).
Tieto symptómy, obzvlášť tie závažnejšie, sú spravidla častejšie u pacientov, ktorí boli liečení nadmernými dávkami dlhší čas. Abstinenčné príznaky však boli hlásené aj po náhlom prerušení terapeutických dávok benzodiazepínov. Preto sa treba vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby a predpísať postupné znižovanie dávky (pozri Dávkovanie).
Počas vysadzovania lieku u pacientov s panickou poruchou môžu byť niekedy pozorované symptómy súvisiace s opätovným výskytom záchvatov paniky, ktoré napodobňujú tie typické pre vysadenie.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“).
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Keď sa používajú benzodiazepíny, je známe, že môžu nastať reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, zmeny správania. Ak k tomu dôjde, používanie lieku treba prerušiť.Tieto reakcie sú častejšie u detí a starších osôb.
Špecifické skupiny pacientov
Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez starostlivého vyhodnotenia skutočnej potreby liečby; liečba by mala byť čo najkratšia. U starších a / alebo oslabených pacientov sa odporúča vždy použiť najnižšiu dávku, aby sa predišlo riziku vzniku zvyškov. sedácia alebo ataxia. Starší ľudia majú užívať zníženú dávku (pozri časť 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“). Podobne sa odporúča nižšia dávka u pacientov s chronickým respiračným zlyhaním kvôli riziku útlmu dýchania.
Pri liečbe pacientov s poruchou funkcie obličiek a miernou alebo stredne závažnou hepatálnou insuficienciou sa odporúčajú obvyklé opatrenia. Zatiaľ čo u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou nie sú benzodiazepíny indikované, pretože môžu vyvolať encefalopatiu. Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny sa nemajú používať samotné na liečbu ťažkej depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde).
Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným účinkom interakcie.
Rovnako ako ostatné psychotropné lieky, alprazolam sa má u pacientov s ťažkou depresiou alebo samovraždou podávať s náležitými opatreniami a predpísať vo vhodnom balení.
Súbežná depresívna porucha (primárna alebo sekundárna) je spojená s panickou atakovou poruchou so zvýšeným počtom samovrážd u neliečených pacientov. Preto by sa mala urobiť maximálna opatrnosť pri použití vyšších dávok lieku FRONTAL na liečbu pacientov s panickou poruchou, ako aj pri použití akéhokoľvek psychotropného lieku na liečbu depresívnych pacientov alebo osôb, u ktorých je podozrenie na predstavy alebo predstavy. Pokus o samovraždu.
Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu (pozri časť 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie).
Pacienti, ktorí počas liečby benzodiazepínmi obvykle zneužívajú alkohol a / alebo drogy, musia byť pod prísnym lekárskym dohľadom kvôli predispozícii týchto subjektov k závislosti a závislosti.
V súvislosti s používaním alprazolamu u pacientov s depresiou boli hlásené prípady hypománie a mánie.
PREDNÉ tablety:
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy / galaktózy by nemali užívať Frontal tablety.
Bezpečnosť a účinnosť alprazolamu nebola stanovená u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, preto sa použitie alprazolamu neodporúča.
FRONTAL 0,75 mg / ml perorálne kvapky, roztok
Tento liek obsahuje etanol (alkohol).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Benzodiazepíny majú ďalšie depresívne účinky na CNS, ak sa podávajú súbežne s alkoholom alebo inými liekmi tlmiacimi CNS.
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému príjmu alkoholu. Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva spolu s alkoholom. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Osobitnú pozornosť, najmä starším pacientom, je potrebné podávať s liekmi tlmiacimi dýchanie, ako sú opioidy (analgetiká, lieky na potlačenie kašľa, náhradná liečba).
FRONTAL sa má používať s opatrnosťou v kombinácii s inými liekmi tlmiacimi CNS. Spojenie s látkami tlmiacimi CNS: centrálny depresívny účinok môže byť zvýšený v prípade súbežného použitia s antipsychotikami (neuroleptikami), hypnotikami, anxiolytikami / sedatívami, antidepresívami, narkotickými analgetikami, antiepileptikami, anestetikami a antihistaminikami-sedatívami H1.
V prípade narkotických analgetík môže dôjsť k zvýšeniu eufórie, čo vedie k zvýšeniu psychickej závislosti.
Molekuly, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P4503A4), môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu alprazolamu a zvýšiť jeho aktivitu.
V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sú metabolizované iba konjugáciou.
Súbežné podávanie alprazolamu so silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú azolové antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol), inhibítory proteázy alebo niektoré makrolidy (erytromycín, klaritromycín, telitromycín), by malo byť podstatným znížením dávky.
Klinické a in vitro štúdie s alprazolamom ukazujú variabilitu interakcií a možnosť interakcií medzi alprazolamom a rôznymi liekmi. V závislosti od stupňa interakcie a typu dostupných údajov je potrebné vziať do úvahy nasledujúce odporúčania:
- Súbežné podávanie lieku FRONTAL s ketoprofénom, itrakonazolom alebo inými antimykotikami azolovej skupiny sa neodporúča.
- Opatrnosť a opatrnosť pri znižovaní dávky sa odporúča, ak sa FRONTAL podáva súbežne s nefazodónom, fluvoxamínom a cimetidínom.
- Opatrnosť sa odporúča, ak sa FRONTAL podáva súbežne s fluoxetínom, propoxyfénom, perorálnymi kontraceptívami, diltiazemom alebo makrolidovými antibiotikami, ako je erytromycín a troleandomycín.
- Interakcie medzi inhibítormi HIV proteázy (napr. Ritonavirom) a alprazolamom sú komplexné a závislé na čase. Nízke dávky ritonaviru spôsobujú zníženie klírensu alprazolamu, predĺženie jeho polčasu eliminácie a zvýšenie klinických účinkov. Po dlhodobej expozícii ritonaviru indukcia CYP3A kompenzuje pre túto inhibíciu.
Táto interakcia si bude vyžadovať úpravu dávky alebo „prerušenie FRONTÁLNEJ liečby“.
Rovnovážne plazmatické koncentrácie imipramínu a desipramínu sa zvyšujú o 31%, respektíve o 20%, po súbežnom podávaní FRONTALU v dávkach do 4 mg / deň.
Boli popísané kinetické interakcie medzi benzodiazepínmi a inými liekmi. Napríklad klírens alprazolamu a niektorých ďalších benzodiazepínov môže byť znížený súbežným podávaním cimetidínových alebo makrolidových antibiotík.
Klinický význam týchto účinkov nebol definovaný.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Údaje o teratogenite a účinkoch na postnatálny vývoj a správanie po liečbe benzodiazepínmi nie sú konzistentné.
Existujú dôkazy z niektorých raných štúdií s inými zlúčeninami benzodiazepínovej triedy, ktoré ukazujú, že expozícia in utero môže byť spojená s malformáciami.
Následné štúdie s liekmi triedy benzodiazepínov naopak neposkytli žiadny jasný dôkaz o akomkoľvek type defektu.
Veľké množstvo údajov založených na kohortových štúdiách naznačuje, že expozícia benzodiazepínom počas prvého trimestra nie je spojená so zvýšeným rizikom závažných malformácií. Niektoré rané epidemiologické štúdie prípadovej kontroly však ukázali zvýšené riziko vzniku rázštepu ústnej dutiny. Údaje naznačujú, že riziko narodenia dieťaťa s rázštepom ústnej dutiny po expozícii matky benzodiazepínom je menšie ako 2/1000 v porovnaní s očakávanou mierou výskytu týchto defektov vo všeobecnej populácii asi 1/1000. Liečba vysokými dávkami benzodiazepínov počas druhého a / alebo tretieho trimestra gravidity odhalila pokles aktívnych pohybov plodu a variabilitu srdcového rytmu plodu. Keď sa má liečba podávať zo zdravotných dôvodov počas neskoršej časti tehotenstva, dokonca aj pri nízkych dávkach, môžu byť pozorované príznaky syndrómu „floppy infant“, ako je axiálna hypotónia a problémy s odsávaním, ktoré vedú k zníženiu prírastku hmotnosti. Príznaky sú reverzibilné, ale môžu trvajú od 1 do 3 týždňov, v závislosti od polčasu rozpadu produktu. Vysoké dávky počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu môžu v dôsledku farmakologického účinku lieku spôsobiť u novorodenca účinky, ako je útlm dýchania alebo apnoe a hypotermia. Ak je liečba alprazolamom v neskoršej časti gravidity potrebná, je potrebné sa vyhnúť podávaniu vysokých dávok a u novorodenca sledovať abstinenčné príznaky a / alebo syndróm floppy novorodenca. Okrem toho môžu byť pozorované neonatálne abstinenčné príznaky, ako je hyperexcitabilita, agitácia a chvenie. niekoľko dní po narodení, aj keď syndróm floppy novorodenca nie je pozorovaný Vzhľad abstinenčných príznakov po narodení závisí od polčasu rozpadu lieku.
Ak sa FRONTAL podáva počas tehotenstva alebo ak pacientka počas liečby FRONTALOM zistí, že je tehotná, pacientka by mala byť informovaná o potenciálnom nebezpečenstve pre plod.
Vzhľadom na tieto údaje je možné zvážiť použitie alprazolamu počas gravidity iba vtedy, ak sú striktne dodržané terapeutické indikácie a dávkovanie.
Čas kŕmenia
Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám.
V prípade podávania tehotným a dojčiacim ženám je potrebné vziať do úvahy obsah etanolu prítomného vo Frontálnych kvapkách.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri časť 4.5 „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie“).
Vzhľadom na depresívny účinok alprazolamu na CNS by mali byť pacienti užívajúci liek upozornení, že pre nich môže byť nebezpečné vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú plnú duševnú pozornosť, ako je práca na nebezpečných strojoch alebo riadenie automobilov, kým nie je možné vylúčiť poškodenie funkcie. pozornosti a reflexov po užití lieku.
04.8 Nežiaduce účinky
Akékoľvek vedľajšie účinky lieku FRONTAL sa zvyčajne prejavujú na začiatku liečby a zvyčajne ustúpia pri pokračujúcej terapii alebo znížením dávok.
Pacienti, ktorí sa zúčastnili kontrolovaných klinických štúdií, hlásili nasledujúce nežiaduce účinky súvisiace s liečbou FRONTAL.
Nasledujúce nežiaduce účinky boli pozorované a hlásené počas liečby alprazolamom s nasledujúcou frekvenciou: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
V dôsledku skúseností po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce ďalšie vedľajšie účinky:
Použitie (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť abstinenčné alebo abstinenčné príznaky. Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“) .
V mnohých spontánnych hláseniach nežiaducich účinkov na správanie boli pacienti súbežne liečení inými liekmi na CNS a / alebo mali už existujúce problémy duševného zdravia. Pacienti s hraničnými osobnostnými problémami, s agresívnym alebo násilným správaním v minulosti alebo ktorí zneužívajú alkohol alebo iné látky, môžu byť takýmito udalosťami ohrození. Po prerušení FRONTÁLNEJ liečby u pacientov s PTSD boli hlásené reakcie podráždenosti, hostility a invazívnych myšlienok.
Amnézia
Napriek tomu, že doposiaľ neboli prijaté žiadne správy o FRONTAL, benzodiazepíny môžu spôsobiť anterográdnu amnéziu. K tomu môže dôjsť aj pri terapeutických dávkach a riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne účinky môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
Depresia
Počas používania benzodiazepínov môže byť už existujúci depresívny stav odhalený.
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní.
Takéto reakcie môžu byť dosť závažné: sú pravdepodobnejšie u detí a starších ľudí.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky. Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní použiť “).
04,9 Predávkovanie
Príznaky predávkovania s FRONTAL sa prejavujú ako zvýšená farmakologická aktivita a zahŕňajú hlavne ataxiu a somnolenciu, dyzartriu, kómu a respiračnú depresiu.
Liečba v prípade predávkovania je predovšetkým na podporu respiračných a kardiovaskulárnych funkcií. Účinnosť dialýzy nebola stanovená.
Rovnako ako u iných benzodiazepínov, neočakáva sa, že by predávkovanie predstavovalo život ohrozujúce riziko, pokiaľ sa súčasne neužívajú iné depresívne látky na CNS (vrátane alkoholu). Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť, že iné látky boli podané rovnaký čas.
Po predávkovaní perorálnymi benzodiazepínmi by malo byť vyvolané vracanie (do jednej hodiny), ak je pacient pri vedomí, alebo výplach žalúdka s ochranou dýchania, ak je pacient v bezvedomí.
Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie. Zvláštna pozornosť by sa mala pri núdzovej terapii venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám. Predávkovanie benzodiazepínmi sa zvyčajne prejavuje rôznym stupňom útlmu centrálneho nervového systému od „ospalosti po kómu. V miernych prípadoch symptómy zahrnujú: ospalosť, mentálne zmätenosť a letargia. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať: ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, respiračnú depresiu , zriedka kóma a veľmi zriedka smrť.
"Flumazenil" môže byť užitočný ako protijed.
Experimenty na zvieratách naznačujú, že kardiovaskulárny kolaps môže nastať po rozsiahlej intravenóznej dávke FRONTALU (viac ako 195 mg / kg; viac ako 975 -násobok maximálnej dennej dávky u ľudí).
Zvieratá boli ošetrené mechanickou ventiláciou a intravenóznou infúziou norepinefrínu. Iné experimenty na zvieratách ukázali, že hemodialýza a nútená diuréza majú pri liečbe predávkovania len malé využitie.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: anxiolytiká odvodené od benzodiazepínov, ATC kód: N05BA12
FRONTAL obsahuje ako účinnú látku alprazolam, triazol-benzodiazepín.
Alprazolam sa viaže na GABAergické miesto benzodiazepínov synergizáciou aktivity GABA, inhibičného neurotransmitera, čím spôsobuje zníženie neuronálnej excitácie. Táto vlastnosť dáva molekule anxiolytické - hypnotické - sedatívne vlastnosti.
Klinické štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukázali, že jednotlivé dávky až do 4 mg vyvolávajú účinky, ktoré možno považovať za rozšírenie jeho farmakologickej aktivity.
Neboli pozorované žiadne významné účinky na kardiovaskulárny nervový systém alebo dýchací systém.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní je alprazolam rýchlo absorbovaný. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú 1 až 2 hodiny po podaní lieku.
Plazmatické hladiny sú úmerné dávke; v oblúku dávok medzi 0,5 a 3 mg sa pozorujú vrcholy plazmy od 8 do 37 ng / ml.
Priemerný polčas alprazolamu u zdravých dospelých je 11,2 hodiny (rozsah: 6,3-26,9 hodiny).
Hlavnými metabolitmi sú alfa-hydroxialprazolam a benzofenón.
Biologická aktivita hydroxy-alprazolamu je približne polovičná oproti alprazolamu. Benzofenón je neaktívny. Plazmatické hladiny týchto metabolitov sú extrémne nízke, ale ich polčasy sú rádovo rovnaké ako pre alprazolam.
Alprazolam a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom.
FRONTAL neovplyvňuje protrombínový čas ani plazmatické hladiny warfarínu u dobrovoľníkov, ktorým bol warfarín podávaný perorálne.
In vitro sa asi 80% alprazolamu viaže na sérové proteíny.
Po podaní 14C alprazolamu gravidným myším samiciam bola rádioaktivita rovnomerne rozložená v plodoch v koncentráciách 14 ° C, ktoré sú približne rovnaké ako v krvi matky a kostrovom svale.
Rozdiely v kinetike a metabolizme benzodiazepínov boli pozorované pri rôznych patologických stavoch vrátane alkoholizmu a abnormalít funkcie pečene a obličiek, ako aj u geriatrického pacienta.
U zdravých starších jedincov je priemerný polčas alprazolamu 16,3 hodiny (rozsah: 9-26,9 hodín). U zdravých žien súbežné perorálne kontraceptíva predlžujú polčas alprazolamu (priemerný polčas: 12,4 hodiny). Súbežné užívanie cimetidínu tiež predlžuje priemerný polčas alprazolamu (16,6 hodiny).
U pacientov s alkoholickým ochorením pečene sa polčas alprazolamu pohybuje od 5,8 do 65,3 hodín, s priemerom 19,7 hodiny. U obéznych subjektov sa polčas rozpadu lieku pohybuje od 9,9 do 40,4 hodiny, v priemere 21,8 hodiny.
Vzhľadom na podobnosť alprazolamu s inými benzodiazepínmi sa predpokladá, že liek prechádza placentou a vylučuje sa do materského mlieka.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Mutagenéza, karcinogenéza, zhoršená plodnosť a účinky na oči
Podľa Amesovho testu in vitro alprazolam nie je mutagénny. Alprazolam neindukuje chromozomálne aberácie v in vivo mikronukleových testoch na potkanoch až do maximálnej testovanej dávky 100 mg / kg, čo je 500 -násobok maximálnej dennej dávky odporúčanej u ľudí. 10 mg / deň.
V 2-ročných štúdiách s alprazolamom vykonaných na potkanoch v dávkach do 30 mg / kg / deň (150-násobok maximálnej dávky 10 mg / kg / deň) a na myšiach ošetrených dávkou sa nezistili žiadne dôkazy o karcinogénnom potenciáli. 10 mg / kg / deň (50 -násobok dávky pre ľudí 10 mg / deň). Alprazolam nevykazoval žiadne mutagénne účinky v mikronukleovom teste na potkanoch s dávkami až do 100 mg / kg, čo zodpovedá 500 -násobku dávky použitej u ľudí rovnajúcej sa 10 mg / deň.
Alprazolam nespôsobil poškodenie plodnosti u potkanov v dávkach až do 5 mg / kg / deň, čo je 25 -násobok dávky pre ľudí 10 mg / deň.
Keď boli potkany liečené alprazolamom v dávke 3 mg, 10 mg a 30 mg / kg / deň (15 až 150 -násobok dávky pre ľudí 10 mg / deň) perorálne počas 2 rokov, u žien bol trend smerom k na dávke závislý nárast počtu katarakty, zatiaľ čo u mužov došlo k trendu na dávke závislého zvýšenia vaskularizácie rohovky. Tieto lézie boli pozorované až 11 mesiacov po začiatku liečby.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
PREDNÉ 0,25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, dioktylsulfosukcinát sodný, benzoan sodný, koloidný oxid kremičitý, kukuričný škrob, magnéziumstearát.
PREDNÉ 0,5 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, dioktylsulfosukcinát sodný, benzoan sodný, koloidný oxid kremičitý, kukuričný škrob, stearát horečnatý, E110, hydrát oxidu hlinitého.
PREDNÉ 1 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, dioktylsulfosukcinát sodný, benzoan sodný, koloidný oxid kremičitý, kukuričný škrob, stearát horečnatý, E132, hydrát oxidu hlinitého.
FRONTAL 0,75 mg / ml perorálne kvapky, roztok
100 ml obsahuje:
alkohol, propylénglykol, sacharinát sodný, grapefruitová príchuť, čistená voda.
06.2 Nekompatibilita
V tejto súvislosti nie sú známe žiadne údaje.
06.3 Obdobie platnosti
Tablety: 5 rokov.
Kvapky: 3 roky. Čas použiteľnosti po prvom otvorení fľaše: 90 dní.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Chráňte pred svetlom.
Fľašu a blistre uchovávajte v papierovej škatuľke.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Nepriehľadný PVC + hliníkový blister.
Balenie: 20 tabliet 0,25 mg - 0,5 mg - 1 mg.
Fľaša z jantárového skla s polyetylénovým uzáverom.
Fľaša s 20 ml, 0,75 mg / ml perorálnymi kvapkami, roztokom.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s platnou legislatívou.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Abbott S.r.l.
S.R. 148 Pontina km 52 snc
04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
20 tabliet 0,25 mg, AIC č. 028644019
20 tabliet po 0,5 mg, AIC č.028644021
20 tabliet po 1 mg, AIC č. 028644033
Fľaša 20 ml, 0,75 mg / ml perorálne kvapky, roztok, AIC č. 028644084
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
20/04/1993
Obnovenie: 20/04/2008
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júl 2012