DEPAKIN - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Depakin - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: kyselina valproová (valproát sodný)

DEPAKIN 50 mg granule s riadeným uvoľňovaním
DEPAKIN 100 mg granule s riadeným uvoľňovaním
DEPAKIN 250 mg granule s riadeným uvoľňovaním
DEPAKIN 500 mg granule s riadeným uvoľňovaním
DEPAKIN 750 mg granule s riadeným uvoľňovaním
DEPAKIN 1000 mg granule s riadeným uvoľňovaním

Príbalové letáky Depakin sú k dispozícii pre veľkosti balenia:

DEPAKIN 50 mg granulát s riadeným uvoľňovaním, DEPAKIN 100 mg granulát s modifikovaným uvoľňovaním, DEPAKIN 250 mg granulát s modifikovaným uvoľňovaním, DEPAKIN 500 mg granulát s modifikovaným uvoľňovaním
DEPAKIN 200 mg gastrorezistentné tablety, DEPAKIN 500 mg gastrorezistentné tablety, DEPAKIN 200 mg / ml perorálny roztok
DEPAKIN 400 mg / 4 ml prášok a rozpúšťadlo na infúzny roztok

Prečo sa používa Depakin? Načo to je?

Na liečbu generalizovanej epilepsie, najmä pri záchvatoch typu:

neprítomnosť
myoklonický
tonikum
klonický
atonický
zmiešané

a pri čiastočnej epilepsii:

jednoduché alebo zložité
sekundárne zovšeobecnené

Pri liečbe špecifických syndrómov (West, Lennox-Gastaut). Na liečbu manických epizód súvisiacich s bipolárnou poruchou, keď je lítium kontraindikované alebo nie je tolerované. Pokračovanie v terapii po epizónii mánie je možné zvážiť u pacientov, ktorí reagovali na valproát na akútnu mániu.

Kontraindikácie Keď sa Depakin nemá používať

Akútna hepatitída
Chronická hepatitída
Osobná alebo rodinná anamnéza závažného ochorenia pečene, vyvolaného najmä liekmi
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
Pečeňová porfýria
Poruchy zrážanlivosti

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Depakin

U detí mladších ako tri roky alebo rovnakých ako tri roky sú antiepileptiká obsahujúce kyselinu valproovú iba vo výnimočných prípadoch terapiou prvej voľby.

Testy funkcie pečene sa majú vykonať pred začiatkom terapie (pozri „Kontraindikácie“) a opakovať pravidelne počas prvých 6 mesiacov, obzvlášť u rizikových pacientov (pozri „Osobitné upozornenia“).

Rovnako ako u väčšiny antiepileptík, najmä na začiatku terapie je možné zaznamenať zvýšenie pečeňových enzýmov; sú prechodné a izolované, bez klinických prejavov. U týchto pacientov sa odporúča podrobnejšie laboratórne vyšetrenie (vrátane času do vzniku protrombínu) ), je možné zvážiť aj úpravu dávky a v prípade potreby testy zopakovať.

U detí mladších ako 3 roky sa Depakin má podávať ako monoterapia, aj keď jeho potenciálny prínos musí byť vyhodnotený pred začatím liečby v porovnaní s rizikom poškodenia pečene alebo pankreatitídy u týchto pacientov (pozri „Osobitné upozornenia“).

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému používaniu salicylátov u detí mladších ako 3 roky kvôli riziku hepatotoxicity.

Odporúča sa vykonať krvné testy (kompletný krvný obraz s počtom krvných doštičiek, čas krvácania a testy zrážania) pred začiatkom terapie alebo pred chirurgickým zákrokom a v prípade spontánnych podliatin alebo krvácania (pozri „Nežiaduce účinky“).
U pacientov s renálnou insuficienciou alebo hypoproteinémiou je potrebné znížiť dávkovanie. Pretože monitorovanie plazmatických koncentrácií môže byť zavádzajúce, dávkovanie sa má prispôsobiť klinickému monitorovaniu.
Napriek tomu, že počas používania valproátu boli imunitné ochorenia zistené len výnimočne, stojí za to zvážiť potenciálny prínos valproátu oproti potenciálnemu riziku u pacientov so systémovým lupus erythematosus.
Pretože boli hlásené výnimočné prípady pankreatitídy, pacienti s akútnymi bolesťami brucha by mali podstúpiť okamžité lekárske vyšetrenie. V prípade pankreatitídy je potrebné liečbu valproátom prerušiť.
Ak existuje podozrenie na zmenený cyklus močoviny, pred liečbou sa má vyhodnotiť hyperamonémia, pretože pri valproáte je možné zhoršenie (pozri „Nežiaduce účinky“). Preto, ak sa objavia symptómy ako apatia, ospalosť, vracanie, hypotenzia a zvýšená frekvencia záchvatov, treba stanoviť hladiny amoniaku a kyseliny valproovej v sére; ak je to potrebné, dávka lieku sa má znížiť. Ak existuje podozrenie na enzymatické prerušenie cyklu močoviny, je potrebné stanoviť hladinu amoniaku v sére pred začatím liečby liekmi obsahujúcimi kyselinu valproovú.
Pred začatím terapie by mali byť pacienti upozornení na riziko prírastku hmotnosti a musia byť prijaté vhodné opatrenia na minimalizáciu tohto rizika (pozri „Nežiaduce účinky“).
Pacienti so základným nedostatkom karnitín palmitoyltransferázy (CPT) typu II majú byť upozornení na zvýšené riziko rabdomyolýzy pri užívaní valproátu.
Súbežné používanie kyseliny valproovej / nátriumvalproátu a liekov obsahujúcich karbapenémy sa neodporúča (pozri Interakcie).
Ženy vo fertilnom veku (pozri „Osobitné upozornenia“)

Všetky ženy s epilepsiou a v plodnom veku by mali byť primerane informované o rizikách spojených s tehotenstvom.

Hematológia

Pred začatím liečby, pred chirurgickým zákrokom alebo zubným chirurgickým zákrokom a v prípade spontánnych podliatin alebo krvácania (pozri „Nežiaduce účinky“ “) je potrebné monitorovať počet krviniek vrátane počtu krvných doštičiek, čas krvácania a koagulačné testy. V prípade súčasného príjmu vitamínu K antagonisty K, odporúča sa starostlivé sledovanie hodnôt INR - Poškodenie kostnej drene Pacienti s predchádzajúcim poškodením kostnej drene by mali byť prísne sledovaní

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Depakinu

Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Účinky valproátu na iné lieky

Neuroleptiká, anti-MAO, antidepresíva a benzodiazepíny

Valproát môže zosilniť účinok iných psychotropných liekov, ako sú neuroleptiká, lieky proti MAO, antidepresíva a benzodiazepíny; odporúča sa preto klinické monitorovanie a v prípade potreby úprava dávky.

Fenobarbital

Pretože valproát zvyšuje plazmatické koncentrácie fenobarbitalu (inhibíciou hepatálneho katabolizmu), môže dôjsť najmä u detí k sedácii. Klinické sledovanie sa preto odporúča počas prvých 15 dní kombinovanej liečby s okamžitým znížením dávok fenobarbitalu v prípade sedácie a s možným sledovaním plazmatických hladín fenobarbitalu.

Primidone

Valproát zvyšuje plazmatické hladiny primidónu so zosilnením jeho nežiaducich účinkov (ako je sedácia); táto interakcia prestáva s dlhodobou liečbou. Klinické sledovanie sa odporúča najmä na začiatku kombinovanej terapie s úpravou dávky primidónu, ak je to potrebné.

Fenytoín

Valproát spočiatku znižuje celkovú plazmatickú koncentráciu fenytoínu, ale zvyšuje jeho voľnú frakciu s možnými príznakmi predávkovania (kyselina valproová vytláča fenytoín z väzbových miest pre proteíny a spomaľuje jeho pečeňový katabolizmus). Odporúča sa preto klinické monitorovanie; v prípade dávkovania v plazme fenytoínu, je potrebné vziať do úvahy voľnú frakciu. Následne, po chronickom ošetrení, sa koncentrácie fenytoínu vrátia na počiatočné hodnoty pre-valproátu.

Karbamazepín

Pri podávaní valproátu s karbamazepínom bola hlásená klinická toxicita, pretože valproát môže zosilniť toxický účinok karbamazepínu. Klinické sledovanie sa odporúča najmä na začiatku kombinovanej terapie s úpravou dávky, ak je to potrebné.

Lamotrigín

Depakin znižuje metabolizmus lamotrigínu a zvyšuje jeho priemerný polčas takmer dvojnásobne. Táto interakcia môže viesť k zvýšenej toxicite lamotrigínu, obzvlášť závažným kožným vyrážkam. Preto sa odporúča klinické sledovanie a v prípade potreby dávkovanie lamotrigínu treba znížiť.

Etosuximid

Valproát môže spôsobiť zvýšené plazmatické koncentrácie etosuximidu.

Zidovudín

Valproát môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu zidovudínu, čo vedie k zvýšeniu toxicity zidovudínu.

Felbamato

Kyselina valproová môže znížiť priemerný klírens felbamátu až o 16%.

Účinky iných liekov na valproát

Antiepileptiká indukujúce enzýmy (najmä fenytoín, fenobarbital a karbamazepín) znižujú sérové koncentrácie kyseliny valproovej. V prípade kombinovanej terapie majú byť dávky upravené podľa hladín v krvi.

Na druhej strane kombinácia felbamátu a valproátu znižuje klírens kyseliny valproovej z 22% na 50% a následne zvyšuje plazmatickú koncentráciu kyseliny valproovej. Preto by sa mala monitorovať plazmatická rýchlosť valproátu.

Meflochín zvyšuje metabolizmus kyseliny valproovej a má konvulzívny účinok; v prípade kombinovanej terapie sa preto môžu vyskytnúť záchvaty.

V prípade súbežného užívania valproátu a látok, ktoré sa silne viažu na proteíny (kyselina acetylsalicylová), sa môžu zvýšiť voľné sérové hladiny kyseliny valproovej.

Lieky obsahujúce kyselinu valproovú sa nemajú podávať súbežne s kyselinou acetylsalicylovou na liečbu horúčky a bolesti, obzvlášť u dojčiat a detí.

V prípade súbežného užívania antikoagulačných faktorov závislých od vitamínu K sa má vykonať dôkladné sledovanie protrombínového času. Sérové hladiny kyseliny valproovej sa môžu zvýšiť (v dôsledku zníženého pečeňového metabolizmu) pri súčasnom použití cimetidínu alebo erytromycínu a fluoxetínu.

Boli však tiež hlásené prípady, kedy bola sérová koncentrácia kyseliny valproovej znížená po súbežnom príjme fluoxetínu. Pri súbežnom podávaní s liekmi obsahujúcimi karbapeném bol hlásený pokles hladín kyseliny valproovej v krvi, čo má za následok približne 60-100% zníženie týchto hladín v krvi približne za dva dni. Vzhľadom na jeho rýchly nástup a výrazný pokles sa súbežné podávanie liekov obsahujúcich karbapeném u pacientov stabilizovaných kyselinou valproovou nepovažuje za uskutočniteľné, a preto sa mu treba vyhnúť (pozri časť 4.4).

Rifampicín môže znížiť plazmatické hladiny kyseliny valproovej, čo vedie k prerušeniu terapeutického účinku. Pri súbežnom podávaní s rifampicínom môže byť preto potrebná úprava dávky valproátu.

Iné interakcie

Súbežné podávanie valproátu a topiramátu bolo spojené s nástupom encefalopatie a / alebo hyperamonémie.

Pacienti liečení týmito dvoma liekmi by mali byť zvlášť sledovaní z hľadiska prejavov a symptómov hyperamonemickej encefalopatie. Valproát spravidla nemá enzým indukujúci účinok; v dôsledku toho neznižuje účinnosť estrogén-progestínov v prípade hormonálnej antikoncepcie.

U zdravých dobrovoľníkov valproát vytlačil diazepam z väzbových miest s plazmatickým albumínom a inhiboval jeho metabolizmus. V kombinovanej terapii môže byť koncentrácia voľného diazepamu zvýšená, zatiaľ čo plazmatický klírens a distribučný objem voľnej frakcie diazepamu je možné znížiť ( 25%, respektíve 20%). Polčas však zostáva nezmenený.

U zdravých jedincov viedla súbežná liečba valproátom a lorazepamom k zníženiu plazmatického klírensu lorazepamu o viac ako 40%.

Absencia sa vyskytla u pacientov s anamnézou záchvatovej epilepsie po kombinovanej liečbe kyselinou valproovou a klonazepamom.

Po súbežnej liečbe kyselinou valproovou, sertralinom a risperidónom sa u pacienta so schizoafektívnou poruchou vyvinula katatónia.

Kvetiapín

Súbežné podávanie valproátu a kvetiapínu môže zvýšiť riziko neutropénie / leukopénie.

Súbežný príjem potravy významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť valproátu sodného, ak sa podáva ako Depakin granule s riadeným uvoľňovaním.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Dievčatá / mladiství / ženy v plodnom veku / tehotenstvo:

Depakin by nemali používať dievčatá, mladiství, ženy vo fertilnom veku a tehotné ženy, pokiaľ alternatívne spôsoby liečby nie sú účinné alebo tolerované, kvôli svojmu vysokému teratogénnemu potenciálu a riziku vývojových porúch u dojčiat vystavených valproátu v maternici. Riziká a prínosy je potrebné starostlivo prehodnotiť počas pravidelných prehodnocovaní liečby, v puberte a ako naliehavo potrebné, keď žena vo fertilnom veku liečená Depakinom plánuje alebo otehotnie.

Ženy vo fertilnom veku by mali počas liečby používať účinnú antikoncepciu a byť informované o rizikách spojených s používaním Depakinu počas tehotenstva (pozri „Tehotenstvo“).

Predpisujúci lekár by mal zaistiť, aby pacientke boli poskytnuté komplexné informácie o rizikách, ako aj relevantné materiály, ako napríklad informačná brožúra pre pacienta, ktoré jej pomôžu porozumieť rizikám.

Predpisujúci lekár musí predovšetkým zabezpečiť, aby pacient porozumel:

Povaha a rozsah rizík expozície v tehotenstve, najmä teratogénne riziká a riziká súvisiace s vývojovými poruchami.
Potreba používať účinnú formu antikoncepcie.
Potreba pravidelnej kontroly liečby.
Ak sa domnievate, že môžete otehotnieť, alebo ak existuje možnosť tehotenstva, musíte sa rýchlo poradiť so svojím lekárom.

U žien, ktoré plánujú otehotnieť, by malo byť vynaložené maximálne úsilie, aby sa pred koncepciou, pokiaľ je to možné, zmenilo na vhodnú alternatívnu liečbu (pozri „Tehotenstvo“).

V liečbe valproátom by malo pokračovať až po prehodnotení prínosu a rizík liečby valproátom pre pacienta lekárom so skúsenosťami s liečbou epilepsie alebo bipolárnej poruchy.

U malého počtu pacientov liečených antiepileptikami, ako je valproát, sa objavili myšlienky na sebapoškodzovanie alebo samovraždu. Ak máte kedykoľvek takéto myšlienky, okamžite kontaktujte svojho lekára.

Alkohol sa počas liečby valproátom neodporúča. Pretože sa valproát vylučuje predovšetkým obličkami, čiastočne ako ketolátky, test vylučovania ketolátok môže u diabetických pacientov poskytnúť falošne pozitívne výsledky.

HEPATOPATIE

Podmienky nástupu

Bolo hlásené mimoriadne závažné poškodenie pečene, ktoré bolo niekedy smrteľné.

Skúsenosti s epilepsiou naznačujú, že najohrozenejšími pacientmi, najmä v prípade viacnásobnej antikonvulzívnej terapie, sú dojčatá a deti do 3 rokov s ťažkými formami epilepsie, najmä s poškodením mozgu, mentálnou retardáciou a (alebo) s vrodeným metabolickým ochorením alebo degeneratívne ochorenie.

Ak lekár rozhodne, že je nevyhnutné podávať liek deťom mladším ako tri roky na liečbu typu epilepsie reagujúcej na valproát, napriek riziku ochorenia pečene, na zníženie tohto rizika sa musí Depakin používať samostatne. vo veku 3 rokov, sa incidencia významne znižuje a s vekom postupne klesá.

Vo väčšine prípadov došlo k poškodeniu pečene počas prvých 6 mesiacov terapie.

Symptomatológia

Klinické symptómy sú nevyhnutné pre včasnú diagnostiku. Zvlášť by mali byť zvážené dva typy prejavov, ktoré môžu predchádzať žltačke, obzvlášť u rizikových pacientov (pozri „Počiatočné stavy“):

záchvaty sa znova objavia u epileptických pacientov
nešpecifické príznaky, zvyčajne rýchly nástup, ako je asténia, anorexia, letargia, somnolencia, niekedy spojené s opakovaným vracaním a bolesťami brucha.

Pacientov (alebo ich rodičov, ak sú deťmi) je potrebné poučiť, aby ihneď informovali svojho lekára, ak sa vyskytne niektorý z vyššie uvedených znakov. Okrem klinických kontrol by sa mali vykonať aj okamžité krvné chemické testy funkcie pečene.

Detekcia

Funkciu pečene je potrebné skontrolovať pred začiatkom terapie a pravidelne počas prvých 6 mesiacov. Spomedzi bežných analýz sú najrelevantnejšie tie, ktoré odrážajú syntézu bielkovín, najmä protrombínový čas. Potvrdenie percenta aktivity protrombínu. Obzvlášť nízke, najmä ak spojené s inými abnormálnymi biologickými nálezmi (významný pokles fibrinogénu a koagulačných faktorov; zvýšené hladiny bilirubínu a transamináz SGOT, SGPT, gama-GT, lipázy, alfa-amylázy, glykémie) vyžadujú prerušenie liečby valproátom. Ako preventívne opatrenie v prípade, že sa užívajú súčasne, sa salicyláty musia tiež vysadiť, pretože sa metabolizujú rovnakou cestou.

Štyri týždne po začiatku liečby by sa mali skontrolovať laboratórne testy na koagulačné parametre, ako sú INR a PTT, SGOT, SGPT, bilirubín a amyláza.

U detí bez abnormálnych klinických symptómov je potrebné pri každej návšteve skontrolovať krvný obraz vrátane trombocytov, SGOT a SGPT.

PANCREATITES

Veľmi zriedkavo bola hlásená závažná pankreatitída, ktorá môže byť smrteľná. Ohrozené sú najmä mladšie deti. Riziko klesá s pribúdajúcim vekom. Rizikovými faktormi môžu byť závažné záchvaty, neurologické poruchy alebo antikonvulzívna polyfarmácia. Súbežné zlyhanie pečene s pankreatitídou zvyšuje riziko smrteľných následkov. Pacientov, u ktorých sa vyskytnú akútne bolesti brucha, má ihneď navštíviť lekár. V prípade pankreatitídy sa má valproát vysadiť.

Plodnosť, tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Depakin by nemali používať dievčatá, mladiství, ženy vo fertilnom veku a tehotné ženy, pokiaľ iné spôsoby liečby nie sú účinné alebo nie sú tolerované. Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby používať účinnú antikoncepciu. U žien, ktoré plánujú otehotnieť, by malo byť vynaložené maximálne úsilie, aby sa pred koncepciou, pokiaľ je to možné, zmenilo na vhodnú alternatívnu liečbu.

Tehotenstvo

Riziko expozície v gravidite súvisiace s valproátom

Valproát samotný aj valproát v polyterapii sú spojené s abnormálnymi výsledkami tehotenstva. Dostupné údaje naznačujú, že antiepileptická polyfarmácia vrátane valproátu je spojená so zvýšeným rizikom vrodených malformácií v porovnaní so samotným valproátom.

Vrodené malformácie

Údaje z metaanalýzy (ktorá zahŕňala registre a kohortové štúdie) ukázali, že 10,73% detí epileptických žien vystavených monoterapii valproátom počas tehotenstva trpí vrodenými malformáciami (95% IS: 8,16 -13,29). Existuje väčšie riziko veľkých malformácií ako u bežnej populácie, pre ktorú je riziko približne 2–3%. Riziko závisí od dávky, ale prahovú dávku, pod ktorou neexistuje žiadne riziko, nie je možné stanoviť.

Dostupné údaje dokazujú „zvýšený výskyt závažných a menších malformácií.Medzi najbežnejšie typy malformácií patria defekty neurálnej trubice, tvárový dysmorfizmus, rázštep pery a podnebia, kraniosostenóza, srdcové, obličkové a urogenitálne defekty, poruchy končatín (vrátane „bilaterálnej radiálnej aplázie) a mnohopočetné abnormality rôznych systémov“ tela.

Vývojové poruchy

Údaje preukázali, že expozícia valproátu in utero môže mať nepriaznivé účinky na duševný a fyzický vývoj exponovaných detí. Zdá sa, že riziko závisí od dávky, ale na základe dostupných údajov nie je možné stanoviť prahovú dávku pod prahovou hodnotou. Neexistuje žiadne riziko. Presné obdobie gravidity ohrozené takýmito účinkami je neisté a nemožno vylúčiť možnosť rizika počas celého tehotenstva.

Štúdie predškolských detí vystavených valproátu in utero ukazujú, že až u 30-40% dochádza k skorým vývojovým oneskoreniam, ako je oneskorené rozprávanie a chôdza, znížená intelektuálna schopnosť, zlé jazykové schopnosti (rozprávanie a porozumenie) a problémy s pamäťou.

Inteligenčný kvocient (IQ) nameraný u detí školského veku (6 rokov) s anamnézou expozície valproátu in utero bol v priemere o 7 až 10 bodov nižší ako u detí vystavených iným antiepileptikám. Aj keď nie je možné vylúčiť úlohu mätúcich faktorov, u detí vystavených valproátu existujú dôkazy, že riziko poškodenia intelektu môže byť nezávislé od IQ matky.

K dispozícii sú obmedzené údaje o dlhodobých výsledkoch.

Dostupné údaje ukazujú, že deti vystavené valproátu in utero sú vystavené väčšiemu riziku porúch autistického spektra (približne trikrát) a detského autizmu (približne päťkrát) ako všeobecná študovaná populácia.

Obmedzené údaje naznačujú, že u detí vystavených valproátu in utero je väčšia pravdepodobnosť vzniku symptómov poruchy pozornosti / hyperaktivity (ADHD).

Dievčatá, mladiství a ženy v reprodukčnom veku (pozri vyššie a „Osobitné upozornenia“)

Ak chce žena plánovať tehotenstvo

Počas tehotenstva môžu matko-klonické záchvaty a hypoxický status epilepticus predstavovať osobitné riziko smrti pre matku a plod.
Liečba valproátom sa má prehodnotiť u žien, ktoré plánujú otehotnieť alebo tehotné.
U žien, ktoré plánujú otehotnieť, by sa malo vynaložiť maximálne úsilie, ak je to možné, prejsť na vhodnú alternatívnu liečbu pred počatím.

Liečba valproátom nesmie byť prerušená bez toho, aby lekár, ktorý má skúsenosti s liečbou epilepsie alebo bipolárnej poruchy, prehodnotil prínos a riziká liečby valproátom pre pacienta.

Použite najnižšiu účinnú dávku a rozdeľte dennú dávku valproátu na niekoľko malých dávok, ktoré sa majú užívať počas dňa. Použitie formulácie s predĺženým uvoľňovaním môže byť výhodnejšie ako liečba inými formuláciami, aby sa zabránilo vysokým vrcholovým plazmatickým koncentráciám. Denná dávka by sa mala podávať v niekoľkých malých dávkach počas celého dňa ženám, ktoré môžu otehotnieť, a určite medzi 20. a 40. dňom po počatí. Okrem toho je potrebné pravidelne monitorovať plazmatické koncentrácie, berúc do úvahy možnosť výrazných výkyvov, ktoré môžu nastať počas tehotenstva aj pri konštantnom dávkovaní.
Suplementácia kyseliny listovej pred tehotenstvom by mohla znížiť riziko defektov neurálnej trubice, ktoré sú spoločné pre všetky tehotenstvá, Dostupné dôkazy však nenaznačujú, že by predchádzala vrodeným chybám alebo malformáciám spôsobeným expozíciou valproátu.
Zaveďte špecializované prenatálne monitorovanie s cieľom odhaliť možný nástup defektov nervovej trubice alebo iných malformácií. Ženy vo fertilnom veku by mali byť informované o rizikách a výhodách používania DEPAKINU počas tehotenstva.

Riziká pre novorodenca

Veľmi zriedkavo boli hlásené prípady hemoragického syndrómu u novorodencov, ktorých matky užívali valproát počas tehotenstva. Tento hemoragický syndróm súvisí s trombocytopéniou, hypofibrinogenémiou a / alebo znížením iných koagulačných faktorov. Bola hlásená aj afibrinogenémia, ktorá môže byť smrteľná. Tento syndróm však treba odlišovať od fenobarbitalom indukovaného a enzýmom indukujúceho poklesu faktorov vitamínu K. Preto sa u novorodencov má vyšetriť počet krvných doštičiek, hladina fibrinogénu v plazme, koagulačné testy a faktory zrážania.
U dojčiat, ktorých matky užívali valproát v treťom trimestri gravidity, boli hlásené prípady hypoglykémie.
U novorodencov, ktorých matky užívali valproát počas tehotenstva, boli hlásené prípady hypotyreózy.
U novorodencov, ktorých matky užívali valproát v poslednom trimestri gravidity, môže dôjsť k abstinenčnému syndrómu (napr. Agitovanosť, podráždenosť, nadmerná excitabilita, nervozita, hyperkinéza, poruchy tonicity, chvenie, záchvaty a poruchy príjmu potravy).

Liečba kyselinou valproovou počas gravidity sa nemá ukončovať bez konzultácie s lekárom, ako aj náhleho prerušenia liečby alebo nekontrolovaného znižovania dávky. U tehotnej ženy to môže viesť k záchvatom, ktoré môžu poškodiť matku a / alebo nenarodené dieťa.

Tehotenstvo

Valproát sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentrácii v rozmedzí od 1% do 10% sérových hladín matky. U dojčených detí liečených žien boli pozorované hematologické poruchy (pozri „Nežiaduce účinky“).

Musí sa rozhodnúť, či prerušiť dojčenie alebo prerušiť / zdržať sa liečby Depakinom, pričom sa vezme do úvahy prínos dojčenia pre dieťa a prínos terapie pre ženu.

Plodnosť

U žien užívajúcich valproát bola hlásená amenorea, polycystický vaječník a zvýšené hladiny testosterónu (pozri „Vedľajšie účinky“). Podávanie valproátu môže tiež narušiť plodnosť u mužov (pozri „Nežiaduce účinky“). Klinické prípady naznačujú, že dysfunkcie plodnosti sú po prerušení liečby reverzibilné.

Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V prípade súbežného podávania s barbiturátmi alebo inými liekmi s depresívnou aktivitou na centrálny nervový systém sa u niektorých osôb môžu objaviť prejavy asténie, ospalosti alebo zmätenosti, ktoré môžu teda zmeniť reakciu na schopnosť viesť vozidlo, obsluhovať stroje alebo vykonávať činnosti spojená s rizikom pádu alebo nehody, schopnosť je narušená bez ohľadu na základné ochorenie.

Rovnaké prejavy je možné pozorovať aj po požití alkoholických nápojov. Na to musia byť upozornené subjekty, ktoré počas spracovania mohli viesť vozidlá alebo sa venovať operáciám vyžadujúcim integritu stupňa dohľadu.

Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Depakin: Dávkovanie

Spomedzi perorálnych farmaceutických foriem sú najvhodnejšie na podanie deťom mladším ako 11 rokov perorálny roztok a granule.

Granule s modifikovaným uvoľňovaním DEPAKIN sú farmaceutická forma vhodná pre každého, obzvlášť pre deti (ak sú schopné prehĺtať mäkké jedlo), dospelých s ťažkosťami s prehĺtaním a starších ľudí.

Na základe množstva účinnej látky sú 50 mg a 100 mg vrecká určené pre deti.

Granule DEPAKIN s riadeným uvoľňovaním sú formuláciou Depakinu s riadeným uvoľňovaním, ktorá znižuje maximálne koncentrácie a zaisťuje pravidelnejšie plazmatické koncentrácie počas celého dňa.

Liečba epilepsie

Denné dávkovanie by malo byť založené na veku a telesnej hmotnosti; mala by sa však vziať do úvahy aj individuálna široká citlivosť na valproát.

Jednoznačná korelácia medzi dennou dávkou, koncentráciou v sére a terapeutickým účinkom nebola stanovená a optimálna dávka by sa mala v zásade určovať podľa klinickej odpovede; okrem klinického monitorovania sa môže zvážiť stanovenie plazmatických hladín kyseliny valproovej, keď je k dispozícii adekvátna kontrola. záchvatov sa nedosiahne alebo ak existuje podozrenie na nežiaduce udalosti. Terapeutický rozsah je spravidla medzi 40-100 mg / l (300-700 µmol / l).

Stanovená dávka sa má rozdeliť na 2 denné podania.

Začiatok terapie granulátom DEPAKIN s riadeným uvoľňovaním (perorálne podanie)

U pacientov, ktorí nie sú liečení inými antiepileptikami, sa má dávkovanie prednostne zvyšovať postupnými dávkami v intervale 2 až 3 dní, aby sa optimálna dávka dosiahla približne do jedného týždňa.
U pacientov, ktorí sú už liečení antiepileptikami, by substitúcia granulami DEPAKIN s modifikovaným uvoľňovaním mala byť postupná, pričom optimálne dávkovanie by sa malo dosiahnuť približne do dvoch týždňov, pričom ostatné liečby sa majú obmedziť a potom ukončiť.
Pridanie ďalšieho antiepileptika by sa malo vykonávať postupne, podľa potreby (pozri „Interakcie“).

Orálne podanie granúl DEPAKIN s riadeným uvoľňovaním: praktické úvahy

Dávkovanie

Počiatočná denná dávka je zvyčajne 10-15 mg / kg, potom sa dávky titrujú na optimálne dávkovanie (pozri „Začíname s liečbou DEPAKIN granulami s riadeným uvoľňovaním“).

Spravidla sa pohybuje medzi 20-30 mg / kg. Ak sa však pomocou tohto dávkovania nedosiahne kontrola záchvatov, je možné dávku vhodným spôsobom ďalej zvýšiť; pacientov, ktorí dostávajú denné dávky nad 50 mg / kg, treba starostlivo sledovať (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).

U detí zvyčajná udržiavacia dávka je asi 30 mg / kg denne.

U dospelých zvyčajná udržiavacia dávka je medzi 20-30 mg / kg denne.

U starších ľudíAj keď je farmakokinetika granúl DEPAKIN s modifikovaným uvoľňovaním modifikovaná, klinický význam je obmedzený a dávkovanie by malo byť určené na základe kontroly záchvatov.

U pacientov s renálnou insuficienciou alebo hypoproteinémiou je potrebné zvážiť zvýšenie voľnej kyseliny valproovej v sére a v prípade potreby dávku znížiť.

Epizódy mánie súvisiace s bipolárnou poruchou

U dospelých:

Dennú dávku musí stanoviť a kontrolovať individuálne lekár.

Odporúčaná počiatočná denná dávka je 750 mg. V klinických skúšaniach okrem toho počiatočná dávka 20 mg valproátu / kg telesnej hmotnosti taktiež preukázala prijateľný bezpečnostný profil. Formulácie s predĺženým uvoľňovaním je možné podávať raz alebo dvakrát denne. Dávku je potrebné zvýšiť čo najrýchlejšie, aby sa dosiahla najnižšia terapeutická dávka, s ktorou sa dosiahne požadovaný klinický účinok. Denná dávka sa má prispôsobiť klinickej odpovedi, aby sa stanovila najnižšia účinná dávka pre individuálneho pacienta. Priemerná denná dávka sa obvykle pohybuje od 1 000 do 2 000 mg valproátu. Pacienti, ktorí dostávajú dennú dávku väčšiu ako 45 mg / kg telesnej hmotnosti, majú byť starostlivo sledovaní.

Pokračovanie liečby manických epizód súvisiacich s bipolárnou poruchou by malo byť stanovené na individuálnom základe pri najnižšej účinnej dávke.

Deti a dospievajúci:

Depakin by nemali používať deti a mladiství do 18 rokov na liečbu mánie.

Dievčatá, mladiství, ženy v plodnom veku a tehotné ženy

Liečba Depakinom by mala byť zahájená a pod dohľadom odborníka so skúsenosťami s liečbou epilepsie alebo bipolárnej poruchy. Liečba sa má začať iba vtedy, ak je iná liečba neúčinná alebo nie je tolerovaná (pozri „Osobitné upozornenia - Tehotenstvo“) a je potrebné starostlivo zvážiť prínosy a riziká. počas pravidelného prehodnocovania liečby. Depakin by mal byť prednostne predpisovaný ako monoterapia a v najnižšej účinnej dávke, pokiaľ je to možné, ako prípravok s predĺženým uvoľňovaním, aby sa zabránilo vysokým vrcholovým plazmatickým koncentráciám. Denná dávka by mala byť rozdelená na najmenej dve jednotlivé dávky.

Spôsob podávania pre obe indikácie

Granule DEPAKIN s riadeným uvoľňovaním sú v guľovitých granulách bez chuti a prednostne sa majú podávať rozdelené na mäkké jedlá (jogurt, varené ovocie, čerstvé syry atď.) Alebo nápoje (pomarančový džús atď.) Studené alebo pri izbovej teplote.

Granule DEPAKIN s riadeným uvoľňovaním sa nemajú podávať s vlažnými alebo teplými jedlami alebo nápojmi (polievky, káva, čaj atď.).

Granuly s modifikovaným uvoľňovaním DEPAKIN by sa nemali podávať do fľaše, pretože môžu zablokovať cumlík.

Keď sa užíva s tekutinami, odporúča sa vypláchnuť pohár malým množstvom vody, pretože niektoré granule sa môžu na sklo prilepiť.

Pokiaľ chcete, granule môžete vložiť priamo do úst a zapiť vodou alebo studenými nápojmi alebo pri izbovej teplote.

Prípravok sa musí ihneď prehltnúť a nesmie sa žuvať. Nesmie sa uchovávať na neskoršie použitie.

Vzhľadom na proces uvoľňovania a povahu pomocných látok formulácie nie je inertná matrica granúl absorbovaná tráviacim traktom a je eliminovaná stolicou po uvoľnení aktívnej zložky.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Depakinu

V prípade požitia / príjmu nadmernej dávky Depakinu to ihneď oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.

príznaky a symptómy

Pri terapeutických hladinách séra (50-100 µg / ml) má kyselina valproová relatívne nízku toxicitu. Veľmi zriedkavo sa u dospelých a detí vyskytla akútna intoxikácia kyselinou valproovou pri sérových hladinách nad 100 µg / ml.

Známky masívneho akútneho predávkovania vo všeobecnosti zahŕňajú kómu so svalovou hypotóniou, hyporeflexiou, miózou, zhoršenou respiračnou funkciou, metabolickou acidózou, hypotenziou, kardiovaskulárnymi poruchami, obehovým kolapsom / šokom a hypernatrémiou. Prítomnosť sodíka vo valproátovom prípravku môže pri predávkovaní viesť k hypernatrémii.

U dospelých aj detí spôsobujú vysoké sérové hladiny abnormálne neurologické poruchy, ako napríklad zvýšený sklon k záchvatom a zmeny správania.

Po masívnom predávkovaní došlo k úmrtiam, ale prognóza intoxikácie je vo všeobecnosti priaznivá. Príznaky však môžu byť rôzne a v prítomnosti veľmi vysokých plazmatických hladín boli hlásené záchvaty.

Boli hlásené prípady intrakraniálnej hypertenzie súvisiacej s edémom mozgu.

Liečba

Nie je známe žiadne špecifické antidotum. Klinický manažment predávkovania by sa preto mal obmedziť na všeobecné opatrenia zamerané na elimináciu toxínov a podporu životných funkcií.

Opatrenia, ktoré je potrebné vykonať na nemocničnej úrovni, musia byť symptomatické: výplach žalúdka, ktorý môže byť užitočný 10 až 12 hodín po požití; monitorovanie srdca a dýchania. Naloxón sa úspešne použil v niekoľkých ojedinelých prípadoch. Predávkovanie, hemodialýza a hemoperfúzia boli úspešne použité.

V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania DEPAKINOM, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.

AK MÁTE NEJAKÉ POCHYBNOSTI O POUŽÍVANÍ DEPAKINU, Pýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Depakin

Tak ako všetky lieky, aj DEPAKIN môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Veľmi časté: ≥ 1/10

Časté: ≥ 1/100,

Menej časté: ≥ 1/1000,

Zriedkavé: ≥ 1/10 000,

Veľmi ojedinelý:

Vrodené, rodinné a genetické poruchy

Vrodené malformácie a vývojové poruchy (pozri „Osobitné upozornenia - tehotenstvo“).

Poruchy pečene a žlčových ciest

Časté: Môže sa vyskytnúť závažná (niekedy smrteľná) hepatálna dysfunkcia, nezávislá na dávke. U detí, najmä v kombinovanej terapii s inými antiepileptikami, je riziko poškodenia pečene výrazne zvýšené (pozri „Osobitné upozornenia“).

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté: nevoľnosť.

Časté: Vracanie, ochorenie ďasien (hlavne gingiválna hyperplázia), stomatitída, bolesť v hornej časti brucha, hnačka sa u niektorých pacientov často vyskytuje na začiatku liečby, ale spravidla vymiznú po niekoľkých dňoch bez prerušenia liečby.

Menej časté: hypersalivácia, pankreatitída, niekedy smrteľné (pozri „Osobitné upozornenia“ a opatrenia pri používaní).

Endokrinné patológie

Menej časté: Nevhodný syndróm sekrécie ADH (SIADH), hyperandrogenizmus (hirzutizmus, virilizmus, akné, mužská alopécia a / alebo zvýšené hladiny androgénnych hormónov).

Zriedkavé: hypotyreóza (pozri „Osobitné upozornenia“).

Poruchy metabolizmu a výživy

Časté: Hyponatrémia, zvýšenie alebo chudnutie závislé od dávky, zvýšená chuť do jedla a strata chuti do jedla. V klinickej štúdii so 75 deťmi bola počas liečby liekmi obsahujúcimi kyselinu valproovú pozorovaná znížená aktivita biotinidázy. Boli hlásené aj prípady nedostatku biotínu.

Zriedkavé: hyperamonémia.

Stredná izolovaná hyperamonémia môže nastať bez abnormálnych testov funkcie pečene a nemala by byť dôvodom na prerušenie liečby. V priebehu monoterapie alebo polyterapie (fenobarbital, karbamazepín, fenytoín, topiramát) však môže dôjsť k akútnemu syndrómu hyperammonemickej encefalopatie s normálnou funkciou pečene a bez cytolýzy.Syndróm hyperamonemickej encefalopatie vyvolaný valproátom sa vyskytuje v akútnej forme a je charakterizovaný stratou vedomia, stuporom, svalovou slabosťou (svalovou hypotenziou), motorickými poruchami (choreoidná dyskinéza), závažnými generalizovanými zmenami v EEG a fokálnymi a celkovými neurologickými príznakmi so zvýšenou frekvenciou záchvatov. Môže sa objaviť niekoľko dní alebo týždňov po začatí terapie a ustúpiť po prerušení valproátu Encefalopatia nie je závislá od dávky a zmeny EEG sú charakterizované výskytom pomalých vĺn a zvýšeným epileptickým výbojom.

Benígne, malígne a nešpecifikované novotvary (vrátane cýst a polypov)

Zriedkavé: myelodysplastický syndróm.

Poruchy nervového systému

Veľmi časté: tras.

Časté: parestézia závislá od dávky, extrapyramidové poruchy (neschopnosť pokojne sedieť, stuhnutosť, chvenie, pomalé pohyby, mimovoľné pohyby, svalové kontrakcie). stupor, posturálny tremor, somnolencia, kŕče, nedostatočná pamäť, bolesť hlavy, nystagmus, závraty niekoľko minút po intravenóznom podaní, ktoré spontánne zmiznú v priebehu niekoľkých minút.

Menej časté: spasticita, ataxia, najmä na začiatku liečby, kóma, encefalopatia, letargia, reverzibilný parkinsonizmus.

Zriedkavé: reverzibilná demencia spojená s reverzibilnou atrofiou mozgu, kognitívne poruchy, stavy zmätenosti. Stupor a letargia, niekedy vedúce k prechodnej kóme (encefalopatia), boli ojedinelé prípady alebo boli spojené so zvýšeným výskytom záchvatov počas liečby a ustupovali po prerušení liečby alebo znížení dávky. Tieto prípady boli hlásené hlavne počas kombinovanej terapie (najmä s fenobarbitalom alebo topiramátom) alebo po prudkom zvýšení dávok valproátu.

Bola hlásená sedácia.

Psychické poruchy

Časté: stav zmätenosti, halucinácie, agresivita *, agitácia *, porucha pozornosti *.

Menej časté: podráždenosť, hyperaktivita a zmätenosť, najmä na začiatku liečby (príležitostne agresivita, poruchy správania).

Zriedkavé: abnormálne správanie *, psychomotorická hyperaktivita *, poruchy učenia *

* Tieto vedľajšie účinky boli pozorované hlavne u detí

Poruchy krvi a lymfatického systému

Časté: anémia, trombocytopénia

Menej časté: neutropénia, leukopénia alebo pancytopénia, hypoplázia červených krviniek. Periférny edém, krvácanie

Zriedkavé: zlyhanie kostnej drene vrátane čistej aplázie kostnej drene postihujúcej červené krvinky.

Agranulocytóza, makrocytová anémia, makrocytóza.

Diagnostické testy

Časté: prírastok hmotnosti. Pretože prírastok hmotnosti je rizikovým faktorom syndrómu polycystických vaječníkov, mal by byť starostlivo sledovaný (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).

Zriedkavé: znížené koagulačné faktory (najmenej jeden), nedostatok faktora VIII (von Willebrandov faktor), abnormálne koagulačné testy (ako je predĺženie protrombínového času, predĺženie aktivovaného parciálneho tromboplastínového času, predĺženie trombínového času, predĺženie INR) (pozri tiež „ Tehotenstvo “).

Ojedinele boli hlásené znížené hladiny fibrinogénu.

Nedostatok biotín / biotinidázy.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté: precitlivenosť, prechodná a (alebo) alopécia závislá od dávky.

Menej časté: angioedém, vyrážka, zmeny vlasov (ako napríklad abnormálna štruktúra vlasov, zmeny farby vlasov, abnormálny rast vlasov)

Zriedkavé: toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém. Drug Rush Syndrome s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS), alergické reakcie.

Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov

Zvýšené hladiny testosterónu. Existujú správy o frekvencii polycystických vaječníkov u pacientok, u ktorých došlo k významnému prírastku hmotnosti.

Časté: dysmenorea,

Menej časté: amenorea.

Zriedkavé: mužská neplodnosť.

Cievne patológie

Časté: krvácanie (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“ a „Osobitné upozornenia“)

Menej časté: vaskulitída.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Menej časté: hypotermia

Poruchy ucha a labyrintu

Časté: hluchota, tinnitus.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Menej časté: pleurálny výpotok

Poruchy obličiek a močových ciest

Menej časté: zlyhanie obličiek

Zriedkavé: enuréza, tubulointersticiálna nefritída, reverzibilný Fanconiho syndróm, mechanizmus účinku zatiaľ nie je jasný.

Poruchy imunitného systému

Zriedkavé: Systémový lupus erythematosus, rabdomyolýza (pozri časť 4.4).

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

U pacientov dlhodobo liečených Depakinom boli hlásené znížené minerálne denzity kostí, osteopénia, osteoporóza a zlomeniny. Mechanizmus, ktorým Depakin ovplyvňuje metabolizmus kostí, zostáva nejasný.

Pokiaľ ide o nežiaduce účinky súvisiace s S.N.C. a možné teratogénne riziko, tieto môžu mať „nižší výskyt ako tie, ktoré sa vyskytujú po podaní Depakinu. V skutočnosti majú granule DEPAKIN s riadeným uvoľňovaním pravidelnejší plazmatický profil s nižšími výkyvmi koncentrácií kyseliny valproovej v dôsledku zníženia hladiny v krvi. vrcholy (Cmax) a s nezmenenými „káblovými“ hladinami.

Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Nežiaduce účinky je možné hlásiť aj priamo z národného systému hlásení na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.“ Informácie o bezpečnosti tohto lieku.

Expirácia a retencia

Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.

Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom a správne skladovanom balení.

Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Uchovávajte v pôvodnom obale, chráňte liek pred vlhkosťou alebo zdrojmi tepla.

Neuchovávajte v chladničke a mrazničke

Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Ďalšie informácie o lieku Depakin nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,48 na skladovanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII0.08 ČÍSLO REGISTRÁCIE 09.0 DÁTUM PRVÉHO REGISTRÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOVÉ liečivá, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, DODATOČNÉ PODROBNÉ INŠTRUKCIE A DOPLNKOVÉ PRÍPRAVKY

01.0 NÁZOV LIEKU

CLENIL - PRÁŠOK NA VDÝCHNUTIE

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Clenil 100 mcg prášok na vdýchnutie

Každá dodávka obsahuje:

Účinná látka: beklometazóndipropionát 100 mcg.

Clenil 200 mcg prášok na vdýchnutie

Každá dodávka obsahuje:

Účinná látka: beklometazóndipropionát 200 mcg.

Clenil 400 mcg prášok na vdýchnutie

Každá dodávka obsahuje:

Účinná látka: beklometazóndipropionát 400 mcg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Inhalačný prášok v inhalátore Pulvinal.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Kontrola vývoja astmatických chorôb a stavov bronchostenózy.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí

Jedna inhalácia prášku Clenil 400 mcg dvakrát denne alebo jedna vdýchnutie prášku Clenil 200 mcg 3-4 krát denne.

U pacientov, ktorí vyžadujú vyššie dávky na kontrolu astmatického ochorenia, možno dávku zvýšiť na dve inhalácie Clenilu 400 mcg prášku dvakrát denne.

Deti

Jedna inhalácia Clenilu 100 mcg prášku 2-4 krát denne alebo jedna inhalácia Clenilu 200 mcg prášku dvakrát denne.

Na dosiahnutie dobrých výsledkov sa musí prípravok používať pravidelne, dokonca aj počas asymptomatických fáz.

U starších pacientov alebo pacientov s hepatálnou alebo renálnou insuficienciou nie sú potrebné žiadne úpravy dávky.

Inhalačný prášok Clenil je len na inhalačné použitie.

Inštrukcie na používanie

Pre správne použitie si prosím pozorne prečítajte nasledujúce pokyny. Ak je to potrebné, obráťte sa na svojho lekára o podrobnejšie vysvetlenia.

Clenil je inhalačný prášok na báze mikronizovaného beklometazóndipropionátu zmiešaného s "nosičom", obsiahnutý vo viacdávkovom inhalačnom zariadení. Systém podávania nevyžaduje hnacie plyny a nevyžaduje koordináciu medzi dodávkou a vdýchnutím

Práškový inhalátor by mal byť skladovaný na suchom mieste pri izbovej teplote.

Neodstraňujte ochranný kryt skôr, ako ho použijete.

TO) Otváranie

1) Odskrutkujte ochranný kryt. Pred použitím skontrolujte, či je náustok čistý. V prípade potreby náustok očistite papierovou utierkou, ktorá nepúšťa vlákna alebo mäkkou handričkou. Pred otočením inhalátora ho držte vo zvislej polohe a jemne ním vklepte na tvrdý povrch, aby sa prach vyrovnal. komora.

B) Načítava

2) Držte inhalátor vo zvislej polohe, jednou rukou stlačte hnedé tlačidlo na náustku a druhou otáčajte telo inhalátora proti smeru hodinových ručičiek (o pol otáčky) až na doraz, pričom otvor v náustku je umiestnený presne na červenú bodku (poloha plnenia dávky).

3) Držte inhalátor vo zvislej polohe, otáčajte telesom inhalátora v smere hodinových ručičiek (o pol otáčky), kým nebudete počuť „cvaknutie“, pričom otvor je umiestnený presne na zelenom bode (poloha podávania dávky).

C) Administratíva

4) Vydýchnite zhlboka pokojne, nie cez inhalátor.

5) Nasaďte si náustok medzi pery, držte inhalátor vo zvislej polohe a vdýchnite ústa čo najrýchlejšie a najhlbšie. Na niekoľko sekúnd zadržte dych.

D) Zatvorenie

6) Vyberte inhalátor z úst. Naskrutkujte späť ochranný kryt.

Generálne rady

Vždy držte inhalátor vo vzpriamenej polohe od fázy zavádzania dávky až po vdýchnutie.

Ak sa má užiť dávka zodpovedajúca 2 vdýchnutiam, je potrebné pred vdýchnutím vždy otočiť inhalátor, ako je popísané vyššie v bode B.

Počas používania bude hladina prášku v priehľadnom tele zariadenia postupne klesať. Keď sú na spodnej strane inhalátora viditeľné červené lúče, v dôsledku nízkej hladiny prášku je potrebné inhalátor vymeniť, pretože od toho v momente, keď to nebude správne, je dávka zaručená.

Po vdýchnutí dávky a pred zatvorením inhalátora skontrolujte, či je otvor v náustku umiestnený na zelenej bodke tela inhalátora.

Prítomnosť prášku v ústach po vdýchnutí a mierny pocit sladkej chuti sú potvrdením, že dávka bola správne podaná a účinná látka sa dostala do pľúc.

Inhalátor obsahuje kapsulu s vysúšadlom, ktorá zaisťuje správnu úroveň vlhkosti vo vnútri dávkovacej komory. Po použití inhalátora musí byť uzáver vždy nasadený späť; inhalátor navyše nikdy nesmie byť umiestnený v blízkosti zdrojov tepla alebo vlhkosti. Pokiaľ je však inhalátor krátkodobo (napr. 24 hodín) skladovaný bez uzáveru, izbová teplota, účinnosť lieku nie je ovplyvnená.

Ak namiesto vdýchnutia vdýchnete do inhalátora, nespôsobí to žiadne problémy: ak tak urobíte, jednoducho inhalátor otočte a vyprázdnite dávkovaciu komoru z prášku. Rovnako musíte postupovať, ak si myslíte, že ste omylom naložili do komory dve alebo viac dávok.

Návod na čistenie

Počas používania pravidelne čistite náustok papierovým obrúskom, ktorý nepúšťa vlákna, alebo mäkkou handričkou.

04.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na kortizóny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Pacienti majú byť poučení o správnom použití inhalátora a o ich kontrolovanom spôsobe, ako zaistiť, aby sa liek dostal do cieľových oblastí v pľúcach. Tiež by mali byť pacienti poučení, že Clenil prášok na vdýchnutie sa má užívať pravidelne v predpísaných dávkach každý deň po dlhšiu dobu, aj keď sú pacienti asymptomatickí.

Inhalačný prášok Clenil nie je účinný pri prebiehajúcich astmatických záchvatoch, pri ktorých je potrebný rýchlo pôsobiaci inhalačný bronchodilatátor. Pacientov treba upozorniť, aby mali k dispozícii tento druh lieku.

Zvýšenie používania bronchodilatancií, obzvlášť inhalačných bronchodilatancií s krátkodobo pôsobiacim beta2-agonistom, naznačuje zhoršenie kontroly astmatického ochorenia. Ak si pacient myslí, že symptomatická liečba krátkodobo pôsobiacimi bronchodilatanciami je účinok menej účinný alebo ak použijete viac inhalácií ako obvykle , je potrebná lekárska prehliadka.

V tejto situácii by mali byť pacienti prehodnotení a mala by sa zvážiť potreba alebo možnosť zvýšenia protizápalovej terapie (napr. Zvýšenie dávky inhalačných kortikosteroidov alebo zahájenie kurzu s perorálnymi kortikosteroidmi). Závažné exacerbácie astmy sa musia liečiť konvenčným spôsobom.

Liečba inhalačným práškom Clenil sa nesmie náhle prerušiť.

K významnému útlmu funkcie nadobličiek dochádza zriedkavo až do dávok 1 500 mcg / deň vdýchnutého beklometazóndipropionátu. U niektorých pacientov liečených 2 000 mcg / deň došlo k zníženiu plazmatických hladín kortizolu. U takýchto pacientov je potrebné zvážiť riziko vzniku adrenálnej supresie oproti terapeutickému prínosu a prijať opatrenia na zabezpečenie systémového pokrytia steroidmi v dlhotrvajúcich stresových situáciách (napr. Elektívny chirurgický zákrok). Dlhodobé potlačenie osi hypotalamus - hypofýza - nadobličky môže mať systémové účinky pri inhalačných kortikosteroidoch, najmä ak sú predpisované vo vysokých dávkach po dlhšiu dobu. K takýmto účinkom je menšia pravdepodobnosť, ako pri perorálnych kortikosteroidoch. Možné účinky Medzi systémové poruchy patrí Cushingov syndróm, cushingoidné rysy útlm činnosti nadobličiek, spomalenie rastu u detí a mladistvých, znížená minerálna hustota kostí, katarakta, glaukóm a zriedkavejšie celý rad psychologických alebo behaviorálnych účinkov vrátane psychomotorickej hyperaktivity, porúch spánku, úzkosti, depresie alebo agresie (najmä u detí). je preto dôležité, aby dávka inhalačných kortikosteroidov bola najnižšou možnou dávkou, s ktorou sa udržiava účinná kontrola astmy.

Odporúča sa pravidelne monitorovať výšku detí liečených inhalačnými kortikosteroidmi. V prípade spomaleného rastu sa má liečba prehodnotiť, aby sa podľa možnosti znížila dávka inhalačného kortikosteroidu, kým sa nedosiahne minimálna účinná dávka na udržanie kontrola astmy. Okrem toho sa odporúča zvážiť, či pacienta odkázať na pediatra, ktorý sa špecializuje na ochorenia dýchacích ciest.

Osobitnú pozornosť treba venovať prechodu pacientov z kontinuálnej systémovej, dlhodobej alebo vysokodávkovej terapie steroidmi na liečbu beklometazóndipropionátom, pretože obnova potlačenej funkcie nadobličiek môže trvať značný časový úsek. Clenil Prášok na vdýchnutie sa má spočiatku podávať pri pokračovaní v systémovej liečbe; približne po jednom týždni, keď je pacient stabilizovaný, je možné systémové steroidy postupne znižovať. Rozsah zníženia by mal zodpovedať udržiavacej dávke systémového steroidu. Počas tohto znižovania steroidu by mala byť pravidelne monitorovaná funkcia nadobličiek.

Niektorí pacienti pociťujú celkovú nevoľnosť pri prerušení liečby napriek tomu, že ich respiračné funkcie zostávajú nezmenené alebo dokonca lepšie. Pokiaľ neexistujú objektívne klinické príznaky adrenálnej insuficiencie, týchto pacientov treba povzbudiť, aby pokračovali v užívaní inhalačného klenbového prášku a aby pokračovali v vysadzovaní systémového steroidu.

Tieto opatrenia by sa nemali vzťahovať na pacientov, ktorí užívajú perorálne steroidy menej ako 2 týždne. U pacienta s príznakmi astmy môže byť nevyhnutné začať súčasne užívať perorálny steroid a vdýchnutý Clenil Powder.Hneď ako sa dosiahne dobrá kontrola astmy (monitorovaním maximálneho výdychového prietoku), môže byť perorálny steroid náhle zastavený, ak je podávaný menej ako 2 týždne. Liečba Clenil inhalačným práškom by mala pokračovať, aby sa udržala kontrola astmatického ochorenia.

Pacienti, ktorí prestali užívať perorálne kortikosteroidy a majú dysfunkciu nadobličiek, môžu potrebovať v stresovom období ďalšiu systémovú liečbu steroidmi, napríklad v prípade zhoršenia „astmatického záchvatu“, v prípade infekcií hrudníka, sprievodných závažných chorôb, chirurgický zákrok, trauma atď.

Nahradenie liečby systémovými steroidmi inhalačnou liečbou môže mať za následok alergie (ako je alergická rinitída alebo ekzém), ktoré boli predtým kontrolované systémovou liečbou. Tieto alergie by mali byť symptomaticky liečené antihistaminikami a / alebo lokálnymi prípravkami vrátane lokálnych steroidov.

Tak ako všetkým inhalačným kortikosteroidom, osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s aktívnou alebo pokojovou pľúcnou tuberkulózou, vírusovými, bakteriálnymi a plesňovými infekciami oka, úst a dýchacích ciest. Môže byť potrebná bakteriálna infekcia dýchacích ciest. Prerušenie liečby a špecifická terapia antibiotiká.

Tento liek obsahuje približne 25 mg monohydrátu laktózy v dávke. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.

Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Vzhľadom na veľmi nízku plazmatickú koncentráciu, ktorá sa dosahuje po vdýchnutí, sú klinicky významné interakcie s inými liekmi nepravdepodobné. Pri súbežnom podávaní silných inhibítorov enzýmu CYP3A4 (napr. Ketokonazolu, itrakonazolu, nelfinaviru, ritonaviru) však môže dôjsť k potenciálnej zvýšenej systémovej expozícii beklometazónu.

04.6 Gravidita a laktácia

Bezpečnosť použitia beklometazóndipropionátu počas gravidity u ľudí nebola stanovená. Reprodukčné toxikologické štúdie na zvieratách odhalili zvýšený výskyt poškodenia plodu, ktorého dôležitosť je u ľudí považovaná za neistú. Pretože po dlhodobej liečbe existuje možnosť potlačenia adrenokortikálnej funkcie u novorodencov, je potrebné starostlivo zvážiť prínos pre matku a riziko pre plod.

Je opodstatnené predpokladať, že liek je prítomný v materskom mlieku, ale pri použitých inhalačných dávkach je možnosť zistenia významných koncentrácií v materskom mlieku nízka.

Deti narodené matkám, ktoré počas tehotenstva dostávali značné dávky inhalačných kortikosteroidov, by mali byť starostlivo sledované z dôvodu hypoadrenalizmu.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neboli zaznamenané žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

04.8 Nežiaduce účinky

Po podaní Clenilového inhalačného prášku v odporúčanom dávkovaní neboli hlásené žiadne závažné nežiaduce účinky.

Nežiaduce účinky sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a frekvencie. Frekvencie sú definované nasledovne: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100 až

ORGANICKÁ SYSTÉMOVÁ TRIEDA NEŽIADUCA Udalosť FREKVENCIA Infekcie a nákazy Orálna kandidóza (ústa a hrdlo) Velmi bezne Poruchy imunitného systému Reakcie z precitlivenosti s nasledujúcimi prejavmi: Kožná vyrážka, svrbivá žihľavka, erytém a podliatiny Menej časté Edém oka, tváre, pier a hrdla Veľmi ojedinelý Respiračné symptómy (dyspnoe a / alebo bronchospazmus) Veľmi ojedinelý Anafylaktické / anafylaktoidné reakcie Veľmi ojedinelý Endokrinné patológie Cushingov syndróm, Cushingoidné konformácie, útlm nadobličiek Veľmi ojedinelý Psychické poruchy (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“) Psychomotorická hyperaktivita, poruchy spánku, úzkosť, depresia, agresivita, poruchy správania (hlavne u detí). Neznáme Očné poruchy Katarakta, glaukóm Veľmi ojedinelý Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Chrapot, podráždenie hrdla spoločný Paradoxný bronchospazmus, kašeľ Veľmi ojedinelý Poruchy gastrointestinálneho traktu Suché ústa Veľmi ojedinelý Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva Spomalenie rastu (u detí a dospievajúcich) Veľmi ojedinelý Diagnostické testy Zníženie hustoty kostí Veľmi ojedinelý

Rovnako ako pri iných inhalačných terapiách, po podaní dávky môže dôjsť k paradoxnému bronchospazmu s okamžitým zvýšením sipotu. Toto sa má ihneď ošetriť rýchlo pôsobiacim inhalačným bronchodilatátorom. Liečba inhalačným práškom Clenil sa musí ihneď prerušiť, pacient musí byť vyhodnotený a v prípade potreby musí byť zahájená alternatívna terapia.

Niektorí pacienti majú kandidózu úst a hrdla (candida), najmä pri vyšších dávkach.

Bezprostredne po vdýchnutí sa odporúča vypláchnuť ústa vodou.Symptomatickú kandidózu je možné liečiť lokálnou antimykotickou liečbou.

Inhalačné kortikosteroidy môžu mať systémové účinky, najmä pri vysokých dávkach predpísaných na dlhší čas. Patria sem adrenokortikálna supresia, spomalenie rastu u detí a mladistvých, znížená minerálna hustota kostí vedúca k osteoporóze, katarakta a glaukóm a jednoduché podliatiny kože, infekcie dolných dýchacích ciest vrátane zápalu pľúc u starších pacientov a chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP). .

04,9 Predávkovanie

V prípade predávkovania nie sú potrebné žiadne núdzové zásahy. Obnovenie funkcie nadobličiek sa dosiahne do niekoľkých dní a dá sa overiť stanovením kortizolémie.

Liečba inhalačným práškom Clenil by mala pokračovať v odporúčaných dávkach na kontrolu astmy.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiastmatický glukokortikoid na inhalačné použitie, ATC kód: R03BA01.

Clenil prášok na vdýchnutie obsahuje ako účinnú látku beklometazóndipropionát, kortikosteroid so silnou protizápalovou a antialergickou lokálnou aktivitou na sliznicu dýchacích ciest. Konkrétne beklometazóndipropionát vykazuje výrazný antirektívny účinok na bronchiálnej úrovni, znižuje edém a hypersekréciu a inhibuje nástup bronchospazmu. Beclometazóndipropionát podávaný vdýchnutím účinkuje výlučne na štruktúry dýchacieho systému a nemá systémové dávky, odporúčané dávky. a inhibičný účinok na funkciu kortiko-nadobličiek.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po vdýchnutí beklometazóndipropionátu je frakcia absorbovaná priamo do pľúc rýchlo metabolizovaná v pečeni na beklometazón-17-monopropionát a následne na neaktívny metabolit beklometazón alkohol.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

LD50 (potkan, vdýchnutím)> 2,68 mg / kg; (myš, inhalačná cesta)> 4,93 mg / kg; (myš, os)> 3000 mg / kg; (potkan, os)> 1000 mg / kg.

Toxicita po opakovaných dávkach (potkan, nosový, 4 týždne)

Žiadne známky toxicity až do dávky 220 mcg / kg / deň.

Dlhodobé podávanie (1 rok) vdýchnutím v dávkach oveľa vyšších, ako sú dávky predpokladané v terapii, nespôsobuje u zvierat príznaky utrpenia v dýchacom trakte.