Účinné látky: Ketoprofén (lyzínová soľ ketoprofenu)
Ketoprofen lyzínová soľ ratiopharm 80 mg granulát na perorálny roztok
Prečo sa používajú sáčky Ketoprofen - generické liečivo? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Protizápalové, antireumatické, nesteroidné lieky. Deriváty kyseliny propionovej
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Dospelí: symptomatická liečba zápalových stavov spojených s bolesťou vrátane: reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, bolestivej artrózy, extraartikulárneho reumatizmu, posttraumatického zápalu, bolestivých zápalových ochorení v zubnom lekárstve, otolaryngológii, urológii a pneumológii.
V pediatrii: symptomatická a krátkodobá liečba zápalových stavov spojených s bolesťou, sprevádzaných aj pyrexiou, ako sú tie, ktoré postihujú osteoartikulárny systém, pooperačnú bolesť a ušné infekcie.
Kontraindikácie Kedy by sa nemali používať vrecká Ketoprofen - generické liečivo
Ketoprofen je kontraindikovaný u pacientov, ktorí majú "v anamnéze reakcie z precitlivenosti", ako sú bronchospazmus, astmatické záchvaty, nádcha, nosové polypy, žihľavka, angioneurotický edém alebo iné reakcie alergického typu na ketoprofén, kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID.
U týchto pacientov boli hlásené závažné, zriedkavo smrteľné, anafylaktické reakcie (pozri časť „NEŽIADUCE ÚČINKY“).
Ketoprofen je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok tohto lieku.
Ketoprofén je tiež kontraindikovaný v treťom trimestri gravidity. Ketoprofen je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:
- ťažké srdcové zlyhanie
- aktívny peptický vred alebo gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia v anamnéze
- ťažká hepatálna insuficiencia
- ťažká renálna insuficiencia
- predchádzajúca bronchiálna astma
- hemoragická diatéza a iné poruchy koagulácie alebo pacienti podstupujúci antikoagulačnú liečbu
- deti do 6 rokov.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Ketoprofen Sachets - generický liek
NSAID sa majú podávať opatrne pacientom s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť (pozri časť „NEŽIADUCE ÚČINKY“).
Na začiatku liečby je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek u pacientov so srdcovým zlyhaním, cirhózou a nefrózou, u pacientov na diuretickej liečbe, u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, najmä ak je pacient starší. Podanie ketoprofénu môže vyvolať zníženie prietok krvi obličkami spôsobený inhibíciou prostaglandínov a ktorý môže viesť k renálnej dekompenzácii.
Pacienti s anamnézou miernej až stredne ťažkej hypertenzie a / alebo kongestívneho srdcového zlyhania majú byť liečení opatrne, pretože pri liečbe NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
Rovnako ako u iných NSAID je potrebné mať na pamäti, že v prípade infekčného ochorenia môžu protizápalové, analgetické a antipyretické vlastnosti ketoprofénu maskovať charakteristické symptómy progresie infekcie, ako je horúčka.
U pacientov s abnormálnymi testami funkcie pečene alebo s anamnézou ochorenia pečene sa majú hladiny transamináz pravidelne vyhodnocovať, obzvlášť počas dlhodobej liečby. Pri ketoproféne boli pozorované zriedkavé prípady žltačky a hepatitídy.
Používanie NSAID môže narušiť plodnosť žien, a preto sa ich použitie neodporúča ženám, ktoré túžia po dieťati. U žien, ktoré majú problémy s počatím alebo ktoré podstupujú testy plodnosti, je potrebné zvážiť vysadenie NSAID.
Pacienti s astmou spojenou s chronickou rinitídou, chronickou sinusitídou a / alebo nosovou polypózou majú vyššie riziko alergie na aspirín a / alebo NSAID ako zvyšok populácie. Podanie tohto lieku môže spôsobiť astmatické záchvaty alebo bronchospazmus, najmä u alergických osôb na aspirín alebo NSAID (pozri časť „KONTRAINDIKÁCIE“).
Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, diagnostikovanou ischemickou chorobou srdca, ochorením periférnych artérií a / alebo cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení soľou ketoprofén lyzínu iba po starostlivom zvážení, ako všetky ostatné NSAID. Podobné úvahy je potrebné urobiť pred začatím dlhodobej liečby u pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych chorôb (napr. Hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie). Ak sa vyskytnú poruchy videnia, ako je rozmazané videnie, liečba sa má prerušiť.
Opatrne podávajte pacientom s alergickými prejavmi alebo predchádzajúcou alergiou.
U niektorých detských pacientov liečených ketoprofén lyzínovou soľou bolo hlásené gastrointestinálne krvácanie, príležitostne dokonca závažné a vredy (pozri časť „NEŽIADUCE ÚČINKY“); preto musí byť liek podávaný pod prísnym dohľadom lekára, ktorý bude musieť z času na čas vyhodnotiť potrebnú dávkovaciu schému.
Tak ako všetky NSAID, aj tento liek môže zvýšiť plazmatický dusík močoviny a kreatinín.
Tak ako ostatné inhibítory syntézy prostaglandínov, liek môže byť spojený s nežiaducimi účinkami na obličkový systém, ktoré môžu viesť k glomerulárnej nefritíde, papilárnej nekróze obličiek, nefrotickému syndrómu a akútnemu zlyhaniu obličiek.
Tak ako iné NSAID, liek môže spôsobiť malé prechodné zvýšenia niektorých parametrov pečene a tiež významné zvýšenie SGOT a SGPT (pozri časť „NEŽIADUCE ÚČINKY“). V prípade výrazného zvýšenia týchto parametrov sa musí terapia prerušiť.
Lyzínová soľ ketoprofenu sa má podávať opatrne pacientom s poruchami krvotvorby, systémovým lupus erythematosus alebo zmiešanými poruchami spojivového tkaniva.
Opatrnosť je potrebná v prípade funkcie pečene, obličiek (pozri časť „DÁVKOVANIE, SPÔSOB A ČAS PODANIA“) alebo srdcových funkcií, ako aj za prítomnosti iných stavov predisponujúcich k zadržiavaniu tekutín. V týchto prípadoch môže používanie NSAID spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek a zadržiavanie tekutín.Opatrnosť je potrebná aj u pacientov podstupujúcich diuretickú liečbu alebo pravdepodobne hypovolemických, pretože je zvýšené riziko nefrotoxicity.
Starší pacienti sú náchylnejší na zníženie renálnych, kardiovaskulárnych alebo hepatálnych funkcií.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Ketoprofen Sachets - generický liek
Kombinácie liekov, ktoré sa neodporúčajú:
- Iné NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 a vysokých dávok salicylátov: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania.
- Antikoagulanciá (heparín, warfarín) a inhibítory agregácie krvných doštičiek (napr. Tiklopidín, klopidogrel): zvýšené riziko krvácania (pozri časť „OSOBITNÉ UPOZORNENIA“). Ak je súbežnému podávaniu nevyhnutné, pacientov treba starostlivo sledovať.
- Lítium: riziko zvýšených hladín lítia v plazme, ktoré môžu dosiahnuť toxické hodnoty v dôsledku zníženého vylučovania lítia obličkami. V prípade potreby je potrebné počas liečby NSAID a po nej starostlivo monitorovať plazmatické hladiny lítia a upraviť dávku lítia.
- Hydantoíny a sulfónamidy: toxické účinky týchto látok môžu byť zvýšené.
- Metotrexát v dávkach nad 15 mg / týždeň: Zvýšené riziko hematologickej toxicity metotrexátu, najmä ak sa podáva vo vysokých dávkach (> 15 mg / týždeň), pravdepodobne v súvislosti s posunom metotrexátu viazaného na proteíny a jeho zníženým renálnym klírensom.
Kombinácie liekov vyžadujúcich predbežné opatrenia pri používaní:
- Diuretiká: Pacienti, obzvlášť tí, ktorí sú dehydratovaní liečbou diuretikami, majú zvýšené riziko vzniku zlyhania obličiek v dôsledku zníženého prietoku krvi obličkami v dôsledku inhibície tvorby prostaglandínov. Títo pacienti musia byť pred začatím kombinovanej terapie rehydratovaní a na začiatku liečby monitorované ich obličkové funkcie (pozri časť „OSOBITNÉ UPOZORNENIA“).
- ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II: u pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti) môže súbežné podávanie inhibítora ACE alebo antagonistu angiotenzínu II a látok, ktoré inhibujú cyklooxygenázu, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, čo zahŕňa možné akútne zlyhanie obličiek.
- Metotrexát v dávkach nižších ako 15 mg / týždeň: Počas prvých niekoľkých týždňov kombinovanej liečby sa má týždenne vykonať kompletný krvný obraz. V prípade zhoršenej funkcie obličiek alebo ak je pacient starší, je potrebné monitorovanie vykonávať častejšie.
- Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania (pozri časť „OSOBITNÉ UPOZORNENIA“).
- Pentoxifylín: existuje zvýšené riziko krvácania. Zintenzívnite klinické sledovanie a častejšie kontrolujte čas krvácania.
- Zidovudín: riziko zvýšenej toxicity na línii červených krviniek pôsobením na retikulocyty, s ťažkou anémiou, ktorá sa vyskytne jeden týždeň po začatí liečby NSAID, skontrolujte liečbu kompletným krvným obrazom a počtom retikulocytov o jeden alebo dva týždne neskôr.
- Sulfonylmočoviny: NSAID môžu zvýšiť hypoglykemický účinok sulfonylmočovín tým, že ich vytlačia z väzbových miest plazmatických bielkovín.
Kombinácie liekov, ktoré sa majú hodnotiť:
- Antihypertenzíva (beta-blokátory, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, diuretiká): liečba NSAID môže znížiť ich antihypertenzný účinok inhibíciou syntézy vazodilatačných prostaglandínov.
- Trombolytiká: zvýšené riziko krvácania.
- Probenecid: Súbežné podávanie probenecidu môže mať za následok významné zníženie plazmatického klírensu ketoprofénu. Plazmatické koncentrácie soli ketoprofénu a lyzínu je možné zvýšiť; táto interakcia môže byť spôsobená inhibičným mechanizmom v mieste renálnej tubulárnej sekrécie a konjugáciou glukuronidu a vyžaduje úpravu dávky soli ketoprofén lyzínu.
- Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť „OSOBITNÉ UPOZORNENIA“).
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov.
Opatrnosť je potrebná u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácií alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky, ako je aspirín (pozri časť „INTERAKCIE“).
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému používaniu Ketoprofen lyzínovej soli ratiopharm s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (pozri časť „INTERAKCIE“)
Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia: Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, boli hlásené počas liečby všetkými NSAID, kedykoľvek, s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo s predchádzajúcou anamnézou závažných gastrointestinálnych príhod.
Niektoré epidemiologické dôkazy naznačujú, že ketoprofén môže byť spojený s vyšším rizikom závažnej gastrointestinálnej toxicity ako iné NSAID, najmä pri vysokých dávkach (pozri tiež „KONTRAINDIKÁCIE“).
U starších pacientov a pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri časť „KONTRAINDIKÁCIE“), je riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vyššie pri zvýšených dávkach NSAID. Títo pacienti by mali začať liečbu najnižšou dostupnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov užívajúcich nízke dávky aspirínu alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť riziko gastrointestinálnych príhod, je potrebné zvážiť súbežné používanie ochranných látok (misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a časť „INTERAKCIE“).
Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä ak sú starší, by mali hlásiť akékoľvek abdominálne symptómy (najmä gastrointestinálne krvácanie), najmä v počiatočných fázach liečby.
Starší pacienti: Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné. Keď sa u pacientov užívajúcich ketoprofén lyzínovú soľ vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liečba sa musí prerušiť.
V súvislosti s používaním NSAID boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, niektoré z nich smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť „NEŽIADUCE ÚČINKY“). V počiatočných štádiách terapie i Zdá sa, že pacienti majú vyššie riziko týchto reakcií: nástup reakcie sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu prvého mesiaca liečby.
Liečba ketoprofén lyzínovou soľou sa má prerušiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti.
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda). Nie sú k dispozícii dostatočné údaje vylúčiť podobné riziko pre lyzínovú soľ ketoprofenu.
Použitie v tehotenstve
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5%. Riziko sa považuje za zvýšené s dávkou a trvaním terapie.U zvierat bolo dokázané, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu pre- a postimplementácie a embryofetálnu mortalitu.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych. Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa ketoprofén nemá podávať, pokiaľ to nie sú nevyhnutné prípady. Ak ketoprofén používa žena pokúšajúca sa otehotnieť alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, dávka a trvanie liečby by mali byť čo najnižšie.
Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť
plod k:
- kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);
- renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligohydroamniom prejsť do zlyhania obličiek;
matka a novorodenec na konci tehotenstva:
- možné predĺženie času krvácania a protidoštičkový účinok, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;
- inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.
V dôsledku toho je ketoprofén kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity.
Používajte počas dojčenia
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní ketoprofénu do materského mlieka. Podávanie ketoprofénu sa počas dojčenia neodporúča. Pred užitím akéhokoľvek lieku sa poraďte so svojím lekárom alebo lekárnikom
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Pacienti majú byť poučení o možnosti somnolencie, závratov alebo záchvatov a majú byť poučení, aby neviedli vozidlo a neobsluhovali stroje, ak sa tieto príznaky vyskytnú.
Pri ketoproféne 12,5 mg pastilky v odporúčaných dávkach a trvaní terapie sa neočakávajú žiadne z týchto symptómov.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať sáčky Ketoprofen - generický liek: Dávkovanie
Dospelí: jedno 80 mg vrecko (plná dávka) trikrát denne s jedlom.
Deti vo veku od 6 do 14 rokov: polovica 40 mg vrecka (polovičná dávka) trikrát denne s jedlom.
Seniori: dávkovanie musí byť starostlivo stanovené lekárom, ktorý bude musieť vyhodnotiť „možné zníženie dávok uvedených vyššie (pozri odsek„ BEZPEČNOSTNÉ OPATRENIA NA POUŽITIE “).
Pacienti s hepatálnou insuficienciou: odporúča sa začať liečbu s minimálnymi dennými dávkami (pozri odsek „UPOZORNENIA NA POUŽITIE“).
Pacienti s miernou alebo stredne ťažkou renálnou insuficienciou: odporúča sa sledovať objem diurézy a funkciu obličiek (pozri časť „BEZPEČNOSTNÉ OPATRENIA NA POUŽITIE“).
Pokyny na použitie vrecka: otvorením vrecka pozdĺž línie označenej „polovičná dávka“ dostanete dávku 40 mg. Otvorením vrecka pozdĺž čiary označenej „plná dávka“ získate dávku 80 mg. Obsah vrecka alebo pol vrecka nalejte do pol pohára vody a premiešajte.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Ketoprofen Sachets - generický liek
Pri dávkach ketoprofénu až do 2,5 mg boli hlásené prípady predávkovania. Vo väčšine prípadov boli pozorované symptómy benígne a obmedzovali sa na letargiu, ospalosť, nevoľnosť, vracanie a epigastrickú bolesť.
Na liečbu predávkovania ketoprofénom neexistuje žiadne špecifické antidotum.V prípade podozrenia na masívne predávkovanie sa odporúča vykonať výplach žalúdka a zahájiť symptomatickú a podpornú liečbu na kompenzáciu dehydratácie, sledovanie vylučovania močom a na úpravu acidózy, ak je prítomná.
V prítomnosti renálnej insuficiencie môže byť hemodialýza užitočná na odstránenie cirkulujúceho liečiva.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky KETOPROFENE LYSINE SALT RATIOPHARM ihneď informujte svojho lekára alebo sa obráťte na najbližšiu nemocnicu.
Ak máte pochybnosti o použití KETOPROFENE LYSINE SALT RATIOPHARM, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnikaVedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Ketoprofen Sachets - generický liek
Tak ako všetky lieky, aj KETOPROFENE LYSINE SALT RATIOPHARM môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.Klasifikácia očakávaných frekvencií: Veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100,
Po použití ketoprofénu u dospelých boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
Poruchy krvi a lymfatického systému
- zriedkavé: hemoragická anémia
- neznáme: agranulocytóza, trombocytopénia, zlyhanie kostnej drene
Poruchy imunitného systému
- neznáme: anafylaktické reakcie (vrátane šoku)
Psychické poruchy
- neznáme: zmena nálady
Poruchy nervového systému
- menej časté: bolesť hlavy, závrat, somnolencia
- zriedkavé: parestézia
- neznáme: kŕče, dysgeúzia
Očné poruchy
- zriedkavé: rozmazané videnie (pozri časť „OSOBITNÉ UPOZORNENIA“)
Poruchy ucha a labyrintu
- zriedkavé: tinnitus
Srdcové patológie
- neznáme: srdcové zlyhanie
Cievne patológie
- neznáme: hypertenzia, vazodilatácia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
- zriedkavé: astma
- neznáme: bronchospazmus (najmä u pacientov so známou precitlivenosťou na ASA a iné NSAID), rinitída
Poruchy gastrointestinálneho traktu
- časté: dyspepsia, nauzea, bolesť brucha, vracanie
- menej časté: zápcha, hnačka, plynatosť, zápal žalúdka
- zriedkavé: stomatitída, peptický vred
- neznáme: exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby, gastrointestinálne krvácanie a perforácia
Poruchy pečene a žlčových ciest
- zriedkavé: hepatitída, zvýšené transaminázy, zvýšený sérový bilirubín v dôsledku porúch pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva
- menej časté: vyrážka, svrbenie
- neznáme: fotosenzitívna reakcia, alopécia, žihľavka, angioedém, bulózne erupcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy
Poruchy obličiek a močových ciest
- neznáme: akútne zlyhanie obličiek, tubulointersticiálna nefritída, nefritický syndróm, test zhoršenej funkcie obličiek
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
- menej časté: edém
- neznáme: únava
Diagnostické testy
- zriedkavé: prírastok hmotnosti
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda) (pozri odsek „OSOBITNÉ UPOZORNENIA“) .
U pediatrického pacienta, ktorý dostal dvojnásobnú dávku odporúčanú v CPR, bol hlásený jeden prípad úzkosti, zrakových halucinácií, hyperexcitability a zmeneného správania. Príznaky spontánne vymizli do 1-2 dní.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
UCHOVÁVAŤ MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
ZLOŽENIE
Bipartitové vrecko obsahuje:
účinná látka: ketoprofén 80 mg lyzínovej soli (zodpovedá 50 mg ketoprofénu)
Pomocné látky: manitol, povidón, koloidný oxid kremičitý, chlorid sodný, sacharín sodný, aróma mäty (maltodextrín, arabská guma, oxid siričitý, pulegón).
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Granuly na perorálny roztok. Litografická kartónová škatuľka obsahujúca 30 dvojdielnych vreciek s 80 mg soli ketoprofén lyzínu.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
KETOPROFENE LYSINE SOLI RATIOPHARM 80 MG GRANULY NA Orálne RIEŠENIE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Bipartitové vrecko obsahuje:
aktívna zásada: ketoprofén 80 mg lyzínovej soli (zodpovedá 50 mg ketoprofénu)
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Granuly na perorálny roztok
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Dospelí: symptomatická liečba zápalových stavov spojených s bolesťou, vrátane: reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, bolestivej artrózy, extraartikulárneho reumatizmu, posttraumatického zápalu, bolestivých zápalových ochorení v zubnom lekárstve, otolaryngológii, urológii a pneumológii.
V pediatrii: symptomatická a krátkodobá liečba zápalových stavov spojených s bolesťou, sprevádzaných aj pyrexiou, ako sú tie, ktoré postihujú osteoartikulárny systém, pooperačnú bolesť a ušné infekcie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí: jedno 80 mg vrecko (plná dávka) trikrát denne s jedlom.
Deti vo veku od 6 do 14 rokov: polovica 40 mg vrecka (polovičná dávka) trikrát denne s jedlom.
Seniori: dávkovanie musí starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť „možné zníženie dávok uvedených vyššie (pozri časť 4.4). Pacienti s hepatálnou insuficienciou: odporúča sa začať liečbu s minimálnymi dennými dávkami (pozri časť 4.4).
Pacienti s miernou alebo stredne ťažkou renálnou insuficienciou: odporúča sa monitorovať vylučovanie moču a funkciu obličiek (pozri časť 4.4).
Spôsob podávania
Pokyny na použitie vrecka: otvorením vrecka pozdĺž čiary označenej „polovičná dávka“ sa získa dávka 40 mg. Otvorením vrecka pozdĺž čiary označenej „plná dávka“ získate dávku 80 mg. Obsah vrecka alebo pol vrecka nalejte do pol pohára vody a premiešajte.
04.3 Kontraindikácie
Ketoprofen je kontraindikovaný u pacientov, ktorí majú „anamnézu reakcií z precitlivenosti“, ako sú bronchospazmus, astmatické záchvaty, nádcha, nosové polypy, žihľavka, angioneurotický edém alebo iné reakcie alergického typu na ketoprofén, kyselinu acetylsalicylovú (ASA) alebo iné NSAID.
U týchto pacientov boli hlásené závažné, zriedkavo smrteľné, anafylaktické reakcie (pozri časť 4.8).
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Ketoprofén je tiež kontraindikovaný v treťom trimestri gravidity.
Ketoprofen je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:
• závažné srdcové zlyhanie
• aktívny peptický vred alebo gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia v anamnéze
• závažné zlyhanie pečene
• závažné zlyhanie obličiek, predchádzajúca bronchiálna astma
• krvácajúca diatéza a iné poruchy koagulácie alebo pacienti podstupujúci antikoagulačnú liečbu
• deti do 6 rokov.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Varovania
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov.
Opatrnosť je potrebná u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácií alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky, ako je aspirín (pozri časť 4.5).
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému používaniu Ketoprofen lyzínovej soli ratiopharm s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (pozri časť 4.5).
Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia: Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, boli hlásené počas liečby všetkými NSAID, kedykoľvek, s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo s predchádzajúcou anamnézou závažných gastrointestinálnych príhod.
Niektoré epidemiologické dôkazy naznačujú, že ketoprofén môže byť spojený s vyšším rizikom závažnej gastrointestinálnej toxicity ako iné NSAID, najmä pri vysokých dávkach (pozri tiež časť 4.3).
U starších pacientov a pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3), je riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vyššie so zvyšovaním dávok NSAID. Títo pacienti by mali začať liečbu najnižšou dostupnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov užívajúcich nízke dávky aspirínu alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť riziko gastrointestinálnych príhod, sa má zvážiť súbežné používanie ochranných látok (misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a časť 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä ak sú starší, by mali hlásiť akékoľvek abdominálne symptómy (najmä gastrointestinálne krvácanie), najmä v počiatočných fázach liečby.
Starší pacienti: Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné.
Keď sa u pacientov užívajúcich ketoprofén lyzínovú soľ vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liečba sa musí prerušiť.
V súvislosti s používaním NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, niektoré z nich smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). V počiatočných štádiách terapie sa zdá, že pacienti mať najvyššie riziko týchto reakcií: nástup reakcie sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu prvého mesiaca liečby.
Liečba ketoprofén lyzínovou soľou sa má prerušiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti.
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda). Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na vylúčenie podobné riziko pre lyzínovú soľ ketoprofénu.
Opatrenia
NSAID sa majú podávať opatrne pacientom s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť (pozri časť 4.8).
Na začiatku liečby je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek u pacientov so srdcovým zlyhaním, cirhózou a nefrózou, u pacientov na diuretickej liečbe, u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, najmä ak je pacient starší. U týchto pacientov je podávanie ketoprofénu môže vyvolať zníženie prietoku krvi obličkami spôsobené inhibíciou prostaglandínov a ktoré môže viesť k renálnej dekompenzácii.
Pacienti s anamnézou miernej až stredne ťažkej hypertenzie a / alebo kongestívneho srdcového zlyhania majú byť liečení opatrne, pretože pri liečbe NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
Rovnako ako u iných NSAID je potrebné mať na pamäti, že v prípade infekčného ochorenia môžu protizápalové, analgetické a antipyretické vlastnosti ketoprofénu maskovať charakteristické symptómy progresie infekcie, ako je horúčka.
U pacientov s abnormálnymi testami funkcie pečene alebo s anamnézou ochorenia pečene sa majú hladiny transamináz pravidelne vyhodnocovať, obzvlášť počas dlhodobej liečby. Pri ketoproféne boli pozorované zriedkavé prípady žltačky a hepatitídy.
Používanie NSAID môže narušiť plodnosť žien, a preto sa ich použitie neodporúča ženám, ktoré túžia po dieťati. U žien, ktoré majú problémy s počatím alebo ktoré podstupujú testy plodnosti, je potrebné zvážiť vysadenie NSAID.
Pacienti s astmou spojenou s chronickou rinitídou, chronickou sinusitídou a / alebo nosovou polypózou majú vyššie riziko alergie na aspirín a / alebo NSAID ako zvyšok populácie. Podanie tohto lieku môže spôsobiť astmatické záchvaty alebo bronchospazmus, najmä u alergických osôb na aspirín alebo NSAID (pozri časť 4.3).
Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, diagnostikovanou ischemickou chorobou srdca, ochorením periférnych artérií a / alebo cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení soľou ketoprofén lyzínu iba po starostlivom zvážení, ako všetky ostatné NSAID. Podobné úvahy je potrebné urobiť pred začatím dlhodobej liečby u pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych chorôb (napr. Hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).
Ak sa vyskytnú poruchy videnia, ako je rozmazané videnie, liečba sa má prerušiť.
Opatrne podávajte pacientom s alergickými prejavmi alebo predchádzajúcou alergiou.
U niektorých pediatrických pacientov liečených soľou ketoprofén lyzínu bolo hlásené gastrointestinálne krvácanie, príležitostne závažné a vredy (pozri časť 4.8); preto musí byť liek podávaný pod prísnym dohľadom lekára, ktorý bude musieť z času na čas vyhodnotiť potrebnú dávkovaciu schému.
Tak ako všetky NSAID, aj tento liek môže zvýšiť plazmatický dusík močoviny a kreatinín.
Tak ako ostatné inhibítory syntézy prostaglandínov, liek môže byť spojený s nežiaducimi účinkami na obličkový systém, ktoré môžu viesť k glomerulárnej nefritíde, papilárnej nekróze obličiek, nefrotickému syndrómu a akútnemu zlyhaniu obličiek.
Tak ako iné NSAID, liek môže spôsobiť prechodné malé zvýšenie niektorých parametrov pečene a tiež významné zvýšenie SGOT a SGPT (pozri časť 4.8). V prípade výrazného zvýšenia týchto parametrov sa musí terapia prerušiť.
Lyzínová soľ ketoprofenu sa má podávať opatrne pacientom s poruchami krvotvorby, systémovým lupus erythematosus alebo zmiešanými poruchami spojivového tkaniva.
Opatrnosť je potrebná v prípade poškodenia funkcie pečene, obličiek (pozri časť 4.2) alebo srdca, ako aj v prítomnosti iných stavov predisponujúcich k zadržiavaniu tekutín. V týchto prípadoch môže používanie NSAID spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek a zadržiavanie tekutín.Opatrnosť je potrebná aj u pacientov podstupujúcich diuretickú liečbu alebo pravdepodobne hypovolemických, pretože je zvýšené riziko nefrotoxicity.
Starší pacienti sú náchylnejší na zníženie renálnych, kardiovaskulárnych alebo hepatálnych funkcií.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Kombinácie liekov sa neodporúčajú:
• Iné NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 a vysokých dávok salicylátov: Zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania.
• Antikoagulanciá (heparín, warfarín) a inhibítory agregácie krvných doštičiek (napr. Tiklopidín a klopidogrel): zvýšené riziko krvácania (pozri časť 4.4). Ak je súbežnému podávaniu nevyhnutné, majú byť pacienti starostlivo sledovaní.
• Lítium: riziko zvýšených plazmatických hladín lítia, ktoré môžu dosiahnuť toxické hodnoty v dôsledku zníženého renálneho vylučovania lítia. V prípade potreby je potrebné počas liečby NSAID a po nej starostlivo monitorovať plazmatické hladiny lítia a upraviť dávku lítia.
• Hydantoíny a sulfónamidy: toxické účinky týchto látok môžu byť zvýšené.
• Metotrexát v dávkach nad 15 mg / týždeň: Zvýšené riziko hematologickej toxicity metotrexátu, najmä ak sa podáva vo vysokých dávkach (> 15 mg / týždeň), pravdepodobne v súvislosti s posunom metotrexátu viazaného na proteíny a jeho zníženým renálnym klírensom.
Kombinácie liekov vyžadujúcich predbežné opatrenia pri používaní:
• Diuretiká: Pacienti, obzvlášť tí, ktorí sú dehydratovaní liečbou diuretikami, majú zvýšené riziko vzniku zlyhania obličiek v dôsledku zníženia prietoku krvi obličkami v dôsledku inhibície tvorby prostaglandínov. Títo pacienti musia byť pred začatím kombinovanej terapie rehydratovaní a na začiatku liečby monitorované ich obličkové funkcie (pozri časť 4.4).
• ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II: u pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti) môže súbežné podávanie inhibítora ACE alebo antagonistu angiotenzínu II a látok, ktoré inhibujú cyklooxygenázy, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, ktoré zahŕňa možné akútne zlyhanie obličiek.
• Metotrexát v dávkach nižších ako 15 mg / týždeň: Počas prvých niekoľkých týždňov kombinovanej liečby by sa mal vykonať kompletný krvný obraz týždenne. V prípade zhoršenej funkcie obličiek alebo ak je pacient starší, je potrebné monitorovanie vykonávať častejšie.
• Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania (pozri časť 4.4).
• Pentoxifylín: c "je zvýšené riziko krvácania. Zvýšte klinické monitorovanie a častejšie kontrolujte čas krvácania.
• Zidovudín: riziko zvýšenej toxicity na línii červených krviniek pôsobením na retikulocyty, s ťažkou anémiou, ktorá sa vyskytne jeden týždeň po začiatku liečby NSAID. Jeden alebo dva týždne po začatí liečby NSAID skontrolujte kompletný krvný obraz a počet retikulocytov.
• Sulfonylmočoviny: NSAID môžu zvýšiť hypoglykemický účinok sulfonylmočovín tým, že ich vytlačia z väzbových miest s plazmatickými proteínmi.
Kombinácie liekov, ktoré sa majú vyhodnotiť:
• Antihypertenzíva (beta-blokátory, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, diuretiká): liečba NSAID môže znížiť ich antihypertenzívny účinok inhibíciou syntézy vazodilatačných prostaglandínov.
• Trombolytiká: zvýšené riziko krvácania.
• Probenecid: Súčasné podávanie probenecidu môže mať za následok významné zníženie plazmatického klírensu ketoprofénu. Plazmatické koncentrácie soli ketoprofénu a lyzínu je možné zvýšiť; táto interakcia môže byť spôsobená inhibičným mechanizmom v mieste renálnej tubulárnej sekrécie a konjugáciou glukuronidu a vyžaduje úpravu dávky soli ketoprofén lyzínu.
• Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a malformácií srdca a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% až na približne 1,5%. Riziko sa zvažovalo s dávkou a trvaním terapie sa zvyšuje.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.
Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa ketoprofén nemá podávať, pokiaľ to nie sú nevyhnutné prípady. Ak ketoprofén používa žena pokúšajúca sa otehotnieť alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, dávka a trvanie liečby by mali byť čo najnižšie.
V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:
• kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);
• renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;
matka a novorodenec na konci tehotenstva:
• možné predĺženie času krvácania a protidoštičkového účinku, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;
• inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.
V dôsledku toho je ketoprofén kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity.
Čas kŕmenia
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní ketoprofénu do materského mlieka. Podávanie ketoprofénu sa počas laktácie neodporúča.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti majú byť poučení o možnosti somnolencie, závratov alebo záchvatov a majú byť poučení, aby neviedli vozidlo a neobsluhovali stroje, ak sa tieto príznaky vyskytnú.
Pri ketoproféne 12,5 mg pastilky v odporúčaných dávkach a trvaní terapie sa neočakávajú žiadne z týchto symptómov.
04.8 Nežiaduce účinky
Zoznam nežiaducich reakcií
Klasifikácia očakávaných frekvencií: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
Po použití ketoprofénu u dospelých boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
Poruchy krvi a lymfatického systému
- zriedkavé: hemoragická anémia
- neznáme: agranulocytóza, trombocytopénia, zlyhanie kostnej drene
Poruchy imunitného systému
- neznáme: anafylaktické reakcie (vrátane šoku)
Psychické poruchy
- neznáme: zmena nálady
Poruchy nervového systému
- menej časté: bolesť hlavy, závrat, somnolencia
- zriedkavé: parestézia
- neznáme: kŕče, dysgeúzia
Očné poruchy
- zriedkavé: rozmazané videnie (pozri časť 4.4)
Poruchy ucha a labyrintu
- zriedkavé: tinnitus
Srdcové patológie
- neznáme: srdcové zlyhanie
Cievne patológie
- neznáme: hypertenzia, vazodilatácia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
- zriedkavé: astma
- neznáme: bronchospazmus (najmä u pacientov so známou precitlivenosťou na ASA a iné NSAID), rinitída
Poruchy gastrointestinálneho traktu
- časté: dyspepsia, nauzea, bolesť brucha, vracanie
- menej časté: zápcha, hnačka, plynatosť, zápal žalúdka
- zriedkavé: stomatitída, peptický vred
- neznáme: zhoršenie kolitídy a Crohnovej choroby, gastrointestinálne krvácanie a perforácia
Poruchy pečene a žlčových ciest
- zriedkavé: hepatitída, zvýšené transaminázy, zvýšený sérový bilirubín v dôsledku porúch pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva
- menej časté: vyrážka, svrbenie
- neznáme: fotosenzitívna reakcia, alopécia, žihľavka, angioedém, bulózne erupcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy
Poruchy obličiek a močových ciest
- neznáme: akútne zlyhanie obličiek, tubulointersticiálna nefritída, nefritický syndróm, test zhoršenej funkcie obličiek
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
- menej časté: edém
- neznáme: únava
Diagnostické testy
- zriedkavé: prírastok hmotnosti
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).
U pediatrického pacienta, ktorý dostal dvojnásobnú dávku odporúčanú v CPR, bol hlásený jeden prípad úzkosti, zrakových halucinácií, hyperexcitability a zmeneného správania. Príznaky spontánne vymizli do 1-2 dní.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04,9 Predávkovanie
Pri dávkach ketoprofénu až do 2,5 mg boli hlásené prípady predávkovania. Vo väčšine prípadov boli pozorované symptómy benígne a obmedzovali sa na letargiu, ospalosť, nevoľnosť, vracanie a epigastrickú bolesť. Na liečbu predávkovania ketoprofénom neexistuje žiadne špecifické antidotum.V prípade podozrenia na masívne predávkovanie sa odporúča vykonať výplach žalúdka a zahájiť symptomatickú a podpornú liečbu na kompenzáciu dehydratácie, sledovanie vylučovania močom a na úpravu acidózy, ak je prítomná.
V prítomnosti renálnej insuficiencie môže byť na odstránenie cirkulujúceho liečiva užitočná hemodialýza.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Protizápalové, antireumatické, nesteroidné lieky. Deriváty kyseliny propionovej. ATC kód: M01AE03
Ketoprofénová lyzínová soľ je lyzínová soľ kyseliny 2- (3-benzoylfenyl) propiónovej, analgetického, protizápalového a antipyretického liečiva patriaceho do triedy NSAID (M01AE). Ketoprofénová lyzínová soľ je rozpustnejšia ako kyslý ketoprofén.
mechanizmus účinku NSAID súvisí so znížením syntézy prostaglandínov inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy.
Konkrétne dochádza k inhibícii transformácie kyseliny arachidónovej na cyklické endoperoxidy, PGG 2 a PGH 2, prekurzory prostaglandínov PGE 1, PGE 2, PGF 2a a PGD 2 a tiež prostacyklínu PGI 2 a tromboxánov (TxA 2 a TxB 2 Okrem toho môže inhibícia syntézy prostaglandínov interferovať s inými mediátormi, ako sú kiníny, čo spôsobuje nepriamy účinok, ktorý by prispel k priamemu pôsobeniu.
Ketoprofénová lyzínová soľ má výrazný analgetický účinok, korelovaný tak s jeho protizápalovým účinkom, ako aj s centrálnym účinkom.
Lyzínová soľ ketoprofenu má antipyretickú aktivitu bez toho, aby zasahovala do bežných termoregulačných procesov.
Bolestivé zápalové prejavy sú eliminované alebo oslabené podporou pohyblivosti kĺbov.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Lyzínová soľ ketoprofénu má vyššiu rozpustnosť ako kyslý ketoprofén. Forma na perorálne použitie umožňuje predpokladať účinnú látku už vo vodnom roztoku, a preto vedie k rýchlemu zvýšeniu plazmatických hladín a skorému dosiahnutiu maximálnej hodnoty. Klinicky sa to prejavuje rýchlejším nástupom a vyššou intenzitou s analgetickým a protizápalovým účinkom.
Kinetický profil u dieťaťa sa nelíši od dospelého. Opakované podávanie nemení kinetiku lieku ani nespôsobuje akumuláciu. Ketoprofén sa z 95-99% viaže na plazmatické proteíny. Významné hladiny ketoprofénu boli zistené v tonzilári tkanivo a synoviálna tekutina po systémovom podaní.Eliminácia je rýchla a v zásade obličkami: 50% systémovo podaného produktu sa vylúči močom za 6 hodín. Ketoprofén sa extenzívne metabolizuje: približne 60-80% systémovo podávaného lieku sa nachádza vo forme metabolitov v moči.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
LD50 soli ketoprofén lyzínovej soli u potkanov a myší orálne bolo 102, respektíve 444 mg / kg, čo sa rovná 30 až 120-násobku aktívnej dávky ako protizápalového a analgetického v zvierati. Intraperitoneálne sa zistilo, že LD50 soli ketoprofén lyzínovej soli je 104 a 610 mg / kg u potkanov a myší.
Dlhodobá liečba potkanov, psov a opíc perorálnou soľou lyzínu ketoprofenu v dávkach rovnakých alebo väčších, ako sú predpísané terapeutické dávky, nespôsobila výskyt žiadneho toxického javu. Pri vysokých dávkach boli zistené gastrointestinálne a renálne zmeny v dôsledku známych vedľajších účinkov spôsobených u zvierat nesteroidnými protizápalovými liekmi. V štúdii predĺženej toxicity vykonanej na králikoch orálnou alebo rektálnou cestou bol ketoprofén lepšie tolerovaný keď sa podáva orálne, rektálne a orálne V štúdii znášanlivosti uskutočnenej na králikoch intramuskulárnou cestou bola lyzínová soľ ketoprofenu dobre znášaná.
Zistilo sa, že lyzínová soľ ketoprofenu nie je mutagénna v testoch genotoxicity uskutočňovaných "in vitro" a "in vivo". Štúdie karcinogenity s ketoprofénom na myšiach a potkanoch preukázali absenciu karcinogénnych účinkov.
Pokiaľ ide o embryofetálnu toxicitu a teratogenézu NSAID u zvierat, pozrite si časť 4.6.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Manitol, povidón, koloidný oxid kremičitý, chlorid sodný, sacharín sodný, príchuť mäty (maltodextrín, arabská guma, oxid siričitý, pulegón).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Litografická kartónová škatuľka obsahujúca 30 bipartitných papierových / hliníkových / polyetylénových vreciek.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
Nepoužitý liek a odpady z tohto lieku musia byť zlikvidované v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
ratiopharm GmbH - Graf -Arco Strasse n. 3 - Ulm (Nemecko)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Ketoprofen lysine salt ratiopharm 80 mg granule na perorálny roztok - 30 dvojdielnych vreciek AIC: 039414014
.jpg)
.jpg)
