Účinné látky: lerkanidipín (hydrochlorid lerkanidipínu)
LERCADIP 10 mg filmom obalené tablety
LERCADIP 20 mg filmom obalené tablety
Prečo sa používa Lercadip? Načo to je?
Lercadip, lerkanidipín hydrochlorid, patrí do skupiny liekov nazývaných blokátory kalciových kanálov (deriváty dihydropyridínu), ktoré znižujú krvný tlak.
Lercadip sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku, tiež známeho ako hypertenzia, u dospelých starších ako 18 rokov (neodporúča sa u detí mladších ako 18 rokov).
Kontraindikácie Kedy sa Lercadip nemá používať
Neužívajte Lercadip
- Ak ste alergický (precitlivený) na lerkanidipín hydrochlorid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tabliet Lercadip.
- Ak ste mali alergické reakcie na lieky podobné tabletám Lercadip (napr. Amlodipín, nikardipín, felodipín, isradipín, nifedipín alebo lacidipín).
- Ak trpíte niektorými srdcovými chorobami, ako napríklad:
- nekontrolované srdcové zlyhanie
- prekážka prietoku krvi zo srdca
- nestabilná angína (angína v pokoji alebo sa postupne zhoršuje)
- srdcový záchvat mladší ako mesiac.
- Ak máte závažné problémy s pečeňou alebo obličkami.
- Ak užívate lieky, ktoré sú inhibítormi izoenzýmu CYP3A4, ako napríklad:
- antimykotiká (napr. ketokonazol alebo itrakonazol)
- makrolidové antibiotiká (napr. erytromycín alebo troleandomycín)
- antivirotiká (napr. ritonavir).
- Ak užívate iný liek nazývaný cyklosporín (používa sa po transplantáciách, aby sa zabránilo odmietnutiu orgánu).
- S grapefruitom alebo grapefruitovou šťavou.
Lercadip neužívajte, ak ste tehotná alebo dojčíte (ďalšie informácie nájdete v časti Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Lercadip
Predtým, ako začnete užívať Lercadip, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:
- Ak máte iné srdcové choroby, ktoré neboli liečené zavedením kardiostimulátora alebo ktoré už majú angínu pektoris.
- Ak máte problémy s pečeňou alebo obličkami alebo chodíte na dialýzu.
Informujte svojho lekára, ak si myslíte, že ste (alebo môžete byť) tehotná alebo dojčíte (pozri časť Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť).
Deti a dospievajúci
Bezpečnosť a účinnosť Lercadipu u detí do 18 rokov neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Lercadipu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi:
- Ak užívate betablokátory, ako je metoprolol, diuretiká alebo ACE inhibítory (lieky na liečbu vysokého krvného tlaku).
- Ak užívate cimetidín (viac ako 800 mg, liek na vredy, zlé trávenie alebo pálenie záhy).
- Ak užívate digoxín (liek na liečbu srdcových problémov).
- Ak užívate midazolam (liek, ktorý vám pomáha spať).
- Ak užívate rifampicín (liek na liečbu tuberkulózy).
- Ak užívate astemizol alebo terfenadín (lieky na liečbu alergií).
- Ak užívate amiodarón alebo chinidín (lieky na liečbu rýchleho srdcového tepu).
- Ak užívate fenytoín alebo karbamazepín (lieky na epilepsiu) Váš lekár bude chcieť sledovať váš krvný tlak častejšie ako obvykle.
Lercadip s jedlom, nápojmi a alkoholom
- Počas užívania tabliet Lercadip nepite alkohol, pretože to môže zvýšiť účinok lieku.
- Neužívajte tablety Lercadip s grapefruitom alebo grapefruitovým džúsom.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Lercadip sa nesmie používať, ak ste tehotná, myslíte si, že môžete byť tehotná alebo plánujete otehotnieť, alebo ak dojčíte alebo nepoužívate žiadne antikoncepčné metódy.
Pred užitím tohto lieku sa poraďte so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Je potrebná opatrnosť, pretože sa môžu vyskytnúť závraty, slabosť, únava a zriedkavo somnolencia. Neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje, pokiaľ neviete, aký vplyv na vás má Lercadip.
Lercadip obsahuje laktózu
Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Lercadip: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Dospelí: Odporúčaná dávka je 10 mg jedenkrát denne, užitá každý deň v rovnakom čase, najlepšie ráno najmenej 15 minút pred raňajkami, pretože jedlo s vysokým obsahom tuku výrazne zvyšuje hladinu lieku v krvi. V prípade potreby vám lekár môže odporučiť zvýšiť dávku prechodom na Lercadip 20 mg jedenkrát denne. Tablety sa majú prednostne prehltnúť celé a zapiť trochou vody.
Použitie u detí: Tento liek by nemali používať deti mladšie ako 18 rokov.
Starší pacienti: Nie je potrebná úprava dennej dávky. Osobitná pozornosť by sa však mala venovať začatiu liečby.
Pacienti s problémami pečene alebo obličiek: Osobitná pozornosť je potrebná pri začatí liečby u týchto pacientov a je potrebné starostlivo zvážiť zvýšenie dennej dávky na 20 mg.
Ak zabudnete užiť Lercadip
Ak zabudnete užiť tabletu, jednoducho vynechajte vynechanú dávku a nasledujúci deň pokračujte v užívaní podľa predpisu.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Lercadip
Ak prestanete užívať Lercadip, váš krvný tlak sa môže znova zvýšiť. Pred ukončením liečby sa poraďte so svojim lekárom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Lercadipu
Neprekračujte dávku, ktorá vám bola predpísaná.
Ak užijete vyššiu dávku, ako je predpísané alebo ak sa predávkujete, ihneď sa poraďte so svojim lekárom a ak je to možné, vezmite si so sebou tablety a / alebo balenie.
Užívanie viac ako odporúčanej dávky môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku a výskyt nepravidelných srdcových rytmov alebo tachykardie. To môže tiež viesť k bezvedomiu.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Lercadip
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Niektoré vedľajšie účinky môžu byť závažné:
Ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov, ihneď sa poraďte so svojim lekárom.
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí):
angina pectoris (bolesť na hrudníku spôsobená nedostatočným prekrvením srdca).
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí):
bolesť na hrudníku, nízky krvný tlak, mdloby a alergické reakcie (príznaky zahŕňajú svrbenie, vyrážku, žihľavku).
Ak máte už existujúcu angínu pectoris, pri skupine liekov, do ktorej Lercadip patrí, môže dôjsť k zvýšeniu frekvencie, trvania a závažnosti záchvatov angíny. Môžu sa pozorovať ojedinelé prípady infarktu myokardu.
Ďalšie možné vedľajšie účinky:
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí):
bolesť hlavy, závrat, rýchly tlkot srdca, búšenie srdca (poruchy alebo zrýchlený tep), náhle začervenanie tváre, krku a hornej časti hrudníka, opuch členkov.
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí):
ospalosť, pocit nevoľnosti, vracanie, pálenie záhy, bolesti žalúdka, hnačka, začervenanie kože, bolesti tela, zvýšené množstvo moču, únava.
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí):
opuch ďasien, abnormálne hodnoty funkcie pečene (zistené krvnými testami), časté nutkanie na močenie.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Termín "> Ďalšie informácie
Čo Lercadip obsahuje
Účinnou zložkou je lerkanidipíniumchlorid.
Každá filmom obalená tableta obsahuje 10 mg lerkanidipíniumchloridu (zodpovedá 9,4 mg lerkanidipínu) alebo 20 mg lercanidipíniumchloridu (zodpovedá 18,8 mg lerkanidipínu).
Ďalšie zložky sú:
- Jadro tablety: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, povidón K30, magnéziumstearát.
- Filmový obal: hypromelóza, mastenec, oxid titaničitý (E171), makrogol 6000, oxid železitý (E172).
Ako vyzerá Lercadip a obsah balenia
Lercadip 10 mg: žlté, okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane. Deliaca ryha na tablete má uľahčiť lámanie pre ľahšie prehĺtanie a nie rozdeliť na rovnaké dávky.
Lercadip 20 mg: ružové, okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane. Tableta sa môže rozdeliť na dve rovnaké dávky.
Lercadip je dostupný v blistroch, v baleniach po 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 a 100 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
TABLETY LERCADIP 10 MG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
Jedna tableta obsahuje 10 mg lerkanidipíniumchloridu, čo zodpovedá 9,4 mg lerkanidipínu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Filmom obalená tableta.
Žltá, okrúhla, bikonvexná tableta, delená na jednej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
LERCADIP je indikovaný na liečbu miernej až stredne závažnej esenciálnej hypertenzie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Odporúčaná dávka je 10 mg jedenkrát denne perorálne, najmenej 15 minút pred jedlom; dávku je možné zvýšiť na 20 mg, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta.
Úprava dávky by mala byť postupná, pretože maximálny antihypertenzívny účinok sa dostaví približne do 2 týždňov.
V prípade pacientov, ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní antihypertenzívnou monoterapiou, je možné kombinovať podávanie LERCADIPu s betablokátormi (atenolol), diuretikami (hydrochlorotiazid) alebo ACE inhibítormi (kaptopril alebo enalapril).
Pretože krivka odozvy na dávku je strmá a má „plató“ pri dávkach medzi 20 a 30 mg, vyššie dávky pravdepodobne nespôsobia väčšiu účinnosť, zatiaľ čo naopak môže dôjsť k zvýšeniu nežiaducich účinkov.
Použitie u starších osôb : Napriek tomu, že farmakokinetické štúdie a špecifické klinické skúsenosti neodhalili potrebu úpravy dennej dávky, osobitná pozornosť sa napriek tomu odporúča na začiatku liečby u starších pacientov.
Použitie u detí : pretože neboli vykonané žiadne klinické štúdie u pacientov mladších ako 18 rokov, podávanie v pediatrickom veku sa neodporúča.
Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek : Osobitná opatrnosť sa odporúča pri začatí liečby pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene alebo obličiek. Odporúčané dávkovanie bolo u týchto pacientov dobre znášané, avšak zvýšenie dennej dávky na 20 mg treba starostlivo zvážiť. U pacientov s poruchou funkcie pečene môže byť antihypertenzný účinok zvýšený, a preto je potrebné zvážiť úpravu dávky.
Liečba LERCADIPom sa neodporúča u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene alebo u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie)
04.3 Kontraindikácie -
Precitlivenosť na liečivo „lerkanidipín“, na dihydropyridíny vo všeobecnosti alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok prítomných v lieku.
Gravidita a laktácia (pozri časť 4.6).
Ženy v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú účinné krytie antikoncepcie.
Obštrukcia ejekcie ľavej komory.
Neliečené kongestívne zlyhanie srdca.
Nestabilná angina pectoris.
Závažné zmeny funkcie pečene alebo obličiek.
Pacienti, ktorí majú srdcový infarkt menej ako mesiac.
Súbežná liečba s:
silné inhibítory CYP3A4 (pozri časť 4.5);
cyklosporín (pozri časť 4.5);
grapefruitový džús (pozri časť 4.5).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
Zvláštna opatrnosť je potrebná pri podávaní LERCADIPU pacientom so syndrómom dysfunkcie sínusového uzla (ak nie je implantovaný kardiostimulátor). Napriek tomu, že kontrolované hemodynamické štúdie nepreukázali žiadne poškodenie funkcie komôr, u pacientov s dysfunkciou ľavej komory je potrebná opatrnosť. Navrhlo sa, že niektoré krátkodobo pôsobiace dihydropyridíny môžu zvýšiť riziko kardiovaskulárnej morbidity u pacientov so srdcovou ischémiou. Aj keď je LERCADIP u týchto pacientov liek s dlhodobým účinkom, je potrebná opatrnosť.
Niektoré dihydropyridíny môžu zriedkavo spôsobiť prekordiálnu bolesť alebo angínu pectoris. Veľmi zriedkavo môže dôjsť k zvýšeniu frekvencie, trvania a závažnosti akútnych anginóznych epizód u pacientov s už existujúcou angínou pektoris. Môžu sa pozorovať ojedinelé prípady infarktu myokardu (pozri časť 4.8).
Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek : Osobitná opatrnosť sa odporúča pri začatí liečby pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene alebo obličiek. Odporúčané dávkovanie bolo u týchto pacientov dobre znášané, avšak zvýšenie dennej dávky na 20 mg treba starostlivo zvážiť. U pacientov s poruchou funkcie pečene môže byť antihypertenzný účinok zvýšený, a preto je potrebné zvážiť úpravu dávky.
Liečba LERCADIPom sa neodporúča u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene alebo u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie)
Je potrebné vyhnúť sa príjmu alkoholu, pretože to môže zosilniť vazodilatačný účinok antihypertenzív (pozri časť 4.5).
Induktory CYP3A4, ako sú antikonvulzíva (napr. Fenytoín, karbamazepín) a rifampicín, môžu znižovať plazmatické hladiny lerkanidipínu, a preto účinnosť lerkanidipínu môže byť nižšia, ako sa očakávalo (pozri časť 4.5).
1 tableta obsahuje 30 mg laktózy, a preto by sa nemala podávať pacientom s lapónskym deficitom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
Pretože lerkanidipín je metabolizovaný enzýmom CYP3A4, súbežne podávané inhibítory a induktory CYP3A4 môžu interagovať s metabolizmom a elimináciou lerkanidipínu.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu LERCADIPu s inhibítormi CYP3A4 (napr. Ketokonazolom, itrakonazolom, ritonavirom, erytromycínom, troleandomycínom) (pozri časť 4.3).
Interakčná štúdia s ketokonazolom, silným inhibítorom CYP3A4, ukázala značné zvýšenie plazmatických koncentrácií lerkanidipínu (15-násobné zvýšenie AUC a 8-násobné zvýšenie C pre eutomér S-lerkanidipín).
Cyklosporín a lerkanidipín sa nesmú podávať súčasne (pozri časť 4.3).
Po súbežnom podávaní lerkanidipínu a cyklosporínu bolo pozorované zvýšenie plazmatických hladín oboch liečiv. Štúdia na mladých zdravých dobrovoľníkoch ukázala, že keď sa cyklosporín podáva 3 hodiny po užití lerkanidipínu, plazmatické hladiny lerkanidipínu sa nemenia, zatiaľ čo AUC cyklosporínu sa zvyšuje o 27%. Súčasné podávanie LERCADIPu s cyklosporínom však spôsobilo 3-násobné zvýšenie plazmatických hladín lerkanidipínu a 21% zvýšenie AUC cyklosporínu.
Lercanidipín sa nesmie užívať s grapefruitovým džúsom (pozri časť 4.3).
Rovnako ako ostatné dihydropyridíny je lerkanidipín citlivý na metabolickú inhibíciu spôsobenú grapefruitovou šťavou, čo má za následok zvýšenie jeho systémovej dostupnosti a zvýšenie hypotenzného účinku.
Pri súbežnom podávaní dávky 20 mg s midazolamom perorálne u starších osôb je absorpcia lerkanidipínu zvýšená (približne o 40%) a rýchlosť absorpcie klesá (tmax je oneskorený o 1,75 až 3 hodiny). Koncentrácie midazolamu zostali nezmenené .
Je potrebná opatrnosť, ak je LERCADIP predpisovaný spolu s inými substrátmi CYP3A4, ako sú: terfenadín, astemizol, antiarytmiká triedy III, ako je amiodarón a chinidín.
Súbežné podávanie LERCADIPu s induktormi CYP3A4, ako sú antikonvulzíva (napr. Fenytoín, karbamazepín) a rifampicín, sa má vykonávať opatrne, pretože antihypertenzný účinok môže byť znížený a krvný tlak by mal byť monitorovaný častejšie ako obvykle.
Keď sa LERCADIP podáva s metoprololom, beta-blokátorom eliminovaným hlavne pečeňou, biologická dostupnosť metoprololu sa nemení, zatiaľ čo lerkanidipín je znížená o 50%. Tento účinok môže byť spôsobený znížením prietoku krvi v pečeni spôsobeným beta-blokátormi, a preto sa môže vyskytnúť pri iných liekoch tejto triedy. V dôsledku toho môže byť lerkanidipín podávaný s blokátormi beta-adrenergných receptorov, ale môže byť potrebné upraviť dávku.
Interakčná štúdia s fluoxetínom (inhibítor CYP2D6 a CYP3A4), vykonaná u dobrovoľníkov vo veku 65 ± 7 rokov (priemer ± priemerná odchýlka), nepreukázala žiadne klinicky významné zmeny vo farmakokinetike lerkanidipínu.
Plazmatické hladiny lerkanidipínu sa u pacientov súbežne liečených cimetidínom 800 mg / deň významne nemenia, pri vyšších dávkach sa však odporúča opatrnosť, pretože biologická dostupnosť a hypotenzný účinok lerkanidipínu sa môže zvýšiť.
U pacientov podstupujúcich chronickú liečbu b-metyldigoxínom nemalo súbežné podávanie 20 mg lerkanidipínu za následok žiadnu farmakokinetickú interakciu. Zdraví dobrovoľníci liečení digoxínom po 20 mg dávke lerkanidipínu podanej nalačno vykázali priemerný nárast Cmax digoxínu o 33%, pričom AUC a renálny klírens sa významne nezmenili. Pacienti majú byť starostlivo monitorovaní. Súbežne liečení digoxínom na detekciu akýchkoľvek známok toxicity digoxínu.
Po opakovanom súbežnom podávaní 20 mg dávky LERCADIPU so 40 mg simvastatínu sa AUC lerkanidipínu významne nezmenila, zatiaľ čo AUC simvastatínu sa zvýšila o 56% a jeho aktívneho metabolitu - 28% hydroxykyseliny. Tieto zmeny pravdepodobne nebudú mať klinický význam. Pri podávaní lerkanidipínu ráno a simvastatínu večer, ako je uvedené pre tieto lieky, sa neočakávajú žiadne interakcie.
Súbežné podávanie 20 mg lerkanidipínu užité zdravými dobrovoľníkmi nalačno nemení farmakokinetiku warfarínu.
LERCADIP podávaný s diuretikami a ACE inhibítormi bol dobre tolerovaný.
Je potrebné vyhnúť sa príjmu alkoholu, pretože to môže zosilniť vazodilatačný účinok antihypertenzív (pozri časť 4.4).
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Výsledky štúdií vykonaných na potkanoch a králikoch nepreukázali teratogénny účinok lerkanidipínu u týchto živočíšnych druhov a u potkanov nedošlo k narušeniu reprodukčnej funkcie. Pretože však chýbajú klinické údaje o použití lerkanidipínu počas gravidity a laktácie a ukázalo sa, že iné zlúčeniny patriace do triedy dihydropyridínov sú teratogénne u zvierat, LERCADIP sa nemá podávať počas gravidity alebo ženám vo fertilnom veku ktoré nepoužívajú účinné antikoncepčné krytie. Vzhľadom na vysokú lipofilnosť lerkanidipínu môže dôjsť k jeho vylučovaniu do materského mlieka, preto sa nemá podávať počas laktácie.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
Klinické skúsenosti s lerkanidipínom ukázali, že užívanie lieku neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Je však potrebná opatrnosť, pretože sa môžu vyskytnúť závraty, asténia, pocit únavy a zriedkavejšie ospalosť.
04.8 Nežiaduce účinky -
Nežiaduce reakcie sa vyskytli u približne 1,8% liečených pacientov.
Nasledujúca tabuľka uvádza výskyt nežiaducich reakcií s prinajmenšom možnou príčinnou súvislosťou, zoskupených podľa tried orgánových systémov MedDRA a zoradených podľa frekvencie (menej časté, zriedkavé).
Ako je uvedené v tabuľke, najčastejšie pozorovanými nežiaducimi reakciami hlásenými v kontrolovaných klinických štúdiách sú bolesť hlavy, závrat, periférny edém, tachykardia, palpitácie, návaly tepla, pričom každý z nich sa vyskytuje u menej ako 1% pacientov.
V priebehu postmarketingových skúseností boli zo získaných spontánnych hlásení veľmi zriedkavo hlásené nasledujúce nežiaduce účinky (gingiválna hypertrofia, reverzibilné zvýšenie sérových hladín pečeňových transamináz, hypotenzia, frekvencia močenia a bolesť na hrudníku.
Niektoré dihydropyridíny môžu zriedkavo spôsobiť prekordiálnu bolesť alebo angínu pectoris. Veľmi zriedkavo môže dôjsť k zvýšeniu frekvencie, trvania a závažnosti akútnych anginóznych epizód u pacientov s už existujúcou angínou pektoris. Môžu sa pozorovať ojedinelé prípady infarktu myokardu.
Neexistujú žiadne negatívne účinky lerkanidipínu na hladinu glukózy v krvi alebo lipémiu.
04.9 Predávkovanie -
Podľa skúseností po uvedení lieku na trh boli hlásené tri prípady predávkovania (150 mg, 280 mg a 800 mg lerkanidipínu bolo užitých v snahe spáchať samovraždu).
Rovnako ako u iných dihydropyridínov sa predpokladá, že predávkovanie môže mať za následok nadmernú periférnu vazodilatáciu sprevádzanú výraznou hypotenziou a reflexnou tachykardiou. V prípade ťažkej hypotenzie, bradykardie a straty vedomia môže byť potrebná kardiovaskulárna podporná terapia s intravenóznym podaním atropínu v prípade bradykardie.
Vzhľadom na predĺžený farmakologický účinok lerkanidipínu je nevyhnutné najmenej 24 hodín monitorovať kardiovaskulárnu funkciu pacienta, ktorý užil nadmernú dávku lieku. Nie sú dostupné žiadne informácie o možných priaznivých účinkoch dialýzy. Vzhľadom na vysokú lipofilitu lieku je veľmi pravdepodobné, že plazmatické hladiny nemožno použiť ako referenčné hodnoty počas trvania rizikového obdobia a že dialýza nemá žiadnu účinnosť.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: Selektívne blokátory kalciových kanálov s prevažne vaskulárnym účinkom.
ATC kód: C08CA13
Lercanidipín je blokátor vápnikových kanálov patriaci do dihydropyridínovej skupiny, ktorý inhibuje tok vápnika cez bunkovú membránu hladkého svalstva a srdca. Mechanizmus jeho antihypertenzného účinku je spôsobený priamym relaxačným účinkom na hladké svalstvo ciev s následným znížením celkového periférneho odporu. Napriek krátkemu polčasu v plazme má lerkanidipín predĺženú antihypertenzívnu aktivitu kvôli vysokému rozdeľovaciemu koeficientu v membráne a nespôsobuje negatívne inotropné účinky vďaka vysokej vaskulárnej selektivite.
Pretože vazodilatácia vyvolaná LERCADIP je charakterizovaná postupným nástupom účinku, akútna hypotenzia s reflexnou tachykardiou sa u hypertenzných pacientov vyskytla len zriedkavo.
Rovnako ako u iných asymetrických 1,4 -dihydropyridínov je antihypertenzívna aktivita lerkanidipínu spôsobená predovšetkým jeho (S) -enantiomérom.
Okrem klinických štúdií vykonaných na podporu terapeutickej indikácie ďalšia randomizovaná štúdia u pacientov s ťažkou hypertenziou (priemerný diastolický krvný tlak ± sd 114,5 ± 3,7 mmHg) ukázala, že krvný tlak sa normalizoval u 40% z 25 pacientov liečených dávkou 20 mg, pri jednorazovom dennom podaní LERCADIPU, a u 56% z 25 pacientov liečených dávkou 10 mg dvakrát denne. V randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej klinickej štúdii s pacientmi s izolovanou systolickou hypertenziou sa LERCADIP ukázal ako účinný pri znižovaní systolického krvného tlaku z počiatočnej priemernej hodnoty 172,6 ± 5,6 mmHg na 140,2 ± 8,7 mmHg.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
LERCADIP sa úplne absorbuje po perorálnom podaní 10-20 mg a vrcholoch plazmy 3,30 ng / ml ± 2,09 d.s. a 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., sa dosiahnu približne 1,5-3 hodiny po podaní.
Dva enantioméry lerkanidipínu majú podobný profil plazmatických hladín: čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie je identický, maximálna plazmatická koncentrácia a AUC sú v priemere 1,2-krát vyššie pre (S) enantiomér. A polčas eliminácie dvoch enantiomérov je v zásade rovnaký. Nebola pozorovaná žiadna „in vivo“ interkonverzia enantiomérov.
Po vysokom presystémovom metabolizme je absolútna biologická dostupnosť LERCADIPu pri perorálnom podávaní pacientom s jedlom približne 10% a pri podávaní zdravým dobrovoľníkom nalačno klesá na jednu tretinu (1/3).
Dostupnosť lerkanidipínu podávaného perorálne sa štvornásobne zvyšuje pri požití LERCADIPU do 2 hodín po jedle s vysokým obsahom tuku. LERCADIP sa má preto podávať pred jedlom.
Distribúcia z plazmy do tkanív a orgánov je rýchla a rozsiahla.
Väzba lerkanidipínu na plazmatické bielkoviny je väčšia ako 98%. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo pečene sú hladiny plazmatických bielkovín znížené a voľná frakcia liečiva sa môže zvýšiť.
LERCADIP je vo veľkej miere metabolizovaný CYP3A4; droga nebola zistená v moči ani vo výkaloch. Premieňa sa predovšetkým na neaktívne metabolity a približne 50% dávky sa vylučuje močom.
Experimenty „in vitro“ s mikrozómami ľudskej pečene ukázali, že lerkanidipín vykazuje určitý stupeň inhibície CYP3A4 a CYP2D6, ale v koncentráciách 160 a 40 -krát vyšších, ako sú koncentrácie dosiahnuté na vrchole plazmy po podaní dávky 20 mg.
Interakčné štúdie na ľuďoch ďalej ukázali, že lerkanidipín nemodifikuje plazmatické hladiny midazolamu, typického substrátu CYP3A4 alebo metoprololu, typického substrátu CYP2D6. Preto sa pri terapeutických dávkach neočakáva, že LERCADIP bude inhibovať biotransformáciu lieky metabolizované CYP3A4 a CYP2D6.
K eliminácii dochádza v podstate biotransformáciou.
Priemerný plazmatický polčas, ktorý je možné vypočítať z terminálnej eliminačnej fázy, je 8-10 hodín a terapeutická aktivita vďaka vysokej väzbe na lipidové membrány trvá 24 hodín. Po opakovanom podávaní nebola zistená žiadna akumulácia.
Orálne podanie LERCADIPu vedie k plazmatickým hladinám lerkanidipínu, ktoré nie sú priamo úmerné dávke (nelineárna kinetika). Po užití 10, 20 alebo 40 mg boli pozorované maximálne plazmatické koncentrácie v pomere 1: 3: 8 a plazmatické koncentrácie AUC v čase v pomere 1: 4: 18, čo naznačuje progresívnu saturáciu presystémového metabolizmus V dôsledku toho sa dostupnosť zvyšuje so zvyšujúcim sa dávkovaním.
U starších pacientov a u pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek alebo s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene bolo farmakokinetické správanie lerkanidipínu podobné ako u bežnej populácie pacientov; vyššie hladiny (asi 70%) liečiva boli zistené u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo u dialyzovaných pacientov. U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene je pravdepodobné zvýšenie systémovej biologickej dostupnosti lerkanidipínu, pretože liek sa bežne extenzívne metabolizuje v pečeni.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
Farmakotoxikologické štúdie na zvieratách nepreukázali žiadny účinok na autonómny nervový systém, centrálny nervový systém alebo gastrointestinálne funkcie v dávkach bežne používaných na dosiahnutie antihypertenzného účinku.
Relevantné účinky pozorované v dlhodobých štúdiách na potkanoch a psoch sa majú považovať za priamo alebo nepriamo súvisiace s už známymi účinkami po použití vysokých dávok blokátorov kalciových kanálov a hlavne odrážajú nadmernú farmakodynamickú aktivitu.
Lerkanidipín nie je genotoxický a preukázalo sa, že nemá karcinogénny potenciál.
Fertilita a reprodukčná funkcia u potkanov neboli liečením lerkanidipínom ovplyvnené.
U potkanov a králikov neboli zistené žiadne teratogénne účinky; lerkanidipín, podávaný vo vysokých dávkach potkanom, však spôsoboval straty pred implantáciou a po implantácii a oneskorený vývoj plodu.
Keď sa lerkanidipín podáva vo vysokých dávkach (12 mg / kg / deň hydrochloridu) počas pôrodu, vyvoláva dystokiu.
Distribúcia lerkanidipínu a / alebo jeho metabolitov u gravidných zvierat a ich vylučovanie do materského mlieka neboli hodnotené.
Metabolity neboli v štúdiách toxicity hodnotené oddelene.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Zoznam pomocných látok
Jadro tabletu:
Monohydrát laktózy
Mikrokryštalická celulóza
Karboxymetylškrob sodný
Povidone K30
Stearan horečnatý
Náterový film:
Hypromelóza
Mastenec
Oxid titaničitý (E171)
Macrogol 6000
Oxid železitý (E172)
06.2 Nekompatibilita “-
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti “-
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
Uchovávajte v pôvodnom obale.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
Nepriehľadné PVC a hliníkové blistre.
Balenia 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 a 100 tabliet *.
* Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
INNOVA PHARMA S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Miláno, TALIANSKO.
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
LERCADIP 14 filmom obalených tabliet 10 mg A.I.C. n. 033225018 / M
LERCADIP 28 filmom obalených tabliet 10 mg A.I.C. n. 033225020 / M
LERCADIP 35 filmom obalených tabliet 10 mg A.I.C. n. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg filmom obalené tablety A.I.C. n. 033225044 / M
LERCADIP 100 filmom obalených tabliet 10 mg A.I.C. n. 033225057 / M
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
Dátum prvej registrácie: 22. marca 1996 (Spojené kráľovstvo). 18. marca 1997 (IT). Dátum prvého uvedenia na trh: február 1998 v SSN.
Obnovenie povolenia: 5. júla 2006
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU -
Máj 2008
-cos-come-si-svolge.jpg)
