Účinné látky: trinitroglycerín
Rectogesic® 4 mg / g rektálna masť
Indikácie Prečo sa používa Rectogesic? Načo to je?
Rectogesic je rektálna masť, ktorá obsahuje účinnú látku glyceryltrinitrát. Glyceríntrinitrát je súčasťou skupiny liekov nazývaných organické nitráty.
Masť pomáha zmierniť symptómy bolesti spôsobené chronickými análnymi trhlinami. Termín análna trhlina je definovaný ako lézia sliznice, ktorá lemuje análny kanál. Topická aplikácia glyceryltrinitrátu na análny kanál znižuje análny tlak a zvyšuje prietok krvi, čím znižuje bolesť.
Kontraindikácie Keď sa Rectogesic nemá používať
Nepoužívajte Rectogesic, ak:
- ste alergický na glyceryltrinitrát alebo podobné lieky
- ste alergický na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)
- trpíte nízkym krvným tlakom
- trpíte srdcovými alebo cievnymi poruchami
- trpíte glaukómom s uzavretým uhlom, čo je stav, pri ktorom tlak v oku rýchlo stúpa a spôsobuje stratu zraku
- trpíte migrénami alebo opakovanými bolesťami hlavy
- trpíte zvýšeným intrakraniálnym tlakom alebo vysokým krvným tlakom v hlave (napr. poranenie hlavy alebo mozgové krvácanie - krvácanie v dôsledku prasknutia cievy v mozgu, ktoré môže byť smrteľné bez okamžitej lekárskej starostlivosti. Cerebrálne krvácanie sa bežne uvádza ako typ mŕtvica) alebo nedostatočný mozgový obeh (nízky objem krvného obehu v mozgu)
- trpíte anémiou (nízky obsah železa v krvi)
- užívajte čokoľvek z nasledujúceho: lieky na erektilnú dysfunkciu, ako je sildenafil citrát, tadalafil, vardenafil; lieky na angínu alebo bolesť srdca, ako je glyceryltrinitrát (TNG), izosorbiddinitrát, amyl alebo butylnitrit; lieky na vysoký krvný tlak alebo na liečbu depresie (tricyklické antidepresíva), acetylcysteín alebo altepláza.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Rectogesic
Buďte zvlášť opatrný pri Rectogesic:
- ak trpíte ochorením pečene alebo obličiek
- v prípade podávania heparínu sa má vykonať dôkladné sledovanie krvi, pretože môže byť potrebné zmeniť dávku heparínu. Pred ukončením liečby Rectogesicom sa poraďte so svojim lekárom
- ak máte hemoroidy a krvácate viac ako obvykle, prestaňte používať Rectogesic a poraďte sa so svojim lekárom
- ak pocítite silnú bolesť hlavy pri používaní Rectogesic, povedzte to svojmu lekárovi, ktorý rozhodne, či zmení množstvo Rectogesic alebo masť prestane používať úplne.
Rectogesic môže spôsobiť pokles krvného tlaku. Je dobré sa pomaly postaviť z ležiacej alebo sediacej polohy, inak môžete pociťovať mdloby. Ak počas užívania Rectogesicu pijete alkohol, je väčšia pravdepodobnosť, že pocítite pokles krvného tlaku.
Deti a dospievajúci
Rectogesic nie je určený pre deti a mladých ľudí mladších ako 18 rokov, pretože nebol testovaný na subjektoch tejto vekovej skupiny.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Rectogesicu
Iné lieky a Rectogesic
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Nasledujúce lieky môžu zvýšiť účinok Rectogesicu na zníženie krvného tlaku
- Lieky na depresiu (tricyklické antidepresíva)
- Lieky na erektilnú dysfunkciu (mužská impotencia) (sildenafil citrát, tadalafil, vardenafil)
- Lieky na vysoký krvný tlak
- Diuretiká
- Bežne používané trankvilizéry
- Lieky používané na liečbu srdcových problémov (izosorbid dinitrát, amyl alebo butylnitrit)
Iné lieky
- Acetylcysteín môže zosilniť účinok Rectogesicu na prietok krvi
- Účinok heparínu (používa sa na kontrolu zrážania krvi) sa môže znížiť, ak sa používa s Rectogesic
- Účinok alteplázy (používa sa na liečbu srdcových problémov) sa môže znížiť, ak sa podáva spolu s Rectogesic
- Užívanie Rectogesicu s dihydroergotamínom (používa sa na liečbu migrény) môže zvýšiť účinok dihydroergotamínu a viesť k koronárnej vazokonstrikcii (zúženie krvných ciev v srdci, ktoré spôsobuje znížený prietok krvi)
- Kyselina acetylsalicylová (aspirín) a nesteroidné protizápalové lieky (niektoré typy liekov zmierňujúcich bolesť) môžu zmeniť terapeutický účinok Rectogesic.
Rektogéza a alkohol
Buďte opatrní pri príjme alkoholu, pretože používanie masti môže spôsobiť, že alkohol bude mať väčší účinok ako obvykle.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Rectogesic by sa nemal používať počas tehotenstva alebo dojčenia.
Ak ste tehotná alebo dojčíte, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neexistujú žiadne štúdie o účinkoch, ktoré má použitie rektogesickej masti Rectogesic 4 mg / g na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak sa vám po použití masti začne točiť hlava, byť ospalý alebo máte rozmazané videnie. auto alebo obsluhujte stroje, kým tieto účinky úplne nezmiznú.
Rectogesic obsahuje lanolín a propylénglykol
Tento liek obsahuje lanolín (tuk z vlny), ktorý môže spôsobiť kožné reakcie (napr. Kontaktnú dermatitídu). Liek tiež obsahuje propylénglykol, ktorý môže spôsobiť podráždenie pokožky.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Rectogesic: Dávkovanie
Spôsob podávania
Rectogesic 4 mg / g rektálna masť je na rektálne použitie.
Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Odporúčaná dávka je približne 375 mg masti (približne 1,5 mg glyceríntrinitrátu), ktorá sa aplikuje do análneho kanála každých 12 hodín.
Na aplikáciu masti môžete na prst použiť ochranu, napríklad lepiacu fóliu alebo kryt prsta. Kryty prstov nájdete v obchode s lekárňami alebo chirurgickými potrebami a lepiacu fóliu v najbližšom supermarkete. Pri dávkovaní položte prst pozdĺž 1-palcovej čiary vyznačenej na vonkajšom obale a jemným stlačením tuby naneste na koniec prsta pás s masťou.Prstom jemne vložte masť do análneho kanála, ktorá by mala byť zavedená až do prvého kĺbu prsta (približne 1 cm) vo vnútri konečníka.
Aplikujte masť každých dvanásť hodín podľa pokynov lekára a neprekračujte dávku. Po použití si umyte ruky a zlikvidujte kryt prstov alebo lepiacu fóliu (nie na toalete).
Pokračujte v liečbe, kým bolesť neustúpi alebo maximálne 8 týždňov. Ak sa bolesť konečníka použitím lieku Rectogesic nezlepší, znova sa poraďte so svojím lekárom, aby ste sa presvedčili, že neexistujú žiadne ďalšie príčiny.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Rectogesicu
Ak použijete viac Rectogesicu, ako máte
Ak si všimnete, že ste použili viac masti, ako by ste mali, môže sa vám točiť hlava a točiť sa vám. Tiež môže mať zrýchlený tep alebo búšenie srdca. Ak spozorujete tieto príznaky, zmyte prebytočné množstvo masti a ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak zabudnete použiť Rectogesic
Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Ďalšiu dávku aplikujte vo zvyčajnom čase.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Rectogesic
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Vážne vedľajšie účinky:
- Anafylaktoidné reakcie (alergická, potenciálne smrteľná reakcia prejavujúca sa ako opuch tváre, pier, jazyka alebo hrdla, ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť alebo kolaps). Ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z týchto príznakov, prestaňte používať masť a ihneď sa poraďte so svojím lekárom.
- Alergické kožné reakcie (potenciálne závažné). Ak sa u vás vyskytne alergická kožná reakcia, prestaňte masť používať a ihneď sa poraďte so svojim lekárom
Ďalšie vedľajšie účinky:
Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí)
- Bolesť hlavy, ktorá môže byť závažná. Ak sa ako vedľajší účinok vyskytne bolesť hlavy, odstráňte masť. Ak sú bolesti hlavy obťažujúce, možno sa budete musieť opýtať svojho lekára, či máte prestať používať liek.
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- Závraty
- Nevoľnosť
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)
- Hnačka
- Zvracal
- Krvácanie z konečníka, poruchy konečníka
- Análne nepohodlie, svrbenie alebo pálenie análneho kanála
- Rýchly tlkot srdca alebo búšenie srdca
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí)
- Pocit mdloby v stoji
Neznáme vedľajšie účinky (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- Pocit prázdnoty v hlave, mdloby
- Nízky krvný tlak
- Podráždenie alebo bolesť vyrážky v mieste aplikácie
Ďalšie známe vedľajšie účinky súvisiace s používaním liekov obsahujúcich glyceryltrinitrát (frekvencia nie je známa)
- Spláchne
- Nestabilná angína (bolesť na hrudníku)
- Vysoký krvný tlak po prerušení liečby
- Methemoglobinémia (príznaky sú modré / purpurové sfarbenie kože a dýchavičnosť)
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí. Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na tube a škatuli po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
- Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C
- Neuchovávajte v mrazničke
- Rúrku uchovávajte tesne uzavretú
- Po otvorení použite masť do 8 týždňov.
Zloženie a lieková forma
Čo Rectogesic obsahuje
Účinnou zložkou je glyceryltrinitrát. Jeden gram rektálnej masti obsahuje 4 mg glyceryltrinitrátu. Zvyčajná 375 mg dávka lieku Rectogesic obsahuje približne 1,5 mg glyceríniumtrinitrátu.
Ďalšie zložky sú: propylénglykol, lanolín, sorbitan seskvioleát, tvrdý parafín a biely mäkký parafín.
Ako vyzerá Rectogesic a obsah balenia
Rectogesic je belavá, homogénna, nepriehľadná rektálna masť distribuovaná v hliníkových skúmavkách s hmotnosťou 30 g.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Trinitroglycerín: 4 mg / g.
Jeden gram rektálnej masti obsahuje 4 mg glyceryltrinitrátu (TNG). 375 mg tohto prípravku obsahuje približne 1,5 mg TNG.
Pomocné látky so známym účinkom:
Každý gram rektálnej masti tiež obsahuje 36 mg propylénglykolu a 140 mg lanolínu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Rektálna masť.
Formulácia v belavej, homogénnej, nepriehľadnej masti.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Rectogesic 4 mg / g rektálna masť je indikovaná u dospelých na úľavu od bolesti spojenej s chronickou análnou trhlinou.
Počas klinického vývoja liek vykazoval mierny účinok na zlepšenie priemernej dennej intenzity bolesti (pozri časť 5.1).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Spôsob podania: rektálne použitie
Dospelí:
Na aplikáciu masti môžete použiť ochranu na prst, napríklad lepiacu fóliu alebo kryt na prsty (kryty prstov kúpite osobitne, v lekárni alebo v obchode s chirurgickými potrebami alebo lepiacu fóliu v najbližšom supermarkete). Na dávkovanie položte prst pozdĺž 2,5 cm čiary vyznačenej na škatuľke obsahujúcej Rectogesic a jemným stlačením tuby na koniec prsta naneste pásik masti v dĺžke ryhy. Množstvo masti by malo byť približne 375 mg (1,5 mg) TNG) Potom prst s chráničom jemne vložte do análneho kanála až k prvému interfalangeálnemu kĺbu a krúživými pohybmi naneste masť na stenu kanála.
Dávka masti 4 mg / g obsahuje 1,5 mg glyceryltrinitrátu. Táto dávka sa má podať intraanálne každých dvanásť hodín. Liečba môže pokračovať až do ústupu bolesti, maximálne 8 týždňov.
Rectogesic sa má použiť, ak sa konzervatívna liečba ukázala ako nedostatočná na liečbu akútnych symptómov análnych puklín.
Starší ľudia (nad 65 rokov):
Neexistujú žiadne údaje o použití Rectogesicu u starších osôb.
Pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek:
Neexistujú žiadne indikácie na použitie Rectogesicu u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek.
Deti a dospievajúci:
Použitie Rectogesicu sa neodporúča u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov o jeho bezpečnosti a účinnosti.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo „glyceryltrinitrát“ alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 alebo na iné organické dusičnany.
Súbežná liečba inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), napr.citrát sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu a ďalších organických nitrátov donoru NO (oxidu dusnatého), ako sú iné dlhodobo pôsobiace deriváty TNG, ako je izosorbiddinitrát, amyl alebo butylnitrit
Ortostatická hypotenzia, hypotenzia alebo nekorigovaná hypovolémia, pretože použitie glyceryltrinitrátu v týchto podmienkach môže vyvolať závažnú hypotenziu alebo šok.
Zvýšený intrakraniálny tlak (napr. Poranenie hlavy alebo krvácanie do mozgu) alebo nedostatočný cerebrálny obeh.
Migréna alebo opakujúce sa bolesti hlavy.
Aortálna alebo mitrálna stenóza.
Obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia.
Konstrikčná perikarditída alebo perikardiálna tamponáda.
Silná anémia.
Glaukóm s uzavretým uhlom.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pomer prínosu a rizika masti Rectogesic sa musí stanoviť na individuálnom základe. Po liečbe Rectogesic sa u niektorých pacientov môže vyskytnúť silná bolesť hlavy. V niektorých prípadoch je vhodné prehodnotiť vhodnú dávku. U pacientov, u ktorých sa pomer rizika / prínosu považuje za negatívny, sa má liečba Rectogesic na základe lekárskej rady prerušiť a má sa začať nová terapeutická alebo chirurgická liečba.
Rectogesic sa má používať s opatrnosťou u pacientov so závažným ochorením pečene alebo obličiek.
Zvlášť po dlhšiu dobu sa vyhýbajte nadmernej hypotenzii, vzhľadom na možné škodlivé účinky na mozog, srdce, pečeň a obličky v dôsledku zlého prekrvenia a následného rizika ischémie, trombózy a zhoršenej funkčnosti týchto orgánov. Pacientov treba upozorniť, aby sa z ľahu alebo zo sedu pomaly presúvali, aby sa minimalizovala ortostatická hypotenzia. Táto rada je obzvlášť dôležitá pre pacientov s hypovolémiou a pri diuretickej liečbe. Hypotenziu vyvolanú glycerínom môže sprevádzať paradoxná bradykardia a zvýšená angina pectoris. je možné, že starší ľudia sú náchylnejší na vznik ortostatickej hypotenzie, najmä ak sa prudko postavia.Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití Rectogesicu u starších osôb.
Alkohol môže zosilniť hypotenzívne účinky glyceryltrinitrátu.
Ak sa lekár rozhodne predpísať masť na báze glycerínu pacientom so srdcovým ochorením, napr. akútny infarkt myokardu alebo kongestívne srdcové zlyhanie, má sa vykonať starostlivé klinické a hemodynamické sledovanie, aby sa zabránilo potenciálnemu riziku hypotenzie a tachykardie.
Ak sa krvácanie súvisiace s hemoroidmi zvyšuje, ukončite liečbu.
Tento prípravok obsahuje propylénglykol a lanolín, ktoré môžu spôsobiť podráždenie a kožné reakcie (napr. Kontaktná dermatitída).
Ak bolesť v oblasti konečníka pretrváva, môže byť potrebná diferenciálna diagnostika, aby sa vylúčili ďalšie možné príčiny.
Glyceríntrinitrát môže interferovať s dávkovaním katecholamínov a kyseliny vanylmandlovej v moči, pretože zvyšuje vylučovanie týchto látok.
K súbežnej liečbe s inými liekmi treba pristupovať opatrne. Konkrétne informácie nájdete v časti 4.5.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Súbežná liečba inými vazodilatátormi, blokátormi kalciových kanálov, ACE inhibítormi, beta blokátormi, diuretikami, antihypertenzívami, tricyklickými antidepresívami a veľkými trankvilizérmi, ako aj konzumácia alkoholu môže zosilniť účinok znižujúci krvný tlak vyvolaný rektogézou. Preto starostlivo zvážte súbežnú liečbu týmito liekov pred začatím liečby Rectogesic.
Hypotenzívny účinok organických nitrátov je zosilnený súbežným podávaním inhibítorov fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), napr. Sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu (pozri časť 4.3).
Rectogesic je kontraindikovaný pri súbežnej liečbe s donorovými liekmi NO (oxid dusnatý), ako je izosorbid dinitrát, amyl alebo butylnitrit (pozri časť 4.3).
Acetylcysteín môže zosilniť vazodilatačný účinok glyceríntrinitrátu.
Súbežná liečba intravenóznym glyceryltrinitrátom s intravenóznym heparínom znižuje účinnosť samotného heparínu. Je potrebné dôsledné monitorovanie parametrov zrážania krvi; a dávka heparínu sa musí zodpovedajúcim spôsobom upraviť. Vysadenie Rectogesicu môže vyvolať prudké zvýšenie PTT (čiastočný tromboplastínový čas). V tomto prípade môže byť potrebné znížiť dávku heparínu.
Súbežné podávanie intravenózneho glyceryltrinitrátu a alteplázy môže vyvolať zníženie trombolytickej aktivity alteplázy.
Súbežné podávanie Rectogesic a dihydroergotamínu môže zvýšiť biologickú dostupnosť dihydroergotamínu a vyvolať koronárnu vazokonstrikciu. Nie je možné vylúčiť možnosť zmenenej terapeutickej odpovede na Rectogesic po užití kyseliny acetylsalicylovej a nesteroidných protizápalových liekov.
04.6 Gravidita a laktácia
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku Rectogesicu na fertilitu ľudí. Štúdie na potkanoch naznačujú, že za odporúčaných podmienok použitia neexistujú žiadne osobitné riziká (pozri časť 5.3).
Gravidita: Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití glyceryltrinitrátu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nie sú dostatočné na to, aby preukázali účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod a postnatálny vývoj (pozri časť 5.3). Rektogesikum sa nemá používať počas gravidity.
Laktácia: Nie je známe, či sa glyceryltrinitrát vylučuje do materského mlieka. Vzhľadom na potenciálne škodlivé účinky na dojčené dieťa (pozri časť 5.3) sa používanie Rectogesic počas dojčenia neodporúča.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
S Rectogesic sa neuskutočnili žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Rectogesic, najmä pri prvom použití, môže u niektorých pacientov vyvolať závraty, závraty, rozmazané videnie, bolesť hlavy alebo únavu. Pacienti by mali byť odrádzaní od vedenia vozidla alebo obsluhy strojov. počas liečby Rectogesic.
04.8 Nežiaduce účinky
U pacientov liečených Rectogesic 4 mg / g rektálnou masťou bola najčastejšou nežiaducou reakciou súvisiacou s liečbou bolesť hlavy závislá od dávky, ktorá sa vyskytovala s 57%.
Nasledujúca tabuľka uvádza nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytli počas klinických štúdií, rozdelené podľa tried orgánových systémov. V rámci každej triedy orgánových systémov boli nežiaduce reakcie zoskupené podľa frekvencie nasledovne: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 1/1000
Nežiaduce reakcie na glyceryltrinitrát sú zvyčajne závislé od dávky a väčšina z nich je dôsledkom vazodilatačnej aktivity. Bolesť hlavy, ktorá môže byť závažná, je najčastejšie hláseným nežiaducim účinkom. V klinických skúšaniach fázy III s Rectogesic 4 mg / g rektálnou masťou bol výskyt miernych, stredne závažných a silných bolestí hlavy 18%, 25%a 20%. U pacientov s anamnézou migrény alebo rekurentnou bolesťou hlavy bolo zvýšené riziko bolesti hlavy počas liečby (pozri časť 4.3). Bolesť hlavy sa môže opakovať každý deň, najmä pri vyšších dávkach. Bolesť hlavy je možné liečiť miernymi analgetikami, napr. paracetamolom, a je reverzibilná po prerušení liečby.
V klinických štúdiách boli hlásené zriedkavé prípady ortostatickej hypotenzie súvisiace s príznakmi vertiga a závratov. Neexistujú žiadne dôkazy o trende výskytu týchto udalostí v závislosti od dávky.
Prípad ortostatickej hypotenzie bol u väčšiny pacientov mierny a počas klinických štúdií fázy III neboli hlásené žiadne prípady ortostatickej hypotenzie.
V niektorých prípadoch nástup závratov a závratov viedol k prerušeniu podávania glycerintrinitrátu.
Skúsenosti po uvedení lieku na trh
Tieto reakcie boli prijaté ako spontánne hlásenia, a preto ich frekvencia nie je známa (nedá sa odhadnúť z dostupných údajov).
Poruchy nervového systému: pocit točenia hlavy, synkopa
Cievne poruchy: hypotenzia, ortostatická hypotenzia
Poruchy imunitného systému: precitlivenosť, anafylaktoidná reakcia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: Podráždenie v mieste podania, žihľavka a bolesť v mieste podania.
U niektorých pacientov boli závraty a hypotenzia (vrátane ortostatickej hypotenzie) závažné až do momentu, keď bolo potrebné prerušiť liečbu.
Účinky tejto triedy liekov
Veľmi zriedkavo terapeutické dávky organických dusičnanov spôsobili methemoglobinémiu u zdanlivo zdravých pacientov. Môže sa tiež objaviť návaly tepla, nestabilná angína pectoris a abstinenčná hypertenzia.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
Náhodné predávkovanie Rectogesic môže spôsobiť hypotenziu a reflexnú tachykardiu. Nie je známy žiadny špecifický antagonista vazodilatačných účinkov glyceryl trinity a žiadna intervencia nebola podrobená kontrolovanej štúdii ako terapia predávkovania glyceryltrinitrátom. Pretože hypotenzia spojená s predávkovaním glyceryltrinitrátom je spôsobená venóznou dilatáciou a arteriálnou hypovolémiou, obozretná terapia v tejto situácii by mala byť zameraná na zvýšenie objemu tekutiny v systémovom obehu. Postačujúce môže byť pasívne zdvíhanie nôh pacienta, ale môže byť potrebná aj intravenózna infúzia normálneho fyziologického roztoku alebo podobnej tekutiny.Vo výnimočných prípadoch ťažkej hypotenzie alebo šoku môžu byť potrebné resuscitačné opatrenia.
Nadmerné dávkovanie môže tiež viesť k methemoglobinémii. V takom prípade zasiahnite infúziou metylénovej modrej.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Svalové relaxanciá
ATC kód: C05AE01
Hlavným farmakologickým účinkom glyceryltrinitrátu je relaxácia hladkého svalstva ciev a je sprostredkovaná uvoľňovaním oxidu dusnatého. Keď sa glyceryltrinitrátová masť aplikuje intraanálne, dosiahne sa relaxácia vnútorného análneho zvierača.
Hypertonicita vnútornej časti análneho zvierača, ale nie vonkajšej, predstavuje predispozičný faktor pre tvorbu análnych puklín.Cievy análnej prechodovej zóny (anoderm) pretekajú vnútorným análnym zvieračom (SAI). Hypertonicita NOS môže preto spôsobiť zníženie prietoku krvi a spôsobiť ischémiu v tejto oblasti.
Roztiahnutie konečníka spôsobuje inhibičný reflex rektálno-análnej oblasti a relaxáciu vnútorného análneho zvierača. Nervy, ktoré sprostredkujú tento reflex, sa nachádzajú v črevnej stene. Uvoľnenie neurotransmitera NO z týchto nervov hrá významnú úlohu vo fyziológii vnútorného análneho zvierača. Konkrétne, NO sprostredkováva u ľudí rektálno-análny inhibičný reflex. relaxácia SAI.
Súvislosť medzi hypertonicitou SAI, spazmom a prítomnosťou análnej pukliny bola stanovená. Pacienti s chronickou análnou puklinou majú výrazne vyšší priemerný maximálny pokojový análny tlak ako kontroly; prietok krvi v análnej dermis u pacientov s chronickou análnou trhlinou bol výrazne nižší ako u kontrol. U pacientov, ktorých trhliny sa zahojili po sfinkterotómii, bolo preukázané zníženie análneho tlaku a zlepšenie prietoku krvi anodermom s ďalším dôkazom ischemickej povahy análnej trhliny. Topická aplikácia donora NO (trinitroglycerín) spôsobuje relaxáciu análneho zvierača s následným znížením análneho tlaku a zlepšením anodermálneho prietoku krvi.
Účinok na bolesť
Rectogesic 4 mg / g placebom kontrolovaná rektálna masť bola preukázaná v troch klinických skúšaniach fázy III na zlepšenie priemernej dennej intenzity bolesti, meranej na vizuálnej analógovej stupnici 100 mm, spojenej s chronickou análnou trhlinou. Štúdia Rectogesic 4 mg / g rektálna masť znížila priemerná denná intenzita bolesti počas 21 dní o 13,3 mm (39,2 mm na začiatku) v porovnaní s 4,3 mm (25,7 mm na začiatku) s placebom (p
Účinok na zjazvenie
Vo všetkých troch štúdiách sa hojenie análnych trhlín u pacientov liečených Rectogesic 4 mg / g rektálnou masťou štatisticky nelíšilo od placeba. Rectogesic nie je indikovaný na hojenie chronických análnych trhlín.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Distribučný objem glyceryltrinitrátu je približne 3 l / kg, ktorý je z tohto objemu eliminovaný extrémne rýchlymi časovými rýchlosťami, čo má za následok sérový polčas približne 3 minúty. Pozorované rýchlosti klírensu (takmer 1 l / kg / min) do značnej miery presahujú prietok krvi pečeňou. Medzi známe miesta extrahepatálneho metabolizmu patria červené krvinky a cievne steny. Počiatočné produkty metabolizmu glyceryltrinitrátu sú anorganický dusičnan a 1,2 a 1,3-dinitroglycerol. Dinitráty sú menej účinné vazodilatátory ako glyceryltrinitrát, ale zostávajú v sére dlhšie. Ich príspevok k relaxácii vnútorného análneho zvierača nie je známy. Dinitráty sa ďalej metabolizujú na nevazoaktívne mononitráty a nakoniec na glycerol a oxid uhličitý. U šiestich zdravých jedincov bola priemerná biologická dostupnosť glyceryltrinitrátu dodaného do análneho kanála 0,2% masťou približne 50% z dávky 0,75 mg.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxicita po opakovaných dávkach
Štúdie systémovej toxicity lieku Rectogesic sa neuskutočnili. Publikované údaje naznačujú, že vysoké perorálne dávky glyceryltrinitrátu môžu mať pri dlhodobej liečbe toxické účinky (methemoglobinémia, atrofia semenníkov a aspermatogenéza). Tieto aspekty však nie sú v podmienkach terapeutického použitia pre ľudí obzvlášť nebezpečné.
Mutagenita a karcinogenita
Údaje z predklinických štúdií s TNG odhalili genotoxické účinky, výlučne v kmeni Salmonella typhimurium TA1535. Podávanie TNG v potrave hlodavcov počas celého ich života viedlo k záveru, že glyceryltrinitrát nemá žiadny významný karcinogénny účinok v rozsahu terapeutických dávok u ľudí.
Reprodukčná toxicita
Štúdie reprodukčnej toxicity vykonávané na potkanoch a králikoch intravenóznym, intraperitoneálnym a kožným podaním glyceryltrinitrátu neodhalili žiadne nežiaduce účinky na fertilitu alebo embryonálny vývoj v dávkach, ktoré nevyvolávali toxicitu pre matku. Neboli pozorované žiadne teratogénne účinky. U potkanov boli fetotoxické účinky (strata hmotnosti pri narodení) pozorované pri dávkach nad 1 mg / kg / d (PI) a 28 mg / kg / d (dermálne) po expozícii maternice počas vývoja plodu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Propylénglykol
Lanolin
Sorbitan seskvioleát
Tvrdý parafín
Biely mäkký parafín
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
36 mesiacov
Po prvom otvorení: 8 týždňov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Neuchovávajte v mrazničke.
Rúrku uchovávajte tesne uzavretú.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
30 g
Hliníkové skúmavky s bielym neprepichovacím polyetylénovým skrutkovacím uzáverom.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
ProStrakan Limited
Galabank Business Park
Galashiels
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
AIC č. 037537014
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
23/05/2007
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júl 2015
