Účinné látky: N-butylbromid hyoscínu
BUSCOPAN 10 mg obalené tablety
BUSCOPAN čapíky 10 mg
Príbalové letáky Buscopan sú k dispozícii pre veľkosti balenia: - BUSCOPAN 10 mg obalené tablety, BUSCOPAN 10 mg čapíky
- BUSCOPAN 20 mg / ml injekčný roztok
Prečo sa Buscopan používa? Načo to je?
Buscopan je antispazmodikum, anticholinergikum, patriace do triedy semisyntetických alkaloidov z nočného tienidla, kvartérnych amóniových zlúčenín.
Buscopan sa používa na symptomatickú liečbu spastických a bolestivých prejavov gastrointestinálneho a genitourinárneho traktu.
Kontraindikácie Kedy sa Buscopan nemá používať
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
- Glaukóm s ostrým uhlom.
- Prostatická hypertrofia alebo iné príčiny retencie moču.
- Pylorická stenóza a iné stavy stenózujúce gastrointestinálny kanál.
- Paralytický ileus, ulcerózna kolitída, megakolón.
- Refluxná ezofagitída.
- Črevná atónia starších a oslabených osôb.
- Myasthenia gravis.
- Deti do 6 rokov
V prípade zriedkavých dedičných stavov nekompatibility s jednou z pomocných látok je použitie lieku kontraindikované.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Buscopan
Ak máte silné bolesti brucha, ktorých príčina nie je známa, ktoré pretrvávajú alebo sa zhoršujú alebo ktoré sa vyskytujú v spojení s inými príznakmi, ako je horúčka, nevoľnosť, vracanie, zmeny stolice, citlivosť, znížený krvný tlak, mdloby alebo krv v žilách. výkaly, musíte ihneď vyhľadať lekársku pomoc.
Anticholinergiká sa majú používať opatrne u starších pacientov, u pacientov s poruchami autonómneho nervového systému, srdcovými tachyarytmiami, arteriálnou hypertenziou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, hypertyreózou a u pacientov s ochorením pečene a obličiek. Riziko komplikácií spojených s nadmerným anticholinergickým účinkom sa majú užívať u pacientov s glaukómom s ostrým uhlom, ako aj u pacientov náchylných na stagnáciu čreva a moču a u pacientov so sklonom k tachyarytmiám.
Vzhľadom na možnosť, že anticholinergiká môžu znížiť potenie, Buscopan sa má podávať pacientom s pyrexiou opatrne.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Buscopanu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Anticholinergický účinok liekov, ako sú tri- a tetracyklické antidepresíva, fenotiazíny, butyrofenóny, antihistaminiká, antipsychotiká, chinidín, amantadín, diizopyramid a ďalšie anticholinergiká (napr. Tiotropium, ipratropium a zlúčeniny podobné atropínu), môže Buscopan zvýrazniť.
Súbežná liečba antagonistami dopamínu, ako je metoklopramid, môže mať za následok znížený účinok oboch liečiv na gastrointestinálny trakt.
Buscopan môže zvýrazniť tachykardiu vyvolanú Ss-adrenergnými liekmi.
Počas terapie nepite alkohol.
Pretože antacidá môžu znížiť črevnú absorpciu anticholinergík, tieto lieky sa nemajú podávať súčasne.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Anticholinergiká môžu predĺžiť čas vyprázdňovania žalúdka a spôsobiť stagnáciu antra.
Liečba vysokými dávkami sa nemá náhle prerušiť. Menšie vedľajšie účinky je možné kontrolovať vhodným znížením dávky; výskyt dôležitých sekundárnych prejavov vyžaduje prerušenie terapie.
Čo robiť počas tehotenstva a dojčenia
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
K dispozícii sú obmedzené údaje o použití N-butylbromidu hyoscínu u tehotných žien.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na reprodukčnú toxicitu.
O vylučovaní Buscopanu a jeho metabolitov do materského mlieka nie sú dostatočné informácie. Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa používaniu Buscopanu počas gravidity a laktácie.
Informácie o plodnosti
Neuskutočnili sa žiadne štúdie na skúmanie účinkov na fertilitu ľudí.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Anticholinergiká môžu vyvolať poruchy vizuálnej akomodácie a ospalosti, čo musia vziať do úvahy tí, ktorí vedú vozidlá alebo stroje alebo vykonávajú práce, pri ktorých je potrebná integrita stupňa ostražitosti.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Jedna 10 mg obalená tableta obsahuje 41,2 mg sacharózy, čo zodpovedá 247,2 mg na maximálnu odporúčanú dennú dávku. Ak vám teda váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Buscopan: Dávkovanie
Koľko
Nasledujúce dávky sa odporúčajú pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov.
Obalené tablety
1-2 obalené tablety 3-krát denne.
Čapíky
1 čapík 3 krát denne.
Jednotlivé dávky je možné zvýšiť podľa posúdenia lekára.
V pediatrii u detí vo veku od 6 do 14 rokov je potrebné presne dodržiavať predpis lekára.
V prípade starších osôb je potrebná lekárska starostlivosť u pacientov s poruchami autonómneho nervového systému, so srdcovými tachyarytmiami, s arteriálnou hypertenziou, s kongestívnym zlyhaním srdca, s hypertyreózou a s ochoreniami pečene a obličiek. použiť. u pacientov náchylných na glaukóm s ostrým uhlom, ako aj u pacientov náchylných na stagnáciu čreva a moču (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Varovanie: neprekračujte uvedené dávky bez lekárskej pomoci.
Kedy a ako dlho
Upozornenie: používajte iba krátkodobo.
Poraďte sa so svojim lekárom, ak sa kŕče opakujú opakovane alebo ak ste zaznamenali nejaké nedávne zmeny v ich charakteristikách.
Buscopan by sa nemal užívať denne, pravidelne alebo dlhší čas bez vyšetrenia príčiny bolesti brucha.
Páči sa mi to
Tablety sa užívajú celé a zapíjajú sa primeraným množstvom vody.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Buscopanu
Príznaky
V prípade predávkovania sa môžu vyskytnúť anticholinergické účinky (ako je retencia moču, sucho v ústach, červená koža, tachykardia, inhibícia gastrointestinálnej motility a prechodné poruchy videnia).
Terapia
V prípade potreby podajte parasympatomimetiká. V prípade glaukómu je potrebné urýchlene konzultovať s odborníkom na oftalmológiu. Kardiovaskulárne komplikácie sa musia liečiť podľa obvyklých terapeutických zásad.
V prípade paralýzy dýchania: zvážte možnosť uchýliť sa k intubácii, umelému dýchaniu. V prípade ortostatickej hypotenzie stačí, ak si pacient ľahne. Na zadržanie moču môže byť potrebná katetrizácia.
Okrem toho by sa v prípade potreby mala vykonať primeraná podporná starostlivosť.
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania Buscopanom to ihneď oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
V PRÍPADE JAKÉKOLI POHYBU O POUŽÍVANÍ BUSCOPANU KONTAKTUJTE SVOJHO LEKÁRA ALEBO FARMACISTU.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Buscopan
Tak ako všetky lieky, Buscopan môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Mnoho z uvedených vedľajších účinkov možno pripísať anticholinergickým vlastnostiam Buscopanu. Anticholinergické vedľajšie účinky Buscopanu sú spravidla mierne a samy ustupujú.
Poruchy imunitného systému:
Frekvencia menej častá: kožné reakcie, žihľavka, svrbenie.
Frekvencia neznáma *: anafylaktický šok, anafylaktické reakcie, dyspnoe, kožná vyrážka, erytém a iné prejavy precitlivenosti.
* Tieto nežiaduce reakcie boli pozorované po uvedení lieku na trh. S 95% pravdepodobnosťou nie je kategória frekvencie väčšia ako neobvyklé (3/1368), ale môže byť nižšia. Presný odhad frekvencie nie je možný, pretože tieto nežiaduce reakcie boli v klinických štúdiách sa nevyskytli u 1368 pacientov.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
Menej častá frekvencia: tachykardia.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Menej častá frekvencia: sucho v ústach. Bola tiež pozorovaná zápcha.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: Frekvencia menej častá: zmeny potenia.
Poruchy obličiek a močových ciest: Zriedkavá frekvencia: retencia moču.
Tiež boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky:
Ochorenia oka: mydriáza, poruchy akomodácie, zvýšený očný tonus. Poruchy nervového systému: ospalosť.
Vysoké dávky môžu viesť k známkam centrálnej stimulácie a závažnejším známkam narušenia nervového systému, stavu vedomia a kardiorespiračnej funkcie.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.Hlásenie vedľajších účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný. Čapíky: uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Je dôležité mať vždy k dispozícii informácie o lieku, preto si uschovajte škatuľku aj písomnú informáciu pre používateľov.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY / DOPLNKY BUSCOPANOM
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Obalené tablety
Jedna obalená tableta obsahuje: 10 mg butylbromidu hyoscínu.
Pomocné látky: sacharóza.
Čapíky
Jeden čapík obsahuje: hyoscín N-butylbromid 10 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Obalená tableta.
Čapík
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Symptomatická liečba bolestivých spastických prejavov gastrointestinálneho a urogenitálneho traktu.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Nasledujúce dávky sa odporúčajú pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov.
Obalené tablety
1-2 obalené tablety 3-krát denne.
Čapíky
1 čapík 3 krát denne.
Jednotlivé dávky je možné zvýšiť podľa posúdenia lekára.
V pediatrii u detí vo veku od 6 do 14 rokov je potrebné presne dodržiavať predpis lekára.
Spôsob podávania
Tablety sa užívajú celé a zapíjajú sa primeraným množstvom vody.
Buscopan by sa nemal užívať denne, pravidelne alebo dlhší čas bez vyšetrenia príčiny bolesti brucha.
04.3 Kontraindikácie
• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
• Akútny uhol glaukóm.
• Prostatická hypertrofia alebo iné príčiny retencie moču.
• Pylorická stenóza a iné stavy stenózujúce gastrointestinálny kanál.
• Paralytický ileus, ulcerózna kolitída, megakolón.
• Refluxná ezofagitída.
• Črevná atónia starších a oslabených osôb.
• Myasthenia gravis.
• Deti mladšie ako 6 rokov.
V prípade zriedkavých dedičných stavov nekompatibility s jednou z pomocných látok (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“) je použitie lieku kontraindikované.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Ak máte silné bolesti brucha, ktorých príčina nie je známa, ktoré pretrvávajú alebo sa zhoršujú alebo ktoré sa vyskytujú v spojení s inými príznakmi, ako je horúčka, nevoľnosť, vracanie, zmeny stolice, citlivosť brucha, znížený krvný tlak, mdloby alebo krv vo výkaloch, musíte ihneď vyhľadať lekársku pomoc.
Anticholinergiká sa majú používať s opatrnosťou u starších osôb, u pacientov s poruchami autonómneho nervového systému, so srdcovými tachyarytmiami, s arteriálnou hypertenziou, s kongestívnym srdcovým zlyhaním, s hypertyreózou a s ochorením pečene a obličiek.
Vzhľadom na potenciálne riziko komplikácií spojených s nadmerným anticholinergickým účinkom je potrebná opatrnosť u pacientov náchylných na glaukóm s ostrým uhlom, ako aj u pacientov náchylných na stagnáciu čreva a moču a u pacientov so sklonom k tachyarytmiám..
Anticholinergiká môžu predĺžiť čas vyprázdňovania žalúdka a spôsobiť stagnáciu antra.
Vzhľadom na možnosť, že anticholinergiká môžu znížiť potenie, Buscopan sa má podávať pacientom s pyrexiou opatrne.
Liečba vysokými dávkami sa nemá náhle prerušiť. Menšie vedľajšie účinky je možné kontrolovať vhodným znížením dávky; výskyt dôležitých sekundárnych prejavov vyžaduje prerušenie terapie.
Jedna 10 mg obalená tableta obsahuje 41,2 mg sacharózy, čo zodpovedá 247,2 mg na maximálnu odporúčanú dennú dávku. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy by preto nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Anticholinergický účinok liekov, ako sú tri- a tetracyklické antidepresíva, fenotiazíny, butyrofenóny, antihistaminiká, antipsychotiká, chinidín, amantadín, diizopyramid a ďalšie anticholinergiká (napr. Tiotropium, ipratropium a zlúčeniny podobné atropínu), môže Buscopan zvýrazniť.
Súbežná liečba antagonistami dopamínu, ako je metoklopramid, môže mať za následok znížený účinok oboch liečiv na gastrointestinálny trakt.
Buscopan môže zvýrazniť tachykardiu vyvolanú Β-adrenergnými liekmi.
Počas terapie nepite alkohol.
Pretože antacidá môžu znížiť črevnú absorpciu anticholinergík, tieto lieky sa nemajú podávať súčasne.
04.6 Gravidita a laktácia
K dispozícii sú obmedzené údaje o použití N-butylbromidu hyoscínu u tehotných žien.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o vylučovaní Buscopanu a jeho metabolitov do materského mlieka.
Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa používaniu Buscopanu počas tehotenstva a dojčenia.
Štúdie účinkov na ľudskú fertilitu sa neuskutočnili (pozri časť 5.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Anticholinergiká môžu vyvolať poruchy vizuálnej akomodácie a ospalosti, čo musia vziať do úvahy tí, ktorí vedú vozidlá alebo stroje alebo vykonávajú práce, pri ktorých je potrebná integrita stupňa ostražitosti.
04.8 Nežiaduce účinky
Mnoho z uvedených vedľajších účinkov možno pripísať anticholinergickým vlastnostiam Buscopanu. Anticholinergické vedľajšie účinky Buscopanu sú spravidla mierne a samy ustupujú.
Poruchy imunitného systému:
Frekvencia menej častá: kožné reakcie, žihľavka, svrbenie.
Frekvencia neznáma *: anafylaktický šok, anafylaktické reakcie, dyspnoe, kožná vyrážka, erytém a iné prejavy precitlivenosti.
*Tieto nežiaduce reakcie boli pozorované v postmarketingových skúsenostiach. S 95% pravdepodobnosťou nie je kategória frekvencie väčšia ako neobvyklé (3/1368), ale môže byť nižšia. Presný odhad frekvencie nie je možný, pretože tieto nežiaduce reakcie boli v klinických štúdiách sa nevyskytli u 1368 pacientov.
Srdcové patológie:
Menej častá frekvencia: tachykardia.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Menej častá frekvencia: sucho v ústach.
Bola tiež pozorovaná zápcha.
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Menej častá frekvencia: zmeny potenia.
Poruchy obličiek a močových ciest:
Zriedkavá frekvencia: retencia moču.
Tiež boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky:
Očné poruchy: mydriáza, poruchy ubytovania, zvýšený očný tonus.
Poruchy nervového systému: ospalosť.
Vysoké dávky môžu viesť k známkam centrálnej stimulácie a vážnejším známkam narušenia nervového systému, stavu vedomia a kardiorespiračnej funkcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
V prípade predávkovania sa môžu vyskytnúť anticholinergické účinky (ako je retencia moču, sucho v ústach, červená koža, tachykardia, inhibícia gastrointestinálnej motility a prechodné poruchy videnia).
Terapia
V prípade potreby podajte parasympatomimetiká. V prípade glaukómu je potrebné urýchlene konzultovať s odborníkom na oftalmológiu. Kardiovaskulárne komplikácie sa musia liečiť podľa obvyklých terapeutických zásad.
V prípade paralýzy dýchania: zvážte možnosť uchýliť sa k intubácii, umelému dýchaniu. V prípade ortostatickej hypotenzie stačí, ak si pacient ľahne. Na zadržanie moču môže byť potrebná katetrizácia.
Okrem toho by sa v prípade potreby mala vykonať primeraná podporná starostlivosť.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: polosyntetické Belladonove alkaloidy, kvartérne amóniové zlúčeniny-hyoscín-N-butylbromid (butylscopolamín).
ATC kód: A03BB01
Buscopan pôsobí spazmolyticky na hladké svaly gastrointestinálneho, žlčového a urogenitálneho traktu.
Ako kvartérny amóniový derivát v odporúčaných terapeutických dávkach hyoscín N-butylbromid nevstupuje do centrálneho nervového systému, a preto sa nevyskytujú nežiaduce účinky na CNS v dôsledku anticholinergík. Periférny anticholinergický účinok je spôsobený blokovaním ganglií umiestnené vo viscerálnej stene, ktorá má antimuskarínovú aktivitu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Ako kvartérne amónium je hyoscín N-butylbromid veľmi polárny, a preto sa absorbuje len čiastočne pri perorálnom (8%) alebo rektálnom (3%).
Po perorálnom podaní jednorazovej dávky N-butylbromidu hyoscínu v rozmedzí 20 až 400 mg boli maximálne plazmatické koncentrácie medzi 0,11 ng / ml a 2,04 ng / zaznamenané približne po 2 hodinách. Ml.
Pri rovnakom rozsahu dávok sa priemerné pozorované hodnoty AUC0-tz pohybovali od 0,37 do 10,7 ng.h / ml.
Stredná hodnota absolútnej biologickej dostupnosti rôznych farmaceutických foriem, tj potiahnutých tabliet a čapíkov, je nižšia ako 1%.
Distribúcia
Vzhľadom na vysokú afinitu k muskarínovým a nikotínovým receptorom je hyoscín N-butylbromid distribuovaný hlavne v bunkách svalového tkaniva brušnej a panvovej oblasti a v intramurálnych gangliách brušných orgánov. Väzba hyoscín N-butylbromidu na plazmatické bielkoviny (albumín) je približne 4,4%. Štúdie na zvieratách ukázali, že N-butylbromid hyoscínu neprechádza cez hematoencefalickú bariéru, ale nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje. In vitro bola pozorovaná interakcia medzi hyoscín N-butylbromidom a transportom cholínu v ľudských placentárnych epiteliálnych bunkách.
Metabolizmus a eliminácia
Po perorálnom podaní jednorazových dávok v rozsahu 100 až 400 mg je „polčas terminálnej eliminačnej fázy medzi 6,2 a 10,6 hodiny. Hlavnou metabolickou cestou je hydrolytické štiepenie esterovej väzby. L“ Orálne podávaný hyoscín butylbromid sa vylučuje stolicou a močom. Štúdie na ľuďoch ukázali, že 2-5% rádioaktívne označenej dávky je eliminovaných obličkami po perorálnom podaní a 0,7-1,6% po rektálnom podaní. Približne 90% získanej rádioaktivity sa nachádza v stolici. Po perorálnom podaní. Renálne vylučovanie hyoscín N-butylbromid je nižší ako 0,1% podanej dávky. Priemerný zdanlivý orálny klírens po perorálnom podaní dávok 100 až 400 mg je medzi 881 a 1420 l / min, pričom zodpovedajúci distribučný objem pre rovnaké rozsahy dávok sa pohybuje od 6,13 do 11,3 x 105 l, pravdepodobne kvôli nízkej systémovej dostupnosti.
Metabolity vylučované obličkami sa slabo viažu na muskarínové receptory, a preto sa nepredpokladá, že by prispievali k účinku hyoscín N-butylbromidu.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxicita
V akútnych prípadoch má hyoscín N-butylbromid nízky index toxicity: orálne hodnoty LD50 sú 1000-3000 mg / kg u myší, 1040-3300 mg / kg u potkanov a 600 mg / kg u psov. Príznaky toxicity sú ataxia a znížený svalový tonus a tiež chvenie a kŕče u myší, mydriáza, suché sliznice a tachykardia u psov. Prípady smrti na respiračnú paralýzu sa vyskytli do 24 hodín. Hodnoty LD50 Intravenózny hyoscín butylbromid bol 10-23 mg / kg u myší a 18 mg / kg u potkanov. V 4-týždňových štúdiách orálnej toxicity po opakovanom podávaní potkany tolerovali NOAEL (úroveň bez pozorovaného nežiaduceho účinku) 500 mg / kg. Pri dávkach 2 000 mg / kg v dôsledku aktivity hyoscínu N- butylbromid na parasympatických gangliách viscerálnej steny, liek spôsobil paralýzu gastrointestinálneho traktu až zápchu. Zomrelo 11 z 50 potkanov. Hematologické a klinické laboratórne údaje nemajú žiadne údaje. variácie závislé od dávky. V štúdiách po 26 týždňoch potkany tolerovali dávky 200 mg / kg, zatiaľ čo pri 250 a 1 000 mg / kg boli gastrointestinálne funkcie depresívne a nasledovala smrť. V štúdiách na psoch trvajúcich 39 týždňov bol zaznamenaný NOAEL po perorálnom podaní (kapsuly) 30 mg / kg. Hlavné klinické prejavy možno pripísať akútnemu účinku vysokých dávok N-butylbromidu hyoscínu (200 mg / kg). Neboli pozorované žiadne histopatologické zmeny.
Opakované dávky 1 mg / kg, intravenózne, boli potkanmi dobre tolerované počas 4 týždňov. Pri dávke 3 mg / kg sa záchvaty objavili krátko po i.v. Potkany ošetrené dávkami 9 mg / kg uhynuli na respiračnú paralýzu. Psy liečené na i.v. s dávkami 2 x 1, 2 x 3 a 2 x 9 mg / kg počas 5 týždňov vykazoval mydriázu ako funkciu podanej dávky a pri dávke 2 x 9 mg / kg aj ataxiu, slinenie, zníženie telesnej hmotnosti a množstva prijatého jedla. Miestne roztoky boli dobre tolerované.
Po opakovanom intramuskulárnom podaní bola dávka 10 mg / kg systémovo dobre tolerovaná, ale u liečených potkanov sa lokálne zistilo viac svalových lézií v mieste vpichu než u kontrol. Pri 60 a 120 mg / kg bola úmrtnosť vysoká a pozorované poškodenie sa lokálne zvýšilo s podanou dávkou.
Hyoscín N-butylbromid sa ukázal ako embryonálny alebo teratogénny pri perorálnych dávkach do 200 mg / kg, podávaných spolu s diétou (potkan) alebo s núteným podávaním sondou dávok do 200 mg / kg alebo do 50 mg / kg subkutánne ( králik).
Fertilita nebola ovplyvnená dávkami až do 200 mg / kg perorálne.
Rovnako ako ostatné katiónové molekuly, hyoscín N-butylbromid interaguje so systémom cholínového transportu ľudských placentárnych epiteliálnych buniek in vitro. Prechod hyoscín N-butylbromidu do fetálneho kompartmentu nebol preukázaný.
Hyoscín N-butylbromid v čapíkoch bol lokálne dobre tolerovaný.
V štúdiách lokálnej znášanlivosti boli psy a opice liečené opakovanými intramuskulárnymi injekciami 15 mg / kg počas 28 dní: malá ohnisková nekróza v mieste vpichu bola zistená iba u psov.
Buscopan bol dobre tolerovaný po injekcii do tepien a žíl králičieho ucha.
In vitro 2% injekčný roztok Buscopanu nevykazoval pri zmiešaní s 0,1 ml ľudskej krvi žiadnu hemolytickú silu.
Buscopan nepreukázal mutagénny ani klastogénny potenciál v Amesovom teste, teste in-vitro mutácií cicavčích génov V79 (test HPRT) a teste chromozomálnej aberácie in vitro na periférnych ľudských lymfocytoch.
In vivo poskytol hyoscín N-butylbromid negatívny výsledok v teste na stanovenie mikrojadier v kostnej dreni potkanov.
Neexistujú žiadne in vivo štúdie karcinogenity, avšak hyoscín N-butylbromid nepreukázal žiadny karcinogénny potenciál v dvoch 26-týždňových štúdiách vykonaných až do 1 000 mg / kg orálne u potkanov.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Obalené tablety:
Jadro: hydrogenfosforečnan vápenatý, kukuričný škrob, rozpustný škrob, bezvodý koloidný oxid kremičitý, kyselina vínna, kyselina stearová.
Povlak: povidón, sacharóza, mastenec, arabská guma, oxid titaničitý (E171), makrogol 6000, karnaubský vosk, biely vosk.
Čapíky:
Tuhé polosyntetické glyceridy.
06.2 Nekompatibilita
Inkompatibility s inými liekmi nie sú známe.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Obalené tablety: Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
ČapíkyUchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Obalené tablety: škatuľka obsahujúca 2 alebo 3 hliníkové / nepriehľadné PVC blistre po 10 obalených tabliet.
Čapíky: škatuľka obsahujúca 1 hliníkový / PE pásik zo 6 čapíkov.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Miláno.
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
BUSCOPAN 10 mg obalené tablety: 20 obalených tabliet A.I.C. n. 006979013
BUSCOPAN 10 mg obalené tablety: 30 obalených tabliet A.I.C. n. 006979025
BUSCOPAN čapíky 10 mg: 6 A.I.C. n. 006979049
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
20 obalených tabliet 06.09.1952
30 obalených tabliet 11.06.1973
6 čapíkov 06.09.1952
Obnova
20 obalených tabliet 1.06.2010
30 obalených tabliet 1.06.2010
6 čapíkov 1.06.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Rozhodnutie AIFA z 24. júla 2013