Účinné látky: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg filmom obalené tablety
Prečo sa používa Roipnol? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Benzodiazepíny s hypnotickým účinkom.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Krátkodobá liečba nespavosti.Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca alebo spôsobuje osobe vážne nepohodlie.
Kontraindikácie Kedy by sa Roipnol nemal používať
Myasthenia gravis. Použitie tohto lieku u pacientov so známou precitlivenosťou na benzodiazepíny alebo na niektorú z pomocných látok. Ťažká respiračná insuficiencia. Syndróm spánkového apnoe.
Podávanie deťom. Ťažká hepatálna insuficiencia.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Roipnol
Uznáva sa, že v prípade použitia krátkodobo pôsobiacich benzodiazepínov sa môžu objaviť abstinenčné príznaky v intervale medzi jednou dávkou a druhou, obzvlášť pri vysokých dávkach.
Trvanie liečby.
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia (pozri Dávka, spôsob a čas podania). Trvanie liečby sa vo všeobecnosti pohybuje od niekoľkých dní do 2 týždňov až po maximálne 4 týždne vrátane postupného vysadzovania.
Predĺženie terapie nad tieto obdobia nesmie nastať bez dôkladného prehodnotenia klinickej situácie.
Môže byť užitočné informovať pacienta, že terapia bude mať obmedzený priebeh, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Ďalej je dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, aby sa minimalizovala úzkostná reakcia, ktorú možný výskyt takýchto symptómov môže vyvolať po vysadení lieku.
Špecifické skupiny pacientov.
Dávky indikované pre starších pacientov sú nižšie ako pre dospelých (pozri Dávka, spôsob a čas podania). Benzodiazepíny sa majú u starších pacientov používať s opatrnosťou kvôli riziku sedácie a / alebo svalovo -relaxačných účinkov, ktoré môžu viesť k pádom, často s vážnymi následkami. Podobne sú znížené dávky indikované u pacientov s poruchou funkcie pečene a u pacientov s chronickým respiračným zlyhaním z dôvodu rizika útlmu dýchania.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Roipnolu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Kombinácia s liekmi, ktoré znižujú centrálny nervový systém, môže zosilniť centrálny depresívny účinok (antipsychotiká, neuroleptiká, hypnotiká, anxiolytiká / sedatíva, antidepresíva, narkotické analgetiká, antiepileptiká, anestetiká a sedatívne antihistaminiká).
Kombinácia Roipnolu s liekmi, ktoré znižujú CNS, vrátane alkoholu, môže zosilniť účinky na sedáciu, dýchanie a hemodynamické parametre.
U pacientov užívajúcich Roipnol sa treba vyhýbať alkoholu (pozri Osobitné upozornenia). Upozornenia na ďalšie lieky tlmiace CNS, vrátane alkoholu, nájdete v časti Predávkovanie.
V prípade narkotických analgetík môže dôjsť k zvýšeniu euforického účinku omamných látok, čo môže zvýšiť psychickú závislosť.
Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450), môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov a činidiel podobných benzodiazepínom. Nie je možné vylúčiť možnú interakciu so silnými inhibítormi CYP3A4 (vrátane, ale nie výlučne, nižšie uvedených).
Azolové antimykotiká: flukonazol, ketokonazol, itrakonazol
Cimetidín
Inhibítory HIV proteázy
Gemfibrozil (agonista PPAR-α)
Makrolidové antibiotiká: erytromycín, klaritromycín, telitromycín
Nefazodón (SNRI)
Statíny
Verapamil (antagonisty Ca2 +)
Grapefruitový džús
Roipnol sa môže podávať súbežne s perorálnymi antidiabetikami a antikoagulanciami.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Benzodiazepíny nie sú indikované ako primárna liečba psychotických chorôb.
Súčasné užívanie alkoholu / liekov tlmiacich CNS
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu Roipnolu s alkoholom a / alebo liekmi s depresívnou aktivitou na centrálny nervový systém. Takéto súbežné používanie môže zvýšiť klinické účinky Roipnolu vrátane možnej hlbokej sedácie a klinicky relevantnej respiračnej a / alebo kardiovaskulárnej depresie (pozri časť 4.5). treba upozorniť, aby sa vyhýbali konzumácii alkoholických nápojov počas expozície lieku, vzhľadom na vzájomne sa zosilňujúce vedľajšie účinky.
Anamnéza zneužívania alkoholu alebo drog
Roipnol sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog (pozri Interakcie
Precitlivenosť
U predisponovaných jedincov sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti, ako je vyrážka, angioedém alebo hypotenzia.
Tolerancia.
Po opakovanom použití počas niekoľkých týždňov môže dôjsť k strate účinnosti benzodiazepínov vzhľadom na hypnotické účinky.
Odrazená nespavosť.
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi, zhoršujú a súčasne sa prejavuje nespavosťou. To môže byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti a nepokoja. Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa dávkovanie postupne znižovať.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. Tento stav sa vyskytuje oveľa častejšie v prvých hodinách po užití lieku, a preto, aby sa znížili riziká, pacienti by mali zaistiť, aby boli schopní nerušene spať 7-8 hodín (pozri Vedľajšie účinky).
Psychiatrické reakcie a paradox
Je známe, že používanie benzodiazepínov vyvoláva paradoxné reakcie, ako je nepokoj, agitácia, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, nevhodné správanie a ďalšie nepriaznivé behaviorálne efekty. Tieto reakcie sú častejšie u starších osôb (pozri časť 4.8).
Závislosť.
Chronické používanie benzodiazepínov a liekov podobných benzodiazepínom, dokonca aj v terapeutických dávkach, môže viesť k vzniku fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch (pozri Vedľajšie účinky). Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby. Riziko je vyššie v pacienti s anamnézou zneužívania alkoholu a / alebo drog.
Odpruženie
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými a rebound symptómami. Môžu zahŕňať bolesti hlavy, bolesti tela, extrémnu závažnosť, napätie, nepokoj, zmätenosť, podráždenosť a nespavosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a brnenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Roipnol obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o flunitrazepame na vyhodnotenie jeho bezpečnosti pri použití počas tehotenstva.
Ak je liek predpísaný žene vo fertilnom veku, pacientka by mala byť upozornená na možnosť obrátiť sa na svojho lekára, aby prestal užívať liek, ak plánuje otehotnieť alebo má podozrenie, že je tehotná.
Aj keď je prechod flunitrazepamu cez placentu slabý, po jednorazovej dávke sa treba vyhnúť predĺženému podávaniu počas tretieho trimestra gravidity.
Ak sa flunitrazepam zo závažných zdravotných dôvodov podáva v poslednom období tehotenstva alebo počas pôrodu, môžu sa vyskytnúť účinky na novorodenca, ako je hypotermia, hypotónia a stredne ťažká respiračná depresia v dôsledku farmakologického účinku lieku.
Navyše, deti narodené matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny v neskorom tehotenstve, môžu vyvinúť fyzickú závislosť a môžu mať určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období (pozri Osobitné upozornenia).
Čas kŕmenia
Pretože benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, flunitrazepam sa nemá podávať dojčiacim matkám.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená schopnosť koncentrácie a zhoršená svalová funkcia môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Nedostatočné trvanie spánku môže zvýšiť pravdepodobnosť zhoršenej pozornosti.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Roipnol: Dávkovanie
Dospelí 0,5-1 mg.
Za výnimočných okolností sa dávka môže zvýšiť na 2 mg.
Starší pacienti majú užiť polovicu dávky určenej pre dospelých.
Pacienti s hepatálnou insuficienciou a pacienti s chronickou respiračnou insuficienciou majú užívať zníženú dávku.
Liek sa má užívať pred spaním.
Liečba by mala byť čo najkratšia. Trvanie liečby sa vo všeobecnosti pohybuje od niekoľkých dní do 2 týždňov až po maximálne 4 týždne vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺženie liečby za maximálnu dobu; takéto predĺženie by nemalo nastať bez dôkladného prehodnotenia stavu pacienta. Liečba sa má začať najnižšou indikovanou dávkou.
Maximálna dávka by sa nemala prekročiť, pretože to predstavuje vyššie riziko závažných vedľajších účinkov na CNS.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Roipnolu
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Roipnolu ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Rovnako ako u iných benzodiazepínov, predávkovanie nemá byť život ohrozujúce, pokiaľ nie súbežne súbežne užívané iné lieky tlmiace CNS (vrátane alkoholu).
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok
Príznaky
Benzodiazepíny bežne spôsobujú necitlivosť, ataxiu, dyzartriu a nystagmus.
Predávkovanie Roipnolom, keď sa užíva samostatne, je zriedkavo život ohrozujúce, ale môže mať za následok areflexiu, apnoe, hypotóniu, hypotenziu, kardiorespiračnú depresiu a kómu.
Kóma, ak k nej dôjde, zvyčajne trvá niekoľko hodín, ale môže trvať dlhšie a môže byť cyklická, najmä u starších pacientov. Depresívne účinky na dýchanie spojené s benzodiazepínmi sú závažnejšie u pacientov s respiračnými ochoreniami.
Benzodiazepíny zosilňujú účinky liekov tlmiacich centrálny nervový systém vrátane alkoholu.
Liečba
Monitorujte vitálne funkcie a definujte podporné opatrenia vo vzťahu ku klinickému stavu pacienta. Pacienti môžu najmä vyžadovať symptomatickú liečbu kardiorespiračných účinkov alebo účinkov na centrálny nervový systém.
Absorpcii je potrebné zabrániť vhodnou metódou, napr. Ošetrením aktívnym uhlím do 1 až 2 hodín. Ak sa používa aktívne uhlie, je nevyhnutné chrániť dýchacie cesty, ak je pacient v bezvedomí.
Ak dôjde k požitiu viacerých liekov, môže sa zvážiť výplach žalúdka, ale nie ako rutinné opatrenie.
V prípade závažnej depresie centrálneho nervového systému je potrebné zvážiť použitie flumazenilu (Anexate®), antagonistu benzodiazepínov. Tento liek by sa mal podávať iba pod prísnym lekárskym dohľadom. Flumazenil má „krátky polčas (približne jeden“) (teraz), takže pacientov, ktorých sa to týka, je potrebné sledovať po odznení jeho účinkov. Flumazenil sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prítomnosti liekov, ktoré môžu znížiť prah záchvatov (napr. tricyklické antidepresíva). Správne používanie tohto lieku nájdete v k súhrnu charakteristických vlastností lieku flumazenil (Anexate®).
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia Roipnolu, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Roipnol
Tak ako všetky lieky, aj Roipnol môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Väčšina nežiaducich účinkov sa vyskytuje hlavne na začiatku liečby a vo všeobecnosti tieto účinky vymiznú s predĺžením podávania.
Nežiaduce účinky, ktorých frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov:
- Reakcie z precitlivenosti vrátane vyrážky, angioedému a hypotenzie
- Stav zmätenosti
- Emocionálne poruchy
- Zmeny libida
- Už existujúca depresia sa môže prejaviť
- Paradoxné reakcie, ako napr .. nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, mánia, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, nevhodné správanie a ďalšie nepriaznivé účinky na správanie
- Fyzická závislosť: Náhle prerušenie terapie môže spôsobiť abstinenčné alebo rebound fenomény
- Zneužívanie
- Necitlivosť počas dňa
- Bolesť hlavy
- Závraty
- Zníženie ostražitosti
- Ataxia
- Anterográdna amnézia
- Zástava srdca
- Zástava srdca
- Respiračná depresia
- Diplopia
- Poruchy gastrointestinálneho traktu
- Kožné reakcie
- Svalová slabosť
- Únava
- Pády
- Zlomeniny
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajší účinok, ktorý nie je uvedený v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný. Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
ZLOŽENIE
Každá filmom obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: flunitrazepam 1 mg.
Pomocné látky: v jadre: bezvodá laktóza, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, povidón K 90 F, sodná soľ karboxymetylškrobu, indigokarmín, magnéziumstearát. V povlaku: hypromelóza, etylcelulóza, mastenec, oxid titaničitý, žltý oxid železitý, triacetín, indigokarmín.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Filmom obalené tablety. Roipnol 1 mg filmom obalené tablety - 10 deliteľných tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY ROIPNOLU 1 MG potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá filmom obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: flunitrazepam 1 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Krátkodobá liečba nespavosti.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca alebo veľmi znepokojuje osobu.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Použitie tabliet Roipnol je vyhradené výlučne pre dospelých pacientov.
Štandardné dávkovanie
Odporúčaná dávka pre dospelých pacientov je 0,5-1 mg. Za výnimočných okolností sa dávka môže zvýšiť na 2 mg.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou. Neprekračujte maximálnu dávku. Liek sa má užívať pred spaním.
Trvanie liečby
Liečba by mala byť čo najkratšia. Trvanie liečby sa vo všeobecnosti pohybuje od niekoľkých dní do 2 týždňov až po maximálne 4 týždne vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺženie liečby za maximálnu dobu; takéto predĺženie by nemalo nastať bez dôkladného prehodnotenia stavu pacienta.
Na začiatku liečby môže byť užitočné informovať pacienta, že terapia bude mať obmedzený priebeh, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Ďalej je dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, aby sa minimalizovala úzkostná reakcia, ktorú môže prípadný výskyt takýchto symptómov vyvolať po vysadení lieku. Počas trvania účinku môžu javy súvisiace so suspenziou lieku sa vyskytujú v intervale medzi jednou dávkou a druhou, obzvlášť pri vysokých dávkach (pozri časť 4.4).
Seniori
Starší pacienti majú byť liečení polovicou odporúčanej dávky pre dospelých.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Pacienti s poruchou funkcie pečene majú užívať zníženú dávku.
Pacienti s respiračným zlyhaním
Pacienti s chronickým respiračným zlyhaním majú užívať zníženú dávku (pozri časť 4.4).
04.3 Kontraindikácie
- Myasthenia gravis
- Použitie tohto lieku u pacientov so známou precitlivenosťou na benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
- Závažná respiračná insuficiencia.
- Syndróm spánkového apnoe.
- Podávanie deťom.
- Závažná hepatálna insuficiencia
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb.
Súčasné užívanie alkoholu / liekov tlmiacich CNS
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu Roipnolu s alkoholom a / alebo liekmi s depresívnou aktivitou na centrálny nervový systém.Takéto súbežné použitie môže zvýšiť klinické účinky Roipnolu vrátane možnej hlbokej sedácie a klinicky relevantnej respiračnej a / alebo kardiovaskulárnej depresie (pozri časť 4.5).
Anamnéza zneužívania alkoholu alebo drog
Roipnol sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog (pozri časť 4.5).
Precitlivenosť
U predisponovaných jedincov sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti, ako je vyrážka, angioedém alebo hypotenzia.
Tolerancia
Po opakovanom použití počas niekoľkých týždňov môže dôjsť k strate účinnosti benzodiazepínov vzhľadom na hypnotické účinky.
Odrazená nespavosť
Po prerušení hypnotickej liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi, v zhoršenej forme opakujú spolu s rebound nespavosťou. To môže byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti a nepokoja. Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa dávkovanie postupne znižovať.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. Tento stav sa vyskytuje oveľa častejšie v prvých hodinách po užití lieku, a preto, aby sa znížili riziká, pacienti musia zaistiť, aby boli schopní nerušene spať 7-8 hodín.
Psychiatrické reakcie a „paradox
Je známe, že používanie benzodiazepínov vyvoláva paradoxné reakcie, ako je nepokoj, agitácia, podráždenosť, agresivita, mánia, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, nevhodné správanie a iné nepriaznivé účinky na správanie. Ak k tomu dôjde, užívanie lieku by malo byť pozastavené. . Tieto typy reakcií môžu mať celkom závažný charakter a častejšie sa vyskytujú u starších ľudí.
Neznášanlivosť laktózy
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Zneužívanie drog a závislosť
Závislosť
Chronické používanie benzodiazepínov a liekov podobných benzodiazepínom, dokonca aj v terapeutických dávkach, môže viesť k vzniku fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch (pozri časť 4.8). Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby. Riziko je vyššie v pacienti s anamnézou zneužívania alkoholu a / alebo drog.
Aby sa minimalizovalo riziko vzniku závislosti, mali by byť benzodiazepíny predpisované iba po „starostlivom vyhodnotení indikácie“ a v čo najkratšom čase. Je potrebné náležite posúdiť potrebu ďalšej liečby.
Odpruženie
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými a rebound symptómami. Môžu zahŕňať bolesti hlavy, bolesti tela, extrémnu závažnosť, napätie, nepokoj, zmätenosť, podráždenosť a nespavosť.
V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a brnenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.
Použitie v špeciálnych populáciách
Zhoršená funkcia pečene
Pri použití u pacientov s poruchou funkcie pečene sa odporúča opatrnosť.
Zhoršená funkcia dýchania
U pacientov s chronickým respiračným zlyhaním sa odporúča nižšia dávka z dôvodu rizika útlmu dýchania.
Seniori
Benzodiazepíny sa majú používať s opatrnosťou u starších pacientov kvôli riziku sedácie a / alebo svalovo -relaxačných účinkov, ktoré môžu viesť k pádom, často s vážnymi následkami v tejto populácii.
U starších pacientov s organickými zmenami mozgu a oslabených pacientov by mala byť dávka stanovená opatrne kvôli zvýšenej citlivosti na lieky.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Kombinácia s liekmi tlmiacimi CNS môže zosilniť centrálny depresívny účinok (antipsychotiká, neuroleptiká, hypnotiká, anxiolytiká / sedatíva, antidepresíva, narkotické analgetiká, antiepileptiká, anestetiká a sedatívne antihistaminiká).
Kombinácia Roipnolu s liekmi, ktoré znižujú CNS, vrátane alkoholu, môže zosilniť účinky na sedáciu, dýchanie a hemodynamické parametre.
U pacientov užívajúcich Roipnol sa treba vyhýbať alkoholu (pozri časť 4.4).
Upozornenia na iné lieky tlmiace CNS vrátane alkoholu nájdete v časti 4.9.
V prípade narkotických analgetík môže dôjsť k zvýšeniu euforického účinku omamných látok, čo môže zvýšiť psychickú závislosť.
Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450), môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov a činidiel podobných benzodiazepínom. Nie je možné vylúčiť možnú interakciu so silnými inhibítormi CYP3A4 (vrátane, ale nie výlučne, nižšie uvedených).
Azolové antimykotiká: flukonazol, ketokonazol, itrakonazol
Cimetidín
Inhibítory HIV proteázy
Gemfibrozil (agonista PPAR-α)
Makrolidové antibiotiká: erytromycín, klaritromycín, telitromycín
Nefazodón (SNRI)
Statíny
Verapamil (antagonisty Ca2 +)
Grapefruitový džús
Roipnol sa môže podávať súbežne s perorálnymi antidiabetikami a antikoagulanciami.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o flunitrazepame na vyhodnotenie jeho bezpečnosti pri použití počas tehotenstva.
Ak je liek predpísaný žene vo fertilnom veku, pacientka by mala byť upozornená na možnosť obrátiť sa na svojho lekára, aby prestal užívať liek, ak plánuje otehotnieť alebo má podozrenie, že je tehotná.
Aj keď je prechod flunitrazepamu cez placentu slabý, po jednorazovej dávke sa treba vyhnúť predĺženému podávaniu počas tretieho trimestra gravidity. Ak sa flunitrazepam zo závažných zdravotných dôvodov podá počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu, môžu sa vyskytnúť účinky na novorodenca, ako je hypotermia, hypotónia a stredne ťažká respiračná depresia v dôsledku farmakologického účinku lieku.
Okrem toho sa u detí narodených matkám, ktoré dlhodobo užívali benzodiazepíny v neskorom tehotenstve, môže vyvinúť fyzická závislosť a môže u nich byť určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období (pozri časť 4.4).
Čas kŕmenia
Pretože benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, flunitrazepam sa nemá podávať dojčiacim matkám (pozri časť 5.2).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia (pozri časť 4.5), amnézia, zhoršená schopnosť koncentrácie a zhoršená svalová funkcia môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Nedostatočné trvanie spánku môže zvýšiť pravdepodobnosť zhoršenej pozornosti.
Pacientov treba upozorniť, aby sa vyhýbali požívaniu alkoholických nápojov, ak sú vystavení lieku, vzhľadom na vzájomné zosilnenie vedľajších účinkov.
04.8 Nežiaduce účinky
Väčšina nežiaducich účinkov sa vyskytuje prevažne na začiatku liečby a tieto účinky spravidla vymiznú s predĺžením podávania.
Kategórie frekvencie nežiaducich účinkov sú definované nasledovne:
Veľmi časté (≥1 / 10);
Časté (≥1 / 100,
Menej časté (≥1 / 1 000 až
Zriedkavé (≥1 / 10 000,
Veľmi ojedinelý (
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Benzodiazepíny bežne spôsobujú necitlivosť, ataxiu, dyzartriu a nystagmus.
Predávkovanie Roipnolom, keď sa užíva samostatne, je zriedkavo život ohrozujúce, ale môže mať za následok areflexiu, apnoe, hypotóniu, hypotenziu, kardiorespiračnú depresiu a kómu.
Kóma, ak k nej dôjde, zvyčajne trvá niekoľko hodín, ale môže trvať dlhšie a môže byť cyklická, najmä u starších pacientov. Depresívne účinky na dýchanie spojené s benzodiazepínmi sú závažnejšie u pacientov s respiračnými ochoreniami.
Benzodiazepíny zosilňujú účinky liekov tlmiacich centrálny nervový systém vrátane alkoholu.
Liečba
Monitorujte vitálne funkcie a definujte podporné opatrenia vo vzťahu ku klinickému stavu pacienta. Pacienti môžu najmä vyžadovať symptomatickú liečbu kardiorespiračných účinkov alebo účinkov na centrálny nervový systém.
Absorpcii je potrebné zabrániť vhodnou metódou, napr. Ošetrením aktívnym uhlím do 1 až 2 hodín. Ak sa používa aktívne uhlie, je nevyhnutné chrániť dýchacie cesty, ak je pacient v bezvedomí.
Ak dôjde k požitiu viacerých liekov, môže sa zvážiť výplach žalúdka, ale nie ako rutinné opatrenie.
V prípade závažnej depresie centrálneho nervového systému je potrebné zvážiť použitie flumazenilu (Anexate), antagonistu benzodiazepínov. Tento liek by sa mal podávať iba pod prísnym lekárskym dohľadom. Flumazenil má „krátky polčas rozpadu (približne jednu“ hodinu) .), preto pacientov, ktorým bol podaný, je potrebné sledovať po odznení jeho účinkov. Flumazenil sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prítomnosti liekov, ktoré môžu znížiť prah záchvatov (napr. tricyklické antidrepresíva). správne používanie tohto lieku, pozrite si súhrn charakteristických vlastností lieku flumazenil (Anexate).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: psycholeptické, hypnotické a sedatívne.
ATC kód: N05CD03
Flunitrazepam je kompletný agonista benzodiazepínov s vysokou afinitou pre centrálne benzodiazepínové receptory. Má antikonvulzívne a sedatívne anxiolytické vlastnosti a vyvoláva nasledujúce účinky: spomalenie psycho-motorického výkonu, amnézia, svalová relaxácia a navodenie spánku.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Flunitrazepam sa po perorálnom podaní takmer úplne absorbuje. 10-15% prechádza prvým pečeňovým prechodom, čím sa absolútna biologická dostupnosť (v porovnaní s IV roztokom) rovná 70-90%. Maximálna plazmatická koncentrácia flunitrazepamu je 6-11 ng / ml a dosahuje sa 0,75-2 hodiny po podaní jednorazovej perorálnej dávky 1 mg na prázdny žalúdok. Jedlo znižuje rýchlosť a rozsah absorpcie flunitrazepamu. Farmakokinetika je lineárna v rozmedzí dávok 0,5 až 4 mg. Opakované perorálne dávky podávané denne vedú k strednej akumulácii flunitrazepamu v plazme (akumulačný pomer 1,6-1,7). Plazmatická koncentrácia. Ustálený stav flunitrazepamu sa dosiahne po 5 dňoch. Minimálna koncentrácia flunitrazepam v ustálenom stave je po opakovaných perorálnych dávkach 2 mg 3-4 ng / ml. Rovnovážna plazmatická koncentrácia farmakologicky aktívneho N-desmetyl metabolitu je takmer identická s koncentráciou nezmenenej molekuly.
Distribúcia
Distribúcia flunitrazepamu je rýchla a rozsiahla. Distribučný objem v rovnovážnom stave je 3-5 l / kg. Flunitrazepam sa zo 78% viaže na plazmatické proteíny.
Príjem flunitrazepamu v ľudskom CSF je rýchly. Prechod placentárnou bariérou a prechod flunitrazepamu do materského mlieka prebieha po jednej dávke pomaly a v malých množstvách.
Biotransformácia
Flunitrazepam je takmer úplne metabolizovaný. Približne 80% a 10% značenej zlúčeniny sa nachádza v stolici a v moči. Hlavnými plazmatickými metabolitmi sú 7-amino-flunitrazepam a N-desmetyl-flunitrazepam. Hlavným metabolitom v moči je 7-amino-flunitrazepam.
Vylúčenie
Menej ako 2% podanej dávky sa vylučuje obličkami ako nezmenená molekula a ako N-desmetyl-flunitrazepam. N-desmetyl-flunitrazepam je u ľudí farmakologicky aktívny, aj keď nie tak ako flunitrazepam a plazmatické hladiny získané v rovnovážnom stave po podaní. 2 mg flunitrazepamu denne sú pod minimálnou účinnou koncentráciou metabolitu.
Polčas eliminácie flunitrazepamu je medzi 16 a 35 hodinami. Polčas N-desmetyl-flunitrazepamu je 28 hodín. Celkový plazmatický klírens je 120-140 ml / min.
Farmakokinetika v určitých skupinách pacientov
Seniori
Vo farmakokinetike flunitrazepamu nie sú žiadne zmeny súvisiace s vekom.
Pacienti s renálnou insuficienciou
Farmakokinetika aktívnych častí flunitrazepamu u pacientov s renálnou insuficienciou je podobná tej, ktorá sa pozoruje u zdravých jedincov.
Pacienti s hepatálnou insuficienciou
Farmakokinetika flunitrazepamu a N-desmetyl-flunitrazepamu u pacientov s hepatálnou insuficienciou je podobná ako u zdravých dobrovoľníkov.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Testy akútnej toxicity na myšiach poskytli hodnoty LD50 2 000 mg / kg po orálnom podaní a 1 600 mg / kg po intraperitoneálnom podaní.
Štúdie subakútnej a chronickej toxicity boli vykonané na rôznych druhoch zvierat a v rôznych dávkach podľa nasledujúcej schémy:
Potkan:
50, 100 a 200 mg / kg / deň podávané perorálne počas 13 týždňov
50, 100 a 200 mg / kg / deň podávaných perorálne počas 18 mesiacov.
Pes:
10, 20 a 30 mg / kg / deň podávané parenterálne počas 13 týždňov
5, 15 a 50 mg / kg / deň podávaných parenterálne počas 6 mesiacov.
Ošetrenie nespôsobilo príznaky súvisiace s toxickými účinkami ani významné zmeny hmotnosti.
Pri pitevnom vyšetrení neboli zistené žiadne makroskopické zmeny hlavných orgánov alebo systémov ani neoformácie.
Histologické vyšetrenia potvrdili pitevné nálezy.
Karcinogenita
Dvojročné štúdie karcinogenity boli vykonané na myšiach a potkanoch v dávkach do 25, respektíve 50 mg / kg / deň, podaných orálne. V oboch štúdiách histologické vyšetrenie rôznych tkanív neodhalilo žiadne zjavné známky karcinogenity flunitrazepamu.
Mutagenita
Mutagénny potenciál flunitrazepamu bol skúmaný v sérii genotoxických testov vykonaných na cicavcoch a baktériách. Zatiaľ čo v baktériách bola zistená mutagénna aktivita, testy in vitro A in vivo uskutočňované v cicavčích bunkách nevykazovali žiadnu genotoxickú aktivitu. Predpokladá sa, že aktivita zistená v baktériách nie je relevantná pre expozíciu ľudí.
Zhoršená plodnosť
Štúdie vykonané na potkanoch s dávkami do 25 mg / kg neodhalili žiadne nežiaduce účinky na plodnosť a včasný vývoj embryí.
Teratogenita
Štúdie na potkanoch (do 25 mg / kg / deň), králikoch (do 5 mg / kg / deň) a myšiach (do 100 mg / kg / deň) nepreukázali „teratogénny účinok flunitrazepamu ani pri hypnotické dávky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
V jadre: bezvodá laktóza, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, povidón K 90 F, sodná soľ karboxymetylškrobu, indigokarmín, magnéziumstearát. V povlaku: hypromelóza, etylcelulóza, mastenec, oxid titaničitý, žltý oxid železitý, triacetín, indigokarmín.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Výrobok je balený v blistroch uzavretých v kartónovej škatuli. Blistre sú vyrobené z tepelne tvarovaného plastového materiálu spojeného s hliníkovou páskou.
Roipnol 1 mg filmom obalené tablety-10 filmom obalených tabliet s deliacou ryhou.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Roipnol 1 mg filmom obalené tablety AIC č. 023328077
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum posledného obnovenia: jún 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Jún 2012