Účinné látky: zolmitriptan
Zomig Rapimelt 2,5 mg a 5 mg orodispergovateľné tablety
Príbalové letáky Zomig sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- Zomig 2,5 mg a 5 mg filmom obalené tablety
- Zomig 2,5 mg / dávka a 5 mg / dávka nosový sprej, roztok
- Zomig Rapimelt 2,5 mg a 5 mg orodispergovateľné tablety
Indikácie Prečo sa používa Zomig? Načo to je?
Zomig Rapimelt obsahuje zolmitriptan a patrí do skupiny liekov nazývaných triptány.
Zomig Rapimelt sa používa na liečbu migrénových bolestí hlavy.
- Príznaky migrény môžu byť spôsobené rozšírením ciev v hlave. Verí sa, že Zomig Rapimelt znižuje zväčšenie týchto ciev. To pomáha odstrániť bolesť hlavy a ďalšie príznaky záchvatu migrény, ako je nevoľnosť alebo vracanie a citlivosť na svetlo a zvuk.
- Zomig Rapimelt účinkuje iba vtedy, ak začal záchvat migrény. Nebráni nástupu útoku.
Kontraindikácie Kedy sa Zomig nemá používať
Neužívajte Zomig Rapimelt:
- ak ste alergický (precitlivený) na zolmitriptan alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (pozri časť 6: Ďalšie informácie)
- ak máte vysoký krvný tlak
- ak ste niekedy mali problémy so srdcom, vrátane infarktu, angíny pectoris (bolesť na hrudníku spôsobená cvičením alebo námahou), Prinzmetalovej angíny (bolesť na hrudníku, ktorá sa objavuje v pokoji) alebo ak sa u vás vyskytli príznaky súvisiace so srdcom, ako je dýchavičnosť alebo tlak na hrudníku.
- ak ste prekonali cievnu mozgovú príhodu alebo krátkodobé príznaky podobné cievnej mozgovej príhode (prechodný ischemický záchvat alebo TIA)
- ak máte závažné problémy s obličkami
- ak súčasne užívate iné lieky na migrénu (napr. ergotamín alebo lieky z námeľového typu, ako je dihydroergotamín a metysergid) alebo iné triptány. Ďalšie informácie nájdete v časti: „Užívanie Zomig Rapimelt s inými liekmi“.
Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Zomig
Skôr ako užijete Zomig Rapimelt, povedzte to svojmu lekárovi, ak:
- máte riziko ischemickej choroby srdca (zlý prietok krvi v srdcových tepnách). Riziko je vyššie, ak fajčíte, máte vysoký krvný tlak, vysokú hladinu cholesterolu, cukrovku alebo ak má niekto vo vašej rodine ischemickú chorobu srdca.
- ak vám povedali, že máte Wolff-Parkinson-White syndróm (typ abnormality srdcového tepu)
- ak ste niekedy mali problémy s pečeňou
- ak máte bolesti hlavy iné ako vaše obvyklé migrénové bolesti hlavy
- ak užívate liek na liečbu depresie (pozri „Užívanie Zomigu Rapimelt s inými liekmi“ ďalej v tejto časti)
Ak ste hospitalizovaný, povedzte zdravotníckemu personálu, že užívate Zomig Rapimelt.
Zomig Rapimelt sa neodporúča osobám mladším ako 18 rokov alebo starším ako 65 rokov.
Rovnako ako pri iných liečebných postupoch proti migréne, používanie príliš veľkého množstva Zomigu Rapimelt môže spôsobiť každodenné bolesti hlavy alebo môže migrénové bolesti hlavy zhoršiť. Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak si myslíte, že je to tak. Na vyriešenie problému možno budete musieť prestať používať Zomig Rapimelt.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Zomigu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Zvlášť povedzte svojmu lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
Lieky na migrénu
- Ak užívate triptány iné ako Zomig Rapimelt, pred užitím Zomig Rapimeltu nechajte uplynúť 24 hodín.
- Po užití Zomig Rapimelt nechajte uplynúť 24 hodín, kým užijete akékoľvek iné triptány ako Zomig Rapimelt.
- Ak užívate lieky obsahujúce ergotamín alebo lieky námeľového typu (ako dihydroergotamín alebo metysergid), nechajte 24 hodín uplynúť, než začnete užívať Zomig Rapimelt.
- Po užití Zomigu Rapimelt počkajte 6 hodín, kým užijete ergotamín alebo lieky typu námel.
Lieky na depresiu
- moklobemid alebo fluvoxamín
- lieky nazývané SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu)
- lieky nazývané SNRI (inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu), ako sú venlafaxín, duloxetín.
Iné lieky
- cimetidín (na zažívacie ťažkosti alebo žalúdočný vred)
- chinolónové antibiotikum (napr. ciprofloxacín)
Ak užívate bylinné prípravky s obsahom ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum), je väčšia pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov Zomig Rapimelt.
Používanie Zomig Rapimelt s jedlom a nápojmi
Zomig Rapimelt môžete užívať s jedlom alebo bez jedla. Jedlo neovplyvňuje účinok Zomig Rapimelt.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Nie je známe, či je užívanie Zomigu Rapimelt počas tehotenstva škodlivé. Predtým, ako začnete užívať Zomig Rapimelt, povedzte to svojmu lekárovi, ak ste tehotná alebo sa pokúšate otehotnieť.
Po užití Zomig Rapimelt nedojčite 24 hodín.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Počas záchvatu migrény môžu byť vaše reakcie pomalšie ako obvykle. Toto by ste mali mať na pamäti pri vedení vozidla alebo obsluhe nástrojov alebo strojov.
Zomig Rapimelt pravdepodobne neovplyvní vašu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať nástroje alebo stroje. Predtým, ako sa do týchto aktivít pustíte, je však najlepšie počkať, aby ste zistili, aký je účinok Zomig Rapimelt.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Zomig Rapimelt
Orodispergovateľné tablety Zomig Rapimelt obsahujú aspartám, zdroj fenylalanínu, ktorý môže byť škodlivý pre ľudí trpiacich fenylketonúriou.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Zomig: Dávkovanie
Vždy užívajte Zomig Rapimelt presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Zomig Rapimelt môžete užiť hneď, ako začne migrenózna bolesť hlavy. Tiež to môže zabrať, keď útok prebieha.
- Zvyčajná dávka je jedna tableta (2,5 mg alebo 5 mg).
- Blistr otvorte podľa obrázka na odlepovacom hárku. Netlačte na blister, aby ste vybrali tabletu.
- Položte tabletu na jazyk, kde sa rozpustí a prehltne so slinami. Na prehltnutie tablety nie je potrebné zapiť dúškom vody.
- Môžete užiť ďalšiu tabletu, ak je migréna stále prítomná aj po dvoch hodinách alebo ak sa vráti do 24 hodín.
Ak tablety na vašu migrénu dostatočne nepomohli, povedzte to svojmu lekárovi. Lekár vám môže zvýšiť dávku na 5 mg alebo zmeniť liečbu.
Nepoužívajte viac, ako je predpísaná dávka.
Neužívajte viac ako dve dávky v jeden deň. Ak vám bola predpísaná 2,5 mg tableta, maximálna denná dávka je 5 mg. Ak vám bola predpísaná 5 mg tableta, maximálna denná dávka je 10 mg
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Zomigu
Ak ste užili viac Zomig Rapimelt, ako vám predpísal lekár, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice. Vezmite si so sebou Zomig Rapimelt.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Zomigu
Tak ako všetky lieky, Zomig Rapimelt môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Niektoré z nižšie uvedených symptómov môžu byť súčasťou samotného záchvatu migrény.
Časté vedľajšie účinky (postihujú viac ako 1 zo 100 ľudí):
- Abnormálna citlivosť, ako je mravčenie v prstoch na rukách a nohách alebo pokožka citlivá na dotyk
- Ospalosť, závrat alebo pocit tepla
- Bolesť hlavy
- Nepravidelný srdcový tep
- Nevoľnosť
- Zvracal
- Bolesť brucha
- Suché ústa
- Svalová slabosť alebo bolesť svalov
- Slabosť
- Ťažkosť, napätie, bolesť alebo pocit tlaku v hrdle, krku, rukách a nohách alebo na hrudi
- Ťažkosti s prehĺtaním.
Menej časté vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 zo 100 ľudí):
- Veľmi rýchly tlkot srdca
- Mierne vyšší krvný tlak
- Zvýšené množstvo moču alebo potreba močiť
Zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 1 000 ľudí):
- Alergické / hypersenzitívne reakcie vrátane zvýšenej kožnej vyrážky (žihľavky) a opuchu tváre, pier, úst, jazyka a hrdla. Ak si myslíte, že Zomig Rapimelt spôsobuje alergickú reakciu, prestaňte ho užívať a ihneď kontaktujte svojho lekára.
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10 000 ľudí):
- Angína (bolesť na hrudníku, často spôsobená cvičením), srdcové záchvaty alebo kŕče krvných ciev srdca. Ak po užití Zomig Rapimelt spozorujete bolesť na hrudníku alebo dýchavičnosť, kontaktujte svojho lekára a už viac Zomig Rapimelt neužívajte.
- Kŕče krvných ciev v čreve, ktoré môžu poškodiť črevá. Môžete si všimnúť bolesť žalúdka alebo krvavú hnačku. Ak sa to stane, kontaktujte svojho lekára a neužívajte viac Zomig Rapimelt.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
- Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
- Nepoužívajte Zomig Rapimelt po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
- Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
- Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo Zomig Rapimelt obsahuje
Účinnou látkou je zolmitriptan. Orodispergovateľné tablety Zomig Rapimelt obsahujú 2,5 mg alebo 5 mg zolmitriptanu.
Ďalšie zložky sú: aspartám E-951, bezvodá kyselina citrónová, bezvodý koloidný oxid kremičitý, krospovidón, magnéziumstearát, manitol, mikrokryštalická celulóza, pomarančová a bikarbonátová aróma.
Ako vyzerá Zomig Rapimelt a obsah balenia
- Zomig Rapimelt 2,5 mg orodispergovateľné tablety sú biele, ploché, okrúhle a s vyrazeným písmenom „Z“ na jednej strane.
- Zomig Rapimelt 5 mg orodispergovateľné tablety sú biele, ploché, okrúhle a označené „Z 5“ na jednej strane.
- Zomig Rapimelt 2,5 mg a 5 mg orodispergovateľné tablety sú dostupné v odlupovateľných laminovaných hliníkových blistroch obsahujúcich 2, 6 alebo 12 (2x6) tabliet s alebo bez obalu.
Nádoba je puzdro z tvrdého plastu, do ktorého môžete tablety pohodlne uložiť. Ak použijete obal, musíte si ponechať vonkajšiu škatuľu a túto písomnú informáciu pre používateľov, pretože si ich budete musieť znova pozrieť.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zomig môže byť dostupný aj ako nosový sprej 2,5 mg / dávka a 5 mg / dávka a 2,5 mg a 5 mg filmom obalené tablety.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ZOMIG ZLATÉ DISPERZIBILNÉ TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Zolmitriptan
Každá 2,5 mg orodispergovateľná tableta obsahuje 2,5 mg zolmitriptanu.
Každá 5 mg orodispergovateľná tableta obsahuje 5 mg zolmitriptanu.
Pomocné látky:
Každá 2,5 mg orodispergovateľná tableta obsahuje 5 mg aspartámu.
Každá 5 mg orodispergovateľná tableta obsahuje 10 mg aspartámu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Orodispergovateľná tableta.
2,5 mg orodispergovateľná tableta je biela, plochá, okrúhla, so skosenými hranami. Na tablete je vyrazené písmeno „Z“ na jednej strane.
5 mg orodispergovateľná tableta je biela, plochá, okrúhla, so skosenými hranami. Na tablete je vyrazené písmeno „Z 5“ na jednej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Akútna liečba migrénovej bolesti hlavy s aurou alebo bez aury.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Odporúčaná dávka Zomig Rapimelt na liečbu záchvatu migrény je 2,5 mg. Odporúča sa užiť Zomig Rapimelt čo najskôr po nástupe migrénových bolestí hlavy, napriek tomu je liek účinný, aj keď sa užije v neskoršom štádiu.
Tabletu nie je potrebné zapíjať tekutinou. Tableta sa rozpustí v jazyku a prehltne sa so slinami. Tento prípravok je možné použiť v situáciách, kde nie sú k dispozícii žiadne tekutiny, alebo na zamedzenie nevoľnosti a vracania, ktoré môžu sprevádzať požitie tabliet tekutinami. Absorpcia zolmitriptanu z Rapimeltu však môže byť oneskorená, čo môže spôsobiť oneskorený začiatok účinok.
Blistr sa má otvoriť tak, ako je to znázornené na hliníkovej fólii (na blister nevytláčajte, aby ste odstránili tabletu). Tableta Zomig Rapimelt sa má vložiť na jazyk, kde sa rozpustí, a prehltnúť ju so slinami.
Ak sa symptómy migrény znova objavia do 24 hodín od počiatočnej odpovede, je možné užiť druhú dávku. Ak je potrebná druhá dávka, nemá sa užiť skôr ako 2 hodiny po úvodnej dávke. Ak pacient na prvú dávku nereaguje. druhá dávka pravdepodobne nebude prospešná počas rovnakého záchvatu.
Ak pacient nedosiahol uspokojivú odpoveď s dávkou 2,5 mg, môžu sa pri následných záchvatoch zvážiť dávky 5 mg Zomig Rapimelt.
Celková denná dávka by nemala presiahnuť 10 mg. Zomig Rapimelt sa nemá užívať viac ako 2 dávky v priebehu 24 hodín.
Zomig Rapimelt nie je indikovaný na profylaxiu migrény.
Použitie u detí (do 12 rokov)
Bezpečnosť a účinnosť tabliet zolmitriptanu u pediatrických pacientov nebola hodnotená, a preto sa používanie Zomig Rapimelt u detí neodporúča.
Tínedžeri (vo veku 12-17 rokov)
Účinnosť tabliet Zomig nebola preukázaná v placebom kontrolovanej klinickej štúdii u pacientov vo veku 12-17 rokov. Preto sa používanie Zomig Rapimelt u dospievajúcich neodporúča.
Použitie u pacientov starších ako 65 rokov
Bezpečnosť a účinnosť zolmitriptanu u pacientov starších ako 65 rokov nebola hodnotená, a preto sa používanie Zomig Rapimelt u starších osôb neodporúča.
Pacienti s hepatálnou insuficienciou
Metabolizmus zolmitriptanu je u pacientov s hepatálnou insuficienciou znížený (pozri časť 5.2). U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene sa odporúča maximálna dávka 5 mg za 24 hodín, avšak u pacientov s miernou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s klírensom kreatinínu vyšším ako 15 ml / min nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri časti 4.3 a 5.2).
Interakcie vyžadujúce úpravu dávky (pozri časť 4.5)
U pacientov užívajúcich inhibítory MAO-A sa odporúča maximálna dávka 5 mg za 24 hodín.
U pacientov užívajúcich cimetidín sa odporúča maximálna dávka 5 mg zolmitriptanu za 24 hodín.
U pacientov užívajúcich špecifické inhibítory CYP 1A2, ako sú fluvoxamín a chinolóny (napr. Ciprofloxacín), sa odporúča maximálna dávka 5 mg zolmitriptanu za 24 hodín.
04.3 Kontraindikácie
Zomig Rapimelt je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na zolmitriptan alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Stredná alebo závažná hypertenzia a mierna nekontrolovaná hypertenzia.
Táto trieda zlúčenín (agonisty receptora 5HT1B / 1D) je spojená s koronárnym vazospazmom, v dôsledku čoho boli pacienti s ischemickou chorobou srdca vylúčení z klinických štúdií.
Zomig Rapimelt by preto nemali používať pacienti, ktorí prekonali infarkt myokardu alebo majú ischemickú chorobu srdca, koronárny vazospazmus (Prinzmetalova angína), ochorenie periférnych ciev alebo pacientom, ktorí majú príznaky alebo znaky svedčiace o ischemickej chorobe srdca.
Súbežné podávanie zolmitriptanu s ergotamínom, derivátmi ergotamínu (vrátane metysergidu), sumatriptanom, naratriptanom a inými agonistami receptora 5HT1B / 1D je kontraindikované (pozri časť 4.5).
Zolmitriptan sa nemá podávať pacientom s anamnézou cerebrovaskulárnej príhody (CVA) alebo prechodného ischemického záchvatu (TIA).
Zolmitriptan je kontraindikovaný u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 15 ml / min.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Zolmitriptan sa má podávať iba vtedy, ak bola stanovená jasná diagnóza migrény. Rovnako ako pri iných akútnych terapiách migrény je potrebná opatrnosť, aby sa vylúčili iné potenciálne závažné neurologické stavy pred liečbou bolesti hlavy u pacientov, u ktorých predtým nebola diagnostikovaná migréna, a u pacientov s migrénou s atypickými príznakmi. Použitie pri hemiplegickej, bazilárnej alebo oftalmoplegickej migréne. Cievne mozgové príhody a iné u pacientov liečených agonistami receptora 5HT1B / 1D boli popísané cerebrovaskulárne príhody. Je potrebné poznamenať, že osoby trpiace migrénou môžu byť ohrozené niektorými cerebrovaskulárnymi príhodami.
Zolmitriptan sa nemá podávať pacientom so symptomatickým Wolff-Parkinsonovým-Whiteovým syndrómom alebo arytmiami spojenými s inými doplnkovými cestami vedenia srdca.
Rovnako ako u iných agonistov receptora 5HT1B / 1D bol vo veľmi zriedkavých prípadoch hlásený koronárny vazospazmus, angina pectoris a infarkt myokardu.
Zomig Rapimelt sa nesmie podávať pacientom s rizikovými faktormi ischemickej choroby srdca (ako je fajčenie, hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, dedičnosť) bez toho, aby sa najskôr vykonalo kardiovaskulárne vyšetrenie (pozri časť 4.3). Osobitnú pozornosť treba venovať postmenopauzálnym ženám a mužom starším ako 40 rokov s týmito rizikovými faktormi.
Prostredníctvom týchto hodnotení však nie je vždy možné identifikovať všetkých pacientov so srdcovým ochorením a vo veľmi zriedkavých prípadoch sa u pacientov bez akéhokoľvek kardiovaskulárneho ochorenia vyvinuli závažné srdcové príhody.
Rovnako ako u iných agonistov receptora 5HT1B / 1D bola po podaní zolmitriptanu popísaná ťažkosť, tesnosť alebo prekordiálne napätie (pozri časť 4.8).
Ak sa objaví bolesť na hrudníku alebo príznaky naznačujúce ischemickú chorobu srdca, nemali by ste užiť žiadne ďalšie dávky zolmitriptanu, kým nevykonáte príslušné lekárske vyšetrenie.
Rovnako ako u iných agonistov receptora 5HT1B / 1D bolo hlásené prechodné zvýšenie systémového krvného tlaku u pacientov s hypertenziou v anamnéze alebo bez nej. Veľmi zriedkavo bolo toto zvýšenie krvného tlaku spojené s významnými klinickými udalosťami.
Odporúčaná dávka zolmitriptanu sa nesmie prekročiť.
Pacientov s fenylketonúriou treba upozorniť, že Zomig Rapimelt obsahuje fenylalanín (zložka aspartámu). Jedna 2,5 mg tableta obsahuje 2,81 mg fenylalanínu, jedna 5 mg tableta obsahuje 5,62 mg fenylalanínu.
Nežiaduce účinky môžu byť častejšie pri súbežnom užívaní triptánov a rastlinných prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum).
Po súbežnej liečbe triptánmi a selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI) bol hlásený serotonínový syndróm (vrátane zmeneného duševného stavu, autonómnej nestability a neuromuskulárnych abnormalít). Tieto reakcie môžu byť závažné. Ak je súbežná liečba zolmitriptanom a SSRI alebo SNRI klinicky opodstatnená, odporúča sa, aby bol pacient v prípade zvýšenia dávky alebo pridania iného serotonergného lieku, najmä na začiatku liečby, pod adekvátnym dohľadom, najmä na začiatku liečby (pozri bod 4.5). .
Dlhodobé používanie akéhokoľvek lieku zmierňujúceho bolesť na liečbu bolesti hlavy môže situáciu zhoršiť. Ak k tejto situácii dôjde alebo existuje podozrenie, je potrebné poradiť sa s lekárom a liečbu prerušiť. Diagnózu bolesti hlavy súvisiacej so zneužívaním liekov je potrebné podozrievať u pacientov, ktorí majú časté alebo každodenné bolesti hlavy napriek ( alebo kvôli) pravidelnému užívaniu liekov na bolesť hlavy.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Boli vykonané interakčné štúdie s kofeínom, ergotamínom, dihydroergotamínom, paracetamolom, metoklopramidom, pizotifénom, fluoxetínom, rifampicínom a propranololom bez toho, aby boli pozorované klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike zolmitriptanu alebo jeho aktívnych metabolitov.
Údaje od zdravých jedincov naznačujú, že neexistujú žiadne farmakokinetické alebo klinicky významné interakcie medzi zolmitriptanom a ergotamínom. Zvýšené riziko koronárneho vazospazmu je však teoretickou možnosťou a súbežné podávanie je kontraindikované.Pred podaním zolmitriptanu sa odporúča počkať najmenej 24 hodín po použití prípravkov obsahujúcich ergotamín. Naopak, odporúča sa počkať najmenej šesť hodín po použití zolmitriptanu pred podaním lieku obsahujúceho ergotamín (pozri časť 4.3).
Po podaní moklobemidu, špecifického inhibítora MAO-A, došlo k miernemu zvýšeniu (26%) AUC zolmitriptanu a k trojnásobnému zvýšeniu AUC aktívneho metabolitu. Preto sa u pacientov liečených inhibítorom MAO-A odporúča maximálny príjem 5 mg zolmitriptanu za 24 hodín. Lieky sa nemajú užívať súbežne, ak sa podávajú dávky moklobemidu vyššie ako 150 mg dvakrát denne.
Po podaní cimetidínu, všeobecného inhibítora cytochrómu P450, sa polčas rozpadu a AUC zolmitriptanu zvýšil o 44%, respektíve 48%. Okrem toho sa polčas a AUC aktívneho N-desmetyl metabolitu (183C91) zdvojnásobili.
Preto sa u pacientov užívajúcich cimetidín odporúča maximálna 24-hodinová dávka zolmitriptanu 5 mg.
Na základe všeobecného profilu interakcií nemožno vylúčiť interakciu so špecifickými inhibítormi CYP 1A2. Preto sa pri látkach tohto typu, ako sú fluvoxamín a chinolóny (napr. Ciprofloxacín), odporúča rovnaké zníženie dávky.
Selegilín (inhibítor MAO-B) a fluoxetín (SSRI) nespôsobili so zolmitriptanom žiadne farmakokinetické interakcie. Po použití selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítorov spätného vychytávania sérotonínu a serotonínu však boli hlásené prípady pacientov so symptómami konzistentnými so serotonínovým syndrómom (vrátane zmeneného duševného stavu, autonómnej nestability a neuromuskulárnych abnormalít). Norepinefrín (SNRI) a triptány (pozri časť 4.4).
Rovnako ako ostatné agonisty 5HT1B / 1D, zolmitriptan môže spomaliť absorpciu iných liekov.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu iných agonistov 5HT1B / 1D do 24 hodín po liečbe zolmitriptanom. Podobne sa treba vyhnúť podávaniu zolmitriptanu do 24 hodín od použitia iných agonistov 5HT1B / 1D.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Bezpečnosť použitia tohto lieku počas gravidity nebola stanovená u žien. Hodnotenie experimentálnych štúdií na zvieratách nepreukázalo priame teratogénne účinky. Niektoré výsledky štúdií embryotoxicity však naznačujú zhoršenie životaschopnosti embrya. Zolmitriptan sa má zvážiť iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku je väčší ako akékoľvek možné riziko pre plod.
Čas kŕmenia
Štúdie na laktujúcich zvieratách ukázali, že zolmitriptan prechádza do mlieka. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o prechode zolmitriptanu do materského mlieka. Preto je pri podávaní zolmitriptanu dojčiacim ženám potrebná opatrnosť. Expozíciu dieťaťa je potrebné minimalizovať vyhýbaním sa dojčeniu 24 hodín po ošetrení.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
U malej skupiny zdravých jedincov sa nepreukázalo významné zhoršenie psychomotorickej výkonnosti, hodnotené testovaním, s dávkami do 20 mg zolmitriptanu. Opatrnosť sa odporúča u pacientov vykonávajúcich činnosti vyžadujúce pozornosť (napr. Vedenie vozidla alebo obsluha strojov), pretože počas záchvatu migrény sa môže vyskytnúť ospalosť a ďalšie príznaky.
04.8 Nežiaduce účinky
Možné vedľajšie účinky sú spravidla prechodné, zvyčajne sa vyskytnú do štyroch hodín od podania, opakované podanie nezvyšuje frekvenciu a spontánne ustúpi bez ďalšej liečby.
Nasledujúce definície sa týkajú výskytu nežiaducich účinkov:
Veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100,
V rámci každej skupiny frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané zostupne podľa závažnosti.
Po podaní zolmitriptanu boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky:
Niektoré príznaky môžu byť súčasťou samotného záchvatu migrény.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Podanie 50 mg v jednej perorálnej dávke dobrovoľníkom často viedlo k nástupu sedácie.
Polčas eliminácie tabliet zolmitriptanu je 2,5 až 3 hodiny (pozri časť 5.2), a preto v prípade predávkovania orodispergovateľnými tabletami Zomig Rapimelt má sledovanie pacienta pokračovať najmenej 15 hodín alebo pokiaľ príznaky alebo symptómy pretrvávajú. ...
Pre zolmitriptan neexistuje špecifické antidotum. V prípade ťažkej intoxikácie sa odporúčajú postupy intenzívnej starostlivosti vrátane vytvorenia a údržby priechodných dýchacích ciest, podpory adekvátneho okysličovania a ventilácie, monitorovania a podpory kardiovaskulárnych funkcií.
Účinok hemodialýzy a peritoneálnej dialýzy na sérovú koncentráciu zolmitriptanu nie je známy.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Selektívne agonisty serotonínu (receptory 5HT1)
ATC kód: N02CC03.
Ukázalo sa, že zolmitriptan je selektívny agonista receptorov 5HT1B / 1D, ktoré sprostredkovávajú vaskulárnu kontrakciu. Zolmitriptan má vysokú afinitu k ľudským rekombinantným receptorom, 5HT1B a 5HT1D a miernu afinitu k 5HT1A receptorom. Zolmitriptan nemá významnú afinitu ani farmakologickú aktivitu voči iným podtypom receptorov 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) ani voči adrenergickým, histamínovým, muskarínovým alebo dopaminergným receptorom.
Na zvieracích modeloch spôsobuje podanie zolmitriptanu vazokonstrikciu v karotickom arteriálnom obehu. Experimentálne štúdie uskutočnené na zvieratách navyše naznačujú, že zolmitriptan inhibuje aktivitu trojklaného nervu centrálne aj periférne s inhibíciou uvoľňovania neuropeptidov (peptid príbuzný kalcitonínovému génu (CGRP), vazoaktívny črevný peptid (VIP) a látka P).
V klinických skúškach s konvenčnými tabletami Zomig sa nástup účinnosti dostaví po jednej hodine, pričom zvýšená účinnosť pri bolestiach hlavy a iných príznakoch migrény, ako je nauzea, fotofóbia a fonofóbia, sa pozoruje medzi 2 až 4 hodinami.
Ak sa zolmitriptan podáva ako konvenčné perorálne tablety, je trvalo účinný pri migréne s aurou alebo bez aury a pri migréne súvisiacej s menštruáciou. Pokiaľ sa zolmitriptan podáva ako konvenčné perorálne tablety, keď sa užíva počas aury, nepreukázal sa, že je prevenciou migrénových bolestí hlavy, a preto Zomig Rapimelt sa má užívať počas fázy migrény s bolesťou hlavy.
U 696 mladistvých s migrénou, v dávkach 2,5 mg, 5 mg a 10 mg, kontrolovaná klinická štúdia nepreukázala nadradenosť tabliet zolmitriptanu nad placebom. Účinnosť nebola preukázaná.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní bežných tabliet Zomig sa zolmitriptan rýchlo a dobre absorbuje u ľudí (najmenej 64%). Priemerná absolútna biologická dostupnosť pôvodnej zlúčeniny je približne 40%. Existuje jeden aktívny metabolit (metabolit N -dimetylát), tiež s agonistickou aktivitou 5HT1B / 1D, ktorá bola 2 až 6 krát silnejšia ako zolmitriptan na zvieracích modeloch.
U zdravých jedincov po podaní jednorazovej dávky zolmitriptan a jeho aktívny metabolit, N-desmetyl metabolit, vykazujú v rozsahu dávok 2,5 až 50 mg úmerné dávke AUC a C. L Absorpcia zolmitriptanu je rýchla. U zdravých dobrovoľníkov sa 75% Cmax dosiahne do 1 hodiny, potom sa plazmatické koncentrácie zolmitriptanu udržujú na približne tejto úrovni až 4-5 hodín po podaní dávky. Absorpcia zolmitriptanu nie je ovplyvnená prítomnosťou jedla. Po opakovanom podávaní zolmitriptanu nebol zaznamenaný žiadny prípad akumulácie.
Plazmatická koncentrácia zolmitriptanu a jeho metabolitov je nižšia počas prvých 4 hodín po podaní lieku počas migrény ako v obdobiach bez migrény, čo naznačuje oneskorenie absorpcie v súlade so znížením rýchlosti vyprázdňovania žalúdka, ku ktorej dochádza počas záchvatu migrény.
Zomig Rapimelt bol biologicky ekvivalentný konvenčným tabletám z hľadiska AUC a Cmax pre zolmitriptan a jeho aktívny metabolit 183C91.
Údaje z klinickej farmakológie ukazujú, že tmax zolmitriptanu v orodispergovateľných tabletách môže byť oneskorený (rozsah 0,6 až 5 hodín, medián 3 hodiny) v porovnaní s konvenčnými tabletami (rozsah 0,5 až 3 hodiny, priemer 1,5 hodiny). Tmax aktívneho metabolitu bol podobný v oboch formuláciách (medián 3 hodiny).
Zolmitriptan je do značnej miery eliminovaný hepatálnym metabolizmom, po ktorom nasleduje vylučovanie metabolitov močom. Existujú tri hlavné metabolity: kyselina indol octová (hlavný metabolit v plazme a moči) a N-oxidované a N-demetylované analógy. N-desmetyl metabolit je aktívny, zatiaľ čo ostatné dva sú bez aktivity. Plazmatické koncentrácie N-desmetyl metabolitu sú približne polovičné v porovnaní s pôvodným liekom, a preto sa dá očakávať, že prispejú k terapeutickému účinku Zomigu. Viac ako 60% jednorazovej perorálnej dávky sa vylúči močom (hlavne vo forme metabolit kyseliny indoctovej) a približne 30% sa vylučuje stolicou, predovšetkým ako nezmenený pôvodný produkt.
Po intravenóznom podaní je priemerný celkový plazmatický klírens približne 10 ml / min / kg, z toho jedna štvrtina je renálny klírens. Renálny klírens je vyšší ako rýchlosť glomerulárnej filtrácie, čo naznačuje prítomnosť renálnej tubulárnej sekrécie. Distribučný objem po intravenóznom podaní je 2,4 l / kg. Väzba zolmitriptanu a N-desmetyl metabolitu na plazmatické proteíny je nízka (približne 25%). Priemerný eliminačný polčas zolmitriptanu je 2,5 až 3 hodiny. Polčas jeho metabolitov je podobný, čo naznačuje, že ich eliminácia je proces obmedzený rýchlosťou tvorby.
Renálny klírens zolmitriptanu a všetkých jeho metabolitov je u pacientov so stredne ťažkým alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek v porovnaní so zdravými osobami znížený (7-8-krát), hoci AUC pôvodnej zlúčeniny a jej aktívneho metabolitu boli len mierne vyššie (16% a 35%). %), s predĺžením polčasu o jednu „hodinu alebo až o 3 a 3,5 hodiny. Tieto parametre sú v rozsahu parametrov pozorovaných u zdravých dobrovoľníkov.
Štúdia hodnotiaca účinok poškodenia funkcie pečene na farmakokinetiku zolmitriptanu ukázala, že AUC a Cmax sa zvýšili o 94% a 50% u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene a o 226% a 47% u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou. v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Expozícia metabolitom vrátane aktívneho metabolitu bola znížená. V prípade aktívneho metabolitu 183C91 boli AUC a Cmax znížené o 33% a 44% v uvedenom poradí u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene a o 82% a 90% u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou.
Farmakokinetický profil zolmitriptanu u zdravých starších jedincov bol podobný ako u mladých zdravých dobrovoľníkov.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické účinky v štúdiách toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní boli pozorované iba pri expozíciách výrazne prevyšujúcich maximálnu expozíciu u ľudí.
Na základe výsledkov štúdií genetickej toxicity in vivo a in vitro, za normálnych podmienok klinického použitia sa neočakávajú genotoxické účinky zolmitriptanu.
V štúdiách karcinogenity na potkanoch a myšiach neboli pozorované žiadne klinicky významné nádory.
Rovnako ako ostatní agonisti 5HT1B / 1D receptora sa zolmitriptan viaže na melanín.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Aspartám E-951
Bezvodá kyselina citrónová
Koloidný oxid kremičitý bezvodý
Krospovidón
Stearan horečnatý
Manitol
Mikrokryštalická celulóza
Pomarančová príchuť - SN027512
Hydrogenuhličitan sodný
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
2,5 mg orodispergovateľné tablety: 3 roky.
5 mg orodispergovateľné tablety: 2 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
2,5 alebo 5 mg tablety balené v blistroch s odnímateľnou hliníkovou fóliou.
Kartónové škatule obsahujúce: 2, 6 alebo 12 (2x6) tabliet s alebo bez obalu.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
AstraZeneca S.p.A.
Palác Volta
Cez F. Sforzu
Basiglio (MI)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
„Rapimelt 2,5 mg orodispergovateľné tablety“ 2 tablety v blistroch s A.I.C. 033345113
„Rapimelt 2,5 mg orodispergovateľné tablety“ 2 tablety v A.I.C. 033345125
„Rapimelt 2,5 mg orodispergovateľné tablety“ 6 tabliet v A.I.C. 033345137
„Rapimelt 2,5 mg orodispergovateľné tablety“ 6 tabliet v blistrových baleniach s A.I.C. 033345149
„Rapimelt 2,5 mg orodispergovateľné tablety“ 12 tabliet v A.I.C. 033345152
„Rapimelt 5 mg orodispergovateľné tablety“ 2 tablety v A.I.C. 033345164
„Rapimelt 5 mg orodispergovateľné tablety“ 6 tabliet v A.I.C. 033345176
„Rapimelt 5 mg orodispergovateľné tablety“ 12 tabliet v A.I.C. 033345188
„Rapimelt 5 mg orodispergovateľné tablety“ 2 tablety v blistroch s A.I.C. 033345190
„Rapimelt 5 mg orodispergovateľné tablety“ 6 tabliet v blistrových baleniach s A.I.C. 033345202
„Rapimelt 5 mg orodispergovateľné tablety“ 12 tabliet v blistrových baleniach s A.I.C. 033345214
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 7. augusta 1997
Dátum posledného obnovenia: 30. novembra 2006
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Jún 2015