Účinné látky: mesalazín
ASACOL 400 mg gastrorezistentné tablety
ASACOL 800 mg gastrorezistentné tablety
Príbalové letáky Asacol sú k dispozícii pre veľkosti balenia: - ASACOL 400 mg gastrorezistentné tablety, ASACOL 800 mg gastrorezistentné tablety
- ASACOL 2 g / 50 ml rektálna suspenzia, ASACOL 4 g / 100 ml rektálna suspenzia
- ASACOL® 2g granulát na rektálnu suspenziu
- ASACOL® 4 g / 50 ml rektálna suspenzia
- ASACOL. 2 g rektálna pena, ASACOL 4 g rektálna pena
- ASACOL 1 g rektálna pena
- ASACOL 400 mg kapsuly s riadeným uvoľňovaním
- ASACOL čapíky 500 mg
- Čapíky ASACOL 1 g
Prečo sa používa Asacol? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Kyselina aminosalicylová a jej analógy
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Ulcerózna kolitída a Crohnova choroba.
Liečba aktívnych fáz ochorenia a prevencia relapsov. V ťažkej aktívnej fáze je vhodné kombinovať ju s liečbou kortizónom.
Kontraindikácie Keď sa Asacol nemá používať
Precitlivenosť na liečivo, na príbuzné látky z chemického hľadiska alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (najmä na salicyláty).
Ťažké nefropatie. Žalúdočný a dvanástnikový vred. Hemoragická diatéza. Nepodávať v posledných týždňoch tehotenstva a počas laktácie (pozri tiež časť „Tehotenstvo a dojčenie“). Nepodávať deťom mladším ako 2 roky. Vyhnite sa používaniu tabliet u detí mladších ako 6 rokov.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Asacol
Pred začatím liečby ASACOLOM musí pacient absolvovať potrebné klinické vyšetrenia na objasnenie diagnózy a terapeutických indikácií.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene sa má liek používať opatrne. V súvislosti s prípravkami obsahujúcimi mesalazín a prekurzormi mezalazínu boli hlásené prípady zlyhania obličiek, vrátane nefropatie s minimálnymi zmenami a akútnej / chronickej intersticiálnej nefritídy. U pacientov so známou renálnou dysfunkciou je potrebné vyhodnotiť pomer rizika a prínosu liečby mesalazínom a u týchto pacientov je potrebná opatrnosť. Pred začatím liečby a pravidelne počas liečby sa odporúča starostlivé vyhodnotenie funkcie obličiek u všetkých pacientov, obzvlášť u pacientov s predchádzajúcim ochorením obličiek.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Asacolu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu laktulózy alebo iných prípravkov, ktoré znižovaním pH hrubého čreva môžu brániť uvoľňovaniu mesalazínu.
Odporúča sa opatrnosť pri súbežnom použití mesalazínu a sulfonylmočovín, ktoré môžu zosilniť hypoglykemický účinok. Pri súbežnom použití mesalazínu s kumarínmi, metotrexátom, probenecidom, sulfinpyrazónom, spironolaktónom, furosemidom a rifampicínom sa odporúča opatrnosť, pretože nemožno vylúčiť interakcie.
Pri súbežnom použití mesalazínu a liekov, o ktorých je známe, že sú toxické pre obličky, vrátane nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) a azatioprinu, sa odporúča opatrnosť, pretože tieto lieky môžu zvýšiť riziko nežiaducich reakcií obličiek. U pacientov liečených azatioprinom alebo merkaptopurín, pri súbežnom užívaní mesalazínu sa odporúča opatrnosť, pretože môže zvýšiť riziko krvnej dyskrázie (pozri tiež časti „Osobitné upozornenia“ a „Nežiaduce účinky“).
Je možné zosilnenie nežiaducich účinkov žalúdočných kortikosteroidov
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Po liečbe mesalazínom boli hlásené zriedkavé prípady ťažkej krvnej dyskrázie. V prípade, že sa u pacienta vyskytnú krvácania nejasnej etiológie, hematómy, purpura, anémia, horúčka alebo zápal hrtana, je potrebné vykonať hematologické vyšetrenie. Ak existuje podozrenie na „krvnú dyskráziu“, liečbu je potrebné ukončiť. (pozri tiež časti „Interakcie“ a „Nežiaduce účinky“).
Boli hlásené zriedkavé reakcie z precitlivenosti na srdce vyvolané mezalazínom (myokarditída a perikarditída). Pri predpisovaní tohto lieku pacientom s ochoreniami predisponujúcimi k myokarditíde alebo perikarditíde je potrebná opatrnosť.
Mesalazín je spájaný so syndrómom akútnej intolerancie, ktorý môže byť ťažké odlíšiť od relapsu zápalového ochorenia čriev. Aj keď presná frekvencia ešte nie je stanovená, takéto prípady sa vyskytli u 3% pacientov v kontrolovaných klinických štúdiách s mesalazínom alebo sulfasalazínom. Príznaky zahŕňajú kŕče, akútne bolesti brucha a krvavé hnačky, niekedy horúčku, bolesti hlavy a erytém. V prípade podozrenia na syndróm akútnej intolerancie sa má liečba ihneď ukončiť.
U pacientov liečených prípravkami obsahujúcimi mesalazín boli hlásené zvýšené hladiny pečeňových enzýmov.
K relapsu objektívnych a subjektívnych symptómov môže dôjsť tak po vysadení lieku, ako aj počas neadekvátnej udržiavacej liečby.
Možný výskyt reakcií z precitlivenosti znamená okamžité prerušenie liečby (pozri tiež časť „Nežiaduce účinky“). U pacientov s mimoriadne pomalým trávením žalúdka alebo s pylorickou stenózou môže byť niekedy možné uvoľnenie mesalazínu už v žalúdku s možným podráždením žalúdka a stratou účinnosti lieku.
V prípade známej neznášanlivosti na niektoré cukry sa obráťte na svojho lekára predtým, ako začnete užívať tento liek.
Tehotenstvo
Neboli vykonané žiadne adekvátne a dobre kontrolované štúdie s mesalazínom u gravidných žien. Pretože je známe, že mesalazín prechádza placentárnou bariérou, v prípade potvrdeného alebo predpokladaného tehotenstva podávajte iba v prípade skutočnej potreby a pod prísnym lekárskym dohľadom. Je však potrebné vyhnúť sa jeho použitiu v posledných týždňoch tehotenstva (pozri tiež časť „Kontraindikácie“). Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Čas kŕmenia
Vzhľadom na obmedzené skúsenosti získané u dojčiacich žien liečených mesalazínom, je potrebné vyhnúť sa jeho použitiu počas dojčenia (pozri tiež časť „Kontraindikácie“). Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje Neexistuje žiadny dôkaz, že by ASACOL mohol narušiť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Asacol: Dávkovanie
Dávkovanie sa má prispôsobiť individuálnemu pacientovi na základe rozsahu a závažnosti ochorenia. Orientačná schéma je nasledovná:
Dospelí: 1-2 tablety 400 mg alebo 1 tableta 800 mg trikrát denne. Podľa posúdenia lekára možno dávku zvýšiť až na 10 tabliet 400 mg alebo na 5 tabliet 800 mg denne u pacientov s ťažkými formami.
V prípade prvého ošetrenia je vhodné dávku niekoľko dní postupne zvyšovať, než sa dosiahne maximálna dávka.
Deti nad 6 rokov: podľa názoru lekára proporcionálne znížené dávky. O účinkoch na deti (vo veku 6 - 18 rokov) je len obmedzená dokumentácia.
Deti od 6 rokov:
- Aktívna fáza ochorenia: dávkovanie sa musí určiť individuálne, začínajúc od 30 do 50 mg / kg / deň v rozdelených dávkach. Maximálna dávka: 75 mg / kg / deň v rozdelených dávkach. Celková dávka nesmie prekročiť 4 g / deň (maximálna dávka pre dospelých).
- Udržiavacia liečba: dávkovanie sa musí určiť individuálne, začínajúc od 15-30 mg / kg / deň v rozdelených dávkach. Celková dávka by nemala prekročiť 2 g / deň (odporúčaná dávka pre dospelých).
Všeobecne sa odporúča, aby sa deťom do telesnej hmotnosti 40 kg podala polovičná dávka pre dospelých a deťom nad 40 kg normálna dávka pre dospelých.
Spôsob podávania
Tablety sa majú prehltnúť celé, bez rozlomenia alebo žuvania, najlepšie s pohárom vody a medzi jedlami.
Trvanie liečby
Trvanie liečby aktívnymi fázami je v priemere 4-6 týždňov a podľa názoru lekára sa môže líšiť v závislosti od stavu pacienta a vývoja ochorenia.
Pri dlhodobej liečbe na prevenciu relapsov musí lekár stanoviť dennú dávku a trvanie liečby podľa stavu pacienta a vývoja ochorenia.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Asacolu
V prípade požitia nadmernej dávky sa uchýlite k výplachu žalúdka a venóznej infúzii roztokov elektrolytov. Špecifické antidotum nie je známe.
V prípade náhodného užitia nadmernej dávky lieku ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Asacol
Tak ako všetky lieky, aj tento môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Nežiaduce účinky hlásené v štúdiách všeobecnej znášanlivosti boli spravidla mierne a nepreukázali zvýšenie incidencie závislé od dávky.Boli hlásené gastrointestinálne poruchy (nauzea, epigastralgia, hnačka a bolesť brucha) a bolesť hlavy.
Začiatok reakcií z precitlivenosti (vyrážka, svrbenie) alebo epizódy akútnej črevnej intolerancie s bolesťou brucha, krvavou hnačkou, kŕčmi, bolesťami hlavy, horúčkou a vyrážkou si vyžaduje prerušenie liečby.
Sporadicky sú hlásené aj: leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, aplastická anémia, pankreatitída, hepatitída, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm a zlyhanie obličiek, perikarditída, myokarditída, eozinofilná pneumónia a intersticiálna pneumónia. Nasledujúca tabuľka sumarizuje popísané triedy udalostí.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Nepoužívajte výrobok, ak obal vykazuje viditeľné známky poškodenia.
Nepoužívajte výrobok po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na balený výrobok. neporušené a správne uložené.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
ZLOŽENIE
ASACOL 400 mg gastrorezistentné tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 400 mg
Pomocné látky: manitol, povidón K30, povidón K90, sodná soľ karboxymetylškrobu typu A, magnéziumstearát, mastenec, koloidný bezvodý oxid kremičitý, kopolymér typu B kyseliny metakrylovej, trietylcitrát, červený oxid železitý (E 172), žltý oxid železitý (E 172) ), Macrogol 6000.
ASACOL 800 mg gastrorezistentné tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 800 mg
Pomocné látky: manitol, povidón K30, povidón K90, sodná soľ karboxymetylškrobu typu A, magnéziumstearát, mastenec, koloidný bezvodý oxid kremičitý, kopolymér typu B kyseliny metakrylovej, trietylcitrát, červený oxid železitý (E 172), žltý oxid železitý (E 172) ), Macrogol 6000.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Gastrorezistentné tablety.
30 gastrorezistentných tabliet 400 mg, v blistroch *
60 gastrorezistentných tabliet 400 mg, v blistroch
24 gastrorezistentných tabliet 800 mg, v blistroch *
60 gastrorezistentných tabliet 800 mg, v blistroch
96 gastrorezistentných tabliet 800 mg, v blistroch *
* Obaly nie sú na trhu
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ASACOL
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
ASACOL 400 mg gastrorezistentné tablety
Každá tableta obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 400 mg.
ASACOL 800 mg gastrorezistentné tablety
Každá tableta obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 800 mg.
ASACOL 400 mg kapsuly s riadeným uvoľňovaním
Každá kapsula obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 400 mg.
ASACOL čapíky 500 mg
Každý čapík obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 500 mg.
ASACOL 1 g čapíky
Každý čapík obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 1 g.
ASACOL 2 g / 50 ml rektálna suspenzia
Každý 50 ml jednodávkový obal obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g / 50 ml rektálna suspenzia
Každý 50 ml jednodávkový obal obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 4 g / 100 ml rektálna suspenzia
Každý 100 ml jednodávkový obal obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA) 4 g
ASACOL 2 g granulát na rektálnu suspenziu
Každé vrecko obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosaová, 5-ASA): 2 g.
ASACOL 2 g rektálna pena
Každý jednodávkový obal obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g rektálna pena
Každý jednodávkový obal obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosaová, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 1 g rektálna pena
Každá jednotlivá dávka viacdávkového obalu obsahuje:
Aktívny princíp
Mesalazín (kyselina 5-aminosaová, 5-ASA): 1 g.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Gastrorezistentné tablety, kapsuly s riadeným uvoľňovaním, čapíky, rektálna suspenzia, granule na rektálnu suspenziu, rektálna pena.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
GASTRORESISTANTNÉ TABLETY A UPRAVENÉ TYPOVÉ KAPUCULY
Ulcerózna kolitída a Crohnova choroba.
DOPLNKY
Ulcerózna kolitída v lokalizácii na úrovni konečníka.
RECTÁLNE POZASTAVENIE A GRANULY PRE SPRÁVNE POZASTAVENIE
Ulcerózna kolitída v lokalizácii rektosigmoidu.
SPRÁVNA PENA
Ulcerózna kolitída lokalizovaná v distálnych častiach čreva, od priečneho hrubého čreva po sigmoidálnu a rektálnu ampulku.
ASACOL je indikovaný tak na liečbu aktívnych fáz ochorenia, ako aj na prevenciu relapsov.
V ťažkej aktívnej fáze je vhodné kombinovať ju s liečbou kortizónom.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie sa má prispôsobiť individuálnemu pacientovi na základe rozsahu a závažnosti ochorenia.
Orientačná schéma, ktorú je možné upraviť podľa predpisov lekára, je nasledovná:
TABLETY ODOLNÉ K POTRAVINÁM
Dospelí: 1-2 tablety 400 mg alebo 1 tableta 800 mg trikrát denne. Dávka sa môže zvýšiť až na 10 tabliet 400 mg alebo až na 5 tabliet 800 mg denne u pacientov s ťažkými formami alebo podľa posúdenia lekára.
Tablety sa majú prehltnúť celé, bez rozlomenia alebo žuvania, najlepšie s pohárom vody a medzi jedlami.
Deti staršie ako dva roky: podľa názoru lekára proporcionálne znížené dávky.
O účinkoch na deti (vo veku 6 - 18 rokov) je len obmedzená dokumentácia.
Deti od 6 rokov:
• Aktívna fáza ochorenia: dávkovanie sa musí určiť individuálne, začínajúc od 30 do 50 mg / kg / deň v rozdelených dávkach. Maximálna dávka: 75 mg / kg / deň v rozdelených dávkach. Celková dávka nesmie prekročiť 4 g / deň (maximálna dávka pre dospelých).
• Udržiavacia liečba: dávkovanie sa musí stanoviť individuálne, začínajúc od 15-30 mg / kg / deň v rozdelených dávkach. Celková dávka by nemala prekročiť 2 g / deň (odporúčaná dávka pre dospelých).
Všeobecne sa odporúča, aby sa deťom do telesnej hmotnosti 40 kg podala polovičná dávka pre dospelých a deťom nad 40 kg normálna dávka pre dospelých.
UPRAVENÉ KAPULE NA UVOĽNENIE
Dospelí: 1-2 kapsuly 400 mg, trikrát denne. Dávka sa môže zvýšiť až na 10 kapsúl denne u pacientov s ťažkými formami.
Kapsuly sa majú prednostne prehltnúť celé a zapiť pohárom vody a nie z jedla. Pacienti, ktorí z rôznych dôvodov nemohli prehltnúť kapsuly celé, môžu kapsulu otvoriť a užiť všetky mikrogranuly po ich dispergovaní vo vodnom roztoku. v tomto prípade je nevyhnutné nežuvať samotné mikrogranuly.
Deti staršie ako dva roky: podľa názoru lekára proporcionálne znížené dávky.
O účinkoch na deti (vo veku 6 - 18 rokov) je len obmedzená dokumentácia.
Deti od 6 rokov:
• Aktívna fáza ochorenia: dávkovanie sa musí určiť individuálne, začínajúc od 30 do 50 mg / kg / deň v rozdelených dávkach. Maximálna dávka: 75 mg / kg / deň v rozdelených dávkach. Celková dávka nesmie prekročiť 4 g / deň (maximálna dávka pre dospelých).
• Udržiavacia liečba: dávkovanie sa musí určiť individuálne, začínajúc od 15-30 mg / kg / deň v rozdelených dávkach. Celková dávka by nemala prekročiť 2 g / deň (odporúčaná dávka pre dospelých).
Všeobecne sa odporúča, aby sa deťom do telesnej hmotnosti 40 kg podala polovičná dávka pre dospelých a deťom nad 40 kg normálna dávka pre dospelých.
Pre orálne formy: v prípade prvého ošetrenia je vhodné dávku niekoľko dní postupne zvyšovať, než sa dosiahne maximálna dávka.
DOPLNKY
Dospelí: v priemere 3 čapíky po 500 mg denne, rozdelené do 2-3 dávok, alebo 1 čapík po 1 g jedenkrát denne, rektálne.
Na dosiahnutie lepšieho terapeutického účinku je dôležité, aby sa čapík držal najmenej 30 minút, lepšie ak sa uchováva dlhšie (napríklad celú noc).
RECTÁLNE POZASTAVENIE A GRANULY PRE SPRÁVNE POZASTAVENIE
Dospelí: v priemere 1 dávka 2 g mesalazínu v 50 ml 1-2 krát denne (ráno a / alebo večer pred spaním) alebo 1 dávka 4 g v 50 ml alebo 4 g 100 ml jedenkrát denne (najlepšie v večer pred spaním).
Pripravenú rektálnu suspenziu je potrebné pred použitím dobre pretrepať, aby sa získala homogénna suspenzia, s miernym tlakom rozlomte uzáver a vložte rektálnu kanylu pripevnenú k plastovému obalu.
Granule na rektálnu suspenziu obsiahnuté vo vrecku sa musia naliať do plastového obalu; pridajte vodu po značku, dobre pretrepte, aby ste získali homogénnu suspenziu, a rektálnu kanylu naskrutkujte do nádoby.
Na aplikáciu si ľahnite na ľavú stranu, držte ľavú nohu vystretú a pokrčte pravú nohu. Kanylu úplne zasuňte do análneho otvoru jemným zatlačením; potom nádobu stláčajte postupným a konštantným tlakom, kým sa obsah úplne nevysunie.
REktálna PENA (jednodávkové balenie)
Dospelí: v priemere 1 dávka 2 g, 1-2 krát denne, ráno a / alebo večer pred spaním, alebo 1 dávka 4 g, 1krát denne, večer pred spaním. Nádobu silne pretrepte; vložte špeciálnu rektálnu kanylu na miesto, ktoré je umiestnené vo viečku nádoby, kým nie je zaistené; odtrhnite tesniaci golier okolo spodnej časti uzáveru nádoby; ľahnite si na ľavú stranu, pričom držte ľavú nohu vystretú a pokrčte nohu doprava; držte nádobu hore dnom a ukazovák držte nad viečkom nádoby; kanylu úplne zasuňte do análneho otvoru jemným zatlačením; bez odstránenia kanyly stlačte viečko nádoby 3 až 5-krát v intervale niekoľkých sekúnd, kým sa dávka úplne nevydá.
RECTAL FOAM (viacdávkové balenie)
Dospelí: v priemere dve po sebe nasledujúce dávky rovnajúce sa 2 g mesalazínu, 1 až 2-krát denne, ráno a / alebo večer pred spaním, alebo tri až štyri po sebe nasledujúce dávky rovnajúce sa 3-4 g mesalazínu, raz za deň, večer pred spaním. Fľašu silno pretrepte; vložte príslušnú rektálnu kanylu na miesto, nachádzajúce sa pod viečkom valca, zatlačte kanylu úplne nadol; odtrhnite tesnenie v spodnej časti uzáveru valca; ľahnite si na ľavú stranu, ľavú nohu držte rovno a pokrčte pravá noha; držte valec hore dnom držaním ukazováka nad viečkom valca; vložte kanylu do análneho otvoru a jemne ju zatlačte až na doraz; bez odstránenia kanyly zatlačte uzáver valca úplne nadol a potom ho úplne uvoľnite, aby sa podala prvá dávka (rovná sa 1 g mesalazínu); po niekoľko sekúnd zopakujte operáciu na podanie druhej dávky a podobne, podľa odporúčaného dávkovania, pričom vezmite do úvahy, že každá dávka zodpovedá 1 g mesalazínu.
Na rektálne suspenzie a rektálne peny: po zavedení prípravku sa niekoľkokrát otočte na obe strany, aby sa zaistila lepšia distribúcia liečiva, a nechajte ležať najmenej 30 minút. Lepšia účinnosť lieku sa dosiahne tak, že liek podržíte čo najdlhšie, alebo, Ešte lepšie je nechať ho na mieste celú noc.Preto je výhodné, aby sa aspoň jedna z denných aplikácií uskutočnila pred spaním.
Pre všetky formy konečníka
Deti nad 2 roky: podľa názoru lekára proporcionálne znížené dávky. O účinkoch na deti je málo skúseností a je len obmedzená dokumentácia.
Trvanie liečby plánovaná pre aktívne fázy je v priemere 4-6 týždňov a môže sa líšiť podľa úsudku lekára, podľa stavu pacienta a vývoja ochorenia. Pri dlhodobej liečbe na zabránenie relapsov denné dávkovanie a trvanie liečby musí ich stanoviť lekár podľa stavu pacienta a vývoja ochorenia.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na účinnú látku, na chemicky príbuzné látky alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (najmä na salicyláty a - rektálnu suspenziu ASACOL a jednodávkovú rektálnu penu ASACOL, metabisulfity).
Ťažké nefropatie. Žalúdočný a dvanástnikový vred. Hemoragická diatéza. Nepodávať v posledných týždňoch tehotenstva a počas laktácie (pozri tiež časť 4.6). Nepodávať deťom mladším ako 2 roky. Vyhnite sa používaniu tabliet u detí mladších ako 6 rokov.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pred začatím liečby ASACOLOM musí pacient absolvovať potrebné klinické vyšetrenia na objasnenie diagnózy a terapeutických indikácií.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene sa má liek používať opatrne.
V súvislosti s prípravkami obsahujúcimi mesalazín a prekurzormi mezalazínu boli hlásené prípady zlyhania obličiek, vrátane nefropatie s minimálnymi zmenami a akútnej / chronickej intersticiálnej nefritídy. U pacientov so známou renálnou dysfunkciou sa má vyhodnotiť pomer prínosu a rizika liečby mesalazínom a u týchto pacientov je potrebná opatrnosť. Pred začatím liečby a pravidelne počas liečby sa odporúča starostlivé vyhodnotenie funkcie obličiek u všetkých pacientov, obzvlášť u pacientov s predchádzajúcim ochorením obličiek.
Po liečbe mesalazínom boli hlásené zriedkavé prípady ťažkej krvnej dyskrázie. V prípade, že sa u pacienta vyskytnú krvácania nejasnej etiológie, hematómy, purpura, anémia, horúčka alebo zápal hrtana, je potrebné vykonať hematologické vyšetrenie. Ak existuje podozrenie na krvnú dyskráziu, liečba sa má ukončiť. (pozri tiež časti 4.5 a 4.8).
Boli hlásené zriedkavé reakcie z precitlivenosti na srdce vyvolané mezalazínom (myokarditída a perikarditída). Pri predpisovaní tohto lieku pacientom s ochoreniami predisponujúcimi k myokarditíde alebo perikarditíde je potrebná opatrnosť.
Mesalazín je spájaný so syndrómom akútnej intolerancie, ktorý môže byť ťažké odlíšiť od relapsu zápalového ochorenia čriev. Aj keď presná frekvencia ešte nie je stanovená, takéto prípady sa vyskytli u 3% pacientov v kontrolovaných klinických štúdiách s mesalazínom alebo sulfasalazínom. Príznaky zahŕňajú kŕče, akútne bolesti brucha a krvavé hnačky, niekedy horúčku, bolesti hlavy a erytém. V prípade podozrenia na syndróm akútnej intolerancie sa má liečba ihneď ukončiť.
U pacientov liečených prípravkami obsahujúcimi mesalazín boli hlásené zvýšené hladiny pečeňových enzýmov.
K relapsu objektívnych a subjektívnych symptómov môže dôjsť tak po vysadení lieku, ako aj počas neadekvátnej udržiavacej liečby.
U pacientov s mimoriadne pomalým trávením žalúdka alebo s pylorickou stenózou sa po užití tabliet a kapsúl s riadeným uvoľňovaním môže mesalazín uvoľňovať už v žalúdku s možným podráždením žalúdka a so stratou účinnosti lieku.
Akýkoľvek výskyt reakcií z precitlivenosti vedie k okamžitému prerušeniu liečby (pozri tiež časť 4.8).
Rektálna suspenzia ASACOL a jednodávková rektálna pena obsahujú metabisulfit. Táto látka môže u citlivých osôb a obzvlášť u astmatikov spôsobiť alergické reakcie a závažné astmatické záchvaty (pozri tiež časti 4.3 a 4.8).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Pre orálne formy: treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu laktulózy alebo iných prípravkov, ktoré znížením pH hrubého čreva môžu brániť uvoľňovaniu mesalazínu.
Odporúča sa opatrnosť pri súbežnom použití mesalazínu a sulfonylmočovín, ktoré môžu zosilniť hypoglykemický účinok.
Pri súbežnom použití mesalazínu s kumarínmi, metotrexátom, probenecidom, sulfinpyrazónom, spironolaktónom, furosemidom a rifampicínom sa odporúča opatrnosť, pretože nemožno vylúčiť interakcie.
Pri súbežnom použití mesalazínu a liekov, o ktorých je známe, že sú toxické pre obličky, vrátane nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) a azatioprinu, sa odporúča opatrnosť, pretože tieto lieky môžu zvýšiť riziko nežiaducich reakcií obličiek.
U pacientov liečených azatioprinom alebo 6-merkaptopurínom je pri súbežnom použití mesalazínu potrebná opatrnosť, pretože môže zvýšiť riziko krvnej dyskrázie (pozri tiež časti 4.4 a 4.8).
Je možné zosilnenie nežiaducich účinkov žalúdočných kortikosteroidov.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Neboli vykonané žiadne adekvátne a dobre kontrolované štúdie s mesalazínom u gravidných žien. Pretože je známe, že mesalazín prechádza placentárnou bariérou, v prípade potvrdeného alebo predpokladaného tehotenstva podávajte iba v prípade skutočnej potreby a pod prísnym lekárskym dohľadom.
V posledných týždňoch tehotenstva sa však treba vyhnúť používaniu prípravkov (pozri tiež časť 4.3).
Čas kŕmenia
Vzhľadom na obmedzené skúsenosti získané u dojčiacich žien liečených mesalazínom, je potrebné vyhnúť sa používaniu prípravkov počas laktácie (pozri tiež časť 4.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neexistuje žiadny dôkaz, že by ASACOL mohol narušiť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky hlásené vo všeobecných štúdiách znášanlivosti boli spravidla mierne a nevykazovali zvýšenie incidencie závislé od dávky.
Boli hlásené gastrointestinálne poruchy (nauzea, epigastralgia, hnačka a bolesť brucha) a bolesť hlavy. Začiatok reakcií z precitlivenosti (vyrážka, svrbenie) alebo epizódy akútnej črevnej intolerancie s bolesťou brucha, krvavou hnačkou, kŕčmi, bolesťami hlavy, horúčkou a vyrážkou si vyžaduje prerušenie liečby.
Sporadicky sú hlásené aj: leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, aplastická anémia, pankreatitída, hepatitída, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm a zlyhanie obličiek, perikarditída, myokarditída, eozinofilná pneumónia a intersticiálna pneumónia.
Rektálna suspenzia ASACOL a jednodávková rektálna pena obsahujú metabisulfit.
Táto látka môže u citlivých osôb a obzvlášť u astmatikov spôsobiť reakcie alergického typu a závažné astmatické záchvaty (pozri tiež časti 4.3 a 4.4).
Nasledujúca tabuľka sumarizuje popísané triedy udalostí.
(Pozri tiež časti 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní a 4.5 interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií).
04,9 Predávkovanie
Pokiaľ ide o tablety a kapsuly s riadeným uvoľňovaním, použite výplach žalúdka a venóznu infúziu roztokov elektrolytov. Špecifické antidotum nie je známe.
Nie sú známe žiadne prípady predávkovania po rektálnom podaní.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kyselina aminosalicylová a analógy.
ATC kód: A07E C02.
Mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová alebo 5-ASA) je liečivo s osvedčenou užitočnosťou pri chronických črevných zápalových ochoreniach, ktoré je vybavené miestnym protizápalovým účinkom na črevné slizničné trakty postihnuté léziami. Jeho prítomnosť v črevnom lúmene v dostatočných koncentráciách je schopná účinne inhibovať biosyntézu derivátov metabolizmu kyseliny arachidonovej, ako je prostaglandín E2, tromboxán 132 a leukotriény, ktorých hladiny sú vo vzorkách biopsie odobratých zo sliznice konečníka abnormálne vysoké. ulcerózna kolitída vo fáze vzplanutia.
Mesalazín je aktívna frakcia salicylazosulfapyridínu (SASP), liečiva, ktoré sa už používa v týchto klinických formách.
ASACOL 400 mg gastrorezistentné tablety a ASACOL 400 mg kapsuly s riadeným uvoľňovaním obsahujú mesalazín v množstve ekvivalentnom množstvu teoreticky dostupného z úplného rozpadu diazotovanej väzby 1 g SASP. Pripojenie mesalazínu na úrovni terminálneho ilea a hrubého čreva zaisťuje protizápalový účinok v celom tomto úseku.
Rektálna suspenzia, rektálna pena a čapíky ASACOL sú farmaceutické formy, ktoré určujú rýchly a účinný lokálny protizápalový účinok na ulceratívne lézie postihujúce koncové časti čreva.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Gastrorezistentné tablety a kapsuly s riadeným uvoľňovaním uvoľňujú mesalazín v terminálnom ilea a hrubom čreve, a to vďaka konkrétnemu farmaceutickému prípravku, ktorý má vlastnosť rozbíjať svoj vlastný povlak pri pH vyššom ako 7. Rádiologické vyšetrenia ukazujú, že gastrorezistentné tablety a kapsuly s modifikovaným uvoľňovaním zostávajú neporušené v žalúdku a tenkom čreve a rozpadajú sa v terminálnom ilea a pravom hrubom čreve.
Absorpcia
Absorpcia mesalazínu v hrubom čreve je malá. Látka je do značnej miery eliminovaná stolicou a plazmatické hladiny sú nízke. Po jednorazovom podaní gastrorezistentných tabliet ASACOL v dávke zodpovedajúcej 2,4 g mesalazínu je maximálna plazma 1,3 mcg / ml sa získa po 6 hodinách.
Distribúcia
Mesalazín má relatívne malý distribučný objem približne 18 l, čo potvrdzuje, že extravaskulárna penetrácia systémovo dostupného liečiva je minimálna, pretože je v súlade s absenciou akéhokoľvek významného sekundárneho účinku lieku. Mesalazín sa viaže na 43% na plazmatické proteíny, keď je in vitro plazmatické koncentrácie sú 2,5 mcg / ml.
Biotransformácia
Absorbované množstvo sa rýchlo acetyluje črevnou sliznicou a pečeňou na kyselinu acetyl-5-aminosalicylovú, viaže sa z väčšej časti na plazmatické bielkoviny a je eliminovaný močom.
Vylúčenie
Mesalazín sa vylučuje predovšetkým obličkami močom. Renálny klírens kyseliny aceti-5-aminosalicylovej je 201 ml / min. Približne 20% dávky 1,6 g sa nachádza v 24-hodinovom moči, takmer úplne acetylovanom.
Rektálne suspenzie, rektálne peny a čapíky ASACOL uvoľňujú mesalazín v koncovej časti čreva. Majú veľmi slabú systémovú absorpciu, čo je asi 10% dávky podanej subjektom s črevnými zápalovými formami v aktívnej fáze.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií znášanlivosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
TABLETY ODOLNÉ K POTRAVINÁM
Manitol, povidón K30, povidón K90, sodná soľ karboxymetylškrobu typu A, magnéziumstearát, mastenec, koloidný bezvodý oxid kremičitý, kopolymér typu B kyseliny metakrylovej, trietylcitrát, červený oxid železitý (E 172), žltý oxid železitý (E 172), makrogol 6 000.
UPRAVENÉ KAPULE NA UVOĽNENIE
hydroxypropylcelulóza, kopolymér kyseliny metakrylovej (kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu 1: 2), trietylcitrát, mastenec, bezvodý koloidný oxid kremičitý, želatína, červený oxid železitý, žltý oxid železitý, oxid titaničitý.
DOPLNKY
Tuhé polosyntetické glyceridy (s rastlinným lecitínom).
POZEMNÉ POZASTAVENIE
Koloidný oxid kremičitý, povidón, metylcelulóza, benzoan sodný, disiričitan draselný, kyselina fosforečná, voda.
GRANULY NA RECTÁLNE POZASTAVENIE
Povidón, metylcelulóza, koloidný oxid kremičitý.
REktálna PENA (jednodávkové balenie)
Xantánová guma, polysorbát 20, makrogol monostearát, edetát sodný, disiričitan draselný, benzoan sodný, čistená voda, propán, izobután, n-bután.
ODDIELNA PENA (viacdávkové balenie)
Propylénglykol, oxyetylén kaprylové / kaprínové glyceridy, polysorbát 20, emulgačný vosk, monohydrát kyseliny citrónovej, hydroxid sodný, askorbylpalmitát, kyselina askorbová, metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, čistená voda, izobután, propán, n-bután.
06.2 Nekompatibilita
Nie sú známe.
06.3 Obdobie platnosti
2 roky na gastrorezistentné tablety, čapíky, rektálnu suspenziu, granule na rektálnu suspenziu, rektálnu penu; 3 roky pre neotvorené kapsuly s riadeným uvoľňovaním.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
V prípade tabliet: uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. V prípade čapíkov: uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Pre kapsuly: výrobok citlivý na svetlo: uchovávajte v pôvodnom obale.
Nepoužívajte výrobok, ak obal vykazuje viditeľné známky poškodenia. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
TABLETY ODOLNÉ K POTRAVINÁM
Blistrové balenia z PVC / hliníka spojené v kartónovej škatuli spolu s písomnou informáciou pre používateľov.
30 gastrorezistentných tabliet po 400 mg
60 gastrorezistentných tabliet po 400 mg
24 gastrorezistentných tabliet po 800 mg
60 gastrorezistentných tabliet 800 mg
96 gastrorezistentných tabliet 800 mg
UPRAVENÉ KAPULE NA UVOĽNENIE
Blistrové balenia zo spojeného PVC / PVdC / hliníka vložené v kartónovej škatuli spolu s písomnou informáciou pre používateľov.
50 kapsúl s riadeným uvoľňovaním po 400 mg
DOPLNKY
Pás ventilov s vopred vytvorenými vreckami z tuhého plastového materiálu (PVC / PE), zapečatených tepelným zatavením a vložených do kartónovej škatule spolu s príbalovým letákom.
10 čapíkov po 500 mg
20 čapíkov po 500 mg
28 čapíkov s hmotnosťou 1 g
POZEMNÉ POZASTAVENIE
Fľaše z mäkkého polyetylénu vložené do kartónovej škatule spolu s rektálnymi kanylami, z tvrdého polyetylénu a príbalový leták.
Rektálna suspenzia 2 g / 50 ml - 7 jednodávkových obalov 50 ml
Rektálna suspenzia 4 g / 100 ml - 7 jednodávkových nádobiek 100 ml
Rektálna suspenzia 4 g / 50 ml - 7 jednodávkových obalov 50 ml
GRANULY NA RECTÁLNE POZASTAVENIE
Tepelne uzavreté vrecká zo spojeného materiálu (papier - hliník - polyetylén) vložené do kartónovej škatule spolu s príbalovým letákom.
Granule na rektálnu suspenziu 2 g - 10 vrecúšok
REKTÁLNA PENA (jednodávkové balenia)
Jednodávkové hliníkové plechovky s dávkovacími ventilmi a pripevnenými rektálnymi kanylami z tuhého polyetylénu vložené do kartónovej škatule spolu s príbalovým letákom.
2 g rektálnej peny - 7 jednodávkových obalov 4 g rektálnej peny - 7 jednodávkových obalov
RECTAL FOAM (viacdávkové balenie)
Viacdávkový hliníkový valec s dávkovacím ventilom a pripojenými rektálnymi kanylami z tuhého polyetylénu vložený do kartónovej škatule spolu s príbalovým letákom.
1 g rektálnej peny - 1 nádoba so 14 dávkami
1 g rektálnej peny - 2 nádoby po 14 dávok
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Držiteľ AIC:
GIULIANI S.p.A.
Via Palagi 2, 20129 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
30 gastrorezistentných tabliet 400 mg A.I.C. 026416014 *
60 gastrorezistentných tabliet 400 mg A.I.C. 026416329
24 gastrorezistentných tabliet 800 mg A.I.C. 026416242 *
60 gastrorezistentných tabliet 800 mg A.I.C. 026416317
96 gastrorezistentných tabliet s 800 mg A.I.C. 026416293 *
50 kapsúl s riadeným uvoľňovaním po 400 mg A.I.C. 026416255
10 čapíkov po 500 mg A.I.C. 026416127 *
20 čapíkov po 500 mg A.I.C. 026416139
28 čapíkov s hmotnosťou 1 g A.I.C. 026416305
Rektálna suspenzia 2 g / 50 ml - 7 jednodávkových nádob 50 ml A.I.C. 026416141
Rektálna suspenzia 4 g / 100 ml - 7 jednodávkových nádob 100 ml A.I.C. 026416154
Rektálna suspenzia 4 g / 50 ml - 7 jednodávkových nádob 50 ml A.I.C. 026416166 *
Granule na rektálnu suspenziu 2 g - 10 vreciek A.I.C. 026416091 *
2 g rektálna pena - 7 jednodávkových nádob A.I.C. 026416216
4 g rektálna pena - 7 jednodávkových nádob A.I.C. 026416230
1 g rektálnej peny - 1 nádoba so 14 dávkami A.I.C. 026416267 *
1 g rektálna pena - 2 nádoby po 14 dávkach A.I.C. 026416279 *
* Obaly nie sú na trhu
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 30. júla 1987.
Dátum obnovenia: 1. júna 2005.
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júl 2012
