Účinné látky: Testosterón (testosterón undekanoát)
NEBID 1000 mg / 4 ml injekčný roztok
Indikácie Prečo sa používa Nebid? Načo to je?
Nebid obsahuje ako účinnú látku testosterón, mužský hormón.Nebid sa vstrekuje do svalu, kde zostáva nahromadený a z ktorého sa postupne počas určitého času uvoľňuje. Nebid sa používa ako náhrada testosterónu u dospelých mužov na liečbu rôznych zdravotných problémov spôsobených nedostatkom testosterónu (mužský hypogonadizmus). Tento stav musí byť potvrdený dvoma oddelenými meraniami testosterónu v krvi a musí zahŕňať klinické príznaky, ako napríklad:
- impotencia
- neplodnosť
- slabá sexuálna túžba
- únava
- depresívna nálada
- úbytok kostnej hmoty v dôsledku nízkych hladín hormónov.
Kontraindikácie Kedy by sa Nebid nemal používať
NEPOUŽÍVAJTE Nebid:
- ak ste alergický na testosterón undekanoát alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak máte rakovinu závislú od androgénu alebo máte podozrenie na rakovinu prostaty alebo mliečnej žľazy.
- ak máte nádor pečene.
Nebid nie je určený na použitie u žien.
Nebid sa nemá používať u detí a mladistvých. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití Nebidu u mužských pacientov mladších ako 18 rokov.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Nebido
Porozprávajte sa so svojím lekárom pred použitím Nebidu, ak trpíte alebo ste v minulosti trpeli:
- epilepsia
- problémy so srdcom, obličkami alebo pečeňou
- migréna
- dočasné prerušenie dýchania počas spánku (apnoe), pretože sa môže zhoršiť
- rakovina, pretože môže byť potrebné pravidelne kontrolovať hladinu vápnika v krvi
- vysoký krvný tlak alebo ak sa liečite na vysoký krvný tlak, pretože testosterón môže spôsobiť zvýšenie vášho krvného tlaku
- zmeny v zrážaní krvi:
- poruchy krvácania (t.j. hemofília)
- trombofília („abnormalita zrážania krvi, ktorá zvyšuje riziko trombózy - krvné zrazeniny v žilách“)
Ak máte závažné ochorenie srdca, pečene alebo obličiek, liečba Nebidom môže spôsobiť vážne komplikácie vo forme hromadenia vody v tele, niekedy sprevádzané (kongestívnym) srdcovým zlyhaním.
Pred a počas liečby musí lekár vykonať nasledujúce krvné testy: hladiny testosterónu v krvi, kompletný krvný obraz.
Ak máte problémy s pečeňou
U pacientov s poruchou funkcie pečene neboli vykonané žiadne formálne štúdie. Nebid vám predpíše, ak ste mali rakovinu pečene (pozri „Nepoužívajte Nebid“).
Starší pacienti (65 rokov alebo starší)
Váš lekár nemusí meniť dávkovanie, ak máte viac ako 65 rokov (pozri „Lekárske vyšetrenia / prehliadky“)
Test na vývoj svalov a doping
Nebid nie je indikovaný na podporu rozvoja svalov u zdravých jedincov alebo na zlepšenie fyzického výkonu.
Doping
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Lekárske prehliadky / prehliadky
Mužské hormóny môžu podporovať rast rakoviny prostaty a zväčšenej prostaty (benígna hypertrofia prostaty). Pred podaním injekcie Nebidu vás lekár vyšetrí, aby ste sa presvedčili, že nemáte rakovinu prostaty.
Váš lekár vám bude pravidelne kontrolovať prostatu a mliečne žľazy, najmä ak ste starší. Tiež vám urobí pravidelné krvné testy.
Po použití hormonálnych látok, ako sú androgény, bol pozorovaný nástup benígnych (nerakovinových) a malígnych (rakovinových) pečeňových nádorov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Nebidu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Váš lekár vám možno bude musieť zmeniť dávku, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
- hormón ACTH alebo kortikosteroidy (používajú sa na liečbu rôznych stavov, ako je reumatizmus, artritída, alergie a astma): Nebid môže zvýšiť riziko zadržiavania vody, najmä ak srdce a pečeň nefungujú správne
- tablety na riedenie krvi (deriváty kumarínu, perorálne antikoagulanciá), pretože to môže zvýšiť riziko krvácania. Váš lekár skontroluje dávkovanie.
- Lieky používané na liečbu cukrovky. Na zníženie hladiny cukru v krvi môže byť potrebné zmeniť dávkovanie vášho lieku. Rovnako ako ostatné androgény, aj testosterón môže zvýšiť účinok inzulínu.
Ak máte poruchu krvácania, povedzte to svojmu lekárovi, pretože je dôležité, aby to váš lekár vedel predtým, ako sa rozhodne podať si injekciu Nebidu.
Nebid môže tiež ovplyvniť výsledky niektorých laboratórnych testov (napr. Testy štítnej žľazy). Povedzte lekárovi alebo laboratórnemu personálu, že používate Nebid.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Nebid nie je indikovaný na použitie u žien a liek by sa nemal používať počas tehotenstva alebo dojčenia.
Plodnosť
Liečba vysokodávkovými prípravkami testosterónu môže zvyčajne reverzibilne zablokovať alebo znížiť produkciu spermií (pozri tiež „Vedľajšie účinky“).
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nebid nemá žiadne známe účinky na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Nebid: Dávkovanie
Váš lekár vám injekčne podá Nebid (1 ampulku / injekčnú liekovku) veľmi pomaly do svalu. Injekciu vám podajú každých 10 až 14 týždňov. Táto frekvencia vám umožňuje udržať dostatočné hladiny testosterónu bez toho, aby došlo k hromadeniu testosterónu v krvi.
Nebid sa musí prísne podávať intramuskulárnou injekciou. Zvláštna pozornosť bude venovaná „vyhnutiu sa injekčnému podaniu lieku do krvnej cievy (pozri„ Poznámky k manipulácii s injekčnou liekovkou s jednobodovým rezom (OPC) “).
Začiatok liečby
Pred začatím liečby a v počiatočných fázach vám lekár zmeria hladinu testosterónu v krvi. Váš lekár vám bude môcť podať druhú injekciu už po šiestich týždňoch, aby sa rýchlo dosiahla požadovaná hladina testosterónu. To bude závisieť od vašich symptómov a počiatočných hladín testosterónu.
Udržiavanie hladín Nebid počas liečby
Interval medzi injekciami by mal byť podľa odporúčania vždy medzi 10 a 14 týždňami.
Váš lekár vám bude pravidelne merať hladiny testosterónu na konci každej injekcie, aby sa ubezpečil, že sú správne. Ak sú zistené hodnoty príliš nízke, lekár sa môže rozhodnúť zvýšiť frekvenciu injekcií. Ak sú na druhej strane hodnoty vysoké, lekár sa môže rozhodnúť znížiť frekvenciu injekcií. Nenechajte si ujsť schôdzky s injekciami, inak nebude možné udržať optimálnu hladinu testosterónu.
Ak si myslíte, že účinok Nebidu je príliš silný alebo príliš slabý, povedzte to svojmu lekárovi.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Nebidu
Príznaky predávkovania Nebidom sú:
- Podráždenosť
- nervozita
- pribrať
- Predĺžená alebo častá erekcia Ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z týchto príznakov, povedzte to svojmu lekárovi.
Lekár injekcie zriedi alebo liečbu zastaví.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Nebid
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Najčastejšími vedľajšími účinkami sú akné a bolesť v mieste podania injekcie.
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 pacientov):
- abnormálne vysoké hladiny červených krviniek
- pribrať
- návaly horúčavy
- akné
- zväčšená prostata a súvisiace poruchy
- rôzne reakcie v oblasti podania injekcie (napr. bolesť, podliatiny alebo podráždenie)
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 pacientov):
- Alergická reakcia
- zvýšená chuť do jedla, zmeny v niektorých krvných testoch (napr. zvýšenie cukru alebo tuku v krvi)
- depresia, emocionálne poruchy, nespavosť, nepokoj, agresivita, podráždenosť
- bolesť hlavy, migréna, chvenie
- kardiovaskulárne poruchy, vysoký krvný tlak, závraty
- bronchitída, sinusitída, kašeľ, dýchavičnosť, chrápanie, zmeny hlasu
- hnačka, nevoľnosť
- zmeny v testoch funkcie pečene
- vypadávanie vlasov, rôzne kožné reakcie (napr. svrbenie, začervenanie alebo suchá koža)
- bolesť kĺbov, bolesť končatín, svalové problémy (napr. kŕče, bolesť alebo stuhnutosť) alebo zvýšenie kreatínfosfokinázy v krvi
- poruchy močových ciest (napr. znížený prietok moču, retencia moču, potreba močiť v noci)
- poruchy prostaty (napr. intraepiteliálna neoplázia prostaty, stvrdnutie alebo zápal prostaty), zmeny pohlavného styku, bolesť v semenníkoch, bolestivé stvrdnutie alebo zväčšenie prsníkov, zvýšené hladiny mužských a ženských hormónov
- únava, celkový pocit slabosti, nadmerné potenie, nočné potenie
Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 pacientov):
- Nebid, čo je olejovitá kvapalina, sa môže dostať do pľúc (pľúcna mikroembolizácia olejových roztokov) a v zriedkavých prípadoch to môže viesť k prejavom a symptómom ako je kašeľ, dyspnoe, celková nevoľnosť, nadmerné potenie, bolesť na hrudníku, závrat, mravčenie alebo mdloby. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť počas injekcie alebo krátko po nej a sú reverzibilné.
Po injekcii Nebidu boli hlásené prípady podozrenia na anafylaktickú reakciu
Okrem vyššie uvedených boli po liečbe prípravkami obsahujúcimi testosterón hlásené nasledujúce vedľajšie účinky: nervozita, nepriateľstvo, krátke prerušenia dýchania počas spánku, rôzne kožné reakcie vrátane lupín a mastnej pokožky, zvýšené ochlpenie, erekcie častejšie a veľmi zriedkavé prípady zožltnutia kože a očí (žltačka).
Liečba vysokými dávkami testosterónových prípravkov bežne prerušuje alebo znižuje produkciu spermií, aj keď sa tento stav po ukončení liečby vracia k normálu. Substitučná terapia testosterónu s poruchou funkcie semenníkov (hypogonadizmus) môže v zriedkavých prípadoch pretrvávať a bolestivú erekciu (priapizmus) Testosterón vo vysokých dávkach alebo po dlhšiu dobu môže príležitostne viesť k častejším prejavom zadržiavania vody a opuchov (opuch v dôsledku zadržiavania tekutín).
Bežné riziko zvýšeného počtu červených krviniek, hematokritu (percento červených krviniek v krvi) a hemoglobínu (zložka červených krviniek prenášajúca kyslík) sa vo všeobecnosti pozorovalo u produktov obsahujúcich testosterón. Prostredníctvom pravidelných krvných testov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a štítku po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo Nebid obsahuje
Účinnou zložkou je testosterón undekanoát 250 mg / ml (čo zodpovedá 157,9 mg testosterónu). Jedna ampulka / injekčná liekovka obsahuje 1000 mg undekanoátu testosterónu (čo zodpovedá 631,5 mg testosterónu).
Ďalšie zložky sú benzylbenzoát a rafinovaný ricínový olej.
Ako vyzerá Nebid a obsah balenia
Nebid je číra, žltkastá olejovitá kvapalina. Balenie obsahuje:
1 injekčná liekovka z hnedého skla / 1 injekčná liekovka z hnedého skla obsahujúca 4 ml injekčného roztoku.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
NEBID 1000 MG / 4 ML ROZTOK NA INJEKCIU
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každý ml injekčného roztoku obsahuje 250 mg testosterónundekanoátu, čo zodpovedá 157,9 mg testosterónu.
Každá 4 ml ampulka / injekčná liekovka s injekčným roztokom obsahuje 1000 mg undekanoátu testosterónu, čo zodpovedá 631,5 mg testosterónu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok.
Číry, žltkastý olejový roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Testosterónová substitučná terapia mužského hypogonadizmu, ak bol nedostatok testosterónu potvrdený klinickým obrazom a biochemickou analýzou (pozri časť 4.4).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Jedna injekčná liekovka / injekčná liekovka Nebidu (zodpovedá 1 000 mg undekanoátu testosterónu) sa podáva injekčne každých 10-14 týždňov. Injekcie podávané s touto frekvenciou sú schopné udržať dostatočné hladiny testosterónu bez toho, aby sa hromadili.
Začiatok liečby
Odporúča sa zmerať sérové hladiny testosterónu pred začatím a v počiatočnej fáze liečby. V závislosti od sérových hladín testosterónu a klinických symptómov môže byť prvý interval medzi injekciami skrátený na minimálne 6 týždňov v porovnaní s „Odporúčaným intervalom 10 -14 týždňov na údržbu. S touto nasycovacou dávkou je možné rýchlejšie dosiahnuť dostatočné hladiny testosterónu v rovnovážnom stave.
Údržba a personalizácia liečby
Interval medzi injekciami by mal byť v odporúčanom rozmedzí 10-14 týždňov. Počas udržiavacej terapie je potrebné starostlivé monitorovanie hladín testosterónu v sére. Odporúča sa pravidelne merať sérové hladiny testosterónu. Merania sa majú vykonať. Na konci intervalu medzi jednou injekciou a druhou, spolu s vyhodnotením klinických symptómov. Sérové hladiny by nemali presiahnuť dolnú tretinu normálneho rozmedzia. Sérové hladiny pod normálnou hodnotou naznačujú potrebu znížiť toto rozmedzie. V prípade zvýšených sérových hladín možnosť predĺženia intervalu medzi injekciami.
Špeciálne populácie
Pediatrická populácia
Nebid nie je indikovaný pre deti a dospievajúcich a nebol klinicky hodnotený u pacientov mužského pohlavia mladších ako 18 rokov (pozri časť 4.4).
Starší pacienti
Neexistujú žiadne údaje naznačujúce potrebu úpravy dávkovania u starších pacientov (pozri časť 4.4).
Pacienti s poruchou funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene neboli vykonané žiadne formálne štúdie. Použitie Nebidu je kontraindikované u mužov s prítomnými alebo predchádzajúcimi nádormi pečene (pozri časť 4.3).
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek neboli vykonané žiadne formálne štúdie.
Spôsob podávania
Na intramuskulárne použitie.
Injekcie sa majú podávať veľmi pomaly (viac ako dve minúty). Nebid sa musí vpichovať prísne intramuskulárne. Dávajte pozor, aby ste injekčne podali Nebid hlboko do gluteálneho miesta a dodržali bežné opatrenia pre intramuskulárne podanie. Osobitnú pozornosť treba venovať vyhýbaniu sa intravaskulárnej injekcii (pozri časť 4.4 „Podávanie“). Obsah injekčnej liekovky / injekčnej liekovky sa má podať intramuskulárne bezprostredne po otvorení. (Pre injekčnú liekovku: pokyny na bezpečné otvorenie injekčnej liekovky nájdete v časti 6.6.) ).
04.3 Kontraindikácie
Použitie Nebidu je kontraindikované u mužov s:
• rakovina prostaty alebo mužskej mliečnej žľazy závislá od androgénu
• súčasné alebo predchádzajúce nádory pečene
• precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (uvedených v časti 6.1).
Použitie Nebidu je u žien kontraindikované.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Použitie Nebidu u detí a dospievajúcich sa neodporúča.
Nebid sa má podávať iba v prípade zisteného hypogonadizmu (hypergonadotropného a hypogonadotropného) a po vylúčení iných etiológií zodpovedných za symptómy pred začiatkom liečby. Nedostatok testosterónu musí byť jasne preukázaný klinickým obrazom (regresia sekundárnych sexuálnych charakteristík sa mení v stavba tela, asténia, znížené libido, erektilná dysfunkcia atď.) a potvrdené dvoma oddelenými meraniami hladiny testosterónu v krvi.
Staršia populácia
Skúsenosti s bezpečnosťou a účinnosťou používania Nebidu u pacientov starších ako 65 rokov sú obmedzené. V súčasnosti neexistuje zhoda o referenčných hodnotách testosterónu špecifických pre vek. Je však potrebné vziať do úvahy, že hladiny testosterónu v sére s vekom fyziologicky klesajú.
Lekárske vyšetrenia a laboratórne vyšetrenia
Lekárske prehliadky
Pred začatím liečby testosterónom musia všetci pacienti podstúpiť dôkladné vyšetrenie, aby sa vylúčilo riziko už existujúceho rakoviny prostaty. Pacienti, ktorí užívajú liečbu testosterónom, sa musia podrobiť starostlivému a pravidelnému monitorovaniu prostaty (rektálny prieskum a stanovenie sérového PSA) a prsníkov podľa odporúčaných metód najmenej raz ročne a dvakrát ročne u starších a rizikových pacientov ( s klinickými alebo rodinnými faktormi). Mali by sa vziať do úvahy miestne pokyny na monitorovanie bezpečnosti použitia pri substitučnej terapii testosterónom.
Laboratórny test
Hladiny testosterónu by sa mali monitorovať na začiatku liečby a v pravidelných intervaloch počas liečby. Lekári by mali dávku upravovať individuálne od pacienta k pacientovi, aby zaistili udržanie eugonadálnych hladín testosterónu.
U pacientov liečených dlhodobou androgénnou liečbou je potrebné v pravidelných intervaloch monitorovať aj nasledujúce laboratórne parametre: hemoglobín a hematokrit, parametre funkcie pečene a lipidový profil (pozri časť 4.8).
Vzhľadom na variabilitu laboratórnych výsledkov sa všetky testy na stanovenie testosterónu musia vykonávať v tom istom laboratóriu.
Nádory
Androgény môžu urýchliť progresiu subklinického rakoviny prostaty a benígnej hyperplázie prostaty.
Nebid sa má používať opatrne u pacientov s rakovinou s rizikom hyperkalciémie (a súvisiacej hyperkalciúrie) v dôsledku kostných metastáz. U týchto pacientov sa odporúča pravidelné sledovanie koncentrácie vápnika v sére.
U užívateľov hormonálnych látok, ako sú androgény, boli hlásené prípady benígnych a malígnych nádorov pečene. Ak sa u mužov užívajúcich Nebido vyskytne závažné nepohodlie v hornej časti brucha, zväčšenie pečene alebo príznaky intraabdominálneho krvácania, v diferenciálnej diagnostike sa má zvážiť možnosť rakoviny pečene.
Zlyhanie srdca, pečene alebo obličiek
U pacientov trpiacich závažnou srdcovou, hepatálnou alebo renálnou insuficienciou alebo ischemickou chorobou srdca môže liečba testosterónom vyvolať závažné komplikácie charakterizované edémom s alebo bez kongestívneho srdcového zlyhania. V takom prípade sa musí liečba okamžite zastaviť.
Hepatálna alebo renálna insuficiencia
Neuskutočnili sa žiadne štúdie na preukázanie účinnosti a bezpečnosti lieku u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, preto by sa u týchto pacientov mala substitučná terapia testosterónom používať s opatrnosťou.
Zástava srdca
Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozíciou k edému, napríklad v prípade závažnej srdcovej, hepatálnej alebo renálnej insuficiencie alebo ischemickej choroby srdca, pretože liečba androgénmi môže spôsobiť zvýšené zadržiavanie sodíka a vody. V prípade závažných komplikácií charakterizovaných edémom s alebo bez kongestívneho srdcového zlyhania, liečbu treba ihneď ukončiť (pozri časť 4.8).
Testosterón môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku a Nebid by sa mal používať opatrne u hypertonikov.
Poruchy koagulácie
Všeobecne platí, že obmedzenia na použitie intramuskulárnych injekcií u pacientov so získanými alebo dedičnými problémami s krvácaním musia byť vždy rešpektované.
Uvádza sa, že testosterón a jeho deriváty zvyšujú aktivitu kumarínových derivátov ako perorálnych antikoagulancií (pozri tiež časť 4.5).
Testosterón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s trombofíliou, pretože existujú postmarketingové štúdie a spontánne hlásenia trombotických príhod u týchto pacientov počas liečby testosterónom.
Ostatné podmienky
Nebido sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epilepsiou a migrénou, pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť.
U pacientov liečených androgénmi, ktorí po substitučnej terapii dosiahnu normálne plazmatické koncentrácie testosterónu, môže dôjsť k zvýšenej citlivosti na inzulín.
Niektoré klinické príznaky, ako napríklad podráždenosť, nervozita, prírastok na váhe, predĺžená alebo častá erekcia, môžu naznačovať nadmerné vystavenie androgénom, ktoré si vyžadujú úpravu dávky.
Preexistujúca spánková apnoe môže byť zosilnená.
Športovci liečení testosterónom ako náhradná terapia primárneho a sekundárneho mužského hypogonadizmu by mali byť informovaní, že liek obsahuje účinnú látku, ktorá môže mať za následok pozitívne výsledky dopingových testov.
Androgény nie sú indikované na zvýšenie svalového vývoja u zdravých jedincov alebo na zvýšenie fyzického výkonu.
Ak počas liečby odporúčaným dávkovaním príznaky nadmernej expozície androgénom pretrvávajú alebo sa znova objavia, používanie Nebidu sa má natrvalo prerušiť.
Administratíva
Rovnako ako všetky olejové roztoky, aj Nebid sa musí injekčne podávať intramuskulárne a veľmi pomaly (počas dvoch minút). Tvorba pľúcnych mikroembolií olejových roztokov môže v zriedkavých prípadoch viesť k prejavom a symptómom, ako je kašeľ, dyspnoe, malátnosť, hyperhidróza, bolesť na hrudníku, závrat, parestézia alebo synkopa. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť počas alebo krátko po injekcii a sú reverzibilné. Pacienta preto treba sledovať počas každej injekcie a bezprostredne po nej, aby bolo možné včas rozpoznať možné prejavy a príznaky pľúcneho olejového mikroembolizmu. Liečba je zvyčajne podporná, pozostáva z napríklad pri podávaní kyslíka.
Po injekcii Nebidu boli hlásené prípady podozrenia na anafylaktickú reakciu.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Perorálne antikoagulanciá
Ukázalo sa, že testosterón a jeho deriváty zvyšujú aktivitu kumarínových derivátov, perorálnych antikoagulancií. Pacienti užívajúci perorálne antikoagulanciá vyžadujú starostlivé sledovanie, najmä na začiatku alebo na konci androgénnej terapie. Odporúča sa intenzívnejšie monitorovanie protrombínového času a časté stanovovanie INR.
Iné interakcie
Súbežné podávanie testosterónu a ACTH alebo kortikosteroidov môže zvýšiť tvorbu edému, preto by sa tieto účinné látky mali podávať s opatrnosťou, obzvlášť u pacientov s ochorením srdca alebo pečene alebo u pacientov s predispozíciou k edému.
Interakcie s laboratórnymi testami: Androgény môžu znižovať hladiny globulínu viažuceho tyroxín, čím znižujú celkové hladiny T4 v sére a zvyšujú príjem živíc T3 a T4. Hladiny voľného hormónu štítnej žľazy však zostávajú nezmenené a nie sú pozorované žiadne klinické príznaky dysfunkcie štítnej žľazy.
04.6 Gravidita a laktácia
Plodnosť
Substitučná terapia testosterónom môže reverzibilne znížiť spermatogenézu (pozri časti 4.8 a 5.3).
Tehotenstvo a dojčenie
Nebid nie je indikovaný na použitie u žien a liek sa nemá používať počas tehotenstva alebo dojčenia (pozri časť 4.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nebid neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Zhrnutie bezpečnostného profilu
Nežiaduce účinky súvisiace s používaním androgénov, pozri tiež časť 4.4.
Najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami počas liečby Nebido sú akné a bolesť v mieste vpichu.
Pľúcny mikroembolizmus olejových roztokov môže v zriedkavých prípadoch viesť k prejavom a symptómom, ako je kašeľ, dyspnoe, malátnosť, hyperhidróza, bolesť na hrudníku, závrat, parestézia alebo synkopa. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť počas injekcie alebo krátko po nej a sú reverzibilné. Prípady podozrenia na pľúcny olejový mikroembolizmus, podľa názoru spravodajskej spoločnosti alebo lekára, boli v klinických štúdiách hlásené zriedkavo (u ≥ 1/10 000,
Po injekcii Nebidu boli hlásené prípady podozrenia na anafylaktickú reakciu.
Androgény môžu urýchliť progresiu subklinického rakoviny prostaty a benígnej hyperplázie prostaty.
Nežiaduce reakcie na lieky klasifikované podľa systémových orgánových systémov MedDRA (MedDRA SOC) sú uvedené v nasledujúcej tabuľke (tabuľka 1). Frekvencie sú založené na údajoch z klinických štúdií a sú definované ako časté (≥ 1/100,
Tabuľka nežiaducich reakcií
Tabuľka 1: Relatívna frekvencia mužov s nežiaducimi reakciami, klasifikovaných podľa MedDRA SOC, zo súhrnných údajov zo 6 klinických štúdií, N = 422 (100,0%), z toho N = 302 hypogonadálnych pacientov liečených IM injekciami undekanoátu testosterónu 250 mg / ml zo 4 ml a N = 120 ošetrených i.m. injekciou undekanoátu testosterónu 250 mg / ml po 3 ml
* Príslušná frekvencia bola pozorovaná v súvislosti s používaním prípravkov obsahujúcich testosterón.
** Frekvencia závisí od počtu injekcií
Zoznam obsahuje výraz MedDRA (verzia 11.0), ktorý najlepšie popisuje danú nežiaducu reakciu. Súvisiace symptómy alebo stavy nie sú uvedené v zozname, ale je potrebné ich zvážiť.
1 Vyrážka vrátane papulárnej vyrážky
2 Svalové poruchy: Svalové kŕče, svalové slzy a myalgia
3 Rôzne typy reakcií v mieste vpichu: bolesť v mieste vpichu, diskomfort v mieste vpichu, svrbenie v mieste vpichu, erytém v mieste vpichu, hematóm v mieste vpichu, podráždenie v mieste vpichu „injekcia, reakcia v mieste vpichu“.
4 Hyperhidróza: Hyperhidróza a nočné potenie
Popis vybraných nežiaducich reakcií
Pľúcny mikroembolizmus olejových roztokov môže v zriedkavých prípadoch viesť k prejavom a symptómom, ako je kašeľ, dyspnoe, malátnosť, hyperhidróza, bolesť na hrudníku, závrat, parestézia alebo synkopa. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť počas injekcie alebo krátko po nej a sú reverzibilné. Prípady podozrenia na pľúcny olejový mikroembolizmus, podľa názoru spravodajskej spoločnosti alebo lekára, boli v klinických štúdiách hlásené zriedkavo (u ≥ 1/10 000,
Okrem vyššie uvedených boli počas liečby prípravkami obsahujúcimi testosterón hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie: nervozita, nepriateľstvo, spánkové apnoe, rôzne kožné reakcie vrátane seborrhea, hypertrichózy, zvýšenej frekvencie erekcií a vo veľmi zriedkavých prípadoch žltačky.
Bežne terapia vysokodávkovými prípravkami testosterónu reverzibilne preruší alebo zníži spermatogenézu a má za následok zníženie veľkosti semenníkov; substitučná terapia hypogonadizmu testosterónom môže v zriedkavých prípadoch spôsobiť pretrvávajúcu a bolestivú erekciu (priapizmus). Podávanie testosterónu vo vysokých dávkach alebo na dlhšiu dobu môže príležitostne viesť k častejším prejavom zadržiavania vody a edému.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili “.
04,9 Predávkovanie
Po predávkovaní nie sú potrebné žiadne špeciálne terapeutické opatrenia, okrem prerušenia liekovej terapie alebo zníženia dávky.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: androgény, deriváty 3-oxoandrosténu
ATC kód: G03B-A03
Testosterón undekanoát je ester prirodzene sa vyskytujúceho androgénu, testosterónu. Aktívna forma, testosterón, vzniká elimináciou bočného reťazca.
Testosterón je najdôležitejší mužský androgén, syntetizovaný hlavne v semenníkoch a v menšej miere v kôre nadobličiek.
Testosterón je zodpovedný za expresiu mužských vlastností počas vývoja plodu, raného detstva a puberty, a teda za zachovanie mužských fenotypov a funkcií závislých od androgénu (napr. Spermatogenéza, prídavné pohlavné žľazy), napr. Koža, sval, kostra, oblička pečeň, kostná dreň a centrálny nervový systém.
V závislosti od cieľového orgánu je aktivita testosterónu prevažne androgénna (napr. Prostata, semenné vezikuly, nadsemenník) alebo proteínovo-anabolická (sval, kosť, krvotvorba, obličky, pečeň).
Účinky testosterónu v niektorých orgánoch vznikajú po periférnej premene testosterónu na estradiol, ktorý sa viaže na estrogénové receptory v jadre cieľových buniek, ako sú bunky hypofýzy, tuku, mozgu a kostí a Leydigove bunky semenníkov.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Nebid je "depotná" farmaceutická forma testosterónundekanoátu na intramuskulárne podanie, ktorá sa vyhýba účinku prvého prechodu. Po intramuskulárnej injekcii undekanoátu testosterónu vo forme olejového roztoku sa zlúčenina postupne uvoľňuje. A takmer úplne sa štiepi sérovými esterázami na testosterón a kyselinu undekanovú. Jeden deň po podaní je možné pozorovať zvýšenie hladín testosterónu v sére nad bazálne hodnoty.
Rovnovážné podmienky (ustálený stav)
Po prvej intramuskulárnej injekcii 1 000 mg testosterón undekanoátu u hypogonadálnych mužských pacientov boli po 7 dňoch dosiahnuté priemerné hodnoty Cmax 38 nmol / l (11 ng / ml). Druhá dávka bola podaná 6 týždňov po prvej injekcii a boli dosiahnuté maximálne koncentrácie testosterónu približne 50 nmol / l (15 ng / ml). Počas troch nasledujúcich podávaní bol udržiavaný konštantný dávkovací interval 10 týždňov a medzi tretím a piatym podaním boli dosiahnuté rovnovážné podmienky. Priemerné hodnoty Cmax a Cmin v rovnovážnom stave boli 37 (11 ng / ml) a 16 nmol / l (5 ng / ml). Medián intra a interindividuálnej variability (variačný koeficient,%) hodnôt Cmin bol 22%(rozsah: 9-28%) a 34%(rozsah: 25-48%).
Distribúcia
V sére mužských pacientov sa približne 98% cirkulujúceho testosterónu viaže na globulín viažuci pohlavné hormóny (SHBG) a albumín. Za biologicky aktívnu sa považuje iba voľná časť testosterónu. Po intravenóznej infúzii testosterónu u mužských pacientov. U starších pacientov bol pozorovaný „polčas eliminácie testosterónu približne jeden“ a bol pozorovaný zdanlivý distribučný objem približne 1,0 l / kg.
Biotransformácia
Testosterón generovaný štiepením esteru z undekanoátu testosterónu sa metabolizuje a vylučuje rovnakým spôsobom ako endogénny testosterón. Kyselina undekánová sa metabolizuje β-oxidáciou rovnakým spôsobom ako ostatné alifatické karboxylové kyseliny. Hlavnými aktívnymi metabolitmi testosterónu sú estradiol a dihydrotestosterón.
Vylúčenie
Testosterón sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni a mimo pečene. Po podaní rádioaktívne značeného testosterónu sa asi 90% rádioaktivity objaví v moči vo forme konjugátov kyseliny glukurónovej a kyseliny sírovej, zatiaľ čo 6% sa objaví v stolici po tom, ako boli podrobené enteropatickému obehu. Medzi močové produkty patrí androsterón a etiocolanolón: Po intramuskulárnom podaní tejto „depotnej“ formulácie je rýchlosť uvoľňovania charakterizovaná „polčasom 90 ± 40 dní.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické štúdie neodhalili žiadne iné účinky než tie, ktoré sú vysvetliteľné na základe hormonálneho profilu Nebidu.
Zistilo sa, že testosterón nie je mutagénny in vitro pomocou modelu reverznej mutácie (Amesov test) alebo buniek vaječníkov škrečka. V štúdiách na laboratórnych zvieratách sa zistil vzťah medzi androgénnou liečbou a určitými druhmi rakoviny Experimentálne údaje na potkanoch ukázali zvýšený výskyt rakoviny prostaty po liečbe testosterónom.
Pohlavné hormóny sú známe tým, že podporujú rozvoj niektorých typov rakoviny vyvolaných známymi karcinogénmi. Klinický význam tohto posledného pozorovania nie je známy.
Štúdie fertility na hlodavcoch a primátoch ukázali, že liečba testosterónom môže narušiť plodnosť potlačením spermatogenézy v závislosti od dávky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Benzylbenzoát
Rafinovaný ricínový olej
06.2 Nekompatibilita
Pretože neexistujú štúdie kompatibility, liek sa nesmie miešať s inými liekmi.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov
Liek sa má použiť ihneď po prvom otvorení
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Fľaštička
5 ml injekčné liekovky z hnedého skla (typ I), obsahujúce 4 ml roztoku.
Balenie: 1 injekčná liekovka so 4 ml
Fľaštička
6 ml injekčná liekovka z hnedého skla (typ I) so sivou brómbutylovou zátkou (vložka ETFE) na injekciu a viečkom s okrajom obsahujúca 4 ml roztoku.
Balenie: 1 injekčná liekovka so 4 ml
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Injekčný roztok sa má pred použitím vizuálne skontrolovať; majú sa použiť iba číre roztoky bez suspendovaných častíc.
Tento liek je len na jednorazové použitie; všetok nepoužitý roztok musí byť zlikvidovaný v súlade s platnými miestnymi predpismi.
Fľaštička
Poznámky k manipulácii s injekčnou liekovkou One-Point Cut (OPC):
Pod farebnou bodkou je injekčná liekovka vopred vyrezaná, čo eliminuje potrebu použiť pílu na otvorenie. Pred otvorením sa uistite, že akékoľvek riešenie prítomné v hornej časti injekčnej liekovky spadlo na dno. Na otvorenie použite obe ruky; jednou rukou držte spodnú časť injekčnej liekovky, druhou odlepte hornú časť v opačnom smere ako farebný bod.
Fľaštička
Injekčná liekovka je len na jednorazové použitie. Obsah injekčnej liekovky sa má podať intramuskulárne bezprostredne po vdýchnutí do injekčnej striekačky. Po odstránení plastového viečka neodstraňujte kovový krúžok ani skrutkovacie viečko.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
1 injekčná liekovka so 4 ml AIC 037051012
1 injekčná liekovka so 4 ml AIC 037051024
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 25. október 2006
Dátum posledného obnovenia: 25. novembra 2008
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
11/2016
