Účinné látky: kandesartan cilexetil
Blopress 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg a 32 mg tablety
Indikácie Prečo sa používa Blopress? Načo to je?
Názov lieku je Blopress. Účinnou zložkou je kandesartan cilexetil. Patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú antagonisty receptora angiotenzínu II. Funguje tak, že uvoľňuje a dilatuje krvné cievy. To pomáha znižovať krvný tlak. Tiež uľahčuje srdcu pumpovať krv okolo tela. Tela.
Tento liek sa používa na:
- na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie) u dospelých pacientov
- na liečbu srdcového zlyhania u dospelých pacientov s poruchou funkcie srdcového svalu, okrem inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) alebo vtedy, keď nemožno použiť inhibítory ACE (inhibítory ACE sú skupinou liekov používaných na liečbu srdcového zlyhania).
Kontraindikácie Keď sa Blopress nemá používať
Neužívajte Blopress, ak:
- ste alergický (precitlivený) na kandesartan cilexetil alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Blopressu;
- ak ste tehotná viac ako tri mesiace (je tiež lepšie vyhnúť sa užívaniu Blopress na začiatku tehotenstva - pozri časť tehotenstvo).
- máte závažné ochorenie pečene alebo biliárnu obštrukciu (problém s odtokom žlče zo žlčníka)
Ak si nie ste istí, či sa vás niečo z uvedeného týka, porozprávajte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať Blopress
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Blopress
Predtým, ako začnete užívať alebo počas užívania Blopressu, povedzte to svojmu lekárovi:
- ak máte problémy so srdcom, pečeňou alebo obličkami alebo chodíte na dialýzu.
- ak vám nedávno transplantovali obličku.
- ak vraciate, v poslednom čase ste silne vracali alebo máte hnačku.
- ak máte ochorenie nadobličiek známe ako Connov syndróm (tiež nazývaný primárny aldosteronizmus).
- ak máte nízky krvný tlak.
- ak ste niekedy mali mozgovú príhodu
- povedzte svojmu lekárovi, ak si myslíte, že ste tehotná (alebo ak existuje možnosť, že otehotniete) Blopress sa neodporúča na začiatku tehotenstva a nesmie sa užívať, ak ste tehotná dlhšie ako tri mesiace, pretože môže spôsobiť vážne poškodenie vaše dieťa, ak sa užíva počas tohto obdobia (pozri časť o tehotenstve).
Váš lekár vás možno bude musieť častejšie navštevovať a nechať sa vyšetriť, ak máte niektorý z týchto stavov.
Ak sa chystáte na operáciu, povedzte svojmu lekárovi alebo zubárovi, že užívate Blopress.Je to preto, že Blopress v kombinácii s nejakým anestetikom môže spôsobiť pokles krvného tlaku.
Použitie u detí
Nie sú žiadne skúsenosti s používaním Blopressu u detí (mladších ako 18 rokov), preto by Blopress nemal byť podávaný deťom.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Blopressu
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Blopress môže ovplyvniť účinok niektorých iných liekov a niektoré lieky môžu mať vplyv na Blopress. Ak užívate niektoré lieky, váš lekár vám možno bude musieť z času na čas urobiť krvné testy.
Zvlášť povedzte svojmu lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
- iné lieky, ktoré pomáhajú znižovať krvný tlak, vrátane beta blokátorov, diazoxidu a ACE inhibítorov, ako sú enalapril, kaptopril, lisinopril alebo ramipril
- nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), ako sú ibuprofén, naproxén, diklofenak, celecoxib alebo etorikoxib (lieky na úľavu od bolesti a zápalu)
- kyselina acetylsalicylidová (ak užívate viac ako 3 g denne) (liek na úľavu od bolesti a zápalu)
- doplnky draslíka alebo náhrady soli obsahujúce draslík (lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi)
- heparín (liek na riedenie krvi)
- tablety, ktoré vám pomáhajú močiť (diuretiká)
- lítium (liek na problémy s duševným zdravím)
Užívanie Blopressu s jedlom a nápojmi (obzvlášť alkoholom)
- Blopress môžete užívať s jedlom alebo bez jedla.
- Keď vám bude predpísaný liek Blopress, porozprávajte sa so svojím lekárom skôr, ako požijete alkohol. Alkohol môže spôsobiť, že sa cítite mdloby alebo sa vám točí hlava.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Ak si myslíte, že ste tehotná (alebo ak existuje možnosť, že otehotniete), povedzte to svojmu lekárovi. Váš lekár vám zvyčajne poradí, aby ste prestali užívať Blopress skôr, ako otehotniete alebo hneď, ako zistíte, že ste tehotná, a odporučí vám, aby ste namiesto lieku Blopress užívali iný liek. Blopress sa vôbec neodporúča. Tehotenstvo a nesmie sa užívať, ak ste tehotná viac ako tri mesiace, pretože ak ho užijete po treťom mesiaci tehotenstva, môže spôsobiť vážne poškodenie vášho dieťaťa.
Tehotenstvo
Ak dojčíte alebo sa chystáte začať dojčiť, povedzte to svojmu lekárovi. Blopress sa neodporúča pre ženy, ktoré dojčia a váš lekár vám môže zvoliť inú liečbu, ak chcete dojčiť, najmä ak je vaše dieťa novorodenec alebo narodené. Predčasné vedenie vozidla a používanie stroje Niektorí ľudia môžu cítiť únavu alebo závraty pri užívaní Blopressu. Ak sa vám to stane, neveďte vozidlo ani nepoužívajte žiadne nástroje alebo stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Blopressu
Blopress obsahuje laktózu, čo je druh cukru. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Blopress: Dávkovanie
Vždy užívajte Blopress presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Je dôležité, aby ste užívali Blopress každý deň. Blopress sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.
Tabletu prehltnite a zapite vodou.
Pokúste sa užiť tabletu každý deň v rovnakom čase. To vám pomôže zapamätať si to.
Vysoký krvný tlak:
- zvyčajná dávka Blopressu je 8 mg jedenkrát denne. Váš lekár môže zvýšiť túto dávku až na 16 mg jedenkrát denne a ďalej až na 32 mg jedenkrát denne v závislosti od reakcie vášho krvného tlaku.
- U niektorých pacientov, ako sú pacienti s problémami pečene, obličiek alebo ktorí nedávno stratili tekutiny napríklad z dôvodu: vracania, hnačky alebo užívania tabliet, ktoré pomáhajú močiť, môže lekár predpísať nižšiu počiatočnú dávku.
- Niektorí pacienti čiernej pleti môžu na tento liek reagovať zle, ak sa podávajú ako jediná liečba, a môžu potrebovať vyššiu dávku.
Zástava srdca:
- zvyčajná začiatočná dávka Blopressu je 4 mg jedenkrát denne. Váš lekár môže túto dávku zvýšiť zdvojnásobením dávky v intervale najmenej 2 týždňov na 32 mg jedenkrát denne. Blopress sa môže užívať spolu s inými liekmi na srdcové zlyhanie a váš lekár rozhodne, ktorá liečba je pre vás najlepšia.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Blopressu
Ak užijete viac Blopressu, ako máte
Ak užijete viac Blopressu, ako vám predpísal lekár, ihneď sa obráťte na lekára alebo lekárnika.
Ak zabudnete užiť Blopress
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu. Užite nasledujúcu dávku ako obvykle.
Ak prestanete užívať Blopress
Ak prestanete užívať Blopress, váš krvný tlak sa môže znova zvýšiť. Neprestávajte teda užívať Blopress bez toho, aby ste sa najskôr porozprávali so svojim lekárom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Blopress
Tak ako všetky lieky, aj Blopress môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Je dôležité, aby ste vedeli, aké môžu byť tieto vedľajšie účinky.
Prestaňte užívať Blopress a ihneď vyhľadajte lekársku pomoc, ak sa u vás vyskytne niektorá z nasledujúcich alergických reakcií:
- ťažkosti s dýchaním, s opuchom tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla alebo bez neho
- opuch tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla, ktorý vám môže spôsobiť problémy s prehĺtaním
- silná svrbivá koža (s vyvýšenými pľuzgiermi)
Blopress môže spôsobiť zníženie počtu bielych krviniek v krvi. Vaša odolnosť voči infekciám sa môže znížiť a môžete si všimnúť únavu, infekciu alebo horúčku. Ak sa to stane, kontaktujte svojho lekára.Váš lekár môže príležitostne vykonať krvné testy, aby zistil, či Blopress nemal žiadny vplyv na vašu krv (agranulocytóza).
Možné vedľajšie účinky zahŕňajú:
Časté (postihujú 1 až 10 používateľov zo 100)
- Pocit závratu / závratu
- Bolesť hlavy
- Respiračná infekcia
- Nízky krvný tlak. Vďaka tomu sa môžete cítiť mdloby alebo sa vám točí hlava.
- Zmeny vo výsledkoch krvných testov: Zvýšené množstvo draslíka v krvi, najmä ak už máte problémy s obličkami alebo srdcové zlyhanie. Ak je to závažné, môžete si tiež všimnúť únavu, slabosť, nepravidelný srdcový tep alebo mravčenie.
- Účinky na funkciu vašich obličiek, najmä ak už máte problémy s obličkami alebo srdcové zlyhanie. Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže dôjsť k zlyhaniu obličiek.
Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 užívateľa z 10 000)
- Opuch tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla.
- Zníženie počtu červených alebo bielych krviniek. Môžete si všimnúť únavu, infekciu alebo horúčku.
- Kožná vyrážka, opuchnutá vyrážka (žihľavka).
- Svrbenie
- Bolesť chrbta, bolesť kĺbov a svalov.
- Zmeny vo fungovaní pečene, vrátane zápalu pečene (hepatitída). Môžete si všimnúť únavu, zožltnutie pokožky a očných bielkov a príznaky podobné chrípke.
- Kašeľ
- Nevoľnosť
- Zmeny vo výsledkoch krvných testov: Znížené množstvo sodíka v krvi. Ak je to vážne, môžete si tiež všimnúť slabosť, nedostatok energie alebo svalové kŕče.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
- Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
- Nepoužívajte Blopress po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli alebo blistri po skratke EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
- Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Čo Blopress obsahuje
- Účinnou zložkou je kandesartan cilexetil. Tablety obsahujú 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg alebo 32 mg kandesartan cilexetilu.
- Ďalšie zložky sú karmelóza vápenatá, hydroxypropylcelulóza, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, kukuričný škrob, makrogol. 8 mg, 16 mg a 32 mg tablety tiež obsahujú červený oxid železitý (E172).
Opis toho, ako Blopress vyzerá a obsah balenia
- 2 mg tablety sú biele, okrúhle tablety.
- 4 mg tablety sú biele, okrúhle tablety s deliacou ryhou na každej strane.
- 8 mg tablety sú svetlo ružové, okrúhle tablety s deliacou ryhou na každej strane.
- 16 mg tablety sú svetlo ružové, okrúhle tablety s konvexnou stranou s označením „16“ a s plochou stranou s deliacou ryhou.
- 32 mg tablety sú svetlo ružové, okrúhle tablety s oboma konvexnými stranami s vyrazeným „32“ na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane.
Blopress 2 mg tablety sú dodávané v blistrových baleniach obsahujúcich 7 alebo 14 tabliet.
Tablety Blopress 4 mg, 8 mg a 16 mg sú dodávané v blistrovom balení obsahujúcom 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98 x 1 (jednodávková jednotka), 100 alebo 300 tabliet.
32 mg tablety Blopress sú dodávané v blistrových baleniach v baleniach obsahujúcich 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 alebo 300 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY BLOPRESS
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Blopress 2 mg tablety: každá tableta obsahuje 2 mg kandesartan cilexetilu. Jedna tableta obsahuje 95,4 mg monohydrátu laktózy.
Blopress 4 mg tablety: každá tableta obsahuje 4 mg kandesartan cilexetilu. Jedna tableta obsahuje 93,4 mg monohydrátu laktózy
Blopress 8 mg tablety: každá tableta obsahuje 8 mg kandesartan cilexetilu. Jedna tableta obsahuje 89,4 mg monohydrátu laktózy
Blopress 16 mg tablety: Každá tableta obsahuje 16 mg kandesartan cilexetilu. Jedna tableta obsahuje 81,3 mg monohydrátu laktózy
Blopress 32 mg tablety: každá tableta obsahuje 32 mg kandesartan cilexetilu. Jedna tableta obsahuje 162,7 mg monohydrátu laktózy
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablet.
Blopress 2 mg tablety sú okrúhle, biele tablety.
Blopress 4 mg tablety sú okrúhle, biele tablety s deliacou ryhou.
Blopress 8 mg tablety sú okrúhle, svetlo ružové tablety s deliacou ryhou.
Blopress 16 mg tablety sú svetloružové deliace ryhy s jednou konvexnou stranou a jednou plochou stranou s vyrazeným 16 mg na konvexnej strane.
Blopress 32 mg tablety sú okrúhle, svetlo ružové s vypuklými stranami, s vyrazeným 32 na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Blopress je indikovaný na:
• Liečba esenciálnej hypertenzie u dospelých.
• Liečba dospelých pacientov so srdcovým zlyhaním a zhoršenou systolickou funkciou ľavej komory (ejekčná frakcia ľavej komory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo vtedy, ak ACE inhibítory nie sú tolerované (pozri časť 5.1).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Odporúčaná počiatočná dávka a obvyklá udržiavacia dávka Blopressu je 8 mg jedenkrát denne. Väčšina antihypertenzného účinku sa dosiahne do 4 týždňov. U niektorých pacientov, ktorých krvný tlak nie je dostatočne kontrolovaný, možno dávku zvýšiť až na 16 mg jedenkrát denne a maximálne na 32 mg jedenkrát denne. Terapiu je potrebné prispôsobiť podľa reakcie krvného tlaku. Blopress sa môže podávať aj s inými antihypertenzívami. Pridanie hydrochlorotiazidu ukázalo ďalší antihypertenzívny účinok pri rôznych dávkach Blopressu.
Staršia populácia
U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava úvodnej dávky.
Pacienti s depléciou intravaskulárneho objemu
U pacientov s rizikom hypotenzie, ako sú pacienti s možnou depléciou intravaskulárneho objemu, je možné zvážiť úvodnú dávku 4 mg (pozri časť 4.4).
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek je počiatočná dávka 4 mg, vrátane pacientov na hemodialýze. Dávka sa má titrovať na základe odpovede. Skúsenosti s pacientmi s veľmi ťažkou alebo konečnou fázou renálnej insuficiencie (Clcreatinine
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Počiatočná dávka 4 mg jedenkrát denne sa odporúča u pacientov s ľahkou a stredne ťažkou poruchou funkcie pečene. Dávku je možné upraviť podľa reakcie. Blopress je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene a / alebo cholestázou (pozri časti 4.3 a 5.2).
Čierni pacienti
Antihypertenzný účinok kandesartanu je u pacientov čiernej pleti menej výrazný ako u pacientov inej rasy. Preto môžu byť na kontrolu krvného tlaku u pacientov častejšie potrebné zvýšené dávky Blopressu a pridanie sprievodnej terapie. Čierni oproti iným pacientom (pozri časť 5.1).
Dávkovanie pri srdcovom zlyhaní
Zvyčajná odporúčaná začiatočná dávka Blopressu je 4 mg jedenkrát denne. Titrácia na cieľovú dávku 32 mg jedenkrát denne (maximálna dávka) alebo na najvyššiu tolerovanú dávku sa vykonáva zdvojnásobením dávky v intervale najmenej 2 týždňov (pozri časť 4.4). Hodnotenie pacientov so srdcovým zlyhaním by malo vždy zahŕňať sledovanie funkcie obličiek vrátane kreatinínu v sére a draslíka.
Blopress sa môže podávať s inou liečbou srdcového zlyhania vrátane ACE inhibítorov, betablokátorov, diuretík a digitalisu alebo kombináciou týchto liekov. Kombinácia inhibítora ACE, draslík šetriaceho diuretika (napr. Spironolaktónu) a Blopressu sa neodporúča a má sa zvážiť len po starostlivom zvážení potenciálnych prínosov a rizík (pozri časti 4.4, 4.8 a 5.1).
Špeciálne skupiny pacientov
U starších pacientov alebo u pacientov s depléciou intravaskulárneho objemu, poruchou funkcie obličiek alebo miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava úvodnej dávky.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť Blopressu u detí od narodenia do 18 rokov nebola stanovená pri liečbe hypertenzie a srdcového zlyhania. Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Perorálne použitie
Blopress sa má podávať raz denne s jedlom alebo bez jedla Biologická dostupnosť kandesartanu nie je ovplyvnená jedlom.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na kandesartan cilexetil alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Druhý a tretí trimester gravidity (pozri časti 4.4 a 4.6). Závažné zlyhanie pečene a / alebo cholestáza.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Zmenená funkcia obličiek
Rovnako ako u iných činidiel, ktoré inhibujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, je možné u vnímavých pacientov liečených Blopressom očakávať zmeny funkcie obličiek.
Ak sa Blopress používa u hypertenzných pacientov s poruchou funkcie obličiek, odporúča sa pravidelné monitorovanie hladín draslíka a kreatinínu v sére. Skúsenosti sú obmedzené u pacientov s veľmi ťažkým alebo v terminálnom štádiu poškodenia funkcie obličiek (monitorovanie krvného tlaku Clcreatinine.
Hodnotenie pacientov so srdcovým zlyhaním by malo zahŕňať pravidelné hodnotenie funkcie obličiek, najmä u starších pacientov vo veku 75 rokov alebo starších a u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Počas titrácie dávky Blopressu sa odporúča monitorovať koncentrácie kreatinínu a draslíka v sére. Klinické štúdie so srdcovým zlyhaním nezahŕňali pacientov so sérovými koncentráciami kreatitínu> 265 µmol / l (> 3 mg / dl).
Súbežná liečba ACE inhibítormi pri srdcovom zlyhaní
Riziko nežiaducich reakcií, najmä zhoršenej funkcie obličiek a hyperkaliémie, môže byť zvýšené, ak sa Blopress podáva v kombinácii s inhibítorom ACE (pozri časť 4.8). Pacienti podstupujúci túto liečbu by mali byť pravidelne a starostlivo sledovaní.
Hemodialýza
Počas dialýzy môže byť krvný tlak obzvlášť citlivý na blokádu receptora AT1 v dôsledku zníženého objemu plazmy a aktivácie systému renín-angiotenzín-aldosterónový systém. Preto sa má Blopress u hemodialyzovaných pacientov starostlivo dávkovať monitorovaním krvného tlaku.
Stenóza renálnej artérie
Lieky, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, vrátane antagonistov receptora angiotenzínu II (AIIRA), môžu zvýšiť dusík močoviny v krvi a kreatinín u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou renálnej artérie v prítomnosti jednej obličky.
Transplantácia obličky
Nie sú skúsenosti s používaním Blopressu u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky.
Hypotenzia
Počas liečby Blopressom sa u pacientov so srdcovým zlyhaním môže vyskytnúť hypotenzia. To sa môže vyskytnúť aj u hypertenzných pacientov s depléciou intravaskulárneho objemu, ako sú tí, ktorí užívajú vysoké dávky diuretík. Na začiatku liečby je potrebná opatrnosť a je potrebné pokúsiť sa upraviť hypovolémiu.
Anestézia a chirurgický zákrok
Hypotenzia v dôsledku blokády systému renín-angiotenzín sa môže vyskytnúť počas anestézie a chirurgického zákroku u pacientov liečených antagonistami angiotenzínu II. Veľmi zriedkavo môže byť hypotenzia taká závažná, že odôvodňuje použitie intravenóznych tekutín a / alebo vazopresorických látok.
Aortálna a mitrálna stenóza (obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia)
Rovnako ako u iných vazodilatátorov sa odporúča osobitná opatrnosť u pacientov s hemodynamicky významnou aortálnou alebo mitrálnou stenózou alebo hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou.
Primárny hyperaldosteronizmus
Pacienti s primárnym aldosteronizmom spravidla nereagujú na antihypertenzíva, ktoré pôsobia inhibíciou systému renín-angiotenzín-aldosterón. Preto sa používanie Blopressu v tejto populácii neodporúča.
Hyperkaliémia
Súbežné používanie Blopressu s draslík šetriacimi diuretikami, doplnkami draslíka, náhradami solí obsahujúcimi draslík alebo inými liekmi, ktoré môžu zvyšovať draslík (ako je heparín), môže u hypertonikov spôsobiť zvýšenie sérového draslíka. Ak je to vhodné, majú sa vykonať hladiny draslíka v sére.
U pacientov so srdcovým zlyhaním liečených Blopressom sa môže vyskytnúť hyperkaliémia. Odporúča sa pravidelné monitorovanie hladín draslíka v sére. Kombinácia inhibítora ACE, draslík šetriaceho diuretika (napr. Spironolaktónu) a Blopressu sa neodporúča a má sa zvážiť len po starostlivom zvážení potenciálnych prínosov a rizík.
Všeobecné aspekty
U pacientov, ktorých cievny tonus a renálne funkcie závisia predovšetkým od aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterónový systém (napr. Pacienti so závažným kongestívnym srdcovým zlyhaním alebo so základným ochorením obličiek vrátane stenózy renálnej artérie), bola liečba spojená s akútnou hypotenziou, azotémia, oligúria alebo zriedkavo akútne zlyhanie obličiek s inými liekmi ovplyvňujúcimi tento systém. Pri použití AIIRA nemožno vylúčiť možnosť podobných účinkov. Rovnako ako u iných antihypertenzív môže nadmerný pokles krvného tlaku u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo ischemickým cerebrovaskulárnym ochorením viesť k infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhode.
Antihypertenzný účinok kandesartanu môže byť zvýšený inými liekmi s hypotenzívnymi vlastnosťami, či už sú predpísané ako antihypertenzívne alebo pre iné indikácie.
Blopress obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózového malabsorpčného syndrómu by nemali užívať tento liek.
Tehotenstvo
Terapia antagonistami receptora angiotenzínu II (AIIRA) sa nemá začať počas gravidity.
U pacientok, ktoré plánujú otehotnieť, sa má použiť alternatívna antihypertenzívna liečba s preukázaným bezpečnostným profilom na použitie v gravidite, pokiaľ sa pokračovanie liečby AIIRA nepovažuje za nevyhnutné. Keď je gravidita diagnostikovaná, liečba MIRA sa má okamžite ukončiť a ak je to vhodné, alternatívna liečba sa má začať (pozri časti 4.3 a 4.6).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
K zlúčeninám, ktoré boli testované v klinických farmakokinetických štúdiách, patrí hydrochlorotiazid, warfarín, digoxín, perorálne kontraceptíva (etinylestradiol / levonorgestrel), glibenklamid, nifedipín a enalapril. Neboli identifikované žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie s inými liekmi.
Súbežné používanie draslík šetriacich diuretík, doplnkov draslíka, náhrad solí obsahujúcich draslík alebo iných liekov (napr. Heparín) môže zvýšiť draslík. Ak je to vhodné, môže sa zvážiť monitorovanie draslíka (pozri časť 4.4).
Pri súbežnom podávaní lítia s ACE inhibítormi bolo hlásené reverzibilné zvýšenie koncentrácií lítia v sére a toxické reakcie. Podobný účinok môže nastať s AIIRA. Použitie kandesartanu s lítiom sa neodporúča. Ak je táto kombinácia potrebná, odporúča sa starostlivé monitorovanie hladín lítia v sére.
Keď sa AIIRA podávajú súčasne s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) (napr. Selektívnymi inhibítormi COX-2, kyselinou acetylsalicylovou (> 3 g / deň) a neselektívnymi NSAID), môže dôjsť k „oslabeniu antihypertenzného účinku“ ...
Rovnako ako u inhibítorov ACE, súbežné používanie AIIRA a NSAID môže viesť k zvýšenému riziku zhoršenia funkcie obličiek vrátane možného akútneho zlyhania obličiek a zvýšených hladín draslíka v sére, najmä u pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek. Kombinácia sa má podávať s opatrnosť, najmä u starších pacientov.Pacienti by mali byť dostatočne hydratovaní a na začiatku súbežnej terapie a potom pravidelne by sa malo zvážiť monitorovanie renálnych funkcií.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Použitie antagonistov receptora angiotenzínu II (AIIRA) sa neodporúča počas prvého trimestra gravidity (pozri časť 4.4). Použitie AIIRA je kontraindikované počas druhého a tretieho trimestra gravidity (pozri časti 4.3 a 4.4).
Epidemiologické dôkazy o riziku teratogenity po expozícii ACE inhibítorom počas prvého trimestra gravidity nie sú presvedčivé; malé zvýšenie rizika však nemožno vylúčiť. Napriek tomu, že nie sú k dispozícii kontrolované epidemiologické údaje o riziku antagonistov receptora angiotenzínu II (AIIRA), podobné riziko môže existovať aj pre túto skupinu liekov. Osvedčený bezpečnostný profil pri použití v tehotenstve, pokiaľ sa pokračovanie liečby AIIRA nepovažuje za nevyhnutné. Keď je diagnostikované tehotenstvo, liečba AIIRA sa má okamžite ukončiť a ak je to vhodné, má sa začať alternatívna liečba.
Je známe, že expozícia AIIRA počas druhého a tretieho trimestra indukuje u žien fetálnu toxicitu (znížená funkcia obličiek, oligohydramnión, spomalenie osifikácie lebky) a neonatálnu toxicitu (zlyhanie obličiek, hypotenzia, hyperkaliémia) (pozri časť 5.3).
Ak dôjde k expozícii AIIRA od druhého trimestra gravidity, odporúča sa ultrazvukové vyšetrenie funkcie obličiek a lebky.
Novorodenci, ktorých matky užívali AIIRA, by mali byť starostlivo sledovaní kvôli hypotenzii (pozri časti 4.3 a 4.4).
Čas kŕmenia
Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití Blopressu počas dojčenia, Blopress sa neodporúča a uprednostňuje sa alternatívna liečba s preukázaným bezpečnostným profilom na použitie počas dojčenia, najmä pri dojčení novorodenca alebo predčasne narodeného dieťaťa.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch kandesartanu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Je však potrebné vziať do úvahy, že počas liečby Blopressom sa príležitostne môžu vyskytnúť závraty alebo únava.
04.8 Nežiaduce účinky
Liečba hypertenzie
V kontrolovaných klinických skúšaniach boli nežiaduce reakcie mierne a prechodné. Celkový výskyt nežiaducich udalostí nevykazoval žiadnu koreláciu s dávkou alebo vekom. Prerušenie liečby z dôvodu nežiaducich účinkov bolo podobné pri kandesartan cilexetile (3,1%) a pri placebe (3,2%).
Zo súhrnnej analýzy údajov z klinických štúdií s hypertenznými pacientmi boli nežiaduce reakcie na kandesartan cilexetil definované na základe výskytu nežiaducich udalostí s kandesartan cilexetilom najmenej o 1% vyšší ako výskyt pozorovaný u placeba. Na základe tejto definície boli najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami závrat / vertigo, bolesť hlavy a respiračné infekcie.
Nasledujúca tabuľka uvádza nežiaduce reakcie hlásené z klinických štúdií a skúseností po uvedení lieku na trh.
Frekvencie použité v tabuľkách v časti 4.8 sú: veľmi časté (> 1/10), časté (≥ 1/100 a
Laboratórne testy
Spravidla neboli žiadne klinicky významné vplyvy Blopressu na rutinné laboratórne parametre. Rovnako ako u iných inhibítorov systému renín-angiotenzín-aldosterón bol pozorovaný mierny pokles hemoglobínu. U pacientov liečených Blopressom sa zvyčajne nevyžaduje rutinné laboratórne monitorovanie. U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa však odporúča pravidelne kontrolovať. hladiny draslíka a kreatinínu v sére.
Liečba srdcového zlyhania
Profil znášanlivosti lieku Blopress pozorovaný u pacientov so srdcovým zlyhaním bol v súlade s farmakológiou lieku a zdravotným stavom pacientov. V klinickom programe CHARM, ktorý porovnával Blopress v dávkach až 32 mg (n = 3 803) s placebom (n = 3 796), 21,0% zo skupiny s kandesartan cilexetilom a 16,1% zo skupiny s placebom prerušilo liečbu z dôvodu nežiaducich účinkov. Najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami boli hyperkaliémia, hypotenzia, porucha funkcie obličiek.
Tieto udalosti boli častejšie u pacientov starších ako 70 rokov, diabetikov alebo tých, ktorí dostávali iné lieky, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, najmä inhibítor ACE a / alebo spironolaktón.
Nasledujúca tabuľka uvádza nežiaduce reakcie hlásené z klinických štúdií a skúseností po uvedení lieku na trh.
Laboratórne testy
Hyperkaliémia a porucha funkcie obličiek sú u pacientov liečených Blopressom na indikáciu srdcového zlyhania časté. Odporúča sa pravidelné monitorovanie koncentrácií kreatinínu a draslíka v sére (pozri časť 4.4).
04,9 Predávkovanie
Na základe farmakologických úvah by hlavným prejavom predávkovania mala byť symptomatická hypotenzia a závrat. V jednotlivých správach o predávkovaní (až do 672 mg kandesartan cilexetilu) sa pacient zotavil bez následkov.
Spôsoby intervencie v prípade predávkovania
Ak dôjde k symptomatickej hypotenzii, má sa začať symptomatická liečba a monitorovať vitálne funkcie. Pacient by mal byť umiestnený v polohe na chrbte so zdvihnutými nohami. Ak to nestačí, objem plazmy by sa mal zvýšiť infúziou, napríklad izotonického fyziologického roztoku. Ak uvedené opatrenia nie sú dostatočné, je možné podať sympatomimetické lieky.
Kandesartan sa neodstraňuje hemodialýzou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická kategória:
Antagonisti angiotenzínu II, asociovaní, ATC kód: CO9CA06
Angiotenzín II je hlavný vazoaktívny hormón systému renín-angiotenzín-aldosterón a hrá úlohu v patofyziológii hypertenzie, srdcového zlyhania a iných kardiovaskulárnych chorôb. Tiež hrá úlohu v patogenéze „hypertrofie a poškodenia“ Hlavného fyziologického účinky angiotenzínu II, ako napríklad vazokonstrikcia, stimulácia aldosterónu, regulácia rovnováhy soli a vody a stimulácia bunkového rastu, sú sprostredkované receptorom tipolu (AT1).
Kandesartan cilexetil je proliečivo na perorálne použitie.Počas absorpcie z gastrointestinálneho traktu sa rýchlo esterovou hydrolýzou premieňa na účinnú látku kandesartan. Kandesartan je selektívny AIIRA pre AT receptory s blízkou väzbovou afinitou a pomalou disociáciou z receptora. Nevykonáva žiadnu súťažnú činnosť.
Kandesartan neinhibuje ACE, ktorý prevádza angiotenzín I na angiotenzín II a degraduje bradykinín. Neexistuje žiadny účinok na ACE a žiadne zosilnenie bradykinínu alebo látky P. V kontrolovaných klinických štúdiách porovnávajúcich kandesartan s ACE inhibítormi bol výskyt kašľa nižší u pacientov liečených kandesartan cilexetilom. Kandesartan neviaže ani neblokuje iné hormonálne receptory alebo iónové kanály. ktoré sú dôležité pri regulácii kardiovaskulárneho systému. Antagonizmus receptora angiotenzínu II (AT1) má za následok od dávky závislé zvýšenie plazmatických hladín renínu, hladín angiotenzínu I a angiotenzínu II a so znížením plazmatických koncentrácií aldosterónu.
Hypertenzia
Pri hypertenzii spôsobuje kandesartan dlhodobé zníženie krvného tlaku závislé od dávky. Antihypertenzívny účinok je spôsobený znížením periférnej systémovej rezistencie bez reflexného zvýšenia srdcovej frekvencie. Neboli pozorované žiadne závažné alebo prehnané účinky hypotenzie alebo účinku prvej dávky "odskočiť" po ukončení liečby.
Po podaní jednorazovej dávky kandesartan cilexetilu sa nástup antihypertenzného účinku zvyčajne dostaví do 2 hodín. Po kontinuálnej liečbe sa maximálne zníženie krvného tlaku pri akejkoľvek dávke spravidla dosiahne do 4 týždňov a udržiava sa počas dlhodobej liečby.
Podľa metaanalýzy malo zvýšenie dávky zo 16 mg na 32 mg jedenkrát denne v priemere malý dodatočný účinok. Vzhľadom na interindividuálnu variabilitu možno u niektorých pacientov očakávať väčší účinok dávky. priemer.
Kandesartan cilexetil podávaný jedenkrát denne spôsobuje účinné a homogénne zníženie krvného tlaku počas 24 hodín s malým rozdielom v pomere minimálna a maximálna hodnota v intervale medzi dávkami. Antihypertenzný účinok a znášanlivosť kandesartanu a losartanu boli porovnané v dvoch randomizovaných dvojito zaslepených klinických štúdiách, do ktorých bolo zapojených celkom 1 268 pacientov s miernou až stredne ťažkou hypertenziou. Zníženie minimálneho krvného tlaku (systolický / diastolický) bolo pri kandesartancilexetile 13,1 / 10,5 mmHg 32 mg podávaných jedenkrát denne a 10,0 / 8,7 mmHg s draselnou soľou losartanu 100 mg podávaných jedenkrát denne (rozdiel v znížení krvného tlaku 3,1 / 1,8 mmHg, p
Keď sa kandesartan cilexetil kombinuje s hydrochlorotiazidom, dochádza k aditívnemu zníženiu krvného tlaku. Zvýšenie antihypertenzného účinku sa pozoruje aj pri použití kandesartan cilexetilu v kombinácii s amlodipínom alebo felodipínom.
Lieky, ktoré blokujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, majú u pacientov čiernej pleti (zvyčajne populácia s nízkym obsahom renínu) menej výrazný antihypertenzívny účinok ako u pacientov inej farby pleti. K tomu dochádza aj v prípade kandesartanu. V otvorenej klinickej štúdii s 5 156 pacientmi s diastolickou hypertenziou bolo zníženie krvného tlaku počas liečby kandesartanom signifikantne menšie u pacientov čiernej pleti ako u pacientov inej rasy (14,4 / 10,3 mmHg oproti 19,0 / 12,7 mmHg, p
Kandesartan zvyšuje prietok obličkami a nemá žiadny účinok alebo zvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie pri súčasnom znížení renálnej vaskulárnej rezistencie a filtračnej frakcie. V 3-mesačnej klinickej štúdii u hypertenzných pacientov s diabetes mellitus 2. typu a mikroalbuminúriou znížila antihypertenzívna liečba kandesartan cilexetilom vylučovanie albumínu v moči (priemerné zníženie pomeru albumín / kreatinín o 30%, 95%IS 15- 42%). v súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku kandesartanu na progresiu k diabetickej nefropatii.
Účinky kandesartan cilexetilu 8-16 mg (priemerná dávka 12 mg) jedenkrát denne na kardiovaskulárnu morbiditu a mortalitu boli hodnotené v randomizovanej klinickej štúdii u 4 937 starších pacientov (vo veku 70-89 rokov; z toho 21% vo veku 80 rokov alebo starší) s miernou až stredne závažnou hypertenziou sledovaní v priemere 3,7 roka (štúdia o kognícii a prognóze u starších osôb). Pacienti dostávali kandesartan cilexetil alebo placebo s ďalšou ďalšou antihypertenzívnou liečbou podľa potreby. Krvný tlak bol znížený zo 166/90 na 145/80 mmHg v skupine s kandesartanom a zo 167/90 na 149/82 mmHg v kontrolnej skupine. V primárnom cieľovom bode, závažných kardiovaskulárnych príhodách (kardiovaskulárna úmrtnosť, nefatálna cievna mozgová príhoda a nefatálny infarkt myokardu) nebol štatisticky významný rozdiel. V skupine s kandesartanom bolo 26,7 udalostí na 1 000 pacientorokov v porovnaní s 30,0 udalosťami na 1 000 pacientorokov v kontrolnej skupine (relatívne riziko 0,89, 95% IS 0,75 až 1,06, p = 0,19).
Zástava srdca
Liečba kandesartan cilexetilom znižuje úmrtnosť, znižuje hospitalizáciu v dôsledku srdcového zlyhania a zlepšuje symptómy u pacientov so systolickou dysfunkciou ľavej komory, ako ukazuje štúdia Candesartan pri srdcovom zlyhaní - hodnotenie zníženia úmrtnosti a chorobnosti (CHARM).
Tento dvojito zaslepený, placebom kontrolovaný študijný program u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF) NYHA funkčná trieda II až IV pozostával z troch samostatných štúdií:
Alternatívy CHARM (n = 2 028) u pacientov s ejekčnou frakciou ľavej komory (LVEF) 40%. Pacienti s optimálnou základnou liečbou srdcového zlyhania (CHF) boli randomizovaní na placebo alebo kandesartan cilexetil (titrované od 4 mg alebo 8 mg jedenkrát denne až do 32 mg jedenkrát denne alebo najvyššia tolerovaná dávka., Priemerná dávka 24 mg) a sledovaní na medián 37,7 mesiaca. Po 6 mesiacoch liečby dosiahlo cieľovú dávku 32 mg 63% pacientov, ktorí stále užívali kandesartan cilexetil (89%).
V alternatívnej štúdii CHARM bol kombinovaný koncový ukazovateľ kardiovaskulárnej mortality alebo prvej hospitalizácie pre CHF pri kandesartane významne znížený v porovnaní s placebom, pomer rizika (HR) 0,77 (95% IS: 0,67 až 0, 89, kardiovaskulárny alebo hospitalizovaný na liečbu) srdcového zlyhania.
Kombinovaný koncový bod úmrtnosti zo všetkých príčin alebo prvej hospitalizácie pre CHF bol tiež významne znížený s kandesartanom HR 0,80 (95% IS: 0,70 až 0,92, p = 0,001). Z pacientov liečených kandesartanom 36,6% (95% IS: 33,7 až 39,7) a pacientov liečených placebom, 42,7% (95% IS: 39,6 až 45,8) dosiahlo tento koncový bod, absolútny rozdiel 6,0% (95% IS: 10,3 až 1,8).
K priaznivým účinkom kandesartanu prispela mortalita aj morbidita (hospitalizácia pre CHF), obe zložky týchto kombinovaných koncových bodov. Liečba kandesartan cilexetilom viedla k zlepšeniu funkčnej triedy NYHA (p = 0,008).
V štúdii pridanej k CHARM bol kombinovaný koncový ukazovateľ kardiovaskulárnej mortality alebo prvej hospitalizácie pre CHF výrazne znížený kandesartanom v porovnaní s placebom HR 0,85 (95% IS: 0,75 až 0,96, p = 0,011) To zodpovedá zníženiu relatívneho rizika o 15 Z pacientov liečených kandesartanom splnilo tento koncový bod 37,9% (95% IS: 35,2 až 40,6) a pacientov liečených placebom 42,3% (95% IS: 39,6 až 45,1), absolútny rozdiel 4,4% (95% IS: 8,2 až 0,6). 23 pacientov muselo byť liečených počas trvania štúdie, aby sa zabránilo úmrtiu na kardiovaskulárne príhody alebo hospitalizácii kvôli liečbe srdcového zlyhania u pacienta. Kombinovaný koncový bod úmrtnosti zo všetkých príčin alebo prvej hospitalizácie pre CHF bol tiež významne znížený s kandesartanom HR 0,87 ((95% IS: 0,78 až 0,98, p = 0,021). Pacienti liečení kandesartanom, 42,2% (95% IS: 39,5 až 45,0) a pacientov liečených placebom, 46,1% (95% IS: 43,4 až 48,9) dosiahlo tento koncový ukazovateľ, absolútny rozdiel 3,9% (95% IS: 7,8 až 0,1). Úmrtnosť aj chorobnosť, obe zložky týchto kombinovaných cieľových parametrov , prispela k priaznivým účinkom kandesartanu. kandesartan cilexetil priniesol zlepšenie funkčnej triedy NYHA (p = 0,020).
V štúdii zachovanej CHARM nebolo dosiahnuté štatisticky významné zníženie kombinovaného koncového bodu kardiovaskulárnej mortality alebo prvej hospitalizácie pre CHF, HR 0,89 (95% IS: 0,77 až 1,03, p = 0,118).
Úmrtnosť zo všetkých príčin nebola štatisticky významná, keď sa skúmala oddelene pre každú z troch štúdií CHARM.Úmrtnosť zo všetkých príčin sa však hodnotila aj v spoločných populáciách, v alternatívnych a CHARM štúdiách CHARM, HR 0,88, (95% IS: 0,79 až 0,98, p = 0,018) a vo všetkých troch štúdiách HR 0,91 (95% CI: 0,83 až 1,00, p = 0,55).
Priaznivé účinky kandesartanu boli konzistentné bez ohľadu na vek, pohlavie a súbežne podávané lieky. Kandesartan bol účinný aj u pacientov užívajúcich súčasne beta-blokátory aj ACE inhibítory a prínos bol získaný bez ohľadu na to, či pacienti užívali ACE inhibítory v cieľovej dávke odporúčanej liečebnými postupmi.
U pacientov s CHF a poruchou systolickej funkcie ľavej komory (ejekčná frakcia ľavej komory, LVEF ≤ 40%) kandesartan znižuje systémovú vaskulárnu rezistenciu a tlak v pľúcnom kapilárnom kline, zvyšuje aktivitu renínu v plazme a koncentráciu v krvi. Angiotenzín II a znižuje hladiny aldosterónu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a distribúcia
Po perorálnom podaní sa kandesartan cilexetil premieňa na účinnú látku kandesartan. Absolútna biologická dostupnosť kandesartanu je po podaní perorálneho roztoku kandesartan cilexetilu približne 40%. Relatívna biologická dostupnosť tabletovej formulácie v porovnaní s rovnakým perorálnym roztokom je približne 34% s veľmi malou variabilitou. Odhadovaná absolútna biologická dostupnosť tablety je teda 14%. Priemerné maximálne hodnoty koncentrácie (Cmax.) Sa dosiahnu do 3 až 4 hodín po podaní dávky. Sérové koncentrácie kandesartanu sa lineárne zvyšujú so zvyšujúcimi sa dávkami v terapeutickom rozmedzí. U oboch pohlaví neboli pozorované žiadne rozdiely vo farmakokinetike kandesartanu. Plocha pod krivkou (AUC) nie je jedlom významne ovplyvnená.
Kandesartan sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny (viac ako 99%). Zdanlivý distribučný objem kandesartanu je 0,1 l / kg.
Biologická dostupnosť kandesartanu nie je ovplyvnená jedlom.
Biotransformácia a eliminácia
Kandesartan sa eliminuje takmer úplne v nezmenenej forme močom a žlčou a iba v menšej miere pečeňovým metabolizmom (CYP2C9). Dostupné interakčné štúdie nepreukázali žiadny vplyv na CYP2C9 a CYP3A4. Na základe údajov in vitro, neočakáva sa žiadna interakcia in vivo s liekmi, ktorých metabolizmus závisí od izoenzýmov cytochrómu P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 alebo CYP3A4. Terminálny polčas je približne 9 hodín. Po opakovanom podávaní sa nepozoruje žiadna akumulácia.
Celkový plazmatický klírens kandesartanu je približne 0,37 ml / min / kg, s renálnym klírensom približne 0,19 ml / min / kg. Vylučovanie obličkami prebieha glomerulárnou filtráciou aj aktívnou tubulárnou sekréciou. Po perorálnej dávke kandesartancilexetilu značeného na C sa približne 26% dávky vylúči močom ako kandesartan a 7% ako neaktívny metabolit, zatiaľ čo približne 56% dávka sa nachádza v stolici ako kandesartan a 10% ako neaktívny metabolit.
Farmakokinetika v špeciálnych populáciách
U starších osôb (nad 65 rokov) sú Cmax a AUC kandesartanu zvýšené približne o 50%, respektíve 80%, v porovnaní s mladými osobami. Odozva krvného tlaku a výskyt nežiaducich udalostí sú však po podaní rovnakej dávky Blopressu mladým a starším pacientom podobné (pozri časť 4.2).
U pacientov s miernou a stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek sa Cmax a AUC kandesartanu počas opakovaných dávok zvýšila približne o 50%, respektíve 70%, ale t nebol zmenený v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek. Zodpovedajúce zmeny u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou boli približne 50% a 110%. Konečný t½ kandesartanu sa u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou približne zdvojnásobil. AUC kandesartanu u hemodialyzovaných pacientov bola podobná ako u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek.
V dvoch štúdiách, a to ako u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene, bolo pozorované zvýšenie priemernej AUC kandesartanu približne o 20% v jednej štúdii a o 80% v druhej štúdii (pozri časť 4.2). Skúsenosti u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene .
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Pri klinicky relevantných dávkach sa nepozorovala žiadna abnormálna systémová alebo cieľová orgánová toxicita. V predklinických štúdiách bezpečnosti mal kandesartan pri vysokých dávkach u myší, potkanov, psov a opíc účinky na parametre obličiek a červených krviniek. Kandesartan spôsobil zníženie parametrov červených krviniek (erytrocytov, hemoglobínu, hematokritu). Účinky na obličky (ako je intersticiálna nefritída, tubulárna distenzia, tubulárna bazofília; zvýšené plazmatické koncentrácie BUN a kreatinínu) boli vyvolané kandesartanom a môžu byť sekundárne k hypotenznému účinku, ktorý má za následok zhoršenú perfúziu obličiek. Kandesartan navodil hyperpláziu / hypertrofiu juxtaglomerulárne bunky Tieto zmeny boli považované za spôsobené farmakologickým účinkom kandesartanu. Zdá sa, že pri terapeutických dávkach kandesartanu u ľudí nemá hyperplázia / hypertrofia juxtaglomerulárnych buniek žiadny význam.
V neskorom tehotenstve bola pozorovaná fetotoxicita (pozri časť 4.6).
Údaje o mutagenéze in vitro a in vivo naznačujú, že kandesartan nevykazuje mutagénnu ani klastogénnu aktivitu za podmienok klinického použitia.
Neboli pozorované žiadne karcinogénne javy.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Vápnik karmelóza
Hydroxypropylcelulóza
Monohydrát laktózy
Stearan horečnatý
Kukuričný škrob
Macrogol
Červený oxid železitý (E172) (Blopress 8 mg - 16 mg - 32 mg)
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Polypropylénový blister
Blopress 2 mg: balenia po 7 a 14 tabliet v blistroch
Blopress 4 mg: balenia po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tabliet v blistroch Blopress 8 mg: balenia po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tabliet v blistri Blopress 16 mg: balenia po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tabliet v blistri Blopress 32 mg: balenia po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 a 300 tabliet v blistroch
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Takeda Italia S.p.A.
Via Elio Vittorini 129 - 00144 Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Blopress 2 mg tablety: 7 tabliet AIC č. 033451016 / M
Blopress 2 mg tablety: 14 tabliet AIC č. 033451028 / M
4 mg tablety Blopress: 7 tabliet AIC č. 033451030 / M
Blopress 4 mg tablety: 14 tabliet AIC č. 033451042 / M
Blopress 4 mg tablety: 20 tabliet AIC č. 033451055 / M
Blopress 4 mg tablety: 28 tabliet AIC č. 033451067 / M
Blopress 4 mg tablety: 50 tabliet AIC č. 033451079 / M
Blopress 4 mg tablety: 56 tabliet AIC č. 033451081 / M
Blopress 4 mg tablety: 98 tabliet AIC č. 033451093 / M
Blopress 4 mg tablety: 98 x 1 tableta AIC N ° 033451105M
Blopress 4 mg tablety: 100 tabliet AIC č. 033451117 / M
Blopress 4 mg tablety: 300 tabliet AIC č. 033451129 / M
Blopress 8 mg tablety: 7 tabliet AIC č. 033451131 / M
Blopress 8 mg tablety: 14 tabliet AIC N ° 033451143 / M
Blopress 8 mg tablety: 20 tabliet AIC č. 033451156 / M
Blopress 8 mg tablety: 28 tabliet AIC č. 033451168 / M
Blopress 8 mg tablety: 50 tabliet AIC č. 033451170 / M
Blopress 8 mg tablety: 56 tabliet AIC č. 033451182 / M
Blopress 8 mg tablety: 98 tabliet AIC č. 033451194 / M
Blopress 8 mg tablety 98 x 1 tableta AIC č. 033451206 / M
Blopress 8 mg tablety: 100 tabliet AIC č. 033451218 / M
Blopress 8 mg tablety: 300 tabliet AIC č. 033451220 / M
16 mg tablety Blopress: 7 tabliet AIC č. 033451232 / M
16 mg tablety Blopress: 14 tabliet AIC č. 033451244 / M
16 mg tablety Blopress: 20 tabliet AIC č. 033451257 / M
16 mg tablety Blopress: 28 tabliet AIC č. 033451269 / M
16 mg tablety Blopress: 50 tabliet AIC č. 033451271 / M
16 mg tablety Blopress: 56 tabliet AIC č. 033451283 / M
16 mg tablety Blopress: 98 tabliet AIC č. 033451295 / M
16 mg tablety Blopress: 98 x 1 tableta AIC č. 033451307 / M
16 mg tablety Blopress: 100 tabliet AIC č. 033451319 / M
16 mg tablety Blopress: 300 tabliet AIC č. 033451321 / M
32 mg tablety Blopress: 7 tabliet AIC č. 033451333 / M
32 mg tablety Blopress: 14 tabliet AIC č. 033451345 / M
32 mg tablety Blopress: 20 tabliet AIC č. 033451358 / M
32 mg tablety Blopress: 28 tabliet AIC č. 033451360 / M
32 mg tablety Blopress: 50 tabliet AIC č. 033451372 / M
32 mg tablety Blopress: 56 tabliet AIC č. 033451384 / M
32 mg tablety Blopress: 98 tabliet AIC č. 033451396 / M
32 mg tablety Blopress: 100 tabliet AIC č. 033451408 / M
32 mg tablety Blopress: 300 tabliet AIC č. 033451410 / M
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Blopress 2-16 mg: 16. decembra 1997 / 29. marca 2007
Blopress 32 mg: 9. decembra 2005 - 29. marca 2007
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Január 2013
