Účinné látky: flunarizín
FLUXARTEN 5 mg tvrdé kapsuly
FLUXARTEN 10 mg tvrdé kapsuly
Indikácie Prečo sa používa Fluxarten? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Prípravky proti vertigo
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Profylaktická liečba migrény s častými a závažnými záchvatmi, obmedzená na pacientov, ktorí neodpovedali na iné terapie alebo u ktorých tieto terapie spôsobili závažné nežiaduce účinky.
Kontraindikácie Kedy by sa Fluxarten nemal používať
Flunarizín je kontraindikovaný u pacientov s:
- precitlivenosť na flunarizín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok obsiahnutých v kompozícii
- súčasné depresívne ochorenie alebo anamnéza rekurentnej depresie
- už existujúce príznaky Parkinsonovej choroby alebo iných extrapyramidových porúch
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Fluxarten
Extrapyramidové a depresívne symptómy, parkinsonizmus
Flunarizín môže spôsobiť extrapyramidálne a depresívne symptómy a zvýrazniť parkinsonizmus, najmä u starších pacientov. Preto sa má u týchto pacientov používať s opatrnosťou. Odporúčané dávky by nemali byť prekročené. Pacienti majú byť v pravidelných intervaloch sledovaní, najmä počas udržiavacej terapie, aby bolo možné včas zistiť extrapyramidové alebo depresívne symptómy a ak je prítomná, liečbu je možné ukončiť.
Únava
V zriedkavých prípadoch sa počas liečby flunarizínom môže únava postupne zvyšovať. V týchto prípadoch sa má liečba prerušiť (pozri časť 4.8).
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Fluxartenu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Alkohol, hypnotiká alebo trankvilizéry
Súbežný príjem flunarizínu s alkoholom, hypnotikami alebo trankvilizérmi môže spôsobiť nadmernú sedáciu.
Topiramát
Farmakokinetika flunarizínu nie je topiramátom ovplyvnená. Po opakovaných dávkach pacientom s migrénou sa systémová expozícia flunarizínu zvýšila o 14%. Keď sa flunarizín podával súbežne s topiramátom 50 mg každých 12 hodín, podávanie opakovaných dávok viedlo k 16% zvýšeniu systémovej expozície flunarizínu. stavová farmakokinetika topiramátu nie je flunarizínom ovplyvnená.
Iné antiepileptické lieky
Chronické podávanie flunarizínu nemení dostupnosť fenytoínu, karbamazepínu, valproátu ani fenobarbitalu. Plazmatické koncentrácie flunarizínu boli vo všeobecnosti nižšie u pacientov s epilepsiou užívajúcich tieto antiepileptiká v porovnaní so zdravými subjektmi, ktorým boli podávané podobné dávky. Väzba karbamazepínu, valproátu alebo fenytoínu na plazmatické bielkoviny nie je súbežným podávaním flunarizínu ovplyvnená.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Tehotenstvo
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa používaniu flunarizínu počas tehotenstva. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití flunarizínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
Čas kŕmenia
Rozhodnutie prerušiť dojčenie alebo pokračovať / prerušiť liečbu flunarizínom sa musí urobiť po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu terapie pre ženu. Nie je známe, či sa flunarizín vylučuje do ľudského mlieka. Štúdie na zvieratách preukázali vylučovanie flunarizínu do materského mlieka.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pretože môže dôjsť k somnolencii, obzvlášť na začiatku liečby, pri činnostiach, ako je vedenie vozidla alebo obsluha nebezpečných strojov, je potrebná opatrnosť.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Laktóza
Kapsuly flunarizínu obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.
Karmoizín (azorubín)
Tento liek obsahuje karmoisín (azorubín), ktorý môže spôsobiť alergické reakcie.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Fluxarten: Dávkovanie
Dospelí
Akútna liečba
U pacientov mladších ako 65 rokov sa má liečba začať dávkou 10 mg denne (užíva sa večer).
Ak sa počas liečby vyskytnú depresie, extrapyramidálne znaky alebo iné neprijateľné nežiaduce udalosti, liečba sa má prerušiť.
Ak po dvoch mesiacoch nie je pozorované žiadne významné zlepšenie, pacient by mal byť považovaný za refraktérneho na liečbu a prerušiť podávanie lieku.
Udržiavacia terapia
Ak pacient uspokojivo reaguje a ak je potrebná udržiavacia liečba, má sa použiť rovnaká denná dávka, ale v takom prípade sa má podávanie prerušiť na dva po sebe nasledujúce dni v týždni (dni bez liekov), napr. V sobotu a nedeľu. Aj keď je profylaktická liečba účinná a dobre tolerovaná, musí byť ukončená po šiestich mesiacoch a je možné ju obnoviť iba v prípade relapsu.
Seniori
U pacientov starších ako 65 rokov sa má liečba začať dávkou 5 mg denne (užíva sa večer).
Flunarizín sa má používať opatrne u starších pacientov (pozri časť 4.4).
Deti
Neodporúča sa používať u detí a dojčiat.
Zlyhanie obličiek
Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Pečeňová insuficiencia
Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Fluxartenu
V prípade náhodného užitia nadmernej dávky FLUXARTENU, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Príznaky a znaky
Bolo hlásené akútne predávkovanie (až 600 mg na jeden príjem) a pozorovanými príznakmi boli sedácia, agitácia a tachykardia.
Liečba
Liečba akútneho predávkovania pozostáva z podania aktívneho uhlia, vyvolania vracania alebo výplachu žalúdka a podporných opatrení. Nie je známe žiadne špecifické antidotum.
V PRÍPADE JAKÉKOLI POHYBU O POUŽÍVANÍ FLUXARTENU KONTAKTUJTE SVOJHO LEKÁRA ALEBO FARMACISTU.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Fluxarten
Tak ako všetky lieky, FLUXARTEN môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Údaje z klinických štúdií a údaje po uvedení lieku na trh
Bezpečnosť flunarizínu bola hodnotená u 247 subjektov liečených flunarizínom, ktorí sa zúčastnili dvoch placebom kontrolovaných klinických štúdií s liečbou závratov a migrény, a u 476 jedincov liečených flunarizínom, ktorí sa zúčastnili dvoch kontrolovaných klinických štúdií s komparátorom liečby závratov a / alebo migrény. Na základe súhrnných údajov o bezpečnosti z týchto klinických štúdií boli najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami (incidencia ≥4%) (% incidencia): prírastok hmotnosti (11%), ospalosť (9%), depresia (5%), zvýšená chuť do jedla (4%) a nádcha (4%). Nasledujúce nežiaduce účinky, vrátane tých, ktoré sú uvedené vyššie, boli hlásené pri použití flunarizínu v klinických štúdiách aj po uvedení lieku na trh.
Vedľajšie účinky sú zoradené podľa frekvencie podľa nasledujúcej konvencie:
Veľmi časté ≥ 1/10
Časté ≥1 / 100 r
Menej časté ≥ 1/1 000 až
Zriedkavé ≥1 / 10 000 r
Veľmi ojedinelý
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
Infekcie a nákazy
Časté: nádcha
Poruchy metabolizmu a výživy
Časté: zvýšená chuť do jedla
Psychické poruchy
Časté: depresia, nespavosť
Menej časté: depresívne symptómy (pozri časť 4.4), poruchy spánku, úzkosť, apatia
Poruchy nervového systému
Časté: somnolencia
Menej časté: poruchy koordinácie, dezorientácia, letargia, parestézia, nepokoj, nedostatok energie, tinnitus, stuhnutý krk
Neznáme: akatízia, bradykinéza, ozubené koleso, dyskinéza, esenciálny tremor, extrapyramidová porucha, parkinsonizmus, sedácia, tras (pozri časť 4.4)
Srdcové patológie
Menej časté: palpitácie
Cievne patológie
Menej časté: hypotenzia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: zápcha, žalúdočná nevoľnosť, nevoľnosť
Menej časté: črevná obštrukcia, sucho v ústach, gastrointestinálne poruchy
Poruchy pečene a žlčových ciest
Neznáme: zvýšené pečeňové transaminázy
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: hyperhidróza
Neznáme: erytém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Časté: myalgia
Menej časté: svalové kŕče, svalové kontrakcie
Neznáme: stuhnutosť svalov
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Časté: menštruačné nepravidelnosti, bolesť prsníkov
Menej časté: menorágia, menštruačné poruchy, oligomenorea, hypertrofia prsníkov, znížené libido
Neznáme: galaktorea
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: únava (pozri časť 4.4).
Menej časté: generalizovaný edém, periférny edém, asténia
Diagnostické testy
Veľmi časté: prírastok hmotnosti Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko vedľajších účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie vedľajších účinkov je možné tiež priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie uvedený na obale sa vzťahuje na výrobok v neporušenom balení, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
FLUXARTEN 5 mg tvrdé kapsuly
Každá kapsula obsahuje:
Aktívny princíp:
flunarizín hydrochlorid 5,9 mg (zodpovedá 5 mg flunarizínovej zásady).
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý, azorubín (E122), červený oxid železitý (E172), čierny oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatína.
FLUXARTEN 10 mg tvrdé kapsuly
Každá kapsula obsahuje:
Účinná látka: flunarizíniumchlorid 11,8 mg (zodpovedá 10 mg flunarizínovej bázy).
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý, azorubín (E122), indigokarmín (E132), červený oxid železitý (E172), čierny oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatína.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Tvrdé kapsuly
Balenie:
50 tvrdých kapsúl po 5 mg
50 tvrdých kapsúl po 10 mg
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
FLUXARTENNÉ TVRDÉ Kapsle
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Fluxarten 5 mg tvrdé kapsuly
Každá kapsula obsahuje 5,9 mg flunarizíniumchloridu (čo zodpovedá 5 mg flunarizínovej bázy).
Fluxarten 10 mg tvrdé kapsuly
Každá kapsula obsahuje 11,8 mg flunarizíniumchloridu (čo zodpovedá 10 mg flunarizínovej bázy).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tvrdé kapsuly
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Profylaktická liečba migrény s častými a závažnými záchvatmi, obmedzená na pacientov, ktorí neodpovedali na iné terapie alebo u ktorých tieto terapie spôsobili závažné nežiaduce účinky.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí
Akútna liečba
U pacientov mladších ako 65 rokov sa má liečba začať dávkou 10 mg denne (užíva sa večer).
Ak sa počas liečby vyskytnú depresie, extrapyramidálne znaky alebo iné neprijateľné nežiaduce udalosti, liečba sa má prerušiť.
Ak po dvoch mesiacoch nie je pozorované žiadne významné zlepšenie, pacient by mal byť považovaný za refraktérneho na liečbu a prerušiť podávanie lieku.
Udržiavacia terapia
Ak pacient uspokojivo reaguje a ak je potrebná udržiavacia liečba, má sa použiť rovnaká denná dávka, ale v takom prípade sa má podávanie prerušiť na dva po sebe nasledujúce dni v týždni (dni bez liekov), napr. V sobotu a nedeľu.
Aj keď je profylaktická liečba účinná a dobre tolerovaná, musí byť ukončená po šiestich mesiacoch a je možné ju obnoviť iba v prípade relapsu.
Seniori
U pacientov starších ako 65 rokov sa má liečba začať dávkou 5 mg denne (užíva sa večer).
Flunarizín sa má používať opatrne u starších pacientov (pozri časť 4.4).
Deti
Neodporúča sa používať u detí a dojčiat.
Zlyhanie obličiek
Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Pečeňová insuficiencia
Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
04.3 Kontraindikácie
Flunarizín je kontraindikovaný u pacientov s:
• známa precitlivenosť na flunarizín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
• súčasné depresívne ochorenie alebo rekurentná depresia v anamnéze (pozri časti 4.4 a 4.8)
• už existujúce príznaky Parkinsonovej choroby alebo iných extrapyramidových porúch (pozri časti 4.4 a 4.8)
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Extrapyramidové a depresívne symptómy, parkinsonizmus
Flunarizín môže spôsobiť extrapyramidálne a depresívne symptómy a zvýrazniť parkinsonizmus, najmä u starších pacientov. Preto sa má u týchto pacientov používať s opatrnosťou.
Odporúčané dávky by nemali byť prekročené. Pacienti majú byť pravidelne sledovaní, obzvlášť počas udržiavacej terapie, aby bolo možné včas zistiť extrapyramidové alebo depresívne symptómy a ak je prítomná, liečbu je možné ukončiť (pozri časti 4.3 a 4.8).
Únava
V zriedkavých prípadoch sa počas liečby flunarizínom môže únava postupne zvyšovať. V takýchto prípadoch sa má liečba prerušiť (pozri časť 4.8).
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Laktóza
Kapsuly flunarizínu obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.
Karmoizín (azorubín)
Tento liek obsahuje karmoisín (azorubín), ktorý môže spôsobiť alergické reakcie.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Alkohol, hypnotiká alebo trankvilizéry
Súbežný príjem flunarizínu s alkoholom, hypnotikami alebo trankvilizérmi môže spôsobiť nadmernú sedáciu.
Topiramát
Farmakokinetika flunarizínu nie je topiramátom ovplyvnená. Po opakovaných dávkach pacientom s migrénou sa systémová expozícia flunarizínu zvýšila o 14%. Keď sa flunarizín podával súbežne s topiramátom 50 mg každých 12 hodín, podávanie opakovaných dávok viedlo k 16% zvýšeniu systémovej expozície flunarizínu. stavová farmakokinetika topiramátu nie je flunarizínom ovplyvnená.
Iné antiepileptické lieky
Chronické podávanie flunarizínu nemení dostupnosť fenytoínu, karbamazepínu, valproátu ani fenobarbitalu. Plazmatické koncentrácie flunarizínu boli vo všeobecnosti nižšie u pacientov s epilepsiou užívajúcich tieto antiepileptiká v porovnaní so zdravými subjektmi, ktorým boli podávané podobné dávky.Väzba karbamazepínu, valproátu a fenytoínu na plazmatické bielkoviny nie je súbežným podávaním flunarizínu ovplyvnená.
04.6 Gravidita a laktácia
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Tehotenstvo
Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa používaniu flunarizínu počas tehotenstva. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití flunarizínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
Čas kŕmenia
Rozhodnutie prerušiť dojčenie alebo pokračovať / prerušiť liečbu flunarizínom sa musí urobiť po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu terapie pre ženu.
Nie je známe, či sa flunarizín vylučuje do ľudského mlieka. Štúdie na zvieratách preukázali vylučovanie flunarizínu do materského mlieka.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pretože môže dôjsť k somnolencii, obzvlášť na začiatku liečby, je potrebná opatrnosť pri činnostiach, ako je vedenie vozidla alebo obsluha nebezpečných strojov (pozri časť 4.8).
04.8 Nežiaduce účinky
Údaje z klinických štúdií a údaje po uvedení lieku na trh
Bezpečnosť flunarizínu bola hodnotená u 247 subjektov liečených flunarizínom, ktorí sa zúčastnili dvoch placebom kontrolovaných klinických štúdií s liečbou závratov a migrény, a u 476 jedincov liečených flunarizínom, ktorí sa zúčastnili dvoch kontrolovaných klinických štúdií s komparátorom liečby závratov a / alebo migrény. Na základe súhrnných údajov o bezpečnosti z týchto klinických štúdií boli najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami (incidencia ≥ 4%) (% incidencia): prírastok hmotnosti (11%), ospalosť (9%), depresia (5%), zvýšená chuť do jedla (4%) a nádcha (4%).
Nasledujúce nežiaduce účinky, vrátane tých, ktoré sú uvedené vyššie, boli hlásené pri použití flunarizínu v klinických štúdiách aj po uvedení lieku na trh.
Vedľajšie účinky sú zoradené podľa frekvencie podľa nasledujúcej konvencie:
Veľmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100 až
Menej časté ≥ 1/1 000 až
Zriedkavé ≥ 1/10 000 r
Veľmi ojedinelý
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
Infekcie a nákazy
spoločný: nádcha
Poruchy metabolizmu a výživy
spoločný: zvýšená chuť do jedla
Psychické poruchy
spoločný: depresia, nespavosť
Menej časté: depresívne symptómy (pozri časti 4.3 a 4.4) poruchy spánku, úzkosť, apatia
Poruchy nervového systému
spoločný: ospalosť (pozri časť 4.7)
Menej časté: poruchy koordinácie, dezorientácia, letargia, parestézia, nervozita, nedostatok energie, tinitus, stuhnutý krk
Neznáme: akatízia, bradykinéza, ozubené koleso, dyskinéza, esenciálny tremor, extrapyramidové poruchy, parkinsonizmus, sedácia, tras (pozri časti 4.3 a 4.4)
Srdcové patológie
Menej časté: búšenie srdca
Cievne patológie
Menej časté: hypotenzia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
spoločný: zápcha, žalúdočná nevoľnosť, nevoľnosť
Menej časté: črevná obštrukcia, sucho v ústach, gastrointestinálne poruchy
Poruchy pečene a žlčových ciest
Neznáme: zvýšené pečeňové transaminázy
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: hyperhidróza
Neznáme: erytém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
spoločný: myalgia
Menej časté: svalové kŕče, svalové kontrakcie
Neznáme: stuhnutosť svalov
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
spoločný: menštruačné nezrovnalosti, bolesť prsníkov
Menej časté: menorágia, menštruačné poruchy, oligomenorea, hypertrofia prsníkov, znížené libido
Neznáme: galaktorea
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
spoločný: únava (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní)
Menej časté: generalizovaný edém, periférny edém, asténia
Diagnostické testy
Velmi bezne: pribrať
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Príznaky a znaky
Bolo hlásené akútne predávkovanie (až 600 mg na jeden príjem) a pozorovanými príznakmi boli sedácia, agitácia a tachykardia.
Liečba
Liečba akútneho predávkovania pozostáva z podania aktívneho uhlia, vyvolania vracania alebo výplachu žalúdka a podporných opatrení. Nie je známe žiadne špecifické antidotum.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Prípravky proti vertigo, ATC kód: N07CA03
Mechanizmus účinku a farmakodynamické účinky
Flunarizín je bifluórovaný derivát cinnarizínu s antihistaminickými a CNS depresívnymi vlastnosťami.
Flunarizín je blokátor vápnikových kanálov WHO triedy IV. Nemá žiadny vplyv na kontraktilitu a srdcové vedenie.
Flunarizín má tiež „neuroleptický typ účinku, ktorý by mohol byť príčinou určitých vedľajších účinkov na centrálny nervový systém.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
U zdravých dobrovoľníkov sa po jednorazovej perorálnej dávke flunarizínu dosiahne maximálna plazma po 2-4 hodinách. Počas chronickej liečby sa pri podávaní dennej dávky 10 mg plazmatické koncentrácie postupne zvyšujú, až kým sa rovnovážny stav koncentrácie nedosiahne okolo 5.-6. týždňa príjmu lieku. V rovnovážnom stave zostávajú plazmatické hladiny takmer konštantné v a rozsah medzi 39 a 115 ng / ml.
Distribúcia
Farmakokinetické parametre flunarizínu sú charakterizované veľkým distribučným objemom (zdanlivý distribučný objem = 43,2 l / kg) u zdravých dobrovoľníkov a vysokou distribúciou v tkanivách. Výsledky pokusov na zvieratách ukazujú, že koncentrácie liečiva v rôznych tkanivách sú oveľa vyššie než zodpovedajúce plazmatické hladiny, najmä v tukovom tkanive a kostrových svaloch.
Vo voľnej plazme je prítomných asi 0,8% flunarizínu, pretože sa 90% viaže na plazmatické bielkoviny a 9% na erytrocyty.
Metabolizmus
Flunarizín sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni (N-oxidačná hydrodealkylácia, aromatická hydroxylácia a glukuronidácia).
Vylúčenie
Iba zanedbateľné množstvo liečiva sa vylúči v nezmenenej forme močom.
Flunarizín a jeho metabolity sa vylučujú stolicou žlčou. U „ľudí“ je priemerný terminálny polčas eliminácie približne 18 dní.
Klinické štúdie
Nie sú pre tento liek relevantné.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Na akútne podanie
LD50 Topo Swiss, per os: 815 mg / kg
LD50 Topo Swiss, intraperitoneálne: 174 mg / kg
DL50 Ratto S.D. per os: 312 mg / kg
DL50 Ratto S.D. intra -peritoneálne: 353 mg / kg
Na dlhodobé podávanie
S.D. potkan, per os (18 mesiacov), zníženie hmotnosti na 80 mg / kg / deň
Beagle pes, per os (12 mesiacov), žiadna zmena pri 20 mg / kg / deň
Fetálna toxicita
Neprítomný (Ratte S.D., králiky N.Z.)
Flunarizín nemá žiadnu chemickú analógiu so zlúčeninami uznávanými ako karcinogény a kokarcinogény. V dlhodobých štúdiách (potkan a pes) neboli žiadne histologické prejavy ani žiadne podozrivé biochemické aktivity.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Fluxarten 10 mg tvrdé kapsuly: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, stearát horečnatý, koloidný oxid kremičitý, azorubín (E122), indigokarmín (E132), červený oxid železitý (E172), čierny oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatína.
Fluxarten 5 mg tvrdé kapsuly: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, stearát horečnatý, koloidný oxid kremičitý, azorubín (E122), červený oxid železitý (E172), čierny oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatína
06.2 Nekompatibilita
Nie sú k dispozícii žiadne relevantné údaje.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Blistre z nepriehľadného materiálu
Fluxarten 10 mg tvrdé kapsuly
50 tvrdých kapsúl
Fluxarten 5 mg tvrdé kapsuly
50 tvrdých kapsúl
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
GlaxoSmithkline S.p.A.
Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Fluxarten 10 mg tvrdé kapsuly - 50 tvrdých kapsúl - A.I.C. n. 024410021
Fluxarten 5 mg tvrdé kapsuly - 50 tvrdých kapsúl - A.I.C. n. 024410045
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
01.06.81/01.06.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
10/2015