Účinné látky: Leuprorelin (Leuprorelin Acetate)
ENANTONE 3,75 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne alebo subkutánne použitie
Príbalové letáky Enantone sú dostupné pre balenia:- ENANTONE 3,75 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne alebo subkutánne použitie
- ENANTONE 11,25 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne alebo subkutánne použitie
- ENANTONE DIE 1 mg / 0,2 ml injekčný roztok na subkutánne použitie
Prečo sa používa Enantone? Načo to je?
ENANTONE je liek na báze leuprorelíniumacetátu, ktorý patrí do skupiny analógov hormónov uvoľňujúcich gonadotropíny.
ENANTONE je indikovaný na liečbu:
V "muž:
Rakovina prostaty a jej sekundárne účinky.
U žien:
Genitálna a extragenitálna endometrióza (štádium I-IV)
Rakovina prsníka u žien pred a v menopauze, kde je indikovaná hormonálna liečba.
Myómy maternice
Predoperačná terapia - tri mesiace - myomektómie a hysterektómie u metrorágneho pacienta; predoperačná liečba - trvajúca jeden mesiac - ablácie endometria a resekcie vnútromaternicových septa hysteroskopiou.
V detstve:
Predčasná puberta (do 8 rokov u dievčaťa a do 10 rokov u chlapca)
Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak sa necítite lepšie alebo sa cítite horšie.
Kontraindikácie Kedy by sa Enantone nemal používať
Neužívajte ENANTONE
- ak ste alergický na leuprorelín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6) alebo na syntetický LH-RH alebo deriváty LH-RH.
- Tehotenstvo.
- Čas kŕmenia.
- Kontraindikované v prípade nediagnostikovaného vaginálneho krvácania.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Enantone
Predtým, ako začnete užívať ENANTONE, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak máte čokoľvek z nasledujúceho: akékoľvek poruchy srdca alebo ciev, vrátane problémov so srdcovým rytmom (arytmie), alebo ak sa liečite liekmi na tieto poruchy. Pri použití Enantonu sa môže zvýšiť riziko problémov so srdcovým rytmom. V počiatočnom období po prvom podaní lieku môže dôjsť k dočasnému zhoršeniu klinického obrazu. Tieto symptómy však s pokračujúcou liečbou vymiznú.
Epidemiologické údaje ukázali, že počas metabolickej deprivačnej terapie sa môžu vyskytnúť zmeny v metabolických podmienkach (napr. Znížená tolerancia glukózy alebo zhoršenie už existujúceho diabetu), ako aj zvýšené riziko kardiovaskulárnych chorôb. Prospektívne údaje však nepotvrdili súvislosť medzi liečbou analógmi GnRH a zvýšenou kardiovaskulárnou úmrtnosťou. Pacienti s vysokým rizikom metabolických alebo kardiovaskulárnych chorôb by mali byť primerane monitorovaní.
a) U mužov boli v počiatočnej fáze liečby analógmi LH-RH hlásené ojedinelé prípady zhoršenia klinických symptómov, ako sú bolesť kostí, obštrukcia močových ciest a hematúria, slabosť dolných končatín a parestézia. pozri nežiaduce účinky), kvôli dočasnému zvýšeniu hladiny testosterónu v sére To odôvodňuje obzvlášť starostlivé lekárske sledovanie počas prvých týždňov liečby u pacientov s obštrukciou močových ciest a u pacientov s vertebrálnymi metastázami.
Z rovnakého dôvodu by subjekty, ktoré majú varovné príznaky kompresie miechy, mali byť na začiatku liečby starostlivo monitorované.
V počiatočnom období liečby je možné zaznamenať prechodné zvýšenie kyslej fosfatázy.
Môže byť užitočné pravidelne kontrolovať hladinu testosterónu, ktorá nesmie prekročiť 1 ng / ml, PSA a kyslú fosfatázu, ktoré sa môžu prechodne zvýšiť v prvých týždňoch liečby.
Terapeutickú odpoveď je možné hodnotiť na úrovni kostí scintigrafickým a / alebo tomografickým vyšetrením; na úrovni prostaty bude odpoveď hodnotená ultrazvukom a / alebo tomografiou (okrem klinického vyšetrenia a rektálneho prieskumu). V prípade predĺženej liečby môže byť užitočné pravidelne kontrolovať hodnoty kostnej denzitometrie, pretože analógy LH-RH vyvolávajú stav hypoandrogenizmu, ktorý sa môže vyskytnúť aj u pacientov podstupujúcich bilaterálnu orchiektómiu, ktorá indukuje zníženie obsahu minerálov v kostiach.
U pacientov s ďalšími rizikovými faktormi môže viesť k osteoporóze a zvýšenému riziku zlomenín kostí.
b) V prípade ženy môže byť v prípade dlhotrvajúcej liečby užitočné pravidelne kontrolovať hodnoty kostnej denzitometrie, pretože analógy hormónu uvoľňujúceho gonadotropín vyvolávajú stav hypoestrogenizmu, ktorý sa môže vyskytnúť aj u pacientok podstupujúcich bilaterálnu ovariektómiu, ktorá vyvoláva zníženie obsahu minerálov v kostiach. U pacientov s ďalšími rizikovými faktormi to môže viesť k osteoporóze a zvýšenému riziku zlomenín kostí. Preto by liečba mala byť stále obmedzená na 6 mesiacov. Keď je potrebná opakovaná liečba, mali by vykostiť hromadné kontroly by sa mali vykonávať čo najviac.
Ženy vo fertilnom veku sa musia pred liečbou podrobiť starostlivým kontrolám, aby sa vylúčilo pokračujúce tehotenstvo. Počas liečby sa majú používať nehormonálne antikoncepčné metódy. Takéto metódy sa musia udržiavať, kým sa neobnoví menštruačný cyklus.
U žien trpiacich endometriózou a maternicovými myómami sa akýkoľvek nástup závažného krvácania počas liečby považuje za abnormálny a zahŕňa kontrolu plazmatickej hladiny estradiolu, ktorá, ak je nižšia ako 50 pg / ml, vyžaduje vyšetrenie na identifikáciu akýchkoľvek súvisiacich organických lézií.
Ak počas liečby dôjde k závažnému krvácaniu z pošvy, pacienta je potrebné starostlivo sledovať a v prípade potreby vykonať vhodné opatrenia.
Deti a dospievajúci
c) V detstve je vzhľadom na rast hmotnosti vhodné pravidelne kontrolovať, či hladiny estradiolu / testosterónu zostávajú predpubertálne, najmä ak sa hmotnosť blíži k 20 kg.
U pacientov užívajúcich Enantone boli hlásené prípady depresie, vrátane ťažkej depresie. Ak užívate Enantone a máte depresívnu náladu, povedzte to svojmu lekárovi.
U dievčaťa s predčasnou pubertou si výskyt malých genitálnych krvácaní po prvej injekcii vyžaduje pridanie adekvátnej liečby iba vtedy, ak tento symptóm „pokračuje“ aj po prvom mesiaci liečby.
U pacientov s progresívnymi nádormi mozgu je potrebná opatrnosť, ak riziko z klinického hľadiska podstatne prevažuje nad prínosmi.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Enantonu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Enanthón môže interferovať s niektorými liekmi používanými na liečbu problémov so srdcovým rytmom (napr. Chinidín, prokainamid, amiodarón a sotalol) alebo môže zvýšiť riziko problémov so srdcovým rytmom, ak sa používa s niektorými inými liekmi (napr. Metadón (používa sa na úľavu od bolestí a detoxikačných programov od drogovej závislosti) ), moxifloxacín (antibiotikum), antipsychotiká (používané na závažné duševné choroby).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Liek sa nemá používať počas tehotenstva a dojčenia (pozri časť 2. Nepoužívajte ENANTONE).
Ženy vo fertilnom veku sa musia pred liečbou podrobiť starostlivým kontrolám, aby sa vylúčilo pokračujúce tehotenstvo. Počas liečby sa majú používať nehormonálne antikoncepčné metódy. Takéto metódy sa musia udržiavať, kým sa neobnoví menštruačný cyklus.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
ENANTONE môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Enantone: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Odporúčaná dávka je 3,75 mg (plný obsah naplnenej injekčnej striekačky) účinnej látky, ktorá sa má podávať jedenkrát mesačne mužom a ženám.
Liečba endometriózy trvá 6 mesiacov.
Liečba maternicových myómov trvá 6 mesiacov.
- Zaskrutkujte piest na koncový uzáver, kým sa koncový kryt nezačne otáčať.
- Skrutkovaním krytu ihly v smere hodinových ručičiek skontrolujte, či je ihla zaistená. Neuťahujte príliš.
- Držte striekačku kolmo hore, POMALY znížte piest zatlačením piesta, kým stredná zátka nedosiahne modrú čiaru v strede injekčnej striekačky. POZNÁMKA: Rýchle zatlačenie piestu alebo za modrú čiaru môže spôsobiť stratu suspenzie z ihly.
- Jemne vklepte injekčnú striekačku do dlane, pričom injekčnú striekačku držte rovno, aby sa častice úplne premiešali za vzniku rovnomernej suspenzie. Suspenzia sa bude javiť ako zakalená. POZNÁMKA: Vyhnite sa tvrdému búchaniu, aby ste predišli tvorbe bublín.
- Ak častice priľnú k uzáveru, poklepte prstom po injekčnej striekačke.
- Odstráňte kryt ihly a stlačením piestu vytlačte vzduch zo striekačky.
- V čase podania injekcie skontrolujte smer bezpečnostného zariadenia (okrúhla značka musí smerovať nahor, ako je znázornené na obr. 1).
- Obsah injekčnej striekačky vstreknite subkutánne alebo intramuskulárne ako pri normálnej injekcii.
- PO INJEKCII presuňte ihlu od pacienta a ihneď aktivujte poistku na zakrytie ihly a zatlačte klapku dopredu prstom, ako je znázornené na obrázku 2, kým nebudete počuť kliknutie, ktoré naznačuje, že je zariadenie úplne vysunuté a ihlu zakryte (obr. 3 a 4).
Použitie u detí a dospievajúcich
U dieťaťa s predčasnou pubertou sa potrebná dávka rovná: 1,88 mg (polovica obsahu naplnenej injekčnej striekačky) u detí s hmotnosťou nižšou ako 20 kg, 3,75 mg (plný obsah naplnenej injekčnej striekačky) u detí rovnakú hmotnosť alebo viac ako 20 kg.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Enanthonu
Ak užijete viac ENANTONE, ako máte
V prípade predávkovania je potrebné pacienta starostlivo sledovať a začať symptomatickú a podpornú liečbu.
Ak zabudnete užiť ENANTONE
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať ENANTONE
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Enantone
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa frekvencie:
Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí)
Poruchy spánku (ospalosť alebo nespavosť), vaginitída
Časté (môžu postihnúť viac ako 1 zo 100 ľudí)
Poruchy nálady (dlhodobé používanie), depresia (dlhodobé používanie)
Dýchavičnosť, zápcha, suchosť pošvy
Menej časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 1 000 ľudí)
Horúčka, reakcie z precitlivenosti vrátane vyrážky, svrbenia a zriedkavo sipotu, návaly horúčavy, poruchy nálady (krátkodobé používanie), depresia (krátkodobé používanie), bolesť hlavy (príležitostne silná).
Zriedkavé (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 000 ľudí)
Impotencia, znížené libido, závrat, parestézia, potenie, búšenie srdca, nevoľnosť, vracanie, hnačka, anorexia, vypadávanie vlasov, artralgia, myalgia, znížená kostná hmota, ku ktorej môže dôjsť pri použití agonistov GnRH, zmeny veľkosti prsníkov u žien, periférny edém , zmeny hmotnosti, reakcie v mieste vpichu, zvýšenia testov funkcie pečene (zvyčajne prechodné)
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 000 ľudí)
Anafylaktické reakcie, hypofyzárna apoplexia boli hlásené po počiatočnom podaní pacientom s adenómom hypofýzy, poruchami zraku, orchiartrofiou, gynekomastiou u mužov.
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov).
Zmeny v sledovaní EKG (predĺženie QT). Muži: V prípade recidívy nádoru po liečbe Enantone môže dôjsť k „exacerbácii akýchkoľvek prejavov a symptómov súvisiacich s ochorením, napr. Bolesti kostí, upchatia močových ciest, slabosti. končatín a parestézia Tieto symptómy vedú k pokračovaniu terapie.
Ženy: Najčastejšie sa opakujúce vedľajšie účinky sú spojené s hypoestrogenizmom. Hladiny estrogénu sa po prerušení liečby vrátia do normálu.
Stav hypoestrogenizmu vedie k miernemu zníženiu hustoty kostí počas liečby, čo niekedy nie je reverzibilné (pozri časť Upozornenia a opatrenia).
Počas liečby môže dôjsť k vaginálnemu krvácaniu v dôsledku akútnej degenerácie submukóznych myómov (pozri časť Upozornenia a opatrenia).
Ďalšie vedľajšie účinky u detí a dospievajúcich
Rovnako ako u iných liekov tejto triedy bola po počiatočnom podaní u pacientov s adenómom hypofýzy hlásená hypofyzárna apoplexia.
U dievčat s predčasnou pubertou sa môže po prvej injekcii objaviť malé krvácanie z genitálií (pozri časť 4.4).
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie vedľajších účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teploty na uchovávanie.
Neuchovávajte v chladničke a mrazničke.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Po rekonštitúcii sa suspenzia má podať ihneď.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo ENANTONE obsahuje
- Účinnou látkou je leuprorelín.
- Ďalšie zložky sú kopolymér kyseliny DL-mliečnej a kyseliny glykolovej, manitol, želatína Rozpúšťadlo: manitol, sodná soľ karmelózy, polysorbát 80, voda na injekciu
Opis vzhľadu ENANTONE a obsahu balenia
Biely prášok a číre, bezfarebné rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne alebo subkutánne použitie.
Kartón 1 naplnenej dvojkomorovej injekčnej striekačky obsahujúcej lyofilizovaný prášok (3,75 mg leuprorelíniumacetátu) v prednej komore a rozpúšťadlo (1 ml) v zadnej komore, 1 ihlu s poistkou, 1 piest.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ENANTONE 3,75 MG / ML PRÁŠOK A ROZPÚŠŤADLO NA INJEKČNÚ SUSPENZIU S DLHODOBÝM UVOĽNENÍM NA INTRAMUSKULÁRNE ALEBO SUKUTÁNNE POUŽITIE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna naplnená injekčná striekačka obsahuje:
Účinná látka: Leuprorelíniumacetát 3,75 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Prášok a rozpúšťadlo na injekčné suspenzie s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne alebo subkutánne použitie.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
V „človeku:
Rakovina prostaty a jej sekundárne účinky.
V žene:
Endometrióza s genitálnou a extragenitálnou lokalizáciou (štádium I-IV).
Rakovina prsníka u žien pred a v menopauze, kde je indikovaná hormonálna liečba.
Myómy maternice.
Predoperačná terapia - tri mesiace - myomektómie a hysterektómie u metrorágneho pacienta; predoperačná liečba - trvajúca jeden mesiac - ablácie endometria a resekcie vnútromaternicových septa hysteroskopiou.
U detí:
Predčasná puberta (pred 8 rokom u dievčaťa a do 10 rokov u chlapca).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
U mužov aj žien je požadovaná dávka 3,75 mg (plný obsah naplnenej injekčnej striekačky) účinnej látky, ktorá sa má podávať raz za mesiac.
U dieťaťa s predčasnou pubertou sa potrebná dávka rovná:
1,88 mg (polovičný obsah naplnenej injekčnej striekačky) u detí s telesnou hmotnosťou menej ako 20 kg.
3,75 mg (plný obsah naplnenej injekčnej striekačky) u dieťaťa s telesnou hmotnosťou 20 kg alebo viac.
Liečba endometriózy trvá 6 mesiacov.
Liečba maternicových myómov trvá 6 mesiacov.
Ako použiť
• Naskrutkujte piest na koncový uzáver, kým sa koncový kryt nezačne otáčať.
• Skontrolujte, či je ihla zaistená, naskrutkovaním krytu ihly v smere hodinových ručičiek. Neuťahujte príliš.
• Držte striekačku kolmo hore, POMALY znížte piest zatlačením piesta, kým stredný kryt nedosiahne modrú čiaru v strede striekačky.
POZNÁMKA: Rýchle zatlačenie piestu alebo za modrú čiaru môže spôsobiť únik suspenzie z ihly.
• Jemne vklepte injekčnú striekačku do dlane, pričom injekčnú striekačku držte rovno, aby sa častice úplne premiešali a vznikla jednotná suspenzia. Suspenzia sa bude javiť ako zakalená.
POZNÁMKA: Vyhnite sa tvrdému búchaniu, aby ste predišli tvorbe bublín.
• Ak častice priľnú k uzáveru, poklepte prstom na injekčnú striekačku.
• Odstráňte kryt ihly a stlačením piestu vytlačte vzduch zo striekačky.
• V čase injekcie skontrolujte smer bezpečnostného zariadenia (okrúhla značka musí smerovať nahor).
• Vstreknite obsah injekčnej striekačky subkutánne alebo intramuskulárne ako pri normálnej injekcii.
• PO INJEKCII presuňte ihlu od pacienta a ihneď aktivujte poistku na zakrytie ihly a zatlačte klapku prstom dopredu, kým nebudete počuť cvaknutie, ktoré naznačuje, že zariadenie je úplne vysunuté a „zakrytá ihla“.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
Tehotenstvo. Čas kŕmenia.
Kontraindikované v prípade nediagnostikovaného vaginálneho krvácania.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
V „človekuV počiatočnej fáze liečby analógmi LH-RH boli hlásené ojedinelé prípady zhoršenia klinických symptómov, ako sú bolesť kostí, obštrukcia močových ciest a hematúria, slabosť dolných končatín a parestézia, prechodného typu (pozri časť 4.8. ) kvôli dočasnému zvýšeniu hladiny testosterónu v sére. To odôvodňuje obzvlášť starostlivé lekárske sledovanie počas prvých týždňov liečby u pacientov s obštrukciou močových ciest a u pacientov s vertebrálnymi metastázami.
Z rovnakého dôvodu by subjekty, ktoré majú varovné príznaky kompresie miechy, mali byť na začiatku liečby starostlivo monitorované.
V počiatočnom období liečby je možné zaznamenať prechodné zvýšenie kyslej fosfatázy.
Začiatok liečby je niekedy sprevádzaný zvýraznením klinických prejavov a symptómov (najmä bolesti kostí).
Pri analógoch LH-RH bolo hlásených niekoľko prípadov zvýraznenia už existujúcej hematúrie alebo obštrukcie moču, pocitu slabosti alebo parestézie v dolných končatinách.
Tieto prejavy sú zvyčajne prechodné a vymiznú do jedného až dvoch týždňov od začiatku liečby. Okrem toho je potrebné u pacientov s neurologickými príznakmi kompresie miechy alebo u tých, ktorí majú prekážka.
Môže byť užitočné pravidelne kontrolovať hladinu testosterónu, ktorá nesmie prekročiť 1 ng / ml, PSA a kyslú fosfatázu, ktoré sa môžu prechodne zvýšiť v prvých týždňoch liečby.
Terapeutickú odpoveď je možné hodnotiť na úrovni kostí scintigrafickým a / alebo tomografickým vyšetrením; na úrovni prostaty bude odpoveď hodnotená ultrazvukom a / alebo tomografiou (okrem klinického vyšetrenia a rektálneho prieskumu).
V žene trpiaci endometriózou a maternicovými myómami, možný nástup závažného krvácania počas liečby sa považuje za abnormálny a zahŕňa kontrolu plazmatickej koncentrácie estradiolu, ktorá, ak je nižšia ako 50 pg / ml, vyžaduje vyšetrenie na identifikáciu akýchkoľvek organických lézií.
Ak počas liečby dôjde k závažnému krvácaniu z pošvy, pacienta je potrebné starostlivo sledovať a v prípade potreby vykonať vhodné opatrenia.
Ženy vo fertilnom veku sa musia pred liečbou podrobiť starostlivým kontrolám, aby sa vylúčilo pokračujúce tehotenstvo. Počas liečby sa majú používať nehormonálne antikoncepčné metódy. Takéto metódy sa musia udržiavať, kým sa neobnoví menštruačný cyklus.
V prípade predĺženej liečby môže byť užitočné pravidelne kontrolovať hodnoty kostnej denzitometrie, pretože analógy LHRH vyvolávajú stav hypoestrogenizmu, ktorý indukuje zníženie obsahu minerálov v kostiach. Dĺžka liečby by však mala byť obmedzená na 6 mesiacov.
V počiatočnom období, po prvom podaní lieku, môže dôjsť k dočasnému zhoršeniu klinického obrazu. Táto symptomatológia však s pokračujúcou liečbou zmizne.
V malom dievčatku ovplyvnená predčasnou pubertou, gonadálna stimulácia môže byť zodpovedná za malé krvácanie do genitálií po prvej injekcii, ktoré si vyžaduje pridanie adekvátnej liečby, iba ak k nim dôjde po prvom mesiaci liečby.
V detstve: k inhibícii hypofyzárnej gonadotropnej aktivity dochádza u oboch pohlaví s potlačením sekrécie estradiolu alebo testosterónu, so znížením píku LH a so zlepšením pomeru statický vek / kostný vek.
Vzhľadom na rast dieťaťa sa odporúča pravidelne kontrolovať, či sú hladiny estradiolu / testosterónu nízke, najmä ak sa hmotnosť blíži 20 kg.
U pacientov liečených agonistami GNRH, ako je leuprorelín, existuje zvýšené riziko vzniku depresie (ktorá môže byť závažná) .Pacienti majú byť o tom informovaní a v prípade výskytu symptómov primerane liečení.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Neboli hlásené žiadne interakcie s inými liekmi.
04.6 Gravidita a laktácia
Liek sa nemá používať počas tehotenstva a dojčenia.
Ženy vo fertilnom veku sa musia pred liečbou podrobiť starostlivým kontrolám, aby sa vylúčilo pokračujúce tehotenstvo. Počas liečby sa majú používať nehormonálne antikoncepčné metódy. Takéto metódy sa musia udržiavať, kým sa neobnoví menštruačný cyklus.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nebolo hlásené žiadne rušenie.
04.8 Nežiaduce účinky
Najčastejším účinkom počas liečby leuprolidom sú návaly horúčavy sekundárne k endokrinným zmenám spôsobeným produktom (potlačenie sekrécie testosterónu u mužov a hypoestrogenizmus podobný menopauze u žien). Ďalšími endokrinnými účinkami u mužov je znížené libido., Strata kostnej hmoty, impotencia , gynekomastia a zníženie objemu semenníkov, atrofia semenníkov a u žien znížené libido, menštruačné poruchy, vaginitída so stratou krvi, suchosť vagíny, zmenšenie objemu prsníkov, artralgia, myalgia.
Ďalšie účinky lieku na človeka predstavujú počiatočné zhoršenie obštrukčných močových symptómov (dyzúria, hematúria, bolesť v bedrovej oblasti), muskuloskeletálne symptómy (bolesť kostí) alebo neurologické príznaky kompresie (pocit slabosti alebo parestézie v dolných končatinách). Tieto prejavy sú zvyčajne prechodné a zvyčajne vymiznú do jedného až dvoch týždňov od začiatku terapie.
Počas liečby liekom boli tiež hlásené nasledujúce vedľajšie účinky: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, poruchy alvusu (zápcha alebo hnačka), anorexia, horúčka, zvýšené potenie, kožná vyrážka, svrbenie, anafylaktické reakcie, reakcie v mieste podania injekcie, vypadávanie vlasov, závraty, poruchy spánku (ospalosť alebo nespavosť), celková bolesť, parestézia, poruchy videnia, psychiatrické poruchy: podráždenosť, emočná labilita, zmeny nálady a depresia (frekvencia: častá (dlhodobé používanie); menej časté (krátkodobé používanie); palpitácie , edém, dyspnoe, zmeny hmotnosti, zmeny, zvyčajne prechodné, v parametroch funkcie pečene.
U dievčat s predčasnou pubertou je po prvej injekcii možné malé krvácanie z genitálií (pozri časť 4.4). V mieste vpichu je možné podráždenie.
Rovnako ako u iných liekov tejto triedy boli po počiatočnom podaní u pacientov s adenómom hypofýzy hlásené veľmi zriedkavé prípady apoplexie hypofýzy.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: analógy hormónov uvoľňujúcich gonadotropín - ATC kód: L02AE02
Aktívna zložka leuprorelinacetátu Enanthone 3,75 mg je analógom prírodného hormónu LH-RH. Leuprorelin je oveľa aktívnejší ako prírodný LH-RH a možno ho definovať ako superagonistu hypotalamického fyziologického dekapeptidu. Leuprorelin nie je chemicky príbuzný so steroidmi.
Enantón 3,75 mg je formulovaný takým spôsobom, ktorý umožňuje po podaní kontinuálne a rovnomerné uvoľňovanie účinnej látky z miesta vpichu počas jedného mesiaca.
Po podaní 3,75 mg Enanthonu dôjde spočiatku k prechodnému zvýšeniu pohlavných steroidov v dôsledku stimulácie hypofyzárnej sekrécie gonadotropínov (agonistický účinok). Do 3 týždňov od jednorazového podania dochádza k sekrečnej inhibícii hypofýzy (antagonistický účinok) a potlačeniu funkcie gonád.
V „človeku výsledkom je zníženie testosteronémie na charakteristické hodnoty kastrácie, ktoré sa udržujú najmenej 6 týždňov.
Pri opakovanom podávaní každý mesiac je potlačenie testosteronémie zachované počas celého trvania liečby.
V žene vyvoláva stav hypoestrogenizmu porovnateľný so stavom pozorovaným v menopauze.
Pri opakovanom podávaní každý mesiac sa tento stav hypoestrogenizmu udržiava po dobu liečby, čo spôsobuje pokles estradiolu a progesterónu, čo vytvára podmienku „reverzibilnej kastrácie“.
Tieto efekty je možné využiť pri ochoreniach závislých od hormónov. Pokiaľ ide o rakovinu prsníka, okrem prítomnosti špecifických receptorov pre GnRH bol preukázaný priamy účinok analógov LHRH na nádorové tkanivo bez ohľadu na depléciu estrogénu.
V detstve inhibícia ranej gonadotropnej hypofyzárnej aktivity sa u oboch pohlaví prejavuje znížením vrcholov LH a FSH a potlačením pohlavných hormónov (estradiolu alebo testosterónu). Výsledkom je zlepšenie pomeru chronologický vek / kostný vek. Počiatočná prechodná gonadálna hyperstimulácia môže byť zodpovedná za menšie krvácanie z genitálií u dieťaťa počas prvého mesiaca liečby.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Bezprostredne po podaní 3,75 mg lieku ENANTONE dôjde k maximu krvi leuprolidu, po ktorom nasleduje plató hladina úmerná podanej dávke. Liek sa uvoľňuje približne mesiac (4-6 týždňov) rovnomerným a konštantným spôsobom (2,8% / deň podanej dávky) z miesta vpichu bez zvláštneho rozdielu medzi spôsobmi podávania (im, sc) a týmito dvoma druhmi. použitých zvierat (pes a potkan). Pri testoch opakovaného podávania neboli pozorované žiadne akumulačné javy.
Po injekcii 3,75 mg Enanthonu dochádza k zvýšeniu sérových koncentrácií leuprolidu v závislosti od dávky. Do 3 hodín od podania sa dosiahnu sérové vrcholy (počiatočná fáza rýchlej absorpcie), po ktorých nasleduje nasledujúca fáza poklesu alebo fáza pomalého uvoľňovania účinnej látky, ktorá stabilne pokračuje najmenej 35 dní od podania. Sérové hladiny leuprolidu sú stále detegovateľné po 42 dňoch.
U mužov viedlo jednorazové podanie 3,75 mg Enanthonu (po prechodnom zvýšení počas prvého týždňa) k rýchlemu poklesu sérových hladín testosterónu a jeho aktívneho metabolitu, dihydrotestosterónu, do 2 až 4 týždňov až do hodnôt kastrácie vo všetkých hodnotení pacienti. Tento jav trval až do posledného pozorovacieho obdobia štúdie (5.-7. týždeň).
U žien má pravidelné podávanie 3,75 mg Enanthonu za následok útlm funkcie gonád, čo vyvoláva „hypogonadotropnú amenoreu“.
Podanie 3,75 mg leuprorelínu s pomalým uvoľňovaním u detí ukázalo, že koncentrácie účinnej látky sú podobné ako u dospelých a že spôsobujú zníženie hladín hormónov estradiol / testosterónový hormón porovnateľné s predpubertálnymi hladinami.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Zistilo sa, že maximálna jednorazová nesmrtiaca dávka u myší a potkanov pri parenterálnom podaní je vyššia ako 100 mg / kg so samotnou účinnou látkou. LD50 enanthónu 3,75 mg je pri im ceste vyšší ako 2 000 mg / kg. V štúdiách chronickej toxicity vykonaných na opiciach, potkanoch a myšiach sa neobjavili žiadne neočakávané toxické účinky, ale iba farmakodynamické účinky, ktoré je možné prisúdiť výrobku. U potkanov liečených na 2 roky je to (nie štatisticky významný) trend benígnych adenómov hypofýzy, Tieto modifikácie, ktoré u ľudí nesúvisia, možno pripísať použitému druhu zvierat a farmakodynamike produktu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Prach : kopolymér kyseliny DL-mliečnej a kyseliny glykolovej, manitol, želatína
Solventný: manitol, sodná soľ karmelózy, polysorbát 80, voda na injekciu
06.2 Nekompatibilita
Nepoužiteľný.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
Po rekonštitúcii sa suspenzia má podať okamžite
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teploty na uchovávanie
Neuchovávajte v chladničke a mrazničke.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Podmienky na uchovávanie po rekonštitúcii, pozri časť 6.3
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Dvojkomorová naplnená injekčná striekačka obsahujúca lyofilizovaný prášok (3,75 mg leuprorelíniumacetátu) v prednej komore a sterilné rozpúšťadlo (1 ml) v zadnej komore
1 x 23 ihla s bezpečnostným zariadením; 1 piest
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Rím
na základe licencie od spoločnosti Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Osaka (Japonsko)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
ENANTONE 3,75 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne alebo subkutánne použitie-1 dvojkomorová naplnená injekčná striekačka A.I.C. 027066125
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Júl 2013
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
05/2014