Všeobecnosť
Kyselina azelaová je nasýtená dikarboxylová kyselina, ktorá sa prirodzene vyskytuje v pšeničnom, jačmennom, ražnom a olivovom oleji (najmä v žluknutom oleji). Záujem o túto látku - produkuje ju vo veľkom množstvo huba Malassezia furfur, ktorý sa bežne nachádza na ľudskej koži - pochádza z niektorých vlastností obzvlášť užitočných v dermatológii.
Kyselina azelaová má v skutočnosti depigmentačnú a inhibičnú aktivitu voči 5 -alfa -reduktáze. Ako taká sa používa lokálne - v koncentrácii 20% - vo výrobkoch určených na liečbu vypadávania vlasov na androgenetickom základe. Okrem toho na to sa kyselina azelaínová ukázala byť účinná aj pri liečbe iných chorôb, ako je akné a melasma.
Nehnuteľnosť
Kyselina azelaová je zlúčenina s mnohými vlastnosťami, a preto sa široko a efektívne používa v dermatologickej oblasti.
Kyselina azelaová má konkrétnejšie:
- Antibakteriálne vlastnosti.
- Inhibičná aktivita proti proliferácii keratinocytov.
- Protizápalová a protiradikálová aktivita.
- Depigmentačná akcia.
Použitie
Ako už bolo spomenuté, na základe svojich početných vlastností sa kyselina azelaová používa na liečbu rôznych kožných ochorení a používa sa aj v boji proti vypadávaniu vlasov.
Proti akné
Anti-akné aktivita kyseliny azelaovej pravdepodobne pochádza z jej bakteriostatického a baktericídneho účinku proti mikroorganizmom, ktoré usadzujú povrchové vrstvy pokožky, čo spôsobuje kožné lézie charakteristické pre akné vulgaris ( Propionibacterium acnes).
Tento bakteriostatický a baktericídny účinok je spôsobený inhibičnou aktivitou kyseliny azelaovej voči enzymatickým systémom, ktoré sú nevyhnutné pre aktiváciu mitochondriálneho dýchacieho reťazca a pre syntézu nukleových kyselín a proteínov.
Okrem vyššie uvedených účinkov preukázala kyselina azelaová aj aktivitu radikálny lapač (proti voľným radikálom), potenciálne užitočné z hľadiska proti starnutiu, ale tiež cenné v boji proti zápalovým javom sprevádzajúcim akné.
Zo všetkých týchto dôvodov je kyselina azelaínová stále považovaná za jeden z prvých liekov používaných pri miernych formách akné.
Proti rosacei
Napriek tomu, že príčiny rosacey ešte neboli úplne objasnené, verí sa, že v tejto patológii stále zohrávajú zásadnú úlohu zápalové procesy.
Vďaka svojim zaujímavým protizápalovým vlastnostiam sa kyselina azelaová osvedčila pri liečbe rosacey.
Podrobne je účinnosť kyseliny azelaovej v tejto oblasti spôsobená jej schopnosťou modulovať zápalovú odpoveď na úrovni keratinocytov pomocou série mechanizmov, ako napríklad:
- Inhibícia prozápalovej syntézy cytokínov;
- Inhibícia uvoľňovania reaktívnych foriem kyslíka (voľné radikály alebo ROS) neutrofilmi;
- Už sa vytvoril „vychytávač“ pôsobenia voľných radikálov (lapač radikálov).
Ako depigmentér
Kyselina azelaová má inhibičný účinok proti tyrosináze, kľúčovému enzýmu pre syntézu melanínu; v tomto zmysle je aktívny predovšetkým na úrovni hyperaktívnych melanocytov, pričom šetrí normálne. Ako taký sa široko používa pri liečbe melasmy.
Proti vypadávaniu vlasov
Je dobre známe, že androgenetická alopécia, najčastejšia príčina „vypadávania vlasov“ u mužov i žien, je spojená s pôsobením androgénov v geneticky predisponovanom teréne. V tomto zmysle zohráva vedúcu úlohu folikulárna koncentrácia enzýmu 5-alfa-reduktázy, ktorá prevádza testosterón na dihydrotestosterón, hlavného vinníka vzniku plešatosti. Štúdie Stamatiadis a kol. ukázali, ako in vitro má kyselina azelaová veľmi silnú inhibičnú aktivitu proti enzýmu 5-alfa-reduktáze; tento účinok nie je priamy (ako v prípade progesterónu), ale pochádza z inhibície NADP reduktázy s blokovaním produkcie NADPH (kľúčového koenzýmu 5-alfa-reduktázy). V dôsledku toho na úrovni vlasovej cibuľky, metabolický osud testosterónu sa už neorientuje na syntézu dihydrotestosterónu, ale na oxidáciu na androstendión a estrón (posledný menovaný s pozitívnou aktivitou na zdravie vlasov).
Zdá sa, že spojenie s pyridoxínom a zinkom zosilňuje účinky kyseliny azelaovej in vitro.
Proti starnutiu pokožky
Vďaka svojmu účinku proti voľným radikálom - a teda svojim antioxidačným vlastnostiam - sa verí, že kyselina azelaová môže byť účinným prostriedkom proti vráskam a proti starnutiu.
Kyselina azelaová, ak sa používa ako protivrásková a proti starnúca kúra, je súčasťou krémového alebo olejového prípravku. V týchto prípadoch však musí byť jej koncentrácia nevyhnutne nižšia ako koncentrácia používaná na boj proti vyššie uvedeným poruchám, aby sa vyhnúť sa nepríjemným nežiaducim reakciám.
V skutočnosti by pri ošetrení proti starnutiu mala byť koncentrácia kyseliny azelaínovej okolo 3% oproti 10-20% prítomným vo výrobkoch na lekársko-dermatologické použitie.
Vedľajšie účinky
Napriek tomu, že je to účinná látka, ktorá je normálne dobre tolerovaná, kyselina azelaová však nevyvoláva vedľajšie účinky. Z tohto dôvodu by sa jeho používanie malo vykonávať iba na odporúčanie lekára a pod jeho dohľadom.
Hlavným vedľajším účinkom vyvolaným kyselinou azelaovou je podráždenie pokožky, ktoré môže byť spojené s:
- Mravčenie;
- Svrbenie
- Začervenanie;
- Suchosť pokožky.
V najvážnejších prípadoch - a predovšetkým v prípade nesprávneho a / alebo nadmerného používania kyseliny azelaovej - môžu v oblasti aplikácie dôjsť aj k skutočnému popáleniu.
Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
- Žihľavka;
- Pálenie alebo bolesť v mieste aplikácie;
- Kožné vyrážky;
- Strata citlivosti v súlade s ošetrovanou oblasťou;
- Exfoliácia pokožky v mieste aplikácie;
- Erytém;
- Žihľavka;
- Depigmentácia ošetrovanej oblasti (to sa má považovať za nežiaduci účinok, keď sa kyselina azelaová používa na liečbu akné a rosacey, pričom predstavuje požadovaný účinok pri použití proti melasme).
Nakoniec, u citlivých subjektov môže použitie kyseliny azelaovej spôsobiť alergické a senzibilizačné reakcie.