Gabapentín bol syntetizovaný s cieľom vytvoriť účinnú látku schopnú pôsobiť agonisticky na receptory kyseliny gama-aminomaslovej (GABA), jedného z najdôležitejších inhibičných neurotransmiterov centrálneho nervového systému. Cieľom preto bolo vytvoriť liek s GABA-mimetickým účinkom, ktorý by mohol byť užitočný pri liečbe epilepsie, podobne ako ostatné účinné látky s podobným účinkom (ako sú barbituráty a benzodiazepíny). Gabapentín paradoxne nevykazuje žiadny typ GABA-mimetickej aktivity, ale predpokladá sa, že jeho miesto účinku je na vápnikových kanáloch. Napriek tomu presný mechanizmus účinku, ktorým sa tejto účinnej látke darí ovládať epileptické záchvaty a pomocou ktorého zvláda na vyvolanie analgézie v prítomnosti periférnej neuropatickej bolesti sa zdá byť ešte úplne nepochopené.
Aby gabapentín pôsobil, musí sa užívať perorálne. V skutočnosti sú lieky, ktoré ho obsahujú, vo forme kapsúl alebo obalených tabliet. Vydávanie týchto liekov sa môže uskutočniť po predložení neopakovateľného lekárskeho predpisu (RNR); je to však liek triedy A, ktorého náklady preto môže nahradiť Národný zdravotný systém (SSN).
Zvedavosť
Gabapentín je známy aj pod ženským menom gabapentín.
Príklady liekov obsahujúcich gabapentín
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentin DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- Neurontin®
Vedeli ste, že ...
Gabapentin môže byť predpísaný ako podporná liečba (kombinovaná terapia) k inej antiepileptickej terapii, ak nie je schopná úplne zvládnuť záchvaty, a ako samostatná liečba (monoterapia) u dospelých a detí starších ako 12 rokov.
;
V každom prípade, ako preventívne opatrenie, pred užitím liekov na báze gabapentínu je vhodné informovať lekára o svojom zdravotnom stave a upozorniť ho na možnú prítomnosť chorôb alebo chorôb akéhokoľvek druhu.
Okrem toho, ak sa počas liečby gabapentínom objavia príznaky ako nevoľnosť, vracanie a pretrvávajúca bolesť žalúdka, mali by ste ihneď kontaktovať svojho lekára, pretože môžu naznačovať nástup akútnej pankreatitídy.
Je tiež dôležité ihneď informovať lekára počas liečby gabapentínom, ak príznaky ako:
- Myšlienky na samovraždu a sebapoškodzovanie
- Svalová slabosť
- Bolestivosť a bolesť
- Malátnosť;
- Horúčka;
- Zmena farby moču
- Abnormálne krvné testy a najmä zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy v krvi.
Vezmite prosím na vedomie
Po uvedení liekov obsahujúcich gabapentín na trh boli hlásené prípady zneužívania a závislosti (skúsenosti po uvedení lieku na trh).
Na záver upozorňujeme, že užívanie gababentínu môže spôsobiť vedľajšie účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje (napríklad ospalosť, závraty a únava). Preto sa odporúča mimoriadna opatrnosť a vyhýbanie sa. Podobné činnosti by mali mať aj vyššie uvedená strana. nastávajú efekty.
;Pred začatím liečby gabapentínom by ste však mali svojmu lekárovi povedať, či užívate alebo ste v poslednom čase užívali akékoľvek lieky alebo výrobky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov (SOP), voľne predajných liekov (OTC), bylinné a fytoterapeutické výrobky a homeopatické výrobky.
prejavujúce sa vedľajšie účinky rôzneho druhu a intenzity, alebo sa neprejavujú vôbec.
Niektoré z hlavných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby gabapentínom, sú však uvedené nižšie.
Krvné poruchy
Liečba gabapentínom môže spôsobiť leukopéniu a trombocytopéniu.
Poruchy nervového systému
Príjem gabapentínu môže viesť k:
- Ospalosť;
- Závraty
- Bolesť hlavy;
- Ataxia;
- Dysartria;
- Chvenie
- Hypestézia;
- Poruchy koordinácie;
- Zmeny reflexov;
- Kŕče;
- Nystagmus;
- Zmeny kognitívnych funkcií.
Psychické poruchy
Liečba gabapentínom môže podporiť výskyt:
- Stavy zmätenosti;
- Nervozita a agitácia;
- Úzkosť;
- Depresia;
- Emocionálna nestabilita;
- Samovražedné a sebapoškodzujúce myšlienky.
Kardiovaskulárne poruchy
Podanie gabapentínu môže viesť k nástupu vazodilatácie, hypertenzie a palpitácií.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Užívanie gababentínu môže spôsobiť:
- Nevoľnosť a / alebo vracanie;
- Bolesť brucha;
- Dyspepsia;
- Hnačka alebo zápcha
- Plynatosť
V zriedkavých prípadoch môže dôjsť aj k pankreatitíde.
Poruchy pľúc a dýchacích ciest
Terapia založená na gabapentíne by mohla podporiť nástup:
- Kašeľ;
- Dýchavičnosť;
- Bronchitída;
- Faryngitída;
- Nádcha;
- Respiračná depresia.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Liečba gabapentínom môže viesť k vzniku:
- Kožné vyrážky;
- Akné;
- Svrbenie:
- Stevensov-Johnsonov syndróm;
- Multiformný erytém;
- Alopécia;
- Vyrážka s eozinofíliou a systémovými príznakmi.
Poruchy pohybového aparátu a spojivového tkaniva
Užívanie gabapentínu môže spôsobiť:
- Artralgia;
- Myalgia;
- Svalové zášklby
- Myoclonus;
- Rabdomyolýza.
Ďalšie vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby gabapentínom, zahŕňajú:
- Alergické reakcie, dokonca aj závažné, u citlivých osôb;
- Anorexia;
- Zvýšená chuť do jedla;
- Hypoglykémia alebo hyperglykémia (vedľajšie účinky pozorované hlavne u pacientov s cukrovkou);
- Infekcie (respiračné, ušné, močové);
- Poruchy videnia;
- Tinnitus;
- Závraty;
- Suché ústa
- Gingivitída a iné zubné poruchy
- Únava;
- Horúčka;
- Periférny alebo generalizovaný edém;
- Ochorenia a poruchy pečene a / alebo obličiek;
- Impotencia a sexuálne dysfunkcie.
Predávkovanie
Akútna toxicita charakterizovaná príznakmi ako:
- Ospalosť;
- Letargia
- Závraty
- Poruchy reči;
- Dvojité videnie;
- Hnačka;
- Strata vedomia.
Liečba nadmerne vysokých dávok účinnej látky je spravidla symptomatická a podporná. Hemodialýza sa môže osvedčiť u pacientov s problémami s obličkami.
V každom prípade, v prípade predávkovania gabapentínom - či už je to známe alebo existuje podozrenie - je vhodné ihneď ísť na najbližšiu pohotovosť a dať si so sebou balíček lieku, ktorý ste použili.
pokiaľ ide o periférnu neuropatickú bolesť, ešte nie je úplne objasnená. Má sa však za to, že jeho miesto účinku je na napäťovo riadených vápnikových kanáloch. Konkrétnejšie sa ukázalo, že gababentín sa s vysokou afinitou viaže na alfa-2-delta (a-) podjednotku. 2-δ) vyššie uvedených kanálov. . Preto sa predpokladalo, že toto spojenie vedie k sérii reakcií, ktoré by mohli byť zodpovedné za antikonvulzívnu aktivitu (prostredníctvom zníženia uvoľňovania excitačných neurotransmiterov v niektorých oblastiach mozgu) a za „analgetickú aktivitu“.periférnych neuropatických u dospelých, počiatočná dávka, ktorá sa obvykle používa, sa pohybuje od 300 mg do 1 800 mg gabapentínu denne, ktorá sa má podávať rozdelená na dávky podľa lekárskych indikácií. Potom môže lekár množstvo podávaného liečiva postupne zvyšovať až na maximálne 3 600 mg gabapentínu denne.
Na liečbu epilepsie u detí vo veku šesť rokov a starších je však priemerná dávka gabapentínu potrebná na kontrolu záchvatov 25-35 mg / kg telesnej hmotnosti denne.
V každom prípade presnú dávku (dávku a trvanie liečby) gabapentínu musí stanoviť lekár individuálne pre každého pacienta a môže sa líšiť v závislosti od typu poruchy, ktorú je potrebné liečiť (epilepsia alebo periférna neuropatická bolesť). a ako funkcia odpovede pacienta na rovnakú liečbu.
Vezmite prosím na vedomie
Pacienti s ochorením a poruchami obličiek, hemodialyzovaní pacienti a starší pacienti môžu potrebovať zníženie zvyčajne podávaných dávok.
?Riziko gabapentínu u tehotných žien nie je známe; Štúdie na zvieratách však preukázali reprodukčnú toxicitu.
Štúdie vykonané na iných antiepileptických liekoch navyše poukázali na možnosť zmien vo vývoji plodu. Najmä kombinácia niekoľkých antiepileptík zvyšuje riziko nástupu vrodených malformácií (napríklad rázštepu pery, srdcových malformácií, defektov nervovej trubice).
Vzhľadom na vyššie uvedené je preto potrebné vyhnúť sa používaniu gabapentínu u tehotných žien, pokiaľ potenciálne očakávané prínosy pre matku neprevažujú nad možnými rizikami pre plod. V takýchto situáciách by sa liek mohol použiť, ale iba pod prísnym dohľadom lekár.
Ženy vo fertilnom veku, ktoré musia podstúpiť liečbu gabapentínom, by sa naopak mali uchýliť k antikoncepčným metódam, aby sa vyhli možnému tehotenstvu.
Pokiaľ ide o dojčiace matky, keďže gababentín sa vylučuje do materského mlieka a účinky, ktoré by mohol mať na dieťa, nie sú známe, odporúča sa počas liečby predmetnou účinnou látkou dojčiť.
