CARDURA ® je liek na báze doxazosín mesylátu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Blokátor alfa-adrenergných receptorov.
Indikácie CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® je indikovaná na liečbu esenciálnej arteriálnej hypertenzie.
Mechanizmus účinku CARDURA ® Doxazosin
Doxazosín podávaný perorálne cez CARDURA ® sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu medzi druhou a štvrtou hodinou po podaní. Takmer úplne sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa po dlhom polčase (asi 22 hodín), hlavne stolicou.
CARDURA ®, ktorý je do značnej miery viazaný na plazmatické proteíny, je schopný selektívne pôsobiť na alfa 1 adrenergné receptory exprimované na povrchu buniek hladkého svalstva ciev, čím inhibuje ich aktiváciu a následnú kontrakciu. Zo systémového hľadiska sa tento účinok prejavuje znížením vazokonstrikcie periférnych tepien, s poklesom afterloadu a krvného tlaku.
Terapeutický účinok CARDURA®, ktorý sa prejavuje v hypotenzívnej úlohe doxazosínu, sa dostavuje približne 2 hodiny po užití, pričom je maximalizovaný medzi štvrtou a šiestou hodinou.
Vyššie uvedené hemodynamické efekty, ktoré sa nevyhnutne premietajú aj do regresie hypertrofie ľavej komory, sú sprevádzané metabolickými účinkami so znížením plazmatických koncentrácií lipidov a kardiovaskulárnym rizikom. To všetko zaručuje dôležité preventívne pôsobenie proti kardiovaskulárnym patológiám.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
STUDIO ASOCIA: ÚČINNOSŤ DOXAZOSÍNU V HYPERTENZII
J Cardiovasc Pharmacol. Február 2006; 47: 271-6.
Vplyv gastrointestinálneho terapeutického systému doxazosínu na pacientov s nekontrolovanou hypertenziou: štúdia ASOCIA.
de Alvaro F, Hernández-Presa MA; Štúdia ASOCIA.
Táto dôležitá štúdia, vykonaná na približne 3600 pacientoch, ukázala, že podávanie doxazosínu (4 alebo 8 mg / deň) počas niekoľkých týždňov môže spôsobiť pokles systolického krvného tlaku zo 161 mmHg na 142 mmHg počas prvých 4 týždňov liečby až do 136 mmHg v šestnástom týždni. Rovnaký trend bol pozorovaný pre diastolický krvný tlak, so znížením z 95 na 84 mmHg v prvých 4 týždňoch, až na iba 80 mmHg v šestnástom týždni liečby.
2. Doxazosín pri liečbe rezistentnej artériovej hypertenzie
Krvný tlak. 2009; 18 (1-2): 74-7.
Doxazosín: bezpečnosť a účinnosť pri liečbe rezistentnej arteriálnej hypertenzie.
Ceral J, Solar M.
Doxazosín sa s obrovským terapeutickým úspechom používa pri liečbe arteriálnej hypertenzie odolnej voči bežnej liekovej terapii. Údaje ukazujú zníženie hladín krvného tlaku z 159/92 mmHg na 126/73 mmHg, zaznamenané u približne 100 pacientov liečených niekoľko mesiacov s doxazosín v denných dávkach od 2 do 16 mg.
3. DOXAZOSIN V KARDIOVASKULÁRNEJ OCHRANE
Som J Hypertens. Marec 2001; 14: 267-70.
Doxazosín, alfa1-adrenergné antihypertenzívum, znižuje sérum oxidovaný LDL.
Kinoshita M, Shimazu N, Fujita M, Fujimaki Y, Kojima K, Mikuni Y, Horie E, Teramoto T.
Na rozdiel od mnohých iných antihypertenzív, doxazosín zrejme kombinuje hypotenzívny účinok s metabolickým účinkom, čím zaisťuje významné zníženie plazmatických koncentrácií LDL cholesterolu a predovšetkým oxidovaného podielu tohto lipoproteínu. Tento dôležitý metabolický účinok by mohol predstavovať ďalšiu zbraň v ochrana pred kardiovaskulárnymi chorobami.
Spôsob použitia a dávkovanie
CARDURA ® 2/4 mg tablety doxazosínu: pri liečbe arteriálnej hypertenzie zahŕňa terapeutický postup podanie 1 mg doxazosínu (pol 2 mg tablety) počas prvých 2 týždňov. V prípade, že sa nedosiahne hypotenzný účinok, je možné upraviť dávkovanie až na maximum 16 mg / deň.
Vzhľadom na dlhý polčas lieku by sa liek mohol používať raz denne.
Optimalizáciu hypotenznej účinnosti je možné dosiahnuť aj súčasným podávaním iného antihypertenzíva.
V KAŽDOM PRÍPADE, PRED UŽÍVANÍM CARDURA ® Doxazosinu - POTREBUJETE PREDPIS A KONTROLU SVOJHO LEKÁRA.
Upozornenia CARDURA ® Doxazosin
Odporúča sa začať terapeutický protokol s miernymi dávkami doxazosínu (1 mg / deň), aby sa predišlo klasickým symptómom posturálnej hypotenzie, ktoré nasledujú po príjme CARDURA ® v počiatočnej fáze liečby alebo pri následných úpravách dávky.
Vzhľadom na dôležitý metabolizmus pečene by sa mal CARDURA ® podávať obzvlášť opatrne - častým monitorovaním hladín krvného tlaku a funkcie pečene - pacientom s hepatálnou insuficienciou alebo so zníženou funkciou tohto orgánu.
Vedľajšie účinky spojené s hypotenziou, ako sú závraty, somnolencia a závraty, môžu narušiť normálne vnímacie schopnosti pacienta a spôsobiť, že používanie strojov a riadenie vozidla budú nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
Experimentálne štúdie nepreukázali žiadne osobitné škodlivé účinky na zdravie plodu, s výnimkou oveľa vyšších dávok ako terapeutické. Napriek týmto dôkazom by malo byť používanie CARDURA® počas tehotenstva čo najmenej obmedzené, vzhľadom na potenciálne hemodynamické účinky, ktoré by mohli ohroziť perfúziu placenty a správny vývoj plodu, a absenciu klinických štúdií.
Rovnaký diskurz je reprodukovateľný počas dojčenia, vzhľadom na možné vylučovanie doxazosínu v materskom mlieku.
Interakcie
Zdá sa, že rôzne štúdie publikované v literatúre sa zhodujú na dobrom profile znášanlivosti doxazosínu a na absencii evidentných liekových interakcií, rizikových pre zdravie pacienta.
Pozoruhodné je zvýšenie hypotenznej účinnosti zaznamenané po súbežnom užívaní CARDURY® s inými antihypertenzívami; účinok, ktorý je možné úspešne použiť aj na terapeutické účely.
Kontraindikácie CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® je kontraindikovaná v prípade precitlivenosti na jednu z jej zložiek a závažného zníženia funkcie pečene.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Zdá sa, že vazodilatačný účinok lieku je čiastočne zodpovedný za vedľajšie účinky spojené s liečbou CARDURA®. Presnejšie povedané, počas rôznych klinických štúdií bola najčastejšie pozorovaná asténia, malátnosť, edém, závraty, bolesti hlavy, závraty a somnolencia.
K nim sú pridané ďalšie, z ktorých niektoré majú malý klinický význam, na ktoré sa sťažujú pacienti podstupujúci liečbu a sú zhromaždené počas postmarketingovej fázy, vrátane: hypotenzie, pocitu tepla, parestézie, začervenania, gastrointestinálnych porúch, bronchospazmov, zmien v srdcová frekvencia a kapacita krvácania.
Poznámka
CARDURA ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o CARDURA ® Doxazosine uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
